RU2345989C2 - Derivatives of 4-anilino-benzodiazine, method of obtaining them (versions) pharmaceutical composition, method of inhibiting their proliferative action and method of treating cancer in warm-blooded animal - Google Patents

Derivatives of 4-anilino-benzodiazine, method of obtaining them (versions) pharmaceutical composition, method of inhibiting their proliferative action and method of treating cancer in warm-blooded animal Download PDF

Info

Publication number
RU2345989C2
RU2345989C2 RU2004131683/04A RU2004131683A RU2345989C2 RU 2345989 C2 RU2345989 C2 RU 2345989C2 RU 2004131683/04 A RU2004131683/04 A RU 2004131683/04A RU 2004131683 A RU2004131683 A RU 2004131683A RU 2345989 C2 RU2345989 C2 RU 2345989C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
optionally
chloro
fluoroanilino
formula
Prior art date
Application number
RU2004131683/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2004131683A (en
Inventor
Роберт Хью БРЕДБЁРИ (GB)
Роберт Хью БРЕДБЁРИ
Лоран Франсуа Андре АННЕКВЕН (GB)
Лоран Франсуа Андре АННЕКВЕН
Джейсон Грант КЕТТЛ (GB)
Джейсон Грант Кеттл
Original Assignee
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GB0207323A external-priority patent/GB0207323D0/en
Priority claimed from GB0230086A external-priority patent/GB0230086D0/en
Application filed by Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб
Publication of RU2004131683A publication Critical patent/RU2004131683A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2345989C2 publication Critical patent/RU2345989C2/en

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

FIELD: chemistry.
SUBSTANCE: invention relates to new derivatives of benzodiazine of the formula (1), which possess properties of inhibiting proliferative action and can be used during treatment of hyper-proliferative diseases like cancer. In formula (I)
Figure 00000211
G1 and G2 each independently representing a halogen; X1 -R1 selected C1-C6-alkoxy, X2 represents a simple bond; Q1 represents a non-aromatic saturated 3-7-member monocyclic heterocyclic ring with 1 circular heteroatom of nitrogen and not necessarily 1 or 2 heteroatoms, selected from nitrogen, oxygen and sulphur, where Q1 does not necessarily have 1, 2 or 3 substitute groups, which can be similar or different , selected from cyano, carbamoyl, C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy, C1-C6-alkylthio, C1-C6-alkyl-sulfinyl C1-C6-alkyl-sulfonyl, N-C1-C6-alkyl-carbamoyl N,N-di-[C1-C6-alkyl]carbamoyl, C1-C6-alkanoyl, sulfamoyl, N-C1-C6-alkyl-sulfamoyl, N,N-di-[C1-C6-alkyl-]sulfamoyl, carbamoyl C1-C6-alkyl, N-C1-C6-alkyl-carbamoylC1-C6-alkyl, N,N-di-[C1-C6-alkyl]carbamoylC1-C6-alkyl, sulfamoylC1-C6-alkyl, N-C1-C6-alkyl-sulfamoylC1-C6-alkyl, N,N-di-[C1-C6-alkyl]sulfamoylC1-C6-alkyl, C1-C6-alkanoylC1-C6-alkyl, or from the group with the formula: Q2 -X3-, where X3 represents CO and Q2 represents a non-aromatic saturated 3-7-member monocyclic heterocyclic ring with 1 circular nitrogen heteroatom and not necessarily 1 or 2 heteroatoms, selected from nitrogen and sulphur, and where. Q2 does not necessarily have 1, 2 or 3 substitute groups, which can be similar or different, selected from halogens, C1-C4-alkyl, and where any C1-C6-alkyl and C2-C6-alkaloid groups within the limits of Q1 does not necessarily have one or more substitute groups, which can be similar or different, selected from hydroxy and C1-C6-alkyl and/or not necessarily a substitute selected from cyano, C1-C6-alkoxy, C2-C6-alkanoxy and NRaRb, where Ra represents hydrogen or C1-C4-alkyl and Rb represents hydrogen or C1-C4-alkyl, or Ra and Rb together with a nitrogen atom, to which they are attached, they form a 4-, 5- or 6- member non-aromatic saturated monocyclic heterocyclic ring with 1 circular heteroatom of nitrogen and not necessarily 1 or 2 heteroatoms, selected from nitrogen, oxygen and sulphur, which not necessarily have 1 or 2 substitutes, which can be similar or different, on the available carbon atom, and selected from halogens and C1-C3-alkilenedioxy.
EFFECT: obtaining new derivatives benzodiazine, which possess properties of inhibiting proliferative action and can be used during the treatment of hyper-proliferative diseases such as cancer
27 cl, 73 ex

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
Figure 00000182
Figure 00000183
Figure 00000184
Figure 00000185
Figure 00000186
Figure 00000187
Figure 00000188
Figure 00000189
Figure 00000190
Figure 00000191
Figure 00000192
Figure 00000193
Figure 00000194
Figure 00000195
Figure 00000196
Figure 00000197
Figure 00000198
Figure 00000199
Figure 00000200
Figure 00000201
Figure 00000202
The text of the description is given in facsimile form.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
Figure 00000182
Figure 00000183
Figure 00000184
Figure 00000185
Figure 00000186
Figure 00000187
Figure 00000188
Figure 00000189
Figure 00000190
Figure 00000191
Figure 00000192
Figure 00000193
Figure 00000194
Figure 00000195
Figure 00000196
Figure 00000197
Figure 00000198
Figure 00000199
Figure 00000200
Figure 00000201
Figure 00000202

Claims (30)

1. Производное хиназолина формулы I:
Figure 00000203

в которой G1 и G2 каждый независимо представляет собой галоген;
X1-R1 выбран из C1-С6-алкокси,
X2 представляет простую связь;
Q1 представляет собой неароматическое насыщенное 3-7-членное моноциклическое гетероциклическое кольцо с 1 кольцевым гетероатомом азота и необязательно 1 или 2 гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, причем Q1 необязательно имеет 1, 2 или 3 заместителя, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранных из циано, карбамоила, C1-С6-алкила, C1-С6-алкокси, C1-С6-алкилтио, C1-С6-алкилсульфинила C1-С6-алкилсульфонила, N-C1-С6-алкилкарбамоила N,N-ди-[C1-С6-алкил]карбамоила, С2-С6-алканоила, сульфамоила, N-C1-С6-алкилсульфамоила, N,N-ди-[C1-С6-алкил]сульфамоила, карбамоилC1-С6-алкила, N-C1-С6-алкилкарбамоилC1-С6-алкила, N,N-ди-[C1-С6-алкил]карбамоилC1-С6-алкила, сульфамоилC1-С6-алкила, N-C1-С6-алкилсульфамоилC1-С6-алкила, N,N-ди-[C1-С6-алкил]сульфамоилC1-С6-алкила, С2-С6-алканоилС1-С6-алкила, или из группы формулы:
Q2-X3-,
где X3 представляет собой СО и Q2 представляет собой неароматическое насыщенное 3-7-членное моноциклическое гетероциклическое кольцо с 1 кольцевым гетероатомом азота и необязательно 1 или 2 гетероатомами, выбранными из азота и серы, и где Q2 необязательно имеет 1, 2 или 3 заместителя, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранных из галогена, С1-С4-алкила,
и где любая C1-С6-алкильная и С2-С6-алканоильная группа в пределах Q1 необязательно имеет один или более заместителей, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранных из гидрокси и C1-С6-алкила и/или необязательно заместитель, выбранный из циано, C1-С6-алкокси, С2-С6-алканоилокси и NRaRb, где Ra представляет собой водород или С1-С4-алкил и Rb представляет собой водород или С1-С4-алкил,
или Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное неароматическое насыщенное моноциклическое гетероциклическое кольцо с 1 кольцевым гетероатомом азота и необязательно 1 или 2 гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, которое необязательно имеет 1 или 2 заместителя, которые могут быть одинаковыми или разными, на доступном кольцевом атоме углерода, и выбраны из галогена и C1-С3-алкилендиокси,
или его фармацевтически приемлемая соль.1. A quinazoline derivative of formula I:
Figure 00000203

in which G 1 and G 2 each independently represents a halogen;
X 1 -R 1 selected from C 1 -C 6 alkoxy,
X 2 represents a single bond;
Q 1 is a non-aromatic saturated 3-7 membered monocyclic heterocyclic ring with 1 ring nitrogen heteroatom and optionally 1 or 2 heteroatoms selected from nitrogen, oxygen and sulfur, with Q 1 optionally having 1, 2 or 3 substituents, which may be the same or different, selected from cyano, carbamoyl, C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 6 -alkoxy, C 1 -C 6 -alkylthio, C 1 -C 6 -alkylsulfinyl, C 1 -C 6 -alkylsulfonyl, NC 1 -C 6 -alkylcarbamoyl N, N-di- [C 1 -C 6 -alkyl] carbamoyl, C 2 -C 6 -alkanoyl, sulfamoyl, NC 1 -C 6 -alkylsulfamoyl, N, N-di- [C 1 -C 6 -alkyl] sulfamoyl, carbamoyl C 1 -C 6 -alkyl, NC 1 -C 6 -alkylcarbamoyl C 1 -C 6 -alkyl, N, N-di- [C 1 -C 6 -alkyl] carbamoyl C 1 -C 6 -alkyl, sulfamoyl C 1 -C 6 -alkyl, NC 1 -C 6 -alkylsulfamoyl C 1 -C 6 -alkyl, N, N-di- [C 1 -C 6 -alkyl] sulfamoyl C 1 -C 6 -alkyl, C 2 -C 6 alkanoyl C 1 -C 6 alkyl, or from the group of the formula:
Q 2 -X 3 -,
where X 3 is CO and Q 2 is a non-aromatic saturated 3-7 membered monocyclic heterocyclic ring with 1 ring nitrogen heteroatom and optionally 1 or 2 heteroatoms selected from nitrogen and sulfur, and where Q 2 optionally has 1, 2 or 3 substituents, which may be the same or different, selected from halogen, C 1 -C 4 alkyl,
and where any C 1 -C 6 alkyl and C 2 -C 6 alkanoyl group within Q 1 optionally has one or more substituents, which may be the same or different, selected from hydroxy and C 1 -C 6 alkyl and / or optionally a substituent selected from cyano, C 1 -C 6 alkoxy, C 2 -C 6 alkanoyloxy and NR a R b , where R a is hydrogen or C 1 -C 4 alkyl and R b is hydrogen or C 1 -C 4 alkyl
or R a and R b together with the nitrogen atom to which they are attached form a 4-, 5- or 6-membered non-aromatic saturated monocyclic heterocyclic ring with 1 ring nitrogen heteroatom and optionally 1 or 2 heteroatoms selected from nitrogen, oxygen and sulfur which optionally has 1 or 2 substituents, which may be the same or different, on an available ring carbon atom, and selected from halogen and C 1 -C 3 alkylenedioxy,
or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 2. Производное хиназолина формулы I по п.1, в котором каждый из R1, G1, G2, X1 и X2 имеет любое из значений, указанных в п.1; и
Q1 представляет собой неароматическое насыщенное 3-7 членное моноциклическое гетероциклическое кольцо с 1 кольцевым гетероатомом азота и необязательно 1 или 2 гетероатомами, выбранных из азота и серы, где кольцо
связано с группой X2-О- при помощи кольцевого атома углерода, и где Q1 необязательно имеет 1, 2 или 3 заместителя, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранных из циано, карбамоила, C1-С6-алкила, C1-С6-алкокси, C1-С6-алкилтио, C1-С6-алкилсульфинила, C1-С6-алкилсульфонила, N-C1-С6-алкилкарбамоила, N,N-ди-[С1-С6-алкил]карбамоила, С2-С6-алканоила, сульфамоила, N-C1-С6-алкилсульфамоила, N,N[-ди-[C1-С6-алкил]сульфамоила, C1-С6-алкансульфониламино, карбамоил(C1-С6-алкила), N-C1-С6-алкилкарбамоил C1-С6-алкила, N,N-ди-[С1-С6-алкил]карбамоил C1-С6-алкила, сульфамоил C1-С6-алкила, N-C1-С6-алкилсульфамоил C1-С6-алкила, N,N-ди-[C1-С6-алкил]сульфамоил C1-С6-алкила, С2-С6-алканоил C1-С6-алкила, или из группы формулы:
Q2-X3-,
где X3 представляет собой СО и Q2 представляет собой гетероциклическую группу, выбранную из морфолино и 4-, 5- или 6-членной моноциклической гетероциклической группы, содержащей 1 гетероатом азота и необязательно 1 или 2 гетероатома, выбранных из серы и азота, и где Q2 необязательно имеет 1 или 2 заместителя, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранных из галогена, С1-С4-алкила,
и где любая C1-С6-алкильная и С2-С6-алканоильная группа в пределах Q1 необязательно имеет один или более заместителей, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранных из гидрокси и C1-С6-алкила и/или необязательно заместитель, выбранный из циано, C1-С6-алкокси, С2-С6-алканоилокси и NRaRb, где Ra представляет собой водород или С1-С4алкил и Rb представляет собой водород или C1-С4алкил,
или Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-или 6-членное неароматическое насыщенное моноциклическое гетероциклическое кольцо с 1 кольцевым гетероатомом азота и необязательно 1 или 2 гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, которое необязательно имеет 1 или 2 заместителя, которые могут быть одинаковыми или разными, на доступном кольцевом атоме углерода, и выбраны из галогена, гидрокси, С1-С4-алкила и C1-С3-алкилендиокси.2. A quinazoline derivative of formula I according to claim 1, wherein each of R 1 , G 1 , G 2 , X 1 and X 2 has any of the meanings specified in claim 1; and
Q 1 is a non-aromatic saturated 3-7 membered monocyclic heterocyclic ring with 1 ring nitrogen heteroatom and optionally 1 or 2 heteroatoms selected from nitrogen and sulfur, where the ring
bound to the group X 2 —O— via a ring carbon atom, and where Q 1 optionally has 1, 2 or 3 substituents, which may be the same or different, selected from cyano, carbamoyl, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 -alkoxy, C 1 -C 6 -alkylthio, C 1 -C 6 -alkylsulfinyl, C 1 -C 6 -alkylsulfonyl, NC 1 -C 6 -alkylcarbamoyl, N, N-di- [C 1 -C 6 -alkyl] carbamoyl, C 2 -C 6 alkanoyl, sulfamoyl, NC 1 -C 6 -alkylsulfamoyl, N, N [-di- [C 1 -C 6 -alkyl] sulfamoyl, C 1 -C 6 -alkanesulfonylamino, carbamoyl (C 1 -C 6 alkyl), NC 1 -C 6 -alkilkarbamoil C 1 -C 6 -alkyl, N, N-di- [C 1 -C 6 alkyl] carbamoyl C 1 -C 6 alkyl a, sulphamoyl C 1 -C 6 -alkyl, NC 1 -C 6 -alkilsulfamoil C 1 -C 6 -alkyl, N, N-di- [C 1 -C 6 alkyl] sulphamoyl C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkanoyl C 1 -C 6 alkyl, or from the group of the formula:
Q 2 -X 3 -,
where X 3 represents CO and Q 2 represents a heterocyclic group selected from morpholino and a 4-, 5- or 6-membered monocyclic heterocyclic group containing 1 nitrogen heteroatom and optionally 1 or 2 heteroatoms selected from sulfur and nitrogen, and where Q 2 optionally has 1 or 2 substituents, which may be the same or different, selected from halogen, C 1 -C 4 alkyl,
and where any C 1 -C 6 alkyl and C 2 -C 6 alkanoyl group within Q 1 optionally has one or more substituents, which may be the same or different, selected from hydroxy and C 1 -C 6 alkyl and / or optionally a substituent selected from cyano, C 1 -C 6 alkoxy, C 2 -C 6 alkanoyloxy and NR a R b , where R a is hydrogen or C 1 -C 4 alkyl and R b is hydrogen or C 1 -C 4 alkyl,
or R a and R b together with the nitrogen atom to which they are attached form a 4-, 5- or 6-membered non-aromatic saturated monocyclic heterocyclic ring with 1 ring nitrogen heteroatom and optionally 1 or 2 heteroatoms selected from nitrogen, oxygen and sulfur which optionally has 1 or 2 substituents, which may be the same or different, on the available ring carbon atom, and are selected from halogen, hydroxy, C 1 -C 4 alkyl and C 1 -C 3 alkylenedioxy. 3. Производное хиназолина формулы I по п.1, в котором каждый из R1, G1, G2, Х1 и Х2 имеет любое из значений, указанных в п.1; и
Q1 представляет собой С3-С7циклоалкил или гетероциклил, где Q1 необязательно имеет 1, 2 или 3 заместителя, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранных из циано, карбамоила, C1-С6-алкила, C1-С6-алкокси, C1-С6-алкилтио, C1-С6-алкилсульфинила, С1-С6-алкилсульфонила, N-C1-С6-алкилкарбамоила, N,N-ди-[C1-С6-алкил]карбамоила, С2-С6-алканоила, сульфамоила, N-C1-С6-алкилсульфамоила, N,N-ди-[C1-С6алкил]сульфамоила, карбамоил C1-С6-алкила, N-C1-С6-алкилкарбамоил C1-С6-алкила, N,N-ди-[C1-С6-алкил]карбамоил C1-С6-алкила, С2-С6-алканоил C1-С6-алкила,
и где любая C1-С6-алкильная и С2-С6-алканоильная группа в пределах Q1 необязательно имеет один или более заместителей, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранных из гидрокси и C1-С6-алкила и/или необязательно заместитель, выбранный из циано, С1-С4-алкокси и NRaRb, где Ra представляет собой водород или С1-С4-алкил и Rb представляет собой водород или С1-С4-алкил,
или Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное неароматическое насыщенное моноциклическое гетероциклическое кольцо с 1 кольцевым гетероатомом азота и необязательно 1 или 2 гетероатомами, выбранных из азота, кислорода и серы.3. The quinazoline derivative of formula I according to claim 1, in which each of R 1 , G 1 , G 2 , X 1 and X 2 has any of the meanings specified in claim 1; and
Q 1 is C 3 -C 7 cycloalkyl or heterocyclyl, where Q 1 optionally has 1, 2 or 3 substituents, which may be the same or different, selected from cyano, carbamoyl, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6- alkoxy, C 1 -C 6 -alkylthio, C 1 -C 6 -alkylsulfinyl, C 1 -C 6 -alkylsulfonyl, NC 1 -C 6 -alkylcarbamoyl, N, N-di- [C 1 -C 6 -alkyl ] carbamoyl, C 2 -C 6 alkanoyl, sulfamoyl, NC 1 -C 6 -alkylsulfamoyl, N, N-di- [C 1 -C 6 alkyl] sulfamoyl, carbamoyl C 1 -C 6 -alkyl, NC 1 -C 6- alkylcarbamoyl C 1 -C 6 -alkyl, N, N-di- [C 1 -C 6 -alkyl] carbamoyl C 1 -C 6 -alkyl, C 2 -C 6 -alkanoyl C 1 -C 6 -alkyl,
and where any C 1 -C 6 alkyl and C 2 -C 6 alkanoyl group within Q 1 optionally has one or more substituents, which may be the same or different, selected from hydroxy and C 1 -C 6 alkyl and / or optionally a substituent selected from cyano, C 1 -C 4 alkoxy and NR a R b , where R a is hydrogen or C 1 -C 4 alkyl and R b is hydrogen or C 1 -C 4 alkyl,
or R a and R b together with the nitrogen atom to which they are attached form a 4-, 5- or 6-membered non-aromatic saturated monocyclic heterocyclic ring with 1 ring nitrogen heteroatom and optionally 1 or 2 heteroatoms selected from nitrogen, oxygen and sulfur . 4. Производное хиназолина формулы I по п.1, в котором каждый из R1, G1, G2, X1 и X2 имеет любое из значений, указанных в п.1; и
Q1 представляет собой неароматическое насыщенное 4-, 5- или 6-членное моноциклическое гетероциклическое кольцо с 1 или 2 кольцевым(и) гетероатомом(ами) азота, где кольцо связано с группой X2-О- при помощи кольцевого атома углерода, и где Q1 необязательно имеет 1 или 2 заместителя, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранных из циано, карбамоила, C1-С6-алкила, C1-С6-алкилтио, C1-С6-алкилсульфинила, C1-С6-алкилсульфонила, N-C1-С6-алкилкарбамоила, N,N-ди-[C1-С6-алкил]карбамоила, С2-С6-алканоила, сульфамоила, N-C1-С6-алкилсульфамоила, N,N-ди-[C1-С6-алкил] сульфамоила, карбамоилС1-С6-алкила, N-C1-С6-алкилкарбамоил C1-С6-алкила, N,N-ди-[C1-С6-алкил]карбамоилC1-С6-алкила, сульфамоил C1-С6-алкила, N-C1-С6-алкилсульфамоил C1-С6-алкила, N,N-ди-[С1-С6-алкил]сульфамоил C1-С6-алкила, С2-С6-алканоил C1-С6-алкила или из группы формулы:
Q2-X3-,
где X3 представляет собой СО и Q2 представляет собой гетероциклическую группу, выбранную из морфолино, пиперидинила, пиперазинила и пирролидинила
и где Q2 необязательно имеет 1 или 2 заместителя, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранных из галогена, С1-С4алкила,
и где любая C1-С6-алкильная или С2-С6-алканоильная группа в пределах Q1 необязательно имеет 1 или 2 заместителя, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранных из гидрокси и C1-С6-алкила и/или необязательно
заместитель, выбранный из циано, C1-С6-алкокси, С2-С6-алканоилокси и NRa Rb, где Ra представляет собой водород или С1-С4алкил и Rb представляет собой водород или С1-С4-алкил,
или Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное неароматическое насыщенное моноциклическое гетероциклическое кольцо с 1 кольцевым гетероатомом азота и необязательно 1 или 2 гетероатомами, выбранными из азота и серы, которое необязательно имеет 1 или 2 заместителя, которые могут быть одинаковыми или разными, на доступном кольцевом атоме углерода, выбранных из галогена, гидрокси, C1-С4-алкила и C1-С3-алкилендиокси.4. The quinazoline derivative of formula I according to claim 1, in which each of R 1 , G 1 , G 2 , X 1 and X 2 has any of the meanings specified in claim 1; and
Q 1 is a non-aromatic saturated 4-, 5- or 6-membered monocyclic heterocyclic ring with 1 or 2 ring (s) nitrogen heteroatom (s), where the ring is linked to the group X 2 -O- via a ring carbon atom, and where Q 1 optionally has 1 or 2 substituents, which may be the same or different, selected from cyano, carbamoyl, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylthio, C 1 -C 6 alkylsulfinyl, C 1 -C 6- alkylsulfonyl, NC 1 -C 6 -alkylcarbamoyl, N, N-di- [C 1 -C 6 -alkyl] carbamoyl, C 2 -C 6 -alkanoyl, sulfamoyl, NC 1 -C 6 -alkylsulfamoyl, N, N -di- [C 1 -C 6- alkyl] sulfamoyl, carbamoylC 1 -C 6 -alkyl, NC 1 -C 6 -alkylcarbamoyl C 1 -C 6 -alkyl, N, N-di- [C 1 -C 6 -alkyl] carbamoyl C 1 -C 6 - alkyl, sulfamoyl C 1 -C 6 alkyl, NC 1 -C 6 alkylsulfamoyl C 1 -C 6 -alkyl, N, N-di- [C 1 -C 6 -alkyl] sulfamoyl C 1 -C 6 -alkyl, C 2 -C 6 alkanoyl C 1 -C 6 alkyl or from the group of the formula:
Q 2 -X 3 -,
where X 3 represents CO and Q 2 represents a heterocyclic group selected from morpholino, piperidinyl, piperazinyl and pyrrolidinyl
and where Q 2 optionally has 1 or 2 substituents, which may be the same or different, selected from halogen, C 1 -C 4 alkyl,
and where any C 1 -C 6 alkyl or C 2 -C 6 alkanoyl group within Q 1 optionally has 1 or 2 substituents, which may be the same or different, selected from hydroxy and C 1 -C 6 alkyl and / or optional
a substituent selected from cyano, C 1 -C 6 alkoxy, C 2 -C 6 alkanoyloxy and NR a R b , where R a is hydrogen or C 1 -C 4 alkyl and R b is hydrogen or C 1 - C 4 -alkyl,
or R a and R b together with the nitrogen atom to which they are attached form a 4-, 5- or 6-membered non-aromatic saturated monocyclic heterocyclic ring with 1 ring nitrogen heteroatom and optionally 1 or 2 heteroatoms selected from nitrogen and sulfur, which optionally has 1 or 2 substituents, which may be the same or different, on the available ring carbon atom selected from halogen, hydroxy, C 1 -C 4 alkyl and C 1 -C 3 alkylenedioxy. 5. Производное хиназолина формулы I по п.1, в котором каждый из R1, G1,
Q1, X1 и X2 имеет любое из значений, указанных в п.1; и
Q1 выбран из пирролидинила и пиперидинила, связанного с группой Х2-O- при помощи кольцевого атома углерода и где пирролидинильная или пиперидинильная группа необязательно замещена 1 или 2 группами, выбранными из циано, карбамоила, C1-С6-алкила, C1-С6-алкилтио, C1-С6-алкилсульфинила, C1-С6-алкилсульфонила, N-С1-С6-алкилкарбамоила, N,N-ди-[C1-С6-алкил]карбамоила, С2-С6-алканоила, сульфамоила, N-C1-С6-алкилсульфамоила, N,N-ди-[С1-С6-алкил]сульфамоила, карбамоилС1-С6-алкила, N-С1-С6-алкилкарбамоилС1-С6-алкила, N,N-ди-[C1-С6-алкил]карбамоилC1-С6-алкила, сульфамоилС1-С6-алкила, N-C1-С6-алкилсульфамоил C1-С6-алкила, N,N-ди-[C1-С6-алкил]сульфамоил C1-С6-алкила и С2-С6-алканоилС1-С6-алкила, или из группы формулы:
Q2-X3-,
где X3 представляет собой СО и Q2 представляет собой гетероциклическую группу, выбранную из морфолино, пиперидино, пиперазин-1-ила, пирролидин-1-ила и пирролидин-2-ила,
и где Q2 необязательно имеет 1 или 2 заместителя, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранных из галогена, С1-С4-алкила,
и где любая C1-С6-алкильная или С2-С6-алканоильная группа в пределах Q1 необязательно имеет 1 или 2 заместителя, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранных из гидрокси и C1-С6-алкила и/или необязательно
заместитель, выбранный из циано, C1-С6-алкокси, С2-С6-алканоилокси и NRaRb, где Ra представляет собой водород или С1-С4алкил и Rb представляет собой водород или С1-С4-алкил,
или Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют кольцо, выбранное из пирролидин-1-ила, пиперидино и пиперазин-1-ила, где кольцо необязательно имеет 1 или 2 заместителя, которые могут быть одинаковыми или разными, на доступном кольцевом атоме углерода, выбранных из галогена, гидрокси, С1-С4-алкила и метилендиокси.5. The quinazoline derivative of formula I according to claim 1, in which each of R 1 , G 1 ,
Q 1 , X 1 and X 2 has any of the meanings specified in claim 1; and
Q 1 is selected from pyrrolidinyl and piperidinyl bound to the group X 2 —O— via a ring carbon atom and wherein the pyrrolidinyl or piperidinyl group is optionally substituted with 1 or 2 groups selected from cyano, carbamoyl, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 -alkylthio, C 1 -C 6 -alkylsulfinyl, C 1 -C 6 -alkylsulfonyl, N-C 1 -C 6 -alkylcarbamoyl, N, N-di- [C 1 -C 6 -alkyl] carbamoyl, C 2 -C 6 -alkanoyl, sulfamoyl, NC 1 -C 6 -alkylsulfamoyl, N, N-di- [C 1 -C 6 -alkyl] sulfamoyl, carbamoyl 1 -C 6 -alkyl, N-C 1 -C 6 - alkylcarbamoylC 1 -C 6 -alkyl, N, N-di- [C 1 -C 6 -alkyl] carbamoyl C 1 -C 6 -alk sludge, sulfamoyl C 1 -C 6 alkyl, NC 1 -C 6 alkylsulfamoyl C 1 -C 6 alkyl, N, N-di- [C 1 -C 6 alkyl] sulfamoyl C 1 -C 6 alkyl and C 2 -C 6 -alkanoylC 1 -C 6 -alkyl, or from the group of the formula:
Q 2 -X 3 -,
where X 3 represents CO and Q 2 represents a heterocyclic group selected from morpholino, piperidino, piperazin-1-yl, pyrrolidin-1-yl and pyrrolidin-2-yl,
and where Q 2 optionally has 1 or 2 substituents, which may be the same or different, selected from halogen, C 1 -C 4 alkyl,
and where any C 1 -C 6 alkyl or C 2 -C 6 alkanoyl group within Q 1 optionally has 1 or 2 substituents, which may be the same or different, selected from hydroxy and C 1 -C 6 alkyl and / or optional
a substituent selected from cyano, C 1 -C 6 alkoxy, C 2 -C 6 alkanoyloxy and NR a R b , where R a is hydrogen or C 1 -C 4 alkyl and R b is hydrogen or C 1 - C 4 -alkyl,
or R a and R b together with the nitrogen atom to which they are attached form a ring selected from pyrrolidin-1-yl, piperidino and piperazin-1-yl, where the ring optionally has 1 or 2 substituents, which may be the same or different , on an available ring carbon atom selected from halogen, hydroxy, C 1 -C 4 alkyl and methylenedioxy. 6. Производное хиназолина формулы I по п.1, в котором каждый из R1, G1, G2 и X1 имеет любое из значений, указанных в п.1; и
Q1-X2 выбран из пирролидин-3-ила, пиперидин-4-ила и пиперидин-3-ила, где Q1 замещен в положении 1 группой, которая выбрана из С1-С4-алкила, С1-С4-алкилсульфонила, С2-С4-алканоила, С2-С4-алканоилС1-С3-алкила, аминоС1-С3-алкилсульфонила, N,N-ди-алкиламино-C1-С3-алкилсульфонила, N,N-ди[С1-С4-алкил]аминоC1-С3-алкилсульфонила, пирролидин-1-ил-С2-С4-алканоила, 3,4-метилендиоксипирролидин-1-ил-С2-С4-алканоила, пиперидино-С2-С4-алканоила, пиперазин-1-ил-С2-С4-алканоила, морфолино-С2-С4-алканоила и группы формулы:
Q2-X3-,
где X3 представляет собой СО и Q2 представляет собой пирролидин-2-ил и где любая пирролидин-1-ильная, пирролидин-2-ильная, морфолино, пиперидино или пиперазин-1-ильная группа в пределах заместителя на Q1 или
которая представлена Q2 необязательно имеет один или два заместителя, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранных из С1-С4алкила, С2-С4алканоила и галогена, и где любая С2-С4-алканоильная группа в заместителе на Q1 необязательно имеет один или два заместителя, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранных из гидрокси и C1-С3-алкила,
и где любая С1-С4алкильная группа в заместителе на Q1 необязательно имеет один или два заместителя, которые могут быть одинаковьми или разными, выбранных из гидрокси, C1-С4алкокси.6. The quinazoline derivative of formula I according to claim 1, in which each of R 1 , G 1 , G 2 and X 1 has any of the meanings specified in claim 1; and
Q 1 -X 2 is selected from pyrrolidin-3-yl, piperidin-4-yl and piperidin-3-yl, where Q 1 is substituted at position 1 by a group selected from C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 4 -alkylsulfonyl, C 2 -C 4 alkanoyl, C 2 -C 4 alkanoyl C 1 -C 3 -alkyl, aminoC 1 -C 3 -alkylsulfonyl, N, N-di-alkylamino-C 1 -C 3 -alkylsulfonyl, N , N-di [C 1 -C 4 -alkyl] aminoC 1 -C 3 -alkylsulfonyl, pyrrolidin-1-yl-C 2 -C 4 -alkanoyl, 3,4-methylenedioxypyrrolidin-1-yl-C 2 -C 4 -alkanoyl, piperidino-C 2 -C 4 -alkanoyl, piperazin-1-yl-C 2 -C 4 -alkanoyl, morpholino-C 2 -C 4 -alkanoyl and a group of the formula:
Q 2 -X 3 -,
where X 3 represents CO and Q 2 represents pyrrolidin-2-yl and where any pyrrolidin-1-yl, pyrrolidin-2-yl, morpholino, piperidino or piperazin-1-yl group within the substituent on Q 1 or
which is represented by Q 2 optionally has one or two substituents, which may be the same or different, selected from C 1 -C 4 alkyl, C 2 -C 4 alkanoyl and halogen, and where any C 2 -C 4 alkanoyl group in the substituent on Q 1 optionally has one or two substituents, which may be the same or different, selected from hydroxy and C 1 -C 3 alkyl,
and where any C 1 -C 4 alkyl group in the substituent on Q 1 optionally has one or two substituents, which may be the same or different, selected from hydroxy, C 1 -C 4 alkoxy. 7. Производное хиназолина формулы I по п.1, в котором каждый из R1, G1, G2 и X1 имеет любое из значений, указанных в п.1; и
Q1-X2 выбран из пиперидин-3-ила, (3R)-пиперидин-3-ила, (3S)-пиперидин-3-ила и пиперидин-4-ила, и где пиперидинильная группа в Q1-X2 замещена на кольцевом атоме азота заместителем, выбранным из метила, этила, изопропила, изобутила, циклопропилметила, метилсульфонила, этилсульфонила, ацетила, пропионила, изобутирила, карбамоилметила, N-метилкарбамоилметила, 2-(N-метилкарбамоил)этила, N-этилкарбамоилметила, 2-(N-этилкарбамоил)этила, N,N-диметилкарбамоилметила, 2-(N,N-диметилкарбамоил)этила, N,N[-диэтилкарбамоилметила, 2-(N,N-диэтилкарбамоил)этила, N-метиламиноацетила, N-этиламиноацетила, 2-(N-метиламино)пропионила, 2-(N-этиламино)пропионила, N,N-диметиламиноацетила, 2-(N,N-метиламино)пропионила N,N-диэтиламиноацетила, 2-(N,N-диэтиламино)пропионила, N-метил-N-этиламиноацетила, 2-(N-метил-N-этиламино)пропионила, ацетоксиацетила, 2-(ацетокси)пропионила, 2-(N-метиламино)этилсульфонила, 2-(N-этиламино)этилсульфонила, 2-(N,N-ди-метиламино)этилсульфонила, 2-(N,N-диэтиламино)этилсульфонила, 3-(N-метиламино)пропилсульфонила, 3-(N-этиламино)пропилсульфонила, 3-(N,N-ди-метиламино)пропилсульфонила, 3-(N,N-ди-этиламино)пропилсульфонила, пирролидин-1-илацетила, 2-(пирролидин-1-ил)пропионила, 3,4-метилендиоксипирролидин-1-илацетила, 2-(3,4-метилендиоксипирролидин-1-ил)пропионила, пиперидиноацетила, 2-пиперидинопропионила, морфолиноацетила, 2-морфолинопропионила, пиперазин1-илацетила, 2-пиперазин-1-илпропионила и группы формулы:
Q2-X3-,
где X3 представляет собой СО и Q2 выбран из морфолино, пирролидин-1-ила, пирролидин-2-ила, пиперидино и пиперазин-1-ила,
и где любая пирролидин-1-ильная, пирролидин-2-ильная, морфолино, пиперидино или пиперазин-1-ильная группа в пределах заместителя на Q1 или
которая представлена Q2 необязательно имеет один или два заместителя, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранных из метила, этила, ацетила, фтора и хлора, и где любая ацетильная, пропионильная или изобутирильная группа в заместителе на Q1 необязательно имеет один или два заместителя, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранных из гидрокси и метила,
и где любая С1-С4алкильная группа в заместителе на Q1 необязательно имеет один или два заместителя, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранных из гидрокси, метокси.7. The quinazoline derivative of formula I according to claim 1, in which each of R 1 , G 1 , G 2 and X 1 has any of the meanings specified in claim 1; and
Q 1 -X 2 is selected from piperidin-3-yl, (3R) -piperidin-3-yl, (3S) -piperidin-3-yl and piperidin-4-yl, and where the piperidinyl group in Q 1 -X 2 is substituted on a ring nitrogen atom with a substituent selected from methyl, ethyl, isopropyl, isobutyl, cyclopropylmethyl, methylsulphonyl, ethylsulphonyl, acetyl, propionyl, isobutyryl, carbamoylmethyl, N-methylcarbamoylmethyl, 2- (N-methylcarbamoylmethyl) ethyl, 2-ethyl N-ethylcarbamoyl) ethyl, N, N-dimethylcarbamoylmethyl, 2- (N, N-dimethylcarbamoyl) ethyl, N, N [-diethylcarbamoylmethyl, 2- (N, N-diethylcarbamoyl) ethyl, N-methylaminoacet sludge, N-ethylaminoacetyl, 2- (N-methylamino) propionyl, 2- (N-ethylamino) propionyl, N, N-dimethylaminoacetyl, 2- (N, N-methylamino) propionyl N, N-diethylaminoacetyl, 2- (N , N-diethylamino) propionyl, N-methyl-N-ethylaminoacetyl, 2- (N-methyl-N-ethylamino) propionyl, acetoxyacetyl, 2- (acetoxy) propionyl, 2- (N-methylamino) ethylsulfonyl, 2- (N -ethylamino) ethylsulfonyl, 2- (N, N-di-methylamino) ethylsulfonyl, 2- (N, N-diethylamino) ethylsulfonyl, 3- (N-methylamino) propylsulfonyl, 3- (N-ethylamino) propylsulfonyl, 3- ( N, N-di-methylamino) propylsulfonyl, 3- (N, N-di-ethylamino) propylsulfonyl, pyrrh lidin-1-yl-acetyl, 2- (pyrrolidin-1-yl) -propionyl, 3,4-methylenedioxypyrrolidin-1-yl-acetyl, 2- (3,4-methylenedioxypyrrolidin-1-yl) propionyl, piperidinoacetyl, 2-piperidinopropionyl, morpholinoacetyl 2-morpholinopropionyl, piperazin-1-yl-acetyl, 2-piperazin-1-yl-propionyl and a group of the formula:
Q 2 -X 3 -,
where X 3 represents CO and Q 2 selected from morpholino, pyrrolidin-1-yl, pyrrolidin-2-yl, piperidino and piperazin-1-yl,
and where any pyrrolidin-1-yl, pyrrolidin-2-yl, morpholino, piperidino or piperazin-1-yl group within the substituent on Q 1 or
which is represented by Q 2 optionally has one or two substituents, which may be the same or different, selected from methyl, ethyl, acetyl, fluorine and chlorine, and where any acetyl, propionyl or isobutyl group in the substituent on Q 1 optionally has one or two substituents which may be the same or different, selected from hydroxy and methyl,
and where any C 1 -C 4 alkyl group in the substituent on Q 1 optionally has one or two substituents, which may be the same or different, selected from hydroxy, methoxy. 8. Производное хиназолина формулы I по п.1, в котором каждый из R1, G1, G2 и X1 имеет любое из значений, указанных в п.1; и
Q1-X2 представляет собой группу формулы А:
Figure 00000204

в которой R4 выбран из карбамоила, N-C1-С6-алкилкарбамоила, N,N-ди-[C1-С6-алкил]карбамоила и группы формулы:
Q2-X3-,
где X3 представляет собой СО и Q2 представляет собой гетероциклическую группу, выбранную из 4-, 5- или 6-членной моноциклической гетероциклической группы, содержащей 1 гетероатом азота и необязательно 1 или 2 гетероатома, выбранных из серы, кислорода и азота,
и где Q2 присоединен к X3 при помощи кольцевого атома азота,
и где Q2 необязательно имеет один или более заместителей, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранных из галогена, С1-С4алкила,
и где любая C1-С6-алкильная или С2-С6-алканоильная группа в пределах R4 необязательно имеет один или более заместителей, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранных из гидрокси и C1-С6-алкила и/или необязательно заместитель, выбранный из циано и C1-С6-алкокси, R5 выбран из водорода, C1-С6-алкила, C1-С6-алкилтио, C1-С6-алкилсульфинила, C1-С6-алкилсульфонила, С2-С6-алканоила, карбамоилС1-С6-алкила, N,N-С1-С6-алкилкарбамоилС1-С6-алкила, N,N-ди-[С1-С6-алкил]карбамоилС1-С6-алкила, сульфамоил C1-С6-алкила, N-С1-С6-алкилсульфамоилС1-С6-алкила, N,N-ди-[C1-С6-алкил]сульфамоилC1-С6-алкила и С2-С6-алканоилC1-С6-алкила,
и где любая C1-С6-алкильная или С2-С6-алканоильная группа в пределах R5 необязательно имеет один или более заместителей, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранных из гидрокси и C1-С6-алкила и/или необязательно заместитель, выбранный из циано, C1-С6-алкокси и NRaRb, где Ra представляет собой водород или С1-С4-алкил и Rb представляет собой водород или С1-С4-алкил,
или Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное неароматическое насыщенное моноциклическое гетероциклическое кольцо с 1 кольцевым гетероатомом азота и необязательно 1 или 2 гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, которое необязательно имеет 1 или 2 заместителя, которые могут быть одинаковыми или разными, на доступном кольцевом атоме углерода, выбранных из галогена, гидрокси, С1-С4-алкила и C1-С3-алкилендиокси.8. The quinazoline derivative of formula I according to claim 1, in which each of R 1 , G 1 , G 2 and X 1 has any of the meanings specified in claim 1; and
Q 1 -X 2 represents a group of formula A:
Figure 00000204

in which R 4 is selected from carbamoyl, NC 1 -C 6 -alkylcarbamoyl, N, N-di- [C 1 -C 6 -alkyl] carbamoyl and a group of the formula:
Q 2 -X 3 -,
where X 3 represents CO and Q 2 represents a heterocyclic group selected from a 4-, 5- or 6-membered monocyclic heterocyclic group containing 1 nitrogen heteroatom and optionally 1 or 2 heteroatoms selected from sulfur, oxygen and nitrogen,
and where Q 2 is attached to X 3 using a ring nitrogen atom,
and where Q 2 optionally has one or more substituents, which may be the same or different, selected from halogen, C 1 -C 4 alkyl,
and where any C 1 -C 6 alkyl or C 2 -C 6 alkanoyl group within R 4 optionally has one or more substituents, which may be the same or different, selected from hydroxy and C 1 -C 6 alkyl and / or optionally a substituent selected from cyano and C 1 -C 6 alkoxy, R 5 selected from hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkylthio, C 1 -C 6 alkylsulfinyl, C 1 -C 6- alkylsulfonyl, C 2 -C 6 alkanoyl, carbamoyl C 1 -C 6 -alkyl, N, N-C 1 -C 6 -alkylcarbamoyl C 1 -C 6 -alkyl, N, N-di- [C 1 -C 6 -alkyl] carbamoylC 1 -C 6 -alkyl, sulfamoyl C 1 -C 6 -alkyl, N-C 1 -C 6 -alkylsulfamoylC 1 -C 6- alkyl, N, N-di- [C 1 -C 6 -alkyl] sulfamoyl C 1 -C 6 -alkyl and C 2 -C 6 -alkanoyl C 1 -C 6 -alkyl,
and where any C 1 -C 6 alkyl or C 2 -C 6 alkanoyl group within R 5 optionally has one or more substituents, which may be the same or different, selected from hydroxy and C 1 -C 6 alkyl and / or optionally a substituent selected from cyano, C 1 -C 6 alkoxy and NR a R b , where R a is hydrogen or C 1 -C 4 alkyl and R b is hydrogen or C 1 -C 4 alkyl,
or R a and R b together with the nitrogen atom to which they are attached form a 4-, 5- or 6-membered non-aromatic saturated monocyclic heterocyclic ring with 1 ring nitrogen heteroatom and optionally 1 or 2 heteroatoms selected from nitrogen, oxygen and sulfur which optionally has 1 or 2 substituents, which may be the same or different, on an available ring carbon atom selected from halogen, hydroxy, C 1 -C 4 alkyl and C 1 -C 3 alkylenedioxy. 9. Производное хиназолина формулы I по п.1, в котором каждый из R1, G1, G2 и X1 имеет любое из значений, указанных в п.1; и
Q1-X2 представляет собой группу формулы А:
Figure 00000205

в которой R4 выбран из N,N-ди-[С1-С4-алкил]карбамоила и группы формулы:
Q2-X3-,
где X3 представляет собой СО и Q2 выбран из пирролидин-1-ила, морфолино и пиперидино, и где Q2 необязательно имеет 1 или 2 заместителя, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранных из фтора, хлора и метила,
и где любая С1-С4-алкильная группа в пределах R4 необязательно имеет 1 или 2 заместителя, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранных из гидрокси и/или необязательно заместитель, выбранный из метокси,
R5 выбран из водорода, метила, этила, изопропила, изобутила и циклопропилметила.9. The quinazoline derivative of formula I according to claim 1, in which each of R 1 , G 1 , G 2 and X 1 has any of the meanings specified in claim 1; and
Q 1 -X 2 represents a group of formula A:
Figure 00000205

in which R 4 selected from N, N-di- [C 1 -C 4 -alkyl] carbamoyl and a group of the formula:
Q 2 -X 3 -,
where X 3 represents CO and Q 2 selected from pyrrolidin-1-yl, morpholino and piperidino, and where Q 2 optionally has 1 or 2 substituents, which may be the same or different, selected from fluorine, chlorine and methyl,
and where any C 1 -C 4 alkyl group within R 4 optionally has 1 or 2 substituents, which may be the same or different, selected from hydroxy and / or optionally a substituent selected from methoxy,
R 5 is selected from hydrogen, methyl, ethyl, isopropyl, isobutyl and cyclopropylmethyl. 10. Производное хиназолина формулы I по любому из предыдущих пунктов, в котором G1 представляет собой фтор и G2 представляет собой хлор.10. The quinazoline derivative of formula I according to any one of the preceding paragraphs, in which G 1 represents fluorine and G 2 represents chlorine. 11. Производное хиназолина формулы I по любому из предыдущих пунктов, в котором R1-X1 представляет собой С1-С4-алкокси.11. A quinazoline derivative of formula I according to any one of the preceding paragraphs, wherein R 1 -X 1 is C 1 -C 4 alkoxy. 12. Производное хиназолина формулы I по любому из предыдущих пунктов, в котором R1-X1 представляет собой метокси.12. A quinazoline derivative of formula I according to any one of the preceding claims, wherein R 1 -X 1 is methoxy. 13. Производное хиназолина формулы I по п.1,
в котором
R1-X1 представляет собой С1-С4-алкокси;
Q1-X2 представляет собой группу формулы А:
Figure 00000206

в которой R4 представляет собой N,N-диметилкарбамоил или морфолинокарбонил;
R5 представляет собой водород или метил;
G1 представляет собой фтор; и
G2 представляет собой хлор;
или его фармацевтически приемлемая соль.13. The quinazoline derivative of formula I according to claim 1,
wherein
R 1 -X 1 represents a C 1 -C 4 alkoxy;
Q 1 -X 2 represents a group of formula A:
Figure 00000206

in which R 4 represents N, N-dimethylcarbamoyl or morpholinocarbonyl;
R 5 represents hydrogen or methyl;
G 1 represents fluorine; and
G 2 represents chlorine;
or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 14. Производное хиназолина формулы I по п.1, в котором
R1-X1 - выбран из водорода, метокси, этокси и 2-метоксиэтокси;
X2 представляет собой простую связь;
Q1 представляет собой неароматическое насыщенное 5- или 6-членное моноциклическое гетероциклическое кольцо с 1 гетероатомом азота и необязательно 1 гетероатомом, выбранным из кислорода и азота, где кольцо
связано с группой X2-О- при помощи кольцевого атома углерода,
при этом атом азота любой NH группы в Q1 необязательно имеет заместитель, выбранный из циано, карбамоила, С1-С4алкила, С1-С4-алкилсульфонила, N-С1-С4-алкилкарбамоила, N,N-ди-[С1-С4-алкил]карбамоила, С2-С4-алканоила, сульфамоила, N-С1-С4-алкилсульфамоила, N,N[-ди-[С1-С4-алкил]сульфамоила, карбамоилС1-С6-алкила, N-C1-С6-алкилкарбамоил C1-С6-алкила, N,N-ди-[C1-С6-алкил]карбамоилC1-С6-алкила, сульфамоилС1-С6-алкила, N-C1-С6-алкилсульфамоил C1-С6-алкила, N,N-ди-[C1-С6-алкил]сульфамоилC1-С6-алкила, С2-С6-алканоилС1-С6-алкила, цианоС1-С4-алкила, С1-С4-алкоксиС1-С4алкила, аминоС2-С4-алканоила, С1-С4алкиламино-С2-С4-алканоила, N,N-ди-[С1-С4-алкил]амино-С2-С4-алканоила, карбамоилС1-С3-алкила, N-С1-С4-алкилкарбамоил C1-С3-алкила, N,N-ди-[С1-С4-алкил]карбамоилС1-С3-алкила, (С1-С4-алкокси)-С1-С3-алкилS(O)q (где q означает 0, 1 или 2), амино-С1-С3-алкилS(O)q (где q означает 0, 1 или 2), N-[С1-С4-алкил]амино-С1-С3-алкилS(O)q (где q означает 0, 1 или 2) и N,N-ди-[С1-С4-алкил]амино-С1-С3-алкилS(O)q (где q означает 0, 1 или 2),
и Q1 необязательно имеет на любом доступном атоме углерода в кольце 1 или 2 заместителя, выбранных из С1-С4-алкила, и где любой С1-С4-алкил в Q1 необязательно имеет 1 или 2 заместителя, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранных из фтора и хлора; и G1 и G2 каждый независимо выбран из фтора, хлора и брома, или его фармацевтически приемлемая соль.14. The quinazoline derivative of formula I according to claim 1, in which
R 1 -X 1 is selected from hydrogen, methoxy, ethoxy and 2-methoxyethoxy;
X 2 is a single bond;
Q 1 is a non-aromatic saturated 5- or 6-membered monocyclic heterocyclic ring with 1 nitrogen heteroatom and optionally 1 heteroatom selected from oxygen and nitrogen, where the ring
bound to the group X 2 —O— via a ring carbon atom,
wherein the nitrogen atom of any NH group in Q 1 optionally has a substituent selected from cyano, carbamoyl, C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 4 alkylsulfonyl, N-C1-C4 alkylcarbamoyl, N, N-di- [ C 1 -C 4 -alkyl] carbamoyl, C 2 -C 4 -alkanoyl, sulfamoyl, N-C 1 -C 4 -alkylsulfamoyl, N, N [-di- [C 1 -C 4 -alkyl] sulfamoyl, carbamoylC 1 -C 6 -alkyl, NC 1 -C 6 -alkylcarbamoyl C 1 -C 6 -alkyl, N, N-di- [C 1 -C 6 -alkyl] carbamoyl C 1 -C 6 -alkyl, sulfamoylC 1 -C 6 - alkyl, NC 1 -C 6 alkylsulfamoyl C 1 -C 6 -alkyl, N, N-di- [C 1 -C 6 -alkyl] sulfamoyl C 1 -C 6 -alkyl, C 2 -C 6 -alkanoyl C 1 -C 6 -alkyl, cyanoC 1 -C 4 -alkyl, C 1 -C 4 -al coxyC 1 -C 4 alkyl, aminoC 2 -C 4 alkanoyl, C 1 -C 4 alkylamino-C 2 -C 4 alkanoyl, N, N-di- [C 1 -C 4 -alkyl] amino-C 2 - C 4 -alkanoyl, carbamoylC 1 -C 3 -alkyl, N-C 1 -C 4 -alkylcarbamoyl C 1 -C 3 -alkyl, N, N-di- [C 1 -C 4 -alkyl] carbamoylC 1 -C 3 -alkyl, (C 1 -C 4 -alkoxy) -C 1 -C 3 -alkyl S (O) q (where q is 0, 1 or 2), amino-C 1 -C 3 -alkyl S (O) q (where q is 0, 1 or 2), N- [C 1 -C 4 -alkyl] amino-C 1 -C 3 -alkyl S (O) q (where q is 0, 1 or 2) and N, N-di [C 1 -C 4 -alkyl] amino-C 1 -C 3 -alkyl S (O) q (where q is 0, 1 or 2),
and Q 1 optionally has, on any available carbon atom in the ring, 1 or 2 substituents selected from C 1 -C 4 alkyl, and where any C 1 -C 4 alkyl in Q 1 optionally has 1 or 2 substituents, which may be the same or different, selected from fluorine and chlorine; and G 1 and G 2 are each independently selected from fluorine, chlorine and bromine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 15. Производное хиназолина формулы I по п.1, в котором
R1-X1- выбран из С1-С4-алкокси;
X2 представляет собой простую связь;
Q1 представляет собой полностью насыщенное 5- или 6-членное моноциклическое гетероциклическое кольцо с необязательно 1 дополнительным гетероатомом, выбранным из кислорода, азота и серы, где кольцо связано с
группой X2-О- при помощи атома углерода в кольце,
и где Q1 имеет заместитель на кольцевом, выбранный из карбамоила, N-C1-C4-алкилкарбамоила, N,N-ди-[С1-С4-алкил]карбамоила, карбамоилС1-С3-алкила, N-С1-С4-алкилкарбамоилС1-С3-алкила, N,N-ди-[С1-С4-алкил]карбамоилС1-С3-алкила, С2-С4-алканоила, аминоС2-С4-алканоила, С2-С4-алкиламино-С2-С4-алканоила, N,N-ди-[С1-С4-алкил]амино-С2-С4-алканоила, пирролидин-1-ил-С2-С4-алканоила, пиперидино-С2-С4-алканоила, пиперазин-1-ил-С2-С4-алканоила и морфолино-С2-С4-алканоила, или группы формулы:
Q2-X3-,
где X3 представляет собой СО и Q2 выбран из морфолино, пирролидин-1-ила и пиперидино,
и где атом азота любой группы NH в пределах заместителя на Q1 необязательно имеет заместитель, выбранный из С1-С4-алкила,
G1 означает фтор, a G2 означает хлор, или его фармацевтически приемлемая соль.15. The quinazoline derivative of formula I according to claim 1, in which
R 1 -X 1 is selected from C 1 -C 4 alkoxy;
X 2 is a single bond;
Q 1 represents a fully saturated 5- or 6-membered monocyclic heterocyclic ring with optionally 1 additional heteroatom selected from oxygen, nitrogen and sulfur, where the ring is associated with
the group X 2 -O- with the help of a carbon atom in the ring,
and where Q 1 has a ring substituent selected from carbamoyl, NC 1 -C 4 -alkylcarbamoyl, N, N-di- [C 1 -C 4 -alkyl] carbamoyl, carbamoyl C 1 -C 3 -alkyl, N-C 1 -C 4 -alkylcarbamoylC 1 -C 3 -alkyl, N, N-di- [C 1 -C 4 -alkyl] carbamoyl C 1 -C 3 -alkyl, C 2 -C 4 -alkanoyl, aminoC 2 -C 4 -alkanoyl , C 2 -C 4 -alkylamino-C 2 -C 4 -alkanoyl, N, N-di- [C 1 -C 4 -alkyl] amino-C 2 -C 4 -alkanoyl, pyrrolidin-1-yl-C 2 -C 4 alkanoyl, piperidino-C 2 -C 4 alkanoyl, piperazin-1-yl-C 2 -C 4 alkanoyl and morpholino-C 2 -C 4 alkanoyl, or a group of the formula:
Q 2 -X 3 -,
where X 3 represents CO and Q 2 selected from morpholino, pyrrolidin-1-yl and piperidino,
and where the nitrogen atom of any NH group within the substituent on Q 1 optionally has a substituent selected from C 1 -C 4 alkyl,
G 1 means fluorine, and G 2 means chlorine, or its pharmaceutically acceptable salt. 16. Производное хиназолина формулы I по п.1, выбранное из
4-(3-хлор-2-фторанилино)-6-{[1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил]окси}-7-метоксихиназолина; и
6-{[1-(карбамоилметил)пиперидин-4-ил]окси}-4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метоксихиназолина;
или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли.16. The quinazoline derivative of formula I according to claim 1, selected from
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -6 - {[1- (methylsulfonyl) piperidin-4-yl] oxy} -7-methoxyquinazoline; and
6 - {[1- (carbamoylmethyl) piperidin-4-yl] oxy} -4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -7-methoxyquinazoline;
or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. 17. Производное хиназолина формулы I в соответствии с п.1, выбранное из:
4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-[(1-метилпирролидин-3-ил)окси]хиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-[(пиперидин-4-ил)окси]хиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-[(1-метилпиперидин-4-ил)окси]хиназолина;.
4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-{[1-(2-метоксиэтил)пиперидин-4-ил]окси}хиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-6-{[1-(цианометил)пиперидин-4-ил]окси}-7-метоксихиназолина;
6-(1-ацетилпиперидин-4-илокси)-4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метоксихиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-6-[1-(N,N-диметиламиноацетил)пиперидин-4-илокси]-7-метоксихиназолина;
6-[1-(N,N-диметилсульфамоил)пиперидин-4-илокси]-4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метоксихиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-[1-(морфолиноацетил)пиперидин-4-илокси]хиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-[1-(пирролидин-1-илацетил)пиперидин-4-илокси]хиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-6-{1-[3-(диметиламино)пропилсульфонил]пиперидин-4-илокси}-7-метоксихиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-6-[1-(метилсульфонил)пиперидин-3-ил]окси}-7-метоксихиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-6-[(3R)-1-(метилсульфонил)пиперидин-3-илокси-7-метоксихиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-6-[(3S)-1-(метилсульфонил)пиперидин-3-илокси]-7-метоксихиназолина;
6-(1-ацетилпиперидин-3-илокси)-4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метоксихиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-6-[(2S,4S)-2-(N,N-диметилкарбамоил)пирролидин-4-илокси]-7-метоксихиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-6-[(2S,4S)-2-(N,N-диметилкарбамоил)-1-метилпирролидин-4-илокси]-7-метоксихиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-6-[1-(N,N-диметиламиноацетил)пиперидин-3-илокси]-7-метоксихиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-6-[(3R)-1-(N,N-диметиламиноацетил)пиперидин-3-илокси]-7-метоксихиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-6-[(3S)-1-N,N-диметиламиноацетил)пиперидин-3-илокси]-7-метоксихиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-6-[1-(гидроксиацетил)пиперидин-3-илокси]-7-метоксихиназолина;
6-[1-(ацетоксиацетил)пиперидин-3-илокси]-4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метоксихиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-6-[(3R)-1-(метилсульфонил)пирролидин-3-илокси]-7-
метоксихиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-6-[(3S)-1-(метилсульфонил)пирролидин-3-илокси]-7-метоксихиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-6-[(3R)-1-метилпирролидин-3-илокси]-7-метоксихиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-6-[(3S)-1-метилпирролидин-3-илокси]-7-метоксихиназолина;
6-[(3R)-1-ацетилпирролидин-3-илокси]-4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метоксихиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-[(3S)-1-(N,N-диметилсульфамоил)пирролидин-3-
илокси]хиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-(пиперидин-3-илокси)хиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-6-[(2S,4R)-2-(N,N-диметилкарбамоил)-1-метилпирролидин-4-илокси]-7-метоксихиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-6-[(2R,4R)-2-(N,N-диметилкарбамоил)-1-метилпирролидин-2-илокси]-7-метоксихиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-[(2RS,4R)-1-метил-2-(морфолинокарбонил)-пирролидин-4-илокси]хиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-[(3S)-пиперидин-3-илокси]хиназолина;
6-[(3S)-1-ацетилпиперидин-3-илокси]-4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метоксихиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-[(3S)-1-(метилсульфонил)пиперидин-3-илокси]хиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-6-{(3S)-1-[(диметиламино)ацетил]пиперидин-3-илокси}-7-метоксихиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-[1-(пирролидин-1-илацетил)пиперидин-3-илокси]хиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-[(3S)-1-(пирролидин-1-илацетил)пиперидин-3-илокси]хиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-6-[(3R)-1-(гидроксиацетил)пирролидин-3-илокси]-7-метоксихиназолина;.
4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-{1-[(2S)-1-метилпирролидин-2-илкарбонил]пиперидин-3-илокси}хиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-[1-(N,N-диметилкарбамоилметил)пиперидин-3-илокси}хиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-[1-(3,3-дифторпирролидин-1-илацетил)пиперидин-3-илокси]хиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-{1-[[(3R)-3-гидроксипирролидин-1-ил]ацетил]пиперидин-3-илокси}хиназолина;
4-(3-хлор-2-фторанилино)-7-метокси-6-{1-[(4-ацетилпиперазин-1-ил)ацетил]пиперидин-3-илокси}хиназолина; и
или его фармацевтически приемлемой соли.17. A quinazoline derivative of formula I in accordance with claim 1, selected from:
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -7-methoxy-6 - [(1-methylpyrrolidin-3-yl) oxy] quinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -7-methoxy-6 - [(piperidin-4-yl) oxy] quinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -7-methoxy-6 - [(1-methylpiperidin-4-yl) oxy] quinazoline ;.
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -7-methoxy-6 - {[1- (2-methoxyethyl) piperidin-4-yl] oxy} quinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -6 - {[1- (cyanomethyl) piperidin-4-yl] oxy} -7-methoxyquinazoline;
6- (1-acetylpiperidin-4-yloxy) -4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -7-methoxyquinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -6- [1- (N, N-dimethylaminoacetyl) piperidin-4-yloxy] -7-methoxyquinazoline;
6- [1- (N, N-dimethylsulfamoyl) piperidin-4-yloxy] -4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -7-methoxyquinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -7-methoxy-6- [1- (morpholinoacetyl) piperidin-4-yloxy] quinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -7-methoxy-6- [1- (pyrrolidin-1-ylacetyl) piperidin-4-yloxy] quinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -6- {1- [3- (dimethylamino) propylsulfonyl] piperidin-4-yloxy} -7-methoxyquinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -6- [1- (methylsulfonyl) piperidin-3-yl] oxy} -7-methoxyquinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -6 - [(3R) -1- (methylsulfonyl) piperidin-3-yloxy-7-methoxyquinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -6 - [(3S) -1- (methylsulfonyl) piperidin-3-yloxy] -7-methoxyquinazoline;
6- (1-acetylpiperidin-3-yloxy) -4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -7-methoxyquinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -6 - [(2S, 4S) -2- (N, N-dimethylcarbamoyl) pyrrolidin-4-yloxy] -7-methoxyquinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -6 - [(2S, 4S) -2- (N, N-dimethylcarbamoyl) -1-methylpyrrolidin-4-yloxy] -7-methoxyquinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -6- [1- (N, N-dimethylaminoacetyl) piperidin-3-yloxy] -7-methoxyquinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -6 - [(3R) -1- (N, N-dimethylaminoacetyl) piperidin-3-yloxy] -7-methoxyquinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -6 - [(3S) -1-N, N-dimethylaminoacetyl) piperidin-3-yloxy] -7-methoxyquinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -6- [1- (hydroxyacetyl) piperidin-3-yloxy] -7-methoxyquinazoline;
6- [1- (acetoxyacetyl) piperidin-3-yloxy] -4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -7-methoxyquinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -6 - [(3R) -1- (methylsulfonyl) pyrrolidin-3-yloxy] -7-
methoxyquinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -6 - [(3S) -1- (methylsulfonyl) pyrrolidin-3-yloxy] -7-methoxyquinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -6 - [(3R) -1-methylpyrrolidin-3-yloxy] -7-methoxyquinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -6 - [(3S) -1-methylpyrrolidin-3-yloxy] -7-methoxyquinazoline;
6 - [(3R) -1-acetylpyrrolidin-3-yloxy] -4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -7-methoxyquinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -7-methoxy-6 - [(3S) -1- (N, N-dimethylsulfamoyl) pyrrolidin-3-
yloxy] quinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -7-methoxy-6- (piperidin-3-yloxy) quinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -6 - [(2S, 4R) -2- (N, N-dimethylcarbamoyl) -1-methylpyrrolidin-4-yloxy] -7-methoxyquinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -6 - [(2R, 4R) -2- (N, N-dimethylcarbamoyl) -1-methylpyrrolidin-2-yloxy] -7-methoxyquinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -7-methoxy-6 - [(2RS, 4R) -1-methyl-2- (morpholinocarbonyl) pyrrolidin-4-yloxy] quinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -7-methoxy-6 - [(3S) -piperidin-3-yloxy] quinazoline;
6 - [(3S) -1-acetylpiperidin-3-yloxy] -4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -7-methoxyquinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -7-methoxy-6 - [(3S) -1- (methylsulfonyl) piperidin-3-yloxy] quinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -6 - {(3S) -1 - [(dimethylamino) acetyl] piperidin-3-yloxy} -7-methoxyquinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -7-methoxy-6- [1- (pyrrolidin-1-ylacetyl) piperidin-3-yloxy] quinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -7-methoxy-6 - [(3S) -1- (pyrrolidin-1-yl-acetyl) piperidin-3-yloxy] -quinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -6 - [(3R) -1- (hydroxyacetyl) pyrrolidin-3-yloxy] -7-methoxyquinazoline ;.
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -7-methoxy-6- {1 - [(2S) -1-methylpyrrolidin-2-ylcarbonyl] piperidin-3-yloxy} quinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -7-methoxy-6- [1- (N, N-dimethylcarbamoylmethyl) piperidin-3-yloxy} quinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -7-methoxy-6- [1- (3,3-difluoropyrrolidin-1-ylacetyl) piperidin-3-yloxy] quinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -7-methoxy-6- {1 - [[(3R) -3-hydroxypyrrolidin-1-yl] acetyl] piperidin-3-yloxy} quinazoline;
4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -7-methoxy-6- {1 - [(4-acetylpiperazin-1-yl) acetyl] piperidin-3-yloxy} quinazoline; and
or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 18. Способ получения производного хиназолина формулы I, или его фармацевтически приемлемой соли как определено в п.1, включающий взаимодействие соединения формулы II:
Figure 00000207

где R1, X1, G1 и G2 имеют любые из значений, указанных в п.1, за исключением того, что любая функциональная группа при необходимости защищена, с соединением формулы III:
Figure 00000208

где Q1 и X2 имеют любые из значений, указанных в п.1, за исключением того, что любая функциональная группа при необходимости защищена и Lg представляет собой вытесняемую группу, и после чего любую имеющуюся защитную группу удаляют и при необходимости получают фармацевтически приемлемую соль производного формулы I.18. A method of obtaining a quinazoline derivative of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as defined in claim 1, comprising reacting a compound of formula II:
Figure 00000207

where R 1 , X 1 , G 1 and G 2 have any of the meanings specified in claim 1, except that any functional group is protected, if necessary, with a compound of formula III:
Figure 00000208

where Q 1 and X 2 have any of the meanings specified in claim 1, except that any functional group is protected if necessary and Lg is a displaceable group, after which any available protective group is removed and, if necessary, a pharmaceutically acceptable salt is obtained derivative of formula I. 19. Способ получения производного хиназолина формулы I, или его фармацевтически приемлемой соли как определено в п.1, включающий модификацию или введение заместителя в группе Q1 для получения другого производного хиназолина формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, как определено в п.1, за исключением того, что любая функциональная группа при необходимости может быть защищена, и после чего любую имеющуюся защитную группу удаляют и при необходимости получают фармацевтически приемлемую соль производного формулы I.19. A method of obtaining a quinazoline derivative of the formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof as defined in claim 1, comprising modifying or introducing a substituent in the Q 1 group to obtain another quinazoline derivative of the formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as defined in claim 1, with the exception that any functional group can be protected if necessary, and then any existing protective group is removed and, if necessary, a pharmaceutically acceptable salt of the derivative of formula I is obtained. 20. Способ получения производного хиназолина формулы I, или его фармацевтически приемлемой соли как определено в п.1, включающий взаимодействие соединения формулы II, определенной в п.18, с соединением формулы Q1-X2-ОН в условиях Митцунобу, где Q1 и X2 имеют любые из значений, указанных в п.1, за исключением того, что любая функциональная группа при необходимости защищена, после чего любую имеющуюся защитную группу удаляют и при необходимости получают фармацевтически приемлемую соль производного формулы I.20. A method for producing a quinazoline derivative of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as defined in claim 1, comprising reacting a compound of formula II as defined in claim 18 with a compound of formula Q 1 —X 2 —OH under Mitzunobu conditions, where Q 1 and X 2 have any of the meanings indicated in claim 1, except that any functional group is protected if necessary, after which any existing protective group is removed and, if necessary, a pharmaceutically acceptable salt of the derivative of formula I is obtained. 21. Фармацевтическая композиция, обладающая антипролиферативным действием, которая содержит производное хиназолина формулы I или его фармацевтически приемлемую соль, как указано в п.1, в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.21. A pharmaceutical composition having an antiproliferative effect that contains a quinazoline derivative of the formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as described in claim 1, in combination with a pharmaceutically acceptable diluent or carrier. 22. Производное хиназолина формулы I, как указано в п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, предназначенное для использования при лечении рака.22. A quinazoline derivative of formula I as defined in claim 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for use in the treatment of cancer. 23. Способ ингибирования нежелательного пролиферативного действия у теплокровного животного, которое нуждается в таком лечении, предусматривающий введение указанному животному производного хиназолина формулы I, или его фармацевтически приемлемой соли, определенных в п.1.23. A method of inhibiting an undesirable proliferative effect in a warm-blooded animal that needs such treatment, comprising administering to said animal a quinazoline derivative of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as defined in claim 1. 24. Способ лечения рака у теплокровного животного, которое нуждается в таком лечении, предусматривающий введение указанному животному производного хиназолина формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, определенных в п.1.24. A method of treating cancer in a warm-blooded animal that needs such treatment, comprising administering to said animal a quinazoline derivative of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof as defined in claim 1. 25. Соединение формулы В или его соль:
Figure 00000209

где Y представляет собой водород или ацильную группу; и R1, X1, G1 и G2 имеют значения, указанные в п.1.25. The compound of formula B or its salt:
Figure 00000209

where Y represents hydrogen or an acyl group; and R 1 , X 1 , G 1 and G 2 have the meanings indicated in claim 1. 26. Соединение по п.25, в котором R1-X1 обозначают Н или С1-С4-алкокси, а G1 и G2 выбраны из фтора или хлора.26. The compound of claim 25, wherein R 1 -X 1 is H or C 1 -C 4 alkoxy and G 1 and G 2 are selected from fluoro or chloro. 27. Соединение по п.25, которое представляет собой 4-(3-хлор-2-фторанилино)-6-гидрокси-7-метоксихиназолин.
Приоритет по пунктам:27. The compound of claim 25, which is 4- (3-chloro-2-fluoroanilino) -6-hydroxy-7-methoxyquinazoline.
Priority on points: 28.03.2002 по пп.3, 10, 11, 12, 14, 16, 17, 18, 19, 20, 25, 26 и 27;03/28/2002 according to claims 3, 10, 11, 12, 14, 16, 17, 18, 19, 20, 25, 26 and 27; 24.12.2002 по пп.2 и 15;12/24/2002 according to claims 2 and 15; 28.01.2003 по пп.1, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 13, 17, 21, 22, 23 и 24. 01/28/2003 according to claims 1, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 13, 17, 21, 22, 23 and 24.
RU2004131683/04A 2002-03-28 2003-03-26 Derivatives of 4-anilino-benzodiazine, method of obtaining them (versions) pharmaceutical composition, method of inhibiting their proliferative action and method of treating cancer in warm-blooded animal RU2345989C2 (en)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0207323.7 2002-03-28
GB0207323A GB0207323D0 (en) 2002-03-28 2002-03-28 Compounds
GB0230086A GB0230086D0 (en) 2002-12-24 2002-12-24 Compounds
GB0230086.1 2002-12-24
GB0301916.3 2003-01-28

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2004131683A RU2004131683A (en) 2005-05-27
RU2345989C2 true RU2345989C2 (en) 2009-02-10

Family

ID=35824346

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004131683/04A RU2345989C2 (en) 2002-03-28 2003-03-26 Derivatives of 4-anilino-benzodiazine, method of obtaining them (versions) pharmaceutical composition, method of inhibiting their proliferative action and method of treating cancer in warm-blooded animal

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2345989C2 (en)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2641001C1 (en) * 2017-04-03 2018-01-15 Закрытое Акционерное Общество "Биокад" Salts of 4-((2-(6-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)-naphthalen-2-yl)ethyl) amino)quinazoline-6-carbonitrile and pharmaceutical composition

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2641001C1 (en) * 2017-04-03 2018-01-15 Закрытое Акционерное Общество "Биокад" Salts of 4-((2-(6-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)-naphthalen-2-yl)ethyl) amino)quinazoline-6-carbonitrile and pharmaceutical composition

Also Published As

Publication number Publication date
RU2004131683A (en) 2005-05-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2005529092A5 (en)
RU2370494C2 (en) Quinazoline derivatives
RU2481336C2 (en) Cyclopenta(d)pyrimidines as protein kinase akt inhibitors
CA2479642A1 (en) 4-anilino quinazoline derivatives as antiproliferative agents
RU2375352C2 (en) Amide derivatives
RU2378268C2 (en) Quinoline derivatives as tyrosine kinase inhibitors
RU2413727C2 (en) Pyrazole derivatives and use thereof as receptor tyrosine kinase inhibitors
RU2412192C2 (en) Sulphonamidethiazole pyridine derivatives as glucokinase activators, suitable for treating type-2 diabetes
KR102564533B1 (en) Heteroaryl derivatives, preparation method the same, and pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient
RU2495873C2 (en) New uracil compound or salt thereof possessing human deoxyuridine triphosphatase
RU98118380A (en) PYRAMIDO [5,4-D] PYRIMIDINES CONTAINING THESE COMPOUNDS MEDICINES, THEIR USE AND METHOD FOR PRODUCING THEM
DE602004011924T2 (en) CHINAZOLINE DERIVATIVES AND ITS APPLICATION IN CANCER TREATMENT
JP2007505878A5 (en)
RU2007137649A (en) 2- (4-OXO-4H-HINAZOLIN-3-IL) ACETAMIDES AND THEIR USE AS VASOPRESSIN V3 ANTAGONISTS
RU2008138993A (en) Quinoline derivatives
RU2004116908A (en) Quinazoline derivatives as anti-tumor agents
JP2015500212A5 (en)
RU2008108939A (en) SUBSTITUTED IMIDAZOLE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, METHOD FOR TREATING DISEASES ASSOCIATED AT LEAST WITH KSP ACTIVITY, METHOD FOR KSP INHIBITION, MEDICINE FOR TREATMENT OF CANCER
RU2016136116A (en) PHARMACEUTICAL COMPOUNDS
JPWO2020085493A5 (en)
RU2427575C2 (en) Amide derivatives
JP2009504664A5 (en)
RU2015120217A (en) SUBSTITUTED 1,6-NAPHTHIRIDINES
JP5464609B2 (en) Quinazolinone derivatives as tubulin polymerization inhibitors
RU2004117603A (en) HETEROCYCLIC DERIVATIVES OF GLYCINAMIDE AND THEIR APPLICATION IN MEDICINE

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20170327