RU2182824C1 - Фармацевтический состав с противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием - Google Patents
Фармацевтический состав с противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием Download PDFInfo
- Publication number
- RU2182824C1 RU2182824C1 RU2001119603A RU2001119603A RU2182824C1 RU 2182824 C1 RU2182824 C1 RU 2182824C1 RU 2001119603 A RU2001119603 A RU 2001119603A RU 2001119603 A RU2001119603 A RU 2001119603A RU 2182824 C1 RU2182824 C1 RU 2182824C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- inflammatory
- piroxicam
- analgesic
- starch
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретение относится к области медицины, конкретно к фармацевтическому составу для лечения ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилоартрита, обострения подагры, болей в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматического воспаления мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, острых инфекционно-воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей, дисменореи. Состав содержит, мас.%: в качестве действующего вещества - пироксикам - 5,0-20,0; в качестве вспомогательных веществ - аэросил - 0,1-5,0; крахмал - 10,1-40,0; тальк - 0,1-3,0 и микрокристаллическую целлюлозу - остальное. Состав может быть выполнен в виде твердых капсул. Новый состав с пироксикамом легко высвобождает действующее вещество, стабилен при хранении, имеет срок годности не менее 2 лет и соответствует требованиям Государственной Фармакопеи. 1 з.п.ф-лы.
Description
Изобретение относится к области медицины, конкретно к фармацевтическому составу для лечения ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилоартрита, обострения подагры, болей в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматического воспаления мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, острых инфекционно-воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей, дисменореи.
Пироксикам (или 4-гидрокси-2-метил-3-(N-пиридил-2)карбоксамидо-[2Н] -1,2-бензотиазин-1,1-диоксид) применяется в медицинской практике в качестве противовоспалительного, анальгетического и жаропонижающего средства [Машковский М. Д. Лекарственные средства, т.1, изд. 13-е, Харьков: Торсинг, 1997, с. 174]. Механизм действия препарата связан с угнетением синтеза простагландинов вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы. Пироксикам ослабляет или полностью устраняет боли умеренной интенсивности, уменьшает выраженность воспалительной реакции, уменьшает утреннюю скованность суставов, способствует увеличению объема движений. Период полувыведения пироксикама составляет 36-45 ч, что обуславливает его длительное действие и возможность применения 1 раз в сутки в относительно небольшой дозе. В связи с этим при разработке фармацевтических составов с пироксикамом особое внимание должно быть уделено проблеме повышения биодоступности действующего вещества, одним из путей решения которой является улучшение высвобождения пироксикама из лекарственной формы.
В патенте США 4434164, 1984 г. описан противовоспалительный состав в виде твердых желатиновых капсул со следующим содержанием ингредиентов, мас. %: действующее вещество - 18,2; дикальций фосфат - 70,8; кукурузный крахмал - 10,0; натрий лаурилсульфат - 0,1; стеарат магния - 0,9.
В качестве действующего вещества композиция содержит не пироксикам-основание, а его соль с моноэтаноламином, и замена последней на пироксикам в данном составе приводит к ухудшению качества (новый состав не соответствует требованиям Госфармакопеи XI издания (ГФ XI) по показателю "высвобождение действующего вещества").
В патенте США 4564614, 1986 г. предложен противовоспалительный фармацевтический состав, содержащий комбинацию пироксикама и пиридоксина и вспомогательные вещества, мас.%: пироксикам - 2,9; пиридоксин (гидрохлорид) - 3,5; кукурузный крахмал - 93,2; стеарат магния - 0,4.
Состав выполняют в виде твердых желатиновых капсул. В качестве вспомогательных ингредиентов также могут быть использованы лактоза и высокомолекулярный полиэтиленгликоль. Однако применение последних, как и вышеприведенных вспомогательных ингредиентов, для получения твердой лекарственной формы пироксикама без других действующих веществ не позволяет достичь удовлетворительных показателей высвобождения действующего вещества. Задача настоящего изобретения заключается в создании фармацевтического состава с оптимальным сочетанием вспомогательных веществ для твердой дозированной лекарственной формы пироксикама - капсул.
Техническим результатом, получаемым при решении указанной задачи, является то, что новый фармацевтический состав легко высвобождает действующее вещество и при этом стабилен в ходе хранения.
Указанный технический результат достигается тем, что предлагаемый фармацевтический состав с противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием, включающий в качестве действующего вещества пироксикам и в качестве вспомогательного вещества крахмал, дополнительно содержит аэросил, микрокристаллическую целлюлозу и тальк при следующем содержании ингредиентов, мас. %: пироксикам - 5,0-20,0; аэросил-0,1-5,0; крахмал-10,1-40,0; тальк-0,1-3,0; микрокристаллическая целлюлоза - остальное.
Заявляемое соотношение ингредиентов является оптимальным и найдено экспериментально.
Благодаря предлагаемому изобретению лекарственная форма способна легко высвобождать действующее вещество. Так, распадаемость нового состава составляет 3-4 мин и в среду растворения переходит за 45 мин более 85% пироксикама. Применение заявляемого соотношения вспомогательных веществ также обеспечивает сыпучесть и неслеживаемость нового состава без использования увлажняющих агентов и соответственно исключения стадии гранулирования. Одновременно заявляемый состав имеет высокую стабильность - после 2 лет хранения содержание посторонних примесей составляет не более 1,5% (от массы действующего вещества) и остальные показатели качества соответствуют требованиям нормативных документов.
Предлагаемый фармацевтический состав выполняется в виде твердой дозированной лекарственной формы, предпочтительно в форме капсул, что обеспечивает простоту и легкость фасовки и последующего применения препарата больными.
Получение заявляемого фармацевтического состава может быть осуществлено в соответствии с известными методами, например смешением действующего вещества со вспомогательными ингредиентами в указанном соотношении до сыпучего однородного состояния и последующим капсулированием смеси.
Полученный фармацевтический состав соответствует требованиям ГФ XI (по внешнему виду, распадаемости, растворению, однородности дозирования, микробиологической чистоте и другим показателям), стабилен при хранении и имеет срок годности не менее 2 лет.
Изобретение иллюстрируется следующими примерами:
Пример 1. В сухой чистый смеситель последовательно загружают предварительно просеянные порошки пироксикама (10,4 г; 10,0 мас. %), микрокристаллической целлюлозы (66,5 г; 64,0 мас. %), аэросила (1,05 г; 1,0 мас. %), сухого картофельного крахмала (24,4 г; 23,5 мас.%) и талька (1,6 г; 1,5 мас. %) и тщательно перемешивают до однородного состояния, после чего капсулируют в твердые желатиновые капсулы. Полученные капсулы удовлетворяют требованиям на фармацевтическое средство. Средняя масса содержимого капсул - 0,100 г. Распадаемость - 3 мин (по ГФ XI - не более 20 мин), растворение в 0,1М НСl через 45 мин - 98,2% (по ГФ XI - не менее 75%), однородность дозирования - соответствует требованиям ГФ XI, посторонние примеси - менее 0,2%, микробиологическая чистота - удовлетворяет требованиям ГФ XI, вып.2, с. 193 и изм. 1, кат. 3 г.
Пример 1. В сухой чистый смеситель последовательно загружают предварительно просеянные порошки пироксикама (10,4 г; 10,0 мас. %), микрокристаллической целлюлозы (66,5 г; 64,0 мас. %), аэросила (1,05 г; 1,0 мас. %), сухого картофельного крахмала (24,4 г; 23,5 мас.%) и талька (1,6 г; 1,5 мас. %) и тщательно перемешивают до однородного состояния, после чего капсулируют в твердые желатиновые капсулы. Полученные капсулы удовлетворяют требованиям на фармацевтическое средство. Средняя масса содержимого капсул - 0,100 г. Распадаемость - 3 мин (по ГФ XI - не более 20 мин), растворение в 0,1М НСl через 45 мин - 98,2% (по ГФ XI - не менее 75%), однородность дозирования - соответствует требованиям ГФ XI, посторонние примеси - менее 0,2%, микробиологическая чистота - удовлетворяет требованиям ГФ XI, вып.2, с. 193 и изм. 1, кат. 3 г.
Пример 2. В сухой чистый смеситель загружают предварительно просеянные порошки пироксикама (5,2 г; 5,0 мас. %), аэросила (0,1 г; 0,1мас.%), сухого кукурузного крахмала (10,5 г; 10,1 мас. %), талька (3,1 г; 3,0 мас. %) и микрокристаллической целлюлозы (85,0 г) и тщательно перемешивают до однородного состояния, после чего капсулируют в твердые желатиновые капсулы. Полученные капсулы со средней массой содержимого 0,099 г удовлетворяют требованиям на фармацевтическое средство.
Пример 3. В сухой чистый смеситель последовательно загружают в виде предварительно просеянных порошков 50,8 г микрокристаллической целлюлозы (34,9 мас. %), 29,1 г пироксикама (20,0 мас. %), 58,2 г сухого крахмала (40,0 мас. %), 0,14 г талька (0,1 мас. %) и 7,3 г аэросила (5,0 мас.%) и тщательно перемешивают до однородного состояния, после чего капсулируют в твердые желатиновые капсулы. Полученные капсулы со средней массой содержимого 0,140 г удовлетворяют требованиям на фармацевтическое средство.
Claims (1)
1. Фармацевтический состав с противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием, включающий в качестве действующего вещества пироксикам и в качестве вспомогательного вещества крахмал, отличающийся тем, что дополнительно содержит аэросил, микрокристаллическую целлюлозу и тальк при следующем содержании ингредиентов, мас. %:
Пироксикам - 5,0 - 20,0
Аэросил - 0,1 - 5,0
Крахмал - 10,1 - 40,0
Тальк - 0,1 - 3,0
Микрокристаллическая целлюлоза - Остальное
2. Фармацевтический состав по п. 1, отличающийся тем, что выполнен в виде твердых капсул.
Пироксикам - 5,0 - 20,0
Аэросил - 0,1 - 5,0
Крахмал - 10,1 - 40,0
Тальк - 0,1 - 3,0
Микрокристаллическая целлюлоза - Остальное
2. Фармацевтический состав по п. 1, отличающийся тем, что выполнен в виде твердых капсул.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2001119603A RU2182824C1 (ru) | 2001-07-17 | 2001-07-17 | Фармацевтический состав с противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2001119603A RU2182824C1 (ru) | 2001-07-17 | 2001-07-17 | Фармацевтический состав с противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2182824C1 true RU2182824C1 (ru) | 2002-05-27 |
Family
ID=20251703
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2001119603A RU2182824C1 (ru) | 2001-07-17 | 2001-07-17 | Фармацевтический состав с противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2182824C1 (ru) |
-
2001
- 2001-07-17 RU RU2001119603A patent/RU2182824C1/ru not_active IP Right Cessation
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
KR960007750B1 (ko) | 이부프로펜 서방형 매트릭스 및 이의 제조방법 | |
ES2312208T3 (es) | Composiciones solidas que contienen derivados de acido gamma-aminobutirico y procedimiento de preparacion. | |
US5980942A (en) | Zero-order sustained release matrix tablet formulations of carbamazepine | |
CA2151724C (en) | Antipyretic and analgesic methods and compositions containing optically pure r-ketorolac | |
PT702953E (pt) | Formas de dosagem que contem sais solidos de acido r-tio-octico com libertacao e biodisponibilidade melhoradas | |
AU597670B2 (en) | Controlled release combination of carbidopa/levodopa | |
PL200957B1 (pl) | Kompozycja farmaceutyczna celecoxib'u i zastosowanie kompozycji farmaceutycznej | |
JPS5839618A (ja) | 持続性積層錠剤 | |
TWI325318B (en) | Capsule and method of manufacturing the same | |
RU2007126652A (ru) | Композиции и способы стабилизации активных фармацевтических ингредиентов | |
IL145140A (en) | A granular particle, a solid dosage form containing it and a method for its preparation | |
AU2014299447B2 (en) | Pharmaceutical capsule composite formulation comprising tadalafil and tamsulosin | |
CZ287558B6 (en) | Pharmaceutical preparation | |
KR100347631B1 (ko) | 해열진통배합제 | |
HU219246B (en) | Solid pharmaceutical compositions containing (s)-2-(4-isobutylphenyl) propionic acid active ingredient and microcrystalline cellulose and colloidal silica as excipients and pharmaceutical forms prepared by using these compositions | |
JP4901966B2 (ja) | 小型化塩酸サルポグレラート経口投与製剤 | |
FI103015B (fi) | Menetelmä tabletti- tai raekoostumuksen valmistamiseksi, joka sisältää lämmölle, valolle ja kosteudelle herkkää aktiivista aineosaa, jolla o n monokliininen kiderakenne | |
US6689382B2 (en) | Soft shell gelatin capsules containing non-steroidal anti-inflammatories | |
JPH1036269A (ja) | 月経困難症及び/又は月経前症候群の軽減用薬剤 | |
JP2007055924A (ja) | イブプロフェン及び塩酸アンブロキソール含有固形製剤 | |
US4428951A (en) | Long acting pharmaceutical composition | |
US5622990A (en) | Ibuprofen lysinate pharmaceutical formulation | |
RU2182824C1 (ru) | Фармацевтический состав с противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием | |
JP6160263B2 (ja) | ロキソプロフェン含有医薬組成物 | |
CZ270999A3 (cs) | Farmaceutické prostředky obsahující ibuprofen a domperidone pro ošetřování migrény |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20180718 |