RU2166314C2 - Treatment-and-prophylactic preparation "geksikon" with antibacterial and antiseptic action - Google Patents
Treatment-and-prophylactic preparation "geksikon" with antibacterial and antiseptic action Download PDFInfo
- Publication number
- RU2166314C2 RU2166314C2 RU99113808A RU99113808A RU2166314C2 RU 2166314 C2 RU2166314 C2 RU 2166314C2 RU 99113808 A RU99113808 A RU 99113808A RU 99113808 A RU99113808 A RU 99113808A RU 2166314 C2 RU2166314 C2 RU 2166314C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- base
- suppository
- bigluconate
- treatment
- chlorhexidine
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтическому производству, и касается создания новой лекарственной формы в виде суппозитория на основе хлоргексидина биглюконата, имеющего химическую формулу - C22H30Cl2N10•2C6H12O7. В зарубежных фармакопеях, в частности, британской "British Pharmacopoeia", используют название хлоргексидин глюконат, которому также соответствует указанная выше формула (1).The invention relates to medicine, namely to pharmaceutical production, and for the creation of a new dosage form in the form of a suppository based on chlorhexidine bigluconate having the chemical formula C 22 H 30 Cl 2 N 10 • 2C 6 H 12 O 7 . In foreign pharmacopoeias, in particular, the British "British Pharmacopoeia", the name chlorhexidine gluconate is used, which also corresponds to the above formula (1).
Заявляемое лечебно-профилактическое средство "Гексикон" может найти применение для лечения урогенитальной патологии женщин и профилактики венерических болезней, в частности, сифилиса, гонореи и трихомоноза. The inventive therapeutic and prophylactic agent "Hexicon" may find application for the treatment of urogenital pathology of women and the prevention of sexually transmitted diseases, in particular syphilis, gonorrhea and trichomoniasis.
Об актуальности создания данного изобретения говорит тот факт, что число больных венерическими заболеваниями достаточно велико и имеет тенденцию к увеличению среди женщин, особенно среди молодежи. Кроме того, в настоящее время частично прекращено производство ртутных препаратов, применяемых для профилактики венерических заболеваний. Поэтому создание новой лекарственной формы, а именно суппозиторной, на основе хлоргексидина биглюконата является наиболее перспективной и предпочтительной по сравнению с другими лекарственными средствами вследствие быстроты наступления фармакологического эффекта за счет быстрой отдачи лечебного вещества из основы и поступления его в кровь, простоты и безболезненности введения. The relevance of the creation of this invention is evidenced by the fact that the number of patients with sexually transmitted diseases is quite large and tends to increase among women, especially among young people. In addition, the production of mercury preparations used to prevent sexually transmitted diseases has been partially discontinued. Therefore, the creation of a new dosage form, namely suppository, based on chlorhexidine bigluconate is the most promising and preferred compared to other drugs due to the speed of the onset of the pharmacological effect due to the rapid return of the therapeutic substance from the base and its entry into the blood, simplicity and painlessness of administration.
Учитывая высокую бактерицидную активность хлоргексидина биглюконата, его широкое применение в медицине как антисептика, малую токсичность и высокую стойкость при хранении в растворах, была поставлена задача по созданию новой лекарственной формы с этим активным веществом для профилактики и лечения женщин от таких заболеваний, как сифилис, гонорея и трихомоноз. Given the high bactericidal activity of chlorhexidine bigluconate, its widespread use in medicine as an antiseptic, low toxicity and high resistance to storage in solutions, the task was to create a new dosage form with this active substance for the prevention and treatment of women from diseases such as syphilis, gonorrhea and trichomoniasis.
Применение хлоргексидина биглюконата в практической медицине основано на его сильных антисептических свойствах с широким антибактериальным спектром действия. Хлоргексидина биглюконат активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий, трепонем, гонококков, трихомонад. The use of chlorhexidine bigluconate in practical medicine is based on its strong antiseptic properties with a wide antibacterial spectrum of action. Chlorhexidine bigluconate is active against most gram-positive and gram-negative aerobic and anaerobic bacteria, treponemas, gonococci, trichomonads.
Широко известно применение хлоргексидина глюконата в хирургии в качестве дезинфицирующего раствора. Так, 20%-ный и 5%-ный водные или водно-спиртовые растворы применяют для дезинфекции рук медицинского персонала и кожи больного перед операцией, а также стерилизации хирургического инструмента, общей дезинфекции больничных помещений и пр. (2). The use of chlorhexidine gluconate in surgery as a disinfectant is widely known. So, 20% and 5% aqueous or aqueous-alcoholic solutions are used to disinfect the hands of medical personnel and the skin of the patient before surgery, as well as sterilize a surgical instrument, general disinfection of hospital rooms, etc. (2).
Известен акушерский крем "ГИБИТАН", содержащий 1% (весообъемный) хлоргексидина глюконата (2). Он хорошо смешивается с водой и обладает сильным антибактериальным действием. Применяется в качестве смазочного материала при обследованиях влагалища, а также наносится на кожу в области вульвы и вокруг нее во время родов. Known obstetric cream "GIBITAN" containing 1% (weight) chlorhexidine gluconate (2). It mixes well with water and has a strong antibacterial effect. It is used as a lubricant for examinations of the vagina, and is also applied to the skin in the area of the vulva and around it during childbirth.
Наиболее близким аналогом данного изобретения по своему назначению и технической сущности является лечебно- профилактическое средство "Пливасепт", которое производится и широко рекламируется фирмой PLIVA d.d. Республика Хорватия (3). Данный препарат в виде эмульсии применяется наружно для профилактики венерических заболеваний и лечения вульвовагинитов и вагинитов, обусловленных условно-патогенными микробами. The closest analogue of this invention to its purpose and technical essence is the therapeutic and prophylactic agent "Plivacept", which is produced and widely advertised by PLIVA d.d. Republic of Croatia (3). This drug in the form of an emulsion is used externally for the prevention of sexually transmitted diseases and the treatment of vulvovaginitis and vaginitis due to conditionally pathogenic microbes.
При этом 1 г эмульсии содержит 10 мг хлоргексидина глюконата и растворитель - остальное. Выпускают эмульсию "Пливасепт" во флаконах по 200 мл в комплекте с аппликатором. In this case, 1 g of the emulsion contains 10 mg of chlorhexidine gluconate and the rest is the solvent. The emulsion "Plivacept" is released in 200 ml vials complete with an applicator.
Применение известной эмульсии на основе хлоргексидина глюконата наиболее эффективно при обработке наружных слизистых половых органов. Применение гигиенических тампонов для введения препарата "Пливасепт" внутрь влагалища создает неудобство как для медперсонала, так и для пациента, особенно в целях личной профилактики. The use of a well-known emulsion based on chlorhexidine gluconate is most effective in treating the external mucous membranes of the genitals. The use of hygienic tampons for the administration of the drug "Plasept" inside the vagina creates inconvenience for both the medical staff and the patient, especially for personal prevention.
Кроме того, при таком использовании часть эмульсии теряется, что снижает ее терапевтическую эффективность, а при неоднократном использовании флаконов с эмульсией нарушаются условия антисептики. In addition, with such use, part of the emulsion is lost, which reduces its therapeutic effectiveness, and with repeated use of vials with the emulsion, antiseptic conditions are violated.
Задача, на решение которой направлено заявляемое изобретение, заключается в разработке нового лекарственного средства на основе хлоргексидина биглюконата в виде суппозиториев с антисептическими и антибактериальными свойствами, обладающего высокой терапевтической и профилактической эффективностью в отношении таких заболеваний, как сифилис, гонорея и трихомоноз. The problem to which the claimed invention is directed, is to develop a new drug based on chlorhexidine bigluconate in the form of suppositories with antiseptic and antibacterial properties, which has high therapeutic and prophylactic efficacy against diseases such as syphilis, gonorrhea and trichomoniasis.
Техническое решение поставленной задачи достигается тем, что предлагается лечебно-профилактическое средство на основе хлоргексидина биглюконата в виде суппозитория, содержащее дополнительно основу при следующем соотношении компонентов, г на один суппозиторий: хлоргексидин биглюконат - 0,014-0,018 и основа - остальное. The technical solution of this problem is achieved by the fact that a therapeutic and prophylactic agent based on chlorhexidine bigluconate is proposed in the form of a suppository, additionally containing a base in the following ratio of components, g per suppository: chlorhexidine bigluconate - 0.014-0.018 and the rest.
В качестве основы лечебно-профилактическое средство "Гексикон" содержит гидрофильную основу, предпочтительно полиэтиленоксидную (ПЭО). As a basis, the Hexicon therapeutic and prophylactic agent contains a hydrophilic base, preferably polyethylene oxide (PEO).
При этом в полиэтиленоксидной основе используют предпочтительно полиэтиленоксид м.м. 1500 в количестве 92-98% и полиэтиленоксид м.м. 400 в количестве 2-8%. Moreover, in the polyethylene oxide base, preferably polyethylene oxide m. 1500 in the amount of 92-98% and polyethylene oxide m.m. 400 in an amount of 2-8%.
Причем средство содержит гидрофильную основу в количестве, достаточном для получения суппозитория массой 2,90-3,25 г. Moreover, the product contains a hydrophilic base in an amount sufficient to obtain a suppository weighing 2.90-3.25 g.
Ввиду того, что хлоргексидина биглюконат в твердом виде не существует, его используют предпочтительно в виде 20%-ного водного раствора. В случае применения раствора хлоргексидина биглюконата другой концентрации делают соответствующий пересчет, компенсируя разницу основой. Due to the fact that chlorhexidine bigluconate does not exist in solid form, it is preferably used in the form of a 20% aqueous solution. In the case of using a solution of chlorhexidine bigluconate of a different concentration, an appropriate recount is made, compensating for the difference with the base.
Согласно ФС-42-2761-98 хлоргексидина биглюконат 20%-ный - бесцветная или светло-желтая, прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость со слабым запахом и плотностью 1,065. Хорошо смешивается с водой, спиртом, с 3 частями ацетона. According to FS-42-2761-98, chlorhexidine bigluconate 20% is a colorless or light yellow, transparent or slightly opalescent liquid with a faint odor and a density of 1,065. It mixes well with water, alcohol, with 3 parts of acetone.
При разработке лечебно-профилактического средства "Гексикон" были проведены исследования по подбору соответствующей основы по таким показателям, как биодоступность хлоргексидина биглюконата и его совместимость с основой. When developing the Hexicon therapeutic and prophylactic agent, studies were conducted to select the appropriate basis for such indicators as the bioavailability of chlorhexidine bigluconate and its compatibility with the base.
Были испытаны основы, которые применяются в настоящее время для изготовления как ректальных, так и вагинальных суппозиториев: жировая основа (масло какао - 30%, жир кулинарный фритюрный - 49-60%, парафин нефтяной для пищевой промышленности - 10-19%); жир кондитерский твердый на основе пластифицированного саломаса (твердый жир тип A); "Витепсол", представляющий смесь триглицеридов природных высокомолекулярных жирных кислот с C12-С18 с небольшим количеством моно- и диглицеридов тех же кислот, и гидрофильная, в частности, смесь полиэтиленоксидов с м.м. 1500 и 400.The bases that are currently used for the manufacture of both rectal and vaginal suppositories have been tested: fat base (cocoa butter - 30%, deep-frying cooking oil - 49-60%, petroleum paraffin for the food industry - 10-19%); solid confectionery fat based on plasticized salomas (solid fat type A); Vitepsol, which is a mixture of triglycerides of natural high molecular fatty acids with C 12 -C 18 with a small amount of mono- and diglycerides of the same acids, and hydrophilic, in particular, a mixture of polyethylene oxides with m.m. 1500 and 400.
Как показали результаты исследований, суппозиторные массы, приготовленные на основах: жировой, твердый жир тип A и "Витепсол" (смесь "Витепсол" Н-15 и "Витепсол" W-35 в соотношении 1:1) были неоднородными. Добавление таких эмульгаторов, как аэросил, моноглицериды дистиллированные, не дали улучшения качественных показателей суппозиториев, особенно по такому показателю, как однородность. As the research results showed, suppository masses prepared on the basis of: fatty, solid fat type A and Vitepsol (a mixture of Vitepsol N-15 and Vitepsol W-35 in a 1: 1 ratio) were heterogeneous. The addition of emulsifiers such as aerosil, distilled monoglycerides did not improve the quality indicators of suppositories, especially with respect to such an indicator as uniformity.
Таким образом, экспериментально было доказано, что наилучшие результаты по качественным показателям были получены при использовании гидрофильной основы, в частности полиэтиленоксидной (ПЭО). Благодаря таким уникальным свойствам ПЭО, как: высокая растворимость в воде, способность растворять гидрофильные лекарственные препараты, неограниченная смешиваемость полимергомологов различной молекулярной массы, отсутствие диссоциации в водном растворе - использование полиэтиленоксидной основы в предлагаемом лечебно- профилактическом средстве "Гексикон" обеспечивает технологичность изготовления вагинальных суппозиториев, содержащих хлоргексидина биглюконат, и высокое их качество. Thus, it was experimentally proved that the best results in terms of quality were obtained using a hydrophilic base, in particular polyethylene oxide (PEO). Due to such unique properties of PEO as: high solubility in water, the ability to dissolve hydrophilic drugs, unlimited miscibility of polymer homologues of various molecular weights, the absence of dissociation in an aqueous solution - the use of a polyethylene oxide base in the proposed Hexicon therapeutic and prophylactic agent provides manufacturability of manufacturing vaginal suppositories, containing chlorhexidine bigluconate, and their high quality.
Выбранное оптимальное содержание хлоргексидина биглюконата совместно с основой обеспечивает эффективное действие и высокие качественные показатели - суппозитории стабильны при хранении, при комнатной температуре сохраняют свою форму, и поверхностный слой не размягчается. The selected optimal content of chlorhexidine bigluconate together with the base provides effective action and high quality indicators - suppositories are stable during storage, at room temperature they retain their shape, and the surface layer does not soften.
Доза хлоргексидина биглюконата в предлагаемом лечебно-профилактическом средстве 0,014-0,018 г (для раствора 20%-ной концентрации и плотностью, равной 1,065) на суппозиторий массой 2,90-3,25 г рассчитывалась экспериментально на основе данных по применению хлоргексидина биглюконата в практической медицине в качестве дезинфицирующего средства. The dose of chlorhexidine bigluconate in the proposed treatment and prophylactic agent is 0.014-0.018 g (for a solution of 20% concentration and a density of 1.065) per suppository weighing 2.90-3.25 g was calculated experimentally based on data on the use of chlorhexidine bigluconate in practical medicine as a disinfectant.
Уменьшение количественного содержания хлоргексидина биглюконата ниже 0,014 г приводит к снижению терапевтической эффективности препарата, а увеличение более 0,018 г на один суппозиторий ограничивается индивидуальной чувствительностью, возможными аллергическими проявлениями, а также действием на стенки слизистой влагалища. A decrease in the quantitative content of chlorhexidine bigluconate below 0.014 g leads to a decrease in the therapeutic effectiveness of the drug, and an increase of more than 0.018 g per suppository is limited by individual sensitivity, possible allergic manifestations, and also the effect on the walls of the vaginal mucosa.
Предлагаемая суппозиторная форма лечебно-профилактического средства для лечения и профилактики венерических заболеваний на основе хлоргексидина биглюконата позволяет устранить недостатки, связанные с использованием известной эмульсии "Пливасепт", а именно: значительно упрощается применение средства за счет легкости и удобства его введения, исключаются потери препарата, т. е. терапевтическая доза хлоргексидина биглюконата используется полностью, что способствует повышению терапевтической эффективности. Кроме того, высокая совместимость активного компонента, а именно хлоргексидина биглюконата в виде 20%-ного водного раствора, с гидрофильной основой также повышает лечебный и профилактический эффект. При введении препарата вагинально максимальная концентрация хлоргексидина биглюконата в крови наступает через 100-130 минут, что особенно важно при использовании его в профилактических целях. The proposed suppository form of a therapeutic and prophylactic agent for the treatment and prevention of sexually transmitted diseases based on chlorhexidine bigluconate allows you to eliminate the disadvantages associated with the use of the well-known emulsion "Plivacept", namely: the use of the drug is greatly simplified due to the ease and convenience of its administration, drug losses are eliminated, t i.e., the therapeutic dose of chlorhexidine bigluconate is used fully, which helps to increase therapeutic efficacy. In addition, the high compatibility of the active component, namely chlorhexidine bigluconate in the form of a 20% aqueous solution, with a hydrophilic base also increases the therapeutic and prophylactic effect. When the drug is administered vaginally, the maximum concentration of chlorhexidine bigluconate in the blood occurs after 100-130 minutes, which is especially important when used for prophylactic purposes.
Ниже приведены примеры осуществления предлагаемого изобретения. The following are examples of the implementation of the invention.
Пример 1. Состав на 1 суппозиторий массой 2,91 г, г:
Хлоргексидина биглюконат - 0,014 (0,0745 г в пересчете на 20%-ный водный раствор плотностью 1,065).Example 1. Composition per 1 suppository weighing 2.91 g, g:
Chlorhexidine bigluconate - 0.014 (0.0745 g in terms of a 20% aqueous solution with a density of 1.065).
Основа: ПЭО 1500 (98%) - 2,83, ПЭО 400 (2%) - 0,066. Basis: PEO 1500 (98%) - 2.83, PEO 400 (2%) - 0.066.
Технология изготовления суппозиториев заключается в следующем. The manufacturing technology of suppositories is as follows.
В реактор загружают полиэтиленоксид м.м. 1500, где его расплавляют при температуре 60-70oC, затем добавляют полиэтиленоксид м.м. 400 и перемешивают до получения равномерного расплава. В полученную смесь, охлажденную до 50-55oC, вводят рассчитанное количество хлоргексидина биглюконата в виде 20%-ного водного раствора.Polyethylene oxide m.m is charged into the reactor. 1500, where it is melted at a temperature of 60-70 o C, then add polyethylene oxide m.m. 400 and mixed until a uniform melt is obtained. The resulting mixture, cooled to 50-55 o C, enter the calculated amount of chlorhexidine bigluconate in the form of a 20% aqueous solution.
Полученную суппозиторную массу перемешивают, поддерживая температуру в пределах 45-47oC, контролируя при этом ее однородность. Затем массу охлаждают и подают на формование в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки.The resulting suppository mass is mixed, maintaining the temperature within 45-47 o C, while controlling its uniformity. Then the mass is cooled and served on molding in a blister strip packaging of polyvinyl chloride film.
Получают суппозитории белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы, с максимальным диаметром 1,5 см. Допускается мраморность поверхности. Get suppositories white with a yellowish tint, torpedo-shaped, with a maximum diameter of 1.5 cm. Marbling of the surface is allowed.
Пример 2. Состав на 1 суппозиторий массой 3,05 г, г:
Хлоргексидина биглюконат - 0,016 (0,0852 г в пересчете на 20%-ный водный раствор плотностью 1,065).Example 2. Composition per 1 suppository weighing 3.05 g, g:
Chlorhexidine bigluconate - 0.016 (0.0852 g in terms of a 20% aqueous solution with a density of 1.065).
Основа: (ПЭО 1500 (92%) - 2,79; ПЭО 400 (8%) - 0,244. Basis: (PEO 1500 (92%) - 2.79; PEO 400 (8%) - 0.244.
Технология получения суппозиториев аналогична примеру 1. The technology for producing suppositories is similar to example 1.
Пример 3. Состав на 1 суппозиторий массой 3,11 г, г:
Хлоргексидина биглюконат - 0,018 (0,0958 г в пересчете на 20%-ный водный раствор плотностью 1,065).Example 3. Composition per 1 suppository weighing 3.11 g, g:
Chlorhexidine bigluconate - 0.018 (0.0958 g in terms of a 20% aqueous solution with a density of 1.065).
Основа: ПЭО 1500 (98%) - 3,03; ПЭО 400 (2%) - 0,062. Basis: PEO 1500 (98%) - 3.03; PEO 400 (2%) - 0.062.
Технология получения суппозиториев аналогична примеру 1. The technology for producing suppositories is similar to example 1.
Пример 4. Состав на 1 суппозиторий массой 3,15 г, г:
Хлоргексидина биглюконат - 0,016 (0,0852 г в пересчете на 20%-ный водный раствор плотностью 1,065).Example 4. Composition per 1 suppository weighing 3.15 g, g:
Chlorhexidine bigluconate - 0.016 (0.0852 g in terms of a 20% aqueous solution with a density of 1.065).
Основа: ПЭО 1500 (98%) - 3,07, ПЭО 400 (2%) - 0,064. Basis: PEO 1500 (98%) - 3.07, PEO 400 (2%) - 0.064.
Технология получения суппозиториев аналогична примеру 1. The technology for producing suppositories is similar to example 1.
Пример 5. Состав на 1 суппозиторий массой 3,25 г, г:
Хлоргексидина биглюконат - 0,015 (0,0798 г в пересчете на 20%-ный водный раствор плотностью 1,065).Example 5. Composition per 1 suppository weighing 3.25 g, g:
Chlorhexidine bigluconate - 0.015 (0.0798 g in terms of a 20% aqueous solution with a density of 1.065).
Основа: ПЭО 1500 (92%) - 2,976; ПЭО 400 (8%) - 0,259. Basis: PEO 1500 (92%) - 2.976; PEO 400 (8%) - 0.259.
Технология получения суппозиториев аналогична примеру 1. The technology for producing suppositories is similar to example 1.
Результаты анализа, характеризующие качество суппозиториев "Гексикон" в процессе хранения при 18-20oC и относительной влажности 65-68%, их физико-химические показатели по примерам 1-5 представлены в таблице.The results of the analysis, characterizing the quality of the Hexicon suppositories during storage at 18-20 o C and relative humidity 65-68%, their physico-chemical parameters in examples 1-5 are presented in the table.
Анализ результатов исследования качества препарата "Гексикон" показал, что суппозитории сохраняют свои первоначальные свойства практически без изменения в течение 2 лет 3 месяцев (на дату 01.09.98 г.). Analysis of the results of the study of the quality of the drug "Geksikon" showed that the suppositories retain their original properties almost unchanged for 2
Исследование микробиологической чистоты лечебно-профилактического средства "Гексикон" проводилось в соответствии с ГФ XI, вып.2, с. 193, при этом полученные результаты по примерам 1-5 показали отсутствие в суппозиториях бактерий семейства Enterobacteriaceae, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa и наличие дрожжевых и плесневых грибов не более 100. A study of the microbiological purity of the Hexicon therapeutic and prophylactic agent was carried out in accordance with GF XI,
Доклиническое изучение специфического действия опытных партий лечебно-профилактического средства "Гексикон" было проведено в Центральном научно-исследовательском кожно-венерологическом институте (ЦКВИ). A preclinical study of the specific effect of experimental batches of the Hexicon therapeutic and prophylactic agent was carried out at the Central Skin and Venereological Diseases Research Institute (CCVI).
Гонококко- и трихомонадоцидное действие суппозиториев на основе хлоргексидина биглюконата проводили (in vitro) методом смешивания равных объемов предварительно разогретых до жидкой консистенции суппозиториев (температура 37oC) и свежей взвеси гонококков (1 млрд.микр.кл.) или культуры влагалищных трихомонад в питательной среде.The gonococcus and trichomonadocidal action of chlorhexidine bigluconate suppositories was carried out (in vitro) by mixing equal volumes of suppositories previously warmed up to a liquid consistency (temperature 37 ° C) and fresh suspension of gonococci (1 billion microliters) or a vaginal trichome culture environment.
Изучение гонококкоцидного действия проведено на одном штамме гонококка и одном штамме влагалищных трихомонад, выделенных от мужчины, больного острой гонореей, и от женщины, страдавшей трихомонадным трихомонозом. Всего проведено 10 опытов по изучению гонококкоцидности суппозиториев и 4 опыта по изучению их трихомонадоцидности. Контролем служила питательная среда, на которую засевали осадок взвеси гонококка или культуры влагалищных трихомонад с равным объемом разогретого до 37oC парафина после 5-минутного контакта с последним.The study of gonococcocidal action was carried out on one strain of gonococcus and one strain of vaginal trichomonas isolated from a man suffering from acute gonorrhea and from a woman suffering from trichomonas trichomoniasis. In total, 10 experiments were carried out to study the gonococcocidality of suppositories and 4 experiments to study their trichomonadicidal activity. A control medium was a medium on which a suspension of suspension of a gonococcus or a culture of vaginal Trichomonas with an equal volume of paraffin warmed up to 37 ° C was sown after 5 minutes of contact with the latter.
Результаты изучения гонококкоцидного действия in vitro показали отсутствие роста колоний гонококка или каких-либо других микроорганизмов, в то время как в контрольном опыте отмечался повышенный рост культуры гонококка. The results of an in vitro study of the gonococcocidal action showed no growth in gonococcus colonies or any other microorganisms, while in the control experiment an increased growth of gonococcus culture was noted.
Результаты изучения трихомонадоцидного действия in vitro также показали отсутствие роста культуры влагалищных трихомонад во всех 4-х опытах. В контрольном опыте с питательной средой Джонсона-Трасселя зарегистрирован рост культуры влагалищной трихомонады. The results of the in vitro study of the trichomonadocidal action also showed a lack of growth in the culture of vaginal trichomonads in all 4 experiments. In a control experiment with Johnson-Trussel nutrient medium, an increase in the culture of vaginal Trichomonas was recorded.
Трепонемоцидное действие суппозиториев вагинальных на основе хлоргексидина биглюконата проведено в опытах с экспериментальным сифилисом на 12 кроликах-самках (8 опытных и 4 контрольных животных). Опытным кроликам вводили во влагалище 0,5 мл свежей взвеси бледных трепонем (15-20 особей штамма Никольс в поле зрения микроскопа). Затем с профилактической целью глубоко во влагалище животных вводили 1/4 часть суппозитория на основе хлоргексидина биглюконата через 15 мин, 1, 2 и 3 ч после впрыскивания заразной взвеси трепонем (по 2 животных на каждую экспозицию времени). Контрольным животным (по одному кролику на каждую указанную экспозицию) после заражения вводили во влагалище кусочек парафина. После проведения опытов все животные, в том числе и контрольные, находились на клинико-серологическом наблюдении в течение 5 месяцев. У всех животных выявлялось развитие твердого шанкра и микроскопически определяли наличие в серуме шанкра подвижных бледных трепонем, а с сывороткой крови кроликов один раз в месяц ставили серологические реакции. Treponemocidal action of vaginal suppositories based on chlorhexidine bigluconate was carried out in experiments with experimental syphilis in 12 female rabbits (8 experimental and 4 control animals). Experimental rabbits were injected into the vagina with 0.5 ml of fresh suspension of pale treponemas (15-20 individuals of the Nichols strain in the microscope field of view). Then, for prophylactic purposes, 1/4 of the suppository based on chlorhexidine bigluconate was injected deep into the vagina of
По результатам клинико-серологического наблюдения в течение 5 месяцев ни один из кроликов не заразился сифилисом после профилактического введения во влагалище животных 1/4 части лечебно-профилактического средства "Гексикон" при условии, что его введение производилось не позднее 2 ч после заражения. Этот вывод был сделан после того, как у одного из кроликов, которым вводили суппозиторий через 3 ч после заражения, на 2-м месяце серологического контроля были зарегистрированы резко положительные реакции Вассермана с его сывороткой крови. В последующем реакция Вассермана у этого кролика также была положительной. Об этом свидетельствуют и результаты исследований ЦКВИ с 0,05%ным водным раствором хлоргексидина биглюконата, примененным с профилактической целью в эксперименте на животных, когда у одного из 3 кроликов данный препарат не предупреждал заражения сифилисом при его введении через 3 ч после заражения. According to the results of clinical and serological observation, for 5 months, none of the rabbits contracted syphilis after prophylactic administration of 1/4 of the Hexicon therapeutic and prophylactic agent into the vagina of animals, provided that it was administered no later than 2 hours after infection. This conclusion was made after one of the rabbits administered a
Таким образом, проведенные доклинические исследования позволили рекомендовать лечебно-профилактическое средство "Гексикон" для клинического изучения. Thus, the preclinical studies made it possible to recommend the Hexicon therapeutic and prophylactic agent for clinical study.
Клинические испытания лечебно-профилактического средства "Гексикон" проводились по двум направлениям: как средства профилактики венерических болезней и в качестве местного лечения урогенитальной патологии женщин. Clinical trials of the Hexicon therapeutic and prophylactic agent were carried out in two directions: as a means of preventing sexually transmitted diseases and as a local treatment for women urogenital pathologies.
Нижегородским НИКВИ МЗ РФ были проведены клинические испытания новой лекарственной формы на основе хлоргексидина биглюконата "Гексикон" в качестве профилактического средства 53 женщинам в возрасте от 15 до 28 лет, ведущим активную беспорядочную половую жизнь и получившим специфическое лечение по поводу заболевания острой гонореей (17 женщин) и с хроническим процессом (36 женщин). При выписке из стационара им были выданы суппозитории вагинальные на основе хлоргексидина биглюконата как средства личной профилактики. Nizhny Novgorod NIKVI of the Ministry of Health of the Russian Federation conducted clinical trials of a new dosage form based on chlorhexidine bigluconate “Hexicon” as a prophylactic to 53 women aged 15 to 28 years who have an active promiscuous life and received specific treatment for the disease with acute gonorrhea (17 women) and with a chronic process (36 women). Upon discharge from the hospital, they were given vaginal suppositories based on chlorhexidine bigluconate as a means of personal prevention.
При повторной явке в институт в течение 3-8 месяцев после выписки случаев заболевания гонореей у данных женщин не зарегистрировано. В результате проведенных клинико-лабораторных обследований осложнений и побочных явлений не установлено. With a repeated appearance at the institute within 3-8 months after discharge of cases of gonorrhea in these women was not registered. As a result of clinical and laboratory examinations, complications and side effects have not been established.
Клинические испытания были проведены в стационарах и поликлиниках областного и городского кожно-венерологических диспансеров, а также в районных венкабинетах Крымской области. Clinical trials were conducted in hospitals and polyclinics of the regional and city skin and venereologic dispensaries, as well as in regional vencabinets of the Crimean region.
Всего было обследовано и пролечено 132 женщины, из которых с дрожжевыми вульво-вагинитами и эндоцервицитами было 12 больных, с трихомонадными вульво-вагинитами и эндоцервицитами - 36, с хронической гонореей - 29, с вульво-вагинитами и эндоцервицитами неуточненной этиологии - 55. A total of 132 women were examined and treated, of whom there were 12 patients with yeast vulvar-vaginitis and endocervicitis, 36 with trichomonas vulvar-vaginitis and endocervicitis, 29 with chronic gonorrhea, 55 with vulvar-vaginitis and endocervicitis.
При острых поверхностных вульво-вагинитах трихомонадной, бактериальной и дрожжевой этиологии (всего 35 больных) проводилось только местное лечение с использованием суппозиториев на основе хлоргексидина биглюконата. У всех 35 больных получен хороший терапевтический эффект - клиническое выздоровление, подтвержденное бактериоскопическими исследованиями. Лечение проводилось в течение 7 дней путем введения во влагалище 1 суппозитория в день. In acute superficial vulva-vaginitis of trichomonas, bacterial and yeast etiology (35 patients in total), only local treatment was performed using suppositories based on chlorhexidine bigluconate. All 35 patients received a good therapeutic effect - clinical recovery, confirmed by bacterioscopic studies. The treatment was carried out for 7 days by introducing 1 suppository per day into the vagina.
Остальным 97 больным с эндоцервицитами, подострыми и хроническими, было проведено комплексное лечение. Местное лечение средством "Гекискон" сопровождалось назначением антибиотиков в зависимости от возбудителя заболевания (пенициллин, леворин, трихопол). При гонорейных эндоцервицитах назначалась также иммунотерапия. У всех больных отмечено ускоренное клиническое выздоровление. Каких-либо осложнений в виде местных и общих аллергических реакций, изменений в крови и моче при лечении больных не отмечено. The remaining 97 patients with endocervicitis, subacute and chronic, underwent complex treatment. Local treatment with "Gekiskon" was accompanied by the appointment of antibiotics depending on the causative agent of the disease (penicillin, levorin, trichopolum). With gonorrheal endocervicitis, immunotherapy was also prescribed. All patients experienced accelerated clinical recovery. There were no complications in the form of local and general allergic reactions, changes in blood and urine in the treatment of patients.
Перед выпиской из стационара 30 женщинам, относящимся по своему образу жизни к "группе лиц повышенного риска", было назначено лечебно-профилактическое средство "Гексикон" в целях личной профилактики и предупреждения венерических болезней. Before discharge from the hospital, 30 women who belonged to the “high-risk group of people” in their lifestyle were prescribed the Hexicon therapeutic and prophylactic agent for personal prophylaxis and prevention of sexually transmitted diseases.
Аналогичные мероприятия были проведены с 46 женщинами, которые лечились амбулаторно в поликлиниках и венкабинетах Крымской области. Similar events were carried out with 46 women who were treated on an outpatient basis in outpatient clinics and wards in the Crimean region.
Из 76 женщин, получивших препарат "Гексикон" для личной профилактики, 50 после его использования явились на контрольный осмотр. Все женщины были здоровы. Of the 76 women who received the drug "Geksikon" for personal prevention, 50 after its use were for follow-up examination. All women were healthy.
Таким образом, результаты клинических испытаний лечебно-профилактического средства "Гексикон", содержащего хлоргексидина биглюконат и основу, показали его высокую терапевтическую эффективность для личной профилактики в целях предупреждения венерических заболеваний, а также для местного лечения урогенитальной патологии у женщин, и позволяют рекомендовать его к промышленному производству и медицинскому применению. Thus, the results of clinical trials of the Hexicon therapeutic and prophylactic agent containing chlorhexidine bigluconate and a base have shown its high therapeutic efficacy for personal prophylaxis in order to prevent sexually transmitted diseases, as well as for local treatment of urogenital pathology in women, and allow recommending it for industrial production and medical use.
Препарат "Гексикон" хорошо переносится всеми больными, не вызывает побочных явлений и осложнений, удобен и прост в применении как в медицинской практике, так и в личных целях. The drug "Hexicon" is well tolerated by all patients, does not cause side effects and complications, convenient and easy to use both in medical practice and for personal purposes.
Кроме того, промышленный выпуск нового лечебно-профилактического средства "Гексикон", обладающего антисептическими и антибактериальными свойствами, позволит заменить дорогостоящие импортные лечебно-профилактические средства и обеспечить его широкую доступность в личных профилактических целях, особенно среди молодежи. In addition, the industrial production of the new Hexicon therapeutic and prophylactic agent, which has antiseptic and antibacterial properties, will make it possible to replace expensive imported therapeutic and prophylactic agents and ensure its wide availability for personal preventive purposes, especially among young people.
Источники информации
1. Британская фармакопея "British Pharmacopoeia". 1993, т.1, с. 139.Sources of information
1. British Pharmacopoeia "British Pharmacopoeia". 1993, t. 1, p. 139.
2. Современные антисептики в медицинской практике. Доклады, представленные на симпозиуме, проходившем 15 января 1973 г. в г. Москве. Загреб, Imperial Chemical Industries Limited и Фармацевтическо-химический завод Плива, СФРЮ, 1974, с. 13-14, 17-19, 52 (приложение). 2. Modern antiseptics in medical practice. Papers presented at a symposium held on January 15, 1973 in Moscow. Zagreb, Imperial Chemical Industries Limited and Pharmaceutical Chemical Plant Pliva, SFRY, 1974, p. 13-14, 17-19, 52 (appendix).
3. Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. - М.: РЛС-2000, 1999, с. 984. 3. The register of medicines of Russia. Encyclopedia of drugs. - M .: RLS-2000, 1999, p. 984.
Claims (4)
Хлоргексидин биглюканат - 0,014 - 0,018
Гидрофильная основа - Остальное
2. Лекарственное средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве основы оно содержит предпочтительно полиэтиленоксидную основу.1. An agent for the treatment and prevention of sexually transmitted diseases containing chlorhexidine biglucanate, characterized in that it is made in the form of a suppository and additionally contains a hydrophilic base in the following ratio of components, g per suppository:
Chlorhexidine Biglucanate - 0.014 - 0.018
Hydrophilic Base - Else
2. The drug according to claim 1, characterized in that as the basis it contains preferably a polyethylene oxide base.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU99113808A RU2166314C2 (en) | 1999-07-06 | 1999-07-06 | Treatment-and-prophylactic preparation "geksikon" with antibacterial and antiseptic action |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU99113808A RU2166314C2 (en) | 1999-07-06 | 1999-07-06 | Treatment-and-prophylactic preparation "geksikon" with antibacterial and antiseptic action |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU99113808A RU99113808A (en) | 2001-04-20 |
| RU2166314C2 true RU2166314C2 (en) | 2001-05-10 |
Family
ID=20221856
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU99113808A RU2166314C2 (en) | 1999-07-06 | 1999-07-06 | Treatment-and-prophylactic preparation "geksikon" with antibacterial and antiseptic action |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2166314C2 (en) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20210259996A1 (en) * | 2013-12-12 | 2021-08-26 | Innovation Technologies, Inc. | Materials and methods for controlling infections |
-
1999
- 1999-07-06 RU RU99113808A patent/RU2166314C2/en not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. - М.: РЛС-2000, 1999, с.984. * |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20210259996A1 (en) * | 2013-12-12 | 2021-08-26 | Innovation Technologies, Inc. | Materials and methods for controlling infections |
| US11559503B2 (en) * | 2013-12-12 | 2023-01-24 | Innovation Technologies, Inc. | Materials and methods for controlling infections |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2092183C1 (en) | Antiviral or antibacterial composition and a method of its using | |
| JP2007534701A (en) | Antimicrobial composition and method for treatment | |
| Westenfelder et al. | Vancomycin-streptomycin synergism in enterococcal endocarditis | |
| JPH08501317A (en) | Antibacterial interferon-inducing drug | |
| CN108420789A (en) | A kind of benzalkonium chloride externally used solution and preparation method thereof | |
| Birkhaug | Phenyl-mercuric-nitrate | |
| Young et al. | The Treatment of Infections and Infectious Diseases with Mercurochrome-220 Soluble: An Analysis of Two Hundred and Ten Cases that Furnish Many Definite Examples of a Therapia Sterilisans Magna | |
| Waterman et al. | The effect of a prophylactic topical antibiotic (cephalothin) on the incidence of wound infection | |
| RU2166314C2 (en) | Treatment-and-prophylactic preparation "geksikon" with antibacterial and antiseptic action | |
| US4801444A (en) | Medicinal preparation for individual prevention of venereal diseases and treatment of urogenital trichomoniasis | |
| US2927058A (en) | Method of producing antisepsis by beta amylose trhodide | |
| RU2161961C1 (en) | Therapeutic preparation | |
| Hammond et al. | The treatment of chancroid: comparison of one week of sulfisoxazole with single dose doxycycline | |
| Chevretton et al. | Mastoidectomy packs: Xeroform® or BIPP? | |
| JP2013519695A (en) | Drugs containing miramistin | |
| RU2080864C1 (en) | Agent for suppurative wound treatment | |
| WO1993000892A1 (en) | Pharmaceutical preparation | |
| Butler et al. | The use of phenanthroline metal chelates for the control of topical infections due to bacteria, fungi and protozoa | |
| US7704976B2 (en) | Use of N-acetyl-D-glucosamine for preparing medicines for urogenital tract infection's treatment and prevention | |
| RU2711643C1 (en) | Antimicrobial and wound healing dosage form (versions) and a method for production thereof | |
| RU2139060C1 (en) | Complex biologically active preparation | |
| Braff | Amoxicillin in the treatment of gonorrhea | |
| Kennelly | Candida albicans cystitis cured by nystatin bladder instillations | |
| RU2695995C1 (en) | Vaginal suppository for treating infectious-inflammatory vaginal diseases, and a method for preparing | |
| RU2410092C1 (en) | Film-forming antiseptic for treating pyoinflammatory maxillofacial diseases |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PD4A | Correction of name of patent owner | ||
| MF4A | Cancelling an invention patent |