RU2140737C1 - Agent for prophylaxis and treatment of animals with parasitic sicknesses - Google Patents

Abstract

FIELD: veterinary parasitology, veterinary science. SUBSTANCE: invention relates to prophylaxis and treatment of agriculture animals with parasitic sicknesses. Invention proposes an agent for prophylaxis and treatment of agriculture animals with parasitic sicknesses that is an ivermectin solution in the mixture with polyethylene glycol-400; 80% of ethyl alcohol and benzyl alcohol at the following ratio of components: ivermectin 0.8-1.2 g/100 ml; polyethylene glycol 45-60 vol.%; 80%-th ethyl alcohol 35-45 vol.% and benzyl alcohol 2-10 vol. %. The use of ivercent provides 100% of an acaricide, insecticide and nematocide efficiency in pigs, sheep and cattle with parasitosis. EFFECT: enhanced effectiveness of an agent. 7 tbl, 5 ex

Description

Изобретение относится к области сельского хозяйства, в частности к ветеринарной паразитологии, и может быть использовано для профилактики и лечения паразитарных заболеваний сельскохозяйственных животных. The invention relates to the field of agriculture, in particular to veterinary parasitology, and can be used for the prevention and treatment of parasitic diseases of farm animals.

Существует широкий выбор препаратов для профилактики и лечения паразитарных заболеваний. В настоящее время наиболее широко в ветеринарии применяются препараты, содержащие в своем составе соединения биологического происхождения, относящиеся к классу авермектинов. There is a wide selection of drugs for the prevention and treatment of parasitic diseases. Currently, the most widely used drugs in veterinary medicine are those containing compounds of biological origin that belong to the class of avermectins.

Из известных противопаразитарных средств наиболее близким к заявляемому является препарат Ивомек, разработанный фирмой Merck, Sharp & Doum (США). Действующим веществом Ивомека является ивермектин - полусинтетическое гидрированное производное авермектина B₁ (Campbell W.C., Benz G.W. lvermectin: a review of efficacy and safety. J.Vet. Pharm. & Therap. 7., 1 - 16. - 1984).Of the known antiparasitic drugs closest to the claimed is the drug Ivomek, developed by Merck, Sharp & Doum (USA). The active substance of Ivomek is ivermectin - a semisynthetic hydrogenated derivative of avermectin B ₁ (Campbell WC, Benz GW lvermectin: a review of efficacy and safety. J. Vet. Pharm. & Therap. 7., 1 - 16. - 1984).

Ивомек представляет собой 1%-ный стерильный раствор ивермектина, предназначаемый для инъекционного применения. В качестве растворителя для приготовления ивомека используется бинарная смесь, состоящая из 40% глицеролформаля и 60% пропиленгликоля. Ivomec is a 1% sterile solution of ivermectin intended for injection use. A binary mixture consisting of 40% glycerolformal and 60% propylene glycol is used as a solvent for the preparation of ivomec.

Недостатком используемого средства является его высокая вязкость, достигающая 25-30 сП, что затрудняет использование препарата в практике при пониженных температурах воздуха. Вязкость ивомека обусловлена свойствами глицеролформаля и пропиленгликоля, входящими в состав ивомека. Кроме того, высокое содержание пропиленгликоля в ивомеке при инъекции препарата вызывает у животных (особенно у овец) болезненные ощущения, выражающиеся в несвойственных для этих видов животных движениях (прыжки, скачки), нарушения координации движения. The disadvantage of the tool used is its high viscosity, reaching 25-30 cP, which complicates the use of the drug in practice at low air temperatures. The viscosity of ivomec is due to the properties of glycerolformal and propylene glycol, which are part of ivomec. In addition, the high content of propylene glycol in Ivomek during the injection of the drug causes painful sensations in animals (especially sheep), expressed in movements unusual for these types of animals (jumps, jumps), and impaired coordination of movement.

Кроме того, недостатком ивомека является необходимость стадии стерилизующей фильтрации в технологическом процессе получения готовой стерильной лекарственной формы. In addition, the disadvantage of ivomek is the need for a sterilizing filtration step in the manufacturing process of preparing a finished sterile dosage form.

Предлагаемое противопаразитарное средство (называемое авторами иверсект) также содержит в качестве действующего вещества ивермектин, но, в отличие от известного аналога, обладает значительно меньшей вязкостью и не вызывает болевых реакций у животных при инъекции. Новые свойства предлагаемого средства обусловлены заменой глицеролформаля и пропиленгликоля, входящих в состав ивомека, на полиэтиленгликоль-400 в смеси с 80%-ным этиловым спиртом. Введение в состав препарата 80%-ного этилового спирта обеспечивает его стерильность без осуществления дорогостоящей стерилизующей фильтрации. Кроме указанных компонентов, в состав вводится бензиловый спирт для обеспечения стабильности предлагаемого средства (иверсекта). The proposed antiparasitic agent (called iversect by the authors) also contains ivermectin as an active substance, but, unlike the known analogue, has a significantly lower viscosity and does not cause painful reactions in animals during injection. The new properties of the proposed product are due to the replacement of glycerolformal and propylene glycol, which are part of ivomek, with polyethylene glycol-400 mixed with 80% ethanol. The introduction of 80% ethyl alcohol into the preparation ensures its sterility without expensive sterilizing filtration. In addition to these components, benzyl alcohol is introduced into the composition to ensure the stability of the proposed agent (iversect).

Оптимальные соотношения компонентов в предлагаемом средстве следующие:
Ивермектин - 0,8-1,2г/100 мл
Полиэтиленгликоль - 45-60 об.%
80%-ный этиловый спирт - 35-45 об.%
бензиловый спирт - 2-10 об.%
Выбранное соотношение компонентов обусловлено следующим: увеличение содержания полиэталенгликоля-400 свыше 60% повысит вязкость готовой формы, а снижение содержания 80%-ного этилового спирта понизит самостерилизующую способность смеси. С другой стороны, увеличение содержания спирта может привести к появлению кровоизлияний на месте инъекции препарата. Приведенные данные иллюстрируются табл. 1.The optimal ratio of components in the proposed tool is as follows:
Ivermectin - 0.8-1.2g / 100 ml
Polyethylene glycol - 45-60 vol.%
80% ethyl alcohol - 35-45 vol.%
benzyl alcohol - 2-10 vol.%
The selected ratio of the components is due to the following: an increase in the content of polyethylene glycol-400 over 60% will increase the viscosity of the finished form, and a decrease in the content of 80% ethanol will reduce the self-sterilizing ability of the mixture. On the other hand, an increase in alcohol content can lead to hemorrhages at the injection site. The data are illustrated in table. 1.

Приготовление противопаразитарного средства иверсект. Preparation of antiparasitic drug iversect.

Для приготовления 1 дм³ иверсекта готовят смесь растворителей, для чего берут полиэтиленгликоля - 550 см³; 80% этилового спирта - 400 см³; бензилового спирта - 50 см³. Смесь тщательно перемешивают. Навеску ивермектина 10 г растворяют в 200 см³ приготовленной смеси. Растворение ведут при нагревании на водяной бане при температуре 50-60^oC. После полного растворения ивермектина добавляют оставшуюся часть растворителя и смесь тщательно перемешивают.To prepare 1 dm ³ iversect, a mixture of solvents is prepared, for which they take polyethylene glycol - 550 cm ³ ; 80% ethyl alcohol - 400 cm ³ ; benzyl alcohol - 50 cm ³ . The mixture is thoroughly mixed. A portion of ivermectin 10 g is dissolved in 200 cm ^{3 of the} prepared mixture. The dissolution is carried out by heating in a water bath at a temperature of 50-60 ^o C. After complete dissolution of ivermectin, the remainder of the solvent is added and the mixture is thoroughly mixed.

Противопаразитарное средство иверсект представляет собой стерильный прозрачный бесцветный раствор. The antiparasitic agent iversect is a sterile, clear, colorless solution.

Вязкость раствора - 10-12 сП
Плотность - 1,01
Содержание ивермектина - 0,8-1,2%
В табл. 2 представлены данные по сравнению свойств иверсекта и базового препарата ивомека.The viscosity of the solution is 10-12 cP
Density - 1.01
Ivermectin content - 0.8-1.2%
In the table. 2 presents data comparing the properties of iversect and the base drug ivomeka.

Сведения, подтверждающие возможность осуществления изобретения. Information confirming the possibility of carrying out the invention.

Результаты по испытанию противопаразитарной эффективности предлагаемого средства приведены в следующих примерах. The test results of the antiparasitic effectiveness of the proposed tool are given in the following examples.

Пример 1. В опыте использовали 15 овцематок в возрасте 2-х лет с массой 42-46 кг с выраженными признаками псороптозной инвазии: зуд, выпадение шерсти, наличие клещей Psoroptes ovis в соскобах кожи с пораженных участков. Из больных чесоткой животных сформировали 3 подопытных группы. Животных 1-й группы лечили иверсектом; 2-й группы - ивомеком (леченный контроль); животные 3-й группы препарат не получали (нелеченный контроль). Иверсект и ивомек применили в дозе 0,5 мл/25 кг массы животного двукратно с интервалом 9 дней. Example 1. In the experiment, 15 ewes were used at the age of 2 years with a weight of 42-46 kg with pronounced signs of psoroptotic invasion: itching, hair loss, the presence of Psoroptes ovis mites in skin scrapings from the affected areas. From patients with scabies animals formed 3 experimental groups. Animals of the 1st group were treated with iversect; 2nd group - ivomecom (treated control); animals of the 3rd group did not receive the drug (untreated control). Iversect and Ivomek were used at a dose of 0.5 ml / 25 kg of animal weight twice with an interval of 9 days.

Эффективность предлагаемого препарата иверсекта и базового аналога ивомека определяли по результатам семикратных акарологических исследований соскобов кожи на 1, 3, 5, 10, 20, 30 и 35 сутки после 1-й инъекции. The effectiveness of the proposed drug iversect and the basic analogue of ivomek was determined by the results of seven-fold acarological studies of skin scrapings on the 1st, 3rd, 5th, 10th, 20th, 30th and 35th days after the 1st injection.

Результаты примера 1 представлены в табл. 3. The results of example 1 are presented in table. 3.

Пример 2. В опыте использовали 75 овцематок в возрасте 2-х лет, спонтанно инвазированных стронгилятами желудочно-кишечного тракта и легких. Из животных сформировали 3 равноценные подопытные группы. Овцематки 1-й группы принимали 1%-й иверсект, 2-й - 1%-й ивомек (леченный контроль) и животные 3-й группы препарат не получали (нелеченный контроль). Иверсект и ивомек применили однократно в дозе 0,5 мл/25 кг массы животного. Example 2. In the experiment we used 75 ewes at the age of 2 years, spontaneously infested with strongilates of the gastrointestinal tract and lungs. From animals formed 3 equivalent experimental groups. Group 1 ewes received 1% iversect, group 2 - 1% ivomec (treated control) and animals of group 3 did not receive the drug (untreated control). Iversect and Ivomek were used once at a dose of 0.5 ml / 25 kg of animal weight.

Эффективность предлагаемого препарата и базового аналога определяли по результатам гельминтоово- и лервоскопии проб фекалий от подопытных животных до лечения и через 10 дней после лечения. The effectiveness of the proposed drug and the base analogue was determined according to the results of helminth infections and lervoscopy of fecal samples from experimental animals before treatment and 10 days after treatment.

Результаты примера 2 представлены в табл. 4. The results of example 2 are presented in table. 4.

Пример 3. Опыт провели на спонтанно инвазированных вшами и аскаридами поросятах в возрасте 3-4 месяцев с массой 40-45 кг. Пятнадцати животным иверсект ввели двукратно с интервалом 12 дней внутримышечно. Пять поросят служили нелеченным контролем. Example 3. The experiment was conducted on pigs spontaneously infested with lice and roundworms at the age of 3-4 months with a weight of 40-45 kg. Fifteen animals were injected with iversect twice with an interval of 12 days intramuscularly. Five piglets served as untreated control.

Эффективность препарата установили по результатам клинического осмотра и обнаружения вшей и гнид на теле и волосяном покрове животных. Нематодицидную эффективность оценивали по результатам гельминтоовоскопии проб фекалий от подопытных и контрольных животных до лечения и через 10 дней после 1-й инъекции препарата. Результаты примера 3 приведены в табл. 5. The effectiveness of the drug was established by the results of a clinical examination and detection of lice and nits on the body and hairline of animals. Hematodicidal efficacy was evaluated by the results of helminthovoscopy of fecal samples from experimental and control animals before treatment and 10 days after the 1st injection of the drug. The results of example 3 are shown in table. 5.

Пример 4. Опыт провели на 26 коровах в возрасте 2-3 лет массой 350-450 кг, спонтанно инвазированных вшами. Из животных сформировали 2 подопытные группы. Двадцати животным (опытная группа) применили иверсект в дозе 1 мл/50 кг массы двукратно с интервалом 8 дней. Шесть коров препарат не получали и служили нелеченным контролем. Оценку эффективности провели на 10-й и 18-й день от начала лечения. Результаты примера 4 представлены в табл. 6. Example 4. The experiment was conducted on 26 cows at the age of 2-3 years weighing 350-450 kg, spontaneously infested with lice. Of the animals formed 2 experimental groups. Twenty animals (experimental group) used iversect in a dose of 1 ml / 50 kg of weight twice with an interval of 8 days. Six cows did not receive the drug and served as untreated control. Evaluation of effectiveness was carried out on the 10th and 18th day from the start of treatment. The results of example 4 are presented in table. 6.

Пример 5. Опыт провели на 13 коровах в возрасте 3 лет массой 300-400 кг спонтанно инвазированных стронгилятами желудочно-кишечного тракта. Десяти животным применили иверсект в дозе 1 мл/50 кг массы однократно, три служили нелеченным контролем. Example 5. The experiment was carried out on 13 cows at the age of 3 years weighing 300-400 kg of spontaneously infested gastrongi with strongilates. Ten animals were used iversect in a dose of 1 ml / 50 kg of mass once, three served as untreated control.

Эффективность оценивали по результатам гельминтоовоскопических исследований проб фекалий от подопытных животных до лечения и через 8 дней после введения препарата. Efficiency was evaluated by the results of helminthovoscopic studies of fecal samples from experimental animals before treatment and 8 days after drug administration.

Результаты примера 5 представлены в табл. 7. The results of example 5 are presented in table. 7.

Анализ полученных результатов показывает, что применение иверсекта обеспечивает 100%-ную акарицидную, инсектицидную и нематодицидную эффективность при паразитозах свиней, овец и крупного рогатого скота. An analysis of the results shows that the use of iversect provides 100% acaricidal, insecticidal and nematodicidal efficacy in parasitoses of pigs, sheep and cattle.

Claims (1)

Средство для профилактики и лечения паразитарных заболеваний животных, представляющее собой раствор ивермектина, отличающееся тем, что в качестве растворителя используют смесь полиэтиленгликоля-400, 80% этилового спирта и бензилового спирта при следующем соотношении компонентов:
Ивермектин - 0,8 - 1,2 г/100 мл
Полиэтиленгликоль - 45 - 60 об.%
80%-ный этиловый спирт - 35 - 45 об.%
Бензиловый спирт - 2 - 10 об.%Means for the prevention and treatment of parasitic diseases of animals, which is a solution of ivermectin, characterized in that the solvent used is a mixture of polyethylene glycol-400, 80% ethyl alcohol and benzyl alcohol in the following ratio of components:
Ivermectin - 0.8 - 1.2 g / 100 ml
Polyethylene glycol - 45 - 60 vol.%
80% ethyl alcohol - 35 - 45 vol.%
Benzyl alcohol - 2 - 10 vol.%

Images