RU2022112633A

RU2022112633A - Кристаллические формы биластина и способы их получения

Info

Publication number: RU2022112633A
Application number: RU2022112633A
Authority: RU
Inventors: Хосе Луис ДЕЛЬ РИО ПЕРИКАЧО; Мария Кристина ПУЙГХАНЕР ВАЛЬЕТ; Рафаэль ПРОЭНС ЛОПЕС; Йоланда Эстер АРРЕДОНДО МАРТИНЕС
Original assignee: Уркима, С.А; Диспрокима, С.А.
Priority date: 2015-07-24
Filing date: 2016-07-22
Publication date: 2022-06-23

Claims

1. Гидратированная кристаллическая Эта-форма биластина, отличающаяся тем, что она имеет рентгеновскую дифрактограмму, которая включает характеристические пики при 8,4; 9,6; 12,2; 13,2; 15,1; и 19,2±0,2 градусах 2-тета, измеренных с помощью рентгеновского дифрактометра с излучением Cu-Kα (1,5418 Å).

2. Кристаллическая форма биластина по п.1, где рентгеновская дифрактограмма дополнительно содержит характеристические пики при 19,7; 20,3; 21,5; и 23,4±0,2 градусах 2-тета.

3. Кристаллическая форма биластина по п.1 или 2, где рентгеновская дифрактограмма дополнительно содержит характеристические пики при 14,0; 16,8; 17,5; 18,2 и 25,5±0,2 градусах 2-тета.

4. Кристаллическая форма биластина по любому из пп.1-3, отличающаяся тем, что она имеет диаграмму DSC, которая включает первое широкое эндотермическое событие с пиком при 137°С и сопутствующей теплотой 35,4 Дж/г, с последующим вторым эндотермическим событием при 198°С с сопутствующей теплотой 13,4 Дж/г, перекрываемым экзотермическим событием с пиком при 200°С и сопутствующей теплотой 14,0 Дж/г, и с последующим третьим эндотермическим событием при 204°С с сопутствующей теплотой 101,3 Дж/г.

5. Кристаллическая форма биластина по любому из пп.1-4, охарактеризованная методом термогравиметрического анализа, которая показывает потерю в массе 4,0% при температуре от 30°С до 120°С.

6. Фармацевтическая композиция для лечения опосредованных гистамином патологических процессов и аллергических реакций, которая включает в свой состав терапевтически эффективное количество гидратированной кристаллической Эта-формы биластина по любому из пп.1-5 наряду с фармацевтически приемлемыми эксципиентами или носителями.

7. Применение гидратированной кристаллической Эта-формы биластина по любому из пп.1-5 в эффективном количестве, в изготовлении лекарственного средства для лечения опосредованных гистамином патологических процессов и аллергических реакций.

8. Применение по п.7, где лечение опосредованных гистамином патологических процессов и аллергических реакций выбирают из группы, состоящей из симптоматического лечения сезонного аллергического риноконъюнктивита, симптоматического лечения круглогодичного аллергического риноконъюнктивита и лечения крапивницы.