RU2021137120A

RU2021137120A - Epidermal growth factor receptor inhibitors

Info

Publication number: RU2021137120A
Application number: RU2021137120A
Authority: RU
Inventors: Кирилл Вадимович Завьялов; Георгий Викторович Якобсон; Шамиль Динарович Кадыров; Адель Равилевич Хайдаров; Дарья Дмитриевна Бекетова; Даниил Евгеньевич Полианчик; Илья Алексеевич Сметанин; Рамиля Ринадовна Стародубцева; Полина Олеговна Сунцова; Дмитрий Алексеевич Халабудин; Артем Евгеньевич Шеховцов; Дмитрий Валентинович Морозов
Original assignee: Акционерное общество "БИОКАД"
Filing date: 2021-12-15
Publication date: 2023-06-15

Claims

1. Соединение формулы I:1. Compound of formula I :

I

I

или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер,or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or stereoisomer thereof,

где L₁ представляет собой химическую связь или -NH-;where L ₁ represents a chemical bond or-NH-;

X₁ представляет собой -СН-, -N- или -C(R₆)-;X ₁ is -CH-, -N- or -C(R ₆ )-;

n, m каждый независимо представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4;n, m are each independently 0, 1, 2, 3, or 4;

R₁ каждый независимо представляет собой -H; -Hal; - C(Нal)₃; -CN; -NR₇R₈; -C(O)NR₉R₁₀; -C(O)OR₁₁; -C(O)R₁₂; -OR₁₃; -(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R₁₄; -(C₃-C₆)циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_14a; R ₁ is each independently -H; -hal; - C(Hal) ₃ ; -CN; -NR ₇ R ₈ ; -C(O)NR ₉ R ₁₀ ; -C(O)OR ₁₁ ; -C(O)R ₁₂ ; -OR ₁₃ ; -(C ₁ -C ₆ )alkyl, unsubstituted or substituted by one or more R ₁₄ radicals; -(C ₃ -C ₆ )cycloalkyl, unsubstituted or substituted by one or more R _14a radicals;

R₂ представляет собой -P(O)((C₁-C₆)алкил)₂, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R₁₅; -P(O)((C₃-C₆)циклоалкил)₂, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_15a; -P(O)((C₁-C₆)алкил))((C₃-C₆)циклоалкил), незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_15b; -P(O)(О(C₁-C₆)алкил)₂, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_15c; -P(O)(О(C₃-C₆)циклоалкил)₂, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_15d; -P(O)(О(C₁-C₆)алкил)(О(C₃-C₆)циклоалкил), незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_15e; -P(O)(О(C₁-C₆)алкил)((C₃-C₆)циклоалкил), незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R₁₅; -P(O)(О(C₁-C₆)алкил)((C₁-C₆)алкил), незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R₁₅; -P(O)(О(C₃-C₆)циклоалкил)((C₁-C₆)алкил), незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R₁₅; -P(O)(О(C₃-C₆)циклоалкил)((C₃-C₆)циклоалкил), незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R₁₅; -SO₂(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_15f; или -SO₂(C₃-C₆)циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_15g;R ₂ is -P(O)((C ₁ -C ₆ )alkyl) ₂ , unsubstituted or substituted with one or more R ₁₅ radicals; -P(O)((C ₃ -C ₆ )cycloalkyl) ₂ , unsubstituted or substituted by one or more R _15a radicals; -P(O)((C ₁ -C ₆ )alkyl))((C ₃ -C ₆ )cycloalkyl), unsubstituted or substituted with one or more R _15b ; -P(O)(O(C ₁ -C ₆ )alkyl) ₂ , unsubstituted or substituted with one or more R _15c ; -P(O)(O(C ₃ -C ₆ )cycloalkyl) ₂ , unsubstituted or substituted with one or more R _15d ; -P(O)(O(C ₁ -C ₆ )alkyl)(O(C ₃ -C ₆ )cycloalkyl), unsubstituted or substituted with one or more R _15e radicals; -P(O)(O(C ₁ -C ₆ )alkyl)((C ₃ -C ₆ )cycloalkyl), unsubstituted or substituted with one or more R ₁₅ radicals; -P(O)(O(C ₁ -C ₆ )alkyl)((C ₁ -C ₆ )alkyl), unsubstituted or substituted with one or more R ₁₅ radicals; -P(O)(O(C ₃ -C ₆ )cycloalkyl)((C ₁ -C ₆ )alkyl), unsubstituted or substituted with one or more R ₁₅ radicals; -P(O)(O(C ₃ -C ₆ )cycloalkyl)((C ₃ -C ₆ )cycloalkyl), unsubstituted or substituted with one or more R ₁₅ radicals; -SO ₂ (C ₁ -C ₆ )alkyl, unsubstituted or substituted with one or more R _15f radicals; or -SO ₂ (C ₃ -C ₆ )cycloalkyl, unsubstituted or substituted with one or more R _15g radicals;

R₃ представляет собой -H; -Hal; -CN; -C(Hal)₃; -NR_7aR_8a; -C(O)NR_9aR_10a; -C(O)OR_11a; -C(O)R_12a; -OR_13a; -(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_16a; -(C₃-C₆)циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_16b; -(C₆-C₁₂)арил, незамещенный или замещённый одним или несколькими радикалами R_16c; 4-10-членный гетероарил с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из N, S или О, незамещенный или замещённый одним или несколькими радикалами R_16d;R ₃ is -H; -hal; -CN; -C(hal) ₃ ; -NR _7a R _8a ; -C(O)NR _9a R _10a ; -C(O)OR _11a ; -C(O)R _12a ; -OR _13a ; -(C ₁ -C ₆ )alkyl, unsubstituted or substituted by one or more R _16a radicals; -(C ₃ -C ₆ )cycloalkyl, unsubstituted or substituted by one or more R _16b radicals; -(C ₆ -C ₁₂ )aryl, unsubstituted or substituted with one or more R _16c radicals; 4-10-membered heteroaryl with 1 or 2 heteroatoms selected from N, S or O, unsubstituted or substituted with one or more R _16d radicals;

R₄ каждый независимо представляет собой -H; -Hal; -CN; -NR_7bR_8b; -C(Hal)₃; -C(O)NR_9bR_10b; -C(O)OR_11b; -C(O)R_12b; -OR_13b; -(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_17a; -(C₃-C₆)циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_17b; 4-10-членный гетероциклил c 1 или 2 гетероатомами, выбранными из N, S или О, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_17c; или -(C₆-C₁₂)арил, незамещенный или замещённый одним или несколькими радикалами R_17d;R ₄ is each independently -H; -hal; -CN; -NR _7b R _8b ; -C(hal) ₃ ; -C(O)NR _9b R _10b ; -C(O)OR _11b ; -C(O)R _12b ; -OR _13b ; -(C ₁ -C ₆ )alkyl, unsubstituted or substituted by one or more R _17a radicals; -(C ₃ -C ₆ )cycloalkyl, unsubstituted or substituted by one or more R _17b radicals; 4-10-membered heterocyclyl with 1 or 2 heteroatoms selected from N, S or O, unsubstituted or substituted with one or more R _17c radicals; or -(C ₆ -C ₁₂ )aryl, unsubstituted or substituted with one or more R _17d radicals;

R₅ представляет собой: _R5 is:

-NR_7сR₁₈; -NR_7dR₁₉; -W₁; -OW₂; -NR_aW₃; -C(O)W₄; или -(CH₂)W₅;-NR _7c R ₁₈ ; -NR _7d R ₁₉ ; -W ₁ ; -OW ₂ ; -NR _a W ₃ ; -C(O)W ₄ ; or -(CH ₂ )W ₅ ;

где каждый W₁, W₂, W₃, W₄ или W₅ независимо представляет собой -(C₃-C₆)циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R₂₀; 4-7-членный гетероциклил с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из N, S или О, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_20; where each W ₁ , W ₂ , W ₃ , W ₄ or W ₅ independently represents -(C ₃ -C ₆ )cycloalkyl, unsubstituted or substituted with one or more R ₂₀ radicals; 4-7-membered heterocyclyl with 1 or 2 heteroatoms selected from N, S or O, unsubstituted or substituted with one or more R _{20 radicals;}

R₆представляет собой -Hal, -CN, -C(Hal)₃, -CH(Hal)₂, -CH₂Hal, -NR_7eR_8c; -(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами,выбранными из -Hal, -NH₂, -OH, (=O);R₆is -Hal, -CN, -C(Hal)₃, -CH(Hal)₂, -CH₂Hal, -NR_7eR_8c; -(C₁-C₆)alkyl, unsubstituted or substituted with one or more radicals,selected from -Hal, -NH₂, -OH, (=O);

R₇, R_7a, R_7b, R_7e, R₈, R_8a, R_8b, R_8c, R₉, R_9a, R_9b, R₁₀, R_10a, R_10b, каждый независимо представляет собой -Н, -(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами,выбранными из -Hal, -NH₂, -OH, (=O); -(C₃-C₆)циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами,выбранными из -Hal, -NH₂, -OH, (=O);R₇, R_7a, R_7b, R_7e, R₈, R_8a, R_8b, R_8c, R₉, R_9a, R_9b, R₁₀, R_10a, R_10b, each independently represents -H, -(C₁-C₆)alkyl, unsubstituted or substituted with one or more radicals,selected from -Hal, -NH₂, -OH, (=O); -(C₃-C₆)cycloalkyl, unsubstituted or substituted with one or more radicals,selected from -Hal, -NH₂, -OH, (=O);

R_7c, R_7d, R_a каждый независимо представляет собой -Н, -(С₁-С₆)алкил;R _7c , R _7d , R _a each independently represents -H, -(C ₁ -C ₆ )alkyl;

R₁₈ представляет собой -(С₁-С₁₀)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из -Hal, -OH, -NO₂, -NR₂₃R₂₄, (=O);R ₁₈ is -(C ₁ -C ₁₀ )alkyl, unsubstituted or substituted with one or more substituents selected from -Hal, -OH, -NO ₂ , -NR ₂₃ R ₂₄ , (=O);

R₁₉ представляет собой 2-10-членный гетероалкил с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из N, S или O, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из -Hal, -OH, -NO₂, -NR₂₃R₂₄, (=O);R ₁₉ is a 2-10 membered heteroalkyl with 1 or 2 heteroatoms selected from N, S or O, unsubstituted or substituted with one or more substituents selected from -Hal, -OH, -NO ₂ , -NR ₂₃ R ₂₄ , (=O);

R₁₁, R₁₂, R₁₃, R_11a, R_12a, R_13a, R_11b, R_12b, R_13b каждый независимо представляет собой -Н, -(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R₂₁, -(C₃-C₆)циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_21а, -(C₆-C₁₂)арил, незамещенный или замещённый одним или несколькими радикалами R_21b, 4-10-членный гетероциклил c 1 или 2 гетероатомами, выбранными из N, S или О, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_21c;R ₁₁ , R ₁₂ , R ₁₃ , R _11a , R _12a , R _13a , R _11b , R _12b , R _13b each independently represents -H, -(C ₁ -C ₆ )alkyl, unsubstituted or substituted with one or more radicals R ₂₁ , -(C ₃ -C ₆ )cycloalkyl, unsubstituted or substituted with one or more radicals R _21a , -(C ₆ -C ₁₂ )aryl, unsubstituted or substituted with one or more radicals R _21b , 4-10-membered heterocyclyl c 1 or 2 heteroatoms selected from N, S or O, unsubstituted or substituted with one or more R _21c ;

R₁₄, R_14a, R₁₅, R_15a, R_15b, R_15c, R_15d, R_15e, R_15f, R_15g, R₁₆, R_16a, R_16b, R_16c, R_16d, R₁₇, R_17a, R_17b, R_17c, R_17d каждый независимо представляет собой -Hal, -H, -OH, -NO₂, -NR₂₃R₂₄, -(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами, выбранными из -Hal, -NH₂, -OH, (=O);R ₁₄ , _R _14a , R ₁₅ , R _15a , R 15b , R 15c , R _15d , R _15e , R _15f , R _15g , R ₁₆ , R _16a , R _16b , R _16c _{, R 16d} _, R ₁₇ , R _17a , R _17b , R _17c , R _17d each independently represents -Hal, -H, -OH, -NO ₂ , -NR ₂₃ R ₂₄ , -(C ₁ -C ₆ )alkyl, unsubstituted or substituted with one or more radicals, selected from -Hal, -NH ₂ , -OH, (=O);

R₂₀ каждый независимо представляет собой (=O), -NR_7fR_8d, -(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R₂₂, 2-8-членный гетероалкил с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из N, O или S, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_22a, -(C₃-C₆)циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_22b, 4-10-членный гетероциклил с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из N, S или О, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_22с; R ₂₀ is each independently (=O), -NR _7f R _8d , -(C ₁ -C ₆ )alkyl, unsubstituted or substituted with one or more R ₂₂ radicals, 2-8 membered heteroalkyl with 1 or 2 heteroatoms selected from N, O or S, unsubstituted or substituted by one or more R _22a radicals, -(C ₃ -C ₆ )cycloalkyl, unsubstituted or substituted by one or more R _22b radicals, 4-10-membered heterocyclyl with 1 or 2 heteroatoms selected from N, S or O, unsubstituted or substituted with one or more R _22c radicals;

R_7f, R_8dкаждый независимо представляет собой -Н, -(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами,выбранными из -Hal, -NH₂, -OH, (=O); -(C₃-C₆)циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами,выбранными из -Hal, -NH₂, -OH, (=O);R_7f, R_8deach independently represents -H, -(C₁-C₆)alkyl, unsubstituted or substituted with one or more radicals,selected from -Hal, -NH₂, -OH, (=O); -(C₃-C₆)cycloalkyl, unsubstituted or substituted with one or more radicals,selected from -Hal, -NH₂, -OH, (=O);

R₂₁, R_21a, R_21b, R_21с, R₂₂, R_22a, R_22b, R_22с каждый независимо представляет собой -Hal, -H, -OH, -NO₂, -NR₂₃R₂₄, -(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами, выбранными из -Hal, -NH₂, -OH, (=O), -O(C₁-C₆)алкил ;R ₂₁ , R _21a , R _21b , R _21c , R ₂₂ , R _22a , R _22b , R _22c are each independently -Hal, -H, -OH, -NO ₂ , -NR ₂₃ R ₂₄ , -(C ₁ -C ₆ )alkyl unsubstituted or substituted with one or more radicals selected from -Hal, -NH ₂ , -OH, (=O), -O(C ₁ -C ₆ )alkyl ;

R₂₃, R₂₄ каждый независимо представляет собой -H; -(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами, выбранными из (=О), -ОН, -NR₂₅R_26,-(C₂-C₆)алкенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами, выбранными из (=О), -NR_25аR_26а; R ₂₃ , R ₂₄ are each independently -H; -(C ₁ -C ₆ )alkyl unsubstituted or substituted with one or more radicals selected from (=O), -OH, -NR ₂₅ R _{26 ,} -(C ₂ -C ₆ )alkenyl unsubstituted or substituted with one or more radicals selected from (=O), -NR _25a R _26a ;

R₂₅, R₂₆, R_25а, R_26а каждый независимо представляет собой -H, -(C₁-C₆)алкил; R ₂₅ , R ₂₆ , R _25a , R _26a each independently represents -H, -(C ₁ -C ₆ )alkyl;

Hal представляет собой атом фтора, брома, хлора или йода.Hal represents a fluorine, bromine, chlorine or iodine atom.

2. Соединения по п.1, где2. Compounds according to claim 1, where

L₁ представляет собой химическую связь, R₂ представляет собой -P(O)((C₁-C₆)алкил)₂, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R₁₅; -P(O)((C₃-C₆)циклоалкил)₂, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_15a; -P(O)((C₁-C₆)алкил)(C₃-C₆)циклоалкил), незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_15b; -P(O)(О(C₁-C₆)алкил)₂, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_15c; -P(O)(О(C₃-C₆)циклоалкил)₂, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_15d; -P(O)(О(C₁-C₆)алкил)(О(C₃-C₆)циклоалкил), незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_15e; P(O)(О(C₁-C₆)алкил)((C₃-C₆)циклоалкил), незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R₁₅; -P(O)(О(C₁-C₆)алкил)((C₁-C₆)алкил), незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R₁₅; -P(O)(О(C₃-C₆)циклоалкил)((C1-C₆)алкил), незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R₁₅; -P(O)(О(C₃-C₆)циклоалкил)((C₃-C₆)циклоалкил), незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R₁₅; или L₁ представляет собой -NH-, R₂ представляет собой -SO₂(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_15f; или -SO₂(C₃-C₆)циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_15g, гдеL ₁ is a chemical bond, R ₂ is -P(O)((C ₁ -C ₆ )alkyl) ₂ unsubstituted or substituted with one or more R ₁₅ radicals; -P(O)((C ₃ -C ₆ )cycloalkyl) ₂ , unsubstituted or substituted by one or more R _15a radicals; -P(O)((C ₁ -C ₆ )alkyl)(C ₃ -C ₆ )cycloalkyl), unsubstituted or substituted with one or more R _15b radicals; -P(O)(O(C ₁ -C ₆ )alkyl) ₂ , unsubstituted or substituted with one or more R _15c ; -P(O)(O(C ₃ -C ₆ )cycloalkyl) ₂ , unsubstituted or substituted with one or more R _15d ; -P(O)(O(C ₁ -C ₆ )alkyl)(O(C ₃ -C ₆ )cycloalkyl), unsubstituted or substituted with one or more R _15e radicals; P(O)(O(C ₁ -C ₆ )alkyl)((C ₃ -C ₆ )cycloalkyl), unsubstituted or substituted with one or more R ₁₅ radicals; -P(O)(O(C ₁ -C ₆ )alkyl)((C ₁ -C ₆ )alkyl), unsubstituted or substituted with one or more R ₁₅ radicals; -P(O)(O(C ₃ -C ₆ )cycloalkyl)((C1-C ₆ )alkyl), unsubstituted or substituted with one or more R ₁₅ radicals; -P(O)(O(C ₃ -C ₆ )cycloalkyl)((C ₃ -C ₆ )cycloalkyl), unsubstituted or substituted with one or more R ₁₅ radicals; or L ₁ is -NH-, R ₂ is -SO ₂ (C ₁ -C ₆ )alkyl, unsubstituted or substituted with one or more R _15f ; or -SO ₂ (C ₃ -C ₆ )cycloalkyl, unsubstituted or substituted with one or more R _15g radicals, where

R₁₅, R_15a, R_15b, R_15c, R_15d, R_15e, R_15f, R_15g каждый независимо представляет собой -Hal, -H, -OH, -NO₂, -NR₂₃R₂₄, -(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами, выбранными из -Hal, -NH₂, -OH, (=O);R ₁₅ , R _15a , R _15b , R _15c , R _15d , R _15e , R _15f , R _15g each independently represents -Hal, -H, -OH, -NO ₂ , -NR ₂₃ R ₂₄ , -(C ₁ -C ₆ )alkyl, unsubstituted or substituted with one or more radicals selected from -Hal, -NH ₂ , -OH, (=O);

R₂₃, R₂₄ каждый независимо представляет собой -H; -(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами, выбранными из (=О), -ОН, -NR₂₅R₂₆; -(C₂-C₆)алкенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами, выбранными из (=О), -NR_25аR_26а;R ₂₃ , R ₂₄ are each independently -H; -(C ₁ -C ₆ )alkyl, unsubstituted or substituted with one or more radicals selected from (=O), -OH, -NR ₂₅ R ₂₆ ; -(C ₂ -C ₆ )alkenyl, unsubstituted or substituted with one or more radicals selected from (=O), -NR _25a R _26a ;

R₂₅, R₂₆, R_25а, R_26а каждый независимо представляет собой -H, -(C₁-C₆)алкил,R ₂₅ , R ₂₆ , R _25a , R _26a each independently represents -H, -(C ₁ -C ₆ )alkyl,

3. Соединение по п.1, где R₆ представляет собой -Hal, -CN, -C(Hal)₃, CH(Hal)₂, CH₂Hal.3. The compound according to claim 1, where R ₆ represents -Hal, -CN, -C(Hal) ₃ , CH(Hal) ₂ , CH ₂ Hal.

4. Соединение по п.1, где R₁ каждый независимо представляет собой Hal; -C(Hal)₃; -O(CHal₃); -CN; -O(С₁-С₆)алкил, -O(CH₂)₂O-(С₁-С₆)алкил.4. The compound according to claim 1, where R ₁ each independently represents Hal; -C(hal) ₃ ; -O(CHal ₃ ); -CN; -O(C ₁ -C ₆ )alkyl, -O(CH ₂ ) ₂ O-(C ₁ -C ₆ )alkyl.

5. Соединение по п.1, где R₁ каждый независимо представляет собой -F, -Cl, -Br, -CF₃, -CCl₃, -O(CF₃), -O(CCl₃), -OCH₃, -OCH₂CH₃, -O(CH₂)₂O-СН₃, -O(CH₂)₂O-СН₂-СН₃.5. The compound of claim 1 wherein R ₁ is each independently -F, -Cl, -Br, -CF ₃ , -CCl ₃ , -O(CF ₃ ), -O(CCl ₃ ), -OCH ₃ , -OCH ₂ CH ₃ , -O(CH ₂ ) ₂ O-CH ₃ , -O(CH ₂ ) ₂ O-CH ₂ -CH ₃ .

6. Соединение по п.1, где R₂ представляет собой -P(O)((C₁-C₆)алкил)₂, -P(O)((C₃-C₆)циклоалкил)₂, -P(O)((C₁-C₆)алкил)((C₃-C₆)циклоалкил)), -P(O)(O(C₁ C₆)алкил)₂, -P(O)(O(C₃-C₆)циклоалкил)₂, -P(O)(O(C₁-C₆)алкил)((C₃-C₆)циклоалкил), -P(O)(O(C₁-C₆)алкил)((C₁-C₆)алкил), -P(O)(O(C₃-C₆)циклоалкил)((C₁-C₆)алкил), -P(O)(O(C₃-C₆)циклоалкил)((C₃-C₆)циклоалкил), -SO₂(C₁-C₆)алкил.6. The compound according to claim 1, where R ₂ represents -P(O)((C ₁ -C ₆ )alkyl) ₂ , -P(O)((C ₃ -C ₆ )cycloalkyl) ₂ , -P( O)((C ₁ -C ₆ )alkyl)((C ₃ -C ₆ )cycloalkyl)), -P(O)(O(C ₁ C ₆ )alkyl) ₂ , -P(O)(O(C ₃ -C ₆ )cycloalkyl) ₂ , -P(O)(O(C ₁ -C ₆ )alkyl)((C ₃ -C ₆ )cycloalkyl), -P(O)(O(C ₁ -C ₆ ) alkyl)((C ₁ -C ₆ )alkyl), -P(O)(O(C ₃ -C ₆ )cycloalkyl)((C ₁ -C ₆ )alkyl), -P(O)(O(C ₃ -C ₆ )cycloalkyl)((C ₃ -C ₆ )cycloalkyl), -SO ₂ (C ₁ -C ₆ )alkyl.

7. Соединение по п.6, где R₂ представляет собой -P(O)(CH₃)₂, P(O)(CH₂CH₃)₂,7. The compound according to claim 6, where R ₂ represents -P(O)(CH ₃ ) ₂ , P(O)(CH ₂ CH ₃ ) ₂ ,

-P(O)(CH₃)(CH₂CH₃), -P(O)(циклопропил)₂, -P(O)(CH₃)(циклопропил), -P(O)(CH₂CH₃)(циклопропил), -P(O)(OCH₃)₂, -P(O)(OCH₂CH₃)₂, -P(O)(OCH₃)(OCH₂CH₃), -P(O)(OCH₃)(CH₃), -P(O)(OCH₃)(CH₂CH₃), -P(O)(OCH₂CH₃)(CH₃), -P(O)(OCH₂CH₃)(CH₂CH₃), -P(O)(OCH₃)(циклопропил), -P(O)(OСH₂CH₃)(циклопропил), -SO₂CH₃, SO₂CH₂CH₃.-P(O)(CH ₃ )(CH ₂ CH ₃ ), -P(O)(cyclopropyl) ₂ , -P(O)(CH ₃ )(cyclopropyl), -P(O)(CH ₂ CH ₃ ) (cyclopropyl), -P(O)(OCH ₃ ) ₂ , -P(O)(OCH ₂ CH ₃ ) ₂ , -P(O)(OCH ₃ )(OCH ₂ CH ₃ ), -P(O)( OCH ₃ )(CH ₃ ), -P(O)(OCH ₃ )(CH ₂ CH ₃ ), -P(O)(OCH ₂ CH ₃ )(CH ₃ ), -P(O)(OCH ₂ CH ₃ )(CH ₂ CH ₃ ), -P(O)(OCH ₃ )(cyclopropyl), -P(O)(OCH ₂ CH ₃ )(cyclopropyl), -SO ₂ CH ₃ , SO ₂ CH ₂ CH ₃ .

8. Соединение по п.1, где R₃ представляет собой -H; -Hal; -С(Нal)₃,
-CN; -NR_7aR_8a; -C(O)NR_9aR_10a; -CO(O)R_11a; -C(O)R_12a; -OR_13a; -(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_16a;
-(C₃-C₆)циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_16b; фенил, незамещенный или замещённый одним или несколькими радикалами R_16c, 8. The compound according to claim 1, where R ₃ represents -H; -hal; -C (Hal) ₃ ,
-CN; -NR _7a R _8a ; -C(O)NR _9a R _10a ; -CO(O)R _11a ; -C(O)R _12a ; -OR _13a ; -(C ₁ -C ₆ )alkyl, unsubstituted or substituted by one or more R _16a radicals;
-(C ₃ -C ₆ )cycloalkyl, unsubstituted or substituted by one or more R _16b radicals; phenyl, unsubstituted or substituted with one or more R _16c radicals,

где R_7a, R_8a, R_9a, R_10a каждый независимо представляет собой -Н, -(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами, выбранными из -Hal, -NH₂, -OH, (=O);where R _7a , R _8a , R _9a , R _10a each independently represents -H, -(C ₁ -C ₆ )alkyl, unsubstituted or substituted with one or more radicals selected from -Hal, -NH ₂ , -OH, ( =O);

R_11a, R_12a, R_13a, каждый независимо представляет собой -Н, -(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R₂₁, -(C₃-C₆)циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_21а, -(C₆-C₁₂)арил, незамещенный или замещённый одним или несколькими радикалами R_21b, -(C₄-C₈)гетероциклил c 1 или 2 гетероатомами, выбранными из N, S или О, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_21c;R _11a , R _12a , R _13a each independently represents -H, -(C ₁ -C ₆ )alkyl, unsubstituted or substituted with one or more radicals R ₂₁ , -(C ₃ -C ₆ )cycloalkyl, unsubstituted or substituted with one or several R _21a radicals, -(C ₆ -C ₁₂ )aryl, unsubstituted or substituted with one or more R _21b radicals, -(C ₄ -C ₈ )heterocyclyl with 1 or 2 heteroatoms selected from N, S or O, unsubstituted or substituted with one or more R _21c ;

R_16a, R_16b, R_16c, R₂₁, R_21a, R_21b, R_21с каждый независимо представляет собой -H, -OH, -NO₂, -Hal, -NR₂₃R₂₄, -(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами, выбранными из -Hal, -NH₂, -OH, (=O), -O(C₁-C₆)алкил;R _16a , R _16b , R _16c , R 21 , R _21a , R _21b , _{R 21c} _are each independently -H, -OH, -NO ₂ , -Hal, -NR ₂₃ R ₂₄ , -(C ₁ -C ₆ )alkyl, unsubstituted or substituted with one or more radicals selected from -Hal, -NH ₂ , -OH, (=O), -O(C ₁ -C ₆ )alkyl;

R₂₅, R₂₆, R_25а, R_26а каждый независимо представляет собой -H, -(C₁-C₆)алкил;R ₂₅ , R ₂₆ , R _25a , R _26a each independently represents -H, -(C ₁ -C ₆ )alkyl;

9. Соединение по п.1, где R₃ представляет собой -CN; фенил, незамещенный или замещённый одним радикалом R_16c, выбранным из проп-2-енамидила, 3-гидроксипропанамидила, 3-(диметиламино)пропанамидила, где R_16c представляет собой -Hal, -H, -OH, -NO₂, -NR₂₃R₂₄, -(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами, выбранными из -Hal, -NH₂, -OH, (=O).9. The compound according to claim 1, where R ₃ represents -CN; phenyl, unsubstituted or substituted with one R _16c radical selected from prop-2-enamidyl, 3-hydroxypropanamidyl, 3-(dimethylamino)propanamidyl, where R _16c is -Hal, -H, -OH, -NO ₂ , -NR ₂₃ R ₂₄ , -(C ₁ -C ₆ )alkyl, unsubstituted or substituted with one or more radicals selected from -Hal, -NH ₂ , -OH, (=O).

10. Соединение по п.1, где R₄ каждый независимо представляет собой -H; -Hal; -C(Hal)₃; -CN; -NR_7bR_8b; -C(O)NR_9bR_10b; -C(O)R_11b; -C(O)OR_12b; -OR_13b; -(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_17a, где 10. The compound according to claim 1, where R ₄ each independently represents-H; -hal; -C(hal) ₃ ; -CN; -NR _7b R _8b ; -C(O)NR _9b R _10b ; -C(O)R _11b ; -C(O)OR _12b ; -OR _13b ; -(C ₁ -C ₆ )alkyl, unsubstituted or substituted with one or more R _17a radicals, where

R_7b, R_8b, R_9b, R_10b каждый независимо представляет собой -Н, -(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами, выбранными из -Hal, -NH₂, -OH, (=O);R _7b , R _8b , R _9b , R _10b are each independently -H, -(C ₁ -C ₆ )alkyl, unsubstituted or substituted with one or more radicals selected from -Hal, -NH ₂ , -OH, (= O);

R_11b, R_12b, R_13b каждый независимо представляет собой -Н, -(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R₂₁, -(C₃-C₆)циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_21а, -(C₆-C₁₂)арил, незамещенный или замещённый одним или несколькими радикалами R_21b, -(C₄-C₈)гетероциклил c 1 или 2 гетероатомами, выбранными из N, S или О, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_21c;R _11b , R _12b , R _13b each independently represents -H, -(C ₁ -C ₆ )alkyl, unsubstituted or substituted with one or more radicals R ₂₁ , -(C ₃ -C ₆ )cycloalkyl, unsubstituted or substituted with one or with several R _21a radicals, -(C ₆ -C ₁₂ )aryl, unsubstituted or substituted with one or more R _21b radicals, -(C ₄ -C ₈ )heterocyclyl with 1 or 2 heteroatoms selected from N, S or O, unsubstituted or substituted with one or more R _21c ;

R_17a, R₂₁, R_21a, R_21b, R_21с каждый независимо представляет собой -H, -OH, - NO₂, -Hal, -NR₂₃R₂₄, -(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами, выбранными из -Hal, -NH₂, -OH, (=O), -O(C₁-C₆)алкил;R _17a , R ₂₁ , R _21a , R _21b , R _21c each independently represents -H, -OH, -NO ₂ , -Hal, -NR ₂₃ R ₂₄ , -(C ₁ -C ₆ )alkyl, unsubstituted or substituted one or more radicals selected from -Hal, -NH ₂ , -OH, (=O), -O(C ₁ -C ₆ )alkyl;

11. Соединение по п.10, где R₄ каждый независимо представляет собой -H; -(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами, выбранными из -Hal, -OH, - NO₂, -NН₂; -O(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами, выбранными из -Hal, -OH, - NO₂, -NН₂.11. The compound according to claim 10, where R ₄ each independently represents-H; -(C ₁ -C ₆ )alkyl, unsubstituted or substituted with one or more radicals selected from -Hal, -OH, -NO ₂ , -NH ₂ ; -O(C ₁ -C ₆ )alkyl, unsubstituted or substituted with one or more radicals selected from -Hal, -OH, -NO ₂ , -NH ₂ .

12. Соединение по п.1, где R₅ представляет собой:12. The compound according to claim 1, where R ₅ is:

-NR_7сR₁₈; -NR_7dR₁₉; -W₁; -OW₂; -NR_aW₃; -C(O)W₄; или -(CH₂)W₅,-NR _7c R ₁₈ ; -NR _7d R ₁₉ ; -W ₁ ; -OW ₂ ; -NR _a W ₃ ; -C(O)W ₄ ; or -(CH ₂ )W ₅ ,

где каждый W₁, W₂, W₃, W₄ или W₅ независимо представляет собой -(C₃-C₆)циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R₂₀, выбранный изwhere each W ₁ , W ₂ , W ₃ , W ₄ or W ₅ is independently -(C ₃ -C ₆ )cycloalkyl, unsubstituted or substituted with one or more R ₂₀ radicals selected from

; или

; or

5-7-членный гетероциклил с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из N, S или О, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R₂₀, выбранный из 5-7 membered heterocyclyl with 1 or 2 heteroatoms selected from N, S or O, unsubstituted or substituted with one or more R ₂₀ radicals, selected from

р представляет собой 0, 1, 2 или 3;p is 0, 1, 2 or 3;

Y₁, Y₂ каждый независимо представляет собой CH₂, СHR₂₀, C(R₂₀)₂, NН, NR₂₀, S или O;Y ₁ , Y ₂ are each independently CH ₂ , CHR ₂₀ , C(R ₂₀ ) ₂ , NH, NR ₂₀ , S or O;

R₂₀ каждый независимо представляет собой (=O), -NR_7fR_8d, -(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R₂₂, -(C₂-C₆)гетероалкил с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из N, O или S, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_22a, -(C₃-C₆)циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_22b, -(C₄-C₈)гетероциклил с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из N, S или О, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами R_22с;R ₂₀ is each independently (=O), -NR _7f R _8d , -(C ₁ -C ₆ )alkyl, unsubstituted or substituted with one or more R ₂₂ radicals, -(C ₂ -C ₆ )heteroalkyl with 1 or 2 heteroatoms selected from N, O or S, unsubstituted or substituted with one or more R _22a radicals, -(C ₃ -C ₆ )cycloalkyl, unsubstituted or substituted with one or more R _22b radicals, -(C ₄ -C ₈ )heterocyclyl with 1 or 2 heteroatoms selected from N, S or O, unsubstituted or substituted with one or more R _22c ;

R_7f, R_8d каждый независимо представляет собой -Н, -(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами, выбранными из -Hal, -NH₂, -OH, (=O);R _7f , R _8d each independently represents -H, -(C ₁ -C ₆ )alkyl, unsubstituted or substituted with one or more radicals selected from -Hal, -NH ₂ , -OH, (=O);

R₂₂, R_22a, R_22b, R_22с каждый независимо представляет собой -H, -OH, - NO₂,
-NR₂₃R₂₄, -(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами, выбранными из -Hal, -NH₂, -OH, (=O);R ₂₂ , R _22a , R _22b , R _22c are each independently -H, -OH, -NO ₂ ,
-NR ₂₃ R ₂₄ , -(C ₁ -C ₆ )alkyl, unsubstituted or substituted with one or more radicals selected from -Hal, -NH ₂ , -OH, (=O);

13. Соединение по п.12, где R₅ представляет собой:13. The compound according to claim 12, where R ₅ is:

-NR_7сR₁₈; -NR_7dR₁₉; -W₁; -OW₂; -NR_aW₃; -(C(O)W₄; или -(CH₂)W₅R;-NR _7c R ₁₈ ; -NR _7d R ₁₉ ; -W ₁ ; -OW ₂ ; -NR _a W ₃ ; -(C(O)W ₄ ; or -(CH ₂ )W ₅ R;

где каждый W₁, W₂, W₃, W₄ или W₅ независимо представляет собой where each W ₁ , W ₂ , W ₃ , W ₄ or W ₅ is independently

где р представляет собой 0, 1, 2 или 3;where p is 0, 1, 2 or 3;

R_7c, R_7d каждый независимо представляет собой -Н, -(С₁-С₆)алкил;R _7c , R _7d each independently represents -H, -(C ₁ -C ₆ )alkyl;

R_7f, R_8d, R_a каждый независимо представляет собой Н, -(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами, выбранными из -Hal, -NH₂, -OH, (=O);R _7f , R _8d , R _a each independently represents H, -(C ₁ -C ₆ )alkyl, unsubstituted or substituted with one or more radicals selected from -Hal, -NH ₂ , -OH, (=O);

R₂₂, R_22a, R_22b, R_22с каждый независимо представляет собой -H, -OH, -NO₂, -NR₂₃R₂₄, -(C₁-C₆)алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими радикалами, выбранными из -Hal, -NH₂, -OH, (=O);R ₂₂ , R _22a , R _22b , R _22c each independently represents -H, -OH, -NO ₂ , -NR ₂₃ R ₂₄ , -(C ₁ -C ₆ )alkyl, unsubstituted or substituted with one or more radicals selected from -Hal, -NH ₂ , -OH, (=O);

14. Соединение по п.13, где R₅ представляет собой14. The compound according to claim 13, where R ₅ represents

[2-(диметиламино)этил](метил)амино, 4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиреридин-1-ил, 4-метилпиперазин-1-ил, 4-(диметиламино)пиперидин-1-ил, 4-морфолин-1-ил, 4-метил-1,4-диазепан-1-ил, 1-изопропилпиперидин-4-ил, (1-метилпиперидин-4-ил)окси, (1-метилпиперидин-3-ил)амино, (1-метилпиперидин-4-ил)амино, метил(1-метилпиперидин-4-ил)амино, (4-метилпиперазин-1-ил)метанон, (4-метилпиперазин-1-ил)метил, (2-метил-2-азабицикло[2.2.1]гептан-5-ил)окси, (1-метилпирролидин-3-ил)окси, (1-метилпипиридин-4-ил)окси, 1-ацетилпиперидин-1-ил, пиперидин-1-ил, 1-(2-(диметиламино)-2-оксоэтил)пиперидин.[2-(dimethylamino)ethyl](methyl)amino, 4-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-1-yl, 4-methylpiperazin-1-yl, 4-(dimethylamino)piperidin-1-yl, 4 -morpholin-1-yl, 4-methyl-1,4-diazepan-1-yl, 1-isopropylpiperidin-4-yl, (1-methylpiperidin-4-yl)oxy, (1-methylpiperidin-3-yl)amino , (1-methylpiperidin-4-yl)amino, methyl(1-methylpiperidin-4-yl)amino, (4-methylpiperazin-1-yl)methanone, (4-methylpiperazin-1-yl)methyl, (2-methyl -2-azabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl)oxy, (1-methylpyrrolidin-3-yl)oxy, (1-methylpipyridin-4-yl)oxy, 1-acetylpiperidin-1-yl, piperidin-1 -yl, 1-(2-(dimethylamino)-2-oxoethyl)piperidine.

15. Соединения по пп.1-14, представляющие собой:15. Compounds according to claims 1-14, which are:

(2-((2-(4-((2-(диметиламино)этил)(метил)амино)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)диметилфосфин оксид формиат (EGFR_48);(2-((2-(4-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl)dimethylphosphine oxide formate ( EGFR_48 );

(2-((2-(4-((2-(диметиламино)этил)(метил)амино)фенил-1H-пирроло[2,3-b] пиридин-4-ил)амино)-4-фторфенил)диметилфосфин оксид формиат (EGFR_58);(2-((2-(4-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)phenyl-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)-4-fluorophenyl) dimethylphosphine oxide formate ( EGFR_58 );

(2-((2-(4-((2-(диметиламино)этил)(метил)амино)-2-метоксифенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)диметилфосфин оксид ацетат (EGFR_59);(2-((2-(4-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-2-methoxyphenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl )dimethylphosphine oxide acetate ( EGFR_59 );

(2-((2-(4-((2-(диметиламино)этил)(метил)амино)-3-метоксифенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)диметилфосфин оксид ацетат (EGFR_60); (2-((2-(4-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-3-methoxyphenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl )dimethylphosphine oxide acetate ( EGFR_60);

(2-((2-(4-((2-(диметиламино)этил)(метил)амино)фенил-1H-пирроло[2,3-b] пиридин-4-ил)амино)-5-фторфенил)диметилфосфин оксид ацетат (EGFR_65);(2-((2-(4-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)phenyl-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)-5-fluorophenyl) dimethylphosphine oxide acetate ( EGFR_65 );

(2-((2-(4-((2-(диметиламино)этил)(метил)амино)фенил-1H-пирроло[2,3-b] пиридин-4-ил)амино)-6-фторфенил)диметилфосфин оксид формиат (EGFR_66);(2-((2-(4-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)phenyl-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)-6-fluorophenyl) dimethylphosphine oxide formate ( EGFR_66 );

(2-((2-(4-((2-(диметиламино)этил)(метил)амино)фенил-1H-пирроло[2,3-b] пиридин-4-ил)амино)-4-(трифторметил)фенил)диметилфосфин оксид (EGFR_68);(2-((2-(4-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)phenyl-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)-4-(trifluoromethyl )phenyl)dimethylphosphine oxide ( EGFR_68 );

(2-((6-(4-((2-(диметиламино)этил)(метил)амино)фенил-7H-пирроло[2,3-d] пиримидин-4-ил)амино)фенил)диметилфосфин оксид (EGFR_69);(2-((6-(4-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)phenyl- 7H -pyrrolo[2,3- d ]pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)dimethylphosphine oxide ( EGFR_69 );

2-((5-хлоро-2-(4-((2-(диметиламино)этил)(метил)амино)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)диметилфосфин оксид формиат (EGFR_70);2-((5-chloro-2-(4-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl ) dimethylphosphine oxide formate ( EGFR_70 );

(2-((2-(4-((2-(диметиламино)этил)(метил)амино)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)диэтилфосфин оксид (EGFR_74);(2-((2-(4-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl)diethylphosphine oxide ( EGFR_74 );

диметил (2-((2-(4-((2-(диметиламино)этил)(метил)амино)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)фосфонат (EGFR_76); dimethyl (2-((2-(4-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl)phosphonate ( EGFR_76);

N-(2-((2-(4-((2-(диметиламино)этил)(метил)амино)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиримидин-4-ил)амино)фенил) метансульфонамид формиат (EGFR_79);N-(2-((2-(4-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyrimidin-4-yl)amino)phenyl) methanesulfonamide formate ( EGFR_79 );

2-(4-((2-(диметиламино)этил)(метил)амино)фенил-4-((2-диметилфосфорил) фенил)амино)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрил (EGFR_338);2-(4-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)phenyl-4-((2-dimethylphosphoryl)phenyl)amino)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridine-5-carbonitrile ( EGFR_338 );

(4-фтор-2-((2-(4-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)диметилфосфин оксид формиат (EGFR_348);(4-fluoro-2-((2-(4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridine-4- yl)amino)phenyl)dimethylphosphine oxide formate ( EGFR_348 );

(2-((6-(4-((2-(диметиламино)этил)(метил)амино)фенил)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-фторфенил)диметилфосфин оксид ацетат (EGFR_437);(2-((6-(4-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)phenyl) -7H -pyrrolo[2,3- d ]pyrimidine-4-fluorophenyl)dimethylphosphine oxide acetate ( EGFR_437 ) ;

диметил(2-((6-(4-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил)фенил)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)фенил)фосфин оксид (EGFR_440);dimethyl (2-((6-(4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)-7 H -pyrrolo[2,3- d ]pyrimidin-4-yl)amino )phenyl)phosphine oxide ( EGFR_440 );

(4-фтор-6-((6-(4-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил)фенил)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)фенил)диметилфосфин оксид (EGFR_441);(4-fluoro-6-((6-(4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)-7 H -pyrrolo[2,3- d ]pyrimidin-4- yl)amino)phenyl)dimethylphosphine oxide ( EGFR_441 );

(2-фтор-6-((6-(4-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил)фенил)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)фенил)диметилфосфин оксид (EGFR_483);(2-fluoro-6-((6-(4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)-7 H -pyrrolo[2,3- d ]pyrimidin-4- yl)amino)phenyl)dimethylphosphine oxide ( EGFR_483 );

(2-((5-хлор-2-(4-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)фенил)диметилфосфин оксид (EGFR_485);(2-((5-chloro-2-(4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridine-4- yl)phenyl)dimethylphosphine oxide ( EGFR_485 );

диметил(2-((2-(3-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)фосфин оксид ацетат (EGFR_655);dimethyl (2-((2-(3-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl)phosphine oxide acetate ( EGFR_655 ) ;

диметил(2-((2-(4-морфолинофенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)фосфин оксид формиат (EGFR_656);dimethyl (2-((2-(4-morpholinophenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl)phosphine oxide formate ( EGFR_656 );

диметил(2-((2-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)фосфин оксид формиат (EGFR_667);dimethyl (2-((2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl)phosphine oxide formate ( EGFR_667 ) ;

диметил(2-((2-(4-(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)фосфин оксид формиат (EGFR_668);dimethyl (2-((2-(4-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl) phosphine oxide formate ( EGFR_668 );

(2-((2-(4-((1-изопропилпиперидин-4-ил)амино)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)диметилфосфин оксид ацетат (EGFR_669);(2-((2-(4-((1-isopropylpiperidin-4-yl)amino)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl)dimethylphosphine oxide acetate ( EGFR_669 );

(2-((2-(4-(4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)диметилфосфин оксид ацетат (EGFR_743);(2-((2-(4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl)dimethylphosphine oxide acetate ( EGFR_743 );

диметил(2-((2-(4-(1-метилпиперидин-4-ил)окси)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)фосфин оксид формиат (EGFR_752);dimethyl (2-((2-(4-(1-methylpiperidin-4-yl)oxy)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl)phosphine oxide formate ( EGFR_752 );

(2-((2-(4-(2-(диметиламино)этил(метил)амино)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)диэтилфосфин оксид формиат (EGFR_774); (2-((2-(4-(2-(dimethylamino)ethyl(methyl)amino)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl)diethylphosphine formate oxide ( EGFR_774);

диметил(2-((2-(4-(1-метилпиперидин-4-ил)амино)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)фосфин оксид ацетат (EGFR_795);dimethyl (2-((2-(4-(1-methylpiperidin-4-yl)amino)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl)phosphine oxide acetate ( EGFR_795 );

диметил(2-((2-(4-(метил(1-метилпиперидин-4-ил)амино)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)фосфин оксид формиат (EGFR_796);dimethyl (2-((2-(4-(methyl(1-methylpiperidin-4-yl)amino)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)amino)phenyl)phosphine oxide formate ( EGFR_796 );

(4-(4-((2-(диметилфосфорил)фенил)амино)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-2-ил)фенил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанон формиат (EGFR_797);(4-(4-((2-(dimethylphosphoryl)phenyl)amino)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-2-yl)phenyl)(4-methylpiperazin-1-yl)methanone formate ( EGFR_797 );

диметил(2-((2-(4-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)фосфин оксид формиат (EGFR_798);dimethyl (2-((2-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl)phosphine oxide formate ( EGFR_798 );

(S)-диметил(2-((2-(4-((1-метилпиперидин-3-ил)амино)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)фосфин оксид ацетат (EGFR_801);( S )-dimethyl(2-((2-(4-((1-methylpiperidin-3-yl)amino)phenyl)-1 H- pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl ) phosphine oxide acetate ( EGFR_801 );

(R)-диметил(2-((2-(4-((1-метилпиперидин-3-ил)амино)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)фосфин оксид ацетат (EGFR_802);( R )-dimethyl (2-((2-(4-((1-methylpiperidin-3-yl)amino)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl ) phosphine oxide acetate ( EGFR_802 );

(2-хлор-6-((2-(4-(4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)диметилфосфин оксид формиат (EGFR_853);(2-chloro-6-((2-(4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl) dimethylphosphine oxide formate ( EGFR_853 );

(2-((2-(4-(4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)-6-(трифторметил)фенил)диметилфосфин оксид формиат (EGFR_854);(2-((2-(4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)-6-(trifluoromethyl) phenyl)dimethylphosphine oxide formate ( EGFR_854 );

(6-((2-(4-(4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)-2,3-дифторфенил)диметилфосфин оксид (EGFR_855);(6-((2-(4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)-2,3-difluorophenyl ) dimethylphosphine oxide ( EGFR_855 );

(2-((2-(4-(4-(диметиламино)пиперидин-1ил)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)-4-метоксифенил)диметилфосфин оксид ацетат (EGFR_856);(2-((2-(4-(4-(dimethylamino)piperidin-1yl)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)-4-methoxyphenyl)dimethylphosphine oxide acetate ( EGFR_856 );

(2-((2-(4-(4-(диметиламино)пиперидин-1ил)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)-4-(трифторметокси)фенил)диметилфосфин оксид ацетат (EGFR_857);(2-((2-(4-(4-(dimethylamino)piperidin-1yl)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)-4-(trifluoromethoxy)phenyl) dimethylphosphine oxide acetate ( EGFR_857 );

(2-((2-(4-(4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)-4,6-дифторфенил)диметилфосфин оксид ацетат (EGFR_858);(2-((2-(4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)-4,6-difluorophenyl )dimethylphosphine oxide acetate ( EGFR_858 );

2-((2-(4-(4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)-4-фторфенил)диметилфосфин оксид (EGFR_859);2-((2-(4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)-4-fluorophenyl)dimethylphosphine oxide ( EGFR_859 );

4-((2-(4-(4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)-3-(диметилфосфорил)бензонитрил формиат (EGFR_860);4-((2-(4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)-3-(dimethylphosphoryl)benzonitrile formate ( EGFR_860 );

(2-((2-(4-(4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)-6-фторфенил)диметилфосфин оксид (EGFR_862);(2-((2-(4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)-6-fluorophenyl)dimethylphosphine oxide ( EGFR_862 );

(2-((2-(4-(4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)фенил)-5-фтор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)диметилфосфин оксид формиат (EGFR_865);(2-((2-(4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)phenyl)-5-fluoro-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl) dimethylphosphine oxide formate ( EGFR_865 );

(2-((2-(4-(4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)-5-метоксифенил)диметилфосфин оксид формиат (EGFR_870);(2-((2-(4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)-5-methoxyphenyl)dimethylphosphine formate oxide ( EGFR_870 );

(2-((2-(4-(4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)диэтилфосфин оксид ацетат (EGFR_871);(2-((2-(4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl)diethylphosphine oxide acetate ( EGFR_871 );

(2-((2-(4-(4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)-2-(трифторметокси)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)диметилфосфиноксид ацетат (EGFR_884);(2-((2-(4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)-2-(trifluoromethoxy)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino) phenyl)dimethylphosphine oxide acetate ( EGFR_884 );

(2-((2-(4-(4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)-2-метилфенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)диметилфосфин оксид ацетат (EGFR_886);(2-((2-(4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)-2-methylphenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl)dimethylphosphine acetate oxide ( EGFR_886 );

2-((2-(4-(4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)-3-метилфенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)диметилфосфин оксид ацетат (EGFR_887);2-((2-(4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)-3-methylphenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl)dimethylphosphine oxide acetate ( EGFR_887 );

(2-((2-(4-(4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)-6-метоксифенил)диметилфосфин оксид ацетат (EGFR_896);(2-((2-(4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)-6-methoxyphenyl)dimethylphosphine acetate oxide ( EGFR_896 );

диэтил(2-((2-(4-((метил(1-метилпиперидин-4-ил)амино)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)фосфин оксид ацетат (EGFR_910);diethyl (2-((2-(4-((methyl(1-methylpiperidin-4-yl)amino)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl)phosphine acetate oxide ( EGFR_910 );

диэтил(2-((2-(4-((1-метилпиперидин-4-ил)окси)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)фосфин оксид ацетат (EGFR_912);diethyl (2-((2-(4-((1-methylpiperidin-4-yl)oxy)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl)phosphine oxide acetate ( EGFR_912 );

(2-((2-(4-(4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)фенил)-5-метил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)диметилфосфин оксид (EGFR_914);(2-((2-(4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)phenyl)-5-methyl-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl) dimethylphosphine oxide ( EGFR_914 );

(2-метокси-6-((2-(4-((1-метилпиперидин-4-ил)окси)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)диметилфосфин оксид (EGFR_918);(2-methoxy-6-((2-(4-((1-methylpiperidin-4-yl)oxy)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl) dimethylphosphine oxide ( EGFR_918 );

(2-фтор-6-((2-(4-((1-метилпиперидин-4-ил)окси)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)диметилфосфин оксид формиат (EGFR_919);(2-fluoro-6-((2-(4-((1-methylpiperidin-4-yl)oxy)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl) dimethylphosphine oxide formate ( EGFR_919 );

(R)-(2-метокси-6-((2-(4-((1-метилпирролидин-3-ил)окси)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)диметилфосфин оксид (EGFR_989);( R )-(2-methoxy-6-((2-(4-((1-methylpyrrolidin-3-yl)oxy)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl) amino)phenyl)dimethylphosphine oxide ( EGFR_989 );

(S)-(2-метокси-6-((2-(4-((1-метилпирролидин-3-ил)окси)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)диметилфосфин оксид (EGFR_990);( S )-(2-methoxy-6-((2-(4-((1-methylpyrrolidin-3-yl)oxy)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl) amino)phenyl)dimethylphosphine oxide ( EGFR_990 );

дициклопропил(2-метокси-6-((2-(4-((1-метилпиперидин-4-ил)окси)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)диметилфосфин оксид (EGFR_982);dicyclopropyl (2-methoxy-6-((2-(4-((1-methylpiperidin-4-yl)oxy)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl ) dimethylphosphine oxide ( EGFR_982 );

(2-метокси-6-((2-(4-((2-метил-2-азабицикло[2.2.1]гептан-5-ил)окси)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)диметилфосфин оксид (EGFR_985);(2-methoxy-6-((2-(4-((2-methyl-2-azabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl)oxy)phenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine -4-yl)amino)phenyl)dimethylphosphine oxide ( EGFR_985 );

1-(4-(4-(4-((2-(диметилфосфорил)-3-метоксифенил)амино)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-2-ил)фенокси)пиперидин-1-ил)этан-1-он (EGFR_993);1-(4-(4-(4-((2-(dimethylphosphoryl)-3-methoxyphenyl)amino)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-2-yl)phenoxy)piperidin-1-yl )ethane-1-one ( EGFR_993 );

2-(4-(4-(4-((2-(диметилфосфорил)-3-метоксифенил)амино)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-2-ил)фенокси)пиперидин-1-ил)-N,N-диметилацетамид (EGFR_994);2-(4-(4-(4-((2-(dimethylphosphoryl)-3-methoxyphenyl)amino)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-2-yl)phenoxy)piperidin-1-yl ) -N , N -dimethylacetamide ( EGFR_994 );

(2-метоксиметокси-6-((2-(4-((1-метилпиперидин-4-ил)окси)фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)амино)фенил)диметилфосфин оксид ацетат (EGFR_1006).(2-methoxymethoxy-6-((2-(4-((1-methylpiperidin-4-yl)oxy)phenyl)-1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)amino)phenyl) dimethylphosphine oxide acetate ( EGFR_1006 ).

16. Способ ингибирования биологической активности рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) у субъекта, заключающийся в контактировании киназного домена EGFR с соединением по любому из пп.1-15 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или стереоизомера.16. A method of inhibiting the biological activity of the epidermal growth factor receptor (EGFR) in a subject, comprising contacting the kinase domain of EGFR with a compound according to any one of claims 1 to 15, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or stereoisomer thereof.

17. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-15 или его фармацевтически приемлемую соль, сольват или стереоизомер, и один или несколько фармацевтически приемлемых эксципиентов.17. Pharmaceutical composition containing a compound according to any one of paragraphs. 1-15 or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or stereoisomer thereof, and one or more pharmaceutically acceptable excipients.

18. Фармацевтическая композиция по п.17, предназначенная для профилактики или лечения заболевания, или нарушения, опосредованного активностью EGFR.18. A pharmaceutical composition according to claim 17 for the prevention or treatment of a disease or disorder mediated by EGFR activity.

19. Фармацевтическая композиция по п. 18, где указанное заболевание или нарушение представляет собой заболевание или нарушение, опосредованное активностью EGFR с мутацией L858R и/или мутацией T790M и/или делецией в экзоне 19 и/или мутацией C797S.19. The pharmaceutical composition of claim 18, wherein said disease or disorder is a disease or disorder mediated by EGFR activity with an L858R mutation and/or a T790M mutation and/or a deletion in exon 19 and/or a C797S mutation.

20. Фармацевтическая композиция по п. 19, где заболевание или нарушение, опосредованное активностью EGFR, представляет собой онкологическое заболевание.20. The pharmaceutical composition of claim 19, wherein the disease or disorder mediated by EGFR activity is a cancer.

21. Фармацевтическая композиция по п. 20, где заболевание или нарушение представляет собой рак мочевого пузыря, рак яичника, рак шейки матки, колоректальный рак, рак молочной железы, рак поджелудочной железы, рак головы и шеи, глиому, глиобластому, меланому, рак предстательной железы, лейкоз, лимфому, неходжкинскую лимфому, лимфому Ходжкина, рак легкого, гепатоцеллюлярный рак, рак пищевода, рак желудка, стромальную опухоль желудочно-кишечного тракта, рак щитовидной железы, рак желчных протоков, рак эндометрия, рак почки, рак печени, анапластическую крупноклеточную лимфому, острый миелоидный лейкоз, множественную миелому, меланому, мезотелиому, гематологические злокачественные опухоли.21. The pharmaceutical composition according to claim 20, where the disease or disorder is bladder cancer, ovarian cancer, cervical cancer, colorectal cancer, breast cancer, pancreatic cancer, head and neck cancer, glioma, glioblastoma, melanoma, prostate cancer glands, leukemia, lymphoma, non-Hodgkin's lymphoma, Hodgkin's lymphoma, lung cancer, hepatocellular carcinoma, esophageal cancer, gastric cancer, gastrointestinal stromal tumor, thyroid cancer, bile duct cancer, endometrial cancer, kidney cancer, liver cancer, anaplastic large cell lymphoma, acute myeloid leukemia, multiple myeloma, melanoma, mesothelioma, hematological malignancies.

22. Фармацевтическая композиция по п. 20, где онкологическое заболевание представляет собой немелкоклеточный рак легкого.22. The pharmaceutical composition of claim 20, wherein the cancer is non-small cell lung cancer.

23. Способ лечения заболевания или нарушения, опосредованного активностью EGFR, включающий введение в терапевтически эффективном количестве соединения по любому из пп. 1-15 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или стереоизомера, или фармацевтической композиции по п. 17 субъекту, нуждающемуся в таком лечении.23. A method of treating a disease or disorder mediated by EGFR activity, comprising administering a therapeutically effective amount of a compound according to any one of paragraphs. 1-15 or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or stereoisomer thereof, or a pharmaceutical composition according to claim 17 to a subject in need of such treatment.

24. Способ по п. 23, где указанное заболевание или нарушение представляет собой заболевание или нарушение, опосредованное активностью EGFR с мутацией L858R и/или мутацией T790M и/или делецией в экзоне 19 и/или мутацией C797S.24. The method of claim 23, wherein said disease or disorder is a disease or disorder mediated by EGFR activity with an L858R mutation and/or a T790M mutation and/or a deletion in exon 19 and/or a C797S mutation.

25. Способ по п. 24, где заболевание или нарушение, опосредованное активностью EGFR, представляет собой онкологическое заболевание.25. The method of claim 24 wherein the disease or disorder mediated by EGFR activity is a cancer.

26. Способ по п. 25, где заболевание или нарушение представляет собой рак мочевого пузыря, рак яичника, рак шейки матки, колоректальный рак, рак молочной железы, рак поджелудочной железы, рак головы и шеи, глиому, глиобластому, меланому, рак предстательной железы, лейкоз, лимфому, неходжкинскую лимфому, лимфому Ходжкина, рак легкого, гепатоцеллюлярный рак, рак пищевода, рак желудка, стромальную опухоль желудочно-кишечного тракта, рак щитовидной железы, рак желчных протоков, рак эндометрия, рак почки, рак печени, анапластическую крупноклеточную лимфому, острый миелоидный лейкоз, множественную миелому, меланому, мезотелиому, гематологические злокачественные опухоли.26. The method of claim 25 wherein the disease or disorder is bladder cancer, ovarian cancer, cervical cancer, colorectal cancer, breast cancer, pancreatic cancer, head and neck cancer, glioma, glioblastoma, melanoma, prostate cancer , leukemia, lymphoma, non-Hodgkin's lymphoma, Hodgkin's lymphoma, lung cancer, hepatocellular carcinoma, esophageal cancer, gastric cancer, gastrointestinal stromal tumor, thyroid cancer, bile duct cancer, endometrial cancer, kidney cancer, liver cancer, anaplastic large cell lymphoma , acute myeloid leukemia, multiple myeloma, melanoma, mesothelioma, hematological malignant tumors.

27. Способ по п. 26, где онкологическое заболевание представляет собой немелкоклеточный рак легкого.27. The method of claim 26 wherein the cancer is non-small cell lung cancer.

28. Применение соединения по любому из пп. 1-15 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или стереоизомера, или фармацевтической композиции по п. 17 для лечения заболевания или нарушения, опосредованного активностью EGFR у субъекта, нуждающегося в таком лечении.28. The use of a compound according to any one of paragraphs. 1-15 or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or stereoisomer thereof, or a pharmaceutical composition according to claim 17 for the treatment of a disease or disorder mediated by EGFR activity in a subject in need of such treatment.

29. Применение по п. 28, где указанное заболевание или нарушение представляет собой заболевание или нарушение, опосредованное активностью EGFR с мутацией L858R и/или мутацией T790M и/или делецией в экзоне 19 и/или мутацией C797S.29. Use according to claim 28, wherein said disease or disorder is a disease or disorder mediated by EGFR activity with an L858R mutation and/or a T790M mutation and/or a deletion in exon 19 and/or a C797S mutation.

30. Применение по п. 29, где заболевание или нарушение, опосредованное активностью EGFR, представляет собой онкологическое заболевание.30. Use according to claim 29, wherein the disease or disorder mediated by EGFR activity is a cancer.

31. Применение по п. 30, где заболевание или нарушение представляет собой рак мочевого пузыря, рак яичника, рак шейки матки, колоректальный рак, рак молочной железы, рак поджелудочной железы, рак головы и шеи, глиому, глиобластому, меланому, рак предстательной железы, лейкоз, лимфому, неходжкинскую лимфому, лимфому Ходжкина, рак легкого, гепатоцеллюлярный рак, рак пищевода, рак желудка, стромальную опухоль желудочно-кишечного тракта, рак щитовидной железы, рак желчных протоков, рак эндометрия, рак почки, рак печени, анапластическую крупноклеточную лимфому, острый миелоидный лейкоз, множественную миелому, меланому, мезотелиому, гематологические злокачественные опухоли.31. The use of claim 30 wherein the disease or disorder is bladder cancer, ovarian cancer, cervical cancer, colorectal cancer, breast cancer, pancreatic cancer, head and neck cancer, glioma, glioblastoma, melanoma, prostate cancer , leukemia, lymphoma, non-Hodgkin's lymphoma, Hodgkin's lymphoma, lung cancer, hepatocellular carcinoma, esophageal cancer, gastric cancer, gastrointestinal stromal tumor, thyroid cancer, bile duct cancer, endometrial cancer, kidney cancer, liver cancer, anaplastic large cell lymphoma , acute myeloid leukemia, multiple myeloma, melanoma, mesothelioma, hematological malignant tumors.

32. Применение по п. 30, где онкологическое заболевание представляет собой немелкоклеточный рак легкого.32. Use according to claim 30, wherein the cancer is non-small cell lung cancer.