RU2009128690A - NEW SUBSTITUTED DERIVATIVES OF Isoquinoline and Isoquinolinone - Google Patents

NEW SUBSTITUTED DERIVATIVES OF Isoquinoline and Isoquinolinone Download PDF

Info

Publication number
RU2009128690A
RU2009128690A RU2009128690/04A RU2009128690A RU2009128690A RU 2009128690 A RU2009128690 A RU 2009128690A RU 2009128690/04 A RU2009128690/04 A RU 2009128690/04A RU 2009128690 A RU2009128690 A RU 2009128690A RU 2009128690 A RU2009128690 A RU 2009128690A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
alkylene
aryl
compound according
isoquinolin
Prior art date
Application number
RU2009128690/04A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Оливер ПЛЕТТЕНБУРГ (DE)
Оливер ПЛЕТТЕНБУРГ
Катрин ЛОРЕНЦ (DE)
Катрин ЛОРЕНЦ
Йохен ГЕРЛИТЦЕР (DE)
Йохен Герлитцер
Маттиас ЛЕН (DE)
Маттиас ЛЕН
Original Assignee
Санофи-Авентис (Fr)
Санофи-Авентис
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Санофи-Авентис (Fr), Санофи-Авентис filed Critical Санофи-Авентис (Fr)
Publication of RU2009128690A publication Critical patent/RU2009128690A/en

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D217/00Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
    • C07D217/12Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with radicals, substituted by hetero atoms, attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/472Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine
    • A61K31/4725Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/06Antiabortive agents; Labour repressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • A61P27/06Antiglaucoma agents or miotics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/14Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18Antivirals for RNA viruses for HIV
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/02Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/04Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof with hetero atoms directly attached in position 3 of the 8-azabicyclo [3.2.1] octane or in position 7 of the 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring system
    • C07D451/06Oxygen atoms

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) !! в которой R1 представляет собой H, OH или NH2; ! R2 представляет собой ! R', ! (C7-C8)алкил, ! (C1-C6)алкилен-R', ! (C2-C6)алкенил, ! (C2-C6)алкинил, ! (C1-C6)алкилен-O-R', ! (C1-C6)алкилен-CH[R']2, ! (C1-C6)алкилен-C(O)-R', ! (C1-C6)алкилен-C(O)NH2, ! (C1-C6)алкилен-C(O)NH-R', ! (C1-C6)алкилен-C(O)NH-(C1-C6)алкил, ! (C1-C6)алкилен-C(O)N[(C1-C6)алкил]2, ! (C1-C6)алкилен-C(O)N[R']2, ! (C1-C6)алкилен-C(O)O-(C1-C6)алкил, ! C(O)O-(C1-C6)алкил, ! C(O)OR', ! C(O)(C1-C6)алкил, ! C(O)R', ! C(O)NH-(C1-C6)алкил, ! C(O)NHR', ! C(O)-NH(C2-C6)алкенил, ! C(O)-NH(C2-C6)алкинил, ! C(O)-NH(C1-C6)алкилен-R', ! C(O)N[(C1-C6)алкил]R', ! C(O)N[(C1-C6)алкил]2, ! C(O)-(C1-C6)алкилен-R', ! C(O)O(C1-C6)алкилен-R'; ! или R2 представляет собой (C1-C6)алкил при условии, что в указанном алкильном остатке по меньшей мере один атом водорода замещен OH, OCH3, COOH, COOCH3, NH2, NHCH3, N(CH3)2, CONH2, CONHCH3 или CON(CH3)2; ! или R2 представляет собой (C1-C4)алкилен, связанный с циклическим амином, в котором данный (C1-C4)алкилен образует вторую связь с другим атомом углерода циклического аминного цикла и образует вместе с атомами углерода циклического амина второй 4-8-членный цикл; ! R3 представляет собой ! H, ! галоген, ! (C1-C6)алкил, ! (C1-C6)алкилен-R', ! OH, ! O-R'', ! NH2, ! NHR'', ! NR''R'' или ! NH-C(O)-R'', ! R4 представляет собой ! H, ! галоген, ! гидрокси, ! CN, ! (C1-C6)алкил, ! R', ! (C1-C6)алкилен-R'; ! R5 представляет собой ! H, ! галоген, ! CN, ! NO2, ! (C1-C6)алкил, ! (C2-C6)алкенил, ! R', ! (C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил, ! (C1-C6)алкенилен-(C6-C10)арил, ! (C1-C6)алкилен-(C5-C10)гетероциклил, ! CH(OH)-(C1-C6)алкил, ! NH2, ! NH-R', ! NH-SO2H, ! NH-SO2-(C1-C6)алкил, ! NH-SO2-R', !NH-C(O)-(C1-C6)алкил, ! NH-C(O)-R', ! C(O)N[(C1-C6)алкил]2, ! C(O)OH или ! C(O)O-(C1-C6)алкил; ! R6 представляет собой ! H, ! R', ! (C1-C8)алкил, ! (C1-C6)алкилен-R', ! (C1-C6)алкилен-O-(C1-C6)алкил, ! (C1-C6)алкилен-O-R', ! (C1-C6)алкилен-CH[R']2, ! (C1-C6)алкилен-C(O)-R', ! (C1-C6)алкилен-C(O)NH2, ! (C1-C6)алкилен-C(O)NH-R', ! (C1-C6)алкилен-C(O)NH-(C1-C6)алкил, ! (C1-C6)алки 1. The compound of formula (I) !! in which R1 represents H, OH or NH2; ! R2 is! R ',! (C7-C8) alkyl,! (C1-C6) alkylene-R ',! (C2-C6) alkenyl,! (C2-C6) alkynyl,! (C1-C6) alkylene-O-R ',! (C1-C6) alkylene-CH [R '] 2,! (C1-C6) alkylene-C (O) -R ',! (C1-C6) alkylene-C (O) NH2,! (C1-C6) alkylene-C (O) NH-R ',! (C1-C6) alkylene-C (O) NH- (C1-C6) alkyl,! (C1-C6) alkylene-C (O) N [(C1-C6) alkyl] 2,! (C1-C6) alkylene-C (O) N [R '] 2,! (C1-C6) alkylene-C (O) O- (C1-C6) alkyl,! C (O) O- (C1-C6) alkyl,! C (O) OR ',! C (O) (C1-C6) alkyl,! C (O) R ',! C (O) NH- (C1-C6) alkyl,! C (O) NHR ',! C (O) -NH (C2-C6) alkenyl,! C (O) -NH (C2-C6) alkynyl,! C (O) -NH (C1-C6) alkylene-R ',! C (O) N [(C1-C6) alkyl] R ',! C (O) N [(C1-C6) alkyl] 2,! C (O) - (C1-C6) alkylene-R ',! C (O) O (C1-C6) alkylene-R '; ! or R2 is (C1-C6) alkyl, provided that at least one hydrogen atom in said alkyl radical is substituted with OH, OCH3, COOH, COOCH3, NH2, NHCH3, N (CH3) 2, CONH2, CONHCH3 or CON (CH3 ) 2; ! or R2 is a (C1-C4) alkylene bound to a cyclic amine in which this (C1-C4) alkylene forms a second bond with another carbon atom of the cyclic amine ring and forms a second 4-8 membered ring together with the carbon atoms of the cyclic amine ; ! R3 represents! H,! halogen! (C1-C6) alkyl,! (C1-C6) alkylene-R ',! OH,! O-R '',! NH2,! NHR '',! NR``R '' or! NH-C (O) -R '',! R4 represents! H,! halogen! hydroxy,! CN,! (C1-C6) alkyl,! R ',! (C1-C6) alkylene-R '; ! R5 represents! H,! halogen! CN,! NO2,! (C1-C6) alkyl,! (C2-C6) alkenyl,! R ',! (C1-C6) alkylene- (C6-C10) aryl,! (C1-C6) alkenylene- (C6-C10) aryl,! (C1-C6) alkylene- (C5-C10) heterocyclyl,! CH (OH) - (C1-C6) alkyl,! NH2,! NH-R ',! NH-SO2H,! NH-SO2- (C1-C6) alkyl,! NH-SO2-R ',! NH-C (O) - (C1-C6) alkyl,! NH-C (O) -R ',! C (O) N [(C1-C6) alkyl] 2,! C (O) OH or! C (O) O- (C1-C6) alkyl; ! R6 represents! H,! R ',! (C1-C8) alkyl,! (C1-C6) alkylene-R ',! (C1-C6) alkylene-O- (C1-C6) alkyl,! (C1-C6) alkylene-O-R ',! (C1-C6) alkylene-CH [R '] 2,! (C1-C6) alkylene-C (O) -R ',! (C1-C6) alkylene-C (O) NH2,! (C1-C6) alkylene-C (O) NH-R ',! (C1-C6) alkylene-C (O) NH- (C1-C6) alkyl,! (C1-C6) alkyl

Claims (57)

1. Соединение формулы (I)1. The compound of formula (I)
Figure 00000001
Figure 00000001
в которой R1 представляет собой H, OH или NH2;in which R 1 represents H, OH or NH 2 ; R2 представляет собойR 2 represents R',R ', (C7-C8)алкил,(C 7 -C 8 ) alkyl, (C1-C6)алкилен-R',(C 1 -C 6 ) alkylene-R ', (C2-C6)алкенил,(C 2 -C 6 ) alkenyl, (C2-C6)алкинил,(C 2 -C 6 ) alkynyl, (C1-C6)алкилен-O-R',(C 1 -C 6 ) alkylene-O-R ', (C1-C6)алкилен-CH[R']2,(C 1 -C 6 ) alkylene-CH [R '] 2 , (C1-C6)алкилен-C(O)-R',(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) -R ', (C1-C6)алкилен-C(O)NH2,(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) NH 2 , (C1-C6)алкилен-C(O)NH-R',(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) NH-R ', (C1-C6)алкилен-C(O)NH-(C1-C6)алкил,(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) NH- (C 1 -C 6 ) alkyl, (C1-C6)алкилен-C(O)N[(C1-C6)алкил]2,(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C1-C6)алкилен-C(O)N[R']2,(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) N [R '] 2 , (C1-C6)алкилен-C(O)O-(C1-C6)алкил,(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) O- (C 1 -C 6 ) alkyl, C(O)O-(C1-C6)алкил,C (O) O- (C 1 -C 6 ) alkyl, C(O)OR',C (O) OR ', C(O)(C1-C6)алкил,C (O) (C 1 -C 6 ) alkyl, C(O)R',C (O) R ', C(O)NH-(C1-C6)алкил,C (O) NH- (C 1 -C 6 ) alkyl, C(O)NHR',C (O) NHR ', C(O)-NH(C2-C6)алкенил,C (O) -NH (C 2 -C 6 ) alkenyl, C(O)-NH(C2-C6)алкинил,C (O) -NH (C 2 -C 6 ) alkynyl, C(O)-NH(C1-C6)алкилен-R',C (O) -NH (C 1 -C 6 ) alkylene-R ', C(O)N[(C1-C6)алкил]R',C (O) N [(C 1 -C 6 ) alkyl] R ', C(O)N[(C1-C6)алкил]2,C (O) N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , C(O)-(C1-C6)алкилен-R',C (O) - (C 1 -C 6 ) alkylene-R ', C(O)O(C1-C6)алкилен-R';C (O) O (C 1 -C 6 ) alkylene-R '; или R2 представляет собой (C1-C6)алкил при условии, что в указанном алкильном остатке по меньшей мере один атом водорода замещен OH, OCH3, COOH, COOCH3, NH2, NHCH3, N(CH3)2, CONH2, CONHCH3 или CON(CH3)2;or R 2 is (C 1 -C 6 ) alkyl, provided that at least one hydrogen atom in the indicated alkyl radical is substituted by OH, OCH 3 , COOH, COOCH 3 , NH 2 , NHCH 3 , N (CH 3 ) 2 , CONH 2 , CONHCH 3 or CON (CH 3 ) 2 ; или R2 представляет собой (C1-C4)алкилен, связанный с циклическим амином, в котором данный (C1-C4)алкилен образует вторую связь с другим атомом углерода циклического аминного цикла и образует вместе с атомами углерода циклического амина второй 4-8-членный цикл;or R 2 represents a (C 1 -C 4 ) alkylene bound to a cyclic amine in which this (C 1 -C 4 ) alkylene forms a second bond with another carbon atom of the cyclic amine ring and forms, together with the carbon atoms of the cyclic amine, a second 4 -8-membered cycle; R3 представляет собойR 3 represents H,H галоген,halogen, (C1-C6)алкил,(C 1 -C 6 ) alkyl, (C1-C6)алкилен-R',(C 1 -C 6 ) alkylene-R ', OH,OH, O-R'',O-R '', NH2,NH 2 NHR'',NHR '', NR''R'' илиNR``R '' or NH-C(O)-R'',NH-C (O) -R '', R4 представляет собойR 4 represents H,H галоген,halogen, гидрокси,hydroxy CN,CN (C1-C6)алкил,(C 1 -C 6 ) alkyl, R',R ', (C1-C6)алкилен-R';(C 1 -C 6 ) alkylene-R '; R5 представляет собойR 5 represents H,H галоген,halogen, CN,CN NO2,NO 2 (C1-C6)алкил,(C 1 -C 6 ) alkyl, (C2-C6)алкенил,(C 2 -C 6 ) alkenyl, R',R ', (C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил,(C 1 -C 6 ) alkylene- (C 6 -C 10 ) aryl, (C1-C6)алкенилен-(C6-C10)арил,(C 1 -C 6 ) alkenylene- (C 6 -C 10 ) aryl, (C1-C6)алкилен-(C5-C10)гетероциклил,(C 1 -C 6 ) alkylene- (C 5 -C 10 ) heterocyclyl, CH(OH)-(C1-C6)алкил,CH (OH) - (C 1 -C 6 ) alkyl, NH2,NH 2 NH-R',NH-R ', NH-SO2H,NH-SO 2 H, NH-SO2-(C1-C6)алкил,NH-SO 2 - (C 1 -C 6 ) alkyl, NH-SO2-R',NH-SO 2 -R ', NH-C(O)-(C1-C6)алкил,NH-C (O) - (C 1 -C 6 ) alkyl, NH-C(O)-R',NH-C (O) -R ', C(O)N[(C1-C6)алкил]2,C (O) N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , C(O)OH илиC (O) OH or C(O)O-(C1-C6)алкил;C (O) O- (C 1 -C 6 ) alkyl; R6 представляет собойR 6 represents H,H R',R ', (C1-C8)алкил,(C 1 -C 8 ) alkyl, (C1-C6)алкилен-R',(C 1 -C 6 ) alkylene-R ', (C1-C6)алкилен-O-(C1-C6)алкил,(C 1 -C 6 ) alkylene-O- (C 1 -C 6 ) alkyl, (C1-C6)алкилен-O-R',(C 1 -C 6 ) alkylene-O-R ', (C1-C6)алкилен-CH[R']2,(C 1 -C 6 ) alkylene-CH [R '] 2 , (C1-C6)алкилен-C(O)-R',(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) -R ', (C1-C6)алкилен-C(O)NH2,(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) NH 2 , (C1-C6)алкилен-C(O)NH-R',(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) NH-R ', (C1-C6)алкилен-C(O)NH-(C1-C6)алкил,(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) NH- (C 1 -C 6 ) alkyl, (C1-C6)алкилен-C(O)N[(C1-C6)алкил]2,(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C1-C6)алкилен-C(O)N[R']2;(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) N [R '] 2 ; (C1-C6)алкилен-C(O)O-(C1-C6)алкил,(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) O- (C 1 -C 6 ) alkyl, C(O)O-(C1-C6)алкил,C (O) O- (C 1 -C 6 ) alkyl, C(O)OR',C (O) OR ', C(O)(C1-C6)алкил,C (O) (C 1 -C 6 ) alkyl, C(O)R',C (O) R ', C(O)NH-(C1-C6)алкил,C (O) NH- (C 1 -C 6 ) alkyl, C(O)NHR',C (O) NHR ', C(O)N[(C1-C6)алкил]R',C (O) N [(C 1 -C 6 ) alkyl] R ', C(O)N[(C1-C6)алкил]2,C (O) N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , C(O)-(C1-C6)алкилен-R',C (O) - (C 1 -C 6 ) alkylene-R ', C(O)O(C1-C6)алкилен-R';C (O) O (C 1 -C 6 ) alkylene-R '; R7 представляет собойR 7 represents H,H галоген,halogen, CN,CN NO2,NO 2 (C1-C6)алкил,(C 1 -C 6 ) alkyl, O-(C1-C6)алкил,O- (C 1 -C 6 ) alkyl, (C2-C6)алкенил,(C 2 -C 6 ) alkenyl, R',R ', (C1-C6)алкенилен-(C6-C10)арил,(C 1 -C 6 ) alkenylene- (C 6 -C 10 ) aryl, (C1-C6)алкилен-R',(C 1 -C 6 ) alkylene-R ', CH(OH)-(C1-C6)алкил,CH (OH) - (C 1 -C 6 ) alkyl, NH2,NH 2 NH-R',NH-R ', NH-SO2H,NH-SO 2 H, NH-SO2-(C1-C6)алкил,NH-SO 2 - (C 1 -C 6 ) alkyl, NH-SO2-R',NH-SO 2 -R ', SO2-NH2,SO 2 —NH 2 , SO2-NHR',SO 2 —NHR ′, NH-C(O)-(C1-C6)алкил,NH-C (O) - (C 1 -C 6 ) alkyl, NH-C(O)-R',NH-C (O) -R ', C(O)N[(C1-C6)алкил]2,C (O) N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , C(O)OH илиC (O) OH or C(O)O-(C1-C6)алкил;C (O) O- (C 1 -C 6 ) alkyl; R8 представляет собой H, галоген или (C1-C6)алкил;R 8 represents H, halogen or (C 1 -C 6 ) alkyl; n равно 1, 2, 3 или 4;n is 1, 2, 3 or 4; m равно 1, 2, 3, 4 или 5; аm is 1, 2, 3, 4 or 5; but L представляет собой O(CH2)p, S(CH2)p, S(O)(CH2)p, SO2(CH2)p, NH(CH2)p, N(C1-C6)алкил-(CH2)p, N(C3-C6)циклоалкил-(CH2)p, N[CO(C1-C6)алкил]-(CH2)p или N[(C1-C3)алкилен-R']-(CH2)p;L is O (CH 2 ) p, S (CH 2 ) p, S (O) (CH 2 ) p, SO 2 (CH 2 ) p, NH (CH 2 ) p, N (C 1 -C 6 ) alkyl- (CH 2 ) p, N (C 3 -C 6 ) cycloalkyl- (CH 2 ) p, N [CO (C 1 -C 6 ) alkyl] - (CH 2 ) p or N [(C 1 -C 3 ) alkylene-R '] - (CH 2 ) p; p равно 0, 1, 2, 3 или 4;p is 0, 1, 2, 3 or 4; где R' представляет собойwhere R 'represents (C3-C8)циклоалкил,(C 3 -C 8 ) cycloalkyl, (C5-C10)гетероциклил,(C 5 -C 10 ) heterocyclyl, (C6-C10)арил;(C 6 - C10) aryl; R'' представляет собойR "represents (C3-C8)циклоалкил,(C 3 -C 8 ) cycloalkyl, (C5-C10)гетероциклил,(C 5 -C 10 ) heterocyclyl, (C6-C10)арил,(C 6 -C 10 ) aryl, (C1-C6)алкил,(C 1 -C 6 ) alkyl, (C1-C6)алкилен-R',(C 1 -C 6 ) alkylene-R ', (C1-C6)алкилен-O-(C1-C6)алкил,(C 1 -C 6 ) alkylene-O- (C 1 -C 6 ) alkyl, (C1-C6)алкилен-O-R' или(C 1 -C 6 ) alkylene-OR 'or (C1-C6)алкилен-NRxRy; и(C 1 -C 6 ) alkylene-NRxRy; and где Rx и Ry независимо друг от друга представляют собойwhere R x and R y independently from each other are (C1-C6)алкил,(C 1 -C 6 ) alkyl, (C5-C10)гетероциклил,(C 5 -C 10 ) heterocyclyl, (C6-C10)арил,(C 6 -C 10 ) aryl, (C1-C4)алкилен-(C5-C10)гетероциклил,(C 1 -C 4 ) alkylene- (C 5 -C 10 ) heterocyclyl, (C1-C4)алкилен-(C6-C10)арил,(C 1 -C 4 ) alkylene- (C 6 -C 10 ) aryl, (C1-C4)алкилен-NH(C1-C6)алкил,(C 1 -C 4 ) alkylene-NH (C 1 -C 6 ) alkyl, (C1-C4)алкилен-N[(C1-C6)алкил]2,(C 1 -C 4 ) alkylene-N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C1-C4)алкилен-N[(C6-C10)арил]2 или(C 1 -C 4 ) alkylene-N [(C 6 -C 10 ) aryl] 2 or (C1-C4)алкилен-N[(C5-C10)гетероциклил]2;(C 1 -C 4 ) alkylene-N [(C 5 -C 10 ) heterocyclyl] 2 ; где в остатках R2, R4, R5, R6, R7 и R8 алкил, алкилен или циклоалкил могут быть необязательно замещены один или более раз OH, OCH3, COOH, COOCH3, NH2, NHCH3, N(CH3)2, CONH2, CONHCH3 или CON(CH3)2;where in the radicals R 2 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 8, alkyl, alkylene or cycloalkyl may optionally be substituted one or more times OH, OCH 3 , COOH, COOCH 3 , NH 2 , NHCH 3 , N (CH 3 ) 2 , CONH 2 , CONHCH 3 or CON (CH 3 ) 2 ; где в остатках от R2 по R8 алкил или алкилен могут быть необязательно замещены один или более раз галогеном;where in the residues from R 2 to R 8, alkyl or alkylene may optionally be substituted one or more times with halogen; где в остатках от R2 до R8 (C6-C10)арил и (C5-C10)гетероциклил не замещены или замещены один или более раз подходящими группами, независимо выбранными из галогена, OH, NO2, N3, CN, C(O)-(C1-C6)алкила, C(O)-(C1-C6)арила, COOH, COO(C1-C6)алкила, CONH2, CONH(C1-C6)алкила, CON[(C1-C6)алкил]2, (C3-C8)циклоалкила, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкилен-OH, (C1-C6)алкилен-NH2, (C1-C6)алкилен-NH(C1-C6)алкила, (C1-C6)алкилен-N[(C1-C6)алкил]2, (C2-C6)алкенила, (C2-C6)алкинила, O-(C1-C6)алкила, O-C(O)-(C1-C6)алкила, PO3H2, SO3H, SO2-NH2, SO2NH(C1-C6)алкила, SO2N[(C1-C6)алкил]2, S-(C1-C6)алкила, SO-(C1-C6)алкила, SO2-(C1-C6)алкила, SO2-N=CH-N[(C1-C6)алкил]2, C(NH)(NH2), NH2, NH-(C1-C6)алкила, N[(C1-C6)алкил]2, NH-C(O)-(C1-C6)алкила, NH-C(O)O-(C1-C6)алкила, NH-SO2-(C1-C6)алкила, NH-SO2-(C6-C10)арила, NH-SO2-(C5-C10)гетероциклила, N(C1-C6)алкил-C(O)-(C1-C6)алкила, N(C1-C6)алкил-C(O)O-(C1-C6)алкила, N(C1-C6)алкил-C(O)-NH-(C1-C6)алкила], (C6-C10)арила, (C1-C6)алкилен-(C6-C10)арила, O-(C6-C10)арила, O-(C1-C6)алкилен-(C6-C10)арила, (C5-C10)гетероциклила, (C1-C6)алкилен-(C5-C10)гетероциклила или O-(C1-C6)алкилен-(C5-C10)гетероциклила, где (C6-C10)арил или (C5-C10)гетероциклил могут быть замещены от одного до трех раз группой, независимо выбранной из галогена, OH, NO2, CN, O-(C1-C6)алкила, (C1-C6)алкила, NH2, NH(C1-C6)алкила, N[(C1-C6)алкил]2, SO2CH3, COOH, C(O)O-(C1-C6)алкила, CONH2, (C1-C6)алкилен-O-(C1-C6)алкила, (C1-C6)алкилен-O-(C6-C10)арила или O-(C1-C6)алкилен-(C6-C10)арила;where in the residues from R 2 to R 8 (C 6 -C 10 ) aryl and (C 5 -C 10 ) heterocyclyl are unsubstituted or substituted one or more times by suitable groups independently selected from halogen, OH, NO 2 , N 3 , CN, C (O) - (C 1 -C 6 ) alkyl, C (O) - (C 1 -C 6 ) aryl, COOH, COO (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 , CONH (C 1 - C 6 ) alkyl, CON [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C 3 -C 8 ) cycloalkyl, (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkylene-OH, (C 1 -C 6 ) alkylene-NH 2 , (C 1 -C 6 ) alkylene-NH (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkylene-N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C 2 -C 6 ) alkenyl, (C 2 -C 6 ) alkynyl, O- (C 1 -C 6 ) alkyl, OC (O) - (C 1 -C 6 ) alkyl, PO 3 H 2 , SO 3 H, SO 2 —NH 2 , SO 2 NH (C 1 -C 6 ) alkyl, SO 2 N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , S- (C 1 -C 6 ) alkyl, SO- (C 1 -C 6) -alkyl, SO 2 - (C 1 -C 6) Alki a, SO 2 -N = CH-N [(C 1 -C 6) alkyl] 2, C (NH) (NH 2), NH 2, NH- (C 1 -C 6) alkyl, N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , NH-C (O) - (C 1 -C 6 ) alkyl, NH-C (O) O- (C 1 -C 6 ) alkyl, NH-SO 2 - (C 1 - C 6 ) alkyl, NH-SO 2 - (C 6 -C 10 ) aryl, NH-SO 2 - (C 5 -C 10 ) heterocyclyl, N (C 1 -C 6 ) alkyl-C (O) - (C 1 -C 6 ) alkyl, N (C 1 -C 6 ) alkyl-C (O) O- (C 1 -C 6 ) alkyl, N (C 1 -C 6 ) alkyl-C (O) -NH- ( C 1 -C 6 ) alkyl], (C 6 -C 10 ) aryl, (C 1 -C 6 ) alkylene- (C 6 -C 10 ) aryl, O- (C 6 -C 10 ) aryl, O- ( C 1 -C 6 ) alkylene- (C 6 -C 10 ) aryl, (C 5 -C 10 ) heterocyclyl, (C 1 -C 6 ) alkylene- (C 5 -C 10 ) heterocyclyl or O- (C 1 - C 6) alkylene- (C 5 -C 10) heterocyclyl, wherein (C 6 -C 10) aryl or (C 5 -C 10) heterocyclyl may be substituted one to three times with a group independently selected oh from halogen, OH, NO 2, CN, O- (C 1 -C 6) alkyl, (C 1 -C 6) alkyl, NH 2, NH (C 1 -C 6) alkyl, N [(C 1 - C 6 ) alkyl] 2 , SO 2 CH 3 , COOH, C (O) O- (C 1 -C 6 ) alkyl, CONH 2 , (C 1 -C 6 ) alkylene-O- (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkylene-O- (C 6 -C 10 ) aryl or O- (C 1 -C 6 ) alkylene- (C 6 -C 10 ) aryl; или где (C6-C10)арил замещен в вицинальном положении O-(C1-C4)алкилен-O группой, за счет чего совместно с атомами углерода, с которыми связаны атомы кислорода, образуется 5-8-членный цикл;or where (C 6 -C 10 ) aryl is substituted in the vicinal position with an O- (C 1 -C 4 ) alkylene-O group, whereby a 5-8 membered ring is formed together with the carbon atoms to which the oxygen atoms are bonded; и где арильные или гетероциклильные заместители (C6-C10)арильных и (C5-C10)гетероциклильных групп могут быть дополнительно не замещены арил- или гетероциклилсодержащей группой;and where the aryl or heterocyclyl substituents of the (C 6 -C 10 ) aryl and (C 5 -C 10 ) heterocyclyl groups may not be further substituted with an aryl or heterocyclyl group; или их стереоизомерные формы, и/или их таутомерные формы, и/или их фармацевтически приемлемые соли.or their stereoisomeric forms, and / or their tautomeric forms, and / or their pharmaceutically acceptable salts.
2. Соединение формулы (I) по п.1, в котором R1 представляет собой Н, и описываемое формулой (II)2. The compound of formula (I) according to claim 1, in which R 1 represents H, and is described by formula (II)
Figure 00000002
Figure 00000002
3. Соединение формулы (I) по п.1, в котором R1 представляет собой ОН, и описываемое формулой (III)3. The compound of formula (I) according to claim 1, in which R 1 represents OH, and is described by formula (III)
Figure 00000003
Figure 00000003
4. Соединение формулы (I) по п.1 или 3, в котором R1 представляет собой ОН, и описываемое формулой (III')4. The compound of formula (I) according to claim 1 or 3, in which R 1 represents OH, and is described by formula (III ')
Figure 00000004
Figure 00000004
5. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой NH2.5. The compound according to claim 1, in which R 1 represents NH 2 . 6. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R3 представляет собой Н, галоген, (С14)алкилен-R', O-R'' или NHR''.6. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 3 represents H, halogen, (C 1 -C 4 ) alkylene-R ', O-R "or NHR". 7. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R3 представляет собой Н или NHR''.7. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 3 represents H or NHR ". 8. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R3 представляет собой Н, NH-(C5-C6)гетероциклил или NH-фенил.8. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 3 represents H, NH- (C 5 -C 6 ) heterocyclyl or NH-phenyl. 9. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R3 представляет собой Н.9. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 3 represents N. 10. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R8 представляет собой Н, галоген или (С14)алкил.10. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 8 represents H, halogen or (C 1 -C 4 ) alkyl. 11. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R8 представляет собой Н, Cl, F, метил или этил.11. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 8 represents H, Cl, F, methyl or ethyl. 12. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R8 представляет собой Н.12. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 8 represents N. 13. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R4 представляет собой Н, галоген или (С16)алкил.13. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 4 represents H, halogen or (C 1 -C 6 ) alkyl. 14. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R4 представляет собой Н, галоген или (С14)алкил.14. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 4 represents H, halogen or (C 1 -C 4 ) alkyl. 15. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R4 представляет собой Н.15. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 4 represents N. 16. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R5 представляет собой Н, галоген, CN, (С16)алкил, (С26)алкенил, R', NH-(С610)арил или (С16)алкилен-R'.16. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 5 represents H, halogen, CN, (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl, R ', NH- ( C 6 -C 10 ) aryl or (C 1 -C 6 ) alkylene-R '. 17. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R5 представляет собой Н, галоген, (С16)алкил, (С26)алкенил, R', NH-(С610)арил или (С16)алкилен-R'.17. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 5 represents H, halogen, (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl, R ', NH- (C 6 -C 10 ) aryl or (C 1 -C 6 ) alkylene-R '. 18. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R5 представляет собой Н, галоген, (С16)алкил, (С26)алкенил, (С610)арил, NH-(С610)арил, (С12)алкил-(С610)арил или (С510)гетероарил.18. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 5 represents H, halogen, (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl, (C 6 -C 10 ) aryl NH- (C 6 -C 10 ) aryl, (C 1 -C 2 ) alkyl- (C 6 -C 10 ) aryl or (C 5 -C 10 ) heteroaryl. 19. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R5 представляет собой Н, галоген, (С16)алкил, (С26)алкенил, (С610)арил или (С510)гетероарил.19. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 5 represents H, halogen, (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl, (C 6 -C 10 ) aryl or (C 5 -C 10 ) heteroaryl. 20. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R5 представляет собой Н, галоген, метил, этил, винил, фенил, тиенил или пиридил.20. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 5 represents H, halogen, methyl, ethyl, vinyl, phenyl, thienyl or pyridyl. 21. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R5 представляет собой Н, галоген, метил или этил.21. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 5 represents H, halogen, methyl or ethyl. 22. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R5 представляет собой Н.22. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 5 represents N. 23. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R7 представляет собой Н, галоген, CN, (С16)алкил, О-(С16)алкил, (С26)алкенил, R' или (С16)алкилен-(С38)циклоалкил.23. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 7 represents H, halogen, CN, (C 1 -C 6 ) alkyl, O- (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 2 - C 6 ) alkenyl, R 'or (C 1 -C 6 ) alkylene- (C 3 -C 8 ) cycloalkyl. 24. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R7 представляет собой Н, галоген, CN, (С14)алкил, О-(С14)алкил, (С14)алкенил, фенил, циклопропил или (С56)гетероарил.24. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 7 represents H, halogen, CN, (C 1 -C 4 ) alkyl, O- (C 1 -C 4 ) alkyl, (C 1 - C 4 ) alkenyl, phenyl, cyclopropyl or (C 5 -C 6 ) heteroaryl. 25. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R7 представляет собой Н, фтор, хлор, бром, метил, этил, метокси, фенил, нитрил, циклопропил, тиенил или винил.25. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 7 represents H, fluoro, chloro, bromo, methyl, ethyl, methoxy, phenyl, nitrile, cyclopropyl, thienyl or vinyl. 26. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R7 представляет собой Н, фтор, хлор, бром, метил или метокси.26. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 7 represents H, fluoro, chloro, bromo, methyl or methoxy. 27. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R7 представляет собой Н.27. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 7 represents N. 28. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором m равно 2, 3 или 4.28. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which m is 2, 3 or 4. 29. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором m равно 3.29. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which m is 3. 30. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R2 представляет собой R', (C7-C8)алкил, (C1-C6)алкилен-R', (C1-C6)алкенил, (C1-C6)алкилен-C(O)NH2, (C1-C6)алкилен-C(O)NH-R', (C1-C6)алкилен-C(O)NH-(C1-C6)алкил, (C1-C6)алкилен-C(O)N[(C1-C6)алкил]2, (C1-C6)алкилен-C(O)N[R']2, (C1-C6)алкилен-C(O)O-(C1-C6)алкил, C(O)NH-(C1-C6)алкил, C(O)NHR', C(O)-NH(C2-C6)алкенил, C(O)-NH(C2-C6)алкинил, C(O)-NH(C1-C6)алкилен-R', C(O)N[(C1-C6)алкил]R', C(O)N[(C1-C6)алкил]2, C(O)-(C1-C6)алкилен-R', C(O)O(C1-C6)алкилен-R';30. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 2 represents R ', (C 7 -C 8 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkylene-R', (C 1 -C 6 ) alkenyl, (C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) NH 2 , (C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) NH-R ', (C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) NH- (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) N [R '] 2 , (C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) O- (C 1 -C 6 ) alkyl, C (O) NH- (C 1 -C 6 ) alkyl, C (O) NHR ', C (O) -NH (C 2 -C 6 ) alkenyl, C (O) -NH (C 2 -C 6 ) alkynyl, C (O) -NH (C 1 -C 6 ) alkylene-R' , C (O) N [(C 1 -C 6 ) alkyl] R ', C (O) N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , C (O) - (C 1 -C 6 ) alkylene- R ', C (O) O (C 1 -C 6 ) alkylene-R'; или R2 представляет собой (C1-C6)алкил при условии, что в указанном алкильном остатке по меньшей мере один атом водорода замещен OH, OCH3, COOH, COOCH3, NH2, NHCH3, N(CH3)2, CONH2, CONHCH3 или CON(CH3)2;or R 2 is (C 1 -C 6 ) alkyl, provided that at least one hydrogen atom in the indicated alkyl radical is substituted by OH, OCH 3 , COOH, COOCH 3 , NH 2 , NHCH 3 , N (CH 3 ) 2 , CONH 2 , CONHCH 3 or CON (CH 3 ) 2 ; или R2 представляет собой (C1-C4)алкилен, связанный с циклическим амином, в котором данный (C1-C4)алкилен образует вторую связь с другим атомом углерода циклического аминного цикла и составляет совместно с атомами углерода циклического амина второй 4-8-членный цикл.or R 2 represents a (C 1 -C 4 ) alkylene bound to a cyclic amine in which this (C 1 -C 4 ) alkylene forms a second bond with another carbon atom of the cyclic amine ring and together with the carbon atoms of the cyclic amine, the second 4 8-membered cycle. 31. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R2 представляет собой31. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 2 represents R',R ', (C1-C6)алкилен-R',(C 1 -C 6 ) alkylene-R ', (C2-C6)алкенил,(C 2 -C 6 ) alkenyl, (C1-C6)алкилен-C(O)NH2,(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) NH 2 , (C1-C6)алкилен-C(O)NH-R',(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) NH-R ', (C1-C6)алкилен-C(O)NH-(C1-C6)алкил,(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) NH- (C 1 -C 6 ) alkyl, C(O)NH-(C1-C6)алкил,C (O) NH- (C 1 -C 6 ) alkyl, C(O)NHR',C (O) NHR ', C(O)-NH(C2-C6)алкенил,C (O) -NH (C 2 -C 6 ) alkenyl, C(O)-NH(C2-C6)алкинил,C (O) -NH (C 2 -C 6 ) alkynyl, C(O)-NH(C1-C6)алкилен-R',C (O) -NH (C 1 -C 6 ) alkylene-R ', или R2 представляет собой (C1-C3)алкил при условии, что в указанном алкильном остатке по меньшей мере один атом водорода замещен OH, OCH3, COOH, COOCH3, NH2, NHCH3, N(CH3)2, CONH2, CONHCH3 или CON(CH3)2;or R 2 is (C 1 -C 3 ) alkyl, provided that at least one hydrogen atom in the indicated alkyl radical is substituted by OH, OCH 3 , COOH, COOCH 3 , NH 2 , NHCH 3 , N (CH 3 ) 2 , CONH 2 , CONHCH 3 or CON (CH 3 ) 2 ; или R2 представляет собой (C1-C4)алкилен, связанный с циклическим амином, в котором данный (C1-C4)алкилен образует вторую связь с другим атомом углерода циклического аминного цикла и составляет совместно с атомами углерода циклического амина второй 4-8-членный цикл.or R 2 represents a (C 1 -C 4 ) alkylene bound to a cyclic amine in which this (C 1 -C 4 ) alkylene forms a second bond with another carbon atom of the cyclic amine ring and together with the carbon atoms of the cyclic amine, the second 4 8-membered cycle. 32. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R2 представляет собой32. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 2 represents R',R ', (C1-C6)алкилен-R',(C 1 -C 6 ) alkylene-R ', (C2-C6)алкенил,(C 2 -C 6 ) alkenyl, (C1-C6)алкилен-C(O)NH-R',(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) NH-R ', (C1-C6)алкилен-C(O)NH-(C1-C6)алкил,(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) NH- (C 1 -C 6 ) alkyl, C(O)NH-(C1-C6)алкил,C (O) NH- (C 1 -C 6 ) alkyl, C(O)NHR',C (O) NHR ', C(O)-NH(C2-C6)алкинил,C (O) -NH (C 2 -C 6 ) alkynyl, C(O)-NH(C1-C6)алкилен-R',C (O) -NH (C 1 -C 6 ) alkylene-R ', или R2 представляет собой (C1-C4)алкилен, связанный с циклическим амином, в котором этот (C1-C4)алкилен образует вторую связь с другим атомом углерода циклического аминного цикла и составляет совместно с атомами углерода циклического амина второй 4-8-членный цикл.or R 2 represents a (C 1 -C 4 ) alkylene bound to a cyclic amine in which this (C 1 -C 4 ) alkylene forms a second bond with another carbon atom of the cyclic amine ring and together with the carbon atoms of the cyclic amine, the second 4 8-membered cycle. 33. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором n равно 1, 2 или 3.33. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which n is 1, 2 or 3. 34. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором n равно 1 или 2.34. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which n is 1 or 2. 35. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором n равно 1.35. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which n is 1. 36. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R6 представляет собой36. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 6 represents H,H (C1-C6)алкил,(C 1 -C 6 ) alkyl, R',R ', (C1-C4)алкилен-(C5-C10)арил,(C 1 -C 4 ) alkylene- (C 5 -C 10 ) aryl, (C1-C4)алкилен-(C3-C8)циклоалкил,(C 1 -C 4 ) alkylene- (C 3 -C 8 ) cycloalkyl, (C1-C4)алкилен-(C5-C10)гетероциклил,(C 1 -C 4 ) alkylene- (C 5 -C 10 ) heterocyclyl, (C1-C6)алкилен-O-(C1-C6)алкил,(C 1 -C 6 ) alkylene-O- (C 1 -C 6 ) alkyl, (C1-C4)алкилен-C(O)-(C5-C10)гетероциклил,(C 1 -C 4 ) alkylene-C (O) - (C 5 -C 10 ) heterocyclyl, (C1-C4)алкилен-C(O)-(C6-C10)арил,(C 1 -C 4 ) alkylene-C (O) - (C 6 -C 10 ) aryl, (C1-C6)алкилен-C(O)N[(C1-C6)алкил]2,(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C1-C6)алкилен-C(O)NH-(C1-C6)алкил,(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) NH- (C 1 -C 6 ) alkyl, (C1-C6)алкилен-C(O)O-(C1-C6)алкил,(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) O- (C 1 -C 6 ) alkyl, C(O)O-(C1-C6)алкил,C (O) O- (C 1 -C 6 ) alkyl, C(O)(C1-C6)алкил,C (O) (C 1 -C 6 ) alkyl, C(O)R',C (O) R ', C(O)NH-(C1-C6)алкил,C (O) NH- (C 1 -C 6 ) alkyl, C(O)N[(C1-C6)алкил]2 илиC (O) N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 or C(O)(C1-C6)алкилен-R'.C (O) (C 1 -C 6 ) alkylene-R '. 37. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R6 представляет собой37. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 6 represents H,H (C1-C6)алкил,(C 1 -C 6 ) alkyl, (C5-C10)гетероциклил,(C 5 -C 10 ) heterocyclyl, (C3-C8)циклоалкил,(C 3 -C 8 ) cycloalkyl, (C6-C10)арил,(C 6 -C 10 ) aryl, (C1-C4)алкилен-(C3-C8)циклоалкил,(C 1 -C 4 ) alkylene- (C 3 -C 8 ) cycloalkyl, (C1-C4)алкилен-(C5-C10)гетероциклил,(C 1 -C 4 ) alkylene- (C 5 -C 10 ) heterocyclyl, (C1-C4)алкилен-(C6-C10)арил,(C 1 -C 4 ) alkylene- (C 6 -C 10 ) aryl, (C1-C6)алкилен-O-(C1-C6)алкил,(C 1 -C 6 ) alkylene-O- (C 1 -C 6 ) alkyl, (C1-C6)алкилен-C(O)N[(C1-C6)алкил]2,(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C1-C6)алкилен-C(O)NH-(C1-C6)алкил,(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) NH- (C 1 -C 6 ) alkyl, (C1-C6)алкилен-C(O)O-(C1-C6)алкил,(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) O- (C 1 -C 6 ) alkyl, C(O)O-(C1-C6)алкил,C (O) O- (C 1 -C 6 ) alkyl, C(O)(C1-C6)алкил,C (O) (C 1 -C 6 ) alkyl, C(O)-(C5-C10)гетероциклил,C (O) - (C 5 -C 10 ) heterocyclyl, C(O)(C3-C8)циклоалкил,C (O) (C 3 -C 8 ) cycloalkyl, C(O)NH-(C1-C6)алкил,C (O) NH- (C 1 -C 6 ) alkyl, C(O)N[(C1-C6)алкил]2,C (O) N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , C(O)(C1-C6)алкилен-(C3-C8)циклоалкил,C (O) (C 1 -C 6 ) alkylene- (C 3 -C 8 ) cycloalkyl, C(O)(C1-C6)алкилен-(C5-C10)гетероциклил илиC (O) (C 1 -C 6 ) alkylene- (C 5 -C 10 ) heterocyclyl or C(O)(C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил.C (O) (C 1 -C 6 ) alkylene- (C 6 -C 10 ) aryl. 38. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R6 представляет собой38. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 6 represents H,H (C1-C6)алкил,(C 1 -C 6 ) alkyl, (C3-C8)циклоалкил,(C 3 -C 8 ) cycloalkyl, (C5-C10)гетероциклил,(C 5 -C 10 ) heterocyclyl, (C5-C10)арил,(C 5 -C 10 ) aryl, (C1-C4)алкилен-(C3-C8)циклоалкил,(C 1 -C 4 ) alkylene- (C 3 -C 8 ) cycloalkyl, (C1-C4)алкилен-(C5-C10)гетероциклил,(C 1 -C 4 ) alkylene- (C 5 -C 10 ) heterocyclyl, (C1-C4)алкилен-(C6-C10)арил,(C 1 -C 4 ) alkylene- (C 6 -C 10 ) aryl, (C1-C6)алкилен-O-(C1-C6)алкил,(C 1 -C 6 ) alkylene-O- (C 1 -C 6 ) alkyl, (C1-C6)алкилен-C(O)NH-(C1-C6)алкил,(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) NH- (C 1 -C 6 ) alkyl, (C1-C6)алкилен-C(O)N[(C1-C6)алкил]2,(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , C(O)O-(C1-C6)алкил,C (O) O- (C 1 -C 6 ) alkyl, C(O)(C1-C6)алкил,C (O) (C 1 -C 6 ) alkyl, C(O)(C3-C8)циклоалкил,C (O) (C 3 -C 8 ) cycloalkyl, C(O)-(C5-C10)гетероциклил,C (O) - (C 5 -C 10 ) heterocyclyl, C(O)NH-(C1-C6)алкил,C (O) NH- (C 1 -C 6 ) alkyl, C(O)N[(C1-C6)алкил]2,C (O) N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , C(O)(C1-C6)алкилен-(C3-C8)циклоалкил,C (O) (C 1 -C 6 ) alkylene- (C 3 -C 8 ) cycloalkyl, C(O)(C1-C6)алкилен-(C5-C10)гетероциклил илиC (O) (C 1 -C 6 ) alkylene- (C 5 -C 10 ) heterocyclyl or C(O)(C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил.C (O) (C 1 -C 6 ) alkylene- (C 6 -C 10 ) aryl. 39. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R6 представляет собой39. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 6 represents H,H (C1-C6)алкил,(C 1 -C 6 ) alkyl, (C3-C8)циклоалкил,(C 3 -C 8 ) cycloalkyl, (C6-C10)арил,(C 6 -C 10 ) aryl, (C1-C4)алкилен-(C3-C8)циклоалкил,(C 1 -C 4 ) alkylene- (C 3 -C 8 ) cycloalkyl, (C1-C4)алкилен-(C5-C10)гетероциклил,(C 1 -C 4 ) alkylene- (C 5 -C 10 ) heterocyclyl, (C1-C4)алкилен-(C6-C10)арил,(C 1 -C 4 ) alkylene- (C 6 -C 10 ) aryl, (C1-C4)алкилен-O-(C1-C4)алкил,(C 1 -C 4 ) alkylene-O- (C 1 -C 4 ) alkyl, C(O)(C1-C6)алкил,C (O) (C 1 -C 6 ) alkyl, C(O)(C3-C8)циклоалкил,C (O) (C 3 -C 8 ) cycloalkyl, C(O)-(C5-C10)гетероциклил,C (O) - (C 5 -C 10 ) heterocyclyl, C(O)(C1-C4)алкилен-(C5-C10)гетероциклил илиC (O) (C 1 -C 4 ) alkylene- (C 5 -C 10 ) heterocyclyl or C(O)(C1-C4)алкилен-(C6-C10)арил.C (O) (C 1 -C 4 ) alkylene- (C 6 -C 10 ) aryl. 40. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R6 представляет собой40. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 6 represents H,H (C1-C6)алкил,(C 1 -C 6 ) alkyl, (C3-C8)циклоалкил,(C 3 -C 8 ) cycloalkyl, (C1-C4)алкилен-(C3-C8)циклоалкил,(C 1 -C 4 ) alkylene- (C 3 -C 8 ) cycloalkyl, (C1-C4)алкилен-(C5-C10)гетероциклил, где гетероциклил не замещен или замещен один или более раз (C1-C4)алкилом,(C 1 -C 4 ) alkylene- (C 5 -C 10 ) heterocyclyl, wherein heterocyclyl is unsubstituted or substituted one or more times by (C 1 -C 4 ) alkyl, (C1-C4)алкилен-(C6-C10)арил, где арил не замещен или замещен один или более раз галогеном, (C1-C4)алкилом, O-(C1-C4)алкилом, SO2-(C1-C4)алкилом или SO2-N[(C1-C6)алкил]2.(C 1 -C 4 ) alkylene- (C 6 -C 10 ) aryl, where aryl is unsubstituted or substituted one or more times with halogen, (C 1 -C 4 ) alkyl, O- (C 1 -C 4 ) alkyl, SO 2 - (C 1 -C 4 ) alkyl or SO 2 -N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 . 41. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R6 представляет собой H, (C1-C6)алкил или (C3-C8)циклоалкил.41. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 6 represents H, (C 1 -C 6 ) alkyl or (C 3 -C 8 ) cycloalkyl. 42. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R6 представляет собой H, незамещенный (C1-C6)алкил или незамещенный (C3-C8)циклоалкил.42. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 6 represents H, unsubstituted (C 1 -C 6 ) alkyl or unsubstituted (C 3 -C 8 ) cycloalkyl. 43. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором R6 представляет собой H.43. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which R 6 represents H. 44. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором m равно 3, а L связана с 3 положением или 4 положением пиперидинового цикла.44. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which m is 3 and L is associated with the 3 position or 4 position of the piperidine ring. 45. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором m равно 3, а L связана с 4 положением пиперидинового цикла.45. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which m is 3 and L is associated with the 4 position of the piperidine ring. 46. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором L представляет собой S(CH2)p, S(O)(CH2)p или SO2(CH2)p.46. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which L represents S (CH 2 ) p, S (O) (CH 2 ) p or SO 2 (CH 2 ) p. 47. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором L представляет собой NH(CH2)p или N(C1-C6)алкил-(CH2)p.47. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which L represents NH (CH 2 ) p or N (C 1 -C 6 ) alkyl- (CH 2 ) p. 48. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором L представляет собой О(CH2)p.48. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which L represents O (CH 2 ) p. 49. Соединение по одному из пп.1-3 и 5, в котором р равно 0.49. The compound according to one of claims 1 to 3 and 5, in which p is 0. 50. Соединение по п.1, в котором50. The compound according to claim 1, in which R1 представляет собой H или OH;R 1 represents H or OH; R2 представляет собой R', (C7-C8)алкил, (C1-C6)алкилен-R', (C2-C6)алкенил, (C1-C6)алкилен-C(O)NH2, (C1-C6)алкилен-C(O)NH-R', (C1-C6)алкилен-C(O)NH-(C1-C6)алкил, (C1-C6)алкилен-C(O)N[(C1-C6)алкил]2, (C1-C6)алкилен-C(O)N[R']2, (C1-C6)алкилен-C(O)О-(C1-C6)алкил, C(O)NH-(C1-C6)алкил, C(O)NHR', C(O)-NH(C1-C6)алкенил, C(O)-NH(C1-C6)алкинил, C(O)-NH(C1-C6)алкилен-R', C(O)-N[(C1-C6)алкил]R', C(O)-N[(C1-C6)алкил]2, C(O)-(C1-C6)алкилен-R', C(O)О(C1-C6)алкилен-R',R 2 represents R ', (C 7 -C 8 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkylene-R', (C 2 -C 6 ) alkenyl, (C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) NH 2 , (C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) NH-R ', (C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) NH- (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , (C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) N [R '] 2 , (C 1 -C 6 ) alkylene- C (O) O- (C 1 -C 6 ) alkyl, C (O) NH- (C 1 -C 6 ) alkyl, C (O) NHR ', C (O) -NH (C 1 -C 6 ) alkenyl, C (O) -NH (C 1 -C 6 ) alkynyl, C (O) -NH (C 1 -C 6 ) alkylene-R ', C (O) -N [(C 1 -C 6 ) alkyl ] R ', C (O) -N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , C (O) - (C 1 -C 6 ) alkylene-R', C (O) O (C 1 -C 6 ) alkylene-R ', или R2 представляет собой (C1-C6)алкил при условии, что в указанном алкильном остатке по меньшей мере один атом водорода замещен OH, OCH3, COOH, COOCH3, NH2, NHCH3, N(CH3)2, CONH2, CONHCH3 или CON(CH3)2;or R 2 is (C 1 -C 6 ) alkyl, provided that at least one hydrogen atom in the indicated alkyl radical is substituted by OH, OCH 3 , COOH, COOCH 3 , NH 2 , NHCH 3 , N (CH 3 ) 2 , CONH 2 , CONHCH 3 or CON (CH 3 ) 2 ; или R2 представляет собой (C1-C4)алкилен, связанный с циклическим амином, в котором данный (C1-C4)алкилен образует вторую связь с другим атомом углерода циклического аминного кольца и составляет совместно с атомами углерода циклического амина второй 4-8-членный цикл;or R 2 represents a (C 1 -C 4 ) alkylene bound to a cyclic amine in which this (C 1 -C 4 ) alkylene forms a second bond with another carbon atom of the cyclic amine ring and together with the carbon atoms of the cyclic amine, the second 4 -8-membered cycle; R3 представляет собой H, галоген, (C1-C4)алкилен-R', O-R'' или NHR'';R 3 represents H, halogen, (C 1 -C 4 ) alkylene-R ′, O-R ″ or NHR ″; R4 представляет собой H, галоген или (C1-C6)алкил;R 4 represents H, halogen or (C 1 -C 6 ) alkyl; R5 представляет собой H, (C1-C6)алкил, галоген, CN, (C2-C6)алкенил, (C6-C10)арил, NH(C6-C10)арил, (C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил, (C5-C10)гетероциклил или (C1-C6)алкилен-(C5-C10)гетероциклил;R 5 represents H, (C 1 -C 6 ) alkyl, halogen, CN, (C 2 -C 6 ) alkenyl, (C 6 -C 10 ) aryl, NH (C 6 -C 10 ) aryl, (C 1 -C 6 ) alkylene- (C 6 -C 10 ) aryl, (C 5 -C 10 ) heterocyclyl or (C 1 -C 6 ) alkylene- (C 5 -C 10 ) heterocyclyl; R6 представляет собой H, R', (C1-C8)алкил, (C1-C6)алкилен-R', (C1-C6)алкилен-O-(C1-C6)алкил, (C1-C6)алкилен-О-R', (C1-C6)алкилен-CH[R']2, (C1-C6)алкилен-C(O)NH2, (C1-C6)алкилен-C(O)NH-R', (C1-C6)алкилен-C(O)N[(C1-C4)алкил]2, (C1-C6)алкилен-С(O)N[R']2, C(O)O-(C1-C6)алкил, C(O)(C1-C6)алкил, C(O)(C3-C8)циклоалкил, C(O)NH(C1-C6)алкил, C(O)N[(C1-C6)алкил]2, C(O)(C1-C6)алкилен-(C3-C8)циклоалкил, C(O)(C1-C6)алкилен-(C5-C10)гетероциклил или C(O)(C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил;R 6 represents H, R ', (C 1 -C 8 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkylene-R', (C 1 -C 6 ) alkylene-O- (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkylene-O-R ', (C 1 -C 6 ) alkylene-CH [R'] 2 , (C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) NH 2 , (C 1 - C 6 ) alkylene-C (O) NH-R ', (C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) N [(C 1 -C 4 ) alkyl] 2 , (C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) N [R '] 2 , C (O) O- (C 1 -C 6 ) alkyl, C (O) (C 1 -C 6 ) alkyl, C (O) (C 3 -C 8 ) cycloalkyl , C (O) NH (C 1 -C 6 ) alkyl, C (O) N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , C (O) (C 1 -C 6 ) alkylene- (C 3 -C 8 ) cycloalkyl, C (O) (C 1 -C 6 ) alkylene- (C 5 -C 10 ) heterocyclyl or C (O) (C 1 -C 6 ) alkylene- (C 6 -C 10 ) aryl; R7 представляет собой H, галоген, CN, (C1-C6)алкил, O(C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил или R';R 7 represents H, halogen, CN, (C 1 -C 6 ) alkyl, O (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl or R ′; R8 представляет собой H, галоген или (C1-C6)алкил;R 8 represents H, halogen or (C 1 -C 6 ) alkyl; m равно 2, 3 или 4;m is 2, 3 or 4; n равно 1, 2 или 3;n is 1, 2 or 3; L представляет собой O(CH2)p, S(CH2)p, NH(CH2)p или N(C1-C6)алкил(CH2)p, аL represents O (CH 2 ) p, S (CH 2 ) p, NH (CH 2 ) p or N (C 1 -C 6 ) alkyl (CH 2 ) p, and p равно 0, 1 или 2.p is 0, 1 or 2. 51. Соединение по п.1, в котором51. The compound according to claim 1, in which R1 представляет собой H или OH;R 1 represents H or OH; R2 представляет собой R', (C1-C6)алкилен-R', (C2-C6)алкенил, (C1-C6)алкилен-C(O)NH2, (C1-C6)алкилен-C(O)NH-R', C(O)-NH(C2-C6)алкинил, (C1-C6)алкилен-C(O)NH-(C1-C6)алкил, C(O)NH-(C1-C6)алкил, C(O)NHR', C(O)-NH(C1-C6)алкилен-R',R 2 represents R ', (C 1 -C 6 ) alkylene-R', (C 2 -C 6 ) alkenyl, (C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) NH 2 , (C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) NH-R ', C (O) -NH (C 2 -C 6 ) alkynyl, (C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) NH- (C 1 -C 6 ) alkyl , C (O) NH- (C 1 -C 6 ) alkyl, C (O) NHR ', C (O) -NH (C 1 -C 6 ) alkylene-R', или R2 представляет собой (C1-C3)алкил при условии, что в указанном алкильном остатке по меньшей мере один атом водорода замещен OH, OCH3, COOH, COOCH3, NH2, NHCH3, N(CH3)2, CONH2, CONHCH3 или CON(CH3)2;or R 2 is (C 1 -C 3 ) alkyl, provided that at least one hydrogen atom in the indicated alkyl radical is substituted by OH, OCH 3 , COOH, COOCH 3 , NH 2 , NHCH 3 , N (CH 3 ) 2 , CONH 2 , CONHCH 3 or CON (CH 3 ) 2 ; или R2 представляет собой (C1-C4)алкилен, связанный с циклическим амином, в котором данный (C1-C4)алкилен образует вторую связь с другим атомом углерода циклического аминного кольца и составляет совместно с атомами углерода циклического амина второй 4-8-членный цикл;or R 2 represents a (C 1 -C 4 ) alkylene bound to a cyclic amine in which this (C 1 -C 4 ) alkylene forms a second bond with another carbon atom of the cyclic amine ring and together with the carbon atoms of the cyclic amine, the second 4 -8-membered cycle; R3 представляет собой H, галоген или NHR'', где R'' определен выше;R 3 represents H, halogen or NHR ″, where R ″ is defined above; R4 представляет собой H, галоген или (C1-C4)алкил;R 4 represents H, halogen or (C 1 -C 4 ) alkyl; R5 представляет собой H, (C1-C6)алкил, галоген, (C2-C4)алкенил, (C6-C10)арил, (C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил или (C5-C10)гетероциклил;R 5 represents H, (C 1 -C 6 ) alkyl, halogen, (C 2 -C 4 ) alkenyl, (C 6 -C 10 ) aryl, (C 1 -C 6 ) alkylene- (C 6 -C 10 ) aryl or (C 5 -C 10 ) heterocyclyl; R6 представляет собой H, (C3-C8)циклоалкил, (C1-C8)алкил, (C1-C3)алкилен-R', C(O)O-(C1-C6)алкил, C(O)(C1-C6)алкил, C(O)(C3-C8)циклоалкил, C(O)-(C5-C10)гетероциклил, C(O)NH-(C1-C6)алкил, C(O)N[(C1-C6)алкил]2, C(O)(C1-C6)алкилен-(C3-C8)циклоалкил, C(O)(C1-C6)алкилен-(C5-C10)гетероциклил или C(O)(C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил;R 6 represents H, (C 3 -C 8 ) cycloalkyl, (C 1 -C 8 ) alkyl, (C 1 -C 3 ) alkylene-R ', C (O) O- (C 1 -C 6 ) alkyl , C (O) (C 1 -C 6 ) alkyl, C (O) (C 3 -C 8 ) cycloalkyl, C (O) - (C 5 -C 10 ) heterocyclyl, C (O) NH- (C 1 -C 6 ) alkyl, C (O) N [(C 1 -C 6 ) alkyl] 2 , C (O) (C 1 -C 6 ) alkylene- (C 3 -C 8 ) cycloalkyl, C (O) ( C 1 -C 6 ) alkylene- (C 5 -C 10 ) heterocyclyl or C (O) (C 1 -C 6 ) alkylene- (C 6 -C 10 ) aryl; R7 представляет собой H, галоген, CN, (C1-C6)алкил, O(C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил или R';R 7 represents H, halogen, CN, (C 1 -C 6 ) alkyl, O (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl or R ′; R8 представляет собой H, галоген или (C1-C6)алкил;R 8 represents H, halogen or (C 1 -C 6 ) alkyl; m равно 2, 3 или 4;m is 2, 3 or 4; n равно 1, 2 или 3;n is 1, 2 or 3; L представляет собой O(CH2)p, S(CH2)p или NH(CH2)p, аL represents O (CH 2 ) p, S (CH 2 ) p or NH (CH 2 ) p, and p равно 0 или 1.p is 0 or 1. 52. Соединение по п.1, в котором52. The compound according to claim 1, in which R1 представляет собой H или OH;R 1 represents H or OH; R2 представляет собойR 2 represents R',R ', (C1-C6)алкилен-R',(C 1 -C 6 ) alkylene-R ', (C2-C6)алкенил,(C 2 -C 6 ) alkenyl, (C1-C6)алкилен-C(O)NH-R',(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) NH-R ', (C1-C6)алкилен-C(O)NH-(C1-C6)алкил,(C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) NH- (C 1 -C 6 ) alkyl, C(O)NH-(C1-C6)алкил,C (O) NH- (C 1 -C 6 ) alkyl, C(O)NHR',C (O) NHR ', C(O)-NH(C2-C6)алкинил,C (O) -NH (C 2 -C 6 ) alkynyl, C(O)-NH(C1-C6)алкилен-R',C (O) -NH (C 1 -C 6 ) alkylene-R ', или R2 представляет собой (C1-C4)алкилен, связанный с циклическим амином, в котором данный (C1-C4)алкилен образует вторую связь с другим атомом углерода циклического аминного кольца и составляет совместно с атомами углерода циклического амина второй 4-8-членный цикл;or R 2 represents a (C 1 -C 4 ) alkylene bound to a cyclic amine in which this (C 1 -C 4 ) alkylene forms a second bond with another carbon atom of the cyclic amine ring and together with the carbon atoms of the cyclic amine, the second 4 -8-membered cycle; R3 представляет собой H, NH-(C5-C6)гетероарил или NH-фенил;R 3 represents H, NH- (C 5 -C 6 ) heteroaryl or NH-phenyl; R4 представляет собой H, галоген или (C1-C4)алкил;R 4 represents H, halogen or (C 1 -C 4 ) alkyl; R5 представляет собой H, (C1-C4)алкил, галоген, (C1-C4)алкенил, (C6-C10)арил, (C1-C2)алкил-(C6-C10)арил или (C5-C6)гетероарил;R 5 represents H, (C 1 -C 4 ) alkyl, halogen, (C 1 -C 4 ) alkenyl, (C 6 -C 10 ) aryl, (C 1 -C 2 ) alkyl- (C 6 -C 10 ) aryl or (C 5 -C 6 ) heteroaryl; R6 представляет собой H, (C3-C8)циклоалкил, (C1-C8)алкил, (C1-C3)алкилен-R', C(O)(C1-C6)алкил, C(O)(C3-C8)циклоалкил, C(O)-(C5-C10)гетероциклил, C(O)(C1-C3)алкилен-(C5-C10)гетероциклил или C(O)(C1-C3)алкилен-(C6-C10)арил;R 6 is H, (C 3 -C 8 ) cycloalkyl, (C 1 -C 8 ) alkyl, (C 1 -C 3 ) alkylene-R ', C (O) (C 1 -C 6 ) alkyl, C (O) (C 3 -C 8 ) cycloalkyl, C (O) - (C 5 -C 10 ) heterocyclyl, C (O) (C 1 -C 3 ) alkylene- (C 5 -C 10 ) heterocyclyl or C ( O) (C 1 -C 3 ) alkylene- (C 6 -C 10 ) aryl; R7 представляет собой H, галоген, CN, (C1-C4)алкил, O(C1-C4)алкил, (C1-C4)алкенил, фенил, циклопропил, (C5-C6)гетероарил;R 7 represents H, halogen, CN, (C 1 -C 4 ) alkyl, O (C 1 -C 4 ) alkyl, (C 1 -C 4 ) alkenyl, phenyl, cyclopropyl, (C 5 -C 6 ) heteroaryl ; R8 представляет собой H, галоген или (C1-C4)алкил;R 8 represents H, halogen or (C 1 -C 4 ) alkyl; m равно 3;m is 3; n равно 1, аn is 1, and L является O, NH или S.L is O, NH or S. 53. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей в себя53. The compound according to claim 1, selected from the group including 1-трет-бутиловый эфир 2-метиловый эфир (2R,4R)-4-(изохинолин-6-илокси)пиперидин-1,2-дикарбоновой кислоты,1-tert-butyl ether 2-methyl ether (2R, 4R) -4- (isoquinolin-6-yloxy) piperidine-1,2-dicarboxylic acid, трет-бутиловый эфир (2R,4R)-4-(изохинолин-6-илокси)-2-о-толилкарбамоилпиперидин-1-карбоновой кислоты,(2R, 4R) -4- (isoquinolin-6-yloxy) -2-o-tolylcarbamoylpiperidin-1-carboxylic acid tert-butyl ester, о-толиламид (2R,4R)-4-(изохинолин-6-илокси)пиперидин-2-карбоновой кислоты,(2R, 4R) -4- (isoquinolin-6-yloxy) piperidine-2-carboxylic acid o-tolylamide, изобутиламид (2R,4R)-4-(изохинолин-6-илокси)пиперидин-2-карбоновой кислоты,isobutylamide (2R, 4R) -4- (isoquinolin-6-yloxy) piperidine-2-carboxylic acid, 3-метоксибензиламид (2R,4R)-4-(изохинолин-6-илокси)пиперидин-2-карбоновой кислоты,(2R, 4R) -4- (isoquinolin-6-yloxy) piperidine-2-carboxylic acid 3-methoxybenzylamide, 2-хлорбензиламид (2R,4R)-4-(изохинолин-6-илокси)пиперидин-2-карбоновой кислоты,2-chlorobenzylamide (2R, 4R) -4- (isoquinolin-6-yloxy) piperidine-2-carboxylic acid, фенетиламид (2R,4R)-4-(изохинолин-6-илокси)пиперидин-2-карбоновой кислоты,phenethylamide (2R, 4R) -4- (isoquinolin-6-yloxy) piperidine-2-carboxylic acid, (3-метоксипропил)амид (2R,4R)-4-(изохинолин-6-илокси)пиперидин-2-карбоновой кислоты,(2-Methoxypropyl) amide (2R, 4R) -4- (isoquinolin-6-yloxy) piperidine-2-carboxylic acid, (2-гидроксиэтил)амид (2R,4R)-4-(изохинолин-6-илокси)пиперидин-2-карбоновой кислоты,(2-hydroxyethyl) amide (2R, 4R) -4- (isoquinolin-6-yloxy) piperidine-2-carboxylic acid, (фуран-2-илметил)амид (2R,4R)-4-(изохинолин-6-илокси)пиперидин-2-карбоновой кислоты,(furan-2-ylmethyl) amide (2R, 4R) -4- (isoquinolin-6-yloxy) piperidine-2-carboxylic acid, (фуран-2-илметил)амид (2S,4S)-4-(изохинолин-6-илокси)пиперидин-2-карбоновой кислоты,(furan-2-ylmethyl) amide (2S, 4S) -4- (isoquinolin-6-yloxy) piperidine-2-carboxylic acid, (3-метоксипропил)амид (2S,4S)-4-(изохинолин-6-илокси)пиперидин-2-карбоновой кислоты,(2-Methoxypropyl) amide (2S, 4S) -4- (isoquinolin-6-yloxy) piperidine-2-carboxylic acid, (пиридин-2-илметил)амид (2S,4S)-4-(изохинолин-6-илокси)пиперидин-2-карбоновой кислоты,(pyridin-2-ylmethyl) amide (2S, 4S) -4- (isoquinolin-6-yloxy) piperidine-2-carboxylic acid, проп-2-иниламид (2S,4S)-4-(изохинолин-6-илокси)пиперидин-2-карбоновой кислоты,prop-2-ynlamide (2S, 4S) -4- (isoquinolin-6-yloxy) piperidine-2-carboxylic acid, фенетиламид (2S,4S)-4-(изохинолин-6-илокси)пиперидин-2-карбоновой кислоты,phenethylamide (2S, 4S) -4- (isoquinolin-6-yloxy) piperidine-2-carboxylic acid, 2-хлорбензиламид (2S,4S)-4-(изохинолин-6-илокси)пиперидин-2-карбоновой кислоты,2-chlorobenzylamide (2S, 4S) -4- (isoquinolin-6-yloxy) piperidine-2-carboxylic acid, изобутиламид (2S,4S)-4-(изохинолин-6-илокси)пиперидин-2-карбоновой кислоты,isobutylamide (2S, 4S) -4- (isoquinolin-6-yloxy) piperidine-2-carboxylic acid, (4-этилфенил)амид (2S,4R)-4-(изохинолин-6-илокси)пирролидин-2-карбоновой кислоты,(2-Ethylphenyl) amide (2S, 4R) -4- (isoquinolin-6-yloxy) pyrrolidine-2-carboxylic acid, ((R)-1-фенилэтил)амид (2S,4R)-4-(изохинолин-6-илокси)пирролидин-2-карбоновой кислоты,((R) -1-phenylethyl) amide (2S, 4R) -4- (isoquinolin-6-yloxy) pyrrolidine-2-carboxylic acid, (фуран-2-илметил)амид (2S,4R)-4-(изохинолин-6-илокси)пирролидин-2-карбоновой кислоты,(furan-2-ylmethyl) amide (2S, 4R) -4- (isoquinolin-6-yloxy) pyrrolidin-2-carboxylic acid, (2-гидроксиэтил)амид (2S,4R)-4-(изохинолин-6-илокси)пирролидин-2-карбоновой кислоты,(2-hydroxyethyl) amide (2S, 4R) -4- (isoquinolin-6-yloxy) pyrrolidine-2-carboxylic acid, (2-метоксиэтил)амид (2S,4R)-4-(изохинолин-6-илокси)пирролидин-2-карбоновой кислоты,(2-Methoxyethyl) amide (2S, 4R) -4- (isoquinolin-6-yloxy) pyrrolidine-2-carboxylic acid, (3-метоксипропил)амид (2S,4R)-4-(изохинолин-6-илокси)пирролидин-2-карбоновой кислоты,(2-Methoxypropyl) amide (2S, 4R) -4- (isoquinolin-6-yloxy) pyrrolidine-2-carboxylic acid, (пиридин-2-илметил)амид (2S,4R)-4-(изохинолин-6-илокси)пирролидин-2-карбоновой кислоты,(pyridin-2-ylmethyl) amide (2S, 4R) -4- (isoquinolin-6-yloxy) pyrrolidin-2-carboxylic acid, проп-2-иниламид (2S,4R)-4-(изохинолин-6-илокси)пирролидин-2-карбоновой кислоты,prop-2-ynlamide (2S, 4R) -4- (isoquinolin-6-yloxy) pyrrolidine-2-carboxylic acid, 1-трет-бутиловый эфир 2-метиловый эфир (2S,4R)-4-(изохинолин-6-иламино)пирролидин-1,2-дикарбоновой кислоты,1-tert-butyl ether 2-methyl ether (2S, 4R) -4- (isoquinolin-6-ylamino) pyrrolidine-1,2-dicarboxylic acid, трет-бутиловый эфир (2S,4R)-2-(4-этилфенилкарбамоил)-4-(изохинолин-6-иламино)пирролидин-1-карбоновой кислоты,(2S, 4R) -2- (4-ethylphenylcarbamoyl) -4- (isoquinolin-6-ylamino) pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester, (4-этилфенил)амид (2S,4R)-4-(изохинолин-6-иламино)пирролидин-2-карбоновой кислоты,(2-Ethylphenyl) amide (2S, 4R) -4- (isoquinolin-6-ylamino) pyrrolidine-2-carboxylic acid, (фуран-2-илметил)амид (2S,4R)-4-(изохинолин-6-иламино)пирролидин-2-карбоновой кислоты,(furan-2-ylmethyl) amide (2S, 4R) -4- (isoquinolin-6-ylamino) pyrrolidin-2-carboxylic acid, (2-метоксиэтил)амид (2S,4R)-4-(изохинолин-6-иламино)пирролидин-2-карбоновой кислоты,(2-Methoxyethyl) amide (2S, 4R) -4- (isoquinolin-6-ylamino) pyrrolidine-2-carboxylic acid, (3-метоксипропил)амид (2S,4R)-4-(изохинолин-6-иламино)пирролидин-2-карбоновой кислоты,(2-Methoxypropyl) amide (2S, 4R) -4- (isoquinolin-6-ylamino) pyrrolidine-2-carboxylic acid, (фуран-2-илметил)амид (2S,4S)-4-(изохинолин-6-иламино)пирролидин-2-карбоновой кислоты,(furan-2-ylmethyl) amide (2S, 4S) -4- (isoquinolin-6-ylamino) pyrrolidin-2-carboxylic acid, (3-метоксипропил)амид (2S,4S)-4-(изохинолин-6-иламино)пирролидин-2-карбоновой кислоты,(2-Methoxypropyl) amide (2S, 4S) -4- (isoquinolin-6-ylamino) pyrrolidine-2-carboxylic acid, (пиридин-2-илметил)амид (2S,4S)-4-(изохинолин-6-иламино)пирролидин-2-карбоновой кислоты,(pyridin-2-ylmethyl) amide (2S, 4S) -4- (isoquinolin-6-ylamino) pyrrolidin-2-carboxylic acid, (4-этилфенил)амид (2S,4S)-4-(изохинолин-6-иламино)пирролидин-2-карбоновой кислоты,(2-Ethylphenyl) amide (2S, 4S) -4- (isoquinolin-6-ylamino) pyrrolidine-2-carboxylic acid, фенетиламид (2S,4S)-4-(изохинолин-6-иламино)пирролидин-2-карбоновой кислоты,phenethylamide (2S, 4S) -4- (isoquinolin-6-ylamino) pyrrolidine-2-carboxylic acid, 2-хлорбензиламид (2S,4S)-4-(изохинолин-6-иламино)пирролидин-2-карбоновой кислоты,2-chlorobenzylamide (2S, 4S) -4- (isoquinolin-6-ylamino) pyrrolidine-2-carboxylic acid, изобутиламид (2S,4S)-4-(изохинолин-6-иламино)пирролидин-2-карбоновой кислоты,isobutylamide (2S, 4S) -4- (isoquinolin-6-ylamino) pyrrolidine-2-carboxylic acid, 3-метоксибензиламид (3S,4R)-4-(изохинолин-6-иламино)пирролидин-3-карбоновой кислоты,3-methoxybenzylamide (3S, 4R) -4- (isoquinolin-6-ylamino) pyrrolidine-3-carboxylic acid, (2-метоксиэтил)амид (3S,4R)-4-(изохинолин-6-иламино)пирролидин-3-карбоновой кислоты,(3S, 4R) -4- (isoquinolin-6-ylamino) pyrrolidine-3-carboxylic acid (2-methoxyethyl) amide, о-толиламид (3S,4R)-4-(изохинолин-6-иламино)пирролидин-3-карбоновой кислоты,o-tolylamide (3S, 4R) -4- (isoquinolin-6-ylamino) pyrrolidine-3-carboxylic acid, изобутиламид (3S,4R)-4-(изохинолин-6-иламино)пирролидин-3-карбоновой кислоты,isobutylamide (3S, 4R) -4- (isoquinolin-6-ylamino) pyrrolidine-3-carboxylic acid, 6-(8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси)изохинолин или6- (8-methyl-8-azabicyclo [3.2.1] oct-3-yloxy) isoquinoline or 6-(1-бензил-4-фенилпиперидин-4-илокси)-7-хлоризохинолин,6- (1-benzyl-4-phenylpiperidin-4-yloxy) -7-chloroisoquinoline, или их стереоизомерные и/или таутомерные формы, и/или их фармацевтически приемлемые соли.or their stereoisomeric and / or tautomeric forms, and / or their pharmaceutically acceptable salts. 54. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей в себя54. The compound according to claim 1, selected from the group including 6-(8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси)-2Н-изохинолин-1-он,6- (8-methyl-8-azabicyclo [3.2.1] oct-3-yloxy) -2H-isoquinolin-1-one, 6-(8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси)-7-хлор-2Н-изохинолин-1-он,6- (8-azabicyclo [3.2.1] oct-3-yloxy) -7-chloro-2H-isoquinolin-1-one, 6-(8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси)-2Н-изохинолин-1-он,6- (8-methyl-8-azabicyclo [3.2.1] oct-3-yloxy) -2H-isoquinolin-1-one, 7-хлор-6-(8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси)-2Н-изохинолин-1-он,7-chloro-6- (8-methyl-8-azabicyclo [3.2.1] oct-3-yloxy) -2H-isoquinolin-1-one, 7-метил-6-(8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси)-2Н-изохинолин-1-он или7-methyl-6- (8-methyl-8-azabicyclo [3.2.1] oct-3-yloxy) -2H-isoquinolin-1-one or N6-(4-амино-4-фенилциклогексил)изохинолин-1,6-диамин,N6- (4-amino-4-phenylcyclohexyl) isoquinoline-1,6-diamine, или их стереоизомерные и/или таутомерные формы, и/или их фармацевтически приемлемые соли.or their stereoisomeric and / or tautomeric forms, and / or their pharmaceutically acceptable salts. 55. Использование по меньшей мере одного из соединений формулы (I) и/или его фармацевтически приемлемой соли по пп.1-54 для получения лекарственного средства.55. The use of at least one of the compounds of formula (I) and / or its pharmaceutically acceptable salt according to claims 1-54 for the manufacture of a medicament. 56. Использование по меньшей мере одного из соединений формулы (I) и/или его фармацевтически приемлемой соли по пп.1-54 для получения лекарственного средства для лечения и/или предупреждения гипертензии, легочной гипертензии, глазной гипертензии, ретинопатии, глаукомы, периферического циркуляторного нарушения, окклюзивного заболевания периферических артерий (PAOD), коронарной болезни, стенокардии, гипертрофии сердца, сердечной недостаточности, ишемических заболеваний, ишемической недостаточности органов (полного отказа органов), фиброзной опухоли легких, фиброзной опухоли печени, печеночной недостаточности, нефропатии, почечной недостаточности, фиброзной опухоли почек, почечного гломерулосклероза, гипертрофии органов, астмы, хронического обструктивного легочного заболевания (COPD), синдрома дыхательной недостаточности у взрослых, тромботических нарушений, инсульта, спазма мозговых сосудов, ишемии головного мозга, боли, неврональной дегенерации, повреждения спинного мозга, болезни Альцгеймера, преждевременных родов, эректильной дисфункции, эндокринных дисфункций, артериосклероза, гипертрофии предстательной железы, диабета и диабетических осложнений, метаболического синдрома, рестеноза кровеносных сосудов, атеросклероза, воспаления, аутоиммунных заболеваний, СПИДа, остеопатии, бактериальных инфекций желудочно-кишечного тракта, сепсиса или развития и прогрессирования рака.56. The use of at least one of the compounds of formula (I) and / or its pharmaceutically acceptable salt according to claims 1-54 for the manufacture of a medicament for the treatment and / or prevention of hypertension, pulmonary hypertension, ocular hypertension, retinopathy, glaucoma, peripheral circulatory disorders, peripheral arterial occlusive disease (PAOD), coronary disease, angina pectoris, heart hypertrophy, heart failure, coronary artery disease, coronary organ failure (complete organ failure), fibrotic lung tumors, liver fibrosis, liver failure, nephropathy, kidney failure, kidney fibrosis, renal glomerulosclerosis, organ hypertrophy, asthma, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), adult respiratory failure syndrome, thrombotic disorders, stroke, cerebrovascular spasm cerebral ischemia, pain, neuronal degeneration, spinal cord injury, Alzheimer's disease, premature birth, erectile dysfunction, endocrine dysfunction, arter oskleroza, prostatic hypertrophy, diabetes and complications of diabetes, metabolic syndrome, blood vessel restenosis, atherosclerosis, inflammation, autoimmune diseases, AIDS, osteopathy, bacterial infections of the gastrointestinal tract, sepsis or cancer development and progression. 57. Лекарственное средство, включающее в себя эффективное количество по меньшей мере одного соединения по любому из пп.1-54 и/или его фармацевтически приемлемой соли, физиологически переносимые эксципиенты и носители и, где это уместно, дополнительные добавки и/или другие активные ингредиенты. 57. A medicament comprising an effective amount of at least one compound according to any one of claims 1 to 54 and / or its pharmaceutically acceptable salt, physiologically tolerable excipients and carriers, and, where appropriate, additional additives and / or other active ingredients .
RU2009128690/04A 2006-12-27 2007-12-19 NEW SUBSTITUTED DERIVATIVES OF Isoquinoline and Isoquinolinone RU2009128690A (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06026892.7 2006-12-27
EP06026892 2006-12-27

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009128690A true RU2009128690A (en) 2011-02-10

Family

ID=38015325

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009128690/04A RU2009128690A (en) 2006-12-27 2007-12-19 NEW SUBSTITUTED DERIVATIVES OF Isoquinoline and Isoquinolinone

Country Status (30)

Country Link
US (1) US8772492B2 (en)
EP (1) EP2132194B1 (en)
JP (1) JP5313919B2 (en)
KR (1) KR101545533B1 (en)
CN (1) CN101573354B (en)
AR (1) AR064493A1 (en)
AT (1) ATE502027T1 (en)
AU (1) AU2007338411B2 (en)
BR (1) BRPI0720909A2 (en)
CA (1) CA2673921C (en)
CL (1) CL2007003819A1 (en)
CO (1) CO6210690A2 (en)
CR (1) CR10815A (en)
DE (1) DE602007013295D1 (en)
DK (1) DK2132194T3 (en)
EC (1) ECSP099469A (en)
ES (1) ES2363105T3 (en)
IL (1) IL199538A (en)
MA (1) MA31024B1 (en)
MX (1) MX2009005862A (en)
MY (1) MY148902A (en)
NI (1) NI200900109A (en)
NO (1) NO20092434L (en)
PT (1) PT2132194E (en)
RU (1) RU2009128690A (en)
SV (1) SV2009003316A (en)
TN (1) TN2009000273A1 (en)
TW (1) TWI448286B (en)
WO (1) WO2008077555A2 (en)
ZA (1) ZA200903554B (en)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2619129C2 (en) * 2011-07-08 2017-05-12 Санофи Crystalline solvates of hydrochloride 6-(piperidin-4-yloxy)-2h-isoquinolin-1-one

Families Citing this family (33)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2611295C (en) 2005-06-28 2014-04-22 Sanofi-Aventis Isoquinoline derivatives as inhibitors of rho-kinase
ES2580108T3 (en) 2005-07-11 2016-08-19 Aerie Pharmaceuticals, Inc Isoquinoline compounds
CA2615577C (en) 2005-07-26 2014-09-09 Sanofi-Aventis Piperidinyl-substituted isoquinolone derivatives as rho-kinase inhibitors
EP1912949B1 (en) 2005-07-26 2011-08-24 Sanofi Cyclohexylamin isoquinolone derivatives as rho-kinase inhibitors
JP5235887B2 (en) 2006-09-20 2013-07-10 アエリー ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド Rho kinase inhibitor
ES2363105T3 (en) 2006-12-27 2011-07-20 Sanofi-Aventis SUBSTITUTED ISOQUINOLINS AND ITS USE AS INHIBITORS OF RHO-QUINASA.
MX2009006517A (en) 2006-12-27 2009-06-26 Sanofi Aventis Substituted isoquinoline and isoquinolinone derivatives.
WO2008077554A1 (en) 2006-12-27 2008-07-03 Sanofi-Aventis Cycloalkylamine substituted isoquinoline derivatives
WO2008077551A1 (en) 2006-12-27 2008-07-03 Sanofi-Aventis Cycloalkylamine substituted isoquinolone derivatives
AU2007338406B2 (en) 2006-12-27 2012-08-09 Sanofi-Aventis Substituted isoquinoline and isoquinolinone derivatives as inhibitors of Rho-kinase
CN101578266B (en) 2006-12-27 2013-10-30 塞诺菲-安万特股份有限公司 Cycloalkylamine substituted isoquinoline and isoquinolinone derivatives
US8455513B2 (en) 2007-01-10 2013-06-04 Aerie Pharmaceuticals, Inc. 6-aminoisoquinoline compounds
US8455514B2 (en) 2008-01-17 2013-06-04 Aerie Pharmaceuticals, Inc. 6-and 7-amino isoquinoline compounds and methods for making and using the same
NZ590070A (en) 2008-06-24 2012-02-24 Sanofi Aventis Substituted isoquinolines and isoquinolinones as rho kinase inhibitors
BRPI0914735A2 (en) 2008-06-24 2019-09-24 Sanofi Aventis 6-substituted isoquinolines and isoquinolinones
SI2303845T1 (en) * 2008-06-24 2013-12-31 Sanofi Bi-and polycyclic substituted isoquinoline and isoquinoline derivatives as rho kinase inhibitors
US8450344B2 (en) 2008-07-25 2013-05-28 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Beta- and gamma-amino-isoquinoline amide compounds and substituted benzamide compounds
AU2009305624A1 (en) * 2008-10-17 2010-04-22 Exelixis, Inc. Sphingosine-1-phosphate receptor antagonists
CA2929545C (en) 2009-05-01 2019-04-09 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Dual mechanism inhibitors for the treatment of disease
MX2012004289A (en) * 2009-10-13 2012-06-12 Msd Oss Bv Condensed azine - derivatives for the treatment of diseases related to the acetylcholine receptor.
CN102993178A (en) * 2012-12-04 2013-03-27 天津红日药业股份有限公司 Isoquinoline compound with Rho kinase inhibition activity and preparation method and application thereof
TWI647220B (en) 2013-03-15 2019-01-11 美商西建卡爾有限責任公司 Heteroaryl compound and its use
ES2852377T3 (en) 2013-03-15 2021-09-13 Aerie Pharmaceuticals Inc Dimesylate salts of 4- (3-amino-1- (isoquinolin-6-ylamino) -1-oxopropan-2-yl) benzyl, their combinations with prostaglandins and their use in the treatment of eye disorders
MY181020A (en) * 2013-03-15 2020-12-16 Sanofi Sa Heteroaryl compounds and uses thereof
AU2014228746B2 (en) * 2013-03-15 2018-08-30 Celgene Car Llc Heteroaryl compounds and uses thereof
CN112538467A (en) 2014-01-31 2021-03-23 株式会社Api Percocylic acid 4-position hydroxylase and method for producing 4-hydroxyamino acid using same
FR3017868A1 (en) 2014-02-21 2015-08-28 Servier Lab ISOQUINOLINE DERIVATIVES, PROCESS FOR PREPARING THEM AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME
CN107532185B (en) 2015-10-02 2023-01-06 株式会社Api Process for producing hydroxy-L-pipecolic acid
CN108601355B (en) 2015-11-17 2021-03-30 爱瑞制药公司 Process for preparing kinase inhibitors and intermediates thereof
US9643927B1 (en) 2015-11-17 2017-05-09 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Process for the preparation of kinase inhibitors and intermediates thereof
WO2018045091A1 (en) 2016-08-31 2018-03-08 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Ophthalmic compositions
CA3057872A1 (en) 2017-03-31 2018-10-04 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Aryl cyclopropyl-amino-isoquinolinyl amide compounds
US11427563B2 (en) 2018-09-14 2022-08-30 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Aryl cyclopropyl-amino-isoquinolinyl amide compounds

Family Cites Families (48)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2485537B2 (en) 1977-04-13 1986-05-16 Anvar DIPYRIDO (4,3-B) (3,4-F) INDOLES, PROCESS FOR OBTAINING IT, THERAPEUTIC APPLICATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
EP0541559A1 (en) 1990-07-31 1993-05-19 E.I. Du Pont De Nemours And Company Catalytic equilibration of selected halocarbons
US5480883A (en) 1991-05-10 1996-01-02 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Bis mono- and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
GB9516709D0 (en) 1995-08-15 1995-10-18 Zeneca Ltd Medicament
ZA9610741B (en) 1995-12-22 1997-06-24 Warner Lambert Co 4-Substituted piperidine analogs and their use as subtype selective nmda receptor antagonists
NZ334613A (en) 1996-08-12 2002-02-01 Welfide Corp Pharmaceutical agents comprising Rho kinase inhibitor
JPH1087629A (en) 1996-09-18 1998-04-07 Fujisawa Pharmaceut Co Ltd New isoquinoline derivative, and its medicinal use
EP1007525A1 (en) 1997-08-29 2000-06-14 Zeneca Limited Aminometyl oxooxazolidinyl benzene derivatives
TW575567B (en) 1998-10-23 2004-02-11 Akzo Nobel Nv Serine protease inhibitor
GB9912701D0 (en) 1999-06-01 1999-08-04 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
US6541456B1 (en) 1999-12-01 2003-04-01 Isis Pharmaceuticals, Inc. Antimicrobial 2-deoxystreptamine compounds
WO2001053288A1 (en) 2000-01-20 2001-07-26 Eisai Co., Ltd. Novel piperidine compounds and drugs containing the same
US7217722B2 (en) * 2000-02-01 2007-05-15 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Nitrogen-containing compounds having kinase inhibitory activity and drugs containing the same
WO2001064238A2 (en) 2000-02-29 2001-09-07 Curis, Inc. Methods and compositions for regulating adipocytes
GB0004887D0 (en) 2000-03-01 2000-04-19 Astrazeneca Uk Ltd Chemical compounds
AR033517A1 (en) 2000-04-08 2003-12-26 Astrazeneca Ab PIPERIDINE DERIVATIVES, PROCESS FOR THE PREPARATION AND USE OF THESE DERIVATIVES IN THE MANUFACTURE OF MEDICINES
GB0013060D0 (en) 2000-05-31 2000-07-19 Astrazeneca Ab Chemical compounds
WO2002034712A1 (en) 2000-10-27 2002-05-02 Takeda Chemical Industries, Ltd. Process for preparing substituted aromatic compounds and intermediates therefor
JP2004520347A (en) 2001-01-15 2004-07-08 グラクソ グループ リミテッド Arylpiperidine and piperazine derivatives as inducers of LDL-receptor expression
SE0101038D0 (en) 2001-03-23 2001-03-23 Astrazeneca Ab Novel compounds
WO2002088101A2 (en) 2001-04-27 2002-11-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of bace
WO2002100833A1 (en) * 2001-06-12 2002-12-19 Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited Rho KINASE INHIBITORS
GB0117899D0 (en) 2001-07-23 2001-09-12 Astrazeneca Ab Chemical compounds
WO2003024450A1 (en) 2001-09-20 2003-03-27 Eisai Co., Ltd. Methods for treating prion diseases
SE0104340D0 (en) 2001-12-20 2001-12-20 Astrazeneca Ab New compounds
JPWO2004009555A1 (en) * 2002-07-22 2005-11-17 旭化成ファーマ株式会社 5-substituted isoquinoline derivatives
AU2003264427A1 (en) * 2002-09-12 2004-04-30 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Isoquinoline derivatives having kinasae inhibitory activity and drugs containing the same
WO2004105757A2 (en) 2003-05-29 2004-12-09 Schering Aktiengesellschaft Use of rho-kinase inhibitors in the treatment of aneurysm and cardiac hypertrophy
WO2004113297A2 (en) 2003-06-24 2004-12-29 Neurosearch A/S Aza-ring derivatives and their use as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors
EP1667982B1 (en) 2003-09-23 2013-07-31 Merck Sharp & Dohme Corp. Isoquinolinone potassium channel inhibitors
WO2005030130A2 (en) 2003-09-23 2005-04-07 Merck & Co., Inc. Isoquinoline potassium channel inhibitors
US20050067037A1 (en) 2003-09-30 2005-03-31 Conocophillips Company Collapse resistant composite riser
WO2005035516A1 (en) 2003-10-10 2005-04-21 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Novel fused heterocyclic compound and use thereof
US7449477B2 (en) 2003-11-25 2008-11-11 Eli Lilly And Company 7-phenyl-isoquinoline-5-sulfonylamino derivatives as inhibitors of akt (protein kinase B)
JP2005232175A (en) * 2004-01-21 2005-09-02 Asahi Kasei Pharma Kk 5-substituted isoquinoline as medicine
WO2005074535A2 (en) 2004-01-30 2005-08-18 Eisai Co., Ltd. Cholinesterase inhibitors for spinal cord disorders
EP1729761A4 (en) 2004-03-05 2008-09-03 Eisai Co Ltd Cadasil treatment with cholinesterase inhibitors
SE0400850D0 (en) 2004-03-30 2004-03-31 Astrazeneca Ab Novel Compounds
US7517991B2 (en) 2004-10-12 2009-04-14 Bristol-Myers Squibb Company N-sulfonylpiperidine cannabinoid receptor 1 antagonists
CA2611295C (en) * 2005-06-28 2014-04-22 Sanofi-Aventis Isoquinoline derivatives as inhibitors of rho-kinase
EP1912949B1 (en) 2005-07-26 2011-08-24 Sanofi Cyclohexylamin isoquinolone derivatives as rho-kinase inhibitors
CA2615577C (en) 2005-07-26 2014-09-09 Sanofi-Aventis Piperidinyl-substituted isoquinolone derivatives as rho-kinase inhibitors
TW200745101A (en) * 2005-09-30 2007-12-16 Organon Nv 9-Azabicyclo[3.3.1]nonane derivatives
US7618985B2 (en) 2005-12-08 2009-11-17 N.V. Organon Isoquinoline derivatives
TW200738682A (en) 2005-12-08 2007-10-16 Organon Nv Isoquinoline derivatives
US7893088B2 (en) 2006-08-18 2011-02-22 N.V. Organon 6-substituted isoquinoline derivatives
CN101578266B (en) 2006-12-27 2013-10-30 塞诺菲-安万特股份有限公司 Cycloalkylamine substituted isoquinoline and isoquinolinone derivatives
ES2363105T3 (en) 2006-12-27 2011-07-20 Sanofi-Aventis SUBSTITUTED ISOQUINOLINS AND ITS USE AS INHIBITORS OF RHO-QUINASA.

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2619129C2 (en) * 2011-07-08 2017-05-12 Санофи Crystalline solvates of hydrochloride 6-(piperidin-4-yloxy)-2h-isoquinolin-1-one

Also Published As

Publication number Publication date
WO2008077555A3 (en) 2009-05-07
ECSP099469A (en) 2009-07-31
EP2132194A2 (en) 2009-12-16
CN101573354B (en) 2014-02-12
ZA200903554B (en) 2010-05-26
ES2363105T3 (en) 2011-07-20
US8772492B2 (en) 2014-07-08
CR10815A (en) 2009-08-12
US20100056566A1 (en) 2010-03-04
MA31024B1 (en) 2009-12-01
MY148902A (en) 2013-06-14
JP2010514720A (en) 2010-05-06
AR064493A1 (en) 2009-04-08
TN2009000273A1 (en) 2010-10-18
TW200843771A (en) 2008-11-16
ATE502027T1 (en) 2011-04-15
NI200900109A (en) 2010-01-15
PT2132194E (en) 2011-05-16
DE602007013295D1 (en) 2011-04-28
WO2008077555A2 (en) 2008-07-03
EP2132194B1 (en) 2011-03-16
MX2009005862A (en) 2009-06-17
AU2007338411A1 (en) 2008-07-03
BRPI0720909A2 (en) 2016-11-01
JP5313919B2 (en) 2013-10-09
CO6210690A2 (en) 2010-10-20
CA2673921A1 (en) 2008-07-03
CN101573354A (en) 2009-11-04
KR101545533B1 (en) 2015-08-19
AU2007338411B2 (en) 2012-08-23
IL199538A (en) 2013-11-28
KR20090094109A (en) 2009-09-03
DK2132194T3 (en) 2011-06-27
SV2009003316A (en) 2010-02-05
TWI448286B (en) 2014-08-11
CA2673921C (en) 2015-10-20
NO20092434L (en) 2009-09-23
CL2007003819A1 (en) 2008-08-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009128690A (en) NEW SUBSTITUTED DERIVATIVES OF Isoquinoline and Isoquinolinone
RU2009128653A (en) Isoquinolone derivatives substituted by cycloalkylamine
RU2009128693A (en) SUBSTITUTED DERIVATIVES OF Isoquinoline and Isoquinolinone
RU2009128652A (en) Isoquinoline and isoquinolinone Substituted Cycloalkylamine Derivatives
RU2009128645A (en) SUBSTITUTED ISOCHINOLINE AND ISOQUINOLINE DERIVATIVES AS RHO KINASE INHIBITORS
RU2009128688A (en) Isoquinoline and isoquinolinone Substituted Cycloalkylamine Derivatives
RU2008102968A (en) Isoquinoline Derivatives as RHO Kinase Inhibitors
RU2008106926A (en) Cyclohexylaminoisoquinolone Derivatives as RHO Kinase Inhibitors
JP2010514720A5 (en)
RU2008106950A (en) PIPERIDINYL SUBSTITUTED ISOCHINOLONE DERIVATIVES AS RHO KINASE INHIBITORS
JP2010514721A5 (en)
JP2009502829A5 (en)
RU2011102456A (en) SUBSTITUTED ICHIQUINOLINS AND Isoquinolinones AS INHIBITORS
JP2010514716A5 (en)
IL275348B2 (en) Triazole n-linked carbamoyl cyclohexyl acids as lpa antagonists
JP2010514719A5 (en)
JP2010514718A5 (en)
JP2019501222A5 (en)
RU2008129638A (en) Pyrazine derivatives as an epithelial sodium channel blocker
AR080765A1 (en) DERIVED FROM PIRIDINE AND PIRAZINE FOR THE TREATMENT OF CHYSICAL FIBROSIS (CF)
JP2010514717A5 (en)
RU2008108477A (en) NEW ANTIBACTERIAL COMPOUNDS
JP2008526999A5 (en)
IS7709A (en) Pyrazolo [3,4-b] pyridine compounds, and their use as phosphodiesterase inhibitors
CA2044748A1 (en) Pyrazolopyrimidinone antianginal agents

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20110311