RU2009110442A - Конденсированные производные имидазола для лечения нарушений, опосредованных альдостеронсинтазой, и/или 11-бета-гидроксилазой, и/или ароматазой - Google Patents

Конденсированные производные имидазола для лечения нарушений, опосредованных альдостеронсинтазой, и/или 11-бета-гидроксилазой, и/или ароматазой Download PDF

Info

Publication number
RU2009110442A
RU2009110442A RU2009110442/04A RU2009110442A RU2009110442A RU 2009110442 A RU2009110442 A RU 2009110442A RU 2009110442/04 A RU2009110442/04 A RU 2009110442/04A RU 2009110442 A RU2009110442 A RU 2009110442A RU 2009110442 A RU2009110442 A RU 2009110442A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
cycloalkyl
disease
pharmaceutically acceptable
subject
Prior art date
Application number
RU2009110442/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Гари КСАНДЕР (US)
Гари КСАНДЕР
Циин СЮЙ (US)
Циин Сюй
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2009110442A publication Critical patent/RU2009110442A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/5025—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A61K31/5513—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine
    • A61K31/5517—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine condensed with five-membered rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. imidazobenzodiazepines, triazolam
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A61P5/30—Oestrogens
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A61P5/34—Gestagens
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I): ! ! где n обозначает 0 или 1; ! R2 представляет собой водород; или ! R1 и R2 независимо представляют собой алкил, неароматический гетероциклил, циклоалкил, циклоалкилалкил, алкенил или алкинил; или ! R1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, необязательно образуют 3-7-членное кольцо; ! R3 представляет собой гетероциклил, алкил, галогеналкил, циклоалкил, арил или гетероарил, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из алкила, галогена, трифторметила, циано, алкокси, циклоалкила, гидрокси или циклоалкилалкила; ! R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, гидрокси или алкил; ! или ! его фармацевтически приемлемая соль; или его оптический изомер; или смесь оптических изомеров. ! 2. Соединение по п.1, где n обозначает 0 или 1; R2 представляет собой водород; или R1 и R2 независимо представляют собой (C1-C7)алкил, (4-9-членный)-неароматический гетероциклил, (C1-C7)алкенил, (C1-C7)алкинил, (C3-C7)циклоалкил или (C3-C7)циклоалкил-(C1-C7)алкил; R3 представляет собой (4-9-членный)неароматический гетероциклил, (C1-C7)алкил, (C1-C7)галогеналкил, (C3-C7)циклоалкил, (C6-C10)арил или (C6-C10)гетероарил, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из (C1-C7)алкила, галогена, трифторметила, циано, (C1-C7)алкокси, (C3-C7)циклоалкила или гидрокси; R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, гидрокси или (C1-C7)алкил; или R1 и R1 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, необязательно образуют 3-7-членное кольцо; или его фармацевтически приемлемая соль; или его оптический изомер; или смесь оптических изомеров. ! 3. Соединение по п.1, где R2 представляет собой водород; или R1 и R2 независи�

Claims (23)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000001
где n обозначает 0 или 1;
R2 представляет собой водород; или
R1 и R2 независимо представляют собой алкил, неароматический гетероциклил, циклоалкил, циклоалкилалкил, алкенил или алкинил; или
R1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, необязательно образуют 3-7-членное кольцо;
R3 представляет собой гетероциклил, алкил, галогеналкил, циклоалкил, арил или гетероарил, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из алкила, галогена, трифторметила, циано, алкокси, циклоалкила, гидрокси или циклоалкилалкила;
R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, гидрокси или алкил;
или
его фармацевтически приемлемая соль; или его оптический изомер; или смесь оптических изомеров.
2. Соединение по п.1, где n обозначает 0 или 1; R2 представляет собой водород; или R1 и R2 независимо представляют собой (C1-C7)алкил, (4-9-членный)-неароматический гетероциклил, (C1-C7)алкенил, (C1-C7)алкинил, (C3-C7)циклоалкил или (C3-C7)циклоалкил-(C1-C7)алкил; R3 представляет собой (4-9-членный)неароматический гетероциклил, (C1-C7)алкил, (C1-C7)галогеналкил, (C3-C7)циклоалкил, (C6-C10)арил или (C6-C10)гетероарил, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из (C1-C7)алкила, галогена, трифторметила, циано, (C1-C7)алкокси, (C3-C7)циклоалкила или гидрокси; R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, гидрокси или (C1-C7)алкил; или R1 и R1 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, необязательно образуют 3-7-членное кольцо; или его фармацевтически приемлемая соль; или его оптический изомер; или смесь оптических изомеров.
3. Соединение по п.1, где R2 представляет собой водород; или R1 и R2 независимо представляют собой (C1-C7)алкил, (4-7-членный)-неароматический гетероциклил, (C3-C7)циклоалкил или (C3-C7)циклоалкил-(C1-C7)алкил; R3 представляет собой (4-7-членный)-гетероциклил, (C1-C7)алкил, (C1-C7)галогеналкил, (C3-C7)циклоалкил, (C3-C7)циклоалкил-(C1-C7)алкил, (C6-C10)арил или (C6-C10)гетероарил, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из (C1-C7)алкила, галогена, трифторметила, циано, (C1-C7)алкокси, (C3-C7)циклоалкила или гидрокси; R4 и R5 независимо представляют собой водород или (C1-C7)алкил; или R1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, необязательно образуют 3-7-членное кольцо; или его фармацевтически приемлемая соль; или его оптический изомер; или смесь оптических изомеров.
4. Соединение по п.1, где n обозначает 0 или 1; R1 представляет собой водород или (C1-C7)алкил; R2 представляет собой (C3-C7)циклоалкил, (C3-C7)циклоалкил-(C1-C7)алкил или (C1-C7)алкенил; R3 представляет собой (4-7-членный)-гетероциклил, (C1-C7)алкил, (C3-C7)циклоалкил или (C6-C10)арил, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из (C1-C7)алкила, галогена, трифторметила, циано, (C1-C7)алкокси или гидрокси; R4 и R5 независимо представляют собой водород; или R1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, необязательно образуют 3-7-членное кольцо; или его фармацевтически приемлемые соли; или его оптический изомер; или смесь оптических изомеров.
5. Соединение по п.1, где n обозначает 0 или 1; R1 представляет собой водород или (C1-C7)алкил; R2 представляет собой (C1-C7)алкил; R3 представляет собой (C3-C7)циклоалкил или (C6-C10)арил, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из (C1-C7)алкила, галогена, трифторметила, циано, (C1-C7)алкокси или гидрокси; R4 и R5 независимо представляют собой водород; или R1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, необязательно образуют 3-7-членное кольцо; или его фармацевтически приемлемые соли; или его оптический изомер; или смесь оптических изомеров.
6. Способ ингибирования активности альдостеронсинтазы у субъекта, который включает введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
7. Способ лечения нарушения или заболевания, опосредованного альдостеронсинтазой, у субъекта, который включает введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
8. Способ по п.7, в котором нарушение или заболевание у субъекта характеризуется ненормальной активностью альдостеронсинтазы.
9. Способ по п.7, в котором нарушение или заболевание у субъекта характеризуется ненормальной экспрессией альдостеронсинтазы.
10. Способ по п.7, где нарушение или заболевание выбрано из гипокалиемии, гипертензии, застойной сердечной недостаточности, почечной недостаточности, в частности, хронической почечной недостаточности, рестеноза, атеросклероза, синдрома X, ожирения, нефропатии, пост-инфаркта миокарда, коронарной болезни, повышенного образования коллагена, фиброза и ремоделирования вследствие гипертензии и эндотелиальной дисфункции.
11. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей.
12. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 и один или несколько терапевтически активных агентов, выбранных из групп: (i) ингибитор редуктазы HMG-Co-A или его фармацевтически приемлемая соль, (ii) антагонист рецептора ангиотензина II или его фармацевтически приемлемая соль, (iii) ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АСЕ) или его фармацевтически приемлемая соль, (iv) блокатор кальциевого канала (ССВ) или его фармацевтически приемлемая соль, (v) двойной ингибитор ангиотензинпревращающего фермента/нейтралэндопептидазы (ACE/NEP) или его фармацевтически приемлемая соль, (vi) антагонист эндотелина или его фармацевтически приемлемая соль, (vii) ингибитор ренина или его фармацевтически приемлемая соль, (viii) диуретик или его фармацевтически приемлемая соль, (ix) миметик АроА-I; (х) противодиабетический агент; (xi) агент, снижающий ожирение; (xii) блокатор рецептора альдостерона; (xiii) блокатор рецептора эндотелина и (xiv) ингибитор СЕТР.
13. Соединение формулы I по п.1 для применения в качестве лекарственного средства.
14. Применение соединения формулы I по п.1 для изготовления фармацевтической композиции для лечения нарушения или заболевания у субъекта, опосредованного альдостеронсинтазой.
15. Применение соединения формулы I по п.1 для изготовления фармацевтической композиции для лечения нарушения или заболевания у субъекта, характеризующегося ненормальной активностью альдостеронсинтазы.
16. Применение фармацевтической композиции по п.11 или 12 для изготовления лекарственного средства для лечения нарушения или заболевания у субъекта, опосредованного альдостеронсинтазой.
17. Применение фармацевтической композиции по п.11 или 12 для изготовления лекарственного средства для лечения нарушения или заболевания у субъекта, характеризующегося ненормальной активностью альдостеронсинтазы.
18. Применение фармацевтической композиции по п.11 или 12 для изготовления лекарственного средства для лечения нарушения или заболевания у субъекта, характеризующегося ненормальной экспрессией альдостеронсинтазы.
19. Применение по п.16, где нарушение или заболевание выбрано из гипокалиемии, гипертензии, застойной сердечной недостаточности, почечной недостаточности, в частности, хронической почечной недостаточности, рестеноза, атеросклероза, синдрома X, ожирения, нефропатии, пост-инфаркта миокарда, коронарной болезни, повышенного образования коллагена, фиброза и ремоделирования вследствие гипертензии и эндотелиальной дисфункции.
20. Применение фармацевтической композиции по п.11 или 12 для изготовления лекарственного средства для лечения нарушения или заболевания у субъекта, опосредованного альдостеронсинтазой.
21. Применение фармацевтической композиции по п.11 или 12 для изготовления лекарственного средства для лечения нарушения или заболевания у субъекта, характеризующегося ненормальной активностью альдостеронсинтазы.
22. Применение фармацевтической композиции по п.11 или 12 для изготовления лекарственного средства для лечения нарушения или заболевания у субъекта, характеризующегося ненормальной экспрессией альдостеронсинтазы.
23. Применение по п.20, где нарушение или заболевание выбрано из гипокалиемии, гипертензии, застойной сердечной недостаточности, почечной недостаточности, в частности, хронической почечной недостаточности, рестеноза, атеросклероза, синдрома X, ожирения, нефропатии, пост-инфаркта миокарда, коронарной болезни, повышенного образования коллагена, фиброза и ремоделирования вследствие гипертензии и эндотелиальной дисфункции.
RU2009110442/04A 2006-08-25 2007-08-23 Конденсированные производные имидазола для лечения нарушений, опосредованных альдостеронсинтазой, и/или 11-бета-гидроксилазой, и/или ароматазой RU2009110442A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US82356206P 2006-08-25 2006-08-25
US60/823,562 2006-08-25

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009110442A true RU2009110442A (ru) 2010-09-27

Family

ID=38917699

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009110442/04A RU2009110442A (ru) 2006-08-25 2007-08-23 Конденсированные производные имидазола для лечения нарушений, опосредованных альдостеронсинтазой, и/или 11-бета-гидроксилазой, и/или ароматазой

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20090264420A1 (ru)
EP (1) EP2057163A1 (ru)
JP (1) JP2010501573A (ru)
KR (1) KR20090055595A (ru)
CN (1) CN101506216A (ru)
AU (1) AU2007290695A1 (ru)
BR (1) BRPI0715938A2 (ru)
CA (1) CA2660701A1 (ru)
MX (1) MX2009002040A (ru)
RU (1) RU2009110442A (ru)
WO (1) WO2008027284A1 (ru)

Families Citing this family (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101448832A (zh) * 2006-05-26 2009-06-03 诺瓦提斯公司 醛固酮合酶和/或11β-羟化酶抑制剂
TW201006823A (en) * 2008-07-14 2010-02-16 Novartis Ag Use of pyrimidylaminobenzamide derivatives for the treatment of fibrosis
ES2582395T3 (es) 2009-05-28 2016-09-12 Novartis Ag Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina
NZ596304A (en) 2009-05-28 2014-01-31 Novartis Ag Substituted aminopropionic derivatives as neprilysin inhibitors
JO2967B1 (en) 2009-11-20 2016-03-15 نوفارتس ايه جي Acetic acid derivatives of carbamoyl methyl amino are substituted as new NEP inhibitors
PT2523731T (pt) * 2010-01-14 2019-01-21 Novartis Ag Uso de um agente modificador de hormona adrenal
CA2798831A1 (en) 2010-05-11 2011-11-17 Pfizer Inc. Morpholine compounds as mineralocorticoid receptor antagonists
US8673974B2 (en) 2010-11-16 2014-03-18 Novartis Ag Substituted amino bisphenyl pentanoic acid derivatives as NEP inhibitors
US8877815B2 (en) 2010-11-16 2014-11-04 Novartis Ag Substituted carbamoylcycloalkyl acetic acid derivatives as NEP
CA2841117A1 (en) 2011-07-08 2013-01-17 Novartis Ag 1,2-disubstituted-4-benzylamino-piperidinyl derivatives as cetp inhibitors useful for the treatment of atherosclerosis in high triglyceride subjects
CN103958478B (zh) * 2011-11-30 2017-08-01 霍夫曼-拉罗奇有限公司 双环二氢异喹啉‑1‑酮衍生物
UY35144A (es) 2012-11-20 2014-06-30 Novartis Ag Miméticos lineales sintéticos de apelina para el tratamiento de insuficiencia cardiaca
MX2016001021A (es) 2013-07-25 2016-08-03 Novartis Ag Bioconjugados de polipeptidos de apelina sinteticos.
UY35670A (es) 2013-07-25 2015-02-27 Novartis Ag Polipéptidos cíclicos para el tratamiento de insuficiencia cardíaca
US9931372B2 (en) 2015-01-23 2018-04-03 Novartis Ag Synthetic apelin fatty acid conjugates with improved half-life
CN106100277B (zh) * 2016-07-21 2018-10-16 瑞声科技(新加坡)有限公司 线性电机
JOP20190086A1 (ar) 2016-10-21 2019-04-18 Novartis Ag مشتقات نافثيريدينون جديدة واستخدامها في معالجة عدم انتظام ضربات القلب
UY38072A (es) 2018-02-07 2019-10-01 Novartis Ag Compuestos derivados de éster butanoico sustituido con bisfenilo como inhibidores de nep, composiciones y combinaciones de los mismos
UY38485A (es) 2018-11-27 2020-06-30 Novartis Ag Compuestos tetrámeros cíclicos como inhibidores de proproteína convertasa subtilisina/kexina tipo 9 (pcsk9), método de tratamiento, uso y su preparación
JP2022507958A (ja) 2018-11-27 2022-01-18 ノバルティス アーゲー 代謝障害の治療用のプロタンパク質転換酵素サブチリシン／ケキシン９型（ｐｃｓｋ９）阻害薬としての環状四量体化合物
JP2022509184A (ja) 2018-11-27 2022-01-20 ノバルティス アーゲー 代謝性障害の処置のためのプロタンパク質コンバターゼスブチリシン／ケキシン９型（ｐｃｓｋ９）阻害剤としての環状ペプチド
US11958818B2 (en) 2019-05-01 2024-04-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh (R)-(2-methyloxiran-2-yl)methyl 4-bromobenzenesulfonate
TW202333563A (zh) 2021-11-12 2023-09-01 瑞士商諾華公司 用於治療疾病或障礙之二胺基環戊基吡啶衍生物
AR127698A1 (es) 2021-11-23 2024-02-21 Novartis Ag Derivados de naftiridinona para el tratamiento de una enfermedad o un trastorno

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4889861A (en) * 1982-12-21 1989-12-26 Ciba-Geigy Corp. Substituted imidazo[1,5-a]pyridine derivatives and other substituted bicyclic derivatives and their use as aromatase inhibitors
US4617307A (en) * 1984-06-20 1986-10-14 Ciba-Geigy Corporation Substituted imidazo[1,5-A]pyridine derivatives as aromatase inhibitors
US6150347A (en) * 1992-04-21 2000-11-21 The Curators Of The University Of Missouri Use of aldosterone antagonists to inhibit myocardial fibrosis
US5529992A (en) * 1992-04-21 1996-06-25 Curators Of The University Of Missouri Method for inhibiting myocardial fibrosis by administering an aldosterone antagonist which suppresses aldoster one receptors
PT1537114E (pt) * 2002-08-07 2006-12-29 Novartis Ag Compostos orgânicos como agentes para o tratamento de doenças mediadas por aldosterona
CN101448832A (zh) * 2006-05-26 2009-06-03 诺瓦提斯公司 醛固酮合酶和/或11β-羟化酶抑制剂

Also Published As

Publication number Publication date
CN101506216A (zh) 2009-08-12
AU2007290695A1 (en) 2008-03-06
MX2009002040A (es) 2009-03-06
JP2010501573A (ja) 2010-01-21
KR20090055595A (ko) 2009-06-02
CA2660701A1 (en) 2008-03-06
WO2008027284A1 (en) 2008-03-06
BRPI0715938A2 (pt) 2014-05-20
US20090264420A1 (en) 2009-10-22
EP2057163A1 (en) 2009-05-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009110442A (ru) Конденсированные производные имидазола для лечения нарушений, опосредованных альдостеронсинтазой, и/или 11-бета-гидроксилазой, и/или ароматазой
RU2009127642A (ru) 1-замещенные производные имидазола и их применение в качестве ингибиторов альдостеронсинтазы
RU2403251C2 (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
RU2008142600A (ru) Органическое соединение
RU2008150752A (ru) Ингибиторы альдостеронсинтазы и/или 11-гидроксилазы
EA201200763A1 (ru) Замещенные производные карбамоилметиламиноуксусной кислоты в качестве новых ингибиторов nep
EA201101672A1 (ru) Замещенные производные аминомасляной кислоты в качестве ингибиторов неприлизина
JP2007507551A5 (ru)
RU2006132463A (ru) Антагонисты рецептора хемокина
EA200971115A1 (ru) Новые ингибиторы обратной транскриптазы вич
EA201070864A1 (ru) Новые гетероциклические соединения
EP3925614A3 (en) Melanocortin receptor ligands
EA202090658A1 (ru) Ингибиторы кэп-зависимой эндонуклеазы
MX2009004900A (es) Arilamidas sustituidas por tiazol u oxazol.
EA200701361A1 (ru) Конденсированные производные пиразола и способы лечения с их помощью заболеваний, вызванных нарушением обмена веществ
EA201070442A1 (ru) НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ sEH И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
EA200870302A1 (ru) 1,3-диоксанкарбоновые кислоты
WO2012101065A3 (en) Pyrimidine biaryl amine compounds and their use as cdk9 inhibitors
RU2008148600A (ru) Производные бензиламина в качестве ингибиторов сетр
EA200501075A1 (ru) Лекарственное средство для профилактики и лечения артериосклероза и гипертензии
EA201170722A1 (ru) Лактамы в качестве ингибиторов бета-секретазы
ATE466842T1 (de) 3-substituierte pyridinderivate als h3- antagonisten
JP2017500321A5 (ru)
AR077534A1 (es) Derivados de isoxazol, un proceso para su obtencion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en el tratamiento de enfermedades relacionadas con el receptor gaba aalfa5
JP2012526769A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20110301