RU2008140022A - SUBSTITUTED IMIDAZO [2,1-b] THIAZOLE AND THEIR APPLICATION FOR PREPARATION OF MEDICINES - Google Patents

SUBSTITUTED IMIDAZO [2,1-b] THIAZOLE AND THEIR APPLICATION FOR PREPARATION OF MEDICINES Download PDF

Info

Publication number
RU2008140022A
RU2008140022A RU2008140022/04A RU2008140022A RU2008140022A RU 2008140022 A RU2008140022 A RU 2008140022A RU 2008140022/04 A RU2008140022/04 A RU 2008140022/04A RU 2008140022 A RU2008140022 A RU 2008140022A RU 2008140022 A RU2008140022 A RU 2008140022A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
butyl
group
unsubstituted
tert
phenyl
Prior art date
Application number
RU2008140022/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2450010C2 (en
Inventor
Свен КЮНЕРТ (DE)
Свен КЮНЕРТ
Заскя ЦЕМОЛЬКА (DE)
Заскя ЦЕМОЛЬКА
Михаэль ХАУРАНД (DE)
Михаэль ХАУРАНД
Клаус ШИНЕ (DE)
Клаус ШИНЕ
Original Assignee
Грюненталь ГмбХ (DE)
Грюненталь Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Грюненталь ГмбХ (DE), Грюненталь Гмбх filed Critical Грюненталь ГмбХ (DE)
Publication of RU2008140022A publication Critical patent/RU2008140022A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2450010C2 publication Critical patent/RU2450010C2/en

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/429—Thiazoles condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/14—Antitussive agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P23/00—Anaesthetics
    • A61P23/02—Local anaesthetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, ***e
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system

Abstract

1. Замещенные имидазо[2,1-b]тиазолы общей формулы I ! , ! в которой R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород, галоген, -NO2, -CN, -NH2, -NHR5, -NR6R7, -NH-C(=O)-R8, -C(=O)-R9, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NHR10, -C(=O)-NR11R12, -C(=O)-OR13, -(CH2)m-C(=O)-OR14, где m обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, -O-C(=O)-R15, -(CH2)n-O-C(=O)-R16, где n обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, -OR17, -(CH2)o-О-R18, где o обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, -SR19, -(CH2)p-S(=O)t-R20, где p обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, a t обозначает 0, 1 или 2, -NH-S(=O)2-NR27R28, -S(=O)2-NR29R30, -SF5, -(CH2)u-O-S(=O)2-R31, где u обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, -(CH2)v-O-S(=O)2-O-R32, где v обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, -(CH2)w-O-P(=O)(OR33)(OR34), где w обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, линейный либо разветвленный, насыщенный либо ненасыщенный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный алифатический остаток, насыщенный либо ненасыщенный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный, необязательно содержащий гетероатом в качестве кольцевого члена циклоалифатический остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную, незамещенную либо по меньшей мере однозамещенную алкиленовую группу и/или может быть сконденсирован с незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной моно- или полициклической системой, или незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный арильный либо гетероарильный остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную, незамещенную либо по меньшей мере однозамещенную алкиленовую группу и/или может быть сконденсирован с незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной моно- или полициклической системой, ! R3 и R4 независимо друг от друга обозначают водород, -C(=O)-R21, -(CH2)q-C(=O)-R22, где q обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, -C(=O)-O-R23, -(CH2)r-C(=O)-O-R24, где r обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, -C(=O)-NHR25, -(CH2)s-C(=O)-NHR26, где s обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, линейны� 1. Substituted imidazo [2,1-b] thiazoles of general formula I! ! in which R1 and R2 are independently hydrogen, halogen, -NO2, -CN, -NH2, -NHR5, -NR6R7, -NH-C (= O) -R8, -C (= O) -R9, - C (= O) -NH2, -C (= O) -NHR10, -C (= O) -NR11R12, -C (= O) -OR13, - (CH2) mC (= O) -OR14, where m is 1, 2, 3, 4 or 5, -OC (= O) -R15, - (CH2) nOC (= O) -R16, where n is 1, 2, 3, 4 or 5, -OR17, - (CH2 ) o-O-R18, where o is 1, 2, 3, 4 or 5, -SR19, - (CH2) pS (= O) t-R20, where p is 1, 2, 3, 4 or 5, at denotes 0, 1 or 2, -NH-S (= O) 2-NR27R28, -S (= O) 2-NR29R30, -SF5, - (CH2) uOS (= O) 2-R31, where u is 1, 2, 3, 4 or 5, - (CH2) vOS (= O) 2-O-R32, where v is 1, 2, 3, 4 or 5, - (CH2) wOP (= O) (OR33) (OR34) ), where w denotes 1, 2, 3, 4 or 5, linear or branched, saturated or unsaturated, unsubstituted at least a monosubstituted aliphatic residue, saturated or unsaturated, unsubstituted or at least monosubstituted, optionally containing a heteroatom as a ring member, a cycloaliphatic residue that may be attached via a linear or branched, unsubstituted or at least monosubstituted alkylene group and / or may be condensed with an unsubstituted or at least monosubstituted mono- or polycyclic system, or unsubstituted or at least monosubstituted ar an alkyl or heteroaryl residue which may be attached via a linear or branched, unsubstituted or at least monosubstituted alkylene group and / or may be condensed with an unsubstituted or at least monosubstituted mono- or polycyclic system! R3 and R4 are independently hydrogen, -C (= O) -R21, - (CH2) qC (= O) -R22, where q is 1, 2, 3, 4 or 5, -C (= O) -O-R23, - (CH2) rC (= O) -O-R24, where r is 1, 2, 3, 4 or 5, -C (= O) -NHR25, - (CH2) sC (= O) -NHR26, where s is 1, 2, 3, 4 or 5, linear

Claims (34)

1. Замещенные имидазо[2,1-b]тиазолы общей формулы I1. Substituted imidazo [2,1-b] thiazoles of general formula I
Figure 00000001
,
Figure 00000001
, в которой R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород, галоген, -NO2, -CN, -NH2, -NHR5, -NR6R7, -NH-C(=O)-R8, -C(=O)-R9, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NHR10, -C(=O)-NR11R12, -C(=O)-OR13, -(CH2)m-C(=O)-OR14, где m обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, -O-C(=O)-R15, -(CH2)n-O-C(=O)-R16, где n обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, -OR17, -(CH2)o-О-R18, где o обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, -SR19, -(CH2)p-S(=O)t-R20, где p обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, a t обозначает 0, 1 или 2, -NH-S(=O)2-NR27R28, -S(=O)2-NR29R30, -SF5, -(CH2)u-O-S(=O)2-R31, где u обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, -(CH2)v-O-S(=O)2-O-R32, где v обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, -(CH2)w-O-P(=O)(OR33)(OR34), где w обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, линейный либо разветвленный, насыщенный либо ненасыщенный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный алифатический остаток, насыщенный либо ненасыщенный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный, необязательно содержащий гетероатом в качестве кольцевого члена циклоалифатический остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную, незамещенную либо по меньшей мере однозамещенную алкиленовую группу и/или может быть сконденсирован с незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной моно- или полициклической системой, или незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный арильный либо гетероарильный остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную, незамещенную либо по меньшей мере однозамещенную алкиленовую группу и/или может быть сконденсирован с незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной моно- или полициклической системой,in which R 1 and R 2 are independently hydrogen, halogen, —NO 2 , —CN, —NH 2 , —NHR 5 , —NR 6 R 7 , —NH — C (= O) —R 8 , - C (= O) -R 9 , -C (= O) -NH 2 , -C (= O) -NHR 10 , -C (= O) -NR 11 R 12 , -C (= O) -OR 13 , - (CH 2 ) m -C (= O) -OR 14 , where m is 1, 2, 3, 4 or 5, -OC (= O) -R 15 , - (CH 2 ) n -OC (= O) —R 16 , where n is 1, 2, 3, 4, or 5, —OR 17 , - (CH 2 ) o —O — R 18 , where o is 1, 2, 3, 4, or 5, —SR 19 , - (CH 2 ) p -S (= O) t -R 20 , where p is 1, 2, 3, 4 or 5, at is 0, 1 or 2, -NH-S (= O) 2 - NR 27 R 28 , -S (= O) 2 -NR 29 R 30 , -SF 5 , - (CH 2 ) u -OS (= O) 2 -R 31 , where u is 1, 2, 3, 4 or 5, - (CH 2 ) v -OS (= O) 2 -OR 32 , where v represents 1, 2, 3, 4 or 5, - (CH 2 ) w -OP (= O) (OR 33 ) (OR 34 ), where w denotes 1, 2, 3, 4 or 5, linear or branched, saturated or unsaturated, unsubstituted or at least monosubstituted aliphatic residue, saturated or unsaturated, unsubstituted or at least monosubstituted, optionally containing a cycloaliphatic residue as a ring member, which may be attached via a linear or branched, unsubstituted or at least monosubstituted alkylene a group and / or may be condensed with an unsubstituted or at least monosubstituted mono- or polycyclic system, or displacements or at least monosubstituted aryl or heteroaryl residue which may be bonded via a linear or branched, unsubstituted or at least mono substituted alkylene group and / or may be condensed with an unsubstituted or at least monosubstituted mono- or polycyclic system, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают водород, -C(=O)-R21, -(CH2)q-C(=O)-R22, где q обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, -C(=O)-O-R23, -(CH2)r-C(=O)-O-R24, где r обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, -C(=O)-NHR25, -(CH2)s-C(=O)-NHR26, где s обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, линейный либо разветвленный, насыщенный либо ненасыщенный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный алифатический остаток, насыщенный либо ненасыщенный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный, необязательно содержащий гетероатом в качестве кольцевого члена циклоалифатический остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную, незамещенную либо по меньшей мере однозамещенную алкиленовую группу и/или может быть сконденсирован с незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной моно- или полициклической системой, или незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный арильный либо гетероарильный остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную, незамещенную либо по меньшей мере однозамещенную алкиленовую группу и/или может быть сконденсирован с незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной моно- или полициклической системой, илиR 3 and R 4 are independently hydrogen, -C (= O) -R 21 , - (CH 2 ) q -C (= O) -R 22 , where q is 1, 2, 3, 4 or 5 , -C (= O) -OR 23 , - (CH 2 ) r -C (= O) -OR 24 , where r is 1, 2, 3, 4 or 5, -C (= O) -NHR 25 , - (CH 2 ) s —C (═O) —NHR 26 , where s is 1, 2, 3, 4 or 5, linear or branched, saturated or unsaturated, unsubstituted or at least monosubstituted aliphatic residue, saturated or unsaturated, unsubstituted or at least monosubstituted, optionally containing a heteroatom as a ring member, a cycloaliphatic residue that may be attached a cut of a linear or branched, unsubstituted or at least monosubstituted alkylene group and / or may be condensed with an unsubstituted or at least monosubstituted mono- or polycyclic system, or an unsubstituted or at least monosubstituted aryl or heteroaryl moiety that can be attached via a linear either a branched, unsubstituted or at least monosubstituted alkylene group and / or may be condensed with an unsubstituted or at least monosubstituted mono- or polycyclic system, or R3 и R4 совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют насыщенный либо ненасыщенный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный, необязательно содержащий по меньшей мере еще один гетероатом в качестве кольцевого члена гетероциклоалифатический остаток, который может быть сконденсирован с незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной моно- или полициклической системой,R 3 and R 4 together with the nitrogen atom connecting them as a ring member form a saturated or unsaturated, unsubstituted or at least monosubstituted, optionally containing at least one more heteroatom as a ring member, a heterocycloaliphatic residue that can be condensed with an unsubstituted or at least a monosubstituted mono- or polycyclic system R5, R6, R7, R8, R10, R11, R12, R15 и R16 независимо друг от друга обозначают линейный либо разветвленный, насыщенный либо ненасыщенный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный алифатический остаток или незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный арильный либо гетероарильный остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную, незамещенную либо по меньшей мере однозамещенную алкиленовую группу и/или может быть сконденсирован с незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной моно- или полициклической системой,R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 10 , R 11 , R 12 , R 15 and R 16 independently of one another are linear or branched, saturated or unsaturated, unsubstituted or at least monosubstituted aliphatic residue or unsubstituted or at least a monosubstituted aryl or heteroaryl residue that can be attached via a linear or branched, unsubstituted or at least monosubstituted alkylene group and / or can be condensed with an unsubstituted or at least monosubstituted mono- or polycyclic system Oh, R9, R13, R14, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R25, R26, R27, R28, R29, R30, R31, R32, R33 и R34 независимо друг от друга обозначают водород, линейный либо разветвленный, насыщенный либо ненасыщенный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный алифатический остаток или незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный арильный либо гетероарильный остаток, который может быть присоединен через линейную либо разветвленную, незамещенную либо по меньшей мере однозамещенную алкиленовую группу и/или может быть сконденсирован с незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной моно- или полициклической системой,R 9 , R 13 , R 14 , R 17 , R 18 , R 19 , R 20 , R 21 , R 22 , R 23 , R 24 , R 25 , R 26 , R 27 , R 28 , R 29 , R 30 , R 31 , R 32 , R 33 and R 34 independently represent hydrogen, linear or branched, saturated or unsaturated, unsubstituted or at least monosubstituted aliphatic residue or unsubstituted or at least monosubstituted aryl or heteroaryl residue, which may be attached via a linear or branched, unsubstituted or at least monosubstituted alkylene group and / or may be condensed with an unsubstituted or alternating at least a monosubstituted mono- or polycyclic system, М1 обозначает арильный либо гетероарильный остаток, который может быть замещен по меньшей мере одним дополнительным заместителем и/или может быть сконденсирован с незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной моно- или полициклической системой, иM 1 denotes an aryl or heteroaryl residue which may be substituted by at least one additional substituent and / or may be condensed with an unsubstituted or at least monosubstituted mono- or polycyclic system, and М2 обозначает незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный арильный либо гетероарильный остаток, который может быть сконденсирован с незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной моно- или полициклической системой,M 2 denotes an unsubstituted or at least monosubstituted aryl or heteroaryl residue which may be condensed with an unsubstituted or at least monosubstituted mono- or polycyclic system, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.optionally in the form of one of their pure stereoisomers, especially enantiomers or diastereomers, their racemates, or as a mixture of stereoisomers, especially enantiomers and / or diastereomers, in any of their proportions in a mixture or in the form of corresponding salts or in the form of corresponding solvates. 2. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что2. Compounds according to claim 1, characterized in that R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород, галоген, -NO2, -CN, -NH2, -NHR5, -NR6R7, -NH-C(=O)-R8, -C(=O)-R9, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NHR10, -C(=O)-NR11R12, -C(=O)-OR13, -(CH2)m-C(=O)-OR14, где m обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, -O-C(=O)-R15, -(CH2)n-O-C(=O)-R16, где n обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, -OR17, -(CH2)o-O-R18, где o обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, -SR19, -(CH2)p-S(=O)t-R20, где p обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, a t обозначает 0, 1 или 2, -NH-S(=O)2-NR27R28, -S(=O)2-NR29R30, -SF5, -(CH2)u-O-S(=O)2-R31, где u обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, -(CH2)v-O-S(=O)2-O-R32, где v обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, -(CH2)w-O-P(=O)(OR33)(OR34), где w обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, линейный либо разветвленный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный C1-С10алкильный, С2-С6алкенильный либо С2-С6алкинильный остаток, насыщенный либо ненасыщенный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный, необязательно содержащий гетероатом в качестве кольцевого члена циклоалифатический С3-С8-остаток, который может быть присоединен через линейную или разветвленную, незамещенную или по меньшей мере однозамещенную С1-С5алкиленовую группу, или незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный 5- или 6-членный арильный либо гетероарильный остаток, который может быть присоединен через линейную или разветвленную, незамещенную или по меньшей мере однозамещенную С1-С5алкиленовую группу и/или может быть сконденсирован с незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной моно- или полициклической системой, кольцо, соответственно каждое из колец которой является 5-, 6- или 7-членным,R 1 and R 2 are independently hydrogen, halogen, —NO 2 , —CN, —NH 2 , —NHR 5 , —NR 6 R 7 , —NH — C (= O) —R 8 , —C ( = O) -R 9 , -C (= O) -NH 2 , -C (= O) -NHR 10 , -C (= O) -NR 11 R 12 , -C (= O) -OR 13 , - (CH 2 ) m —C (= O) —OR 14 , where m is 1, 2, 3, 4, or 5, —OC (= O) —R 15 , - (CH 2 ) n —OC (= O) -R 16 , where n is 1, 2, 3, 4 or 5, -OR 17 , - (CH 2 ) o -OR 18 , where o is 1, 2, 3, 4 or 5, -SR 19 , - ( CH 2 ) p -S (= O) t -R 20 , where p is 1, 2, 3, 4 or 5, at is 0, 1 or 2, -NH-S (= O) 2 -NR 27 R 28 , -S (= O) 2 -NR 29 R 30 , -SF 5 , - (CH 2 ) u -OS (= O) 2 -R 31 , where u is 1, 2, 3, 4 or 5, - ( CH 2 ) v -OS (= O) 2 -OR 32 , where v is 1, 2, 3, 4 or 5, - (CH 2 ) w -OP (= O) (OR 33 ) (OR 34 ), where w denotes 1, 2, 3, 4 or 5, linear or branched, unsubstituted the first or at least monosubstituted C 1 -C 10 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl or C 2 -C 6 alkynyl radical, a saturated or unsaturated, unsubstituted or at least monosubstituted, optionally containing a heteroatom as a ring member of a cycloaliphatic C 3 - A C 8 residue which may be attached via a linear or branched, unsubstituted or at least monosubstituted C 1 -C 5 alkylene group, or an unsubstituted or at least monosubstituted 5- or 6-membered aryl or heteroaryl residue, which th can be attached via a linear or branched, unsubstituted or at least monosubstituted C 1 -C 5 alkylene group and / or can be condensed with an unsubstituted or at least monosubstituted mono- or polycyclic system, a ring, each ring of which is 5 -, 6- or 7-membered, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают водород, -C(=O)-R21, -(CH2)q-C(=O)-R22, где q обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, -C(=O)-O-R23, -(CH2)r-C(=O)-O-R24, где r обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, -C(=O)-NHR25, -(CH2)s-C(=O)-NHR26, где s обозначает 1, 2, 3, 4 или 5, линейный либо разветвленный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный C1-С10алкильный, С2-С6алкенильный либо С2-С6алкинильный остаток, насыщенный либо ненасыщенный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный, необязательно содержащий гетероатом в качестве кольцевого члена циклоалифатический С3-С8-остаток, который может быть присоединен через линейную или разветвленную, незамещенную или по меньшей мере однозамещенную С1-С5алкиленовую группу, или незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный 5- или 6-членный арильный либо гетероарильный остаток, который может быть присоединен через линейную или разветвленную, незамещенную или по меньшей мере однозамещенную С1-С5алкиленовую группу и/или может быть сконденсирован с незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной моно- или полициклической системой, кольцо, соответственно каждое из колец которой является 5-, 6- или 7-членным, илиR 3 and R 4 are independently hydrogen, -C (= O) -R 21 , - (CH 2 ) q -C (= O) -R 22 , where q is 1, 2, 3, 4 or 5 , -C (= O) -OR 23 , - (CH 2 ) r -C (= O) -OR 24 , where r is 1, 2, 3, 4 or 5, -C (= O) -NHR 25 , - (CH 2 ) s —C (= O) —NHR 26 , where s is 1, 2, 3, 4, or 5, linear or branched, unsubstituted, or at least monosubstituted C 1 -C 10 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl or C 2 -C 6 alkynyl residue, saturated or unsaturated, unsubstituted or at least monosubstituted, optionally containing a cycloaliphatic C 3 -C 8 residue as a ring member, which may be attached via a linear or branched, unsubstituted or at least monosubstituted C 1 -C 5 alkylene group, or an unsubstituted or at least monosubstituted 5- or 6-membered aryl or heteroaryl moiety which can be attached via a linear or branched, unsubstituted or at least monosubstituted C 1 -C 5 alkylene group and / or may be condensed with an unsubstituted or at least monosubstituted mono- or polycyclic system, a ring, each ring of which is respectively is 5-, 6- or 7-membered, or R3 и R4 совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют насыщенный либо ненасыщенный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный, необязательно содержащий по меньшей мере еще один гетероатом в качестве кольцевого члена гетероциклоалифатический С4-С10-остаток, который может быть сконденсирован с незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной моно- или полициклической системой, кольцо, соответственно каждое из колец которой является 5-, 6- или 7-членным,R 3 and R 4 together with the nitrogen atom connecting them as a ring member form a saturated or unsaturated, unsubstituted or at least monosubstituted, optionally containing at least one more heteroatom as a ring member, a heterocycloaliphatic C 4 -C 10 residue, which can be condensed with an unsubstituted or at least monosubstituted mono- or polycyclic system, a ring, respectively each of which rings is 5-, 6- or 7-membered, R5, R6, R7, R8, R10, R11, R12, R15 и R16 независимо друг от друга обозначают линейный либо разветвленный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный С1-С10алкильный, С2-С6алкенильный либо С2-С6алкинильный остаток или незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный 5-14-членный арильный либо гетероарильный остаток, который может быть присоединен через линейную или разветвленную, незамещенную или по меньшей мере однозамещенную С1-С5алкиленовую группу и/или может быть сконденсирован с незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной моно- или полициклической системой, кольцо, соответственно каждое из колец которой является 5-, 6- или 7-членным,R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 10 , R 11 , R 12 , R 15 and R 16 independently of each other are linear or branched, unsubstituted or at least monosubstituted C 1 -C 10 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl or C 2 -C 6 alkynyl radical or unsubstituted or at least monosubstituted 5-14 membered aryl or heteroaryl radical which may be attached via a linear or branched, unsubstituted or at least monosubstituted C 1 -C 5 alkylene group and / or may be condensed with unsubstituted or at least monosubstituted HO- or polycyclic system, ring, respectively, each of which rings is a 5-, 6- or 7-membered, R9, R13, R14, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R25, R26, R27, R28, R29, R30, R31, R32, R33 и R34 независимо друг от друга обозначают водород, линейный либо разветвленный, незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный С1-С10алкильный, С2-С6алкенильный либо С2-С6алкинильный остаток или незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный 5-14-членный арильный либо гетероарильный остаток, который может быть присоединен через линейную или разветвленную, незамещенную или по меньшей мере однозамещенную С1-С5алкиленовую группу и/или может быть сконденсирован с незамещенной либо по меньшей мере однозамещенной моно- или полициклической системой, кольцо, соответственно каждое из колец которой является 5-, 6- или 7-членным,R 9 , R 13 , R 14 , R 17 , R 18 , R 19 , R 20 , R 21 , R 22 , R 23 , R 24 , R 25 , R 26 , R 27 , R 28 , R 29 , R 30 , R 31 , R 32 , R 33 and R 34 independently represent hydrogen, linear or branched, unsubstituted or at least monosubstituted C 1 -C 10 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl or C 2 -C 6 alkynyl residue or an unsubstituted or at least monosubstituted 5-14 membered aryl or heteroaryl residue which may be attached via a linear or branched, unsubstituted or at least monosubstituted C 1 -C 5 alkylene group and / or may be condensed an unsubstituted or at least monosubstituted mono- or polycyclic system, a ring, respectively, each of which rings is 5-, 6- or 7-membered, М1 обозначает 5- или 6-членный арильный либо гетероарильный остаток, который может быть замещен по меньшей мере одним дополнительным заместителем и может быть сконденсирован с незамещенной или по меньшей мере однозамещенной моно- или бициклической системой, кольцо, соответственно каждое из колец которой является 5-, 6- или 7-членным, иM 1 denotes a 5- or 6-membered aryl or heteroaryl residue, which may be substituted by at least one additional substituent and may be condensed with an unsubstituted or at least monosubstituted mono- or bicyclic system, a ring, each ring of which is 5 -, 6- or 7-membered, and М2 обозначает 5- или 6-членный незамещенный либо по меньшей мере однозамещенный арильный либо гетероарильный остаток, который может быть сконденсирован с незамещенной или по меньшей мере однозамещенной моно- или бициклической системой, кольцо, соответственно каждое из колец которой является 5-, 6- или 7-членным,M 2 denotes a 5- or 6-membered unsubstituted or at least monosubstituted aryl or heteroaryl residue that can be condensed with an unsubstituted or at least monosubstituted mono- or bicyclic system, a ring, respectively, each of which rings is 5-, 6- or 7-member при этом вышеуказанные циклоалифатические остатки необязательно могут содержать в качестве кольцевого(-ых) члена(-ов) 1, 2, 3, 4 или 5 гетероатомов, независимо друг от друга выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, вышеуказанные гетероциклоалифатические остатки необязательно могут содержать в качестве кольцевого(-ых) члена(-ов) дополнительно 1, 2, 3, 4 или 5 гетероатомов, независимо друг от друга выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, кольцо моноциклической системы или каждое из колец полициклической системы необязательно содержит в качестве кольцевого(-ых) члена(-ов) 0, 1, 2 или 3 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из группы, включающей кислород, азот и серу, и вышеуказанные гетероарильные остатки необязательно могут содержать в качестве кольцевого(-ых) члена(-ов) 1, 2, 3, 4 или 5 гетероатомов, независимо друг от друга выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот.however, the above cycloaliphatic residues may optionally contain as ring member (s) 1, 2, 3, 4 or 5 heteroatoms independently selected from the group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur, the above heterocycloaliphatic residues are optional may contain as ring member (s) an additional 1, 2, 3, 4 or 5 heteroatoms independently selected from the group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur, a ring of a monocyclic system or each of the rings of a polycyclic system optional it contains 0, 1, 2 or 3 heteroatoms as a ring member (s) independently selected from the group consisting of oxygen, nitrogen and sulfur, and the above heteroaryl residues may optionally contain as a ring (- s) of the member (s) of 1, 2, 3, 4, or 5 heteroatoms independently selected from the group consisting of oxygen, sulfur, and nitrogen. 3. Соединения по п.1 или 2, отличающиеся тем, что R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород, галоген, -NO2, -CN, -NH2, -NHR5, -NR6R7, -NH-C(=O)-R8, -C(=O)-R9, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NHR10, -C(=O)-NR11R12, -C(=O)-OR13, -(CH2)m-C(=O)-OR14, где m обозначает 1, 2 или 3, -O-C(=O)-R15, -(CH2)n-O-C(=O)-R16, где n обозначает 1, 2 или 3, -OR17, -(CH2)o-О-R18, где o обозначает 1, 2 или 3, -SR19, -(CH2)p-S(=O)t-R20, где p обозначает 1, 2 или 3, a t обозначает 0, 1 или 2, -NH-S(=O)2-NR27R28, -S(=O)2-NR29R30, -SF5, -(CH2)u-O-S(=O)2-R31, где u обозначает 1, 2 или 3, -(CH2)v-O-S(=O)2-O-R32, где v обозначает 1, 2 или 3, -(CH2)w-O-P(=O)(OR33)(OR34), где w обозначает 1, 2 или 3, остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, 2-пентил, 3-пентил, изопентил, неопентил, н-гексил, н-гептил, н-октил, (2,4,4)-триметилпент-2-ил, -CF3, -CF2H, -CFH2, -(СН2)-ОН, -(CH2)-NH2, -(CH2)-CN, -(CH2)-(CF3), -(CH2)-(CHF2), -(СН2)-(CH2F), -(СН2)-(СН2)-ОН, -(CH2)-(CH2)-NH2, -(CH2)-(CH2)-CN, -(CF2)-(CF3), -(СН2)-(СН2)-(CF3) и -(СН2)-(СН2)-(СН2)-ОН, остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, циклооктил, циклопентенил, циклогексенил, циклогептенил, циклооктенил, имидазолидинил, тетрагидрофуранил (тетрагидрофурил), пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, пирролидинил, тетрагидротиофенил, тетрагидропиранил, тиоморфолинил, диоксоланил, азепанил, диазепанил, азоканил и дитиоланил, каждый из которых не замещен или замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, неопентил, этенил, аллил, этинил, пропинил, -С≡С-Si(СН3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -С≡С-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -СН2-O-СН3, -СН2-O-С2Н5, -ОН, -SH, -SF5, -NH2, оксогруппу (=O), тиоксогруппу (=S), -C(=O)-OH, -S-СН3, -S-C2H5, -S(=O)-CH3, -S(=O)2-СН3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-СН3, -O-С2Н5, -O-С3Н7, -O-С(СН3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -С(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -S(=O)2-фенил, пиразолил, -N(СН3)2, -N(C2H5)2, -NH-СН3, -NH-C2H5, -СН2-O-С(=O)-фенил, -NH-S(=O)2-CH3, -С(=O)-O-СН3, -С(=O)-O-С2Н5, -С(=O)-O-С(СН3)3, -С(=O)-Н, -С(=O)-СН3, -С(=O)-С2Н5, -NH-С(=O)-СН3, -NH-C(=O)-C2H5, -O-С(=O)-фенил, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -С(=O)-N(CH3)2, фенил, фурил (фуранил), тиадиазолил, тиофенил (тиенил) и бензил, или остаток, выбранный из группы, включающей фенил, бензил, фенетил, (3-фенил)проп-1-ил, фурил (фуранил), тиенил (тиофенил), пиразолил, имидазолил, тиазолил, тиадиазолил, триазолил, пирролил, оксазолил, оксадиазолил, изоксазолил, пиридинил, пиридазинил, пиримидинил, пиразинил, пиранил, диазинил, триазинил, тетразинил, тетразолил, пуринил, дитиазолил, пентазолил, индолил, изоиндолил, бензо[b]фуранил, изобензо[b]фуранил, индазолил, индолизинил, хинолинил, изохинолинил, хиназолинил, бензо[b]тиофенил и изобензо[b]тиофенил, каждый из которых не замещен или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, неопентил, этенил, аллил, этинил, пропинил, -С≡C-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -СН2-O-СН3, -CH2-O-C2H5, -ОН, -SH, -SF5, -NH2, -С(=O)-ОН, -S-СН3, -S-C2H5, -S(=O)-СН3, -S(=O)2-СН3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-СН3, -O-С2Н5, -O-С3Н7, -O-С(СН3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -С(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -S(=O)2-фенил, пиразолил, -N(СН3)2, -N(C2H5)2, -NH-СН3, -NH-C2H5, -СН2-O-С(=O)-фенил, -NH-S(=O)2-СН3, -С(=O)-O-СН3, -С(=O)-O-С2Н5, -С(=O)-O-С(СН3)3, -С(=O)-Н, -С(=O)-СН3, -С(=O)-С2Н5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -O-С(=O)-фенил, -C(=O)-NH2, -С(=O)-NH-СН3, -C(=O)-N(CH3)2, -Si(фенил)2[С(СН3)3], (1,3)-диоксоланил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, фенил, фурил (фуранил), тиадиазолил, тиофенил (тиенил) и бензил.3. The compounds according to claim 1 or 2, characterized in that R 1 and R 2 independently from each other are hydrogen, halogen, —NO 2 , —CN, —NH 2 , —NHR 5 , —NR 6 R 7 , - NH-C (= O) -R 8 , -C (= O) -R 9 , -C (= O) -NH 2 , -C (= O) -NHR 10 , -C (= O) -NR 11 R 12 , -C (= O) -OR 13 , - (CH 2 ) m -C (= O) -OR 14 , where m is 1, 2 or 3, -OC (= O) -R 15 , - ( CH 2 ) n —OC (= O) —R 16 where n is 1, 2 or 3, —OR 17 , - (CH 2 ) o —O — R 18 , where o is 1, 2 or 3, —SR 19 , - (CH 2 ) p -S (= O) t -R 20 , where p is 1, 2 or 3, at is 0, 1 or 2, -NH-S (= O) 2 -NR 27 R 28 , -S (= O) 2 -NR 29 R 30 , -SF 5 , - (CH 2 ) u -OS (= O) 2 -R 31 , where u is 1, 2 or 3, - (CH 2 ) v -OS (= O) 2 -OR 32 , where v is 1, 2 or 3, - (CH 2 ) w -OP (= O) (OR 33 ) (OR 34 ), where w is 1, 2 or 3, balance selected from the group consisting of methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl, 2-pentyl, 3-pentyl, isopentyl, neopentyl, n-hexyl, n -heptyl, n-octyl, (2,4,4) -trimethylpent-2-yl, -CF 3 , -CF 2 H, -CFH 2 , - (CH 2 ) -OH, - (CH 2 ) -NH 2 , - (CH 2 ) -CN, - (CH 2 ) - (CF 3 ), - (CH 2 ) - (CHF 2 ), - (CH 2 ) - (CH 2 F), - (CH 2 ) - ( CH 2 ) -OH, - (CH 2 ) - (CH 2 ) -NH 2 , - (CH 2 ) - (CH 2 ) -CN, - (CF 2 ) - (CF 3 ), - (CH 2 ) - (CH 2 ) - (CF 3 ) and - (CH 2 ) - (CH 2 ) - (CH 2 ) -OH, a residue selected from the group consisting of cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, cycloheptyl, cyclooctyl, cyclopentenyl, cyclohexenyl , cycloheptenyl, cyclooctenyl, imidazolidinyl, those trahydrofuranyl (tetrahydrofuryl), piperidinyl, piperazinyl, morpholinyl, pyrrolidinyl, tetrahydrothiophenyl, tetrahydropyranyl, thiomorpholinyl, dioxolanyl, azepanyl, diazepanyl, azocanyl and dithiolanyl, each independently substituted, 3 or 2, from the group consisting of F, Cl, Br, I, —CN, —NO 2 , methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl, neopentyl, ethenyl , allyl, ethynyl, propynyl, -C≡C-Si (CH 3 ) 3 , -C≡C-Si (C 2 H 5 ) 3 , -C≡C-Si (CH 3 ) 3 , -C≡C- Si (C 2 H 5 ) 3 , —CH 2 —O — CH 3 , —CH 2 —O — C 2 H 5 , —OH, —SH, —SF 5 , -NH 2 , oxo group (= O), thioxo group (= S), -C (= O) -OH, -S-CH 3 , -SC 2 H 5 , -S (= O) -CH 3 , - S (= O) 2 —CH 3 , —S (= O) —C 2 H 5 , —S (= O) 2 —C 2 H 5 , —O — CH 3 , —O — C 2 H 5 , - O — C 3 H 7 , —O — C (CH 3 ) 3 , —CF 3 , —CHF 2 , —CH 2 F, —O — CF 3 , —O — CHF 2 , —O — CH 2 F, - C (= O) —CF 3 , —S — CF 3 , —S — CHF 2 , —S — CH 2 F, —S (= O) 2 — phenyl, pyrazolyl, —N (CH 3 ) 2 , —N (C 2 H 5 ) 2 , -NH-CH 3 , -NH-C 2 H 5 , -CH 2 -O-C (= O) phenyl, -NH-S (= O) 2 -CH 3 , - C (= O) —O — CH 3 , —C (= O) —O — C 2 H 5 , —C (= O) —O — C (CH 3 ) 3 , —C (= O) —H, -C (= O) -CH 3 , -C (= O) -C 2 H 5 , -NH-C (= O) -CH 3 , -NH-C (= O) -C 2 H 5 , -O -C (= O) -phenyl, -C (= O) -NH 2 , -C (= O) -NH-CH 3 , -C (= O) -N (CH 3 ) 2 , phenyl, furyl (furanyl ), thiadiazolyl, thiophenyl (thienyl) and benzyl, or a residue selected from the group consisting of phenyl, benzyl, phenethyl, (3-phenyl) prop-1-yl, furi l (furanyl), thienyl (thiophenyl), pyrazolyl, imidazolyl, thiazolyl, thiadiazolyl, triazolyl, pyrrolyl, oxazolyl, oxadiazolyl, isoxazolyl, pyridinyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, pyranyl, diazinyl tetrazyl, triazinyl pentazolyl, indolyl, isoindolyl, benzo [b] furanyl, isobenzo [b] furanyl, indazolyl, indolisinyl, quinolinyl, isoquinolinyl, quinazolinyl, benzo [b] thiophenyl and isobenzo [b] thiophenyl, each of which is unsubstituted or substituted 1 , 3, 4 or 5 substituents independently selected from the group, including boiling F, Cl, Br, I, -CN, -NO 2, methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl, neopentyl, ethenyl, allyl, ethynyl, propynyl, -C≡C-Si (CH 3 ) 3 , -C≡C-Si (C 2 H 5 ) 3 , -CH 2 -O-CH 3 , -CH 2 -OC 2 H 5 , -OH , -SH, -SF 5 , -NH 2 , -C (= O) -OH, -S-CH 3 , -SC 2 H 5 , -S (= O) -CH 3 , -S (= O) 2 —CH 3 , —S (= O) —C 2 H 5 , —S (= O) 2 —C 2 H 5 , —O — CH 3 , —O — C 2 H 5 , —O — C 3 H 7 , —O — C (CH 3 ) 3 , —CF 3 , —CHF 2 , —CH 2 F, —O — CF 3 , —O — CHF 2 , —O — CH 2 F, —C (= O) - CF 3 , -S-CF 3 , -S-CHF 2 , -S-CH 2 F, -S (= O) 2- phenyl, pyrazolyl, -N (CH 3 ) 2 , -N (C 2 H 5 ) 2 , -NH-CH 3 , -NH-C 2 H 5 , -CH 2 -O-C (= O) phenyl, -NH-S (= O) 2 -CH 3 , -C (= O) - O — CH 3 , —C (= O) —O — C 2 H 5 , —C (= O) —O — C (CH 3 ) 3 , —C (= O) —H, —C (= O) -CH 3 , -C (= O) -C 2 H 5 , -NH-C (= O) -CH 3 , -NH-C (= O) -C 2 H 5 , -O-C (= O) phenyl, -C (= O) -NH 2, -C (= O) -NH- 3 H, -C (= O) -N ( CH 3) 2, -Si (phenyl) 2 [C (CH3) 3] (1,3) -dioksolanil, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, phenyl, furyl (furanyl), thiadiazolyl, thiophenyl (thienyl) and benzyl. 4. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что4. The compounds according to claim 1, characterized in that R3 и R4 независимо друг от друга обозначают водород, -C(=O)-R21, -(CH2)q-C(=O)-R22, где q обозначает 1, 2 или 3, -C(=O)-O-R23, -(CH2)r-C(=O)-O-R24, где r обозначает 1, 2 или 3, -C(=O)-NHR25, -(CH2)s-C(=O)-NHR26, где s обозначает 1, 2 или 3, остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, 2-пентил, 3-пентил, изопентил, неопентил, н-гексил, н-гептил, н-октил, (2,4,4)-триметилпент-2-ил, -CF3, -CF2H, -CFH2, -(СН2)-ОН, -(CH2)-NH2, -(CH2)-CN, -(СН2)-(CF3), -(CH2)-(CHF2), -(CH2)-(CH2F), -(CH2)-(CH2)-OH, -(CH2)-(CH2)-NH2, -(CH2)-(CH2)-CN, -(CF2)-(CF3), -(СН2)-(СН2)-(CF3) и -(СН2)-(СН2)-(СН2)-ОН, остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, циклооктил, циклопентенил, циклогексенил, циклогептенил, циклооктенил, имидазолидинил, тетрагидрофуранил (тетрагидрофурил), пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, пирролидинил, тетрагидротиофенил, тетрагидропиранил, тиоморфолинил, диоксоланил, азепанил, диазепанил, азоканил и дитиоланил, каждый из которых не замещен или замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, неопентил, этенил, аллил, этинил, пропинил, -С≡С-Si(СН3)3, -С≡С-Si(С2Н5)3, -С≡C-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -СН2-O-СН3, -СН2-O-С2Н5, -ОН, -SH, -SF5, -NH2, оксогруппу (=O), тиоксогруппу (=S), -C(=O)-OH, -S-СН3, -S-C2H5, -S(=O)-СН3, -S(=O)2-СН3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-СН3, -O-С2Н5, -O-С3Н7, -O-С(СН3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -С(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -S(=O)2-фенил, пиразолил, -N(СН3)2, -N(C2H5)2, -NH-СН3, -NH-C2H5, -СН2-O-С(=O)-фенил, -NH-S(=O)2-СН3, -С(=O)-O-СН3, -С(=O)-O-С2Н5, -С(=O)-O-С(СН3)3, -С(=O)-Н, -С(=O)-СН3, -С(=O)-С2Н5, -NH-С(=O)-СН3, -NH-C(=O)-C2H5, -O-С(=O)-фенил, -C(=O)-NH2, -С(=O)-NH-СН3, -С(=O)-N(СН3)2, фенил, фурил (фуранил), тиадиазолил, тиофенил (тиенил) и бензил, и/или может быть присоединен через линейную или разветвленную C1-С3алкиленовую группу, или остаток, выбранный из группы, включающей фенил, фурил (фуранил), тиенил (тиофенил), пиразолил, имидазолил, тиазолил, тиадиазолил, триазолил, пирролил, оксазолил, оксадиазолил, изоксазолил, пиридинил, пиридазинил, пиримидинил, пиразинил, пиранил, диазинил, триазинил, тетразинил, тетразолил, пуринил, дитиазолил, пентазолил, индолил, изоиндолил, бензо[b]фуранил, изобензо[b]фуранил, индазолил, индолизинил, хинолинил, изохинолинил, хиназолинил, бензо[b]тиофенил и изобензо[b]тиофенил, каждый из которых не замещен или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, неопентил, этенил, аллил, этинил, пропинил, -С≡С-Si(СН3)3, -С≡С-Si(С2Н5)3, -СН2-O-СН3, -СН2-O-С2Н5, -ОН, -SH, -SF5, -NH2, -С(=O)-ОН, -S-СН3, -S-C2H5, -S(=O)-СН3, -S(=O)2-СН3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-СН3, -O-C2H5, -O-С3Н7, -O-С(СН3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -С(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -S(=O)2-фенил, пиразолил, -N(СН3)2, -N(C2H5)2, -NH-СН3, -NH-C2H5, -СН2-O-С(=O)-фенил, -NH-S(=O)2-СН3, -С(=O)-O-СН3, -С(=O)-O-С2Н5, -С(=O)-O-С(СН3)3, -С(=O)-Н, -С(=O)-СН3, -С(=O)-С2Н5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -O-С(=O)-фенил, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -С(=O)-N(СН3)2, -Si(фенил)2[С(СН3)3], (1,3)-диоксоланил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, фенил, фурил (фуранил), тиадиазолил, тиофенил (тиенил) и бензил, и/или может быть присоединен через линейную или разветвленную C1-С3алкиленовую группу, илиR 3 and R 4 are independently hydrogen, -C (= O) -R 21 , - (CH 2 ) q -C (= O) -R 22 , where q is 1, 2 or 3, -C ( = O) -OR 23 , - (CH 2 ) r -C (= O) -OR 24 , where r is 1, 2 or 3, -C (= O) -NHR 25 , - (CH 2 ) s -C (= O) -NHR 26 , where s is 1, 2 or 3, a residue selected from the group consisting of methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n- pentyl, 2-pentyl, 3-pentyl, isopentyl, neopentyl, n-hexyl, n-heptyl, n-octyl, (2,4,4) -trimethylpent-2-yl, -CF 3 , -CF 2 H, - CFH 2 , - (CH 2 ) —OH, - (CH 2 ) —NH 2 , - (CH 2 ) —CN, - (CH 2 ) - (CF 3 ), - (CH 2 ) - (CHF 2 ), - (CH 2 ) - (CH 2 F), - (CH 2 ) - (CH 2 ) -OH, - (CH 2 ) - (CH 2 ) -NH 2 , - (CH 2 ) - (CH 2 ) - CN, - (CF 2 ) - (CF 3 ), - (CH 2 ) - (CH 2 ) - (CF 3 ) and - (CH 2 ) - (CH 2 ) - (CH 2 ) -OH, a residue selected from the group consisting of cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, cycloheptyl, cyclooctyl, cyclopentenyl, cyclohexenyl, cycloheptenyl, cyclooctenyl, imidazolidinyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydrofuraninyl, piperidinylinyl, piperidinylinyl, piperidinylinyl, piperidinylinyl, pyropyrinyl, pyridinyl-pyrinyl, pyridinyl-pyrinyl, pyridinyl-pyridinyl, , tetrahydropyranyl, thiomorpholinyl, dioxolanyl, azepanyl, diazepanyl, azocanyl and dithiolanyl, each of which is unsubstituted or substituted by 1, 2, 3 or 4 substituents independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, —CN , -NO 2 , m ethyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl, neopentyl, ethenyl, allyl, ethynyl, propynyl, -C≡C-Si (CH 3 ) 3 , -C≡C-Si (C 2 H 5 ) 3 , -C≡C-Si (CH 3 ) 3 , -C≡C-Si (C 2 H 5 ) 3 , -CH 2 -O-CH 3 , - CH 2 —O — C 2 H 5 , —OH, —SH, —SF 5 , —NH 2 , oxo group (= O), thioxo group (= S), —C (= O) —OH, —S-CH 3 , -SC 2 H 5 , -S (= O) -CH 3 , -S (= O) 2 -CH 3 , -S (= O) -C 2 H 5 , -S (= O) 2 -C 2 H 5 , —O — CH 3 , —O — C 2 H 5 , —O — C 3 H 7 , —O — C (CH 3 ) 3 , —CF 3 , —CHF 2 , —CH 2 F, —O -CF 3 , -O-CHF 2 , -O-CH 2 F, -C (= O) -CF 3 , -S-CF 3 , -S-CHF 2 , -S-CH 2 F, -S (= O) 2- phenyl, pyrazolyl, -N (CH 3 ) 2 , -N (C 2 H 5 ) 2 , -NH-CH 3 , -NH-C 2 H 5 , -CH 2 -O-C (= O ) -phenyl, -NH-S (= O) 2 -CH 3 , -C (= O) -O-CH 3 , -C (= O) -O-C 2 H 5 , -C (= O) - O — C (CH 3 ) 3 , —C (= O) —H, —C (= O) —CH 3 , —C (= O) —C 2 H 5 , —NH — C (= O ) -CH 3 , -NH-C (= O) -C 2 H 5 , -O-C (= O) -phenyl, -C (= O) -NH 2 , -C (= O) -NH-CH 3 , -C (= O) -N (CH 3 ) 2 , phenyl, furyl (furanyl), thiadiazolyl, thiophenyl (thienyl) and benzyl, and / or may be attached via a linear or branched C 1 -C 3 alkylene group, or a residue selected from the group consisting of phenyl, furyl (furanyl), thienyl (thiophenyl), pyrazolyl, imidazolyl, thiazolyl, thiadiazolyl, triazolyl, pyrrolyl, oxazolyl, oxadiazolyl, isoxazolyl, pyridinyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl triazinyl, tetrazinyl, tetrazolyl, purinyl, dithiazolyl, pentazolyl, indolyl, from oindolyl, benzo [b] furanyl, isobenzo [b] furanyl, indazolyl, indolisinyl, quinolinyl, isoquinolinyl, quinazolinyl, benzo [b] thiophenyl and isobenzo [b] thiophenyl, each of which is unsubstituted or substituted 1, 2, 3, 4 or 5 substituents independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, —CN, —NO 2 , methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert- butyl, n-pentyl, neopentyl, ethenyl, allyl, ethynyl, propynyl, -C≡C-Si (CH 3 ) 3 , -C≡C-Si (C 2 H 5 ) 3 , -CH 2 -O-CH 3 , —CH 2 —O — C 2 H 5 , —OH, —SH, —SF 5 , —NH 2 , —C (= O) —OH, —S — CH 3 , —SC 2 H 5 , —S ( = O) -CH 3 , -S (= O) 2 -CH 3 , -S (= O) -C 2 H 5 , -S (= O) 2 -C 2 H 5 , -O-CH 3 , - OC 2 H 5 , —O — C 3 H 7 , —O — C (CH 3 ) 3 , —CF 3 , —CHF 2 , —CH 2 F, —O — CF 3 , —O — CHF 2 , —O — CH 2 F , -C (= O) -CF 3 , -S-CF 3 , -S-CHF 2 , -S-CH 2 F, -S (= O) 2- phenyl, pyrazolyl, -N (CH 3 ) 2 , -N (C 2 H 5 ) 2 , -NH-CH 3 , -NH-C 2 H 5 , -CH 2 -O-C (= O) -phenyl, -NH-S (= O) 2 -CH 3 , —C (= O) —O — CH 3 , —C (= O) —O — C 2 H 5 , —C (= O) —O — C (CH 3 ) 3 , —C (= O) - H, -C (= O) -CH 3 , -C (= O) -C 2 H 5 , -NH-C (= O) -CH 3 , -NH-C (= O) -C 2 H 5 , -O-C (= O) phenyl, -C (= O) -NH 2 , -C (= O) -NH-CH 3 , -C (= O) -N (CH 3 ) 2 , -Si ( phenyl) 2 [C (CH 3 ) 3 ], (1,3) -dioxolanyl, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, phenyl, furyl (furanyl), thiadiazolyl, thiophenyl (thienyl) and benzyl, and / or may be attached through a linear or branched C 1 -C 3 alkylene group, or R3 и R4 совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют остаток, выбранный из группы, включающей имидазолидинил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, пирролидинил, тиоморфолинил, азепанил, диазепанил и азоканил, каждый из которых не замещен или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, 2-бутил, изобутил, трет-бутил, этенил, аллил, этинил, пропинил, -С≡С-Si(CH3)3, -С≡С-Si(С2Н5)3, -ОН, оксогруппу, тиоксогруппу, -O-СН3, -O-C2H5, -О-С3Н7, -(СН2)-O-СН3, -(СН2)-O-С2Н5, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-СН3, -NH-C2H5, -NO2, -CF3, -О-CF3, -S-CF3, -SH, -SF5, -S-СН3, -S-C2H5, -S(=O)-CH3, -S(=O)2-CH3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -NH-S(=O)2-CH3, -C(=O)-OH, -C(=O)-H, -С(=O)-СН3, -С(=O)-С2Н5, -С(=O)-N(СН3)2, -С(=O)-NH-СН3, -C(=O)-NH2, -NH-С(=O)-СН3, -NH-C(=O)-C2H5, -С(=O)-O-СН3, -С(=O)-O-С2Н5, -С(=O)-O-С(СН3)3 и фенил.R 3 and R 4 together with the nitrogen atom connecting them as a ring member form a residue selected from the group consisting of imidazolidinyl, piperidinyl, piperazinyl, morpholinyl, pyrrolidinyl, thiomorpholinyl, azepanyl, diazepanyl and azocanyl, each of which is unsubstituted or substituted 1 2, 3, 4 or 5 substituents independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, —CN, methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, 2-butyl, isobutyl, tert -butyl, ethenyl, allyl, ethynyl, propynyl, -C≡C-Si (CH 3 ) 3 , -C≡C-Si (C 2 H 5 ) 3 , -OH, oxo group, thioxo group, -O-CH 3 , -OC 2 H 5 , —O — C 3 H 7 , - (CH 2 ) —O — CH 3 , - (CH 2 ) —O — C 2 H 5 , —NH 2 , —N (CH 3 ) 2 , —N ( C 2 H 5 ) 2 , -NH-CH 3 , -NH-C 2 H 5 , -NO 2 , -CF 3 , -O-CF 3 , -S-CF 3 , -SH, -SF 5 , -S -CH 3 , -SC 2 H 5 , -S (= O) -CH 3 , -S (= O) 2 -CH 3 , -S (= O) -C 2 H 5 , -S (= O) 2 -C 2 H 5 , -NH-S (= O) 2 -CH 3 , -C (= O) -OH, -C (= O) -H, -C (= O) -CH 3 , -C ( = O) —C 2 H 5 , —C (= O) —N (CH 3 ) 2 , —C (= O) —NH — CH 3 , —C (= O) —NH 2 , —NH-C ( = O) —CH 3 , —NH — C (= O) —C 2 H 5 , —C (= O) —O — CH 3 , —C (= O) —O — C 2 H 5 , —C ( = O) —O — C (CH 3 ) 3 and phenyl. 5. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что R5, R6, R7, R8, R10, R11, R12, R15 и R16 независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, 2-пентил, 3-пентил, изопентил, неопентил, н-гексил, н-гептил, н-октил, (2,4,4)-триметилпент-2-ил, -CF3, -CF2H, -CFH2, -(СН2)-ОН, -(CH2)-NH2, -(СН2)-NH-СН3, -(CH2)-N(CH3)2, -(CH2)-CN, -(СН2)-(CF3), -(CH2)-(CHF2), -(CH2)-(CH2F), -(CH2)-(CH2)-OH, -(CH2)-(CH2)-NH2, -(CH2)-(CH2)-CN, -(CF2)-(CF3), -(СН2)-(СН2)-(CF3), -(СН2)-(CH2)-(CH2)-ОН, -(СН2)-С(=O)-ОН, -(СН2)-С(=O)-O-СН3, -(СН2)-С(=O)-O-С2Н5, -(СН2)-(СН2)-С(=O)-ОН, -(СН2)-(СН2)-С(=O)-O-СН3 и -(СН2)-(СН2)-С(=O)-O-С2Н5, или остаток, выбранный из группы, включающей фенил, бензил, фенетил, фурил (фуранил), тиенил (тиофенил), пиразолил, имидазолил, тиазолил, тиадиазолил, триазолил, пирролил, оксазолил, оксадиазолил, изоксазолил, пиридинил, пиридазинил, пиримидинил, пиразинил, пиранил, диазинил, триазинил, тетразинил, тетразолил, пуринил, дитиазолил, пентазолил, индолил, изоиндолил, бензо[b]фуранил, изобензо[b]фуранил, индазолил, индолизинил, хинолинил, изохинолинил, хиназолинил, бензо[b]тиофенил и изобензо[b]тиофенил, каждый из которых не замещен или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, неопентил, этенил, аллил, этинил, пропинил, -ОН, -SH, -SF5, -NH2, -С(=O)-ОН, -S-СН3, -S-C2H5, -S(=O)-СН3, -S(=O)2-СН3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-СН3, -O-C2H5, -O-С3Н7, -O-С(СН3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -С(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2 и -S-CH2F.5. The compounds according to claim 1, characterized in that R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 10 , R 11 , R 12 , R 15 and R 16 independently from each other denote a residue selected from the group including methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl, 2-pentyl, 3-pentyl, isopentyl, neopentyl, n-hexyl, n-heptyl, n- octyl, (2,4,4) -trimethylpent-2-yl, -CF 3 , -CF 2 H, -CFH 2 , - (CH 2 ) -OH, - (CH 2 ) -NH 2 , - (CH 2 ) -NH-CH 3 , - (CH 2 ) -N (CH 3 ) 2 , - (CH 2 ) -CN, - (CH 2 ) - (CF 3 ), - (CH 2 ) - (CHF 2 ), - (CH 2 ) - (CH 2 F), - (CH 2 ) - (CH 2 ) -OH, - (CH 2 ) - (CH 2 ) -NH 2 , - (CH 2 ) - (CH 2 ) - CN, - (CF 2 ) - (CF 3 ), - (CH 2 ) - (CH 2 ) - (CF 3 ), - (CH 2 ) - (CH 2 ) - (CH 2 ) -OH, - (CH 2 ) —C (= O) —OH, - (CH 2 ) —C (= O) —O — CH 3 , - (CH 2 ) —C (= O) —O — C 2 H 5 , - (CH 2 ) - ( CH 2 ) —C (= O) —OH, - (CH 2 ) - (CH 2 ) —C (= O) —O — CH 3 and - (CH 2 ) - (CH 2 ) —C (= O) —O — C 2 H 5 , or a residue selected from the group consisting of phenyl, benzyl, phenethyl, furyl (furanyl), thienyl (thiophenyl), pyrazolyl, imidazolyl, thiazolyl, thiadiazolyl, triazolyl, pyrrolyl, oxazolyl, oxadiazolyl, isoxazolyl, pyridinyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, pyranyl, diazinyl, triazinyl, tetrazinyl, tetrazolyl, purinyl, dithiazolyl, pentazolyl, indolyl, isoindolyl, benzo [b] furanyl, isobenzo, indolinol, indinolol benzo [b] thiophenyl and isobenzo [b] ty ofenyl, each of which is unsubstituted or substituted by 1, 2, 3, 4 or 5 substituents independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, —CN, —NO 2 , methyl, ethyl, n- propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl, neopentyl, ethenyl, allyl, ethynyl, propynyl, -OH, -SH, -SF 5 , -NH 2 , -C (= O) —OH, —S — CH 3 , —SC 2 H 5 , —S (= O) —CH 3 , —S (= O) 2 —CH 3 , —S (= O) —C 2 H 5 , —S (= O) 2 —C 2 H 5 , —O — CH 3 , —OC 2 H 5 , —O — C 3 H 7 , —O — C (CH 3 ) 3 , —CF 3 , —CHF 2 , -CH 2 F, -O-CF 3 , -O-CHF 2 , -O-CH 2 F, -C (= O) -CF 3 , -S-CF 3 , -S-CHF 2 and -S- CH 2 F. 6. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что R9, R13, R14, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R25, R26, R27, R28, R29, R30, R31, R32, R33 и R34 независимо друг от друга обозначают водород, остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, 2-пентил, 3-пентил, изопентил, неопентил, н-гексил, н-гептил, н-октил, (2,4,4)-триметилпент-2-ил, -CF3, -CF2H, -CFH2, -(СН2)-ОН, -(CH2)-NH2, -(CH2)-NH-CH3, -(СН2)-N(СН3)2, -(CH2)-CN, -(CH2)-(CF3), -(CH2)-(CHF2), -(CH2)-(CH2F), -(CH2)-(CH2)-OH, -(CH2)-(CH2)-NH2, -(CH2)-(CH2)-CN, -(CF2)-(CF3), -(СН2)-(СН2)-(CF3), -(СН2)-(СН2)-(СН2)-ОН, -(СН2)-С(=O)-ОН, -(СН2)-С(=O)-O-СН3, -(СН2)-С(=O)-O-С2Н5, -(СН2)-(СН2)-С(=O)-ОН, -(СН2)-(СН2)-С(=O)-O-СН3 и -(СН2)-(СН2)-С(=O)-O-С2Н5, или остаток, выбранный из группы, включающей фенил, бензил, фенетил, фурил (фуранил), тиенил (тиофенил), пиразолил, имидазолил, тиазолил, тиадиазолил, триазолил, пирролил, оксазолил, оксадиазолил, изоксазолил, пиридинил, пиридазинил, пиримидинил, пиразинил, пиранил, диазинил, триазинил, тетразинил, тетразолил, пуринил, дитиазолил, пентазолил, индолил, изоиндолил, бензо[b]фуранил, изобензо[b]фуранил, индазолил, индолизинил, хинолинил, изохинолинил, хиназолинил, бензо[b]тиофенил и изобензо[b]тиофенил, каждый из которых не замещен или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, неопентил, этенил, аллил, этинил, пропинил, -ОН, -SH, -SF5, -NH2, -С(=O)-ОН, -S-СН3, -S-C2H5, -S(=O)-СН3, -S(=O)2-СН3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-СН3, -O-С2Н5, -O-С3Н7, -O-С(СН3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -С(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2 и -S-CH2F.6. The compounds according to claim 1, characterized in that R 9 , R 13 , R 14 , R 17 , R 18 , R 19 , R 20 , R 21 , R 22 , R 23 , R 24 , R 25 , R 26 , R 27 , R 28 , R 29 , R 30 , R 31 , R 32 , R 33 and R 34 independently represent hydrogen, a residue selected from the group consisting of methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n- butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl, 2-pentyl, 3-pentyl, isopentyl, neopentyl, n-hexyl, n-heptyl, n-octyl, (2,4,4) -trimethylpent- 2-yl, -CF 3 , -CF 2 H, -CFH 2 , - (CH 2 ) -OH, - (CH 2 ) -NH 2 , - (CH 2 ) -NH-CH 3 , - (CH 2 ) -N (CH 3 ) 2 , - (CH 2 ) -CN, - (CH 2 ) - (CF 3 ), - (CH 2 ) - (CHF 2 ), - (CH 2 ) - (CH 2 F), - (CH 2 ) - (CH 2 ) -OH, - (CH 2 ) - (CH 2 ) -NH 2 , - (CH 2 ) - (CH 2 ) -CN, - (CF 2 ) - (CF 3 ) , - (CH 2 ) - (CH 2 ) - (CF 3 ), - (CH 2 ) - (CH 2 ) - (CH 2 ) -OH, - (CH 2 ) -C (= O) -OH, - (CH 2 ) -C (= O) -O-CH 3 , - (CH 2 ) -C (= O) -O-C 2 H 5 , - (CH 2 ) - (CH 2 ) -C (= O) -OH, - (CH 2 ) - (CH 2 ) -C (= O) -O-CH 3 and - (CH 2 ) - (CH 2 ) -C (= O) -O-C 2 H 5 , or a residue selected from the group consisting of phenyl, benzyl, phenethyl, furyl (furanyl), thienyl (thiophenyl), pyrazolyl, imidazolyl, thiazolyl, thiadiazolyl , triazolyl, pyrrolyl, oxazolyl, oxadiazolyl, isoxazolyl, pyridinyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, pyranyl, diazinyl, triazinyl, tetrazinyl, tetrazolyl, purinyl, dithiazolyl [isolino] isnoyloin] , indazolyl, indolisinyl, quinolinyl, zoquinolinyl, quinazolinyl, benzo [b] thiophenyl and isobenzo [b] thiophenyl, each of which is unsubstituted or substituted by 1, 2, 3, 4 or 5 substituents independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I , -CN, -NO 2 , methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl, neopentyl, ethenyl, allyl, ethynyl, propynyl, -OH, - SH, —SF 5 , —NH 2 , —C (= O) —OH, —S — CH 3 , —SC 2 H 5 , —S (= O) —CH 3 , —S (= O) 2 —CH 3 , -S (= O) -C 2 H 5 , -S (= O) 2 -C 2 H 5 , -O-CH 3 , -O-C 2 H 5 , -O-C 3 H 7 , - O — C (CH 3 ) 3 , —CF 3 , —CHF 2 , —CH 2 F, —O — CF 3 , —O — CHF 2 , —O — CH 2 F, —C (= O) —CF 3 , -S-CF 3 , -S-CHF 2 and -S-CH 2 F. 7. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что М1 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей фенил, фуранил, тиофенил (тиенил), пиразолил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, пиридинил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, тиадиазолил, имидазолил, оксадиазолил, триазолил, диазинил, триазинил, тетразинил и тетразолил, каждый из которых не замещен или замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, неопентил, этенил, аллил, этинил, пропинил, -ОН, -SH, -SF5, -NH2, -C(=O)-OH, -S-СН3, -S-C2H5, -S(=O)-СН3, -S(=O)2-СН3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-СН3, -O-С2Н5, -O-С3Н7, -O-С(СН3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -С(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2 и -S-CH2F.7. The compounds according to claim 1, characterized in that M 1 denotes a residue selected from the group consisting of phenyl, furanyl, thiophenyl (thienyl), pyrazolyl, pyrazinyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyridinyl, pyrrolyl, oxazolyl, isoxazolyl, thiazolyl, thiadiazolyl , imidazolyl, oxadiazolyl, triazolyl, diazinyl, triazinyl, tetrazinyl and tetrazolyl, each of which is unsubstituted or substituted by 1, 2, 3 or 4 substituents independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, —CN , —CH 2 —CN, —NO 2 , methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-ne ntyl, neopentyl, ethenyl, allyl, ethynyl, propynyl, -OH, -SH, -SF 5 , -NH 2 , -C (= O) -OH, -S-CH 3 , -SC 2 H 5 , -S ( = O) -CH 3 , -S (= O) 2 -CH 3 , -S (= O) -C 2 H 5 , -S (= O) 2 -C 2 H 5 , -O-CH 3 , - O — C 2 H 5 , —O — C 3 H 7 , —O — C (CH 3 ) 3 , —CF 3 , —CHF 2 , —CH 2 F, —O — CF 3 , —O — CHF 2 , -O-CH 2 F, -C (= O) -CF 3 , -S-CF 3 , -S-CHF 2 and -S-CH 2 F. 8. Соединения по п.7, отличающиеся тем, что М1 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей остатки 1-388. The compound according to claim 7, characterized in that M 1 denotes a residue selected from the group comprising residues 1-38
Figure 00000002
,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000002
,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000009
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000009
,
Figure 00000010
,
Figure 00000011
,
Figure 00000012
,
Figure 00000013
,
Figure 00000010
,
Figure 00000011
,
Figure 00000012
,
Figure 00000013
,
Figure 00000014
,
Figure 00000015
,
Figure 00000016
,
Figure 00000017
,
Figure 00000014
,
Figure 00000015
,
Figure 00000016
,
Figure 00000017
,
Figure 00000018
,
Figure 00000019
,
Figure 00000020
,
Figure 00000021
,
Figure 00000018
,
Figure 00000019
,
Figure 00000020
,
Figure 00000021
,
Figure 00000022
,
Figure 00000023
,
Figure 00000024
,
Figure 00000025
,
Figure 00000022
,
Figure 00000023
,
Figure 00000024
,
Figure 00000025
,
Figure 00000026
,
Figure 00000027
,
Figure 00000028
,
Figure 00000029
,
Figure 00000026
,
Figure 00000027
,
Figure 00000028
,
Figure 00000029
,
Figure 00000030
,
Figure 00000031
,
Figure 00000032
,
Figure 00000033
,
Figure 00000030
,
Figure 00000031
,
Figure 00000032
,
Figure 00000033
,
Figure 00000034
,
Figure 00000035
,
Figure 00000036
,
Figure 00000037
,
Figure 00000034
,
Figure 00000035
,
Figure 00000036
,
Figure 00000037
,
Figure 00000038
,
Figure 00000039
,
Figure 00000038
,
Figure 00000039
, каждый из которых не замещен или замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, неопентил, этенил, аллил, этинил, пропинил, -ОН, -SH, -SF5, -NH2, -С(=O)-ОН, -S-СН3, -S-C2H5, -S(=O)-СН3, -S(=O)2-СН3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-СН3, -O-С2Н5, -О-С3Н7, -O-С(СН3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -О-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -С(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2 и -S-CH2F, и каждый из которых может быть в любой ориентации через обозначенные волнистой линией положения соединен с бициклом и атомом углерода тройной связи.each of which is unsubstituted or substituted by 1, 2, 3 or 4 substituents independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, —CN, —CH 2 —CN, —NO 2 , methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl, neopentyl, ethenyl, allyl, ethynyl, propynyl, -OH, -SH, -SF 5 , -NH 2 , -C (= O) -OH, -S-CH 3 , -SC 2 H 5 , -S (= O) -CH 3 , -S (= O) 2 -CH 3 , -S (= O) -C 2 H 5 , -S (= O) 2 —C 2 H 5 , —O — CH 3 , —O — C 2 H 5 , —O — C 3 H 7 , —O — C (CH 3 ) 3 , —CF 3 , -CHF 2 , -CH 2 F, -O-CF 3 , -O-CHF 2 , -O-CH 2 F, -C (= O) -CF 3 , -S-CF 3 , -S-CHF 2 and -S-CH 2 F, and each of which can be connected in any orientation through the positions indicated by the wavy line a clone and a carbon atom of a triple bond. 9. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что М2 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей фенил, фуранил, тиофенил (тиенил), пиразолил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, пиридинил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, тиадиазолил, оксадиазолил, триазолил, диазинил, триазинил, тетразинил, тетразолил, пентазолил, имидазолил, хинолинил, изохинолинил, нафтил, индолил, изоиндолил, бензофуранил, изобензофуранил, бензотиофенил и изобензотиофенил, каждый из которых не замещен или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, неопентил, этенил, аллил, этинил, пропинил, -С≡С-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -СН2-O-СН3, -СН2-O-С2Н5, -ОН, -SH, -SF5, -NH2, -С(=O)-ОН, -S-СН3, -S-C2H5, -S(=O)-СН3, -S(=O)2-СН3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-СН3, -О-C2H5, -O-С3Н7, -O-С(СН3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -С(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -S(=O)2-фенил, пиразолил, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-СН3, -NH-C2H5, -СН2-O-С(=O)-фенил, -NH-S(=O)2-СН3, -С(=O)-O-СН3, -С(=O)-O-С2Н5, -С(=O)-O-С(СН3)3, -С(=O)-Н, -С(=O)-СН3, -С(=O)-С2Н5, -NH-С(=O)-СН3, -NH-C(=O)-C2H5, -O-С(=O)-фенил, -C(=O)-NH2, -С(=O)-NH-СН3, -С(=O)-N(СН3)2, -Si(фенил)2[С(СН3)3], -CH2-NH2, пирролил, -NH-S(=O)2-C2H5, -S(=O)2-NH2, -S(=O)2-NH-CH3, -СН2-ОН, -NH-C(=NH)-NH2, -NH-S(=O)2-OH, -S(=O)2-N(CH3)2, (1,3)-диоксоланил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, фенил, фурил (фуранил), тиадиазолил, тиофенил (тиенил) и бензил.9. The compounds according to claim 1, characterized in that M 2 denotes a residue selected from the group consisting of phenyl, furanyl, thiophenyl (thienyl), pyrazolyl, pyrazinyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyridinyl, pyrrolyl, oxazolyl, isoxazolyl, thiazolyl, thiadiazolyl , oxadiazolyl, triazolyl, diazinyl, triazinyl, tetrazinyl, tetrazolyl, pentazolyl, imidazolyl, quinolinyl, isoquinolinyl, naphthyl, indolyl, isoindolyl, benzofuranyl, isobenzofuranyl, benzothiophenyl and isobenzene, 3, 2, 2 5 alternates independently Rugas selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, -CN, -NO 2, methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl, neopentyl , ethenyl, allyl, ethynyl, propynyl, -C≡C-Si (CH 3 ) 3 , -C≡C-Si (C 2 H 5 ) 3 , -CH 2 -O-CH 3 , -CH 2 -O- C 2 H 5 , —OH, —SH, —SF 5 , —NH 2 , —C (= O) —OH, —S — CH 3 , —SC 2 H 5 , —S (= O) —CH 3 , —S (= O) 2 —CH 3 , —S (= O) —C 2 H 5 , —S (= O) 2 —C 2 H 5 , —O — CH 3 , —O — C 2 H 5 , —O — C 3 H 7 , —O — C (CH 3 ) 3 , —CF 3 , —CHF 2 , —CH 2 F, —O — CF 3 , —O — CHF 2 , —O — CH 2 F, -C (= O) -CF 3 , -S-CF 3 , -S-CHF 2 , -S-CH 2 F, -S (= O) 2- phenyl, pyrazolyl, -N (CH 3 ) 2 , - N (C 2 H 5 ) 2 , —NH — CH 3 , —NH — C 2 H 5 , —CH 2 —O — C (= O) phenyl, —NH — S (= O) 2 —CH 3 , —C (= O) —O — CH 3 , —C (= O) —O — C 2 H 5 , —C (= O) —O — C (CH 3 ) 3 , —C (= O) —H , -C (= O) -CH 3 , -C (= O) -C 2 H 5 , -NH-C (= O) -CH 3 , -NH-C (= O) -C 2 H 5 , -O-C (= O) -phenyl, -C (= O) -NH 2 , -C (= O) -NH-CH 3 , -C ( = O) —N (CH 3 ) 2 , —Si (phenyl) 2 [C (CH 3 ) 3 ], —CH 2 —NH 2 , pyrrolyl, —NH — S (= O) 2 —C 2 H 5 , -S (= O) 2 -NH 2 , -S (= O) 2 -NH-CH 3 , -CH 2 -OH, -NH-C (= NH) -NH 2 , -NH-S (= O) 2- OH, -S (= O) 2 -N (CH 3 ) 2 , (1,3) -dioxolanyl, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, phenyl, furyl (furanyl), thiadiazolyl, thiophenyl (thienyl) and benzyl . 10. Соединения по п.9, отличающиеся тем, что М2 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей остатки 1-3610. The compound according to claim 9, characterized in that M 2 denotes a residue selected from the group comprising residues 1-36
Figure 00000040
,
Figure 00000041
,
Figure 00000042
,
Figure 00000043
,
Figure 00000044
,
Figure 00000040
,
Figure 00000041
,
Figure 00000042
,
Figure 00000043
,
Figure 00000044
,
Figure 00000045
,
Figure 00000046
,
Figure 00000047
,
Figure 00000048
,
Figure 00000049
,
Figure 00000045
,
Figure 00000046
,
Figure 00000047
,
Figure 00000048
,
Figure 00000049
,
Figure 00000050
,
Figure 00000051
,
Figure 00000052
,
Figure 00000053
,
Figure 00000054
,
Figure 00000050
,
Figure 00000051
,
Figure 00000052
,
Figure 00000053
,
Figure 00000054
,
Figure 00000055
,
Figure 00000056
,
Figure 00000057
,
Figure 00000058
,
Figure 00000059
,
Figure 00000055
,
Figure 00000056
,
Figure 00000057
,
Figure 00000058
,
Figure 00000059
,
Figure 00000060
,
Figure 00000061
,
Figure 00000062
,
Figure 00000063
,
Figure 00000064
,
Figure 00000060
,
Figure 00000061
,
Figure 00000062
,
Figure 00000063
,
Figure 00000064
,
Figure 00000065
,
Figure 00000066
,
Figure 00000067
,
Figure 00000068
,
Figure 00000065
,
Figure 00000066
,
Figure 00000067
,
Figure 00000068
,
Figure 00000069
,
Figure 00000070
,
Figure 00000071
,
Figure 00000072
,
Figure 00000069
,
Figure 00000070
,
Figure 00000071
,
Figure 00000072
,
Figure 00000073
,
Figure 00000074
,
Figure 00000075
,
Figure 00000073
,
Figure 00000074
,
Figure 00000075
, каждый из которых может быть в любой ориентации через обозначенные волнистой линией положения соединен с атомом углерода тройной связи и каждый из которых не замещен или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -CN, -CF3, -SF5, -S-СН3, -S-C2H5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, этенил, пропенил, -ОН, -O-СН3, -O-C2H5, -O-С3Н7, -NH2, -N(СН3)2, -NH-СН3, -CH2-NH2, -N(C2H5)2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -С(=O)-Н, -С(=O)-O-СН3, -С(=O)-O-С2Н5, фенил, пирролил, (1,3)-диоксоланил, -Si(фенил)2[С(СН3)3], -С(=O)-СН3, -С(=O)-С2Н5, NH-S(=O)2-СН3, -NH-S(=O)2-C2H5, -S(=O)2-NH2, -S(=O)2-NH-CH3, -СН2-ОН, -С(=O)-ОН, -СН2-O-СН3, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -NH-С(=O)-СН3, -NH-C(=NH)-NH2, -NH-S(=O)2-OH и -S(=O)2-N(CH3)2.each of which can be in any orientation through the positions indicated by the wavy line attached to the carbon atom of the triple bond and each of which is unsubstituted or substituted by 1, 2, 3, 4 or 5 substituents independently selected from the group consisting of F, Cl , Br, —CN, —CF 3 , —SF 5 , —S — CH 3 , —SC 2 H 5 , methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, sec-butyl, isobutyl, tert-butyl, ethenyl, propenyl, —OH, —O — CH 3 , —OC 2 H 5 , —O — C 3 H 7 , —NH 2 , —N (CH 3 ) 2 , —NH — CH 3 , —CH 2 —NH 2 , -N (C 2 H 5 ) 2 , -NO 2 , -O-CF 3 , -S-CF 3 , -SH, -C (= O) -H, -C (= O) -O-CH 3 , -C (= O) -O-C 2 H 5 , phenyl, pyrrolyl, (1,3) -dioxolanyl, -Si (phenyl) 2 [C (CH 3 ) 3 ] , -C (= O) -CH 3 , -C (= O) -C 2 H 5 , NH-S (= O) 2 -CH 3 , -NH-S (= O) 2 -C 2 H 5 , —S (= O) 2 —NH 2 , —S (= O) 2 —NH — CH 3 , —CH 2 —OH, —C (= O) —OH, —CH 2 —O — CH 3 , —C (= O) -NH 2 , -C (= O) -NH-CH 3 , -NH-C (= O) -CH 3 , -NH-C (= NH) -NH 2 , -NH-S (= O) 2 -OH and -S (= O) 2 -N (CH 3 ) 2 . 11. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что11. Compounds according to claim 1, characterized in that R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород, -F, -Cl, -Br, -I, -NO2, -CN, -NH2, -NHR5, -NR6R7, -C(=O)-R9, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NHR10, -C(=O)-NR11R12, -C(=O)-OR13, -(СН2)m-С(=O)-OR14, где m обозначает 1, 2 или 3, -O-C(=O)-R15, -OR17, -(CH2)о-О-R18, где о обозначает 1, 2 или 3, -S(=O)2-NH2, -SF5, -(CH2)u-O-S(=O)2-R31, где u обозначает 1, 2 или 3, -(CH2)v-O-S(=O)2-O-R32, где v обозначает 1, 2 или 3, -(CH2)w-O-P(=O)(OR33)(OR34), где w обозначает 1, 2 или 3, остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, 2-пентил, 3-пентил, изопентил, неопентил, н-гексил, н-гептил, н-октил, (2,4,4)-триметилпент-2-ил, -CF3, -CF2H, -CFH2, -(СН2)-(CF3), -(СН2)-(CHF2), -(СН2)-(CH2F) и -(CF2)-(CF3), остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил и циклооктил, каждый из которых не замещен или замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, неопентил, -ОН, оксогруппу (=O), тиоксогруппу (=S), -O-СН3, -O-С2Н5, -O-С3Н7, -O-С(СН3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2 и -O-CH2F, или остаток, выбранный из группы, включающей фенил, бензил, фенетил, (3-фенил)проп-1-ил, фурил (фуранил), тиенил (тиофенил), пиразолил, имидазолил, тиазолил, тиадиазолил, пиридинил, пиридазинил, пиримидинил и пиразинил, каждый из которых не замещен или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, неопентил, этенил, аллил, этинил, пропинил, -ОН, -SH, -SF5, -NH2, -С(=O)-ОН, -S-СН3, -S-C2H5, -O-СН3, -O-С2Н5, -O-С3Н7, -O-С(СН3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -С(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -С(=O)-O-СН3, -С(=O)-O-С2Н5, -С(=O)-O-С(СН3)3, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и фенил,R 1 and R 2 are independently hydrogen, —F, —Cl, —Br, —I, —NO 2 , —CN, —NH 2 , —NHR 5 , —NR 6 R 7 , —C (= O ) -R 9 , -C (= O) -NH 2 , -C (= O) -NHR 10 , -C (= O) -NR 11 R 12 , -C (= O) -OR 13 , - (СН 2 ) m —C (= O) —OR 14 , where m is 1, 2 or 3, —OC (= O) —R 15 , —OR 17 , - (CH 2 ) o —O — R 18 , where denotes 1, 2 or 3, -S (= O) 2 -NH 2 , -SF 5 , - (CH 2 ) u -OS (= O) 2 -R 31 , where u denotes 1, 2 or 3, - ( CH 2 ) v -OS (= O) 2 -OR 32 , where v is 1, 2 or 3, - (CH 2 ) w -OP (= O) (OR 33 ) (OR 34 ), where w is 1, 2 or 3, a residue selected from the group consisting of methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl, 2-pentyl, 3-pentyl, isopentyl, neopentyl , n-hexyl, n-heptyl, n-octyl, (2,4,4 ) -trimethylpent-2-yl, -CF 3 , -CF 2 H, -CFH 2 , - (CH 2 ) - (CF 3 ), - (CH 2 ) - (CHF 2 ), - (CH 2 ) - ( CH 2 F) and - (CF 2 ) - (CF 3 ), a residue selected from the group consisting of cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, cycloheptyl and cyclooctyl, each of which is unsubstituted or substituted by 1, 2, 3 or 4 substituents independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, —CN, —NO 2 , methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n pentyl, neopentyl, —OH, oxo group (= O), thioxo group (= S), —O — CH 3 , —O — C 2 H 5 , —O — C 3 H 7 , —O — C (CH 3 ) 3 , —CF 3 , —CHF 2 , —CH 2 F, —O — CF 3 , —O — CHF 2, and —O — CH 2 F, or a residue selected one of the group consisting of phenyl, benzyl, phenethyl, (3-phenyl) prop-1-yl, furyl (furanyl), thienyl (thiophenyl), pyrazolyl, imidazolyl, thiazolyl, thiadiazolyl, pyridinyl, pyridazinyl, pyrimidinyl and pyrazinyl, each which are not substituted or substituted by 1, 2, 3, 4 or 5 substituents independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, —CN, —NO 2 , methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl, neopentyl, ethenyl, allyl, ethynyl, propynyl, -OH, -SH, -SF 5 , -NH 2 , -C (= O) -OH , -S-CH 3 , -SC 2 H 5 , -O-CH 3 , -O-C 2 H 5 , -O-C 3 H 7 , -O-C (CH 3 ) 3 , -CF 3 , - CHF 2 , -CH 2 F, -O-CF 3 , -O-C HF 2 , -O-CH 2 F, -C (= O) -CF 3 , -S-CF 3 , -S-CHF 2 , -S-CH 2 F, -C (= O) -O-CH 3 , —C (= O) —O — C 2 H 5 , —C (= O) —O — C (CH 3 ) 3 , cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl and phenyl, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают водород, -C(=O)-R21, -(CH2)q-C(=O)-R22, где q обозначает 1, 2 или 3, -C(=O)-O-R23, -(CH2)r-C(=O)-O-R24, где r обозначает 1, 2 или 3, -C(=O)-NHR25, -(CH2)s-C(=O)-NHR26, где s обозначает 1, 2 или 3, остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, 2-пентил, 3-пентил, изопентил, неопентил, н-гексил, н-гептил, н-октил и (2,4,4)-триметилпент-2-ил, остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил и циклооктил, каждый из которых не замещен или замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, неопентил, -ОН, оксогруппу (=O), тиоксогруппу (=S), -O-СН3, -O-С2Н5, -O-С3Н7 и -O-С(СН3)3, и/или может быть присоединен через линейную или разветвленную C1-С3алкиленовую группу, или остаток, выбранный из группы, включающей фенил, фурил (фуранил), тиенил (тиофенил), пиразолил, имидазолил, тиазолил, тиадиазолил, пиридинил, пиридазинил, пиримидинил и пиразинил, каждый из которых не замещен или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, неопентил, этенил, аллил, -ОН, -SH, -SF5, -NH2, -C(=O)-OH, -S-СН3, -S-C2H5, -O-СН3, -O-С2Н5, -O-С3Н7, -O-С(СН3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -О-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -С(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-СН3, -NH-C2H5, циклопропил, циклобутил и циклопентил, и/или может быть присоединен через линейную или разветвленную С1-С3алкиленовую группу, илиR 3 and R 4 are independently hydrogen, -C (= O) -R 21 , - (CH 2 ) q -C (= O) -R 22 , where q is 1, 2 or 3, -C ( = O) -OR 23 , - (CH 2 ) r -C (= O) -OR 24 , where r is 1, 2 or 3, -C (= O) -NHR 25 , - (CH 2 ) s -C (= O) -NHR 26 , where s is 1, 2 or 3, a residue selected from the group consisting of methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n- pentyl, 2-pentyl, 3-pentyl, isopentyl, neopentyl, n-hexyl, n-heptyl, n-octyl and (2,4,4) -trimethylpent-2-yl, a residue selected from the group consisting of cyclopropyl, cyclobutyl , cyclopentyl, cyclohexyl, cycloheptyl and cyclooctyl, each of which is not substituted yen or substituted by 1, 2, 3 or 4 substituents independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, —CN, —NO 2 , methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl, neopentyl, —OH, oxo (= O), thioxo (= S), —O — CH 3 , —O — C 2 H 5 , —O — C 3 H 7 and —O — C (CH 3 ) 3 , and / or may be attached via a linear or branched C 1 –C 3 alkylene group, or a residue selected from the group consisting of phenyl, furyl (furanyl), thienyl (thiophenyl) , pyrazolyl, imidazolyl, thiazolyl, thiadiazolyl, pyridinyl, pyridazinyl, pyrimidinyl and pyrazinyl, each of which is unsubstituted or substituted with 1, 2, 3, 4 or 5 substituents independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, -CN, -NO 2, methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, , n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl, neopentyl, ethenyl, allyl, -OH, -SH, -SF 5 , -NH 2 , -C (= O) -OH, -S —CH 3 , —SC 2 H 5 , —O — CH 3 , —O — C 2 H 5 , —O — C 3 H 7 , —O — C (CH 3 ) 3 , —CF 3 , —CHF 2 , -CH 2 F, -O-CF 3 , -O-CHF 2 , -O-CH 2 F, -C (= O) -CF 3 , -S-CF 3 , -S-CHF 2 , -S-CH 2 F, —N (CH 3 ) 2 , —N (C 2 H 5 ) 2 , —NH — CH 3 , —NH — C 2 H 5 , cyclopropyl, cyclobutyl and cyclopentyl, and / or may be attached via linear or branched C 1 -C 3 alkylene group, or R3 и R4 совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют остаток, выбранный из группы, включающей имидазолидинил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, пирролидинил, тиоморфолинил, азепанил, диазепанил и азоканил, каждый из которых не замещен или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, 2-бутил, изобутил, трет-бутил, -ОН, оксогруппу, тиоксогруппу, -O-СН3, -O-С2Н5, -O-С3Н7, -NH2, -N(СН3)2, -N(C2H5)2, -NH-СН3, -NH-C2H5, -NO2, -CF3, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -SF5, -S-СН3, -S-C2H5, -S(=O)-СН3, -S(=O)2-СН3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -С(=O)-СН3, -С(=O)-С2Н5, -C(=O)-N(CH3)2, -С(=O)-NH-СН3, -C(=O)-NH2, -С(=O)-O-СН3, -С(=O)-O-С2Н5, -С(=O)-O-С(СН3)3 и фенил,R 3 and R 4 together with the nitrogen atom connecting them as a ring member form a residue selected from the group consisting of imidazolidinyl, piperidinyl, piperazinyl, morpholinyl, pyrrolidinyl, thiomorpholinyl, azepanyl, diazepanyl and azocanyl, each of which is unsubstituted or substituted 1 2, 3, 4 or 5 substituents independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, —CN, methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, 2-butyl, isobutyl, tert -butyl, -OH, oxo group, thioxo group, -O-CH 3 , -O-С 2 Н 5 , -O-С 3 Н 7 , -NH 2 , -N (СН 3 ) 2 , -N (C 2 H 5 ) 2 , -NH-CH 3 , -NH-C 2 H 5 , -NO 2 , -CF 3 , -O-CF 3 , -S-CF 3 , -SH, -SF 5 , -S-CH 3 , -SC 2 H 5 , -S (= O) -CH 3 , -S (= O) 2 -CH 3 , -S (= O) -C 2 H 5 , -S (= O) 2 -C 2 H 5 , -C (= O) -CH 3 , -C (= O) -C 2 H 5 , - C (= O) —N (CH 3 ) 2 , —C (= O) —NH — CH 3 , —C (= O) —NH 2 , —C (= O) —O — CH 3 , —C ( = O) —O — C 2 H 5 , —C (= O) —O — C (CH 3 ) 3, and phenyl, R5, R6, R7, R10, R11, R12 и R15 независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, 2-пентил, 3-пентил, изопентил, неопентил, н-гексил, н-гептил, н-октил, (2,4,4)-триметилпент-2-ил, -CF3, -CF2H, -CFH2, -(СН2)-(CHF2), -(СН2)-(CH2F), -(CF2)-(CF3), -(СН2)-(СН2)-С(=O)-ОН, -(СН2)-(СН2)-С(=O)-O-СН3 и -(СН2)-(СН2)-С(=O)-O-С2Н5, или остаток, выбранный из группы, включающей фенил, бензил, фенетил, фурил (фуранил), тиенил (тиофенил), пиразолил, имидазолил, тиазолил, тиадиазолил, пиридинил, пиридазинил, пиримидинил и пиразинил, каждый из которых не замещен или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, неопентил, -ОН, -SH, -SF5, -NH2, -С(=O)-ОН, -S-СН3, -S-C2H5, -O-СН3, -O-С2Н5, -O-С3Н7, -O-С(СН3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F и -С(=O)-CF3,R 5 , R 6 , R 7 , R 10 , R 11 , R 12 and R 15 independently represent a residue selected from the group consisting of methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2- butyl, tert-butyl, n-pentyl, 2-pentyl, 3-pentyl, isopentyl, neopentyl, n-hexyl, n-heptyl, n-octyl, (2,4,4) -trimethylpent-2-yl, -CF 3 , -CF 2 H, -CFH 2 , - (CH 2 ) - (CHF 2 ), - (CH 2 ) - (CH 2 F), - (CF 2 ) - (CF 3 ), - (CH 2 ) - (CH 2 ) -C (= O) -OH, - (CH 2 ) - (CH 2 ) -C (= O) -O-CH 3 and - (CH 2 ) - (CH 2 ) -C (= O) -O-C 2 H 5, or a residue selected from the group consisting of phenyl, benzyl, phenethyl, furyl (furanyl), thienyl (thiophenyl), pyrazolyl, imidazolyl, thiazolyl, thiadiazolyl, pyridinyl, pyridazinyl nile, pyrimidinyl and pyrazinyl, each of which is unsubstituted or substituted with 1, 2, 3, 4 or 5 substituents independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, -CN, -NO 2, methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl, neopentyl, —OH, —SH, —SF 5 , —NH 2 , —C (= O) —OH , -S-CH 3 , -SC 2 H 5 , -O-CH 3 , -O-C 2 H 5 , -O-C 3 H 7 , -O-C (CH 3 ) 3 , -CF 3 , - CHF 2 , —CH 2 F, —O — CF 3 , —O — CHF 2 , —O — CH 2 F, and —C (= O) —CF 3 , R9, R13, R14, R17, R18, R21, R22, R23, R24, R25, R26, R31, R32, R33 и R34 независимо друг от друга обозначают водород, остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, 2-пентил, 3-пентил, изопентил, неопентил, н-гексил, н-гептил, н-октил, (2,4,4)-триметилпент-2-ил, -CF3, -CF2H, -CFH2, -(СН2)-(CF3), -(CH2)-(CHF2), -(CH2)-(CH2F) и -(CF2)-(CF3), или остаток, выбранный из группы, включающей фенил, бензил, фенетил, фурил (фуранил), тиенил (тиофенил), пиразолил, имидазолил, тиазолил, тиадиазолил, пиридинил, пиридазинил, пиримидинил и пиразинил, каждый из которых не замещен или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, неопентил, -ОН, -SH, -SF5, -NH2, -С(=O)-ОН, -S-СН3, -S-C2H5, -O-СН3, -O-С2Н5, -O-С3Н7, -O-С(СН3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F и -С(=O)-CF3,R 9 , R 13 , R 14 , R 17 , R 18 , R 21 , R 22 , R 23 , R 24 , R 25 , R 26 , R 31 , R 32 , R 33 and R 34 independently represent hydrogen , a residue selected from the group consisting of methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl, 2-pentyl, 3-pentyl, isopentyl, neopentyl, n- hexyl, n-heptyl, n-octyl, (2,4,4) -trimethylpent-2-yl, -CF 3 , -CF 2 H, -CFH 2 , - (CH 2 ) - (CF 3 ), - ( CH 2 ) - (CHF 2 ), - (CH 2 ) - (CH 2 F) and - (CF 2 ) - (CF 3 ), or a residue selected from the group consisting of phenyl, benzyl, phenethyl, furyl (furanyl) , thienyl (thiophenyl), pyrazolyl, imidazolyl, thiazolyl, thiadiazolyl, pyridinyl, pyridazinyl, pyrimide nile and pyrazinyl, each of which is unsubstituted or substituted with 1, 2, 3, 4 or 5 substituents independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, -CN, -NO 2, methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl, neopentyl, —OH, —SH, —SF 5 , —NH 2 , —C (= O) —OH, - S — CH 3 , —SC 2 H 5 , —O — CH 3 , —O — C 2 H 5 , —O — C 3 H 7 , —O — C (CH 3 ) 3 , —CF 3 , —CHF 2 , —CH 2 F, —O — CF 3 , —O — CHF 2 , —O — CH 2 F, and —C (= O) —CF 3 , М1 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей остатки 1-9, 11, 21, 22 и 36-38M 1 denotes a residue selected from the group comprising residues 1-9, 11, 21, 22 and 36-38
Figure 00000002
,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000002
,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000076
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000076
,
Figure 00000010
,
Figure 00000012
,
Figure 00000022
,
Figure 00000023
,
Figure 00000010
,
Figure 00000012
,
Figure 00000022
,
Figure 00000023
,
Figure 00000037
,
Figure 00000038
,
Figure 00000039
,
Figure 00000037
,
Figure 00000038
,
Figure 00000039
, каждый из которых не замещен или замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, неопентил, этенил, аллил, этинил, пропинил, -ОН, -SH, -SF5, -NH2, -С(=O)-ОН, -S-СН3, -S-C2H5, -S(=O)-СН3, -S(=O)2-СН3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-СН3, -O-С2Н5, -O-С3Н7, -O-С(СН3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -С(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2 и -S-CH2F, и каждый из которых может быть в любой ориентации через обозначенные волнистой линией положения соединен с бициклом и атомом углерода тройной связи, иeach of which is unsubstituted or substituted by 1 or 2 substituents independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, —CN, —NO 2 , methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl, neopentyl, ethenyl, allyl, ethynyl, propynyl, -OH, -SH, -SF 5 , -NH 2 , -C (= O) -OH, -S- CH 3 , -SC 2 H 5 , -S (= O) -CH 3 , -S (= O) 2 -CH 3 , -S (= O) -C 2 H 5 , -S (= O) 2 - C 2 H 5 , —O — CH 3 , —O — C 2 H 5 , —O — C 3 H 7 , —O — C (CH 3 ) 3 , —CF 3 , —CHF 2 , —CH 2 F, -O-CF 3 , -O-CHF 2 , -O-CH 2 F, -C (= O) -CF 3 , -S-CF 3 , -S-CHF 2 and -S-CH 2 F, and each of which can be connected to the bicycle and atom in any orientation through the positions indicated by the wavy line ohm carbon triple bond, and М2 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей остатки 1-36M 2 denotes a residue selected from the group comprising residues 1-36
Figure 00000040
,
Figure 00000041
,
Figure 00000042
,
Figure 00000043
,
Figure 00000044
,
Figure 00000040
,
Figure 00000041
,
Figure 00000042
,
Figure 00000043
,
Figure 00000044
,
Figure 00000045
,
Figure 00000046
,
Figure 00000047
,
Figure 00000048
,
Figure 00000049
,
Figure 00000045
,
Figure 00000046
,
Figure 00000047
,
Figure 00000048
,
Figure 00000049
,
Figure 00000050
,
Figure 00000051
,
Figure 00000052
,
Figure 00000053
,
Figure 00000054
,
Figure 00000050
,
Figure 00000051
,
Figure 00000052
,
Figure 00000053
,
Figure 00000054
,
Figure 00000055
,
Figure 00000056
,
Figure 00000057
,
Figure 00000058
,
Figure 00000059
,
Figure 00000055
,
Figure 00000056
,
Figure 00000057
,
Figure 00000058
,
Figure 00000059
,
Figure 00000060
,
Figure 00000061
,
Figure 00000062
,
Figure 00000063
,
Figure 00000064
,
Figure 00000060
,
Figure 00000061
,
Figure 00000062
,
Figure 00000063
,
Figure 00000064
,
Figure 00000065
,
Figure 00000066
,
Figure 00000067
,
Figure 00000068
,
Figure 00000065
,
Figure 00000066
,
Figure 00000067
,
Figure 00000068
,
Figure 00000069
,
Figure 00000070
,
Figure 00000071
,
Figure 00000072
,
Figure 00000069
,
Figure 00000070
,
Figure 00000071
,
Figure 00000072
,
Figure 00000073
,
Figure 00000074
,
Figure 00000075
,
Figure 00000073
,
Figure 00000074
,
Figure 00000075
, каждый из которых может быть в любой ориентации через обозначенные волнистой линией положения соединен с атомом углерода тройной связи и каждый из которых не замещен или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -CN, -CF3, -SF5, -S-СН3, -S-C2H5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, этенил, пропенил, -ОН, -O-СН3, -O-C2H5, -O-С3Н7, -NH2, -N(CH3)2, -NH-СН3, -CH2-NH2, -N(C2H5)2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -С(=O)-Н, -С(=O)-O-СН3, -С(=O)-O-С2Н5, фенил, пирролил, (1,3)-диоксоланил, -Si(фенил)2[С(СН3)3], -С(=O)-СН3, -С(=O)-С2Н5, NH-S(=O)2-CH3, -NH-S(=O)2-C2H5, -S(=O)2-NH2, -S(=O)2-NH-CH3, -CH2-OH, -C(=O)-OH, -СН2-O-СН3, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -NH-С(=O)-СН3, -NH-C(=NH)-NH2, -NH-S(=O)2-OH и -S(=O)2-N(CH3)2,each of which can be in any orientation through the positions indicated by the wavy line attached to the carbon atom of the triple bond and each of which is unsubstituted or substituted by 1, 2, 3, 4 or 5 substituents independently selected from the group consisting of F, Cl , Br, —CN, —CF 3 , —SF 5 , —S — CH 3 , —SC 2 H 5 , methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, sec-butyl, isobutyl, tert-butyl, ethenyl, propenyl, —OH, —O — CH 3 , —OC 2 H 5 , —O — C 3 H 7 , —NH 2 , —N (CH 3 ) 2 , —NH — CH 3 , —CH 2 —NH 2 , -N (C 2 H 5 ) 2 , -NO 2 , -O-CF 3 , -S-CF 3 , -SH, -C (= O) -H, -C (= O) -O-CH 3 , -C (= O) -O-C 2 H 5 , phenyl, pyrrolyl, (1,3) -dioxolanyl, -Si (phenyl) 2 [C (CH 3 ) 3 ], -C (= O) -CH 3 , -C (= O) -C 2 H 5 , NH-S (= O) 2 -CH 3 , -NH-S (= O) 2 -C 2 H 5 , - S (= O) 2 —NH 2 , —S (= O) 2 —NH — CH 3 , —CH 2 —OH, —C (= O) —OH, —CH 2 —O — CH 3 , —C ( = O) -NH 2 , -C (= O) -NH-CH 3 , -NH-C (= O) -CH 3 , -NH-C (= NH) -NH 2 , -NH-S (= O ) 2 -OH and -S (= O) 2 -N (CH 3 ) 2 , необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.optionally in the form of one of their pure stereoisomers, especially enantiomers or diastereomers, their racemates, or as a mixture of stereoisomers, especially enantiomers and / or diastereomers, in any of their proportions in a mixture or in the form of corresponding salts or in the form of corresponding solvates. 12. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что12. The compounds according to claim 1, characterized in that R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород, -F, -Cl, -Br, -I, -NO2, -CN, -NHR5, -NR6R7, -C(=O)-R9, -C(=O)-OR13, -(CH2)-O-C(=O)-R16, -OR17, -(CH2)-O-S(=O)2-R31, -(CH2)-O-S(=O)2-O-R32, -(CH2)-O-P(=O)(OR33)(OR34), -SF5, остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, -CF3, -CF2H, -CFH2, -(СН2)-(CF3), -(CH2)-(CHF2), -(CH2)-(CH2F) и -(CF2)-(CF3), остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил и циклооктил, или остаток, выбранный из группы, включающей фенил, бензил, фенетил и (3-фенил)проп-1-ил, каждый из которых не замещен или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, -O-СН3, -O-С2Н5, -O-С3Н7, -O-С(СН3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2 и -O-CH2F,R 1 and R 2 are independently hydrogen, —F, —Cl, —Br, —I, —NO 2 , —CN, —NHR 5 , —NR 6 R 7 , —C (= O) —R 9 , -C (= O) -OR 13 , - (CH 2 ) -OC (= O) -R 16 , -OR 17 , - (CH 2 ) -OS (= O) 2 -R 31 , - (CH 2 ) -OS (= O) 2 -OR 32 , - (CH 2 ) -OP (= O) (OR 33 ) (OR 34 ), -SF 5 , a residue selected from the group consisting of methyl, ethyl, n-propyl , isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl, -CF 3 , -CF 2 H, -CFH 2 , - (CH 2 ) - (CF 3 ), - (CH 2 ) - (CHF 2 ), - (CH 2 ) - (CH 2 F) and - (CF 2 ) - (CF 3 ), a residue selected from the group consisting of cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, cycloheptyl and cyclooctyl, or a residue selected from the group consisting of phenyl, benzyl, phenethyl and (3-phenyl) prop-1-yl, to each trunk which is unsubstituted or substituted with 1, 2, 3, 4 or 5 substituents independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, -CN, -NO 2, methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, —O — CH 3 , —O — C 2 H 5 , —O — C 3 H 7 , —O — C (CH 3 ) 3 , —CF 3 , -CHF 2 , -CH 2 F, -O-CF 3 , -O-CHF 2 and -O-CH 2 F, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают водород, -C(=O)-R21, -(CH2)q-C(=O)-R22, где q обозначает 1, 2 или 3, -(CH2)r-C(=O)-O-R24, где r обозначает 1, 2 или 3, остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, 2-пентил, 3-пентил, изопентил, неопентил, н-гексил, н-гептил, н-октил и (2,4,4)-триметилпент-2-ил, остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил и циклооктил, каждый из которых может быть присоединен через -(СН2)-, -(СН2)2-, -(СН(СН3))- или -(СН2)3-группу, или остаток, выбранный из группы, включающей фенил, фурил (фуранил), тиенил (тиофенил), пиридинил, пиридазинил, пиримидинил и пиразинил, каждый из которых не замещен или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, -O-СН3, -O-С2Н5, -O-С3Н7, -O-С(СН3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2 и -O-CH2F, и/или может быть присоединен через -(СН2)-, -(СН2)2-, -(СН(СН3))- или -(СН2)3-группу, илиR 3 and R 4 are independently hydrogen, -C (= O) -R 21 , - (CH 2 ) q -C (= O) -R 22 , where q is 1, 2 or 3, - (CH 2 ) r —C (= O) —OR 24 , where r is 1, 2 or 3, a residue selected from the group consisting of methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert -butyl, n-pentyl, 2-pentyl, 3-pentyl, isopentyl, neopentyl, n-hexyl, n-heptyl, n-octyl and (2,4,4) -trimethylpent-2-yl, a residue selected from the group including cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, cycloheptyl and cyclooctyl, each of which can be attached via - (CH 2 ) -, - (CH 2 ) 2 -, - (CH (CH 3 )) - or - (CH 2 ) 3- group, or a residue selected from the group consisting of phenyl, furyl (furanyl), thienyl (thiophenyl), pyridinyl, pyridazinyl, pyrimidinyl and pyrazinyl, each of which is unsubstituted or substituted by 1, 2, 3, 4 or 5 substituents, independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, —CN, —NO 2 , methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, —O —CH 3 , —O — C 2 H 5 , —O — C 3 H 7 , —O — C (CH 3 ) 3 , —CF 3 , —CHF 2 , —CH 2 F, —O — CF 3 , - O-CHF 2 and -O-CH 2 F, and / or may be attached via - (CH 2 ) -, - (CH 2 ) 2 -, - (CH (CH 3 )) - or - (CH 2 ) 3 group, or R3 и R4 совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют остаток, выбранный из группы, включающей пиперидинил, пиперазинил, морфолинил и пирролидинил, каждый из которых не замещен или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, 2-бутил, изобутил, трет-бутил, -S(=O)-СН3, -S(=O)2-СН3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -С(=O)-СН3, -С(=O)-С2Н5, -С(=O)-N(СН3)2, -С(=O)-NH-СН3, -C(=O)-NH2, -С(=O)-O-СН3, -С(=O)-O-С2Н5 и -С(=O)-O-С(СН3)3,R 3 and R 4 together with the nitrogen atom connecting them as a ring member form a residue selected from the group consisting of piperidinyl, piperazinyl, morpholinyl and pyrrolidinyl, each of which is unsubstituted or substituted by 1, 2, 3, 4 or 5 substituents, independently from each other selected from the group consisting of methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, 2-butyl, isobutyl, tert-butyl, -S (= O) -CH 3 , -S (= O) 2 - CH3, -S (= O) -C 2 H 5, -S (= O) 2 -C 2 H 5, -C (= O) -CH 3, -C (= O) -C 2 H 5, —C (= O) —N (CH 3 ) 2 , —C (= O) —NH — CH 3 , —C (= O) —NH 2 , —C (= O) —O — CH 3 , —C (= O) —O — C 2 H 5 and —C (= O) —O — C (CH 3 ) 3 , R5, R6, R7 и R16 независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, 2-пентил, 3-пентил, изопентил, неопентил, н-гексил, н-гептил, н-октил, (2,4,4)-триметилпент-2-ил, -CF3, -CF2H, -CFH2, -(CH2)-(CHF2), -(CH2)-(CH2F), -(CF2)-(CF3), -(СН2)-(СН2)-С(=O)-ОН, -(СН2)-(СН2)-С(=O)-O-СН3 и -(СН2)-(СН2)-С(=O)-O-С2Н5, или остаток, выбранный из группы, включающей фенил, бензил и фенетил, каждый из которых не замещен или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, -O-СН3 и -O-С2Н5,R 5 , R 6 , R 7 and R 16 independently represent a residue selected from the group consisting of methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl , 2-pentyl, 3-pentyl, isopentyl, neopentyl, n-hexyl, n-heptyl, n-octyl, (2,4,4) -trimethylpent-2-yl, -CF 3 , -CF 2 H, -CFH 2 , - (CH 2 ) - (CHF 2 ), - (CH 2 ) - (CH 2 F), - (CF 2 ) - (CF 3 ), - (CH 2 ) - (CH 2 ) -C (= O) -OH, - (CH 2 ) - (CH 2 ) -C (= O) -O-CH 3 and - (CH 2 ) - (CH 2 ) -C (= O) -O-C 2 H 5 or a residue selected from the group consisting of phenyl, benzyl and phenethyl, each of which is unsubstituted or substituted by 1, 2, 3, 4 or 5 substituents independently selected from each other s consisting of F, Cl, Br, I, -CN, -NO 2, methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, -O-CH3 and -O -C 2 H 5 , R9, R13, R17, R21, R22, R24, R31, R32, R33 и R34 независимо друг от друга обозначают водород, остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, 2-пентил, 3-пентил, изопентил, неопентил, н-гексил, н-гептил, н-октил, (2,4,4)-триметилпент-2-ил, -CF3, -CF2H, -CFH2, -(СН2)-(CF3), -(CH2)-(CHF2), -(CH2)-(CH2F) и -(CF2)-(CF3), или остаток, выбранный из группы, включающей фенил, бензил и фенетил, каждый из которых не замещен или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, -O-СН3 и -O-С2Н5,R 9 , R 13 , R 17 , R 21 , R 22 , R 24 , R 31 , R 32 , R 33 and R 34 independently represent hydrogen, a residue selected from the group consisting of methyl, ethyl, n-propyl , isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl, 2-pentyl, 3-pentyl, isopentyl, neopentyl, n-hexyl, n-heptyl, n-octyl, (2,4, 4) -trimethylpent-2-yl, -CF 3 , -CF 2 H, -CFH 2 , - (CH 2 ) - (CF 3 ), - (CH 2 ) - (CHF 2 ), - (CH 2 ) - (CH 2 F) and - (CF 2 ) - (CF 3 ), or a residue selected from the group consisting of phenyl, benzyl and phenethyl, each of which is unsubstituted or substituted by 1, 2, 3, 4 or 5 substituents, independently from each other selected from the group including F, Cl, B r, I, —CN, —NO 2 , methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, —O — CH 3 and —O — C 2 H 5 , М1 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей остатки 1-6, 21, 22, 36 и 37M 1 denotes a residue selected from the group consisting of residues 1-6, 21, 22, 36 and 37
Figure 00000002
,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000002
,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000022
,
Figure 00000023
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000022
,
Figure 00000023
,
Figure 00000037
,
Figure 00000038
,
Figure 00000037
,
Figure 00000038
, каждый из которых не замещен или замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -СН2-CN, -NO2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, неопентил, -SF5, -O-СН3, -O-С2Н5, -O-С3Н7, -O-С(СН3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -О-CHF2 и -O-CH2F, и каждый из которых может быть в любой ориентации через обозначенные волнистой линией положения соединен с бициклом и атомом углерода тройной связи, иeach of which is unsubstituted or substituted by 1 or 2 substituents independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, —CN, —CH 2 —CN, —NO 2 , methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl, neopentyl, —SF 5 , —O — CH 3 , —O — C 2 H 5 , —O — C 3 H 7 , —O —C (CH 3 ) 3 , —CF 3 , —CHF 2 , —CH 2 F, —O — CF 3 , —O — CHF 2, and —O — CH 2 F, and each of which can be in any orientation through the positions indicated by the wavy line are connected to the bicycle and the carbon atom of the triple bond, and М2 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей фенил, 2-пиридинил, 3-пиридинил, 4-пиридинил, 2-тиазолил, 4-тиазолил, 5-тиазолил, 4-индолил, 5-индолил, 6-индолил, 7-индолил, 2-тиофенил (2-тиенил), 3-тиофенил (3-тиенил), 2-имидазолил, 4-имидазолил, 5-имидазолил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, 2-пиразинил, 5-хинолинил, 6-хинолинил, 7-хинолинил и 8-хинолинил, каждый из которых не замещен или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -CN, -CF3, -SF5, -S-СН3, -S-С2Н5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, этенил, пропенил, -ОН, -O-СН3, -O-C2H5, -О-С3Н7, -NH2, -N(СН3)2, -NH-СН3, -CH2-NH2, -N(C2H5)2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -С(=O)-Н, -С(=O)-O-СН3, -C(=O)-O-C2H5, фенил, пирролил, (1,3)-диоксоланил, -Si(фенил)2[С(СН3)3], -С(=O)-СН3, -С(=O)-С2Н5, NH-S(=O)2-СН3, -NH-S(=O)2-C2H5, -S(=O)2-NH2, -S(=O)2-NH-CH3, -CH2-OH, -C(=O)-OH, -СН2-O-СН3, -C(=O)-NH2, -С(=O)-NH-СН3, -NH-С(=O)-СН3, -NH-C(=NH)-NH2, -NH-S(=O)2-OH и -S(=O)2-N(СН3)2,M 2 is a residue selected from the group consisting of phenyl, 2-pyridinyl, 3-pyridinyl, 4-pyridinyl, 2-thiazolyl, 4-thiazolyl, 5-thiazolyl, 4-indolyl, 5-indolyl, 6-indolyl, 7- indolyl, 2-thiophenyl (2-thienyl), 3-thiophenyl (3-thienyl), 2-imidazolyl, 4-imidazolyl, 5-imidazolyl, 2-pyrimidinyl, 4-pyrimidinyl, 5-pyrimidinyl, 2-pyrazinyl, 5- quinolinyl, 6-quinolinyl, 7-quinolinyl and 8-quinolinyl, each of which is unsubstituted or substituted by 1, 2, 3, 4 or 5 substituents independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, —CN, -CF 3 , -SF 5 , -S-CH 3 , -S-C 2 H 5 , methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-b Utyl, sec-butyl, isobutyl, tert-butyl, ethenyl, propenyl, —OH, —O — CH 3 , —OC 2 H 5 , —O — C 3 H 7 , —NH 2 , —N (CH 3 ) 2 , -NH-CH 3 , -CH 2 -NH 2 , -N (C 2 H 5 ) 2 , -NO 2 , -O-CF 3 , -S-CF 3 , -SH, -C (= O) - H, -C (= O) -O-CH 3 , -C (= O) -OC 2 H 5 , phenyl, pyrrolyl, (1,3) -dioxolanyl, -Si (phenyl) 2 [C (CH 3 ) 3 ], -C (= O) -CH 3 , -C (= O) -C 2 H 5 , NH-S (= O) 2 -CH 3 , -NH-S (= O) 2 -C 2 H 5 , -S (= O) 2 -NH 2 , -S (= O) 2 -NH-CH 3 , -CH 2 -OH, -C (= O) -OH, -CH 2 -O-CH 3 , -C (= O) -NH 2 , -C (= O) -NH-CH 3 , -NH-C (= O) -CH 3 , -NH-C (= NH) -NH 2 , -NH-S (= O) 2 —OH and —S (= O) 2 —N (CH 3 ) 2 , необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, их рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров и/или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в виде соответствующих солей либо в виде соответствующих сольватов.optionally in the form of one of their pure stereoisomers, especially enantiomers or diastereomers, their racemates, or as a mixture of stereoisomers, especially enantiomers and / or diastereomers, in any of their proportions in a mixture or in the form of corresponding salts or in the form of corresponding solvates. 13. Соединения общей формулы Ia по п.1213. The compounds of General formula Ia according to item 12
Figure 00000077
Figure 00000077
 в которой R1, R2, R3 и R4 имеют указанные в п.12 значения, аin which R 1 , R 2 , R 3 and R 4 have the meanings indicated in clause 12, and R35 и R36 независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей Н, F, Cl, Br, -CN, -CF3, -SF5, -S-СН3, -S-C2H5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, этенил, пропенил, -ОН, -O-СН3, -O-С2Н5, -O-С3Н7, -NH2, -N(СН3)2, -NH-СН3, -CH2-NH2, -N(C2H5)2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -C(=O)-H, -С(=O)-O-СН3, -C(=O)-O-C2H5, фенил, пирролил, (1,3)-диоксоланил, -Si(фенил)2[С(СН3)3], -С(=O)-СН3, -С(=O)-С2Н5, NH-S(=O)2-CH3, -NH-S(=O)2-C2H5, -S(=O)2-NH2, -S(=O)2-NH-CH3, -CH2-OH, -C(=O)-OH, -СН2-O-СН3, -С(=O)-NH2, -С(=O)-NH-СН3, -NH-С(=O)-СН3, -NH-C(=NH)-NH2, -NH-S(=O)2-OH и -S(=O)2-N(CH3)2,R 35 and R 36 independently from each other denote a residue selected from the group consisting of H, F, Cl, Br, —CN, —CF 3 , —SF 5 , —S — CH 3 , —SC 2 H 5 , methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, sec-butyl, isobutyl, tert-butyl, ethenyl, propenyl, —OH, —O — CH 3 , —O — C 2 H 5 , —O — C 3 H 7 , -NH 2 , -N (CH 3 ) 2 , -NH-CH 3 , -CH 2 -NH 2 , -N (C 2 H 5 ) 2 , -NO 2 , -O-CF 3 , -S-CF 3 , -SH, -C (= O) -H, -C (= O) -O-CH 3 , -C (= O) -OC 2 H 5 , phenyl, pyrrolyl, (1,3) -dioxolanyl, —Si (phenyl) 2 [C (CH 3 ) 3 ], —C (= O) —CH 3 , —C (= O) —C 2 H 5 , NH — S (= O) 2 —CH 3 , - NH-S (= O) 2 -C 2 H 5 , -S (= O) 2 -NH 2 , -S (= O) 2 -NH-CH 3 , -CH 2 -OH, -C (= O) -OH, -CH 2 -O-CH 3 , -C (= O) -NH 2 , -C (= O) -NH-CH 3 , -NH-C (= O) -CH 3 , -NH-C (= NH) -NH 2 , -NH-S (= O) 2 -OH and -S (= O) 2 -N (CH 3 ) 2 , необязательно в виде соответствующих солей или необязательно в виде соответствующих сольватов.optionally in the form of corresponding salts or optionally in the form of corresponding solvates. 14. Соединения общей формулы Ib по п.1214. The compounds of General formula Ib according to item 12
Figure 00000078
Figure 00000078
 в которой R1, R2, R3 и R4 имеют указанные в п.12 значения, аin which R 1 , R 2 , R 3 and R 4 have the meanings indicated in clause 12, and R37 и R38 независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей Н, F, Cl, Br, -CN, -CF3, -SF5, -S-СН3, -S-C2H5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, этенил, пропенил, -ОН, -O-СН3, -O-С2Н5, -O-С3Н7, -NH2, -N(CH3)2, -NH-СН3, -CH2-NH2, -N(C2H5)2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -С(=O)-Н, -С(=O)-O-СН3, -С(=O)-O-С2Н5, фенил, пирролил, (1,3)-диоксоланил, -Si(фенил)2[С(СН3)3], -С(=O)-СН3, -С(=O)-С2Н5, NH-S(=O)2-CH3, -NH-S(=O)2-C2H5, -S(=O)2-NH2, -S(=O)2-NH-CH3, -CH2-OH, -C(=O)-OH, -СН2-O-СН3, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=NH)-NH2, -NH-S(=O)2-OH и -S(=O)2-N(CH3)2,R 37 and R 38 independently from each other denote a residue selected from the group consisting of H, F, Cl, Br, —CN, —CF 3 , —SF 5 , —S — CH 3 , —SC 2 H 5 , methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, sec-butyl, isobutyl, tert-butyl, ethenyl, propenyl, —OH, —O — CH 3 , —O — C 2 H 5 , —O — C 3 H 7 , -NH 2 , -N (CH 3 ) 2 , -NH-CH 3 , -CH 2 -NH 2 , -N (C 2 H 5 ) 2 , -NO 2 , -O-CF 3 , -S-CF 3 , -SH, -C (= O) -H, -C (= O) -O-CH 3 , -C (= O) -O-C 2 H 5 , phenyl, pyrrolyl, (1,3) - dioxolanyl, -Si (phenyl) 2 [C (CH 3 ) 3 ], -C (= O) -CH 3 , -C (= O) -C 2 H 5 , NH-S (= O) 2 -CH 3 , -NH-S (= O) 2 -C 2 H 5 , -S (= O) 2 -NH 2 , -S (= O) 2 -NH-CH 3 , -CH 2 -OH, -C (= O) —OH, —CH 2 —O — CH 3 , —C (= O) —NH 2 , —C (= O) —NH — CH 3 , —NH — C (= O) —CH 3 , —NH -C (= NH) -NH 2 , -NH-S (= O) 2 -OH and -S (= O) 2 -N (CH 3 ) 2 , необязательно в виде соответствующих солей или необязательно в виде соответствующих сольватов.optionally in the form of corresponding salts or optionally in the form of corresponding solvates. 15. Соединения общей формулы Ic по п.1215. The compounds of General formula Ic according to item 12
Figure 00000079
Figure 00000079
 в которой R1, R2, R3 и R4 имеют указанные в п.12 значения, аin which R 1 , R 2 , R 3 and R 4 have the meanings indicated in clause 12, and R39 и R40 независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей Н, F, Cl, Br, -CN, -CF3, -SF5, -S-СН3, -S-C2H5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, этенил, пропенил, -ОН, -O-СН3, -O-С2Н5, -O-С3Н7, -NH2, -N(CH3)2, -NH-СН3, -CH2-NH2, -N(C2H5)2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -C(=O)-H, -С(=O)-O-СН3, -С(=O)-O-С2Н5, фенил, пирролил, (1,3)-диоксоланил, -Si(фенил)2[С(СН3)3], -С(=O)-СН3, -С(=O)-С2Н5, NH-S(=O)2-CH3, -NH-S(=O)2-C2H5, -S(=O)2-NH2, -S(=O)2-NH-CH3, -CH2-OH, -C(=O)-OH, -СН2-O-СН3, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -NH-С(=O)-СН3, -NH-C(=NH)-NH2, -NH-S(=O)2-OH и -S(=O)2-N(CH3)2,R 39 and R 40 independently of one another denote a residue selected from the group consisting of H, F, Cl, Br, —CN, —CF 3 , —SF 5 , —S — CH 3 , —SC 2 H 5 , methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, sec-butyl, isobutyl, tert-butyl, ethenyl, propenyl, —OH, —O — CH 3 , —O — C 2 H 5 , —O — C 3 H 7 , -NH 2 , -N (CH 3 ) 2 , -NH-CH 3 , -CH 2 -NH 2 , -N (C 2 H 5 ) 2 , -NO 2 , -O-CF 3 , -S-CF 3 , -SH, -C (= O) -H, -C (= O) -O-CH 3 , -C (= O) -O-C 2 H 5 , phenyl, pyrrolyl, (1,3) - dioxolanyl, -Si (phenyl) 2 [C (CH 3 ) 3 ], -C (= O) -CH 3 , -C (= O) -C 2 H 5 , NH-S (= O) 2 -CH 3 , -NH-S (= O) 2 -C 2 H 5 , -S (= O) 2 -NH 2 , -S (= O) 2 -NH-CH 3 , -CH 2 -OH, -C (= O) —OH, —CH 2 —O — CH 3 , —C (= O) —NH 2 , —C (= O) —NH — CH 3 , —NH — C (= O) —CH 3 , —NH -C (= NH) -NH 2 , -NH-S (= O) 2 -OH and -S (= O) 2 -N (CH 3 ) 2 , необязательно в виде соответствующих солей или необязательно в виде соответствующих сольватов.optionally in the form of corresponding salts or optionally in the form of corresponding solvates. 16. Соединения общей формулы Id по п.1216. The compounds of General formula Id according to item 12
Figure 00000080
Figure 00000080
 в которой R1, R2, R3 и R4 имеют указанные в п.12 значения, аin which R 1 , R 2 , R 3 and R 4 have the meanings indicated in clause 12, and R41 и R42 независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей Н, F, Cl, Br, -CN, -CF3, -SF5, -S-СН3, -S-C2H5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, этенил, пропенил, -ОН, -O-СН3, -O-С2Н5, -О-С3Н7, -NH2, -N(СН3)2, -NH-СН3, -CH2-NH2, -N(C2H5)2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -С(=O)-Н, -С(=O)-O-СН3, -С(=O)-O-С2Н5, фенил, пирролил, (1,3)-диоксоланил, -Si(фенил)2[С(СН3)3], -С(=O)-СН3, -С(=O)-С2Н5, NH-S(=O)2-CH3, -NH-S(=O)2-C2H5, -S(=O)2-NH2, -S(=O)2-NH-CH3, -CH2-OH, -C(=O)-OH, -СН2-O-СН3, -C(=O)-NH2, -С(=O)-NH-СН3, -NH-С(=O)-СН3, -NH-C(=NH)-NH2, -NH-S(=O)2-OH и -S(=O)2-N(CH3)2,R 41 and R 42 independently from each other denote a residue selected from the group consisting of H, F, Cl, Br, —CN, —CF 3 , —SF 5 , —S — CH 3 , —SC 2 H 5 , methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, sec-butyl, isobutyl, tert-butyl, ethenyl, propenyl, —OH, —O — CH 3 , —O — C 2 H 5 , —O — C 3 H 7 , -NH 2 , -N (CH 3 ) 2 , -NH-CH 3 , -CH 2 -NH 2 , -N (C 2 H 5 ) 2 , -NO 2 , -O-CF 3 , -S-CF 3 , -SH, -C (= O) -H, -C (= O) -O-CH 3 , -C (= O) -O-C 2 H 5 , phenyl, pyrrolyl, (1,3) - dioxolanyl, -Si (phenyl) 2 [C (CH 3 ) 3 ], -C (= O) -CH 3 , -C (= O) -C 2 H 5 , NH-S (= O) 2 -CH 3 , -NH-S (= O) 2 -C 2 H 5 , -S (= O) 2 -NH 2 , -S (= O) 2 -NH-CH 3 , -CH 2 -OH, -C (= O) —OH, —CH 2 —O — CH 3 , —C (= O) —NH 2 , —C (= O) —NH — CH 3 , —NH — C (= O) —CH 3 , —NH -C (= NH) -NH 2 , -NH-S (= O) 2 -OH and -S (= O) 2 -N (CH 3 ) 2 , необязательно в виде соответствующих солей или необязательно в виде соответствующих сольватов.optionally in the form of corresponding salts or optionally in the form of corresponding solvates. 17. Соединения общей формулы Ie по п.1217. The compounds of General formula Ie according to item 12
Figure 00000081
Figure 00000081
 в которой R1, R2, R3 и R4 имеют указанные в п.12 значения, аin which R 1 , R 2 , R 3 and R 4 have the meanings indicated in clause 12, and R43 и R44 независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей Н, F, Cl, Br, -CN, -CF3, -SF5, -S-СН3, -S-C2H5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, этенил, пропенил, -ОН, -O-СН3, -O-С2Н5, -O-С3Н7, -NH2, -N(CH3)2, -NH-СН3, -CH2-NH2, -N(C2H5)2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -С(=O)-Н, -С(=O)-O-СН3, -С(=O)-O-С2Н5, фенил, пирролил, (1,3)-диоксоланил, -Si(фенил)2[С(СН3)3], -С(=O)-СН3, -С(=O)-С2Н5, NH-S(=O)2-CH3, -NH-S(=O)2-C2H5, -S(=O)2-NH2, -S(=O)2-NH-CH3, -CH2-OH, -С(=O)-ОН, -СН2-O-СН3, -C(=O)-NH2, -С(=O)-NH-СН3, -NH-С(=O)-СН3, -NH-C(=NH)-NH2, -NH-S(=O)2-OH и -S(=O)2-N(CH3)2,R 43 and R 44 independently from each other denote a residue selected from the group consisting of H, F, Cl, Br, —CN, —CF 3 , —SF 5 , —S — CH 3 , —SC 2 H 5 , methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, sec-butyl, isobutyl, tert-butyl, ethenyl, propenyl, —OH, —O — CH 3 , —O — C 2 H 5 , —O — C 3 H 7 , -NH 2 , -N (CH 3 ) 2 , -NH-CH 3 , -CH 2 -NH 2 , -N (C 2 H 5 ) 2 , -NO 2 , -O-CF 3 , -S-CF 3 , -SH, -C (= O) -H, -C (= O) -O-CH 3 , -C (= O) -O-C 2 H 5 , phenyl, pyrrolyl, (1,3) - dioxolanyl, -Si (phenyl) 2 [C (CH 3 ) 3 ], -C (= O) -CH 3 , -C (= O) -C 2 H 5 , NH-S (= O) 2 -CH 3 , -NH-S (= O) 2 -C 2 H 5 , -S (= O) 2 -NH 2 , -S (= O) 2 -NH-CH 3 , -CH 2 -OH, -C (= O) —OH, —CH 2 —O — CH 3 , —C (= O) —NH 2 , —C (= O) —NH — CH 3 , —NH — C (= O) —CH 3 , —NH -C (= NH) -NH 2 , -NH-S (= O) 2 -OH and -S (= O) 2 -N (CH 3 ) 2 , необязательно в виде соответствующих солей или необязательно в виде соответствующих сольватов.optionally in the form of corresponding salts or optionally in the form of corresponding solvates. 18. Соединения общей формулы If по п.1218. The compounds of General formula If according to item 12
Figure 00000082
Figure 00000082
 в которой R1, R2, R3 и R4 имеют указанные в п.12 значения, аin which R 1 , R 2 , R 3 and R 4 have the meanings indicated in clause 12, and R45 и R46 независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей Н, F, Cl, Br, -CN, -CF3, -SF5, -S-СН3, -S-C2H5, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, этенил, пропенил, -ОН, -O-СН3, -O-C2H5, -O-С3Н7, -NH2, -N(СН3)2, -NH-СН3, -CH2-NH2, -N(C2H5)2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -С(=O)-Н, -С(=O)-O-СН3, -С(=O)-O-С2Н5, фенил, пирролил, (1,3)-диоксоланил, -Si(фенил)2[С(СН3)3], -С(=O)-СН3, -С(=O)-С2Н5, NH-S(=O)2-CH3, -NH-S(=O)2-C2H5, -S(=O)2-NH2, -S(=O)2-NH-CH3, -CH2-OH, -C(=O)-OH, -СН2-O-СН3, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=NH)-NH2, -NH-S(=O)2-OH и -S(=O)2-N(CH3)2,R 45 and R 46, independently of one another, denote a residue selected from the group consisting of H, F, Cl, Br, —CN, —CF 3 , —SF 5 , —S — CH 3 , —SC 2 H 5 , methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, sec-butyl, isobutyl, tert-butyl, ethenyl, propenyl, —OH, —O — CH 3 , —OC 2 H 5 , —O — C 3 H 7 , - NH 2 , —N (CH 3 ) 2 , —NH — CH 3 , —CH 2 —NH 2 , —N (C 2 H 5 ) 2 , —NO 2 , —O — CF 3 , —S — CF 3 , -SH, -C (= O) -H, -C (= O) -O-CH 3 , -C (= O) -O-C 2 H 5 , phenyl, pyrrolyl, (1,3) -dioxolanyl, —Si (phenyl) 2 [C (CH 3 ) 3 ], —C (= O) —CH 3 , —C (= O) —C 2 H 5 , NH — S (= O) 2 —CH 3 , - NH-S (= O) 2 -C 2 H 5 , -S (= O) 2 -NH 2 , -S (= O) 2 -NH-CH 3 , -CH 2 -OH, -C (= O) -OH, -CH 2 -O-CH 3 , -C (= O) -NH 2 , -C (= O) -NH-CH 3 , -NH-C (= O) -CH 3 , -NH-C (= NH) -NH 2 , -NH-S (= O) 2 -OH and -S (= O) 2 -N (CH 3 ) 2 , необязательно в виде соответствующих солей или необязательно в виде соответствующих сольватов.optionally in the form of corresponding salts or optionally in the form of corresponding solvates. 19. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что19. The compounds according to claim 1, characterized in that R1 обозначает водород, -F, -Cl, -Br, -CN, -O-СН3, -C(=O)-R9, -C(=O)-OR13, -(CH2)-O-C(=O)-R16, -(CH2)-O-S(=O)2-R31, -(CH2)-O-S(=O)2-O-R32, -(CH2)-O-P(=O)(OR33)(OR34) или остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, -CF3, -CF2H, -CFH2, -(СН2)-(CF3), -(СН2)-(CHF2), -(СН2)-(CH2F) и -(CF2)-(CF3),R 1 is hydrogen, —F, —Cl, —Br, —CN, —O — CH 3 , —C (= O) —R 9 , —C (= O) —OR 13 , - (CH 2 ) —OC (= O) -R 16 , - (CH 2 ) -OS (= O) 2 -R 31 , - (CH 2 ) -OS (= O) 2 -OR 32 , - (CH 2 ) -OP (= O ) (OR 33 ) (OR 34 ) or a residue selected from the group consisting of methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl, -CF 3 , - CF 2 H, -CFH 2 , - (CH 2 ) - (CF 3 ), - (CH 2 ) - (CHF 2 ), - (CH 2 ) - (CH 2 F) and - (CF 2 ) - (CF 3) R2 обозначает водород, -F, -Cl, -Br, -CN, -O-СН3, -C(=O)-R9, -C(=O)-OR13, -(CH2)-O-C(=O)-R16, -(CH2)-O-S(=O)2-R31, -(CH2)-O-S(=O)2-O-R32, -(CH2)-O-P(=O)(OR33)(OR34) или остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, -CF3, -CF2H, -CFH2, -(CH2)-(CF3), -(CH2)-(CHF2), -(СН2)-(CH2F) и -(CF2)-(CF3),R 2 is hydrogen, —F, —Cl, —Br, —CN, —O — CH 3 , —C (= O) —R 9 , —C (= O) —OR 13 , - (CH 2 ) —OC (= O) -R 16 , - (CH 2 ) -OS (= O) 2 -R 31 , - (CH 2 ) -OS (= O) 2 -OR 32 , - (CH 2 ) -OP (= O ) (OR 33 ) (OR 34 ) or a residue selected from the group consisting of methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl, -CF 3 , - CF 2 H, -CFH 2 , - (CH 2 ) - (CF 3 ), - (CH 2 ) - (CHF 2 ), - (CH 2 ) - (CH 2 F) and - (CF 2 ) - (CF 3 ) R3 обозначает водород или остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил и изопропил,R 3 is hydrogen or a residue selected from the group consisting of methyl, ethyl and isopropyl, R4 обозначает водород, -C(=O)-R21 или остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, 2-пентил, 3-пентил, изопентил, неопентил, н-гексил, н-гептил, н-октил и (2,4,4)-триметилпент-2-ил, илиR 4 is hydrogen, —C (═O) —R 21, or a residue selected from the group consisting of methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl, 2-pentyl, 3-pentyl, isopentyl, neopentyl, n-hexyl, n-heptyl, n-octyl and (2,4,4) -trimethylpent-2-yl, or R3 и R4 совместно с соединяющим их атомом азота в качестве кольцевого члена образуют остаток, выбранный из группы, включающей пирролидинил, пиперидинил и морфолинил,R 3 and R 4 together with the nitrogen atom connecting them as an annular member form a residue selected from the group consisting of pyrrolidinyl, piperidinyl and morpholinyl, R16 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей -(СН2)-(СН2)-С(=O)-ОН, -(СН2)-(СН2)-С(=O)-O-СН3 и -(СН2)-(СН2)-С(=O)-O-С2Н5,R 16 denotes a residue selected from the group consisting of - (CH 2 ) - (CH 2 ) —C (= O) —OH, - (CH 2 ) - (CH 2 ) —C (= O) —O — CH 3 and - (CH 2 ) - (CH 2 ) -C (= O) -O-C 2 H 5 , R9, R13, R31, R32, R33 и R34 независимо друг от друга обозначают водород или остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, 2-пентил, 3-пентил, изопентил, неопентил, н-гексил, н-гептил, н-октил, (2,4,4)-триметилпент-2-ил, -CF3, -CF2H, -CFH2, -(СН2)-(CF3), -(CH2)-(CHF2), -(СН2)-(CH2F) и -(CF2)-(CF3),R 9, R 13, R 31, R 32, R 33 and R 34 independently of one another denote hydrogen or a radical selected from the group consisting of methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl , tert-butyl, n-pentyl, 2-pentyl, 3-pentyl, isopentyl, neopentyl, n-hexyl, n-heptyl, n-octyl, (2,4,4) -trimethylpent-2-yl, -CF 3 , -CF 2 H, -CFH 2 , - (CH 2 ) - (CF 3 ), - (CH 2 ) - (CHF 2 ), - (CH 2 ) - (CH 2 F) and - (CF 2 ) - (CF 3 ), R21 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, 2-пентил, 3-пентил, изопентил, неопентил, н-гексил, н-гептил, н-октил, (2,4,4)-триметилпент-2-ил, -CF3, -CF2H, -CFH2, -(CH2)-(CF3), -(CH2)-(CHF2), -(CH2)-(CH2F) и -(CF2)-(CF3), или фенил, который не замещен или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, -O-СН3 и -O-С2Н5,R 21 represents a residue selected from the group consisting of methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl, 2-pentyl, 3-pentyl, isopentyl, neopentyl, n-hexyl, n-heptyl, n-octyl, (2,4,4) -trimethylpent-2-yl, -CF 3 , -CF 2 H, -CFH 2 , - (CH 2 ) - (CF 3 ), - (CH 2 ) - (CHF 2 ), - (CH 2 ) - (CH 2 F) and - (CF 2 ) - (CF 3 ), or phenyl which is unsubstituted or substituted by 1, 2, 3, 4 or 5 substituents independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, -CN, -NO 2, methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl , —O — CH 3 and —O — C 2 H 5 , М1 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей остатки 1, 3, 5, 22, 36 и 37M 1 denotes a residue selected from the group comprising residues 1, 3, 5, 22, 36 and 37
Figure 00000002
,
Figure 00000004
,
Figure 00000006
,
Figure 00000002
,
Figure 00000004
,
Figure 00000006
,
Figure 00000083
,
Figure 00000038
,
Figure 00000023
,
Figure 00000083
,
Figure 00000038
,
Figure 00000023
, каждый из которых не замещен и может быть в любой ориентации через обозначенные волнистой линией положения соединен с бициклом и атомом углерода тройной связи, иeach of which is not substituted and can be in any orientation through the positions indicated by the wavy line connected to the bicycle and the carbon atom of the triple bond, and М2 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей фенил, 2-пиримидинил, 5-пиримидинил, 2-тиофенил (2-тиенил), 3-тиофенил (3-тиенил), 2-пиридинил, 3-пиридинил, 4-пиридинил, 2-тиазолил и 4-тиазолил, каждый из которых не замещен или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -CN, -O-СН3, -ОН, -CF3, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,M 2 is a residue selected from the group consisting of phenyl, 2-pyrimidinyl, 5-pyrimidinyl, 2-thiophenyl (2-thienyl), 3-thiophenyl (3-thienyl), 2-pyridinyl, 3-pyridinyl, 4-pyridinyl, 2-thiazolyl and 4-thiazolyl, each of which is unsubstituted or substituted by 1, 2, 3, 4 or 5 substituents independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, —CN, —O — CH 3 , —OH, —CF 3 , methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, sec-butyl, isobutyl and tert-butyl, необязательно в виде соответствующих солей или необязательно в виде соответствующих сольватов.optionally in the form of corresponding salts or optionally in the form of corresponding solvates. 20. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что20. Compounds according to claim 1, characterized in that R1 обозначает водород, -F, -Cl, -Br, -CN, -C(=O)-OR13 или остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил и н-пентил,R 1 is hydrogen, —F, —Cl, —Br, —CN, —C (═O) —OR 13 or a residue selected from the group consisting of methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl and n-pentyl, R2 обозначает водород, -F, -Cl, -Br, -CN, -C(=O)-OR13 или остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил и н-пентил,R 2 is hydrogen, —F, —Cl, —Br, —CN, —C (═O) —OR 13 or a residue selected from the group consisting of methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl and n-pentyl, R3 обозначает водород,R 3 is hydrogen, R4 обозначает водород, -C(=O)-R21 или остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил и (2,4,4)-триметилпент-2-ил,R 4 is hydrogen, —C (═O) —R 21, or a residue selected from the group consisting of methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl and (2,4,4) -trimethylpent-2-yl, R13 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил, 2-пентил, 3-пентил и (2,4,4)-триметилпент-2-ил,R 13 is a residue selected from the group consisting of methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl, 2-pentyl, 3-pentyl and (2,4 4) -trimethylpent-2-yl, R21 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, 2-бутил, трет-бутил, н-пентил и (2,4,4)-триметилпент-2-ил, или незамещенный фенил,R 21 is a residue selected from the group consisting of methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, 2-butyl, tert-butyl, n-pentyl and (2,4,4) -trimethylpent-2- silt, or unsubstituted phenyl, М1 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей остатки 1, 3, 5, 22 и 36M 1 denotes a residue selected from the group comprising residues 1, 3, 5, 22 and 36
Figure 00000002
,
Figure 00000004
,
Figure 00000006
,
Figure 00000023
,
Figure 00000002
,
Figure 00000004
,
Figure 00000006
,
Figure 00000023
,
Figure 00000037
,
Figure 00000037
, каждый из которых не замещен и может быть в любой ориентации через обозначенные волнистой линией положения соединен с бициклом и атомом углерода тройной связи, иeach of which is not substituted and can be in any orientation through the positions indicated by the wavy line connected to the bicycle and the carbon atom of the triple bond, and М2 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей фенил, 2-пиримидинил, 5-пиримидинил, 2-тиофенил (2-тиенил), 3-тиофенил (3-тиенил), 2-пиридинил, 3-пиридинил, 4-пиридинил, 2-тиазолил и 4-тиазолил, каждый из которых не замещен или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, -CN, -ОН, -CF3, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил,M 2 is a residue selected from the group consisting of phenyl, 2-pyrimidinyl, 5-pyrimidinyl, 2-thiophenyl (2-thienyl), 3-thiophenyl (3-thienyl), 2-pyridinyl, 3-pyridinyl, 4-pyridinyl, 2-thiazolyl and 4-thiazolyl, each of which is unsubstituted or substituted by 1, 2, 3, 4 or 5 substituents independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, —CN, —OH, —CF 3 , methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, sec-butyl, isobutyl and tert-butyl, необязательно в виде соответствующих солей или необязательно в виде соответствующих сольватов.optionally in the form of corresponding salts or optionally in the form of corresponding solvates. 21. Соединения по п.1, выбранные из группы, включающей21. The compounds according to claim 1, selected from the group including [1] 6-(5-(фенилэтинил)тиофен-2-ил)-N-(2,4,4-триметилпентан-2-ил)имидазо[2,1-b]тиазол-5-амин,[1] 6- (5- (phenylethynyl) thiophen-2-yl) -N- (2,4,4-trimethylpentan-2-yl) imidazo [2,1-b] thiazol-5-amine, [2] N-трет-бутил-6-(5-(пиридин-2-илэтинил)тиофен-2-ил)имидазо[2,1-b]тиазол-5-амин,[2] N-tert-butyl-6- (5- (pyridin-2-yl-ethynyl) thiophen-2-yl) imidazo [2,1-b] thiazol-5-amine, [3] N-трет-бутил-3-метил-6-(5-(пиридин-2-илэтинил)тиофен-2-ил)имидазо[2,1-b]тиазол-5-амин,[3] N-tert-butyl-3-methyl-6- (5- (pyridin-2-ylethinyl) thiophen-2-yl) imidazo [2,1-b] thiazol-5-amine, [4] N-трет-бутил-2-метил-6-(5-(пиридин-2-илэтинил)тиофен-2-ил)имидазо[2,1-b]тиазол-5-амин,[4] N-tert-butyl-2-methyl-6- (5- (pyridin-2-ylethinyl) thiophen-2-yl) imidazo [2,1-b] thiazol-5-amine, [5] N-трет-бутил-2,3-диметил-6-(5-(пиридин-2-илэтинил)тиофен-2-ил)имидазо[2,1-b]тиазол-5-амин,[5] N-tert-butyl-2,3-dimethyl-6- (5- (pyridin-2-ylethinyl) thiophen-2-yl) imidazo [2,1-b] thiazol-5-amine, [6] N-трет-бутил-2-хлор-6-(5-(пиридин-2-илэтинил)тиофен-2-ил)имидазо[2,1-b]тиазол-5-амин,[6] N-tert-butyl-2-chloro-6- (5- (pyridin-2-ylethinyl) thiophen-2-yl) imidazo [2,1-b] thiazol-5-amine, [7] N-трет-бутил-6-(5-(пиридин-4-илэтинил)тиофен-2-ил)имидазо[2,1-b]тиазол-5-амин,[7] N-tert-butyl-6- (5- (pyridin-4-ylethinyl) thiophen-2-yl) imidazo [2,1-b] thiazol-5-amine, [8] метиловый эфир 5-(трет-бутиламино)-6-(5-(пиридин-2-илэтинил)тиофен-2-ил)имидазо[2,1-b]тиазол-2-карбоновой кислоты,[8] 5- (tert-butylamino) -6- (5- (pyridin-2-yl-ethynyl) thiophen-2-yl) imidazo [2,1-b] thiazole-2-carboxylic acid methyl ester, [9] N-трет-бутил-6-(5-(пиридин-2-илэтинил)тиазол-2-ил)имидазо[2,1-b]тиазол-5-амин,[9] N-tert-butyl-6- (5- (pyridin-2-yl-ethynyl) thiazol-2-yl) imidazo [2,1-b] thiazol-5-amine, [10] 6-(5-пиридин-2-илэтинил)тиофен-2-ил)-N-(2,4,4-триметилпентан-2-ил)имидазо[2,1-b]тиазол-5-амин,[10] 6- (5-Pyridin-2-yl-ethynyl) thiophen-2-yl) -N- (2,4,4-trimethylpentan-2-yl) imidazo [2,1-b] thiazol-5-amine, [11] N-трет-бутил-2-метил-6-(4-(пиридин-2-илэтинил)фенил)имидазо[2,1-b]тиазол-5-амин,[11] N-tert-butyl-2-methyl-6- (4- (pyridin-2-ylethynyl) phenyl) imidazo [2,1-b] thiazol-5-amine, [12] N-трет-бутил-6-(5-(пиридин-2-илэтинил)фуран-2-ил)имидазо[2,1-b]тиазол-5-амин,[12] N-tert-butyl-6- (5- (pyridin-2-ylethinyl) furan-2-yl) imidazo [2,1-b] thiazol-5-amine, [13] N-трет-бутил-3-метил-6-(5-(фенилэтинил)тиофен-2-ил)имидазо[2,1-b]тиазол-5-амин,[13] N-tert-butyl-3-methyl-6- (5- (phenylethynyl) thiophen-2-yl) imidazo [2,1-b] thiazol-5-amine, [14] 6-(5-(пиридин-2-илэтинил)тиофен-2-ил)имидазо[2,1-b]тиазол-5-амин,[14] 6- (5- (Pyridin-2-yl-ethynyl) thiophen-2-yl) imidazo [2,1-b] thiazol-5-amine, [15] N-трет-бутил-6-(5-(пиримидин-2-илэтинил)тиофен-2-ил)имидазо[2,1-b]тиазол-5-амин,[15] N-tert-butyl-6- (5- (pyrimidin-2-yl-ethynyl) thiophen-2-yl) imidazo [2,1-b] thiazol-5-amine, [16] N-трет-бутил-6-(5-((3-фторпиридин-2-ил)этинил)тиофен-2-ил)имидазо[2,1-b]тиазол-5-амин,[16] N-tert-butyl-6- (5 - ((3-fluoropyridin-2-yl) ethynyl) thiophen-2-yl) imidazo [2,1-b] thiazol-5-amine, [17] N-трет-бутил-6-(5-((2-фторпиридин-4-ил)этинил)тиофен-2-ил)имидазо[2,1-b]тиазол-5-амин,[17] N-tert-butyl-6- (5 - ((2-fluoropyridin-4-yl) ethynyl) thiophen-2-yl) imidazo [2,1-b] thiazol-5-amine, [18] N-трет-бутил-6-(5-(тиофен-2-илэтинил)тиофен-2-ил)имидазо[2,1-b]тиазол-5-амин,[18] N-tert-butyl-6- (5- (thiophen-2-yl-ethynyl) thiophen-2-yl) imidazo [2,1-b] thiazol-5-amine, [19] N-трет-бутил-6-(5-(тиазол-2-илэтинил)тиофен-2-ил)имидазо[2,1-b]тиазол-5-амин,[19] N-tert-butyl-6- (5- (thiazol-2-ylethinyl) thiophen-2-yl) imidazo [2,1-b] thiazol-5-amine, [20] 3-((5-(5-(трет-бутиламино)имидазо[2,1-b]тиазол-6-ил)тиофен-2-ил)этинил)фенол,[20] 3 - ((5- (5- (tert-butylamino) imidazo [2,1-b] thiazol-6-yl) thiophen-2-yl) ethynyl) phenol, [21] 3-((5-(5-(трет-бутиламино)имидазо[2,1-b]тиазол-6-ил)тиофен-2-ил)этинил)бензонитрил,[21] 3 - ((5- (5- (tert-butylamino) imidazo [2,1-b] thiazol-6-yl) thiophen-2-yl) ethynyl) benzonitrile, [22] N-этил-6-(6-(фенилэтинил)пиридин-3-ил)имидазо[2,1-b]тиазол-5-амин,[22] N-ethyl-6- (6- (phenylethynyl) pyridin-3-yl) imidazo [2,1-b] thiazol-5-amine, [23] N-трет-бутил-6-(5-((3-метилпиридин-2-ил)этинил)тиофен-2-ил)имидазо[2,1-b]тиазол-5-амин,[23] N-tert-butyl-6- (5 - ((3-methylpyridin-2-yl) ethynyl) thiophen-2-yl) imidazo [2,1-b] thiazol-5-amine, [24] N-(6-(5-(пиридин-2-илэтинил)тиофен-2-ил)имидазо[2,1-b]тиазол-5-ил)ацетамид и[24] N- (6- (5- (Pyridin-2-yl-ethynyl) thiophen-2-yl) imidazo [2,1-b] thiazol-5-yl) acetamide and [25] N-(6-(5-(пиридин-2-илэтинил)тиофен-2-ил)имидазо[2,1-b]тиазол-5-ил)бензамид,[25] N- (6- (5- (Pyridin-2-yl-ethynyl) thiophen-2-yl) imidazo [2,1-b] thiazol-5-yl) benzamide, необязательно в виде соответствующих солей, прежде всего гидрохлоридов, или в виде соответствующих сольватов.optionally in the form of corresponding salts, especially hydrochlorides, or in the form of corresponding solvates. 22. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что они после 60-минутной инкубации с 450 мкг белка из гомогената головного мозга свиней при температуре в пределах от 20 до 25°С способны в концентрации менее 2500 нМ, предпочтительно менее 1000 нМ, особенно предпочтительно менее 700 нМ, наиболее предпочтительно менее 100 нМ, прежде всего менее 70 нМ, вытеснять на 50% [3Н]-2-метил-6-(3-метоксифенил)этинилпиридин, присутствующий в концентрации 5 нМ.22. The compounds according to claim 1, characterized in that they are capable of a concentration of less than 2500 nM, preferably less than 1000 nM, after a 60-minute incubation with 450 μg of protein from pig brain homogenate at temperatures ranging from 20 to 25 ° C. preferably less than 700 nM, most preferably less than 100 nM, especially less than 70 nM, displacing by 50% [ 3 H] -2-methyl-6- (3-methoxyphenyl) ethynyl pyridine present at a concentration of 5 nM. 23. Способ получения замещенных имидазо[2,1-b]тиазолов общей формулы I по одному из пп.1-22, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение общей формулы II23. The method of obtaining substituted imidazo [2,1-b] thiazoles of the general formula I according to one of claims 1 to 22, characterized in that at least one compound of the general formula II
Figure 00000084
Figure 00000084
 в которой R1 и R2 имеют указанные в пп.1-22 значения, подвергают в реакционной среде, при необходимости в присутствии по меньшей мере одной органической или неорганической кислоты или по меньшей мере одной соли переходного металла, взаимодействию с по меньшей мере одним изоцианидом общей формулы IIIin which R 1 and R 2 have the meanings indicated in claims 1 to 22, are subjected, in the reaction medium, if necessary in the presence of at least one organic or inorganic acid or at least one transition metal salt, to at least one isocyanide general formula III
Figure 00000085
Figure 00000085
 в которой R3 имеет указанные в пп.1-22 значения, и по меньшей мере одним альдегидом общей формулы IVin which R 3 has the meanings indicated in claims 1 to 22, and at least one aldehyde of the general formula IV
Figure 00000086
Figure 00000086
 в которой М1 и М2 имеют указанные в пп.1-22 значения, и полученное таким путем соединение общей формулы Vin which M 1 and M 2 have the meanings indicated in claims 1 to 22, and the compound of general formula V obtained in this way
Figure 00000087
Figure 00000087
 в которой R1, R2, R3, М1 и М2 имеют указанные выше значения, при необходимости очищают и/или выделяют и при необходимости переводят в соответствующую соль, которую при необходимости очищают и/или выделяют, или по меньшей мере одно соединение общей формулы IIin which R 1 , R 2 , R 3 , M 1 and M 2 have the above meanings, if necessary, purified and / or isolated and, if necessary, transferred to the corresponding salt, which, if necessary, purified and / or isolated, or at least one compound of general formula II
Figure 00000088
Figure 00000088
 в которой R1 и R2 имеют указанные в пп.1-22 значения, подвергают в реакционной среде, при необходимости в присутствии по меньшей мере одной органической или неорганической кислоты или по меньшей мере одной соли переходного металла, взаимодействию с по меньшей мере одним изоцианидом общей формулы IIIin which R 1 and R 2 have the meanings indicated in claims 1 to 22, are subjected, in the reaction medium, if necessary in the presence of at least one organic or inorganic acid or at least one transition metal salt, to at least one isocyanide general formula III
Figure 00000089
Figure 00000089
 в которой R3 имеет указанные в пп.1-22 значения, и по меньшей мере одним альдегидом общей формулы VIin which R 3 has the meanings indicated in claims 1 to 22, and at least one aldehyde of the general formula VI
Figure 00000090
Figure 00000090
 в которой М1 имеет указанные в пп.1-22 значения, а Х обозначает уходящую группу, предпочтительно галоген или эфир сульфоновой кислоты, наиболее предпочтительно хлор, бром или трифторметансульфонат, и полученное таким путем соединение общей формулы VIIin which M 1 has the meanings indicated in claims 1 to 22, and X represents a leaving group, preferably a halogen or sulfonic acid ester, most preferably chlorine, bromine or trifluoromethanesulfonate, and the compound of general formula VII obtained in this way
Figure 00000091
Figure 00000091
 в которой R1, R2, R3, М1 и Х имеют указанные выше значения, при необходимости очищают и/или выделяют и при необходимости переводят в соответствующую соль, которую при необходимости очищают и/или выделяют, и взаимодействием с по меньшей мере одним ацетиленом общей формулы XIin which R 1 , R 2 , R 3 , M 1 and X have the above meanings, if necessary, purified and / or isolated and, if necessary, transferred to the corresponding salt, which, if necessary, purified and / or isolated, and interaction with at least one acetylene of the general formula XI
Figure 00000092
Figure 00000092
 в которой заместители R независимо друг от друга обозначают линейный либо разветвленный алкильный остаток или незамещенный фенильный остаток, в реакционной среде, при необходимости в присутствии по меньшей мере одного приемлемого катализатора и при необходимости в присутствии по меньшей мере одного неорганического и/или органического основания, переводят в соответствующим образом замещенное соединение общей формулы XIIin which the substituents R independently represent a linear or branched alkyl radical or unsubstituted phenyl radical in the reaction medium, optionally in the presence of at least one suitable catalyst and, if necessary, in the presence of at least one inorganic and / or organic base, to a suitably substituted compound of general formula XII
Figure 00000093
Figure 00000093
 в которой R1, R2, R3 и М1 имеют указанные выше значения, а заместители R независимо друг от друга обозначают линейный либо разветвленный алкильный остаток или незамещенный фенильный остаток, и при необходимости это соединение очищают и/или выделяют и при необходимости переводят в соответствующую соль, которую при необходимости очищают и/или выделяют, после чего по меньшей мере одно соединение общей формулы XII в реакционной среде, при необходимости в присутствии по меньшей мере одного неорганического и/или органического основания и при необходимости в присутствии по меньшей мере одной неорганической соли, а также при необходимости в присутствии по меньшей мере одной аммониевой соли, переводят в соответствующим образом замещенное соединение общей формулы XIIIin which R 1 , R 2 , R 3 and M 1 have the above meanings, and the substituents R independently represent a linear or branched alkyl radical or unsubstituted phenyl radical, and if necessary, this compound is purified and / or isolated and, if necessary, transferred in the corresponding salt, which, if necessary, is purified and / or isolated, after which at least one compound of the general formula XII is in the reaction medium, if necessary in the presence of at least one inorganic and / or organic base and, if necessary, walk in the presence of at least one inorganic salt, and optionally in the presence of at least one ammonium salt, is converted into the corresponding substituted compound of general formula XIII
Figure 00000094
Figure 00000094
 в которой R1, R2, R3 и М1 имеют указанные выше значения, и при необходимости это соединение очищают и/или выделяют и при необходимости переводят в соответствующую соль, которую при необходимости очищают и/или выделяют, и затем по меньшей мере одно соединение общей формулы XIII и/или по меньшей мере одно соединение общей формулы XII взаимодействием с по меньшей мере одним соединением общей формулы М2-X, где М2 имеет указанные в пп.1-22 значения, а Х обозначает уходящую группу, предпочтительно галоген или эфир сульфоновой кислоты, наиболее предпочтительно хлор, бром или трифторметансульфонат, в реакционной среде, при необходимости в присутствии по меньшей мере одного приемлемого катализатора и при необходимости в присутствии по меньшей мере одного неорганического и/или органического основания, а также при необходимости в присутствии по меньшей мере одной неорганической соли и при необходимости в присутствии по меньшей мере одной аммониевой соли, переводят в соответствующим образом замещенное соединение общей формулы Vin which R 1 , R 2 , R 3 and M 1 have the above meanings, and if necessary, this compound is purified and / or isolated and, if necessary, converted into the corresponding salt, which, if necessary, purified and / or isolated, and then at least one compound of the general formula XIII and / or at least one compound of the general formula XII by reaction with at least one compound of the general formula M 2 -X, wherein M 2 is as defined in claims 1 to 22 and X is a leaving group, preferably halogen or sulfonic acid ester, most preferred specifically chlorine, bromine or trifluoromethanesulfonate, in the reaction medium, if necessary in the presence of at least one acceptable catalyst and, if necessary, in the presence of at least one inorganic and / or organic base, and also if necessary in the presence of at least one inorganic salt and optionally in the presence of at least one ammonium salt, are converted to an appropriately substituted compound of general formula V
Figure 00000087
Figure 00000087
 в которой R1, R2, R3, М1 и М2 имеют указанные выше значения, и при необходимости это соединение очищают и/или выделяют и при необходимости переводят в соответствующую соль, которую при необходимости очищают и/или выделяют, или соединение общей формулы VII взаимодействием с по меньшей мере одним ацетиленом общей формулы VIIIin which R 1 , R 2 , R 3 , M 1 and M 2 have the above meanings, and if necessary, this compound is purified and / or isolated and, if necessary, converted into the corresponding salt, which, if necessary, purified and / or isolated, or general formula VII by reaction with at least one acetylene of general formula VIII
Figure 00000095
Figure 00000095
 в которой М2 имеет указанные в пп.1-22 значения, в реакционной среде, при необходимости в присутствии по меньшей мере одного приемлемого катализатора и при необходимости в присутствии по меньшей мере одного неорганического и/или органического основания, переводят в соответствующим образом замещенное соединение общей формулы Vin which M 2 has the meanings indicated in claims 1 to 22, in the reaction medium, if necessary in the presence of at least one acceptable catalyst and, if necessary, in the presence of at least one inorganic and / or organic base, are converted to an appropriately substituted compound general formula V
Figure 00000087
Figure 00000087
 в которой R1, R2, R3, М1 и М2 имеют указанные выше значения, и при необходимости это соединение очищают и/или выделяют и при необходимости переводят в соответствующую соль, которую при необходимости очищают и/или выделяют, и затем при необходимости соединение общей формулы V взаимодействием с по меньшей мере одним соединением общей формулы R4-X, где R4 имеет указанные в пп.1-22 значения, а Х обозначает уходящую группу, предпочтительно галоген или эфир сульфоновой кислоты, наиболее предпочтительно хлор, в реакционной среде в присутствии по меньшей мере одного органического или неорганического основания, предпочтительно в присутствии по меньшей мере одного гидрида металла, либо взаимодействием с по меньшей мере одним соединением общей формулы R21-С(=O)-ОН, где R21 имеет указанные в пп.1-22 значения, в реакционной среде, при необходимости в присутствии по меньшей мере одного органического или неорганического основания и/или в присутствии по меньшей мере одного агента сочетания, либо взаимодействием с по меньшей мере одним соединением общей формулы R21-С(=O)-Х, где R21 имеет указанные в пп.1-22 значения, а Х обозначает уходящую группу, предпочтительно галоген или эфир сульфоновой кислоты, наиболее предпочтительно хлор, бром или трифторметансульфонат, в реакционной среде, при необходимости в присутствии по меньшей мере одного органического или неорганического основания, либо взаимодействием с по меньшей мере одним соединением общей формулы R21-С(=O)-Н, где R21 имеет указанные в пп.1-22 значения, в реакционной среде, при необходимости в присутствии по меньшей мере одного восстановителя, переводят в соединение общей формулы I, при необходимости в виде соответствующей соли,in which R 1 , R 2 , R 3 , M 1 and M 2 have the above meanings, and if necessary, this compound is purified and / or isolated and, if necessary, converted into the corresponding salt, which, if necessary, purified and / or isolated, and then optionally, a compound of general formula V by reaction with at least one compound of general formula R 4 -X, where R 4 is as defined in claims 1 to 22, and X is a leaving group, preferably a halogen or sulfonic acid ester, most preferably chlorine, in the reaction medium in the presence of at least her at least one organic or inorganic base, preferably in the presence of at least one metal hydride, or by reaction with at least one compound of the General formula R 21 -C (= O) -OH, where R 21 has the specified in claims 1-22 values in the reaction medium, optionally in the presence of at least one organic or inorganic base and / or in the presence of at least one coupling agent, or by reaction with at least one compound of the general formula R 21 —C (= O) —X where R 21 has the specified in paragraphs. 1-22 values, and X denotes a leaving group, preferably a halogen or sulfonic acid ester, most preferably chlorine, bromine or trifluoromethanesulfonate, in the reaction medium, optionally in the presence of at least one organic or inorganic base, or by reaction with at least one by a compound of the general formula R 21 —C (= O) —H, where R 21 is as defined in claims 1 to 22, in the reaction medium, if necessary in the presence of at least one reducing agent, is converted to a compound of the general formula I, if not cost in the form of the corresponding salt,
Figure 00000096
Figure 00000096
 в которой R1, R2, R3, R4, М1 и М2 имеют указанные в пп.1-22 значения, и затем при необходимости это соединение очищают и/или выделяют.in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , M 1 and M 2 have the meanings indicated in claims 1 to 22, and then, if necessary, this compound is purified and / or isolated. 24. Способ получения замещенных имидазо[2,1-b]тиазолов общей формулы I по одному из пп.1-22, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение общей формулы V24. The method of producing substituted imidazo [2,1-b] thiazoles of the general formula I according to one of claims 1 to 22, characterized in that at least one compound of the general formula V
Figure 00000087
Figure 00000087
 в которой R1, R2, R3, М1 и М2 имеют указанные в пп.1-22 значения, подвергают химическому превращению, при необходимости в реакционной среде в присутствии по меньшей мере одной органической или неорганической кислоты, и полученное таким путем соединение общей формулы IXin which R 1 , R 2 , R 3 , M 1 and M 2 have the meanings indicated in claims 1 to 22, are subjected to chemical transformation, if necessary, in the reaction medium in the presence of at least one organic or inorganic acid, and obtained in this way compound of General formula IX
Figure 00000097
Figure 00000097
 в которой R1, R2, М1 и М2 имеют указанные в пп.1-22 значения, при необходимости очищают и/или выделяют и при необходимости переводят в соответствующую соль, которую при необходимости очищают и/или выделяют, и затем это соединение/эту соль взаимодействием в реакционной среде в присутствии по меньшей мере одного неорганического или органического основания, предпочтительно в присутствии по меньшей мере одного гидрида металла, с по меньшей мере одним соединением общей формулы R3-X, где R3 имеет указанные в пп.1-22 значения, а Х обозначает уходящую группу, предпочтительно галоген или эфир сульфоновой кислоты, наиболее предпочтительно хлор, либо взаимодействием в реакционной среде, при необходимости в присутствии по меньшей мере одного органического или неорганического основания и/или при необходимости в присутствии по меньшей мере одного агента сочетания, с по меньшей мере одним соединением общей формулы R21-С(=O)-ОН, где R21 имеет указанные в пп.1-22 значения, либо взаимодействием в реакционной среде, при необходимости в присутствии по меньшей мере одного органического или неорганического основания, с по меньшей мере одним соединением общей формулы R21-С(=O)-Х, где R21 имеет указанные в пп.1-22 значения, а Х обозначает уходящую группу, предпочтительно галоген или эфир сульфоновой кислоты, наиболее предпочтительно хлор, бром или трифторметансульфонат, либо взаимодействием в реакционной среде, при необходимости в присутствии по меньшей мере одного восстановителя, с по меньшей мере одним соединением общей формулы R21-С(=O)-Н, где R21 имеет указанные в пп.1-22 значения, переводят в соответствующее соединение общей формулы X, при необходимости в виде соответствующей соли,in which R 1 , R 2 , M 1 and M 2 have the meanings indicated in claims 1 to 22, if necessary, purified and / or isolated and, if necessary, transferred to the corresponding salt, which, if necessary, purified and / or isolated, and then this the compound / this salt by reaction in the reaction medium in the presence of at least one inorganic or organic base, preferably in the presence of at least one metal hydride, with at least one compound of the general formula R 3 -X, wherein R 3 has 1-22 values, and X denotes the outgoing g uppa, preferably a halogen or sulfonic acid ester, most preferably chlorine, or by reaction in the reaction medium, optionally in the presence of at least one organic or inorganic base and / or if necessary in the presence of at least one coupling agent, with at least one a compound of the general formula R 21 -C (= O) -OH where R 21 is as defined in claims 1-22 values, or by reaction in a reaction medium, optionally in the presence of at least one organic or Inorganic th base with at least one compound of the general formula R 21 -C (= O) -X, wherein R 21 has the values specified in claims 1-22 and X denotes a leaving group, preferably halogen or a sulfonic acid ester, more preferably chlorine, bromine or trifluoromethanesulfonate, or by reaction in the reaction medium, if necessary in the presence of at least one reducing agent, with at least one compound of the general formula R 21 —C (= O) —H, where R 21 has the conditions indicated in claims 1 -22 values are converted to the corresponding compound of general formula X, if necessary gence in the form of the corresponding salt,
Figure 00000098
Figure 00000098
 в которой R1, R2, R3, М1 и М2 имеют указанные в пп.1-22 значения, и при необходимости это соединение очищают и/или выделяют, после чего при необходимости соединение общей формулы Х взаимодействием с по меньшей мере одним соединением общей формулы R4-X, где R4 имеет указанные в пп.1-22 значения, а Х обозначает уходящую группу, предпочтительно галоген или эфир сульфоновой кислоты, наиболее предпочтительно хлор, в реакционной среде в присутствии по меньшей мере одного органического или неорганического основания, предпочтительно в присутствии по меньшей мере одного гидрида металла, либо взаимодействием с по меньшей мере одним соединением общей формулы R21-С(=O)-ОН, где R21 имеет указанные в пп.1-22 значения, в реакционной среде, при необходимости в присутствии по меньшей мере одного органического или неорганического основания и/или в присутствии по меньшей мере одного агента сочетания, либо взаимодействием с по меньшей мере одним соединением общей формулы R21-С(=O)-Х, где R21 имеет указанные в пп.1-22 значения, а Х обозначает уходящую группу, предпочтительно галоген или эфир сульфоновой кислоты, наиболее предпочтительно хлор, бром или трифторметансульфонат, в реакционной среде, при необходимости в присутствии по меньшей мере одного органического или неорганического основания, либо взаимодействием с по меньшей мере одним соединением общей формулы R21-С(=O)-Н, где R21 имеет указанные в пп.1-22 значения, в реакционной среде, при необходимости в присутствии по меньшей мере одного восстановителя, переводят в соединение общей формулы I, при необходимости в виде соответствующей соли,in which R 1 , R 2 , R 3 , M 1 and M 2 have the meanings indicated in claims 1 to 22, and if necessary, this compound is purified and / or isolated, after which, if necessary, the compound of general formula X by reaction with at least one compound of the general formula R 4 -X, where R 4 is as defined in claims 1 to 22, and X is a leaving group, preferably a halogen or sulfonic acid ester, most preferably chlorine, in the reaction medium in the presence of at least one organic or inorganic base, preferably in the presence of exchange at least one metal hydride, or by reacting with at least one compound of the general formula R 21 —C (= O) —OH, where R 21 is as defined in claims 1 to 22, in a reaction medium, if necessary in the presence of at least at least one organic or inorganic base and / or in the presence of at least one coupling agent, or by reaction with at least one compound of the general formula R 21 —C (= O) —X, wherein R 21 is as defined in claims 1-22 values, and X represents a leaving group, preferably a halogen or sulfonic acid ester most preferably chlorine, bromine or trifluoromethanesulfonate, in the reaction medium, optionally in the presence of at least one organic or inorganic base, or by reaction with at least one compound of the general formula R 21 —C (= O) —H, where R 21 has the values specified in claims 1 to 22, in the reaction medium, if necessary in the presence of at least one reducing agent, is transferred to the compound of general formula I, if necessary in the form of the corresponding salt,
Figure 00000096
Figure 00000096
 в которой R1, R2, R3, R4, М1 и М2 имеют указанные в пп.1-22 значения и затем при необходимости это соединение очищают и/или выделяют.in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , M 1 and M 2 have the meanings indicated in claims 1 to 22 and then, if necessary, this compound is purified and / or isolated. 25. Лекарственное средство, содержащее по меньшей мере одно соединение по одному из пп.1-22 и необязательно одно или несколько физиологически совместимых вспомогательных веществ.25. A drug containing at least one compound according to one of claims 1 to 22 and optionally one or more physiologically compatible excipients. 26. Лекарственное средство по п.25, предназначенное для регуляции mGluR5-рецептора, предпочтительно для ингибирования mGluR5-рецептора.26. The drug according A.25, intended for regulation of the mGluR5 receptor, preferably for inhibition of the mGluR5 receptor. 27. Лекарственное средство по п.25 или 26, предназначенное для профилактики и/или лечения нарушений и/или заболеваний, которые по меньшей мере частично опосредуются mGluR5-рецепторами.27. The drug according to claim 25 or 26, intended for the prevention and / or treatment of disorders and / or diseases that are at least partially mediated by mGluR5 receptors. 28. Лекарственное средство по п.25, предназначенное для лечения и/или профилактики боли, предпочтительно боли, выбираемой из группы, включающей острую боль, хроническую боль, невропатическую боль и висцеральную боль, мигрени, депрессий, нейродегенеративных заболеваний, предпочтительно выбираемых из группы, включающей множественный склероз, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона и болезнь Хантингтона, когнитивных расстройств, предпочтительно состояний, проявляющихся в дефиците познавательной способности, наиболее предпочтительно синдрома дефицита внимания, психических расстройств, предпочтительно выбираемых из группы, включающей синдром страха и приступы паники, эпилепсии, кашля, недержания мочи, диареи, кожного зуда, шизофрении, церебральной ишемии, спазмов мышц, судорог, заболеваний легких, предпочтительно выбираемых из группы, включающей астму и ложный круп, регургитации (рвоты), аспонтанности, сонливости, апатии, воспаления гортани (ларингита), нарушений усвоения пищи, предпочтительно выбираемых из группы, включающей булимию, кахексию, анорексию и ожирение, алкогольной зависимости, медикаментозной зависимости, наркотической зависимости, преимущественно никотиновой и/или кокаиновой зависимости, злоупотребления алкоголем, злоупотребления медикаментами, злоупотребления наркотиками, преимущественно никотином и/или кокаином, абстинентых симптомов при алкогольной, медикаментозной и/или наркотической (прежде всего никотиновой и/или кокаиновой) зависимости, развития толерантности к медикаментам, преимущественно к природным или синтетическим опиоидам, синдрома желудочно-пищеводного рефлюкса, гастроэзофагеального рефлюкса, синдрома раздраженного кишечника, для диуреза, для антинатрийуреза, для воздействия на сердечно-сосудистую систему, для повышения вигильности, для усиления либидо, для модуляции двигательной активности или для местной анестезии.28. The medicine according to claim 25, intended for the treatment and / or prophylaxis of pain, preferably pain selected from the group including acute pain, chronic pain, neuropathic pain and visceral pain, migraines, depression, neurodegenerative diseases, preferably selected from the group including multiple sclerosis, Alzheimer's disease, Parkinson's disease and Huntington's disease, cognitive disorders, preferably conditions manifesting in cognitive deficits, most preferably syndrome oma attention deficit, mental disorders, preferably selected from the group consisting of fear syndrome and panic attacks, epilepsy, cough, urinary incontinence, diarrhea, skin itching, schizophrenia, cerebral ischemia, muscle spasms, seizures, lung diseases, preferably selected from the group including asthma and false croup, regurgitation (vomiting), spontaneity, drowsiness, apathy, inflammation of the larynx (laryngitis), food digestion disorders, preferably selected from the group including bulimia, cachexia, anorexia and obesity, alcohol addiction, drug dependence, drug dependence, mainly nicotine and / or ***e dependence, alcohol abuse, drug abuse, drug abuse, mainly nicotine and / or ***e, withdrawal symptoms with alcohol, drug and / or drug (especially nicotine and / or ***e) dependence, development of tolerance to medicines, mainly to natural or synthetic opioids, gastroesophageal reflux syndrome, gast Roesophageal reflux, irritable bowel syndrome, for diuresis, for antinatriuresis, for affecting the cardiovascular system, for increasing vigilance, for enhancing libido, for modulating motor activity or for local anesthesia. 29. Применение по меньшей мере одного соединения по одному из п.п.1-22 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для регуляции mGluR5-рецептора, предпочтительно для ингибирования mGluR5-рецептора.29. The use of at least one compound according to one of claims 1 to 22 for the preparation of a medicament for regulating the mGluR5 receptor, preferably for inhibiting the mGluR5 receptor. 30. Применение по меньшей мере одного соединения по одному из п.п.1-22 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения нарушений и/или заболеваний, которые по меньшей мере частично опосредуются mGluR5-рецепторами.30. The use of at least one compound according to one of claims 1 to 22 for the preparation of a medicament for the prevention and / or treatment of disorders and / or diseases that are at least partially mediated by mGluR5 receptors. 31. Применение по меньшей мере одного соединения по одному из п.п.1-22 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики боли, предпочтительно боли, выбираемой из группы, включающей острую боль, хроническую боль, невропатическую боль и висцеральную боль, мигрени, депрессий, нейродегенеративных заболеваний, предпочтительно выбираемых из группы, включающей множественный склероз, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона и болезнь Хантингтона, когнитивных расстройств, предпочтительно состояний, проявляющихся в дефиците познавательной способности, наиболее предпочтительно синдрома дефицита внимания, психических расстройств, предпочтительно выбираемых из группы, включающей синдром страха и приступы паники, эпилепсии, кашля, недержания мочи, диареи, кожного зуда, шизофрении, церебральной ишемии, спазмов мышц, судорог, заболеваний легких, предпочтительно выбираемых из группы, включающей астму и ложный круп, регургитации (рвоты), аспонтанности, сонливости, апатии, воспаления гортани (ларингита), нарушений усвоения пищи, предпочтительно выбираемых из группы, включающей булимию, кахексию, анорексию и ожирение, алкогольной зависимости, медикаментозной зависимости, наркотической зависимости, преимущественно никотиновой и/или кокаиновой зависимости, злоупотребления алкоголем, злоупотребления медикаментами, злоупотребления наркотиками, преимущественно никотином и/или кокаином, абстинентых симптомов при алкогольной, медикаментозной и/или наркотической (прежде всего никотиновой и/или кокаиновой) зависимости, развития толерантности к медикаментам, преимущественно к природным или синтетическим опиоидам, синдрома желудочно-пищеводного рефлюкса, гастроэзофагеального рефлюкса, синдрома раздраженного кишечника, для диуреза, для антинатрийуреза, для воздействия на сердечно-сосудистую систему, для повышения вигильности, для усиления либидо, для модуляции двигательной активности или для местной анестезии.31. The use of at least one compound according to one of claims 1 to 22 for the preparation of a medicament for the treatment and / or prevention of pain, preferably pain selected from the group consisting of acute pain, chronic pain, neuropathic pain and visceral pain, migraines, depression, neurodegenerative diseases, preferably selected from the group including multiple sclerosis, Alzheimer's disease, Parkinson's disease and Huntington's disease, cognitive disorders, preferably conditions, manifested those who are deficient in cognitive ability, most preferably attention deficit disorder, mental disorders, preferably selected from the group consisting of fear syndrome and panic attacks, epilepsy, cough, urinary incontinence, diarrhea, skin itching, schizophrenia, cerebral ischemia, muscle spasms, cramps, diseases lungs, preferably selected from the group consisting of asthma and false croup, regurgitation (vomiting), spontaneity, drowsiness, apathy, inflammation of the larynx (laryngitis), malabsorption, preferably taken from the group including bulimia, cachexia, anorexia and obesity, alcohol dependence, drug dependence, drug dependence, mainly nicotine and / or ***e dependence, alcohol abuse, drug abuse, drug abuse, mainly nicotine and / or ***e, withdrawal symptoms with alcohol , drug and / or narcotic (primarily nicotine and / or ***e) dependence, the development of tolerance to medicines, mainly to nature nym or synthetic opioids syndrome gastro-oesophageal reflux disease, gastroesophageal reflux disease, irritable bowel syndrome, for diuresis, for antinatriyureza, for influencing the cardiovascular system, to increase vigilance, for increasing libido, for modulating motor activity or for local anesthesia. 32. Применение по п.31 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики боли, предпочтительно боли, выбираемой из группы, включающей острую боль, хроническую боль, невропатическую боль и висцеральную боль, психических расстройств, предпочтительно выбираемых из группы, включающей синдром страха и приступы паники, алкогольной зависимости, медикаментозной зависимости, когнитивных расстройств, предпочтительно состояний, проявляющихся в дефиците познавательной способности, наиболее предпочтительно синдрома дефицита внимания, нарушений усвоения пищи, предпочтительно выбираемых из группы, включающей булимию, кахексию, анорексию и ожирение, наркотической зависимости, преимущественно никотиновой и/или кокаиновой зависимости, злоупотребления алкоголем, злоупотребления медикаментами, злоупотребления наркотиками, преимущественно никотином и/или кокаином, абстинентых симптомов при алкогольной, медикаментозной и/или наркотической (прежде всего никотиновой и/или кокаиновой) зависимости, развития толерантности к медикаментам и/или наркотикам, преимущественно к природным или синтетическим опиоидам, синдрома желудочно-пищеводного рефлюкса, гастроэзофагеального рефлюкса и синдрома раздраженного кишечника.32. The use of clause 31 for the preparation of a medicament for the treatment and / or prevention of pain, preferably pain selected from the group including acute pain, chronic pain, neuropathic pain and visceral pain, mental disorders, preferably selected from the group including fear syndrome and panic attacks, alcohol dependence, drug dependence, cognitive disorders, preferably states manifesting in a cognitive deficit, are most preferred attention deficit disorder, digestion disorders, preferably selected from the group consisting of bulimia, cachexia, anorexia and obesity, drug dependence, mainly nicotine and / or ***e dependence, alcohol abuse, drug abuse, drug abuse, mainly nicotine and / or ***e, withdrawal symptoms symptoms of alcohol, drug and / or narcotic (primarily nicotine and / or ***e) dependence, the development of tolerance to drugs and / or rkotikami, mainly to natural or synthetic opioids, gastroesophageal reflux syndrome, gastroesophageal reflux and irritable bowel syndrome. 33. Применение по п.31 или 32 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики боли, предпочтительно боли, выбираемой из группы, включающей острую боль, хроническую боль, невропатическую боль и висцеральную боль.33. The use of claim 31 or 32 for the preparation of a medicament for the treatment and / or prophylaxis of pain, preferably pain selected from the group consisting of acute pain, chronic pain, neuropathic pain and visceral pain. 34. Применение по п.31 или 32 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики психических расстройств, предпочтительно выбираемых из группы, включающей синдром страха и приступы паники. 34. The use according to p. 31 or 32 for the preparation of a medicinal product intended for the treatment and / or prevention of mental disorders, preferably selected from the group including fear syndrome and panic attacks.
RU2008140022/04A 2006-03-10 2007-03-09 SUBSTITUTED IMIDAZO{2,1-b}THIAZOLES AND APPLICATION THEREOF FOR MAKING DRUG PREPARATIONS RU2450010C2 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE102006011574.0 2006-03-10
DE102006011574A DE102006011574A1 (en) 2006-03-10 2006-03-10 Substituted imidazo [2,1-b] thiazole compounds and their use for the preparation of medicaments

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008140022A true RU2008140022A (en) 2010-05-10
RU2450010C2 RU2450010C2 (en) 2012-05-10

Family

ID=38370833

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008140022/04A RU2450010C2 (en) 2006-03-10 2007-03-09 SUBSTITUTED IMIDAZO{2,1-b}THIAZOLES AND APPLICATION THEREOF FOR MAKING DRUG PREPARATIONS

Country Status (16)

Country Link
US (1) US7893069B2 (en)
EP (1) EP1996596B1 (en)
JP (1) JP2009529508A (en)
KR (1) KR20080108534A (en)
CN (1) CN101421281A (en)
AU (1) AU2007224678B2 (en)
BR (1) BRPI0708740A2 (en)
CA (1) CA2643410A1 (en)
DE (1) DE102006011574A1 (en)
ES (1) ES2549112T3 (en)
MX (1) MX2008011576A (en)
NO (1) NO20084177L (en)
NZ (1) NZ570710A (en)
RU (1) RU2450010C2 (en)
WO (1) WO2007104485A2 (en)
ZA (1) ZA200807321B (en)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1884515A1 (en) * 2006-07-31 2008-02-06 Laboratorios del Dr. Esteve S.A. Substituted indanyl sulfonamide compounds, their preparation and use as medicaments
US7868001B2 (en) * 2007-11-02 2011-01-11 Hutchison Medipharma Enterprises Limited Cytokine inhibitors
GB0800414D0 (en) * 2008-01-10 2008-02-20 Glaxo Group Ltd Novel use
CA2782947A1 (en) 2009-12-18 2011-06-23 Janssen Pharmaceutica Nv Bicyclic thiazoles as allosteric modulators of mglur5 receptors
EP2513117B1 (en) 2009-12-18 2013-08-28 Janssen Pharmaceutica, N.V. Bicyclic thiazoles as allosteric modulators of mglur5 receptors
GB201321731D0 (en) 2013-12-09 2014-01-22 Ucb Pharma Sa Therapeutic agents
KR101719321B1 (en) * 2016-03-31 2017-03-23 충남대학교산학협력단 Composition for treating obesity or depressive disorder comprising 3-(4-chlorophenyl)benzo[4,5]imidazo[2,1-b]thiazole-6-carboxylic acid
WO2022042613A1 (en) * 2020-08-27 2022-03-03 上海和誉生物医药科技有限公司 1h-pyrazol-4-amide derivative, preparation method therefor, and use thereof

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BE755204A (en) * 1969-10-01 1971-02-01 Chinoin Gyogyszer Es Vegyeszet
SU910636A1 (en) * 1980-07-11 1982-03-07 Институт Органической Химии Ан Усср 2,3,5,6-tetrahydro-6-phenyl-7-phenacyclimidazo-[2,1-b thiazolium! bromide exhibiting immuno controlling activity
HUP0203140A3 (en) * 1999-10-08 2004-06-28 Gruenenthal Gmbh Bicyclic imidazo-5-yl-amine derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
DE19948434A1 (en) * 1999-10-08 2001-06-07 Gruenenthal Gmbh Substance library containing bicyclic imidazo-5-amines and / or bicyclic imidazo-3-amines
CN1257894C (en) * 2000-12-04 2006-05-31 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 Phenylethenyl or phenylethinyl derivatives as glutamate receptor antagonists
EP1539749A4 (en) * 2002-09-13 2007-06-13 Merck & Co Inc Fused heterobicyclo substituted phenyl metabotropic glutamate-5 modulators
TWI292318B (en) * 2003-03-10 2008-01-11 Hoffmann La Roche Imidazol-4-yl-ethynyl-pyridine derivatives
UA80888C2 (en) * 2003-06-05 2007-11-12 Hoffmann La Roche Imidazole derivatives as glutmate receptor antagonists
MXPA05013233A (en) * 2003-06-12 2006-03-09 Hoffmann La Roche Heteroaryl-substituted imdazole derivatives as glutamate receptor antagonists.
EP1756086B1 (en) * 2004-06-01 2008-06-04 F.Hoffmann-La Roche Ag Pyridin-4-yl-ethynyl-imidazoles and pyrazoles as mglu5 receptor antagonists
DE102004044884A1 (en) * 2004-09-14 2006-05-24 Grünenthal GmbH Substituted bicyclic imidazo-3-yl-amine compounds

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0708740A2 (en) 2011-06-14
DE102006011574A1 (en) 2007-10-31
RU2450010C2 (en) 2012-05-10
WO2007104485A3 (en) 2007-11-08
NO20084177L (en) 2008-11-12
ZA200807321B (en) 2009-07-29
JP2009529508A (en) 2009-08-20
AU2007224678B2 (en) 2012-08-16
NZ570710A (en) 2010-05-28
EP1996596B1 (en) 2015-07-08
US7893069B2 (en) 2011-02-22
CN101421281A (en) 2009-04-29
WO2007104485A2 (en) 2007-09-20
ES2549112T3 (en) 2015-10-23
CA2643410A1 (en) 2007-09-20
KR20080108534A (en) 2008-12-15
EP1996596A2 (en) 2008-12-03
AU2007224678A1 (en) 2007-09-20
US20090005399A1 (en) 2009-01-01
MX2008011576A (en) 2008-09-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008140022A (en) SUBSTITUTED IMIDAZO [2,1-b] THIAZOLE AND THEIR APPLICATION FOR PREPARATION OF MEDICINES
JP4193949B2 (en) Bicyclic [3.1.0] heteroarylamides as type I glycine transport inhibitors
CN102627609B (en) Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
US7678815B2 (en) Thiazole-4-carboxyamide derivatives
RU2435770C2 (en) SUBSTITUTED BICYCLIC IMDAZO-3-YLAMINES SUITABLE FOR REGULARING mGluR5-RECEPTOR
JP5085659B2 (en) Indazole derivatives useful as L-CPT1 inhibitors
JP2007534719A5 (en)
JP2007517895A (en) 2- (Amino-substituted) -4-arylpyrimidines and related compounds useful for treating inflammatory diseases
JP2009263377A (en) Potassium channel modulator
EP2146981A1 (en) Pharmaceutical compounds
WO2009086044A1 (en) Prolyl hydroxylase inhibitors
US9029357B2 (en) Benzazole derivatives as histamine H4 receptor ligands
CA2591033A1 (en) Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
EP2334643A1 (en) Phenethylamide derivatives and their heterocyclic analogues
WO2008024634A1 (en) Pyrimdine compounds useful as kinase inhibitors
WO2016009297A1 (en) Pyridine derivatives as muscarinic m1 receptor positive allosteric modulators
JP2005514454A6 (en) Potassium channel modulator
JP2002544278A (en) Imidazo and pyrrolo [1,2-a] pyrimid-4-ones as gonadotropin releasing hormone receptor antagonists
JP2010529001A (en) Piperidine amide derivatives
WO1998028299A2 (en) Imidazopyridazines
WO2004024060A2 (en) Metalloproteinase inhibitors and intermediates for preparation thereof
CN111868035A (en) Substituted pyrazole FFA4/GPR120 receptor agonists

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130310