RU2008105304A - Соединение бензоимидазола, способное к ингибированию простагландин-d-синтетазы - Google Patents

Соединение бензоимидазола, способное к ингибированию простагландин-d-синтетазы Download PDF

Info

Publication number
RU2008105304A
RU2008105304A RU2008105304/04A RU2008105304A RU2008105304A RU 2008105304 A RU2008105304 A RU 2008105304A RU 2008105304/04 A RU2008105304/04 A RU 2008105304/04A RU 2008105304 A RU2008105304 A RU 2008105304A RU 2008105304 A RU2008105304 A RU 2008105304A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituents
alkyl
group
alkoxy
compound according
Prior art date
Application number
RU2008105304/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Йосихиро УРАДЕ (JP)
Йосихиро УРАДЕ
Йосики ТАНАКА (JP)
Йосики ТАНАКА
Кейко ЯМАНЕ (JP)
Кейко ЯМАНЕ
Митинори ТОГАВА (JP)
Митинори ТОГАВА
Original Assignee
Тайхо Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Тайхо Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Тайхо Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp), Тайхо Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Тайхо Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Publication of RU2008105304A publication Critical patent/RU2008105304A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42Oxazoles
    • A61K31/422Oxazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08Antiallergic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение бензимидазола, представленное формулой (I) ! ! где X1 означает кислород или карбонил и R1 означает фурановый цикл с 1-3 заместителями или пиррольный цикл, который может иметь от 1 до 3 заместителей; ! за исключением соединений, представленных формулой (I), где, по меньшей мере, один из заместителей означает группу фосфорной кислоты или группу эфира фосфорной кислоты; ! или соль указанного соединения. ! 2. Соединение бензимидазола или соль указанного соединения по п.1, где X1 означает карбонил. ! 3. Соединение бензимидазола или соль указанного соединения по п.1, где: ! X1 означает кислород или карбонил; ! R1 означает фурановый цикл с 1-3 заместителями или пиррольный цикл, который может иметь от 1 до 3 заместителей, и ! заместители пиррольного или фуранового цикла выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, C1-6-алкила, который может иметь один или несколько заместителей, C3-7-циклоалкила, который может иметь один или несколько заместителей, C2-6-алкенила, который может иметь один или несколько заместителей, и -(C=O)-R2; ! R2 означает водород, гидрокси, C1-6-алкил, который может иметь один или несколько заместителей, C1-6-алкокси, который может иметь один или несколько заместителей, или -NR3R4; и ! R3 и R4 являются одинаковыми или различными и каждый из указанных заместителей означает водород, гидрокси, C1-6-алкил, который может иметь один или несколько заместителей, C1-6-алкокси, который может иметь один или несколько заместителей, амино, моно- или ди(C1-6-алкил)амино, который может иметь один или несколько заместителей, C6-14-арил, который может иметь один или несколько заместителей, или насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу, к�

Claims (18)

1. Соединение бензимидазола, представленное формулой (I)
Figure 00000001
где X1 означает кислород или карбонил и R1 означает фурановый цикл с 1-3 заместителями или пиррольный цикл, который может иметь от 1 до 3 заместителей;
за исключением соединений, представленных формулой (I), где, по меньшей мере, один из заместителей означает группу фосфорной кислоты или группу эфира фосфорной кислоты;
или соль указанного соединения.
2. Соединение бензимидазола или соль указанного соединения по п.1, где X1 означает карбонил.
3. Соединение бензимидазола или соль указанного соединения по п.1, где:
X1 означает кислород или карбонил;
R1 означает фурановый цикл с 1-3 заместителями или пиррольный цикл, который может иметь от 1 до 3 заместителей, и
заместители пиррольного или фуранового цикла выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, C1-6-алкила, который может иметь один или несколько заместителей, C3-7-циклоалкила, который может иметь один или несколько заместителей, C2-6-алкенила, который может иметь один или несколько заместителей, и -(C=O)-R2;
R2 означает водород, гидрокси, C1-6-алкил, который может иметь один или несколько заместителей, C1-6-алкокси, который может иметь один или несколько заместителей, или -NR3R4; и
R3 и R4 являются одинаковыми или различными и каждый из указанных заместителей означает водород, гидрокси, C1-6-алкил, который может иметь один или несколько заместителей, C1-6-алкокси, который может иметь один или несколько заместителей, амино, моно- или ди(C1-6-алкил)амино, который может иметь один или несколько заместителей, C6-14-арил, который может иметь один или несколько заместителей, или насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу, которая может иметь один или несколько заместителей, или
R3 и R4, вместе со смежным атомом азота, могут образовывать насыщенную или ненасыщенную циклическую аминогруппу, которая может содержать в структуре цикла 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, в дополнение к смежному атому азота, и циклическая аминогруппа может иметь один или несколько заместителей.
4. Соединение бензимидазола или соль указанного соединения по п.1, где:
X1 означает карбонил;
R1 означает фурановый цикл с 1-3 заместителями или пиррольный цикл, который может иметь от 1 до 3 заместителей, и
каждый из заместителей пиррольного или фуранового цикла означает галоген, циано, нитро, C1-6-алкил, который может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси и -NR3'R4', C2-6-алкенила, который может иметь от 1 до 3 заместителей, выбираемых из группы, включающей циано, карбокси и (C1-C6-алкокси)карбонил, или -(C=O)-R2;
R2 означает водород, гидрокси, C1-6-алкокси или -NR3R4; и
каждый из R3' и R4', являющихся одинаковыми или различными, означает водород или C1-6-алкил, или
R3' и R4', вместе со смежным атомом азота, могут образовывать насыщенную или ненасыщенную циклическую аминогруппу, которая может содержать в структуре цикла 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, в дополнение к смежному атому азота; и
один из R3 и R4 означает водород или C1-6-алкил, а другой означает водород, гидрокси, C1-6-алкил, который может иметь один или несколько заместителей, C1-6-алкокси, который может иметь один или несколько заместителей, амино, моно- или ди(C1-6-алкил)амино, который может иметь один или несколько заместителей, C6-14-арил, который может иметь один или несколько заместителей, или моноциклическую или бициклическую, насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу, которая может иметь один или несколько заместителей, или
R3 и R4, вместе со смежным атомом азота, могут образовывать насыщенную или ненасыщенную циклическую аминогруппу, которая может содержать, в структуре цикла, один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, в дополнение к смежному атому азота; циклическую аминогруппу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранные из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, нитро, формила, карбокси, C1-6-алкила, который может иметь один или несколько заместителей, C6-14-арила, который может иметь один или несколько заместителей, (C1-6-алкокси)карбонила, который может иметь один или несколько заместителей, и моно- и ди(C1-6-алкил)аминокарбонила, который может иметь один или несколько заместителей.
5. Соединение бензимидазола или соль указанного соединения по п.1, где
X1 означает карбонил;
R1 означает фурановый цикл с 1-3 заместителями или пиррольный цикл, имеющий 1-3 заместителя, а также атом водорода, связанный с атомом азота, и
заместители, присоединенные к пиррольному циклу или фурановому циклу, выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, C1-6-алкила, который может иметь один или несколько заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, диметиламино и пирролидинила, этенила, который может иметь один заместитель, выбираемый из группы, включающей циано, карбокси и (C1-6-алкокси)карбонил, и -(C=O)-R2;
R2 означает водород, гидрокси, C1-6-алкокси или -NR3R4; и
один из R3 и R4 означает водород или C1-6-алкил, а другой означает водород, гидрокси, C1-6-алкил, который может иметь один или несколько заместителей, C1-3-алкокси, который может иметь один или несколько заместителей, фенил, который может иметь один или несколько заместителей, или гетероциклическую группу, выбранную из группы, состоящей из морфолино, изоксазолила, индолила, метилендиоксифенила, этилендиоксифенила, дигидробензофуранила и бензотиазолила [гетероциклическая группа может иметь один или несколько заместителей], или
R3 и R4, вместе со смежным атомом азота, могут образовывать насыщенную или ненасыщенную циклическую аминогруппу, которая может содержать, в структуре цикла, один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота и кислорода, в дополнение к смежному атому азота.
6. Соединение бензимидазола или соль указанного соединения по п.1, где
X1 означает карбонил;
R1 означает фурановый цикл, имеющий 2 или 3 заместителя, или пиррольный цикл, имеющий 2 или 3 заместителя, а также атом водорода, связанный с атомом азота, заместителями на двух атомах углерода фуранового или пиррольного цикла является C1-6-алкил, и оставшийся атом углерода связан с атомом водорода или циано, или -(C=O)-R2 в качестве заместителя;
R2 означает гидрокси, C1-3-алкокси или -NR3R4; и
один из R3 и R4 означает водород или C1-3-алкил, а другой означает водород, гидрокси, C1-3-алкил, который может иметь один или несколько заместителей, C1-3-алкокси, который может иметь один или несколько заместителей, фенил, который может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, состоящей из галогена, циано и C1-6-алкокси, морфолино, изоксазолила, индолила, метилендиоксифенила, этилендиоксифенила, дигидробензофуранила или бензотиазолила, или
-NR3R4 означает пирролидинил, тиазолидинил, пиразолинил, морфолино или пиперазинил.
7. Соединение бензимидазола или соль указанного соединения по п.1, где
X1 означает карбонил;
R1 означает фурановый цикл, имеющий три заместителя и присоединенный к бензимидазольному циклу в 4-положение, или пиррольный цикл, который имеет три заместителя, а также атом водорода, связанный с атомом азота, и присоединен к бензимидазольному циклу в 4-положение, и,
из числа заместителей на фурановом цикле или пиррольном цикле, заместители в 3- и 5-положениях означают C1-3-алкил, и заместитель в 2-положении означает циано или -(C=O)-R2;
R2 означает гидрокси, этокси или -NR3R4; и
один из R3 и R4 означает водород или C1-3-алкил, а другой означает водород, гидрокси, C1-3-алкил, который может иметь один или несколько заместителей, C1-3-алкокси, который может иметь один или несколько заместителей, или фенил, который может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы, состоящей из галогена, циано и C1-3-алкокси, или
-NR3R4 означает пирролидинил, пиразолинил или морфолино.
8. Соединение бензимидазола или соль указанного соединения по п.1, где
X1 означает карбонил;
R1 означает пиррольный цикл, имеющий три заместителя, а также атом водорода, связанный с атомом азота, и присоединен к бензимидазольному циклу в 4-положение, и,
из числа заместителей на пиррольном цикле, заместители в 3- и 5-положениях означают метил и заместитель в 2-положении означает -(C=O)-R2;
R2 означает гидрокси, этокси или -NR3R4; и
один из R3 и R4 означает водород или C1-3-алкил, а другой означает C1-3-алкил, который может иметь один или несколько заместителей, или C1-3-алкокси, или
-NR3R4 означает пирролидинил или морфолино.
9. Соединение бензимидазола, или соль указанного соединения по п.1, представляющее собой:
(4-(5-бензоилбензимидазол-2-ил)-3,5-диметил-2-фуранилкарбонил)пирролидин,
4-(5-бензоилбензимидазол-2-ил)-3,5-диметилпиррол-2-карбоновая кислота,
2-(2-циано-3,5-диметилпиррол-4-ил)-5-бензоилбензимидазол,
N-(метокси)-4-(5-бензоилбензимидазол-2-ил)-3,5-диметилпиррол-2-карбоксамид,
(N-метокси-N-метил)-4-(5-бензоилбензимидазол-2-ил)-3,5-диметилпиррол-2-карбоксамид,
N-(3-диметиламинопропил)-4-(5-бензоилбензимидазол-2-ил)-3,5-диметилпиррол-2-карбоксамид,
N-(2-(2-пиридил)этил)-4-(5-бензоилбензимидазол-2-ил)-3,5-диметилпиррол-2-карбоксамид,
((4-(5-бензоилбензимидазол-2-ил)-3,5-диметилпиррол-2-ил)карбонил)морфолин,
((4-(5-бензоилбензимидазол-2-ил)-3,5-диметилпиррол-2-ил)карбонил)пиразолин, или
(N,N-диметил)-4-(5-бензоилбензимидазол-2-ил)-3,5-диметилпиррол-2-карбоксамид.
10. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель.
11. Ингибитор простагландин-D-синтазы, включающий эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель.
12. Средство для предупреждения и/или лечения заболевания, в котором принимает участие простагландин D2 или соответствующий метаболит, где средство включает эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель.
13. Средство по п.12, где заболевание, в котором принимает участие простагландин D2 или соответствующий метаболит, представляет собой аллергическое или воспалительное заболевание, болезнь Альцгеймера или повреждение мозга.
14. Средство для предупреждения и/или лечения аллергических заболеваний, где средство включает эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель.
15. Средство для предупреждения и/или лечения воспалительного заболевания, где средство включает эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель.
16. Средство для предупреждения и/или лечения болезни Альцгеймера или повреждения мозга, где средство включает эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель.
17. Способ предупреждения или лечения заболевания, в котором принимает участие простагландин D2 или соответствующий метаболит, где способ включает введение пациенту эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
18. Применение соединения по п.1 или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения для получения ингибитора простагландин-D-синтазы.
RU2008105304/04A 2005-07-13 2006-07-12 Соединение бензоимидазола, способное к ингибированию простагландин-d-синтетазы RU2008105304A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2005-204957 2005-07-13
JP2005204957 2005-07-13
JP2005275919 2005-09-22
JP2005-275919 2005-09-22

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008105304A true RU2008105304A (ru) 2009-08-20

Family

ID=37637168

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008105304/04A RU2008105304A (ru) 2005-07-13 2006-07-12 Соединение бензоимидазола, способное к ингибированию простагландин-d-синтетазы

Country Status (10)

Country Link
US (1) US7951956B2 (ru)
EP (1) EP1911755B1 (ru)
JP (1) JP4986853B2 (ru)
KR (1) KR20080031390A (ru)
AU (1) AU2006267454A1 (ru)
CA (1) CA2614147A1 (ru)
IL (1) IL188597A0 (ru)
RU (1) RU2008105304A (ru)
TW (1) TW200720255A (ru)
WO (1) WO2007007778A1 (ru)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2008075172A2 (en) 2006-12-19 2008-06-26 Pfizer Products Inc. Nicotinamide derivatives as inhibitors of h-pgds and their use for treating prostaglandin d2 mediated diseases
CA2679198C (en) 2007-02-26 2011-07-12 Pfizer Products Inc. Nicotinamide derivatives as inhibitors of h-pgds and their use for treating prostaglandin d2 mediated diseases
AU2009246446B2 (en) 2008-05-13 2014-06-26 Cayman Chemical Company, Incorporated Methods for assaying compounds or agents for ability to displace potent ligands of hematopoietic prostaglandin D synthase
PE20110843A1 (es) 2008-09-22 2011-12-08 Cayman Chem Co Derivados de 5-(1h-imidazol-5-il)-2-fenilpirimidina, como inhibidores de prostaglandina d sintasa hematopoyetica
US8658390B2 (en) 2009-03-09 2014-02-25 Osaka Bioscience Institute Method for detecting muscle degenerative diseases, and method for determining therapeutic efficacy on the diseases
BRPI1009212B8 (pt) 2009-03-09 2024-03-12 Taiho Pharmaceutical Co Ltd Composto de piperazina capaz de inibir a prostaglandina d sintase, seus usos e composição farmacêutica
AU2010303439B2 (en) 2009-10-08 2015-10-29 Sanofi Phenyloxadiazole derivatives as PGDS inhibitors
ES2601007T3 (es) 2010-01-22 2017-02-13 Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. Compuesto de piperazina que presenta un efecto inhibidor de PGDS
CN103080086B (zh) 2010-09-07 2014-11-05 大鹏药品工业株式会社 抑制***素d合成酶的哌啶化合物
JO3215B1 (ar) * 2012-08-09 2018-03-08 Phenex Pharmaceuticals Ag حلقات غير متجانسة بها 5 ذرات تحتوي على النيتروجين بها استبدال بكربوكساميد أو سلفوناميد كمعدلات لمستقبل نووي غير محمي RORy
WO2017103851A1 (en) 2015-12-17 2017-06-22 Astex Therapeutics Limited Quinoline-3-carboxamides as h-pgds inhibitors
JOP20190072A1 (ar) 2016-10-13 2019-04-07 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd مشتقات 1، 3 سيكلوبوتان ثنائي الاستبدال أو آزيتيدين كمثبطات للإنزيم المخلق للبروستاجلاندين d المكون للدم
JP2020523367A (ja) 2017-06-13 2020-08-06 グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited H−pgds阻害剤としての化学化合物
EP3724197A1 (en) 2017-12-13 2020-10-21 GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Ltd Fused pyridines which act as inhibitors of h-pgds
WO2019203296A1 (ja) 2018-04-19 2019-10-24 国立大学法人東京農工大学 サルコペニアの予防剤及び治療剤
UY38455A (es) 2018-11-08 2020-05-29 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Nuevos compuestos inhibidores de la prostaglandina d sintasa hematopoyética (h-pgds)
CA3183214A1 (en) 2020-06-19 2021-12-23 Motoaki Baba Condensed ring compounds that inhibit h-pgds

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IL23847A (en) 1964-08-07 1969-02-27 Merck & Co Inc Benzimidazoles useful as antifungals
EP0970095B1 (en) * 1997-03-07 2003-10-29 Metabasis Therapeutics, Inc. Novel benzimidazole inhibitors of fructose-1,6-bisphosphatase
NZ507440A (en) 1998-06-18 2003-04-29 Novartis Ag Benzazole compounds and their use in insect repellents
JP2000026430A (ja) 1998-07-02 2000-01-25 Taisho Pharmaceut Co Ltd 2、5、6−置換ベンズイミダゾール化合物誘導体
US20050038022A1 (en) * 2001-03-26 2005-02-17 Unisearch Limited Method for treatment of cancer and compositions for use therein
IL161576A0 (en) 2001-10-26 2004-09-27 Aventis Pharma Inc Benzimidazoles and analogues and their use as protein kinases inhibitors
JP4500483B2 (ja) 2002-03-25 2010-07-14 独立行政法人科学技術振興機構 ヒト由来プロスタグランジン合成酵素阻害剤
JP4550353B2 (ja) 2002-07-24 2010-09-22 株式会社医薬分子設計研究所 造血器型プロスタグランジンd2合成酵素阻害剤
JP2004067629A (ja) 2002-08-09 2004-03-04 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd ミトコンドリア機能活性化剤及び新規なベンゾイミダゾール誘導体
DE10238002A1 (de) 2002-08-20 2004-03-04 Merck Patent Gmbh Benzimidazolderivate
SE0303180D0 (sv) 2003-11-26 2003-11-26 Astrazeneca Ab Novel compounds
BRPI0515522A (pt) 2004-09-21 2008-07-29 Athersys Inc composto, composição farmacêutica. métodos de inibir a ligação de ligandos endógenos ao receptor crth-2 em uma célula, de tratar, melhorar ou prevenir um distúrbio responsivo à inibição da ligação de ligandos endógenos ao receptor crth-2 em um animal e de preparar um composto, e, kit

Also Published As

Publication number Publication date
KR20080031390A (ko) 2008-04-08
US20090281098A1 (en) 2009-11-12
WO2007007778A1 (ja) 2007-01-18
AU2006267454A1 (en) 2007-01-18
US7951956B2 (en) 2011-05-31
EP1911755A1 (en) 2008-04-16
JPWO2007007778A1 (ja) 2009-01-29
IL188597A0 (en) 2008-04-13
AU2006267454A2 (en) 2007-01-18
EP1911755B1 (en) 2011-09-14
JP4986853B2 (ja) 2012-07-25
TW200720255A (en) 2007-06-01
EP1911755A4 (en) 2009-06-17
CA2614147A1 (en) 2007-01-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008105304A (ru) Соединение бензоимидазола, способное к ингибированию простагландин-d-синтетазы
RU2475487C2 (ru) Имидазохинолины с иммуномодулирующими свойствами
RU2424240C2 (ru) Антибактериальные производные пиперидина
RU2411239C2 (ru) Органические соединения
RU2011140869A (ru) Пиперазиновое соединение, ингибирующее простагландин-d-синтазу
RU2401267C2 (ru) Замещенные производные бензохинолизина
JP2010531345A5 (ru)
JP2015510886A5 (ru)
RU2013151174A (ru) Замещенные пиримидинилпирролы, активные в качестве ингибиторов киназы
SI2961736T1 (en) Histone demethylase inhibitors
PE20010482A1 (es) Derivados de 3-ureido-pirazol y procedimiento para su preparacion
RU2008109908A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
NZ593030A (en) Pyridyloxyindoles inhibitors of vegf-r2 and use thereof for treatment of disease
RU2011116160A (ru) Производные пиридина, замещенные гетероциклическим кольцом и y-глутамиламиногруппой и содержащие их противогрибковые средства
RU2008107726A (ru) Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с
TW200730501A (en) Heterocyclic derivatives as inhibitors of 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase I
RU2011106374A (ru) Циклические ингибиторы 11бета-гидроксистероид-дегидрогеназы 1
PE20091201A1 (es) AMIDAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA DE BRUTON (Btk)
RU2008119842A (ru) Производные триазола в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы-1
AR057810A1 (es) Inhibidores ns5b de vhc de indolobenzazepina fusionados a ciclopropilo y composicion farmaceutica
RU2010126105A (ru) Производные пиридина, замещенные гетероциклическим кольцом и фосфоноксиметильной группой, и содержащие их противогрибковые средства
RU2005113168A (ru) Производные 2-пиридона в качестве ингибитора нейтрофильной эластазы
HRP20120738T1 (hr) Inhibitori kinaza akt i p70 s6
PE20061156A1 (es) Derivados de benzamida como agentes inhibidores del transportador de glicina
RU2013108641A (ru) Способ лечения офтальмологических заболеваний с использованием соединений ингибиторов киназы в пролекарственных формах