RU2007120759A - 4-гидроксибензоморфаны - Google Patents

4-гидроксибензоморфаны Download PDF

Info

Publication number
RU2007120759A
RU2007120759A RU2007120759/04A RU2007120759A RU2007120759A RU 2007120759 A RU2007120759 A RU 2007120759A RU 2007120759/04 A RU2007120759/04 A RU 2007120759/04A RU 2007120759 A RU2007120759 A RU 2007120759A RU 2007120759 A RU2007120759 A RU 2007120759A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
hydrogen atom
carbonyl
hydroxy
represent
compound according
Prior art date
Application number
RU2007120759/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2415131C2 (ru
Inventor
Марк П. УЭНТЛЭНД (US)
Марк П. Уэнтлэнд
Original Assignee
Ренссилэйер Политекник Инститьют (Us)
Ренссилэйер Политекник Инститьют
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ренссилэйер Политекник Инститьют (Us), Ренссилэйер Политекник Инститьют filed Critical Ренссилэйер Политекник Инститьют (Us)
Publication of RU2007120759A publication Critical patent/RU2007120759A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2415131C2 publication Critical patent/RU2415131C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D221/00Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
    • C07D221/02Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D221/22Bridged ring systems
    • C07D221/26Benzomorphans
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/485Morphinan derivatives, e.g. morphine, codeine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12Antidiarrhoeals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/14Antitussive agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04Antipruritics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08Antiepileptics; Anticonvulsants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36Opioid-abuse
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/12Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D215/14Radicals substituted by oxygen atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20Oxygen atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D221/00Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
    • C07D221/02Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D221/22Bridged ring systems
    • C07D221/28Morphinans
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D489/00Heterocyclic compounds containing 4aH-8, 9 c- Iminoethano-phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems, e.g. derivatives of [4, 5-epoxy]-morphinan of the formula:
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D489/00Heterocyclic compounds containing 4aH-8, 9 c- Iminoethano-phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems, e.g. derivatives of [4, 5-epoxy]-morphinan of the formula:
    • C07D489/02Heterocyclic compounds containing 4aH-8, 9 c- Iminoethano-phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems, e.g. derivatives of [4, 5-epoxy]-morphinan of the formula: with oxygen atoms attached in positions 3 and 6, e.g. morphine, morphinone
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D489/00Heterocyclic compounds containing 4aH-8, 9 c- Iminoethano-phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems, e.g. derivatives of [4, 5-epoxy]-morphinan of the formula:
    • C07D489/06Heterocyclic compounds containing 4aH-8, 9 c- Iminoethano-phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems, e.g. derivatives of [4, 5-epoxy]-morphinan of the formula: with a hetero atom directly attached in position 14
    • C07D489/08Oxygen atom

Abstract

1. Соединение формулыв которойА выбран из -C(=О)NHи -C(=S)NH;Rи Rоба представляют собой атом водорода или, взятые вместе, Rи Rпредставляют собой =О;Rвыбран из атома водорода, низшего алкила, алкенила, арила, гетероциклила, бензила и гидроксиалкила;Rвыбран из атома водорода, гидрокси, амино, низшей алкокси, С-Салкила и С-Салкила, замещенного гидроксилом или карбонилом;Rпредставляет собой атом водорода;Rвыбран из атома водорода, гидрокси, низшей алкоксигруппы и -NRR; илирадикалы Rи Rвместе образуют карбонильный или виниловый заместитель;Rи Rвыбраны независимо из атома водорода и C-Cуглеводородной группы, ипунктирными линиями обозначены необязательные двойные связи.2. Соединение по п.1, в которомRи Rпредставляют собой атом водорода;Rвыбран из атома водорода, циклопропила и циклобутила, винила и тетрагидрофуранила;Rвыбран из атома водорода и гидроксила;Rпредставляет собой атом водорода;Rвыбран из атома водорода и гидроксигруппы; иливзятые вместе Rи Rобразуют карбонил.3. Соединение по п.1 формулыв которойRи Rоба представляют собой атом водорода или, взятые вместе, Rи Rпредставляют собой =О;Rвыбран из атома водорода, низшего алкила, алкенила, арила, гетероциклила, бензила и гидроксиалкила;Rвыбран из атома водорода, гидрокси, амино, низшей алкокси, С-Салкила и С-Салкила, замещенного гидроксилом или карбонилом;Rпредставляет собой атом водорода;Rвыбран из атома водорода, гидрокси, низшей алкокси и -NRR; илирадикалы Rи Rвместе образуют карбонильный или виниловый заместитель;Rи Rвыбраны независимо из атома водорода и C-Cуглеводородной группы, ипунктирными линиями обозначены необязательные двойные связи.4. Соединение по п.3, в которомRи Rпредставляют

Claims (9)

1. Соединение формулы
Figure 00000001
в которой
А выбран из -C(=О)NH2 и -C(=S)NH2;
R2 и R2a оба представляют собой атом водорода или, взятые вместе, R2 и R2a представляют собой =О;
R3 выбран из атома водорода, низшего алкила, алкенила, арила, гетероциклила, бензила и гидроксиалкила;
R4 выбран из атома водорода, гидрокси, амино, низшей алкокси, С120алкила и С120алкила, замещенного гидроксилом или карбонилом;
R11 представляет собой атом водорода;
R12 выбран из атома водорода, гидрокси, низшей алкоксигруппы и -NR13R14; или
радикалы R11 и R12 вместе образуют карбонильный или виниловый заместитель;
R13 и R14 выбраны независимо из атома водорода и C1-C7 углеводородной группы, и
пунктирными линиями обозначены необязательные двойные связи.
2. Соединение по п.1, в котором
R2 и R2a представляют собой атом водорода;
R3 выбран из атома водорода, циклопропила и циклобутила, винила и тетрагидрофуранила;
R4 выбран из атома водорода и гидроксила;
R11 представляет собой атом водорода;
R12 выбран из атома водорода и гидроксигруппы; или
взятые вместе R11 и R12 образуют карбонил.
3. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000002
в которой
R2 и R2a оба представляют собой атом водорода или, взятые вместе, R2 и R2a представляют собой =О;
R3 выбран из атома водорода, низшего алкила, алкенила, арила, гетероциклила, бензила и гидроксиалкила;
R4 выбран из атома водорода, гидрокси, амино, низшей алкокси, С120алкила и С120алкила, замещенного гидроксилом или карбонилом;
R11 представляет собой атом водорода;
R12 выбран из атома водорода, гидрокси, низшей алкокси и -NR13R14; или
радикалы R11 и R12 вместе образуют карбонильный или виниловый заместитель;
R13 и R14 выбраны независимо из атома водорода и C1-C7 углеводородной группы, и
пунктирными линиями обозначены необязательные двойные связи.
4. Соединение по п.3, в котором
R2 и R2a представляют собой атом водорода;
R3 выбран из атома водорода, циклопропила и циклобутила, винила и тетрагидрофуранил;
R4 выбран из атома водорода и гидроксила;
R11 представляет собой атом водорода;
R12 выбран из атома водорода и гидроксигруппы; или
взятые вместе R11 и R12 образуют карбонил.
5. Соединение по п.4, выбранное из группы
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
6. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000008
в которой
R2 и R2a оба представляют собой атом водорода или, взятые вместе, R2 и R2a представляют собой =О;
R3 выбран из атома водорода, низшего алкила, алкенила, арила, гетероциклила, бензила и гидроксиалкила;
R4 выбран из атома водорода, гидрокси, амино, низшей алкокси, С120алкила и С120алкила, замещенного гидроксилом или карбонилом;
R11 представляет собой атом водорода;
R12 выбран из атома водорода, гидрокси, низшей алкоксигруппы и -NR13R14; или
радикалы R11 и R12 вместе образуют карбонильный или виниловый заместитель;
R13 и R14 выбраны независимо из атома водорода и C1-C7 углеводородной группы, и
пунктирными линиями обозначены необязательные двойные связи.
7. Соединение по п.6, в котором
R2 и R2a представляют собой атом водорода;
R3 выбран из атома водорода, циклопропила и циклобутила, винила и тетрагидрофуранила;
R4 выбран из атома водорода и гидроксила;
R11 представляет собой атом водорода;
R12 выбран из атома водорода и гидроксигруппы; или
взятые вместе R11 и R12 образуют карбонил.
8. Способ лечения болезней или состояний изменением отклика, опосредованного опиоидным рецептором, включающий осуществление контакта с указанным опиоидным рецептором соединения по п.1.
9. Способ по п.8, в котором указанная болезнь или состояние выбрано из группы, включающей боль, зуды, диарею, синдром раздраженной толстой кишки, нарушение перистальтики кишечника, ожирение, угнетение дыхания, конвульсии, кашель, гипералгезию и привыкание к чрезмерному употреблению лекарственных средств.
RU2007120759/04A 2004-11-05 2005-11-03 4-гидроксибензоморфаны RU2415131C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US62534804P 2004-11-05 2004-11-05
US60/625,348 2004-11-05

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010147915/04A Division RU2480455C2 (ru) 2004-11-05 2005-11-03 4-гидроксибензоморфаны

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007120759A true RU2007120759A (ru) 2008-12-10
RU2415131C2 RU2415131C2 (ru) 2011-03-27

Family

ID=36128632

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007120759/04A RU2415131C2 (ru) 2004-11-05 2005-11-03 4-гидроксибензоморфаны
RU2010147915/04A RU2480455C2 (ru) 2004-11-05 2005-11-03 4-гидроксибензоморфаны

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010147915/04A RU2480455C2 (ru) 2004-11-05 2005-11-03 4-гидроксибензоморфаны

Country Status (20)

Country Link
US (7) US7262298B2 (ru)
EP (2) EP1817291A1 (ru)
JP (3) JP5198067B2 (ru)
KR (1) KR101115841B1 (ru)
CN (1) CN101090891B (ru)
AT (1) ATE557006T1 (ru)
AU (1) AU2005304950B2 (ru)
BR (1) BRPI0517091B8 (ru)
CA (1) CA2587074C (ru)
CY (1) CY1112946T1 (ru)
DK (1) DK2251330T3 (ru)
ES (1) ES2387737T3 (ru)
IL (1) IL182983A (ru)
MX (1) MX2007005389A (ru)
NO (1) NO340204B1 (ru)
PL (1) PL2251330T3 (ru)
PT (1) PT2251330E (ru)
RU (2) RU2415131C2 (ru)
SI (1) SI2251330T1 (ru)
WO (1) WO2006052710A1 (ru)

Families Citing this family (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2572332T3 (es) * 2000-10-31 2016-05-31 Rensselaer Polytech Inst 2,6-metano-3-benzazocinas sustituidas en posición 8 y morfinanos sustituidos en posición 3 como ligandos de receptores opioides
EP1817291A1 (en) 2004-11-05 2007-08-15 Rensselaer Polytechnic Institute 4-hydroxybenzomorphans
JP5266051B2 (ja) 2005-07-21 2013-08-21 レンセラール ポリテクニック インスティチュート 大きい置換基を有する非フェノール性オピオイド
DE602008004245D1 (de) 2007-05-04 2011-02-10 Mallinckrodt Inc Verbessertes verfahren zur herstellung von 6-alpha-hydroxy-n-alkylierten opiaten
WO2009012005A1 (en) 2007-07-17 2009-01-22 Mallinckrodt Inc. Preparation of n-alkylated opiates by reductive amination
BRPI0815020A2 (pt) 2007-08-09 2015-03-10 Rensselaer Polytech Inst Composto, e, métodos de aliviar um efeito colateral de um opiato em um paciente que recebeu um opiato, e de melhorar função do intestino pós-operatório em um paciente que se submeteu a cirurgia.
NZ607842A (en) 2008-09-30 2013-12-20 Mallinckrodt Llc Processes for the selective amination of ketomorphinans
US8946419B2 (en) 2009-02-23 2015-02-03 Mallinckrodt Llc (+)-6-hydroxy-morphinan or (+)-6-amino-morphinan derivatives
AU2009342654B2 (en) * 2009-03-19 2013-09-05 Alkermes Pharma Ireland Limited Morphinan derivatives with high oral bioavailability
WO2010118274A1 (en) * 2009-04-09 2010-10-14 Mallinckrodt Inc. Preparation of 6-keto, 3-alkoxy morphinans
US8471023B2 (en) 2009-06-11 2013-06-25 Mallinckrodt Llc Reductive amination of 6-keto normorphinans by catalytic hydrogen transfer
WO2010144641A1 (en) 2009-06-11 2010-12-16 Mallinckrodt Inc. Preparation of 6-alpha-amino n-substituted morphinans by catalytic hydrogen transfer
WO2011068594A1 (en) 2009-12-04 2011-06-09 Alkermes, Inc. Morphinan derivatives for the treatment of drug overdose
AU2011232628B2 (en) 2010-03-22 2015-04-09 Rensselaer Polytechnic Institute Morphinane derivatives containing a carboxamide group as opioid receptor ligands
WO2011137086A1 (en) * 2010-04-29 2011-11-03 Mallinckrodt Llc Preparation of saturated ketone morphinan compounds having low metal content
JP5728084B2 (ja) 2010-07-08 2015-06-03 アルカーメス ファーマ アイルランド リミテッド 置換モルフィナンの合成のための方法
TR201900097T4 (tr) 2010-08-23 2019-02-21 Alkermes Pharma Ireland Ltd Anti̇psi̇koti̇k i̇le i̇ndüklenen ki̇lo artişini tedavi̇ etmeye yöneli̇k yöntemler.
US9029543B2 (en) 2011-04-05 2015-05-12 Alkermes, Inc. Process for the synthesis of quaternary amine compounds
CN103717601A (zh) 2011-06-09 2014-04-09 马林克罗特有限公司 通过催化氢转移对6-酮基***喃的还原胺化
DK2725908T3 (en) 2011-06-29 2017-09-11 Alkermes Inc PERIPHERALLY EFFECTIVE OPIOID COMPOUNDS
BR112014005421A2 (pt) 2011-09-08 2017-04-04 Mallinckrodt Llc produção de alcaloides sem o isolamento de intermediários
ES2791764T3 (es) 2011-12-15 2020-11-05 Alkermes Pharma Ireland Ltd Composiciones de buprenorfina y antagonistas del receptor de opioides mu
US9211293B2 (en) 2011-12-15 2015-12-15 Alkermes Pharma Ireland Limited Opioid agonist antagonist combinations
NZ631018A (en) 2013-05-24 2017-12-22 Alkermes Pharma Ireland Ltd Morphan and morphinan analogues, and methods of use
WO2014190271A2 (en) 2013-05-24 2014-11-27 Alkermes Pharma Ireland Limted Methods for treating depressive symptoms
KR20190120212A (ko) * 2017-03-02 2019-10-23 가부시키가이샤산와카가쿠켄큐쇼 알코올 사용 장해의 치료약
CN107089948B (zh) * 2017-04-28 2020-07-17 云南大学 吗吩衍生物及其制备方法和应用
CN111978252A (zh) * 2019-05-21 2020-11-24 复旦大学 手性苯并吗吩烷类衍生物及其制备方法和在药学上的应用
TW202140009A (zh) * 2020-02-13 2021-11-01 大陸商上海翰森生物醫藥科技有限公司 3-甲醯胺基-4-羥基納曲酮氘代衍生物、其製備方法及其在醫藥上的應用
CN111205151B (zh) * 2020-02-29 2021-03-05 深圳市祥根生物科技有限公司 一种布洛芬杂质i的环保制备方法
EP4243768A1 (en) 2020-11-12 2023-09-20 Alkermes Pharma Ireland Limited Immediate release multilayer tablet

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4032529A (en) 1974-09-20 1977-06-28 Sterling Drug Inc. Aminomethanobenzazocine intermediates
US3957793A (en) 1974-09-20 1976-05-18 Sterling Drug Inc. Hydroxyiminobenzazocines
US4205171A (en) 1976-01-12 1980-05-27 Sterling Drug Inc. Aminomethanobenzazocines and nitromethanobenzazocines
US4373139A (en) 1979-04-30 1983-02-08 Motorola, Inc. Detectors
US4649200A (en) 1986-05-08 1987-03-10 Regents Of The University Of Minnesota Substituted pyrroles with opioid receptor activity
EP0632041A1 (en) 1993-07-01 1995-01-04 Katholieke Universiteit Nijmegen New morphine derivatives having improved analgesic and narcotic properties
EP0880526B1 (en) 1996-01-10 2002-12-18 GlaxoSmithKline S.p.A. Heterocycle-condensed morphinoid derivatives (ii)
ES2572332T3 (es) 2000-10-31 2016-05-31 Rensselaer Polytech Inst 2,6-metano-3-benzazocinas sustituidas en posición 8 y morfinanos sustituidos en posición 3 como ligandos de receptores opioides
WO2004007449A1 (en) 2002-07-16 2004-01-22 Rensselaer Polytechnic Institute Process for conversion of phenols to carboxamides via the succinimide esters
EP1817291A1 (en) * 2004-11-05 2007-08-15 Rensselaer Polytechnic Institute 4-hydroxybenzomorphans

Also Published As

Publication number Publication date
CN101090891B (zh) 2012-08-01
CN101090891A (zh) 2007-12-19
US20130231361A1 (en) 2013-09-05
IL182983A0 (en) 2007-08-19
JP2013067636A (ja) 2013-04-18
DK2251330T3 (da) 2012-08-06
ATE557006T1 (de) 2012-05-15
BRPI0517091B8 (pt) 2021-05-25
US20070238748A1 (en) 2007-10-11
US20060111384A1 (en) 2006-05-25
PL2251330T3 (pl) 2012-12-31
NO20072839L (no) 2007-08-03
EP2251330B1 (en) 2012-05-09
RU2415131C2 (ru) 2011-03-27
JP5198067B2 (ja) 2013-05-15
RU2480455C2 (ru) 2013-04-27
US7262298B2 (en) 2007-08-28
SI2251330T1 (sl) 2012-09-28
CY1112946T1 (el) 2016-04-13
KR101115841B1 (ko) 2012-03-09
MX2007005389A (es) 2007-12-07
NO340204B1 (no) 2017-03-20
IL182983A (en) 2012-06-28
RU2010147915A (ru) 2012-05-27
JP2016020364A (ja) 2016-02-04
US8802655B2 (en) 2014-08-12
PT2251330E (pt) 2012-07-20
US20140148475A1 (en) 2014-05-29
BRPI0517091A (pt) 2008-09-30
US20160075658A1 (en) 2016-03-17
AU2005304950B2 (en) 2010-12-09
US8680112B2 (en) 2014-03-25
JP6058981B2 (ja) 2017-01-11
CA2587074A1 (en) 2006-05-18
CA2587074C (en) 2012-09-04
KR20070085723A (ko) 2007-08-27
BRPI0517091B1 (pt) 2019-10-08
ES2387737T3 (es) 2012-10-01
EP2251330A1 (en) 2010-11-17
WO2006052710A1 (en) 2006-05-18
JP2008519035A (ja) 2008-06-05
EP1817291A1 (en) 2007-08-15
US20240092740A1 (en) 2024-03-21
US20150011768A1 (en) 2015-01-08
AU2005304950A1 (en) 2006-05-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007120759A (ru) 4-гидроксибензоморфаны
ES2311563T3 (es) Derivados de indolina y su utilizacion como ligandos del receptor de 5-ht2.
RU2007129090A (ru) Органические соединения
AU2014334551B2 (en) Selectively substituted quinoline compounds
JP2002523491A (ja) 5−ht2bおよび/または5−ht2cレセプターリガンドとしてのインドール誘導体
MA31084B1 (fr) Derives de piperidine agonistes de gpcr
EA200300944A1 (ru) Ацилированные пиперидиновые производные в качестве агонистов рецептора-4 меланокортина
Kawai et al. Design, synthesis, and structure–activity relationship of novel opioid κ-agonists
RU2554870C2 (ru) Феноксизамещенные пиримидины для использования в качестве модуляторов опиоидных рецепторов
NO20052476L (no) 2-alkyl-(2-amino-3-aryl-propionyl)-piperazinderivater og beslektede forbindelser som melanokortinreseptorligander for behandlingen av obesitet.
WO1993015081A1 (fr) Derive de morphinane et utilisation en medicine
US10752592B2 (en) Morphan and morphinan analogues, and methods of use
DE602004021921D1 (de) Azabicycloalkanverbindungen als muscarinrezeptor antagonisten
JP2008519035A5 (ru)
DE60205727D1 (de) Piperazin- und piperidinderivate als agonisten des melanocortin-rezeptors
PL1828177T3 (pl) Nowi antagoniści receptora MCH
NO20064892L (no) Heterosykliske fenylpropan-2-olderivater og relaterte forbindelser som modulatorer av norepinefrin (NE) og serotonin (5-HT) aktivitet og monoamin-gjenopptak for behandling av
RU2016115767A (ru) Способ получения производного диазабициклооктана и его промежуточного соединения
RU2007144525A (ru) 3-моно- и 3,5-дизамещенные пиперидиновые производные в качестве ингибиторов ренина
US20160052882A1 (en) Substituted 1-arylethyl-4-acylaminopiperidine derivatives as opioid/alpha-adrenoreceptor modulators and method of their preparation
MA45888A1 (fr) Inhibiteurs de tyrosine kinase de bruton
ATE454148T1 (de) Acylierte piperidinderivative als melanocortin-4- rezeptoragonisten
RU2009122481A (ru) Эффективный способ получения соединений мугеиновой кислоты
RU2007142023A (ru) Пиперазин-замещенные бензотиофены для лечения психических расстройств
MX2011009700A (es) Derivado de amida.