RU2007120759A - 4-гидроксибензоморфаны - Google Patents
4-гидроксибензоморфаны Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007120759A RU2007120759A RU2007120759/04A RU2007120759A RU2007120759A RU 2007120759 A RU2007120759 A RU 2007120759A RU 2007120759/04 A RU2007120759/04 A RU 2007120759/04A RU 2007120759 A RU2007120759 A RU 2007120759A RU 2007120759 A RU2007120759 A RU 2007120759A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- hydrogen atom
- carbonyl
- hydroxy
- represent
- compound according
- Prior art date
Links
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 48
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 18
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 12
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 11
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims abstract 11
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 10
- 125000000391 vinyl group Chemical group [H]C([*])=C([H])[H] 0.000 claims abstract 9
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 5
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000001183 hydrocarbyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- -1 hydroxy, amino Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000001995 cyclobutyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims abstract 4
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims abstract 4
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 4
- 125000003718 tetrahydrofuranyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 229920002554 vinyl polymer Polymers 0.000 claims abstract 4
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 102000003840 Opioid Receptors Human genes 0.000 claims 2
- 108090000137 Opioid Receptors Proteins 0.000 claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 2
- 206010010904 Convulsion Diseases 0.000 claims 1
- 206010011224 Cough Diseases 0.000 claims 1
- 206010012335 Dependence Diseases 0.000 claims 1
- 206010012735 Diarrhoea Diseases 0.000 claims 1
- 208000004454 Hyperalgesia Diseases 0.000 claims 1
- 208000035154 Hyperesthesia Diseases 0.000 claims 1
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 1
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 1
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 claims 1
- 208000004756 Respiratory Insufficiency Diseases 0.000 claims 1
- 206010038678 Respiratory depression Diseases 0.000 claims 1
- 230000036461 convulsion Effects 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 230000008991 intestinal motility Effects 0.000 claims 1
- 208000002551 irritable bowel syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 230000007803 itching Effects 0.000 claims 1
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 1
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 abstract 1
- 0 NC(c1ccc(CC(C(CCC[C@@]2*C2)CCC23CC(CC4)=O)C24O)c3c1O)=O Chemical compound NC(c1ccc(CC(C(CCC[C@@]2*C2)CCC23CC(CC4)=O)C24O)c3c1O)=O 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D221/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
- C07D221/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D221/22—Bridged ring systems
- C07D221/26—Benzomorphans
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/485—Morphinan derivatives, e.g. morphine, codeine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/12—Antidiarrhoeals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/14—Antitussive agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/36—Opioid-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
- C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D215/12—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
- C07D215/14—Radicals substituted by oxygen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
- C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D215/20—Oxygen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D221/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
- C07D221/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D221/22—Bridged ring systems
- C07D221/28—Morphinans
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D489/00—Heterocyclic compounds containing 4aH-8, 9 c- Iminoethano-phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems, e.g. derivatives of [4, 5-epoxy]-morphinan of the formula:
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D489/00—Heterocyclic compounds containing 4aH-8, 9 c- Iminoethano-phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems, e.g. derivatives of [4, 5-epoxy]-morphinan of the formula:
- C07D489/02—Heterocyclic compounds containing 4aH-8, 9 c- Iminoethano-phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems, e.g. derivatives of [4, 5-epoxy]-morphinan of the formula: with oxygen atoms attached in positions 3 and 6, e.g. morphine, morphinone
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D489/00—Heterocyclic compounds containing 4aH-8, 9 c- Iminoethano-phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems, e.g. derivatives of [4, 5-epoxy]-morphinan of the formula:
- C07D489/06—Heterocyclic compounds containing 4aH-8, 9 c- Iminoethano-phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems, e.g. derivatives of [4, 5-epoxy]-morphinan of the formula: with a hetero atom directly attached in position 14
- C07D489/08—Oxygen atom
Abstract
1. Соединение формулыв которойА выбран из -C(=О)NHи -C(=S)NH;Rи Rоба представляют собой атом водорода или, взятые вместе, Rи Rпредставляют собой =О;Rвыбран из атома водорода, низшего алкила, алкенила, арила, гетероциклила, бензила и гидроксиалкила;Rвыбран из атома водорода, гидрокси, амино, низшей алкокси, С-Салкила и С-Салкила, замещенного гидроксилом или карбонилом;Rпредставляет собой атом водорода;Rвыбран из атома водорода, гидрокси, низшей алкоксигруппы и -NRR; илирадикалы Rи Rвместе образуют карбонильный или виниловый заместитель;Rи Rвыбраны независимо из атома водорода и C-Cуглеводородной группы, ипунктирными линиями обозначены необязательные двойные связи.2. Соединение по п.1, в которомRи Rпредставляют собой атом водорода;Rвыбран из атома водорода, циклопропила и циклобутила, винила и тетрагидрофуранила;Rвыбран из атома водорода и гидроксила;Rпредставляет собой атом водорода;Rвыбран из атома водорода и гидроксигруппы; иливзятые вместе Rи Rобразуют карбонил.3. Соединение по п.1 формулыв которойRи Rоба представляют собой атом водорода или, взятые вместе, Rи Rпредставляют собой =О;Rвыбран из атома водорода, низшего алкила, алкенила, арила, гетероциклила, бензила и гидроксиалкила;Rвыбран из атома водорода, гидрокси, амино, низшей алкокси, С-Салкила и С-Салкила, замещенного гидроксилом или карбонилом;Rпредставляет собой атом водорода;Rвыбран из атома водорода, гидрокси, низшей алкокси и -NRR; илирадикалы Rи Rвместе образуют карбонильный или виниловый заместитель;Rи Rвыбраны независимо из атома водорода и C-Cуглеводородной группы, ипунктирными линиями обозначены необязательные двойные связи.4. Соединение по п.3, в которомRи Rпредставляют
Claims (9)
1. Соединение формулы
в которой
А выбран из -C(=О)NH2 и -C(=S)NH2;
R2 и R2a оба представляют собой атом водорода или, взятые вместе, R2 и R2a представляют собой =О;
R3 выбран из атома водорода, низшего алкила, алкенила, арила, гетероциклила, бензила и гидроксиалкила;
R4 выбран из атома водорода, гидрокси, амино, низшей алкокси, С1-С20алкила и С1-С20алкила, замещенного гидроксилом или карбонилом;
R11 представляет собой атом водорода;
R12 выбран из атома водорода, гидрокси, низшей алкоксигруппы и -NR13R14; или
радикалы R11 и R12 вместе образуют карбонильный или виниловый заместитель;
R13 и R14 выбраны независимо из атома водорода и C1-C7 углеводородной группы, и
пунктирными линиями обозначены необязательные двойные связи.
2. Соединение по п.1, в котором
R2 и R2a представляют собой атом водорода;
R3 выбран из атома водорода, циклопропила и циклобутила, винила и тетрагидрофуранила;
R4 выбран из атома водорода и гидроксила;
R11 представляет собой атом водорода;
R12 выбран из атома водорода и гидроксигруппы; или
взятые вместе R11 и R12 образуют карбонил.
3. Соединение по п.1 формулы
в которой
R2 и R2a оба представляют собой атом водорода или, взятые вместе, R2 и R2a представляют собой =О;
R3 выбран из атома водорода, низшего алкила, алкенила, арила, гетероциклила, бензила и гидроксиалкила;
R4 выбран из атома водорода, гидрокси, амино, низшей алкокси, С1-С20алкила и С1-С20алкила, замещенного гидроксилом или карбонилом;
R11 представляет собой атом водорода;
R12 выбран из атома водорода, гидрокси, низшей алкокси и -NR13R14; или
радикалы R11 и R12 вместе образуют карбонильный или виниловый заместитель;
R13 и R14 выбраны независимо из атома водорода и C1-C7 углеводородной группы, и
пунктирными линиями обозначены необязательные двойные связи.
4. Соединение по п.3, в котором
R2 и R2a представляют собой атом водорода;
R3 выбран из атома водорода, циклопропила и циклобутила, винила и тетрагидрофуранил;
R4 выбран из атома водорода и гидроксила;
R11 представляет собой атом водорода;
R12 выбран из атома водорода и гидроксигруппы; или
взятые вместе R11 и R12 образуют карбонил.
6. Соединение по п.1 формулы
в которой
R2 и R2a оба представляют собой атом водорода или, взятые вместе, R2 и R2a представляют собой =О;
R3 выбран из атома водорода, низшего алкила, алкенила, арила, гетероциклила, бензила и гидроксиалкила;
R4 выбран из атома водорода, гидрокси, амино, низшей алкокси, С1-С20алкила и С1-С20алкила, замещенного гидроксилом или карбонилом;
R11 представляет собой атом водорода;
R12 выбран из атома водорода, гидрокси, низшей алкоксигруппы и -NR13R14; или
радикалы R11 и R12 вместе образуют карбонильный или виниловый заместитель;
R13 и R14 выбраны независимо из атома водорода и C1-C7 углеводородной группы, и
пунктирными линиями обозначены необязательные двойные связи.
7. Соединение по п.6, в котором
R2 и R2a представляют собой атом водорода;
R3 выбран из атома водорода, циклопропила и циклобутила, винила и тетрагидрофуранила;
R4 выбран из атома водорода и гидроксила;
R11 представляет собой атом водорода;
R12 выбран из атома водорода и гидроксигруппы; или
взятые вместе R11 и R12 образуют карбонил.
8. Способ лечения болезней или состояний изменением отклика, опосредованного опиоидным рецептором, включающий осуществление контакта с указанным опиоидным рецептором соединения по п.1.
9. Способ по п.8, в котором указанная болезнь или состояние выбрано из группы, включающей боль, зуды, диарею, синдром раздраженной толстой кишки, нарушение перистальтики кишечника, ожирение, угнетение дыхания, конвульсии, кашель, гипералгезию и привыкание к чрезмерному употреблению лекарственных средств.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US62534804P | 2004-11-05 | 2004-11-05 | |
US60/625,348 | 2004-11-05 |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2010147915/04A Division RU2480455C2 (ru) | 2004-11-05 | 2005-11-03 | 4-гидроксибензоморфаны |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2007120759A true RU2007120759A (ru) | 2008-12-10 |
RU2415131C2 RU2415131C2 (ru) | 2011-03-27 |
Family
ID=36128632
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2007120759/04A RU2415131C2 (ru) | 2004-11-05 | 2005-11-03 | 4-гидроксибензоморфаны |
RU2010147915/04A RU2480455C2 (ru) | 2004-11-05 | 2005-11-03 | 4-гидроксибензоморфаны |
Family Applications After (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2010147915/04A RU2480455C2 (ru) | 2004-11-05 | 2005-11-03 | 4-гидроксибензоморфаны |
Country Status (20)
Country | Link |
---|---|
US (7) | US7262298B2 (ru) |
EP (2) | EP1817291A1 (ru) |
JP (3) | JP5198067B2 (ru) |
KR (1) | KR101115841B1 (ru) |
CN (1) | CN101090891B (ru) |
AT (1) | ATE557006T1 (ru) |
AU (1) | AU2005304950B2 (ru) |
BR (1) | BRPI0517091B8 (ru) |
CA (1) | CA2587074C (ru) |
CY (1) | CY1112946T1 (ru) |
DK (1) | DK2251330T3 (ru) |
ES (1) | ES2387737T3 (ru) |
IL (1) | IL182983A (ru) |
MX (1) | MX2007005389A (ru) |
NO (1) | NO340204B1 (ru) |
PL (1) | PL2251330T3 (ru) |
PT (1) | PT2251330E (ru) |
RU (2) | RU2415131C2 (ru) |
SI (1) | SI2251330T1 (ru) |
WO (1) | WO2006052710A1 (ru) |
Families Citing this family (31)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ES2572332T3 (es) * | 2000-10-31 | 2016-05-31 | Rensselaer Polytech Inst | 2,6-metano-3-benzazocinas sustituidas en posición 8 y morfinanos sustituidos en posición 3 como ligandos de receptores opioides |
EP1817291A1 (en) | 2004-11-05 | 2007-08-15 | Rensselaer Polytechnic Institute | 4-hydroxybenzomorphans |
JP5266051B2 (ja) | 2005-07-21 | 2013-08-21 | レンセラール ポリテクニック インスティチュート | 大きい置換基を有する非フェノール性オピオイド |
DE602008004245D1 (de) | 2007-05-04 | 2011-02-10 | Mallinckrodt Inc | Verbessertes verfahren zur herstellung von 6-alpha-hydroxy-n-alkylierten opiaten |
WO2009012005A1 (en) | 2007-07-17 | 2009-01-22 | Mallinckrodt Inc. | Preparation of n-alkylated opiates by reductive amination |
BRPI0815020A2 (pt) | 2007-08-09 | 2015-03-10 | Rensselaer Polytech Inst | Composto, e, métodos de aliviar um efeito colateral de um opiato em um paciente que recebeu um opiato, e de melhorar função do intestino pós-operatório em um paciente que se submeteu a cirurgia. |
NZ607842A (en) | 2008-09-30 | 2013-12-20 | Mallinckrodt Llc | Processes for the selective amination of ketomorphinans |
US8946419B2 (en) | 2009-02-23 | 2015-02-03 | Mallinckrodt Llc | (+)-6-hydroxy-morphinan or (+)-6-amino-morphinan derivatives |
AU2009342654B2 (en) * | 2009-03-19 | 2013-09-05 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Morphinan derivatives with high oral bioavailability |
WO2010118274A1 (en) * | 2009-04-09 | 2010-10-14 | Mallinckrodt Inc. | Preparation of 6-keto, 3-alkoxy morphinans |
US8471023B2 (en) | 2009-06-11 | 2013-06-25 | Mallinckrodt Llc | Reductive amination of 6-keto normorphinans by catalytic hydrogen transfer |
WO2010144641A1 (en) | 2009-06-11 | 2010-12-16 | Mallinckrodt Inc. | Preparation of 6-alpha-amino n-substituted morphinans by catalytic hydrogen transfer |
WO2011068594A1 (en) | 2009-12-04 | 2011-06-09 | Alkermes, Inc. | Morphinan derivatives for the treatment of drug overdose |
AU2011232628B2 (en) | 2010-03-22 | 2015-04-09 | Rensselaer Polytechnic Institute | Morphinane derivatives containing a carboxamide group as opioid receptor ligands |
WO2011137086A1 (en) * | 2010-04-29 | 2011-11-03 | Mallinckrodt Llc | Preparation of saturated ketone morphinan compounds having low metal content |
JP5728084B2 (ja) | 2010-07-08 | 2015-06-03 | アルカーメス ファーマ アイルランド リミテッド | 置換モルフィナンの合成のための方法 |
TR201900097T4 (tr) | 2010-08-23 | 2019-02-21 | Alkermes Pharma Ireland Ltd | Anti̇psi̇koti̇k i̇le i̇ndüklenen ki̇lo artişini tedavi̇ etmeye yöneli̇k yöntemler. |
US9029543B2 (en) | 2011-04-05 | 2015-05-12 | Alkermes, Inc. | Process for the synthesis of quaternary amine compounds |
CN103717601A (zh) | 2011-06-09 | 2014-04-09 | 马林克罗特有限公司 | 通过催化氢转移对6-酮基***喃的还原胺化 |
DK2725908T3 (en) | 2011-06-29 | 2017-09-11 | Alkermes Inc | PERIPHERALLY EFFECTIVE OPIOID COMPOUNDS |
BR112014005421A2 (pt) | 2011-09-08 | 2017-04-04 | Mallinckrodt Llc | produção de alcaloides sem o isolamento de intermediários |
ES2791764T3 (es) | 2011-12-15 | 2020-11-05 | Alkermes Pharma Ireland Ltd | Composiciones de buprenorfina y antagonistas del receptor de opioides mu |
US9211293B2 (en) | 2011-12-15 | 2015-12-15 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Opioid agonist antagonist combinations |
NZ631018A (en) | 2013-05-24 | 2017-12-22 | Alkermes Pharma Ireland Ltd | Morphan and morphinan analogues, and methods of use |
WO2014190271A2 (en) | 2013-05-24 | 2014-11-27 | Alkermes Pharma Ireland Limted | Methods for treating depressive symptoms |
KR20190120212A (ko) * | 2017-03-02 | 2019-10-23 | 가부시키가이샤산와카가쿠켄큐쇼 | 알코올 사용 장해의 치료약 |
CN107089948B (zh) * | 2017-04-28 | 2020-07-17 | 云南大学 | 吗吩衍生物及其制备方法和应用 |
CN111978252A (zh) * | 2019-05-21 | 2020-11-24 | 复旦大学 | 手性苯并吗吩烷类衍生物及其制备方法和在药学上的应用 |
TW202140009A (zh) * | 2020-02-13 | 2021-11-01 | 大陸商上海翰森生物醫藥科技有限公司 | 3-甲醯胺基-4-羥基納曲酮氘代衍生物、其製備方法及其在醫藥上的應用 |
CN111205151B (zh) * | 2020-02-29 | 2021-03-05 | 深圳市祥根生物科技有限公司 | 一种布洛芬杂质i的环保制备方法 |
EP4243768A1 (en) | 2020-11-12 | 2023-09-20 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Immediate release multilayer tablet |
Family Cites Families (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4032529A (en) | 1974-09-20 | 1977-06-28 | Sterling Drug Inc. | Aminomethanobenzazocine intermediates |
US3957793A (en) | 1974-09-20 | 1976-05-18 | Sterling Drug Inc. | Hydroxyiminobenzazocines |
US4205171A (en) | 1976-01-12 | 1980-05-27 | Sterling Drug Inc. | Aminomethanobenzazocines and nitromethanobenzazocines |
US4373139A (en) | 1979-04-30 | 1983-02-08 | Motorola, Inc. | Detectors |
US4649200A (en) | 1986-05-08 | 1987-03-10 | Regents Of The University Of Minnesota | Substituted pyrroles with opioid receptor activity |
EP0632041A1 (en) | 1993-07-01 | 1995-01-04 | Katholieke Universiteit Nijmegen | New morphine derivatives having improved analgesic and narcotic properties |
EP0880526B1 (en) | 1996-01-10 | 2002-12-18 | GlaxoSmithKline S.p.A. | Heterocycle-condensed morphinoid derivatives (ii) |
ES2572332T3 (es) | 2000-10-31 | 2016-05-31 | Rensselaer Polytech Inst | 2,6-metano-3-benzazocinas sustituidas en posición 8 y morfinanos sustituidos en posición 3 como ligandos de receptores opioides |
WO2004007449A1 (en) | 2002-07-16 | 2004-01-22 | Rensselaer Polytechnic Institute | Process for conversion of phenols to carboxamides via the succinimide esters |
EP1817291A1 (en) * | 2004-11-05 | 2007-08-15 | Rensselaer Polytechnic Institute | 4-hydroxybenzomorphans |
-
2005
- 2005-11-03 EP EP05851351A patent/EP1817291A1/en not_active Withdrawn
- 2005-11-03 US US11/266,651 patent/US7262298B2/en active Active
- 2005-11-03 CN CN2005800451698A patent/CN101090891B/zh active Active
- 2005-11-03 MX MX2007005389A patent/MX2007005389A/es active IP Right Grant
- 2005-11-03 RU RU2007120759/04A patent/RU2415131C2/ru active
- 2005-11-03 CA CA2587074A patent/CA2587074C/en active Active
- 2005-11-03 RU RU2010147915/04A patent/RU2480455C2/ru active
- 2005-11-03 AT AT10008474T patent/ATE557006T1/de active
- 2005-11-03 JP JP2007540055A patent/JP5198067B2/ja active Active
- 2005-11-03 WO PCT/US2005/039911 patent/WO2006052710A1/en active Application Filing
- 2005-11-03 ES ES10008474T patent/ES2387737T3/es active Active
- 2005-11-03 EP EP10008474A patent/EP2251330B1/en active Active
- 2005-11-03 PL PL10008474T patent/PL2251330T3/pl unknown
- 2005-11-03 SI SI200531549T patent/SI2251330T1/sl unknown
- 2005-11-03 BR BRPI0517091A patent/BRPI0517091B8/pt active IP Right Grant
- 2005-11-03 DK DK10008474.8T patent/DK2251330T3/da active
- 2005-11-03 PT PT10008474T patent/PT2251330E/pt unknown
- 2005-11-03 AU AU2005304950A patent/AU2005304950B2/en active Active
- 2005-11-03 KR KR1020077012582A patent/KR101115841B1/ko active IP Right Grant
-
2007
- 2007-05-03 IL IL182983A patent/IL182983A/en active IP Right Grant
- 2007-06-04 NO NO20072839A patent/NO340204B1/no unknown
- 2007-06-08 US US11/760,039 patent/US8680112B2/en active Active
-
2012
- 2012-07-31 CY CY20121100677T patent/CY1112946T1/el unknown
- 2012-11-22 JP JP2012256445A patent/JP6058981B2/ja active Active
-
2013
- 2013-04-15 US US13/862,975 patent/US20130231361A1/en not_active Abandoned
-
2014
- 2014-01-31 US US14/169,305 patent/US8802655B2/en active Active
- 2014-07-02 US US14/321,885 patent/US20150011768A1/en not_active Abandoned
-
2015
- 2015-04-27 US US14/697,013 patent/US20160075658A1/en not_active Abandoned
- 2015-08-12 JP JP2015159733A patent/JP2016020364A/ja active Pending
-
2023
- 2023-04-17 US US18/301,336 patent/US20240092740A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2007120759A (ru) | 4-гидроксибензоморфаны | |
ES2311563T3 (es) | Derivados de indolina y su utilizacion como ligandos del receptor de 5-ht2. | |
RU2007129090A (ru) | Органические соединения | |
AU2014334551B2 (en) | Selectively substituted quinoline compounds | |
JP2002523491A (ja) | 5−ht2bおよび/または5−ht2cレセプターリガンドとしてのインドール誘導体 | |
MA31084B1 (fr) | Derives de piperidine agonistes de gpcr | |
EA200300944A1 (ru) | Ацилированные пиперидиновые производные в качестве агонистов рецептора-4 меланокортина | |
Kawai et al. | Design, synthesis, and structure–activity relationship of novel opioid κ-agonists | |
RU2554870C2 (ru) | Феноксизамещенные пиримидины для использования в качестве модуляторов опиоидных рецепторов | |
NO20052476L (no) | 2-alkyl-(2-amino-3-aryl-propionyl)-piperazinderivater og beslektede forbindelser som melanokortinreseptorligander for behandlingen av obesitet. | |
WO1993015081A1 (fr) | Derive de morphinane et utilisation en medicine | |
US10752592B2 (en) | Morphan and morphinan analogues, and methods of use | |
DE602004021921D1 (de) | Azabicycloalkanverbindungen als muscarinrezeptor antagonisten | |
JP2008519035A5 (ru) | ||
DE60205727D1 (de) | Piperazin- und piperidinderivate als agonisten des melanocortin-rezeptors | |
PL1828177T3 (pl) | Nowi antagoniści receptora MCH | |
NO20064892L (no) | Heterosykliske fenylpropan-2-olderivater og relaterte forbindelser som modulatorer av norepinefrin (NE) og serotonin (5-HT) aktivitet og monoamin-gjenopptak for behandling av | |
RU2016115767A (ru) | Способ получения производного диазабициклооктана и его промежуточного соединения | |
RU2007144525A (ru) | 3-моно- и 3,5-дизамещенные пиперидиновые производные в качестве ингибиторов ренина | |
US20160052882A1 (en) | Substituted 1-arylethyl-4-acylaminopiperidine derivatives as opioid/alpha-adrenoreceptor modulators and method of their preparation | |
MA45888A1 (fr) | Inhibiteurs de tyrosine kinase de bruton | |
ATE454148T1 (de) | Acylierte piperidinderivative als melanocortin-4- rezeptoragonisten | |
RU2009122481A (ru) | Эффективный способ получения соединений мугеиновой кислоты | |
RU2007142023A (ru) | Пиперазин-замещенные бензотиофены для лечения психических расстройств | |
MX2011009700A (es) | Derivado de amida. |