RU2004105035A - COMPOUNDS USEFUL FOR TREATING OR PREVENTING A DISEASE MEDIATED BY ALPHA-2B-ADRENOCEPTOR - Google Patents

COMPOUNDS USEFUL FOR TREATING OR PREVENTING A DISEASE MEDIATED BY ALPHA-2B-ADRENOCEPTOR Download PDF

Info

Publication number
RU2004105035A
RU2004105035A RU2004105035/04A RU2004105035A RU2004105035A RU 2004105035 A RU2004105035 A RU 2004105035A RU 2004105035/04 A RU2004105035/04 A RU 2004105035/04A RU 2004105035 A RU2004105035 A RU 2004105035A RU 2004105035 A RU2004105035 A RU 2004105035A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
benzenesulfonamide
dimethylpyrimidin
linear
amino
phenyl
Prior art date
Application number
RU2004105035/04A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Топи ЙОУТСАМО (FI)
Топи ЙОУТСАМО
Андрей Юрьевич ТАУБЕР (FI)
Андрей Юрьевич ТАУБЕР
Харри САЛО (FI)
Харри Сало
Анна-Марь ХОФФРЕН (FI)
Анна-Марья ХОФФРЕН
Зигфрид ВУРСТЕР (FI)
Зигфрид ВУРСТЕР
Original Assignee
Ой Ювантиа Фарма Лтд (Fi)
Ой Ювантиа Фарма Лтд
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from FI20011560A external-priority patent/FI116940B/en
Application filed by Ой Ювантиа Фарма Лтд (Fi), Ой Ювантиа Фарма Лтд filed Critical Ой Ювантиа Фарма Лтд (Fi)
Publication of RU2004105035A publication Critical patent/RU2004105035A/en

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/42—One nitrogen atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Claims (21)

1. Соединение формулы (I)1. The compound of formula (I)
Figure 00000001
Figure 00000001
 или его фармацевтически приемлемая соль, гдеor its pharmaceutically acceptable salt, where каждый из R1, R2, R3, R4 и R5 независимо от другого означает H, линейную или разветвленную алкильную или алкоксигруппу с 1-4 атомами углерода или галоген;each of R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 independently of the other means H, a linear or branched alkyl or alkoxy group with 1-4 carbon atoms or halogen; X означает H, линейную или разветвленную алкильную цепь с 1-4 атомами углерода, фенил или -OH;X is H, a linear or branched alkyl chain with 1-4 carbon atoms, phenyl or —OH; Z означает H, ацетил, -CH2-Ph-O-CF3 или -CH2-Ph-CF3, где Ph означает фенил;Z is H, acetyl, —CH 2 —Ph — O — CF 3 or —CH 2 —Ph — CF 3 , where Ph is phenyl; Y означает циклическую структуру, необязательно присоединенную к структуре формулы (I) через алкильную цепь с одним или двумя атомами углерода, где циклическая структура представляет собойY means a cyclic structure, optionally attached to the structure of formula (I) through an alkyl chain with one or two carbon atoms, where the cyclic structure is a) фенил, необязательно моно- или дизамещенный, где каждый из заместителей независимо выбирают из группы, включающей галоген, линейную или разветвленную алкильную или алкоксицепь с 1-4 атомами углерода, замещенную галогеном метильную или метоксигруппу, нитрил, амид, амино или нитрогруппу;a) phenyl, optionally mono- or disubstituted, where each of the substituents is independently selected from the group consisting of halogen, a linear or branched alkyl or alkoxy chain with 1-4 carbon atoms, a halogen substituted methyl or methoxy group, a nitrile, amide, amino or nitro group; b) 2-бензимидазолил, 2-имидазолил или 2- или 3-индолил, где один N необязательно имеет заместитель, который представляет собой линейную или разветвленную алкильную или алкоксицепь с 1-4 атомами углерода, либо бензил; и где 2-бензимидазолил, 2-имидазолил или 2- или 3-индолил является необязательно моно- или дизамещенным и каждый из заместителей независимо может представлять собой линейную или разветвленную алкильную или алкоксигруппу с 1-4 атомами углерода или галоген;b) 2-benzimidazolyl, 2-imidazolyl or 2- or 3-indolyl, where one N optionally has a substituent, which is a linear or branched alkyl or alkoxy chain with 1-4 carbon atoms, or benzyl; and where 2-benzimidazolyl, 2-imidazolyl or 2- or 3-indolyl is optionally mono- or disubstituted and each of the substituents independently can be a linear or branched alkyl or alkoxy group with 1-4 carbon atoms or halogen; (c) пиридинил, необязательно моно- или дизамещенный, и каждый из заместителей независимо может представлять собой линейную или разветвленную алкильную или алкоксигруппу с 1-4 атомами углерода или галоген; либо(c) pyridinyl, optionally mono- or disubstituted, and each of the substituents independently can be a linear or branched alkyl or alkoxy group with 1-4 carbon atoms or halogen; or (d) нафтил, необязательно моно- или дизамещенный, и каждый из заместителей независимо может представлять собой линейную или разветвленную алкильную или алкоксигруппу с 1-4 атомами углерода или галоген;(d) naphthyl, optionally mono- or disubstituted, and each of the substituents independently can be a linear or branched alkyl or alkoxy group with 1-4 carbon atoms or halogen; исключая 4-[(1Н-бензимидазол-2-илметил)амино]-N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)бензолсульфонамид,excluding 4 - [(1H-benzimidazol-2-ylmethyl) amino] -N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) benzenesulfonamide, N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-4-[(1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметил)амино]бензолсульфонамид,N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) -4 - [(1-methyl-1H-benzimidazol-2-ylmethyl) amino] benzenesulfonamide, N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-4-[(1-этил-1Н-бензимидазол-2-илметил)амино]бензолсульфонамид,N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) -4 - [(1-ethyl-1H-benzimidazol-2-ylmethyl) amino] benzenesulfonamide, N-(4-метил-2-пиримидинил)-4-[(1H-бензимидазол-2-илметил)амино]бензолсульфонамид иN- (4-methyl-2-pyrimidinyl) -4 - [(1H-benzimidazol-2-ylmethyl) amino] benzenesulfonamide and N-(4-метил-2-пиримидинил)-4-[[(1-метил-1H-бензимидазол-2-ил)метил]амино]бензолсульфонамид.N- (4-methyl-2-pyrimidinyl) -4 - [[(1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl) methyl] amino] benzenesulfonamide. 2. Соединение формулы (I) по п.1, где R1 и R3 означают метил и R2, R4 и R5 означают H.2. The compound of formula (I) according to claim 1, where R 1 and R 3 mean methyl and R 2 , R 4 and R 5 mean H. 3. Соединение формулы (I) по п.1 или 2, где X означает H, Y означает фенил, необязательно моно- или дизамещенный линейной или разветвленной алкоксигруппой, и Z означает H.3. The compound of formula (I) according to claim 1 or 2, where X is H, Y is phenyl, optionally mono- or disubstituted with a linear or branched alkoxy group, and Z is H. 4. Соединение формулы (I) по п.2, где R1 и R3 означают метил, R2, R4 и R5 означают H, X представляет собой H, Y представляет собой фенил, необязательно моно- или дизамещенный линейной или разветвленной алкоксигруппой, и Z представляет собой H, где указанный фенил является замещенным и указанный алкоксизаместитель представляет собой метокси, выбранное из группы, включающей4. The compound of formula (I) according to claim 2, where R 1 and R 3 mean methyl, R 2 , R 4 and R 5 mean H, X represents H, Y represents phenyl, optionally mono - or disubstituted linear or branched alkoxy group, and Z represents H, where the specified phenyl is substituted and the specified alkoxy substituent is methoxy selected from the group including 4-(2,4-диметоксибензиламино)-N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)бензолсульфонамид,4- (2,4-dimethoxybenzylamino) -N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) benzenesulfonamide, N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-4-(3-метоксибензиламино)бензолсульфонамид,N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) -4- (3-methoxybenzylamino) benzenesulfonamide, 4-(3,5-диметоксибензиламино)-N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)бензолсульфонамид,4- (3,5-dimethoxybenzylamino) -N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) benzenesulfonamide, 4-(2,5-диметоксибензиламино)-N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)бензолсульфонамид и4- (2,5-dimethoxybenzylamino) -N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) benzenesulfonamide and N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-4-(2-метоксибензиламино)бензолсульфонамид.N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) -4- (2-methoxybenzylamino) benzenesulfonamide. 5. Соединение формулы (I) по п.1 или 2, где X означает H, Y означает фенил, необязательно моно- или дизамещенный линейным или разветвленным алкилом и/или галогеном, и Z означает H.5. The compound of formula (I) according to claim 1 or 2, where X is H, Y is phenyl, optionally mono- or disubstituted by linear or branched alkyl and / or halogen, and Z is H. 6. Соединение формулы (I) по п.1, где R1 и R3 означают метил, R2, R4 и R5 означают H, X означает H, Y означает фенил, необязательно моно- или дизамещенный линейным или разветвленным алкилом или галогеном, и Z означает H, где указанное соединение выбирают из группы, включающей: 4-бензиламино-N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)бензолсульфонамид,6. The compound of formula (I) according to claim 1, where R 1 and R 3 are methyl, R 2 , R 4 and R 5 are H, X is H, Y is phenyl, optionally mono- or disubstituted by linear or branched alkyl, or halogen, and Z is H, wherein said compound is selected from the group consisting of: 4-benzylamino-N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) benzenesulfonamide, N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-4-(2-метилбензиламино)бензолсульфонамид,N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) -4- (2-methylbenzylamino) benzenesulfonamide, 4-(2,4-диметилбензиламино)-N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)бензолсульфонамид,4- (2,4-dimethylbenzylamino) -N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) benzenesulfonamide, N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-4-(3-метилбензиламино)бензолсульфонамид,N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) -4- (3-methylbenzylamino) benzenesulfonamide, N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-4-(4-метилбензиламино)бензолсульфонамид,N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) -4- (4-methylbenzylamino) benzenesulfonamide, 4-(2,5-диметилбензиламино)-N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)бензолсульфонамид,4- (2,5-dimethylbenzylamino) -N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) benzenesulfonamide, 4-(2,6-диметилбензиламино)-N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)бензолсульфонамид,4- (2,6-dimethylbenzylamino) -N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) benzenesulfonamide, 4-(4-бромбензиламино)-N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)бензолсульфонамид и4- (4-bromobenzylamino) -N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) benzenesulfonamide and 4-(2,6-дихлорбензиламино)-N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)бензолсульфонамид.4- (2,6-dichlorobenzylamino) -N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) benzenesulfonamide. 7. Соединение формулы (I) по п.2, выбранное из группы, включающей N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-4-[(1-этил-1H-индол-3-илметил)амино]бензолсульфонамид,7. The compound of formula (I) according to claim 2, selected from the group comprising N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) -4 - [(1-ethyl-1H-indol-3-ylmethyl) amino] benzenesulfonamide , N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-4-[(1-изобутил-1H-бензимидазол-2-илметил)амино]бензолсульфонамид,N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) -4 - [(1-isobutyl-1H-benzimidazol-2-ylmethyl) amino] benzenesulfonamide, N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-4-(1-фенилэтиламино)бензолсульфонамид,N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) -4- (1-phenylethylamino) benzenesulfonamide, N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-4-[2-(2-метоксифенил)этиламино]бензолсульфонамид иN- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) -4- [2- (2-methoxyphenyl) ethylamino] benzenesulfonamide and N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-4-[(нафталин-2-илметил)амино]бензолсульфонамид.N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) -4 - [(naphthalen-2-ylmethyl) amino] benzenesulfonamide. 8. Применение соединения формулы (I)8. The use of the compounds of formula (I)
Figure 00000002
Figure 00000002
 или его фармацевтически приемлемой соли для промышленного получения фармацевтического препарата, полезного для лечения или профилактики заболевания, опосредованного альфа-2B-адреноцептором у млекопитающих, гдеor a pharmaceutically acceptable salt thereof for the industrial production of a pharmaceutical preparation useful for the treatment or prophylaxis of a disease mediated by an alpha-2B adrenoceptor in mammals, where каждый из R1, R2, R3, R4 и R5 независимо от другого означает H, линейную или разветвленную алкильную или алкоксигруппу с 1-4 атомами углерода или галоген;each of R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 independently of the other means H, a linear or branched alkyl or alkoxy group with 1-4 carbon atoms or halogen; X означает H, линейную или разветвленную алкильную цепь с 1-4 атомами углерода, фенил или –OH или =О;X is H, a linear or branched alkyl chain with 1-4 carbon atoms, phenyl or –OH or = O; Z означает H, ацетил, -CH2-Ph-O-CF3 или -CH2-Ph-CF3, где Ph означает фенил;Z is H, acetyl, —CH 2 —Ph — O — CF 3 or —CH 2 —Ph — CF 3 , where Ph is phenyl; Y означает циклическую структуру, необязательно присоединенную к структуре формулы (I) через алкильную цепь с одним или двумя атомами углерода, где циклическая структура представляет собойY means a cyclic structure, optionally attached to the structure of formula (I) through an alkyl chain with one or two carbon atoms, where the cyclic structure is a) фенил, необязательно моно- или дизамещенный, где каждый из заместителей независимо выбирают из группы, включающей галоген, линейную или разветвленную алкильную или алкоксицепь с 1-4 атомами углерода, замещенную галогеном метильную или метоксигруппу, ацетил, нитрил, амид, амино или нитрогруппу;a) phenyl, optionally mono- or disubstituted, where each of the substituents is independently selected from the group consisting of halogen, a linear or branched alkyl or alkoxy chain with 1-4 carbon atoms, a halogen substituted methyl or methoxy group, acetyl, nitrile, amide, amino or nitro group ; b) 2-бензимидазолил, 2-имидазолил или 2- или 3-индолил, где один N необязательно имеет заместитель, который представляет собой линейную или разветвленную алкильную или алкоксицепь с 1-4 атомами углерода, либо бензил; и где 2-бензимидазолил, 2-имидазолил или 2- или 3-индолил является необязательно моно- или дизамещенным и каждый из заместителей независимо может представлять собой линейную или разветвленную алкильную или алкоксигруппу с 1-4 атомами углерода или галоген;b) 2-benzimidazolyl, 2-imidazolyl or 2- or 3-indolyl, where one N optionally has a substituent, which is a linear or branched alkyl or alkoxy chain with 1-4 carbon atoms, or benzyl; and where 2-benzimidazolyl, 2-imidazolyl or 2- or 3-indolyl is optionally mono- or disubstituted and each of the substituents independently can be a linear or branched alkyl or alkoxy group with 1-4 carbon atoms or halogen; (c) пиридинил, необязательно моно- или дизамещенный, и каждый из заместителей независимо может представлять собой линейную или разветвленную алкильную или алкоксигруппу с 1-4 атомами углерода или галоген; либо(c) pyridinyl, optionally mono- or disubstituted, and each of the substituents independently can be a linear or branched alkyl or alkoxy group with 1-4 carbon atoms or halogen; or (d) нафтил, необязательно моно- или дизамещенный, и каждый из заместителей независимо может представлять собой линейную или разветвленную алкильную или алкоксигруппу с 1-4 атомами углерода или галоген;(d) naphthyl, optionally mono- or disubstituted, and each of the substituents independently can be a linear or branched alkyl or alkoxy group with 1-4 carbon atoms or halogen; исключая N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-4-[(1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметил)амино]бензолсульфонамид,excluding N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) -4 - [(1-methyl-1H-benzimidazol-2-ylmethyl) amino] benzenesulfonamide, N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-4-[(1-этил-1Н-бензимидазол-2-илметил)амино]бензолсульфонамид иN- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) -4 - [(1-ethyl-1H-benzimidazol-2-ylmethyl) amino] benzenesulfonamide and N-[4-(4,6-диметилпиримидин-2-илсульфамоил)фенил]-4-этоксибензамид.N- [4- (4,6-dimethylpyrimidin-2-ylsulfamoyl) phenyl] -4-ethoxybenzamide. 9. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по п.8, где R1 и R3 означают метил и R2, R4 и R5 означают H.9. The use of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 8, wherein R 1 and R 3 are methyl and R 2 , R 4 and R 5 are H. 10. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по п.8 или 9, где X означает H, Y означает фенил, необязательно моно- или дизамещенный линейной или разветвленной алкоксигруппой, и Z означает H.10. The use of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 8 or 9, wherein X is H, Y is phenyl optionally mono- or disubstituted with a linear or branched alkoxy group, and Z is H. 11. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по п. 8, где R1 и R3 означают метил, R2, R4 и R5 означают H, X представляет собой H, Y представляет собой фенил, необязательно моно- или дизамещенный линейной или разветвленной алкоксигруппой, и Z представляет собой H, где указанный фенил является замещенным и указанный алкоксизаместитель представляет собой метокси, указанное соединение выбирают из группы, включающей: 4-(2,4-диметоксибензиламино)-N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)бензолсульфонамид,11. The use of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 8, wherein R 1 and R 3 are methyl, R 2 , R 4 and R 5 are H, X is H, Y is phenyl, optionally mono - or a disubstituted linear or branched alkoxy group, and Z represents H, wherein said phenyl is substituted and said alkoxy substituent is methoxy, said compound is selected from the group consisting of: 4- (2,4-dimethoxybenzylamino) -N- (4,6 dimethylpyrimidin-2-yl) benzenesulfonamide, N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-4-(3-метоксибензиламино)бензолсульфонамид,N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) -4- (3-methoxybenzylamino) benzenesulfonamide, 4-(3,5-диметоксибензиламино)-N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)бензолсульфонамид,4- (3,5-dimethoxybenzylamino) -N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) benzenesulfonamide, 4-(2,5-диметоксибензиламино)-N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)бензолсульфонамид и4- (2,5-dimethoxybenzylamino) -N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) benzenesulfonamide and N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-4-(2-метоксибензиламино)бензолсульфонамид.N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) -4- (2-methoxybenzylamino) benzenesulfonamide. 12. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по п.8 или 9, где X означает H, Y означает фенил, необязательно моно- или дизамещенный линейным или разветвленным алкилом и/или галогеном, и Z означает H.12. The use of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 8 or 9, wherein X is H, Y is phenyl optionally mono- or disubstituted with linear or branched alkyl and / or halogen, and Z is H. 13. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по п. 8, где R1 и R3 означают метил, R2, R4 и R5 означают H, X означает H, Y означает фенил, необязательно моно- или дизамещенный линейным или разветвленным алкилом или галогеном, и Z означает H, где указанное соединение выбирают из группы, включающей 4-бензиламино-N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)бензолсульфонамид,13. The use of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 8, wherein R 1 and R 3 are methyl, R 2 , R 4 and R 5 are H, X is H, Y is phenyl, optionally mono- or disubstituted by linear or branched alkyl or halogen, and Z is H, wherein said compound is selected from the group consisting of 4-benzylamino-N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) benzenesulfonamide, N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-4-(2-метилбензиламино)бензолсульфонамид,N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) -4- (2-methylbenzylamino) benzenesulfonamide, 4-(2,4-диметилбензиламино)-N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)бензолсульфонамид,4- (2,4-dimethylbenzylamino) -N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) benzenesulfonamide, N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-4-(3-метилбензиламино)бензолсульфонамид,N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) -4- (3-methylbenzylamino) benzenesulfonamide, N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-4-(4-метилбензиламино)бензолсульфонамид,N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) -4- (4-methylbenzylamino) benzenesulfonamide, 4-(2,5-диметилбензиламино)-N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)бензолсульфонамид,4- (2,5-dimethylbenzylamino) -N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) benzenesulfonamide, 4-(2,6-диметилбензиламино)-N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)бензолсульфонамид,4- (2,6-dimethylbenzylamino) -N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) benzenesulfonamide, 4-(4-бромбензиламино)-N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)бензолсульфонамид и4- (4-bromobenzylamino) -N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) benzenesulfonamide and 4-(2,6-дихлорбензиламино)-N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)бензолсульфонамид.4- (2,6-dichlorobenzylamino) -N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) benzenesulfonamide. 14. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по п.9, где указанное соединение выбирают из группы, включающей 4-[(1H-бензимидазол-2-илметил)амино]-N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)бензолсульфонамид,14. The use of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 9, wherein said compound is selected from the group consisting of 4 - [(1H-benzimidazol-2-ylmethyl) amino] -N- (4,6-dimethylpyrimidine- 2-yl) benzenesulfonamide, N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-4-[(1-этил-1Н-индол-3-илметил)амино]бензолсульфонамид,N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) -4 - [(1-ethyl-1H-indol-3-ylmethyl) amino] benzenesulfonamide, N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-4-[(1-изобутил-1Н-бензимидазол-2-илметил)амино]бензолсульфонамид,N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) -4 - [(1-isobutyl-1H-benzimidazol-2-ylmethyl) amino] benzenesulfonamide, N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-4-(1-фенилэтиламино)бензолсульфонамид,N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) -4- (1-phenylethylamino) benzenesulfonamide, N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-4-[2-(2-метоксифенил)этиламино]бензолсульфонамид иN- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) -4- [2- (2-methoxyphenyl) ethylamino] benzenesulfonamide and N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-4-[(нафталин-2-илметил)амино]бензолсульфонамид.N- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) -4 - [(naphthalen-2-ylmethyl) amino] benzenesulfonamide. 15. Применение по п.8, где указанное заболевание означает ишемическую болезнь сердца (CHD).15. The use of claim 8, where the specified disease means coronary heart disease (CHD). 16. Применение по п.8, где указанным заболеванием является острый инфаркт миокарда (AMI), нестабильная стенокардия, вариантная форма стенокардии Принцметала, другие формы хронической стенокардии и CHD или рестеноз после коронарной ангиопластики.16. The use of claim 8, wherein said disease is acute myocardial infarction (AMI), unstable angina, a variant form of Prinzmetal angina, other forms of chronic angina and CHD or restenosis after coronary angioplasty. 17. Применение по п.8, где указанным заболеванием является эссенциальная гипертензия.17. The use of claim 8, where the specified disease is essential hypertension. 18. Применение по п.8, где указанное заболевание означает сосудистое заболевание, которым является сужение кровеносных сосудов или гипоксическое повреждение головного мозга, сопровождающие субарохноидальное кровоизлияние, мигрень, болезнь Рейно и непереносимость холода, преэклампсия, мужская эректильная дисфункция или ожирение.18. The use of claim 8, where the specified disease means a vascular disease, which is a narrowing of blood vessels or hypoxic brain damage, accompanying subarachnoid hemorrhage, migraine, Raynaud's disease and cold intolerance, preeclampsia, male erectile dysfunction or obesity. 19. Применение по п.8, где указанный альфа-2B-адреноцепторный антагонист вводят млекопитающему c целью усиления клинической эффективности анастезирующего и/или аналгезирующего альфа-2-адреноцепторного агониста, где указанный агонист не является селективным в отношении подтипа альфа-2B-адреноцепторов.19. The use of claim 8, where the specified alpha-2B-adrenoceptor antagonist is administered to the mammal to enhance the clinical efficacy of the anesthetic and / or analgesic alpha-2-adrenoceptor agonist, where the specified agonist is not selective for the subtype of alpha-2B-adrenergic receptors. 20. Применение по п.8, где указанный альфа-2B-адреноцепторный антагонист вводят индивидууму с делецией 3 глутаматов повторяющегося элемента глутаминовой кислоты из 12 глутаматов (аминокислоты 297-309) в кислотной последовательности из 17 аминокислот, локализованной в третьей внутриклеточной петле рецепторного полипептида.20. The use of claim 8, where the specified alpha-2B-adrenoceptor antagonist is administered to an individual with a deletion of 3 glutamates of the repeating element of glutamic acid from 12 glutamates (amino acids 297-309) in an acid sequence of 17 amino acids located in the third intracellular loop of the receptor polypeptide. 21. Применение по п.20, где указанный индивидуум имеет делеция/делеция генотип.21. The use of claim 20, wherein said individual has a deletion / deletion genotype.
RU2004105035/04A 2001-07-20 2002-07-22 COMPOUNDS USEFUL FOR TREATING OR PREVENTING A DISEASE MEDIATED BY ALPHA-2B-ADRENOCEPTOR RU2004105035A (en)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US30644901P 2001-07-20 2001-07-20
US60/306,449 2001-07-20
FI20011560A FI116940B (en) 2001-07-20 2001-07-20 New N-pyrimidinyl para-aminobenzenesulfonamide derivatives as Alpha-2B adrenoceptor antagonists, useful for treating e.g. coronary heart disease, myocardial infarction, angina, restenosis and hypertension
FI20011560 2001-07-20

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2004105035A true RU2004105035A (en) 2005-06-27

Family

ID=26161203

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004105035/04A RU2004105035A (en) 2001-07-20 2002-07-22 COMPOUNDS USEFUL FOR TREATING OR PREVENTING A DISEASE MEDIATED BY ALPHA-2B-ADRENOCEPTOR

Country Status (10)

Country Link
EP (1) EP1417182A1 (en)
JP (1) JP2004535467A (en)
CA (1) CA2454187A1 (en)
HU (1) HUP0401076A2 (en)
IL (1) IL159511A0 (en)
MX (1) MXPA04000615A (en)
NZ (1) NZ530366A (en)
PL (1) PL367040A1 (en)
RU (1) RU2004105035A (en)
WO (1) WO2003008387A1 (en)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FI118265B (en) * 2004-01-15 2007-09-14 Jurilab Ltd Oy A method for detecting the risk of acute myocardial infarction and coronary heart disease
WO2006100263A2 (en) 2005-03-23 2006-09-28 Klat Pharma Animal Health Gmbh Use of amides of sulfadimidine for the treatment of intestinal diseases in veterinary science
JP2021500366A (en) 2017-10-24 2021-01-07 バイエル・アクチエンゲゼルシヤフト Substituted imidazopyridine amides and their use
WO2020216669A1 (en) 2019-04-23 2020-10-29 Bayer Aktiengesellschaft Phenyl-substituted imidazopyridine amides and use thereof

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2086544C1 (en) * 1991-06-13 1997-08-10 Хоффманн-Ля Рош АГ Benzenesulfonamide derivatives of pyrimidine or their salts, pharmaceutical composition for treatment of diseases associated with endothelin activity
US6150389A (en) * 1994-07-11 2000-11-21 Allergan Sales, Inc. Comformationally rigid bicyclic and adamantane derivatives useful as α2 -adrenergic blocking agents
KR20020080413A (en) * 2000-02-11 2002-10-23 오와이 주반티아 팔마 리미티드 Compounds useful for the treatment or prevention of a disease mediated by the alpha-2b-adrenoceptor
AU2001252612A1 (en) * 2000-04-28 2001-11-12 Sankyo Company, Limited Ppargamma modulators

Also Published As

Publication number Publication date
NZ530366A (en) 2005-02-25
WO2003008387A1 (en) 2003-01-30
HUP0401076A2 (en) 2004-09-28
JP2004535467A (en) 2004-11-25
IL159511A0 (en) 2004-06-01
CA2454187A1 (en) 2003-01-30
EP1417182A1 (en) 2004-05-12
MXPA04000615A (en) 2004-04-20
PL367040A1 (en) 2005-02-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007148217A (en) Preparation of N-phenyl-2-pyrimidinamine derivatives
RU2003120798A (en) NEW N- (Phenylsulfonyl) Glycine Derivatives and Their Use in Therapy
CA2516370C (en) A process of preparing imatinib and imatinib prepared thereby
PT1551834E (en) Substituted quinazolinone compounds
RU2003120512A (en) ACTIVATORS OF ISOINDOLIN-1-ON-GLUCOKINASE
RU2009115784A (en) Pyrazole [1,5-A] pyrimidine derivatives and their use in medicine
RU96104356A (en) AMIDIN DERIVATIVES WITH ACTIVITY AGAINST NITROGEN OXIDE SYNTHETASIS (U)
RU2003116648A (en) SUBSTITUTED IMIDAZOPYRIDINES
WO2016199906A1 (en) Sulfonamide derivative and pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof
RU2001132570A (en) Urea-substituted imidazoquinolines
PE20021011A1 (en) QUINAZOLINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF RHO-KINASE
RU2007108861A (en) TRIFTOMETHYL SUBSTITUTED BENZAMIDES AS KINASE INHIBITORS
RU2009115963A (en) Oxadiazole derivatives with anti-inflammatory and immuno-depressant properties
RU2005123807A (en) TETRAHYDRO-4H-PYRIDO [1,2-A] PYRIMIDINES AND RELATED COMPOUNDS USEFUL AS HIV INTEGRAS INHIBITORS
RU2004120553A (en) NICOTINAMIDE DERIVATIVES USEFUL AS P38 INHIBITORS
CN1500089A (en) Fused pyridine derivatives for use as vanilloid receptor antagonists for treating pain
RU2005119633A (en) ANTI-VIRUS NUCLEOSIDE DERIVATIVES
JP2012522003A5 (en)
PE20060243A1 (en) DERIVATIVES OF 4-AMINO INSUSTITUTED-5- (4-UREA-PHENYL) -PYRROLOTRIAZINE
RU2007111758A (en) AMINO DERIVATIVES 7- AMINO-3-Phenyldihydropyrimido [4,5-D] PYRIMIDINONES, THEIR PRODUCTION AND APPLICATION AS PROTEINKINASE INHIBITORS
JP2013510886A5 (en)
JP2008519783A5 (en)
JP2002167387A (en) 2-(7,8-dihydro-8-oxo-9h-purine-9-yl)aceticacid derivative
CA2444489A1 (en) Benzimidazolone compounds
AR041563A1 (en) DERIVATIVES OF QUINAZOLINONA WITH ANTAGONIST ACTIVITY OF THE HUMAN VANILLOID RECEIVER TYPE 1 (VR1) USEFUL AS ANTIHIPERALGESICAL AGENTS

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20060915