RU2003105463A - Пептидные структуры, пригодные для конкурентного модулирования катализа, осуществляемого дипептидилпептидазой iv - Google Patents

Пептидные структуры, пригодные для конкурентного модулирования катализа, осуществляемого дипептидилпептидазой iv

Info

Publication number
RU2003105463A
RU2003105463A RU2003105463/04A RU2003105463A RU2003105463A RU 2003105463 A RU2003105463 A RU 2003105463A RU 2003105463/04 A RU2003105463/04 A RU 2003105463/04A RU 2003105463 A RU2003105463 A RU 2003105463A RU 2003105463 A RU2003105463 A RU 2003105463A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
acid
amino acid
pro
gly
compound according
Prior art date
Application number
RU2003105463/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Ханс Ульрих ДЕМУТ (DE)
Ханс Ульрих ДЕМУТ
Торстен ХОФФМАНН (DE)
Торстен Хоффманн
Зузанне МАНХАРТ (DE)
Зузанне МАНХАРТ
Маттиас ХОФФМАНН (DE)
Маттиас Хоффманн
Йохен ХАЙНС (DE)
Йохен ХАЙНС
Original Assignee
Пробиодруг Аг (De)
Пробиодруг Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Пробиодруг Аг (De), Пробиодруг Аг filed Critical Пробиодруг Аг (De)
Publication of RU2003105463A publication Critical patent/RU2003105463A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
    • C07K7/06—Linear peptides containing only normal peptide links having 5 to 11 amino acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/06—Tripeptides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/07—Tetrapeptides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/08—Tripeptides
    • C07K5/0802—Tripeptides with the first amino acid being neutral
    • C07K5/0804—Tripeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic
    • C07K5/0806—Tripeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic the side chain containing 0 or 1 carbon atoms, i.e. Gly, Ala
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/08—Tripeptides
    • C07K5/0802—Tripeptides with the first amino acid being neutral
    • C07K5/0804—Tripeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic
    • C07K5/0808—Tripeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic the side chain containing 2 to 4 carbon atoms, e.g. Val, Ile, Leu
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/08—Tripeptides
    • C07K5/0802—Tripeptides with the first amino acid being neutral
    • C07K5/0804—Tripeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic
    • C07K5/081—Tripeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic the side chain containing O or S as heteroatoms, e.g. Cys, Ser
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/08—Tripeptides
    • C07K5/0802—Tripeptides with the first amino acid being neutral
    • C07K5/0812—Tripeptides with the first amino acid being neutral and aromatic or cycloaliphatic

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Claims (19)

1. Соединение, представленное общей формулой (I)
Figure 00000001
и его фармацевтически приемлемые соли, где
А представляет собой любую аминокислоту, кроме D-аминокислоты,
В представляет собой аминокислоту, выбранную из Pro, Ala, Ser, Gly, Hyp, ацетидин-(2)-карбоновой кислоты и пипеколиновой кислоты,
С представляет собой любую аминокислоту, кроме Pro, Hyp, ацетидин-(2)-карбоновой кислоты, пипеколиновой кислоты, и кроме N-алкилированных аминокислот, например, N-метилвалина и саркозина,
D представляет собой любую аминокислоту или отсутствует, и
Е представляет собой любую аминокислоту или отсутствует, или где
С представляет собой любую аминокислоту, кроме Pro, Hyp, ацетидин-(2)-карбоновой кислоты, пипеколиновой кислоты, и кроме N-алкилированных аминокислот, например, N-метилвалина и саркозина, и кроме D-аминокислоты,
D представляет собой аминокислоту, выбранную из Pro, Ala, Ser, Gly, Hyp, ацетидин-(2)-карбоновой кислоты и пипеколиновой кислоты, и
Е представляет собой любую аминокислоту, кроме Pro, Hyp, ацетидин-(2)-карбоновой кислоты, пипеколиновой кислоты, и кроме N-алкилированных аминокислот, например, N-метилвалина и саркозина.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
А представляет собой любую аминокислоту, кроме D-аминокислоты,
В представляет собой аминокислоту, выбранную из Pro, Ala, Ser, Gly, Hyp, ацетидин-(2)-карбоновой кислоты и пипеколиноаой кислоты,
С представляет собой любую аминокислоту, кроме Pro, Hyp, ацетидин-(2)-карбоновой кислоты, пипеколиновой кислоты, и кроме N-алкилированных аминокислот, например, N-метилвалина и саркозина,
D представляет собой любую аминокислоту или отсутствует, и
Е представляет собой любую аминокислоту или отсутствует.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
А представляет собой любую аминокислоту, кроме D-аминокислоты,
В представляет собой аминокислоту, выбранную из Pro, Ala, Ser, Gly, Hyp, ацетидин-(2)-карбоновой кислоты и пипеколиновой кислоты,
С представляет собой любую аминокислоту, кроме Pro, Hyp, ацетидин-(2)-карбоновой кислоты, пипеколиновой кислоты, и кроме N-алкилированных аминокислот, например, N-метилвалина и саркозина, и кроме D-аминокислоты,
D представляет собой аминокислоту, выбранную из Pro, Ala, Ser, Gly, Hyp, ацетидин-(2)-карбоновой кислоты и пипеколиновой кислоты, и
Е представляет собой любую аминокислоту, кроме Pro, Hyp, ацетидин-(2)-карбоновой кислоты, пипеколиновой кислоты, и кроме N-алкилированных аминокислот, например, N-метилвалина и саркозина.
4. Соединение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что
А представляет собой L-аминокислоту.
5. Соединение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что
С представляет собой L-аминокислоту.
6. Соединение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что
Е отсутствует.
7. Соединение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что
D и Е отсутствуют.
8. Соединение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что
А представляет собой т-бутил-Gly, Ile или Val.
9. Соединение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что
В представляет собой Pro.
10. Соединение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что
С представляет собой т-бутил-Gly, Ile или Val.
11. Соединение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что
А представляет собой Pro, Ala, Ser, Gly, Hyp, ацетидин-(2)-карбоновую кислоту или пипеколиновую кислоту.
12. Соединение по п.1, а именно, т-бутил-Gly-Pro-Ile; т-бутил-Gly-Pro-Val; Val-Pro-т-бутил-Gly; Ile-Pro-т-бутил-Gly или т-бутил-Gly-Pro-т-бутил-Gly и их фармацевтически приемлемые соли.
13. Соединение по любому из предшествующих пп., отличающееся тем, что соединение представляет собой свободную ислую пептидную форму или пептидную форму с С-концевым амидом.
14. Соединение по п.13, отличающееся тем, что свободная кислая пептидная форма или пептидная форма с С-концевым амидом отличается модификацией боковой цепи, выбранной из следующей группы: добавление гомосерина, добавление пироглутаминовой кислоты, образование дисульфидной связи, дезамидирование остатков аспарагина или глутамина, метилирование, т-бутилирование, т-бутоксикарбонилирование, 4-метилбензилирование, тиоанизилирование, тиокрезилирование, бензилоксиметилирование, 4-нитрофенилирование, бензилоксикарбонилирование, 2-нитробензоилирование, 2-нитросульфенилирование, 4-толуолсульфонилирование, пентафторфенилирование, дифенилметилирование, 2-хлорбензилоксикарбонилирование, 2,4,5-трихлорфенилирование, 2-бромбензилоксикарбонилирование, 9-флуоренилметилоксикарбонилирование, трифенилметилирование, 2,2,5,7,8-пентаметилхроман-6-сульфонилирование, гидроксилирование, окисление метионина, формилирование, ацетилирование, анизилирование, бензилирование, бензоилирование, трифторацетилирование, карбоксилирование аспарагиновой кислоты или глутаминовой кислоты, фосфорилирование, сульфатирование, цистеинилирование, гликозилирование пентозами, дезоксигексозами, гексозаминами, гексозами или N-ацетилгексозаминами, фарнезилирование, миристолизирование, биотинилирование, пальмитоилирование, стеароилирование, геранилгеранилирование, глутатионилирование, 5’-аденозилирование, АДФ-рибозилирование, модификация с N-гликолилнейраминовой кислотой, N-ацетилнейраминовой кислотой, пиридоксальфосфатом, липоевой кислотой, 4’-фосфопантетеином или N-гидроксисукцинимидом.
15. Пролекарства соединения по любому из предшествующих пунктов.
16. Фармацевтическая композиция, включающая по меньшей мере одно соединение или пролекарство по любому из пп.1-15 и фармацевтически приемлемый носитель и/или разбавитель.
17. Способ получения фармацевтической композиции, включающий смешивание по меньшей мере одного соединения или пролекарства по любому из пп.1-15 и фармацевтически приемлемого носителя и/или разбавителя.
18. Применение соединения, пролекарства или композиции по любому из пп.1-15 для получения лекарственного средства для профилактики или лечения состояния, опосредованного модулированием активности дипептидилпептидазы IV.
19. Применение по п.17, отличающееся тем, что состояния выбирают из нарушенной толерантности к глюкозе, сахарного диабета, глюкозурии и метаболического ацидоза.
RU2003105463/04A 2001-06-27 2002-06-27 Пептидные структуры, пригодные для конкурентного модулирования катализа, осуществляемого дипептидилпептидазой iv RU2003105463A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP01114796 2001-06-27
EP01114796.4 2001-06-27

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2003105463A true RU2003105463A (ru) 2004-11-27

Family

ID=8177756

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2003105464/15A RU2299066C2 (ru) 2001-06-27 2002-06-27 Новые ингибиторы дипептидилпептидазы iv и их применение в качестве противораковых агентов
RU2003105463/04A RU2003105463A (ru) 2001-06-27 2002-06-27 Пептидные структуры, пригодные для конкурентного модулирования катализа, осуществляемого дипептидилпептидазой iv

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2003105464/15A RU2299066C2 (ru) 2001-06-27 2002-06-27 Новые ингибиторы дипептидилпептидазы iv и их применение в качестве противораковых агентов

Country Status (8)

Country Link
EP (1) EP1399469A2 (ru)
JP (1) JP2004530729A (ru)
CN (2) CN1688599A (ru)
CA (1) CA2419888A1 (ru)
NO (1) NO20030900L (ru)
RU (2) RU2299066C2 (ru)
WO (1) WO2003002593A2 (ru)
ZA (3) ZA200301312B (ru)

Families Citing this family (111)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MY140561A (en) 2002-02-20 2009-12-31 Nycomed Gmbh Dosage form containing pde 4 inhibitor as active ingredient
DE10211555A1 (de) * 2002-03-15 2003-10-02 Imtm Inst Fuer Medizintechnolo Verwendung der Inhibitoren von Enzymen mit Aktivitäten der Aminopeptidase N und/oder der Dipeptidylpeptidase IV und pharmazeutischen Zubereitungen daraus zur Therapie und Prävention dermatologischer Erkrankungen mit sebozytärer Hyperproliferation und veränderten Differenzierungszuständen
US7105526B2 (en) 2002-06-28 2006-09-12 Banyu Pharmaceuticals Co., Ltd. Benzimidazole derivatives
US7772188B2 (en) 2003-01-28 2010-08-10 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for the treatment of gastrointestinal disorders
JP4887139B2 (ja) 2003-03-25 2012-02-29 武田薬品工業株式会社 ジペプチジルペプチダーゼインヒビター
EP1620091B1 (en) 2003-05-05 2010-03-31 Probiodrug AG Inhibitors of glutaminyl cyclase
DK1620082T3 (da) 2003-05-05 2010-08-16 Probiodrug Ag Medicinsk anvendelse af inhibitorer af glutaminyl- og glutamatcyclaser til behandling af Alzheimers sygdom og Downs syndrom
DK2206496T3 (da) 2003-05-05 2014-12-15 Probiodrug Ag Screening af inhibitorer af pyroglutaminsyredannelse i amyloid beta-peptid
BRPI0413452A (pt) 2003-08-13 2006-10-17 Takeda Pharmaceutical composto, composição farmacêutica, kit, artigo de fabricação, e, métodos de inibir dpp-iv, terapêutico e de tratar um estado de doença, cáncer, distúrbios autoimunes, uma condição einfecção por hiv
US7169926B1 (en) 2003-08-13 2007-01-30 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors
US7678909B1 (en) 2003-08-13 2010-03-16 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors
US7790734B2 (en) 2003-09-08 2010-09-07 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors
JP5707014B2 (ja) 2003-10-15 2015-04-22 プロビオドルグ エージー グルタミニル、及びグルタミン酸シクラーゼのエフェクターの使用
NZ546887A (en) 2003-11-03 2009-04-30 Probiodrug Ag Combinations useful for the treatment of neuronal disorders
KR20180050427A (ko) 2003-11-17 2018-05-14 노파르티스 아게 디펩티딜 펩티다제 ⅳ 억제제의 용도
ES2332920T3 (es) 2004-01-20 2010-02-15 Novartis Ag Proceso y formulacion de compresion directa.
JP4996926B2 (ja) 2004-02-05 2012-08-08 プロビオドルグ エージー グルタミニルシクラーゼの新規の阻害剤
US7732446B1 (en) 2004-03-11 2010-06-08 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors
CN102134231B (zh) 2004-03-15 2020-08-04 武田药品工业株式会社 二肽基肽酶抑制剂
AU2005230864A1 (en) 2004-03-29 2005-10-20 Merck Sharp & Dohme Corp. Diaryltriazoles as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase-1
US20080125403A1 (en) 2004-04-02 2008-05-29 Merck & Co., Inc. Method of Treating Men with Metabolic and Anthropometric Disorders
EP1753730A1 (en) 2004-06-04 2007-02-21 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors
WO2006019965A2 (en) 2004-07-16 2006-02-23 Takeda San Diego, Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors
CA2574418A1 (en) 2004-07-23 2006-02-02 Susan Marie Royalty Peptidase inhibitors
AU2005271527B2 (en) 2004-08-06 2009-08-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Sulfonyl compounds as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase-1
EP2805953B1 (en) 2004-12-21 2016-03-09 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors
US8273710B2 (en) 2004-12-23 2012-09-25 Campina Nederland Holding B.V. Protein hydrolysate enriched in peptides inhibiting DPP-IV and their use
DOP2006000008A (es) 2005-01-10 2006-08-31 Arena Pharm Inc Terapia combinada para el tratamiento de la diabetes y afecciones relacionadas y para el tratamiento de afecciones que mejoran mediante un incremento de la concentración sanguínea de glp-1
US8138206B2 (en) 2005-05-30 2012-03-20 Msd. K.K. Piperidine derivative
JP2011201923A (ja) * 2005-07-01 2011-10-13 Snow Brand Milk Products Co Ltd ジペプチジルペプチダーゼｉｖ阻害剤
DE602006017712D1 (de) 2005-08-24 2010-12-02 Banyu Pharma Co Ltd Phenylpyridonderivat
JPWO2007029847A1 (ja) 2005-09-07 2009-03-19 萬有製薬株式会社 二環性芳香族置換ピリドン誘導体
WO2007041052A2 (en) 2005-09-29 2007-04-12 Merck & Co., Inc. Acylated spiropiperidine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators
EP1944301A4 (en) 2005-10-27 2012-01-04 Msd Kk NEW BENZOXATHIIN DERIVATIVES
ES2381205T3 (es) 2005-11-10 2012-05-24 Msd K.K. Derivado espiro aza-sustituido
EP1971614A1 (en) 2005-11-14 2008-09-24 Probiodrug AG Cyclopropyl-fused pyrrolidine derivatives as dipeptidyl peptidase iv inhibitors
JP2009517464A (ja) 2005-11-30 2009-04-30 カンピーナ ネーダーランド ホールディング ビー．ブイ． グルカゴン様ペプチド１の活性を増強するタンパク質加水分解物の使用
EP1801098A1 (en) 2005-12-16 2007-06-27 Merck Sante 2-Adamantylurea derivatives as selective 11B-HSD1 inhibitors
PE20071221A1 (es) 2006-04-11 2007-12-14 Arena Pharm Inc Agonistas del receptor gpr119 en metodos para aumentar la masa osea y para tratar la osteoporosis y otras afecciones caracterizadas por masa osea baja, y la terapia combinada relacionada a estos agonistas
EA200802054A1 (ru) 2006-04-12 2009-04-28 Пробиодруг Аг Ингибиторы фермента
EP2698157B1 (en) 2006-09-22 2015-05-20 Merck Sharp & Dohme Corp. Method of treatment using fatty acid synthesis inhibitors
AU2007301126A1 (en) 2006-09-28 2008-04-03 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Diaryl ketimine derivative
WO2008055945A1 (en) 2006-11-09 2008-05-15 Probiodrug Ag 3-hydr0xy-1,5-dihydr0-pyrr0l-2-one derivatives as inhibitors of glutaminyl cyclase for the treatment of ulcer, cancer and other diseases
US9126987B2 (en) 2006-11-30 2015-09-08 Probiodrug Ag Inhibitors of glutaminyl cyclase
EP1935420A1 (en) 2006-12-21 2008-06-25 Merck Sante 2-Adamantyl-butyramide derivatives as selective 11beta-HSD1 inhibitors
AU2008233662B2 (en) 2007-04-02 2012-08-23 Msd K.K. Indoledione derivative
DK2142514T3 (da) 2007-04-18 2015-03-23 Probiodrug Ag Thioureaderivater som glutaminylcyclase-inhibitorer
US8338458B2 (en) 2007-05-07 2012-12-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Method of treatment using fused aromatic compounds having anti-diabetic activity
CA2688161C (en) 2007-06-04 2020-10-20 Kunwar Shailubhai Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal disorders, inflammation, cancer and other disorders
US8969514B2 (en) 2007-06-04 2015-03-03 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of hypercholesterolemia, atherosclerosis, coronary heart disease, gallstone, obesity and other cardiovascular diseases
EP2264026A4 (en) 2008-03-06 2012-03-28 Msd Kk ALKYLAMINOPYRIDINE DERIVATIVE
JPWO2009119726A1 (ja) 2008-03-28 2011-07-28 Ｍｓｄ株式会社 メラニン凝集ホルモン受容体拮抗作用を有するジアリールメチルアミド誘導体
EP2146210A1 (en) 2008-04-07 2010-01-20 Arena Pharmaceuticals, Inc. Methods of using A G protein-coupled receptor to identify peptide YY (PYY) secretagogues and compounds useful in the treatment of conditions modulated by PYY
EP2110374A1 (en) 2008-04-18 2009-10-21 Merck Sante Benzofurane, benzothiophene, benzothiazol derivatives as FXR modulators
CA2726917C (en) 2008-06-04 2018-06-26 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal disorders, inflammation, cancer and other disorders
AU2009261248A1 (en) 2008-06-19 2009-12-23 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Spirodiamine-diarylketoxime derivative
JP2011528375A (ja) 2008-07-16 2011-11-17 シナジー ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 胃腸障害、炎症、癌、およびその他の障害の治療のために有用なグアニル酸シクラーゼのアゴニスト
US20110124674A1 (en) 2008-07-30 2011-05-26 Hiroyuki Kishino 5/5-or 5/6-membered condensed ring cycloalkylamine derivative
MX2011004258A (es) 2008-10-22 2011-06-01 Merck Sharp & Dohme Derivados de bencimidazol ciclicos novedosos utiles como agentes anti-diabeticos.
JP5635991B2 (ja) 2008-10-30 2014-12-03 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションＭｅｒｃｋ Ｓｈａｒｐ ＆ Ｄｏｈｍｅ Ｃｏｒｐ． イソニコチンアミドオレキシン受容体アンタゴニスト
JP5557845B2 (ja) 2008-10-31 2014-07-23 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション 糖尿病用剤として有用な新規環状ベンゾイミダゾール誘導体
WO2010056717A1 (en) 2008-11-17 2010-05-20 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted bicyclic amines for the treatment of diabetes
AR077642A1 (es) 2009-07-09 2011-09-14 Arena Pharm Inc Moduladores del metabolismo y el tratamiento de trastornos relacionados con el mismo
US20120220567A1 (en) 2009-07-23 2012-08-30 Shipps Jr Gerald W Benzo-fused oxazepine compounds as stearoyl-coenzyme a delta-9 desaturase inhibitors
WO2011011506A1 (en) 2009-07-23 2011-01-27 Schering Corporation Spirocyclic oxazepine compounds as stearoyl-coenzyme a delta-9 desaturase inhibitors
WO2011029920A1 (en) 2009-09-11 2011-03-17 Probiodrug Ag Heterocylcic derivatives as inhibitors of glutaminyl cyclase
CA2779088A1 (en) 2009-11-16 2011-05-19 Mellitech [1,5]-diazocin derivatives
CN103664873B (zh) 2009-12-30 2016-06-15 深圳信立泰药业股份有限公司 作为二肽基肽酶iv(dpp-iv)抑制剂的3-(3-氨基哌啶-1-基)-5-氧代-1,2,4-三嗪衍生物
AU2011218830B2 (en) 2010-02-25 2014-07-24 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents
JP6026284B2 (ja) 2010-03-03 2016-11-16 プロビオドルグ エージー グルタミニルシクラーゼの阻害剤
BR112012022478B1 (pt) 2010-03-10 2021-09-21 Probiodrug Ag Inibidores heterocíclicos de glutaminil ciclase (qc, ec 2.3.2.5), seu processo de preparação, e composição farmacêutica
JP2013523819A (ja) 2010-04-06 2013-06-17 アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド Ｇｐｒ１１９レセプターのモジュレーターおよびそれに関連する障害の処置
EP2560953B1 (en) 2010-04-21 2016-01-06 Probiodrug AG Inhibitors of glutaminyl cyclase
US20130156720A1 (en) 2010-08-27 2013-06-20 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for treating or preventing metabolic syndrome and related diseases and disorders
US9616097B2 (en) 2010-09-15 2017-04-11 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Formulations of guanylate cyclase C agonists and methods of use
PE20131371A1 (es) 2010-09-22 2013-11-25 Arena Pharm Inc Moduladores del receptor gpr119 y el tratamiento de trastornos relacionados con este
EP3243385B1 (en) 2011-02-25 2021-01-13 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic azabenzimidazole derivatives useful as anti-diabetic agents
WO2012118972A2 (en) 2011-03-01 2012-09-07 Synegy Pharmaceuticals Inc. Process of preparing guanylate cyclase c agonists
EP2686313B1 (en) 2011-03-16 2016-02-03 Probiodrug AG Benzimidazole derivatives as inhibitors of glutaminyl cyclase
WO2012135570A1 (en) 2011-04-01 2012-10-04 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto
US20140066369A1 (en) 2011-04-19 2014-03-06 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators Of The GPR119 Receptor And The Treatment Of Disorders Related Thereto
WO2012145604A1 (en) 2011-04-22 2012-10-26 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto
US20140038889A1 (en) 2011-04-22 2014-02-06 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators Of The GPR119 Receptor And The Treatment Of Disorders Related Thereto
WO2012170702A1 (en) 2011-06-08 2012-12-13 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto
WO2013055910A1 (en) 2011-10-12 2013-04-18 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto
AR088352A1 (es) 2011-10-19 2014-05-28 Merck Sharp & Dohme Antagonistas del receptor de 2-piridiloxi-4-nitrilo orexina
CN106866814B (zh) * 2011-11-04 2020-06-23 株式会社日皮 Dpp-4抑制剂
US9617300B2 (en) * 2012-03-09 2017-04-11 Morinaga Milk Industry Co., Ltd. Dipeptidyl peptidase-IV inhibitor
AU2013296470B2 (en) 2012-08-02 2016-03-17 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
WO2014074668A1 (en) 2012-11-08 2014-05-15 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of gpr119 and the treatment of disorders related thereto
EP2958562A4 (en) 2013-02-22 2016-08-10 Merck Sharp & Dohme BICYCLIC ANTIDIABETIC COMPOUNDS
US9650375B2 (en) 2013-03-14 2017-05-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Indole derivatives useful as anti-diabetic agents
EP2970384A1 (en) 2013-03-15 2016-01-20 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonists of guanylate cyclase and their uses
CA2905435A1 (en) 2013-03-15 2014-09-25 Synergy Pharmaceuticals Inc. Compositions useful for the treatment of gastrointestinal disorders
CN105764916B (zh) 2013-06-05 2021-05-18 博士医疗爱尔兰有限公司 鸟苷酸环化酶c的超纯激动剂、制备和使用所述激动剂的方法
CA2922239A1 (en) 2013-09-23 2015-03-26 Dr. August Wolff Gmbh & Co. Kg Arzneimittel Anti-inflammatory tripeptides
WO2015051496A1 (en) 2013-10-08 2015-04-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
MX2017002610A (es) 2014-08-29 2017-10-11 Tes Pharma S R L INHIBIDORES DE ACIDO A-AMINO-ß-CARBOXIMUCONICO SEMIALDEHIDO DESCARBOXILASA.
GB201415598D0 (en) 2014-09-03 2014-10-15 Univ Birmingham Elavated Itercranial Pressure Treatment
AU2016229982B2 (en) 2015-03-09 2020-06-18 Intekrin Therapeutics, Inc. Methods for the treatment of nonalcoholic fatty liver disease and/or lipodystrophy
CN105362272A (zh) * 2015-12-14 2016-03-02 上海壹志医药科技有限公司 罗通定的药物用途
AR109950A1 (es) 2016-10-14 2019-02-06 Tes Pharma S R L INHIBIDORES DE LA ÁCIDO a-AMINO-b-CARBOXIMUCÓNICO SEMIALDEHÍDO DESCARBOXILASA
EP3551176A4 (en) 2016-12-06 2020-06-24 Merck Sharp & Dohme Corp. ANTIDIABETIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS
US10968232B2 (en) 2016-12-20 2021-04-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic spirochroman compounds
MX2019011867A (es) 2017-04-03 2020-01-09 Coherus Biosciences Inc Agonista de ppary para el tratamiento de la paralisis supranuclear progresiva.
EP3461819B1 (en) 2017-09-29 2020-05-27 Probiodrug AG Inhibitors of glutaminyl cyclase
TW202033516A (zh) 2018-11-20 2020-09-16 義大利商Ｔｅｓ製藥（股份）責任有限公司 α-胺基-β-羧基己二烯二酸半醛去羧酶之抑制劑
WO2020167706A1 (en) 2019-02-13 2020-08-20 Merck Sharp & Dohme Corp. 5-alkyl pyrrolidine orexin receptor agonists
EP4010314B1 (en) 2019-08-08 2024-02-28 Merck Sharp & Dohme LLC Heteroaryl pyrrolidine and piperidine orexin receptor agonists
CN110551203B (zh) * 2019-09-25 2023-02-10 成都奥达生物科技有限公司 一种艾塞那肽类似物
EP4200295A1 (en) 2020-08-18 2023-06-28 Merck Sharp & Dohme LLC Bicycloheptane pyrrolidine orexin receptor agonists

Also Published As

Publication number Publication date
JP2004530729A (ja) 2004-10-07
ZA200301312B (en) 2004-03-30
WO2003002593A3 (en) 2003-09-04
CN1471538A (zh) 2004-01-28
NO20030900L (no) 2003-04-24
ZA200300595B (en) 2004-02-13
ZA200300833B (en) 2004-02-10
WO2003002593A2 (en) 2003-01-09
CN1688599A (zh) 2005-10-26
RU2299066C2 (ru) 2007-05-20
NO20030900D0 (no) 2003-02-26
EP1399469A2 (en) 2004-03-24
CA2419888A1 (en) 2003-01-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2003105463A (ru) Пептидные структуры, пригодные для конкурентного модулирования катализа, осуществляемого дипептидилпептидазой iv
AU2017216533B2 (en) Improved peptide pharmaceuticals
ES2302390T3 (es) Analogos de glp-1.
RU2288232C9 (ru) Аналоги glp-1
RU2419452C2 (ru) ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ hGLP-1, ЭКСЕНДИНА-4 И ИХ АНАЛОГОВ
ES2319936T3 (es) Metodos para regular la motilidad gastrointestinal.
JP2902115B2 (ja) 新規アミリン作動薬ペプチドおよびその使用
JP2011001381A (ja) Ｇｌｐ−１医薬組成物
JP2005529862A5 (ru)
JP2005530732A5 (ru)
RU2008145084A (ru) Аналоги фактора ix, имеющие пролонгированное время полужизни in vivo
RU2003109746A (ru) Синтетические белки, стимулирующие эритропоэз
JP2013537879A (ja) 部位特異的ｐｅｇ修飾エキセンディン−４アナログ及びその使用
CA2069943A1 (en) Synthetic calcitonin peptides
WO2020039051A1 (en) Acylated calcitonin mimetics
ES2393335T3 (es) Análogos de GLP-1
WO2015180634A1 (zh) 用于治疗2型糖尿病的长效肠激素多肽类似物及应用
CA3184145A1 (en) C-type natriuretic peptides and methods thereof in treating acute lung injury
ES2356595T3 (es) Nuevos compuestos de actividad mixta de la amilina.
US20240116998A1 (en) Glucagon-like peptide-1 receptor antagonists
US20210371463A1 (en) Modified Netrin-1 Peptides and Compositions for Cardioprotection
RU2006111491A (ru) Новые противоопухолевые соединения
EP4021929A1 (en) Ham15-52 analogues with improved amylin receptor (hamy3r) potency
DK2773365T3 (en) Peptide FOR THE TREATMENT OF DISEASES AND DISORDERS
CN1935839B (zh) 胰高血糖素样肽-1的类似物

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20050722