RU2002125463A - Полипептидное соединение, способы его получения, фармацевтическая композиция и способ профилактики или лечения грибковых заболеваний - Google Patents
Полипептидное соединение, способы его получения, фармацевтическая композиция и способ профилактики или лечения грибковых заболеванийInfo
- Publication number
- RU2002125463A RU2002125463A RU2002125463/04A RU2002125463A RU2002125463A RU 2002125463 A RU2002125463 A RU 2002125463A RU 2002125463/04 A RU2002125463/04 A RU 2002125463/04A RU 2002125463 A RU2002125463 A RU 2002125463A RU 2002125463 A RU2002125463 A RU 2002125463A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- substituted
- phenyl
- alkoxy
- alkyl
- compound
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
- C07K7/06—Linear peptides containing only normal peptide links having 5 to 11 amino acids
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K7/50—Cyclic peptides containing at least one abnormal peptide link
- C07K7/54—Cyclic peptides containing at least one abnormal peptide link with at least one abnormal peptide link in the ring
- C07K7/56—Cyclic peptides containing at least one abnormal peptide link with at least one abnormal peptide link in the ring the cyclisation not occurring through 2,4-diamino-butanoic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/10—Antimycotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
- Nitrogen- Or Sulfur-Containing Heterocyclic Ring Compounds With Rings Of Six Or More Members (AREA)
Claims (12)
1. Полипептидное соединение общей формулы (I)
где R1 означает водород или ацильную группу;
R2 означает водород или ацильную группу;
R3 означает низший алкил, содержащий одну или несколько гидроксильных или защищенных гидроксильных групп;
R4 означает водород или гидрокси;
R5 означает водород, гидрокси, низший алкокси или гидроксисульфонилокси;
R6 означает гидрокси или ацилокси,
или его соль.
2. Соединение по п.1, в котором R1 означает водород, низший алкоксикарбонил, высший алканоил или бензоил, замещенный одним или несколькими подходящими заместителями, R2 означает водород, R3 означает низший алкил, содержащий одну или несколько гидроксильных групп, R4 означает водород или гидрокси, R5 означает гидрокси или гидроксисульфонилокси, и R6 означает гидрокси.
3. Соединение по п.2, в котором R1 означает водород, низший алкоксикарбонил, высший алканоил или бензоил, замещенный одним или несколькими подходящими заместителями, R2 означает водород, R3 означает низший алкил, содержащий две гидроксильные группы, R4 означает водород или гидрокси, R5 означает гидрокси или гидроксисульфонилокси, и R6 означает гидрокси.
4. Соединение по п.3, в котором R1 означает бензоил, замещенный подходящим заместителем, выбираемым из группы, включающей тиадиазолил, замещенный фенилом, имеющим фенил, замещенный морфолиногруплой, содержащей низший алкил, тиадиазолил, замещенный фенилом, имеющим подходящий заместитель, выбираемый из группы, включающей низший алкокси(низший)алкокси и низший алкокси(высший)алкокси, пиперазинил, замещенный фенилом, имеющим пиперидил, замещенный подходящим заместителем, выбираемым из группы, включающей фенил, содержащий низший алкокси(низший)алкокси, цикло(низший)алкилокси и низший алкокси(низший)алкилтио, пиперазинил, замещенный фенилом, имеющим фенил, замещенный морфолиногруппой, содержащей низший алкил, имидазотиадиазолил, замещенный фенилом, имеющим пиперидил, замещенный подходящим заместителем, выбираемым из группы, включающей низший алкокси(низший)алкокси и низший алкокси(низший)алкилтио, имидазотиадиазолил, замещенный фенилом, имеющим низший алкокси(низший)алкокси, фенил, замещенный пиперазинилом, имеющим фенил, замещенный морфолиногруппой, содержащей низший алкил, изоксазолил, замещенный фенилом, имеющим низший алкокси(низший)алкокси, изоксазолил, замещенный фенилом, имеющим высшую алкоксильную группу, замещенную морфолиногруппой, содержащей низший алкил, тиадиазолил, замещенный фенилом, содержащим пиперазинил, замещенный цикло(низшим)алкилом, имеющим один или несколько подходящих заместителей, выбираемых из группы, включающей низший алкил, низший алкенил, низший алкокси(высший)алкокси и фенил, тиадиазолил, замещенный фенилом, имеющим пиперазинил, замещенный низшим алкилом, содержащим цикло(низший)алкил, тиадиазолил, замещенный фенилом, имеющим пиперидил, замещенный одним или несколькими подходящими заместителями, выбираемыми из группы, включающей цикло(низший)алкилокси, низший алкокси(низший)алкокси и низший алкокси(низший) алкокси(низший)алкил, тиадиазолил, замещенный фенилом, имеющим пиперидил, замещенный цикло(низшим)алкилом и низшим алкокси, тиадиазолил, замещенный пиридилом, имеющим пиперазинил, замещенный цикло(низшим)алкилом, содержащим низший алкил, имидазотиадиазолил, замещенный фенилом, имеющим пиперидил, замещенный цикло(низшим)алкилом, имидазотиадиазолил, замещенный фенилом, имеющим пиперазинил, замещенный цикло(низшим)алкилом, содержащим низший алкил, и фенил, замещенный пиперазинилом, содержащим цикло(низший) алкил, замещенный одним или несколькими подходящими заместителями, выбираемыми из группы, включающей цикло(низший) алкил, который может иметь низший алкокси, низший алкил, низший алкокси, и фенил, который может иметь низший алкокси, R2 означает водород, R3 означает низший алкил, содержащий две гидроксильные группы, R4 означает водород или гидрокси, R5 означает гидрокси или гидроксисульфонилокси, и R6 означает гидрокси.
5. Соединение по п.4, в котором R1 означает бензоил, содержащий тиадиазолил, замещенный фенилом, имеющим пиперазинил, замещенный цикло(низшим)алкилом, содержащим низший алкил, бензоил, содержащий тиадиазолил, замещенный фенилом, имеющим пиперидил, замещенный цикло(низшим)алкилокси, бензоил, содержащий фенил, замещенный пиперазинилом, имеющим цикло(низший)алкил, замещенный цикло(низшим)алкилом и низшей алкоксильной группой, или бензоил, содержащий тиадиазолил, замещенный фенилом, имеющим пиперидил, замещенный цикло(низшим)алкилом, R2 означает водород, R3 означает низший алкил, содержащий две гидроксильные группы, R4 означает водород или гидрокси, R5 означает гидрокси или гидроксисульфонилокси, и R6 означает гидрокси.
6. Способ получения полипептидного соединения (I) по п.1 или его соли, который заключается в том, что i) соединение (II) формулы
где R1, R4, R5 и R6 имеют значения, указанные в п.1,
его реакционноспособное производное по аминогруппе или соль подвергают взаимодействию с соединением (III) формулы:
R3=O (III)
где R3 имеет значения, указанные в п.1,
с его реакционноспособным производным или солью и получают соединение (Iа) формулы
где R1, R3, R4, R5 и R6 имеют указанные выше значения,
или его соль, либо ii) соединение (Iа) формулы
где R1, R3, R4, R5 и R6 имеют значения, указанные в п.1,
его реакционноспособное производное по аминогруппе или соль подвергают взаимодействию с соединением (IV) формулы
R =OH (IV)
где R означает ацильную группу, с его реакционноспособным производным по карбоксильной группе или солью и получают соединение (Ib) формулы
где R1, R , R3, R4, R5 и R6 имеют указанные выше значения,
или его соль, либо iii) соединение (Ib) формулы
где R1, R3, R4, R5 и R6 имеют значения, указанные в п.1;
R означает ацильную группу,
или его соль подвергают реакции элиминирования ацильной группы и получают соединение (Iа) формулы
где R1, R3, R4, R5 и R6 имеют указанные выше значения,
или его соль, либо iv) соединение (Iс) формулы
где R2, R3, R4, R5 и R6 имеют значения, указанные в п.1,
его реакционноспособное производное по аминогруппе или соль подвергают взаимодействию с соединением (V) формулы
R -OH (V)
где R означает ацильную группу, с его реакционноспособным производным по карбоксильной группе или солью и получают соединение (Id) формулы
где R2, R3, R4, R5 и R6 имеют значения, указанные в п.1;
R имеет указанное выше значение,
или его соль.
7. Фармацевтическая композиция, которая содержит в качестве активного ингредиента соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в смеси с фармацевтически приемлемыми носителями или эксципиентами.
8. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства.
9. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, применяемые в качестве лекарственного средства.
10. Способ профилактики и/или лечения инфекционных заболеваний, вызываемых патогенными микроорганизмами, который включает введение человеку или животному соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
11. Торговая упаковка, содержащая фармацевтическую композицию по п.7 и относящуюся к ней инструкцию, которая указывает, что данную фармацевтическую композицию можно или нужно применять для профилактики или лечения инфекционного заболевания.
12. Изделие, включающее упаковочный материал и соединение (I) по п.1, находящееся внутри указанного упаковочного материала, причем указанное соединение (I) является терапевтически эффективным для профилактики или лечения инфекционных заболеваний, и где упаковочный материал содержит этикетку или инструкцию с указанием того, что данное соединение (I) можно или нужно применять для профилактики или лечения инфекционных заболеваний.
Applications Claiming Priority (6)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
AUPQ5752 | 2000-02-21 | ||
AUPQ5752A AUPQ575200A0 (en) | 2000-02-21 | 2000-02-21 | New compound |
AUPQ9552 | 2000-08-21 | ||
AUPQ9552A AUPQ955200A0 (en) | 2000-08-21 | 2000-08-21 | New compound |
AUPR2344A AUPR234400A0 (en) | 2000-12-28 | 2000-12-28 | New compound |
AUPR2344 | 2000-12-28 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2002125463A true RU2002125463A (ru) | 2004-02-20 |
RU2224765C1 RU2224765C1 (ru) | 2004-02-27 |
Family
ID=27158210
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2002125463/04A RU2224765C1 (ru) | 2000-02-21 | 2001-02-20 | Полипептидное соединение, способы его получения, фармацевтическая композиция и способ профилактики или лечения грибковых заболеваний |
Country Status (23)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US6884774B2 (ru) |
EP (1) | EP1259535B1 (ru) |
JP (1) | JP3906690B2 (ru) |
KR (1) | KR100437176B1 (ru) |
CN (1) | CN1425026A (ru) |
AR (1) | AR033666A1 (ru) |
AT (1) | ATE293126T1 (ru) |
BR (1) | BR0108792A (ru) |
CA (1) | CA2400872C (ru) |
CZ (1) | CZ20022844A3 (ru) |
DE (1) | DE60110046T2 (ru) |
ES (1) | ES2236177T3 (ru) |
HU (1) | HUP0300066A3 (ru) |
IL (1) | IL150904A0 (ru) |
MX (1) | MXPA02008171A (ru) |
NO (1) | NO20023697L (ru) |
NZ (1) | NZ520808A (ru) |
OA (1) | OA12180A (ru) |
PL (1) | PL357875A1 (ru) |
PT (1) | PT1259535E (ru) |
RU (1) | RU2224765C1 (ru) |
TW (1) | TWI250992B (ru) |
WO (1) | WO2001060846A1 (ru) |
Families Citing this family (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
AUPR362001A0 (en) * | 2001-03-08 | 2001-04-05 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | New compound |
US8030348B2 (en) | 2001-07-27 | 2011-10-04 | Neptune Technologies & Bioressources, Inc. | Natural marine source phospholipids comprising polyunsaturated fatty acids and their applications |
AUPS044102A0 (en) * | 2002-02-11 | 2002-03-07 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | New compound |
AU2003903205A0 (en) * | 2003-06-23 | 2003-07-10 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | New compound |
AU2003903629A0 (en) * | 2003-07-14 | 2003-07-31 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | New compound |
CN101861330A (zh) * | 2007-10-29 | 2010-10-13 | 安斯泰来制药有限公司 | 多肽化合物 |
CN107098884A (zh) | 2016-02-19 | 2017-08-29 | 中国科学院上海药物研究所 | 一类取代的氨基吡啶类化合物及其制备和用途 |
CN111566086B (zh) * | 2018-01-04 | 2023-08-01 | 北京大学深圳研究生院 | 同时抑制lsd1和hdac靶点的化合物及其应用 |
Family Cites Families (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5939384A (en) | 1991-10-01 | 1999-08-17 | Merck & Co., Inc. | Cyclohexapeptidyl propanolamine compounds |
US6268338B1 (en) * | 1993-04-30 | 2001-07-31 | Merck & Co., Inc. | Cyclohexapeptidyl amine compounds |
JP2897427B2 (ja) | 1994-10-07 | 1999-05-31 | 藤沢薬品工業株式会社 | 抗微生物活性を有する環状ヘキサペプチド化合物 |
CN1240713C (zh) | 1998-02-09 | 2006-02-08 | 藤泽药品工业株式会社 | 化合物 |
-
2001
- 2001-02-15 TW TW090103377A patent/TWI250992B/zh not_active IP Right Cessation
- 2001-02-20 JP JP2001560230A patent/JP3906690B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2001-02-20 CA CA2400872A patent/CA2400872C/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-02-20 KR KR10-2002-7003271A patent/KR100437176B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2001-02-20 BR BR0108792-4A patent/BR0108792A/pt not_active IP Right Cessation
- 2001-02-20 CN CN01808340A patent/CN1425026A/zh active Pending
- 2001-02-20 MX MXPA02008171A patent/MXPA02008171A/es active IP Right Grant
- 2001-02-20 ES ES01906140T patent/ES2236177T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2001-02-20 HU HU0300066A patent/HUP0300066A3/hu unknown
- 2001-02-20 US US10/030,161 patent/US6884774B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-02-20 CZ CZ20022844A patent/CZ20022844A3/cs unknown
- 2001-02-20 DE DE60110046T patent/DE60110046T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2001-02-20 OA OA1200200254A patent/OA12180A/en unknown
- 2001-02-20 EP EP01906140A patent/EP1259535B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2001-02-20 PT PT01906140T patent/PT1259535E/pt unknown
- 2001-02-20 AT AT01906140T patent/ATE293126T1/de not_active IP Right Cessation
- 2001-02-20 RU RU2002125463/04A patent/RU2224765C1/ru not_active IP Right Cessation
- 2001-02-20 WO PCT/JP2001/001204 patent/WO2001060846A1/en active IP Right Grant
- 2001-02-20 IL IL15090401A patent/IL150904A0/xx unknown
- 2001-02-20 NZ NZ520808A patent/NZ520808A/en unknown
- 2001-02-20 PL PL01357875A patent/PL357875A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2001-02-21 AR ARP010100782A patent/AR033666A1/es unknown
-
2002
- 2002-08-06 NO NO20023697A patent/NO20023697L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
WO2001060846A1 (en) | 2001-08-23 |
JP3906690B2 (ja) | 2007-04-18 |
MXPA02008171A (es) | 2002-11-29 |
RU2224765C1 (ru) | 2004-02-27 |
OA12180A (en) | 2006-05-09 |
EP1259535A1 (en) | 2002-11-27 |
JP2003523349A (ja) | 2003-08-05 |
US20030083238A1 (en) | 2003-05-01 |
KR100437176B1 (ko) | 2004-06-25 |
KR20020029792A (ko) | 2002-04-19 |
PT1259535E (pt) | 2005-06-30 |
EP1259535B1 (en) | 2005-04-13 |
NZ520808A (en) | 2004-03-26 |
PL357875A1 (en) | 2004-07-26 |
BR0108792A (pt) | 2002-12-03 |
TWI250992B (en) | 2006-03-11 |
NO20023697D0 (no) | 2002-08-06 |
ES2236177T3 (es) | 2005-07-16 |
CN1425026A (zh) | 2003-06-18 |
NO20023697L (no) | 2002-10-14 |
HUP0300066A2 (hu) | 2003-06-28 |
CA2400872A1 (en) | 2001-08-23 |
US6884774B2 (en) | 2005-04-26 |
ATE293126T1 (de) | 2005-04-15 |
IL150904A0 (en) | 2003-02-12 |
AR033666A1 (es) | 2004-01-07 |
CZ20022844A3 (cs) | 2003-01-15 |
DE60110046T2 (de) | 2005-11-17 |
DE60110046D1 (de) | 2005-05-19 |
HUP0300066A3 (en) | 2004-07-28 |
CA2400872C (en) | 2010-11-16 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP7101413B2 (ja) | 真菌感染症の治療方法 | |
RU2669800C2 (ru) | Способы лечения воспаления, аутоиммунных расстройств и боли | |
RU2689984C2 (ru) | Лечение катаплексии | |
JP3553083B2 (ja) | 末梢性活性抗痛覚過敏オピエート | |
GB9900334D0 (en) | Tricylic vascular damaging agents | |
JP5986655B2 (ja) | Iap阻害剤による免疫調節 | |
RU2004123637A (ru) | Фармацевтические лекарственные формы контролируемого высвобождения ингибитора транспортного белка холестерилового | |
TWI306401B (en) | Benzothiazolium compounds | |
RU2006109467A (ru) | Способы лечения рака с использованием ингибиторов hdac | |
KR100792098B1 (ko) | 혈청 콜레스테롤 저하제 또는 아테롬성 동맥경화증의 예방또는 치료제 | |
KR20110028454A (ko) | 다발성 골수종 치료법 | |
JP2000514415A (ja) | ソマトスタチン類似体およびラパマイシンの配合 | |
RU2002125463A (ru) | Полипептидное соединение, способы его получения, фармацевтическая композиция и способ профилактики или лечения грибковых заболеваний | |
KR900001693A (ko) | 아자사이클릭 화합물, 이의 제조방법 및 이의 용도 | |
AU749643B2 (en) | Method for treating protozoal infections | |
EP3509583B1 (en) | Estrogen receptor ligands, compositions and methods related thereto | |
RU2004121687A (ru) | Композиции, содержащие эпотилоны, и их применение для лечения карциноидного синдрома | |
JPH06211660A (ja) | 神経成長因子産生促進剤 | |
RU2721282C2 (ru) | Способ лечения рассеянного склероза (варианты) | |
RU2219185C2 (ru) | Новое полипептидное соединение | |
EA200601581A1 (ru) | Пептид, стимулирующий регенерацию ткани печени, фармацевтическая композиция на его основе и способ ее применения | |
KR890014116A (ko) | 고혈압치료 혼합물 | |
RU97113700A (ru) | Применение 3,4-дифенилхроманов для получения фармацевтической композиции для лечения или профилактики ожирения | |
RU2007143336A (ru) | Фармацевтическая композиция на основе пептида, нормализующего мочеиспускание, и способ ее применения | |
RU2000123404A (ru) | Новое соединение |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PD4A | Correction of name of patent owner | ||
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20080221 |