RU2002100067A - VIIA FACTOR INHIBITORS - Google Patents

Claims (10)

1. Соединение формулы I1. The compound of formula I

где r равно 0, 1, 2 или 3;where r is 0, 1, 2 or 3; s равно 0, 1, 2, 3 или 4;s is 0, 1, 2, 3 or 4; t равно 0, 1 или 2;t is 0, 1 or 2; R¹ выбран из группы, включающей водород, R¹¹-CO- и R¹²-SO₂-R ^{1 is} selected from the group consisting of hydrogen, R ¹¹ —CO— and R ¹² —SO ₂ - R¹¹ выбран из группы, включающей водород, (C₁-С₈)-алкил, (С₆-С₁₄)-арил, (С₆-С₁₄)-арил-(C₁-C₄)-алкил-, Het-, Het-(С₁-C₄)-алкил-, (C₁-C₈)-алкилокси-, (С₆-С₁₄)-арилокси-, (С₆-С₁₄)-арил-(C₁-C₄)-алкилокси-, амино, (C₁-C₈)-алкиламино-, (С₆-С₁₄)-ариламино- и (C₆-C₁₄)-арил-(C₁-C₄)-алкиламино-, где все указанные группы являются незамещенными или замещенными одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R⁴⁰;R ^{11 is} selected from the group consisting of hydrogen, (C ₁ -C ₈ ) -alkyl, (C ₆ -C ₁₄ ) -aryl, (C ₆ -C ₁₄ ) -aryl- (C ₁ -C ₄ ) -alkyl, Het-, Het- (C ₁ -C ₄ ) -alkyl-, (C ₁ -C ₈ ) -alkyloxy-, (C ₆ -C ₁₄ ) -aryloxy-, (C ₆ -C ₁₄ ) -aryl- (C ₁ -C ₄ ) -alkyloxy-, amino, (C ₁ -C ₈ ) -alkylamino, (C ₆ -C ₁₄ ) -arylamino and (C ₆ -C ₁₄ ) -aryl- (C ₁ -C ₄ ) -alkylamino, where all of these groups are unsubstituted or substituted with one or more identical or different substituents R ⁴⁰ ; R¹² выбран из группы, включающей (C₁-С₈)-алкил, (С₆-С₁₄)-арил, (C₆-C₁₄)-арил-(C₁-C₄)-алкил-, Het-, Het-(C₁-C₄)-алкил-, ди((С₁-С₈)-алкил)амино- и ди((C₆-C₁₄) арил-(C₁-C₄)-алкил)амино-, где все указанные группы являются незамещенными или замещенными одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R⁴⁰;R ^{12 is} selected from the group consisting of (C ₁ -C ₈ ) -alkyl, (C ₆ -C ₁₄ ) -aryl, (C ₆ -C ₁₄ ) -aryl- (C ₁ -C ₄ ) -alkyl-, Het- , Het- (C ₁ -C ₄ ) -alkyl-, di ((C ₁ -C ₈ ) -alkyl) amino and di ((C ₆ -C ₁₄ ) aryl (C ₁ -C ₄ ) -alkyl) amino, where all of these groups are unsubstituted or substituted by one or more identical or different substituents R ⁴⁰ ; R² обозначает водород, R²¹(R²²)CH-, R²³-Het-(СН₂)_k-, R²³(R²⁴)N-R ² is hydrogen, R ²¹ (R ²² ) CH-, R ²³ -Het- (CH ₂ ) _k -, R ²³ (R ²⁴ ) N- (CH₂)_m-D-(CH₂)_n- или R²⁵(R²⁶)N-CO-(CH₂)_p-D-(CH₂)_q-, где D обозначает двухвалентный остаток -С(R³¹)(R³²)-, двухвалентный (С₆-С₁₄)-ариленовый остаток или двухвалентный остаток, полученный из ароматической группы Het, содержащей от 5 до 10 атомов в цикле, из которых 1, 2, 3 или 4 являются одинаковыми или различными циклическими гетероатомами, выбранными из группы, включающей азот, кислород и серу, а числа k, m, n, p и q, которые являются независимыми друг от друга и могут быть одинаковыми или разными, равны 0, 1, 2, 3, 4 или 5, при условии, что в случае, если D обозначает -C(R³¹)(R³²)- сумма m+n не может быть равна 0 и сумма p+q не может быть равна 0;(CH ₂ ) _m -D- (CH ₂ ) _n - or R ²⁵ (R ²⁶ ) N-CO- (CH ₂ ) _p -D- (CH ₂ ) _q -, where D is the divalent residue-C (R ³¹ ) (R ³² ) -, divalent (C ₆ -C ₁₄ ) -arylene residue or divalent residue obtained from the aromatic group Het containing from 5 to 10 atoms in the cycle, of which 1, 2, 3 or 4 are the same or different cyclic heteroatoms selected from the group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur, and the numbers k, m, n, p and q, which are independent of each other and may be the same or different, are 0, 1, 2, 3, 4 or 5, provided that if D is —C (R ³¹ ) (R ³² ) - the sum m + n cannot be equal to 0 and the sum p + q cannot be equal to 0; R²¹ и R²², которые являются независимыми друг от друга, и могут быть одинаковыми или разными, выбраны из группы, включающей водород, (C₁-C₁₂)-алкил, (C₆-C₁₄)-арил, (С₆-С₁₄)-арил-(C₁-C₄)-алкил-, Het- и Het-(C₁-C₄)-алкил-, где все указанные группы являются незамещенными или замещенными одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями из группы, включающей R⁴⁰, (C₁-C₈)-алкиламино-, ди-((C₁-C₈)-алкил)-амино-, (С₆-С₁₄)-арил-(C₁-C₄)-алкиламино-, (С₆-С₁₄)-ариламино-, аминокарбонил- и аминокарбонил-(C₁-C₈)-алкил-,R ²¹ and R ²² , which are independent of each other, and may be the same or different, are selected from the group consisting of hydrogen, (C ₁ -C ₁₂ ) -alkyl, (C ₆ -C ₁₄ ) -aryl, (C ₆ -C ₁₄ ) -aryl- (C ₁ -C ₄ ) -alkyl-, Het- and Het- (C ₁ -C ₄ ) -alkyl-, where all these groups are unsubstituted or substituted by one or more identical or different substituents from a group comprising R ⁴⁰ , (C ₁ -C ₈ ) -alkylamino, di - ((C ₁ -C ₈ ) -alkyl) amino, (C ₆ -C ₁₄ ) -aryl- (C ₁ -C ₄ ) -alkylamino, (C ₆ -C ₁₄ ) -arylamino, aminocarbonyl- and aminocarbonyl- (C ₁ -C ₈ ) -alkyl-, или R²¹ и R²² вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют насыщенную или ненасыщенную 3-8-членную карбоциклическую структуру, которая может быть конденсированной с одной или двумя циклическими системами, представляющими собой гетероароматические циклы, содержащие от 5 до 10 атомов в цикле, из которых 1, 2 или 3 являются одинаковыми или разными гетероатомами, выбранными из группы, включающей азот, кислород и серу, и/или (С₆-С₁₀) карбоциклические ароматические структуры, где получившаяся группа R²¹R²²CH- является незамещенной или замещенной одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, включающей R⁴⁰, (C₁-C₈)-алкиламино-, ди-((C₁-C₈)-алкил)-амино-, (С₆-С₁₄)-арил-(C₁-C₄)-алкиламино-, (C₆-C₁₄)-ариламино-, аминокарбонил- и аминокарбонил-(C₁-C₈)-алкил-;or R ²¹ and R ^22, together with the carbon atom to which they are bonded, form a saturated or unsaturated 3-8 membered carbocyclic structure, which may be fused to one or two cyclic systems representing heteroaromatic rings containing from 5 to 10 atoms in the cycle, of which 1, 2 or 3 are the same or different heteroatoms selected from the group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur, and / or (C ₆ -C ₁₀ ) carbocyclic aromatic structures, where the resulting group R ²¹ R ²² CH- is unsubstituted or substituted one or more identical or different substituents selected from the group consisting of R ⁴⁰ , (C ₁ -C ₈ ) -alkylamino, di - ((C ₁ -C ₈ ) -alkyl) amino, (C ₆ -C ₁₄ ) aryl- (C ₁ -C ₄ ) -alkylamino, (C ₆ -C ₁₄ ) arylamino, aminocarbonyl- and aminocarbonyl- (C ₁ -C ₈ ) -alkyl-; R²³ обозначает водород, R²⁷-SO₂- или R²⁸-CO-;R ²³ represents hydrogen, R ²⁷ —SO ₂ - or R ²⁸ —CO—; R²⁴ выбран из группы, включающей водород, (C₁-C₈)-алкил, (C₆-C₁₄)-арил и (C₆-C₁₄)-арил-(C₁-C₄)-алкил-;R ^{24 is} selected from the group consisting of hydrogen, (C ₁ -C ₈ ) -alkyl, (C ₆ -C ₁₄ ) -aryl and (C ₆ -C ₁₄ ) -aryl- (C ₁ -C ₄ ) -alkyl-; R²⁵ и R²⁶, которые являются независимыми друг от друга, и могут быть одинаковыми или разными, выбраны из группы, включающей водород, (C₁-С₈)-алкил, (С₆-С₁₄)-арил, (С₆-С₁₄)-арил-(C₁-C₄)-алкил-, Het- и Het-(C₁-C₄)-алкил-, где все указанные группы являются незамещенными или замещенными одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R⁴⁰;R ²⁵ and R ²⁶ , which are independent from each other, and may be the same or different, are selected from the group consisting of hydrogen, (C ₁ -C ₈ ) -alkyl, (C ₆ -C ₁₄ ) -aryl, (C ₆ -C ₁₄ ) -aryl- (C ₁ -C ₄ ) -alkyl-, Het- and Het- (C ₁ -C ₄ ) -alkyl-, where all these groups are unsubstituted or substituted by one or more identical or different substituents R ⁴⁰ ; R²⁷ выбран из группы, включающей (C₁-С₈)-алкил, (C₆-C₁₄)-арил, (C₆-C₁₄)-арил-(С₁-C₄)-алкил-, Het-, Het-(C₁-C₄)-алкил-, амино, (C₁-C₈)-алкиламино-, ди-((C₁-C₈)-алкил)амино-, (C₆-C₁₄)-ариламино- и (C₆-C₁₄)-арил-(C₁-C₄)-алкиламино-, где все указанные группы являются незамещенными или замещенными одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R⁴⁰;R ^{27 is} selected from the group consisting of (C ₁ -C ₈ ) -alkyl, (C ₆ -C ₁₄ ) -aryl, (C ₆ -C ₁₄ ) -aryl- (C ₁ -C ₄ ) -alkyl-, Het- , Het- (C ₁ -C ₄ ) -alkyl, amino, (C ₁ -C ₈ ) -alkylamino, di - ((C ₁ -C ₈ ) -alkyl) amino, (C ₆ -C ₁₄ ) -arylamino- and (C ₆ -C ₁₄ ) -aryl- (C ₁ -C ₄ ) -alkylamino, wherein all of these groups are unsubstituted or substituted with one or more identical or different substituents R ⁴⁰ ; R²⁸ выбран из группы, включающей R²⁷, (C₁-C₈)-алкилокси-, (C₆-C₁₄)-арилокси- и (С₆-С₁₄)-арил-(C₁-C₄)-алкилокси-, где все указанные группы являются незамещенными или замещенными одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R⁴⁰;R ^{28 is} selected from the group consisting of R ²⁷ , (C ₁ -C ₈ ) -alkyloxy, (C ₆ -C ₁₄ ) aryloxy and (C ₆ -C ₁₄ ) aryl- (C ₁ -C ₄ ) - alkyloxy-, where all these groups are unsubstituted or substituted with one or more identical or different substituents R ⁴⁰ ; R³¹ и R³², которые являются независимыми друг от друга, и могут быть одинаковыми или разными, являются выбранными из группы, включающей водород, (C₁-C₁₂)-алкил, (C₆-C₁₄)-арил, (C₆-C₁₄)-арил-(C₁-C₄)-алкил-, Het- и Het-(C₁-C₄)-алкил-, где все указанные группы являются незамещенными или замещенными одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R⁴⁰;R ³¹ and R ³² , which are independent from each other, and may be the same or different, are selected from the group consisting of hydrogen, (C ₁ -C ₁₂ ) -alkyl, (C ₆ -C ₁₄ ) -aryl, (C ₆ -C ₁₄ ) -aryl- (C ₁ -C ₄ ) -alkyl-, Het- and Het- (C ₁ -C ₄ ) -alkyl-, where all these groups are unsubstituted or substituted by one or more identical or different substituents R ⁴⁰ ; R⁴⁰ выбран из группы, включающей галоген, гидрокси, (C₁-С₈)-алкилокси-, (C₆-C₁₄)-арил-(C₁-C₈)-алкилокси-, (C₆-C₁₄)-арилокси-, (C₁-C₈)-алкил, (C₆-C₁₄)-арил, (С₆-С₁₄)-арил-(C₁-C₈)-алкил-, (C₁-C₈)-алкилсульфонил-, трифторметил, ацетиламино-, амино, амидино, гуанидино, оксо, нитро и циано, где группы R⁴⁰ являются независимыми друг от друга и могут быть одинаковыми или разными;R ^{40 is} selected from the group consisting of halogen, hydroxy, (C ₁ -C ₈ ) -alkyloxy, (C ₆ -C ₁₄ ) -aryl- (C ₁ -C ₈ ) -alkyloxy, (C ₆ -C ₁₄ ) -aryloxy-, (C ₁ -C ₈ ) -alkyl, (C ₆ -C ₁₄ ) -aryl, (C ₆ -C ₁₄ ) -aryl- (C ₁ -C ₈ ) -alkyl-, (C ₁ -C ₈ ) -alkylsulfonyl-, trifluoromethyl, acetylamino-, amino, amidino, guanidino, oxo, nitro and cyano, where the groups R ⁴⁰ are independent from each other and may be the same or different; R⁹¹, R⁹² и R⁹³, которые являются независимыми друг от друга, и могут быть одинаковыми или разными, выбраны из группы, включающей водород, (C₁-C₈)-алкил, (С₆-С₁₄)-арил, (С₆-С₁₄)-арил-(C₁-C₄)-алкил-, Het- и Het-(C₁-C₄)-алкил-;R ⁹¹ , R ⁹² and R ⁹³ , which are independent from each other, and may be the same or different, are selected from the group consisting of hydrogen, (C ₁ -C ₈ ) -alkyl, (C ₆ -C ₁₄ ) -aryl, (C ₆ -C ₁₄ ) -aryl- (C ₁ -C ₄ ) -alkyl-, Het- and Het- (C ₁ -C ₄ ) -alkyl-; R⁹⁴ выбран из группы, включающей (C₁-C₄)-алкил, (С₆-С₁₄)-арил, амино, нитро, галоген, трифторметил, гидрокси, (C₁-C₄)-алкилокси-, где группы R⁹⁴ являются независимыми друг от друга и могут быть одинаковыми или разными;R ^{94 is} selected from the group consisting of (C ₁ -C ₄ ) -alkyl, (C ₆ -C ₁₄ ) -aryl, amino, nitro, halogen, trifluoromethyl, hydroxy, (C ₁ -C ₄ ) -alkyloxy, where the groups R ⁹⁴ are independent of each other and may be the same or different; R⁹⁵ выбран из группы, включающей амидино, гуанидино, ((C₁-С₄)-алкил)оксикарбониламидино-, ((С₁-C₄)-алкил)оксикарбонилгуанидино- и гидроксиамидино-;R ^{95 is} selected from the group consisting of amidino, guanidino, ((C ₁ -C ₄ ) -alkyl) hydroxycarbonylamidino, ((C ₁ -C ₄ ) -alkyl) hydroxycarbonylguanidino- and hydroxyamidino; R⁹⁶ выбран из группы, включающей водород, R⁹⁸-(C₁-С₈)-алкил-, R⁹⁸-(С₆-С₁₄)арил-, R⁹⁸-(С₆-С₁₄)арил-(C₁-C₄)-алкил-, R⁹⁸-Het- и R⁹⁸-Het-(C₁-C₄)-алкил-;R ^{96 is} selected from the group consisting of hydrogen, R ⁹⁸ - (C ₁ -C ₈ ) -alkyl-, R ⁹⁸ - (C ₆ -C ₁₄ ) aryl-, R ⁹⁸ - (C ₆ -C ₁₄ ) aryl- (C ₁ -C ₄ ) -alkyl-, R ⁹⁸ -Het- and R ⁹⁸ -Het- (C ₁ -C ₄ ) -alkyl-; R⁹⁷ выбран из группы, включающей R⁹⁹-(C₁-C₈)-алкил-, R⁹⁹-(С₆-С₁₄)арил-, R⁹⁹-(С₆-С₁₄)арил-(C₁-C₄)-алкил-, R⁹⁹-Het- и R⁹⁹-Het-(C₁-С₄)-алкил-;R ^{97 is} selected from the group consisting of R ⁹⁹ - (C ₁ -C ₈ ) -alkyl-, R ⁹⁹ - (C ₆ -C ₁₄ ) aryl, R ⁹⁹ - (C ₆ -C ₁₄ ) aryl- (C ₁ - C ₄ ) -alkyl-, R ⁹⁹ -Het- and R ⁹⁹ -Het- (C ₁ -C ₄ ) -alkyl-; R⁹⁸ и R⁹⁹, которые являются независимыми друг от друга, и могут быть одинаковыми или разными, выбраны из группы, включающей гидроксикарбонил-, (C₁-C₈)-алкилоксикарбонил-, (С₆-С₁₄)-арилоксикарбонил-, (C₆-C₁₄)-арил-(C₁-C₄)-алкилоксикарбонил-, аминокарбонил-, (C₁-С₈)-алкиламинокарбонил-, тетразолил, Р(O) (ОН)₂, -S(O)₂OH и -S(O)₂NH₂;R ⁹⁸ and R ⁹⁹ , which are independent from each other, and may be the same or different, are selected from the group consisting of hydroxycarbonyl, (C ₁ -C ₈ ) alkyloxycarbonyl, (C ₆ -C ₁₄ ) aryloxycarbonyl, (C ₆ -C ₁₄ ) -aryl- (C ₁ -C ₄ ) -alkyloxycarbonyl-, aminocarbonyl-, (C ₁ -C ₈ ) -alkylaminocarbonyl-, tetrazolyl, P (O) (OH) ₂ , -S (O ) ₂ OH and -S (O) ₂ NH ₂ ; Het обозначает насыщенную, частично ненасыщенную или ароматическую моноциклическую или бициклическую гетероциклическую структуру, содержащую от 3 до 10 атомов в цикле, из которых 1, 2, 3 или 4 являются одинаковыми или разными гетероатомами, выбранными из группы, включающей азот, кислород и серу;Het means a saturated, partially unsaturated or aromatic monocyclic or bicyclic heterocyclic structure containing from 3 to 10 atoms in the cycle, of which 1, 2, 3 or 4 are the same or different heteroatoms selected from the group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur; во всех его стереоизомерных формах, а также их смеси в любых соотношениях, и его физиологически приемлемые соли.in all its stereoisomeric forms, as well as their mixtures in any proportions, and its physiologically acceptable salts. 2. Соединение формулы I по п.1, в котором R¹¹ обозначает (C₁-С₈)-алкил, (С₆-С₁₀)-арил или (C₁-C₈)-алкилокси-, во всех его стереоизомерных формах, а также их смеси в любых соотношениях, и его физиологически приемлемые соли.2. The compound of formula I according to claim 1, in which R ¹¹ denotes (C ₁ -C ₈ ) -alkyl, (C ₆ -C ₁₀ ) -aryl or (C ₁ -C ₈ ) -alkyloxy-, in all its stereoisomeric forms, as well as mixtures thereof in any proportions, and its physiologically acceptable salts. 3. Соединение формулы I по п.1 и/или 2, в котором r равно 0 или 1, t равно 0 или 1, s равно 0, 1 или 2, a R⁹⁵ обозначает амидино, ((C₁-C₄)-алкил)оксикарбониламидино- или гидроксиамидино-, во всех его стереоизомерных формах, а также их смеси в любых соотношениях, и его физиологически приемлемые соли.3. The compound of formula I according to claim 1 and / or 2, in which r is 0 or 1, t is 0 or 1, s is 0, 1 or 2, and R ⁹⁵ is amidino, ((C ₁ -C ₄ ) -alkyl) hydroxycarbonylamidino- or hydroxyamidino-, in all its stereoisomeric forms, as well as mixtures thereof in any proportions, and its physiologically acceptable salts. 4. Соединение формулы I по любому из пп.1-3, в котором R⁹⁶ обозначает водород, R⁹⁷ обозначает R⁹⁴-(C₁-C₈)-алкил- и R⁹⁹ обозначает гидроксикарбонил-, (C₁-C₈)-алкилоксикарбонил-, (С₆-С₁₀)-арил-(C₁-C₄)-алкилоксикарбонил-, аминокарбонил- или (C₁-C₈)-алкиламинокарбонил-, во всех его стереоизомерных формах, а также их смеси в любых соотношениях, и его физиологически приемлемые соли.4. The compound of formula I according to any one of claims 1 to 3, in which R ⁹⁶ is hydrogen, R ⁹⁷ is R ⁹⁴ - (C ₁ -C ₈ ) -alkyl- and R ⁹⁹ is hydroxycarbonyl-, (C ₁ -C ₈ ) -alkyloxycarbonyl-, (C ₆ -C ₁₀ ) -aryl- (C ₁ -C ₄ ) -alkyloxycarbonyl-, aminocarbonyl- or (C ₁ -C ₈ ) -alkylaminocarbonyl-, in all its stereoisomeric forms, as well as mixtures thereof in any proportions, and its physiologically acceptable salts. 5. Соединение формулы I по любому из пп.1-4, в котором R² обозначает R²¹(R²²)CH-, R²³-Het-(CH₂)_k- или R²³R²⁴N-(CH₂)_m-D-(CH₂)_n-, a D обозначает двухвалентный остаток С(Р³¹)(R³²)-, двухвалентный фениленовый остаток или двухвалентный остаток, полученный из ароматической моноциклической группы Het, во всех его стереоизомерных формах, а также их смеси в любых соотношениях, и его физиологически приемлемые соли.5. The compound of formula I according to any one of claims 1 to ⁴ , in which R ² denotes R ²¹ (R ²² ) CH-, R ²³ -Het- (CH ₂ ) _k - or R ²³ R ²⁴ N- (CH ₂ ) _m -D- (CH ₂ ) _n -, a D is a divalent residue C (P ³¹ ) (R ³² ) -, a divalent phenylene residue or a divalent residue derived from the aromatic monocyclic group Het, in all its stereoisomeric forms, as well as their mixtures in any proportions, and its physiologically acceptable salts. 6. Соединение формулы I по любому из пп.1-5, где r равно 1; s равно 0 или 1; t равно 0; R¹ обозначает аллилоксикарбонил; R² обозначает R²¹(R²²)-, R²³-Het-(CH₂)_k- или R²³(R²⁴)N-(CH₂)_m-D-(CH₂)_n-; D обозначает двухвалентный остаток -С(R³¹)(R³²)-, двухвалентный фениленовый остаток или двухвалентный остаток, полученный из ароматической моноциклической группы Het; R⁹⁴ обозначает галоген; R⁹⁵ обозначает амидино или ((C₁-C₄)-алкил)оксикарбониламидино- и присоединен по 4 положению фенильного цикла в формуле I; R⁹¹, R⁹², R⁹³ и R⁹⁶ обозначают водород; R⁹⁷ обозначает R⁹⁹-СН₂-СН₂-; R⁹⁹ обозначает гидроксикарбонил- или ((C₁-C₄)-алкил)оксикарбонил-; во всех его стереоизомерных формах, а также их смеси в любых соотношениях, и его физиологически приемлемые соли.6. The compound of formula I according to any one of claims 1 to 5, where r is 1; s is 0 or 1; t is 0; R ¹ is allyloxycarbonyl; R ² is R ²¹ (R ²² ) -, R ²³ -Het- (CH ₂ ) _k - or R ²³ (R ²⁴ ) N- (CH ₂ ) _m -D- (CH ₂ ) _n -; D represents a divalent residue —C (R ³¹ ) (R ³² ) -, a divalent phenylene residue or a divalent residue derived from an aromatic monocyclic group Het; R ⁹⁴ is halogen; R ⁹⁵ is amidino or ((C ₁ -C ₄ ) -alkyl) hydroxycarbonylamidino and is attached at the 4-position of the phenyl ring in formula I; R ⁹¹ , R ⁹² , R ⁹³ and R ⁹⁶ are hydrogen; R ⁹⁷ is R ⁹⁹ —CH ₂ —CH ₂ -; R ⁹⁹ is hydroxycarbonyl or ((C ₁ -C ₄ ) alkyl) hydroxycarbonyl; in all its stereoisomeric forms, as well as their mixtures in any proportions, and its physiologically acceptable salts. 7. Способ получения соединения по одному или нескольким из пп.1-6, включающий взаимодействие соединений формул II, III и IV7. A method of producing a compound according to one or more of claims 1 to 6, comprising reacting compounds of formulas II, III and IV

где группы R¹, R², R⁹¹, R⁹², R⁹³, R⁹⁴, R⁹⁵, R⁹⁶, R⁹⁷ и r, s и t имеют указанные в пп.1-6 определения, или функциональные группы присутствовуют в виде групп-предшественников, или в защищенном виде, и Y¹ и Y² представляют собой гидроксильные или способные к нуклеофильному замещению уходящие группы.where the groups R ¹ , R ² , R ⁹¹ , R ⁹² , R ⁹³ , R ⁹⁴ , R ⁹⁵ , R ⁹⁶ , R ⁹⁷ and r, s and t have the definitions specified in claims 1-6, or the functional groups are present in the form precursor groups, or in protected form, and Y ¹ and Y ² are hydroxyl or nucleophilic substitution leaving groups. 8. Фармацевтический препарат, включающий по меньшей мере одно соединение формулы I по одному или нескольким из пп.1-6, и/или его физиологически приемлемые соли и фармацевтически приемлемый носитель.8. A pharmaceutical preparation comprising at least one compound of formula I according to one or more of claims 1 to 6, and / or its physiologically acceptable salts and a pharmaceutically acceptable carrier. 9. Соединение формулы I по одному или нескольким из пп.1-6, и/или его физиологически приемлемые соли, для применения в качестве ингибитора фактора VIIa.9. The compound of formula I according to one or more of claims 1 to 6, and / or its physiologically acceptable salts, for use as an inhibitor of factor VIIa. 10. Соединение формулы I по одному или нескольким из пп.1-6, и/или его физиологически приемлемые соли, для ингибирования или уменьшения свертывания крови или воспалительного ответа, или для применения в лечении или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, тромбоэмболических заболеваний или повторного стеноза.10. The compound of formula I according to one or more of claims 1 to 6, and / or its physiologically acceptable salts, for inhibiting or reducing blood coagulation or an inflammatory response, or for use in the treatment or prevention of cardiovascular diseases, thromboembolic diseases or repeated stenosis.