RU2001118831A - Anti-inflammatory macrolides - Google Patents

Claims (6)

1. Соединение формулы1. The compound of the formula

в которой R представляет собой водород или метил;in which R represents hydrogen or methyl; R₁ и R₂ оба представляют собой водород они образуют химическую связь;R ₁ and R ₂ both represent hydrogen; they form a chemical bond; R₃ представляет собой водород, линейную или разветвленную C₁-С₅ алильную группу, бензильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителем, выбранным из нитрогрупп, гидроксильных групп, карбоксильных групп, аминогрупп, линейных или разветвленных C₁-C₅ алкильных групп, C₁-C₄ алкоксикарбонильных групп, аминокарбонильных групп или цианогрупп, или цепи формулыR ₃ represents hydrogen, a linear or branched C ₁ -C ₅ allyl group, a benzyl group optionally substituted with one or more substituents selected from nitro groups, hydroxyl groups, carboxyl groups, amino groups, linear or branched C ₁ -C ₅ alkyl groups, C ₁ -C ₄ alkoxycarbonyl groups, aminocarbonyl groups or cyano groups, or chains of the formula

где А представляет собой водород или фенильную группу, необязательно замещенную одним или двумя заместителями, выбранных из нитрогрупп, гидроксильных групп, карбоксильных групп, аминогрупп, линейных или разветвленных C₁-C₅ алкильных групп, C₁-C₄ алкоксикарбонильных групп, аминокарбонильных групп или цианогрупп, или 5- или 6-членных гетероциклов, насыщенных или ненасыщенных и содержащих от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, необязательно замещенных одним или двумя заместителями, выбранными из C₁-C₅ алкильных групп, фенильных групп, гидроксильных групп, оксо (=O)-групп, нитро-групп, C₁-C₄ алкоксикарбонильных групп, аминокарбонильных групп, моно- или ди-С₁-С₄-алкиламинокарбонильных групп, С₁-С₄-алкилкарбонильных групп;where A represents hydrogen or a phenyl group optionally substituted with one or two substituents selected from nitro groups, hydroxyl groups, carboxyl groups, amino groups, linear or branched C ₁ -C ₅ alkyl groups, C ₁ -C ₄ alkoxycarbonyl groups, aminocarbonyl groups, or cyano groups, or 5- or 6-membered heterocycles, saturated or unsaturated and containing from 1 to 3 heteroatoms selected from nitrogen, oxygen and sulfur, optionally substituted with one or two substituents selected from C ₁ -C ₅ alkyl groups, phen alkyl groups, hydroxyl groups, oxo (= O) groups, nitro groups, C ₁ -C ₄ alkoxycarbonyl groups, aminocarbonyl groups, mono- or di-C ₁ -C ₄ -alkylaminocarbonyl groups, C ₁ -C ₄ -alkylcarbonyl groups; Х и Y, одинаковые или различные, представляют собой О, S, SO, SO₂ или NR₄, где R₄ - водород, линейная или разветвленная C₁-C₅ алкильная группа, С₁-С₅ алкоксикарбонильная группа, бензилоксикарбонильная группа;X and Y, the same or different, are O, S, SO, SO ₂ or NR ₄ , where R ₄ is hydrogen, a linear or branched C ₁ -C ₅ alkyl group, a C ₁ -C ₅ alkoxycarbonyl group, a benzyloxycarbonyl group; r = 1 - 6;r is 1-6; m = 1 - 8;m is 1 to 8; n = 0 - 2;n is 0 to 2; и их фармацевтически приемлемые соли, причем исключены соединения: оксим 3’-дездиметиламино-3’,4’-дегидроэритромицина А и 9-O-метилоксим 3’-дездиметиламино-3’4’-дегидроэритромицина А.and their pharmaceutically acceptable salts, excluding compounds: oxime 3’-desdemethylamino-3 ’, 4’-dehydroerythromycin A and 9-O-methyloxy 3’-desdemethylamino-3’4’-dehydroerythromycin A. 2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R, R₁ и R₂ представляют собой водород.2. The compound according to claim 1, characterized in that R, R ₁ and R ₂ represent hydrogen. 3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R₃ представляет собой цепь формулы3. The compound according to claim 2, characterized in that R ₃ is a chain of the formula

в которой X, Y, А, r, m и n имеют значения, указанные в п.1.in which X, Y, A, r, m and n have the meanings indicated in claim 1. 4. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R₃ представляет собой цепь формулы4. The compound according to claim 2, characterized in that R ₃ represents a chain of the formula

в которой r = 2;in which r = 2; m = 2 или 6;m is 2 or 6; n = 1,n = 1, Y представляет собой NR₄;Y represents NR ₄ ; Х представляет собой О или NR₄;X represents O or NR ₄ ; R₄ представляет собой водород;R ₄ represents hydrogen; А представляет собой фенил или тиазолил.A is phenyl or thiazolyl. 5. Соединения оксима 3’-дездиметиламино-3’,4’-дегидроэритромицина А и 9-O-метилоксима 3’-дездиметиламино-3’,4’-дегидроэритромицина А для применения в качестве противовоспалительных средств.5. Compounds of 3′-desdemethylamino-3 ’, 4’-dehydroerythromycin A oxime and 9-O-methyloxy 3’-desdemethylamino-3’, 4’-dehydroerythromycin A oxime for use as anti-inflammatory agents. 6. Фармацевтический состав, содержащий фармацевтически активное количество соединения по п.1 в смеси с фармацевтически приемлемым носителем.6. A pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically active amount of a compound according to claim 1 in a mixture with a pharmaceutically acceptable carrier.