RU19762U1 - Таблетка - Google Patents
ТаблеткаInfo
- Publication number
- RU19762U1 RU19762U1 RU2001116993/20U RU2001116993U RU19762U1 RU 19762 U1 RU19762 U1 RU 19762U1 RU 2001116993/20 U RU2001116993/20 U RU 2001116993/20U RU 2001116993 U RU2001116993 U RU 2001116993U RU 19762 U1 RU19762 U1 RU 19762U1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- captopril
- tablet
- microcrystalline cellulose
- lactose
- composition
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
Предлагаемая полезная модель относится к таблетированной форме химиотерапевтических средств для лечения гипертонической болезни и застойной сердечной недостаточности.
В зависимости от способа введения, физико-химических и других особенностей химиотерапевтические препараты выпускают в разнообразных лекарственных формах. Для введения внутрь, особенно при длительном курсе лечения, наиболее подходящими являются твердые формы.
Таблетка является одним из самых удобных и технологичных видов конструктивного выполнения твердых лекарственных форм химиотерапевтических препаратов, т.к. выпускается заводским путем, длительное время сохраняет свойства препарата (качественный и количественный состав химиотерапевтического средства, дозировку - в связи с достаточной формоустойчивостью), она также удобна в использовании и хранении.
Известен широкий ряд препаратов для лечения гипертонической болезни, в частности, к ним могут быть отнесены ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. Основным
- HII1 1И 1
МПК 7: А61К9/20,31/40,31/401,
C07D207/00 ТАБЛЕТКА
представителем этой группы лекарственных средств является каптоприл(1-(28)-3-Меркапто-2-метилнронионил -Ь-пролин).
Каптоприл вызывает расширение периферических сосудов, снижение артериального давления, уменьшение пред- и постнагрузки на миокард, улучшает крОБообраш;ение в малом круге и функпии дыхания, улучшает кровообращение почек. Каптоприл, как и большинство субстанций лекарственных средств, не обладает способностью к прямому таблетированию. Поэтому для создания стабильной в течении достаточно долгого времени, удовлетворяющей фармакопейным требованиям лекарственной формы, необходимо вводить вспомогательные вещества в количествах, определяемых фармацевтической и терапевтической целесообразностью.
Известен препарат для лечения гипертонической болезни, выполненный из фармацевтической композиции, включающей каптоприл и целевые добавки, обладающий пролонгированным действием (SU 1679965 A3, 23.09.91). Фармацевтическая композиция имеет следующий состав, мае. %: каптоприл35.7
легкое минеральное масло5,1
3 -.
лактоза5,1
глюконат кальция1.5
вода51,1
Увеличение пролонгирующего действия препарата обеспечивается введением агара в состав композиции. При этом препарат имеет следующие показатели: за 1час общее выделение препарата составляет 23,8%, за 12 часов - 74,5%.
Следует отметить, что применение препарата пролонгированного действия не всегда желательно. Так, для купирования гипертонических кризов и приступов стенокардии целесообразно использование короткодействующей лекарственной формы с быстрым высвобождением действующего вещества.
Наиболее близкой к предлагаемой полезной модели является известная таблетка, представляющая собой твердую лекарственную форму антигипертензивного препарата, выполненная из фармацевтической композиции, включающей каптоприл и целевые добавки в следующем соотнощении, мае. %: каптоприл17,85
лактоза37,50
микрокристаллическая32,14
4.
.целлюлоза
кукурузный крахмал10,71
гидрогенизированное касторовое1,00
масло
аэросил0,51
стеарат магния0,29
(WO 9810753, 19.03.1998, EGYT GYOGYSZERVEGYESZETI GYAR ЕТ ALL)
Таблетируемость композиции обеспечивается значительным содержанием микрокристаллической целлюлозы, выступающей в качестве связующего материала, благодаря ее волокнистой структуре (соотношение лактоза:микрокристаллическая целлюлоза составляет 1,17).
В настоящее время в стандартных фармацевтических средствах в качестве наполнителя и связующего применяют микрокристаллические целлюлозы. Однако изготовленные на основе микроцеллюлозы таблетки наряду с высокой распадаемостью характеризуются очень коротким периодом существования (Pharmazeutische Technologic, Edited by Н. Sucker, Stuttgart, 1978, с. 373), что неблагоприятно сказывается на качестве
таблеток при их хранении. Кроме того, данный состав включает аэросил, являющийся пылящим материалом, что усложняет процесс производства.
Технической задачей полезной модели является снижение содержания микрокристаллической целлюлозы и исключение аэросила из состава таблеток при сохранении стабильности свойств таблетки, удовлетворяющей всем требованиям на фармацевтическое средство.
Указанный технический результат достигается тем, что таблетка, представляющая собой твердую лекарственную форму антигипертензивного средства, выполнена из фармацевтической композиции, включающей в качестве действующего вещества каптоприл и в качестве целевых добавок - молочный сахар (лактозу), микрокристаллическую целлюлозу, крахмал кукурузный, стеариновую кислоту, стеарат кальция, при следующем соотношении компонентов, мае. %: каптоприл23,125-26,875
лактоза47,7485-55,4915
микрокристаллическая9,25-10,75
целлюлоза крахмал кукурузный9,6015-11,1585
6 . кислота стеариновая стеарат кальция
Содержание микрокристаллической целлюлозы снижено до 9,25-10,75 мас.%, содержание молочного сахара (лактозы) увеличено до 47,7485-55,4915 мае. %. Массовое соотношение лактоза:микрокристаллическая целлюлоза составляет 5,162. Предложенное соотношение обеспечивает равномерное высвобождение действуюшего вешества, а также благоприятно сказывается на качестве таблеток, увеличивая их срок годности до 4-х лет. Аэросил исключен из состава композиции, что улучшает технологичность процесса.
Использование молочного сахара (лактозы) позволяет увеличить высвобождение активного вешества из лекарственной формы (высвобождается 80% каптоприла за 20 мин.), а также улучшаются органолиптические свойства композиции.
На фиг. изображена таблетка, представляющая собой наиболее удобное конструктивное выполнение твердой лекарственной формы антигипертензивного средства, выполненная из фармацевтической композиции на основе каптоприла указанного выше состава. Таблетка имеет плоско-цилиндрическую форму с ДМУ-/ / 95 1,8-2,2 0,9-1,1
фаской. При дозировке действующего вещества (каптоприла), например, 0,025 и 0,05 г таблетки имеют диаметр, соответственно, 6 и 8 мм.
Таблетку антигипертензивного средства получают следующим образом.
Крахмал сушат, стеариновую кислоту размалывают на дробилке до величины частиц 0,2 мм. Каптоприл, сахар молочный, кальция стеарат, кислоту стеариновую и крахмал просеивают. Готовят 2%-ый крахмальный клейстер. Сахар молочный просеянный,каптоприлпросеянный,целлюлозу
микрокристаллическую, крахмал кукурузный сухой просеянный смешивают, смесь увлажняют 2%-ым крахмальным клейстером. Увлажненную смесь выгружают из смесителя, пропускают через гранулятор и передают на стадию сушки. По окончании сушки высушенную массу пропускают через гранулятор и передают на стадию получения таблеточной массы. В котел загружают сухой гранулят, добавляют размолотые некондиционные таблетки, перемешивают, добавляют кальция стеарат и стеариновую кислоту, перемешивают.
Таблетирование проводят на ротационном прессе РТМ-41.
Получают таблетки Каптоприл-Н.С. массой 0,0925 - 0,1075 г. и 0,19 - 0,21 г, имеющие содержание каптоприла 0,025 и 0,05 г, соответственно. Содержание целевых добавок на одну таблетку, соответственно: сахар молочный (лактоза) - 0,06162 г и 0,10324 г (51,62 мас.%), микрокристаллическая целлюлоза - 0,01 г и 0,02 г (10 мас.%), крахмал кукурузный - 0,01038 г и 0,02076 г (10,38 мае. %), кальция стеарат - 0,001 г и 0,002 г (1 мас.%), кислота стеариновая 0,002 г и 0,004 г (2 мае. %). Изготовленные таблетки полностью удовлетворяют требованиям фармакопейной статьи; не крошатся, имеют цельные, ровные края, гладкую цоверхность в течении всего срока годности, что свидетельствует об их высокой прочности.
Благодаря подобранному качественному и количественному составу фармацевтической композиции получение таблеток не сопровождается налипанием таблеточной массы на оборудование, также практически исключается потеря действующего вещества и изменение массового соотношения компонентов в готовых таблетках по отношению к расчетному. Свойства таблетки сохраняются в течении всего срока годности (до 4-х лет).
Claims (1)
- Таблетка, представляющая собой твердую лекарственную форму антигипертензивного препарата, выполненная из фармацевтической композиции, включающей капторил и целевые добавки, отличающаяся тем, что в качестве целевых добавок содержит лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, крахмал кукурузный, кислоту стеариновую и стеарат кальция, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Каптоприл - 23,125-26,875
Лактоза - 47,7485-55,4915
Микрокристаллическая целлюлоза - 9,25-10,75
Крахмал кукурузный - 9,6015-11,1585
Кислота стеариновая - 1,8-2,2
Стеарат кальция - 0,9-1,1
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2001116993/20U RU19762U1 (ru) | 2001-06-28 | 2001-06-28 | Таблетка |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2001116993/20U RU19762U1 (ru) | 2001-06-28 | 2001-06-28 | Таблетка |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU19762U1 true RU19762U1 (ru) | 2001-10-10 |
Family
ID=35846353
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2001116993/20U RU19762U1 (ru) | 2001-06-28 | 2001-06-28 | Таблетка |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU19762U1 (ru) |
-
2001
- 2001-06-28 RU RU2001116993/20U patent/RU19762U1/ru not_active IP Right Cessation
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
EP0305051B1 (en) | Orally sustained-release acetaminophen formulation and process to obtain it | |
CN1168440C (zh) | 左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋药物制剂 | |
US5004613A (en) | Oral sustained release pharmaceutical formulation and process | |
US4968509A (en) | Oral sustained release acetaminophen formulation and process | |
US5073380A (en) | Oral sustained release pharmaceutical formulation and process | |
KR100792389B1 (ko) | 발사르탄의 고형 경구제형 | |
US20030049318A1 (en) | Sustained release formulations of guaifenesin and additional drug ingredients | |
CZ20002391A3 (cs) | Bleskově tající prostředek pro orální podání a způsob jeho výroby | |
CN101888834A (zh) | 口服分散片 | |
BRPI0613611A2 (pt) | formulações de alta concentração de fármaco e formas de dosagens | |
JP2009526840A (ja) | 脂肪族アミンポリマーの医薬製剤及びそれらの製造方法 | |
RU2333757C2 (ru) | Фармацевтические композиции | |
US20040014680A1 (en) | Medicinal compositions quickly disintegrating in the oral cavity and process for producing the same | |
JP2983973B1 (ja) | 口腔内速崩壊性固形製剤 | |
TW200410684A (en) | 5HT4 partial agonist pharmaceutical compositions | |
WO2006115770A2 (en) | Orally disintegrating pharmaceutical tablet formulations of olanzapine | |
RU2300368C2 (ru) | Содержащая ибупрофен композиция | |
UA111155C2 (uk) | Таблетка, що містить акарбозу і дезінтегрує у роті | |
JP2009513530A5 (ru) | ||
JPS62120315A (ja) | 経口投与型徐放性錠剤の製造方法 | |
CN102846573B (zh) | 水飞蓟宾双层缓释片及其制备方法 | |
JP2901635B2 (ja) | アルギネートとポリアクリレートの混合物及びその使用 | |
JP7336388B2 (ja) | 錠剤及びその製造方法 | |
RU19762U1 (ru) | Таблетка | |
PL384680A1 (pl) | Kompozycja farmaceutyczna zawierająca kandesartan cyleksetylu oraz sposób jej wytwarzania |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
TK1K | Correction to the publication in the bulletin (utility model) |
Free format text: AMENDMENT TO CHAPTER -FG1K- IN JOURNAL: 28-2001 |
|
ND1K | Extending utility model patent duration | ||
MM1K | Utility model has become invalid (non-payment of fees) |
Effective date: 20100629 |