NO20003945L - N-acyl cyclic amine derivatives - Google Patents

Abstract

Oppfinnelsen omhandler forbindelser representert ved den generelle formelen [X] [I] [hvor Ar betyr en arylgruppe eller en heteroarylgruppe som kan ha en substituentgruppe valgt fra en gruppe bestående av et halogenatom, en lavere alkylgruppe og en lavere alkoksygruppe; R1 betyr en C3-C, sykloalkylgruppe som er substituerbar med et fluoratom; RJ og R4 betyr hydrogen- atomer, grupper representert ved -(A^.-NH-B eller lignende; R3 og R5 betyr hydrogenatomer, Cj-C, alifatiske hydrokarbon- grupper eller lignende som er substituerbare med en lavere alkylgruppe(r); n betyr O eller 1; og X betyr et oksygen- atom eller et svovelatom]. Forbindelser i henhold til oppfinnelsen, siden de ikke bare har svært selektiv antagonistisk aktivitet mot muskarine M3 reseptorer men også viser utmerket oral aktivitet, virk- ningsvarighet og farmakokinetikk, er svært anvendbare som sikre og effektive legemidler mot luftveis-, urinveis- og fordøyelsessykdommer med få ugunstige bivirkninger.The invention relates to compounds represented by the general formula [X] [I] [wherein Ar represents an aryl group or a heteroaryl group which may have a substituent group selected from a group consisting of a halogen atom, a lower alkyl group and a lower alkoxy group; R1 represents a C3-C, cycloalkyl group which is substitutable with a fluorine atom; R 1 and R 4 are hydrogen atoms, groups represented by - (A 1 -NH-B or the like; R 3 and R 5 are hydrogen atoms, C n represents O or 1; and X represents an oxygen atom or a sulfur atom.] Compounds of the invention, since they not only exhibit highly selective antagonistic activity against muscarinic M3 receptors but also exhibit excellent oral activity, duration of action and pharmacokinetics. are very useful as safe and effective medicines for respiratory, urinary and digestive diseases with few adverse side effects.