NO161779B - Fremgangsmaate for fremstilling av et antiforkjoelsespreparat. - Google Patents

Description

Vanlig forkjølelse er en av verdens mest utbredte sykdommer. I visse land regner man med at ca. 15% av alt sykefravær i arbeidslivet skyldes forkjølelse, og selv om sykdommen ikke regnes for å være av de mest farlige, er den ihvertfall blant de mest kostbare for samfunnet. Den er også ofte forløper for andre luftveislidelser, så som bronkitt og lungebetennelse.

Hittil er det ikke funnet noe effektivt middel mot forkjølelse. Det er i lange tider gjort forsøk på å fremstille en vaksine, men disse forsøk har ikke ført frem, sannsynligvis på grunn av de spesielle egenskaper ved denne sykdommen. Den sykdom som normalt går under betegnelsen forkjølelse, skyldes i vesentlig grad en infeksjon av rhinovirus. Av denne type virus finnes langt over 100 forskjellige varianter. Dette virus trives og formerer seg på slimhinnene i nesen og i den øvre del av halsen og skader eller ødelegger samtidig slimhinnene. I motsetning til influensaviruset går rhinoviruset ikke i blodet. Det trenger en temperatur på ca. 3 3°C og store mengder oksygen, det vil si slike forhold som akkurat finnes i nesehulen. Disse spesielle vekstforhold er sannsynligvis årsaken til at man hittil ikke har funnet frem til noen egnet vaksine.

Oppfinneren har tidligere beskrevet anvendelse av askorbin-syre (vitamin C) i form av et vannoppløselig salt for lokal behandling av forkjølelse (se "The Journal of International Research Communications" september 1973). Grunnen til at en vandig askorbatoppløsning er funnet å være egnet for behandling av forkjølelse, skyldes sannsynligvis først og fremst at det er et effektivt og ugiftig reduksjonsmiddel. Denne reduserende egenskap hos aaskorbater medfører at man ikke får de betingelser som er gunstige for veksten av rhinovirus, slik som nevnt ovenfor.

Selv om anvendelse av askorbinsyre/askorbat har en gunstig virkning, er denne virkning noe mer kortvarig enn hva man kunne ønske.

Videre forskning har vist at tilsetning av dexpantenol (d-pantenol) til preparatet gir en bedre og mer langvarig virkning. Dette skyldes sannsynligvis at et større molekyl - i hvert fall delvis - blir dannet ved reaksjon mellom askorbat og dexpantenol og at dette gir den forlengede effekt på slimhinnene.

Ifølge oppfinnelsen tilveiebringes en fremgangsmåte for fremstilling av et antiforkjølelsespreparat. Fremgangsmåten karakteriseres ved at man fremstiller to separate enheter som omfatter henholdsvis: 1. et tørt, vannoppløselig, fysiologisk godtagbart askorbat, og

2. en vandig oppløsning av dexpantenol,

i hver sin beholder av slik type at innholdet av de to beholdere lettvint kan blandes før bruk for å gi en vandig oppløsning, idet den ene av eller begge enhetene eventuelt kan tilberedes med passende tilsetningsstoffer.

Det er mulig å anvende et overskudd av den ene eller annen komponent i preparatet, idet komponentene også hver for seg har en gunstig virkning slik som nevnt ovenfor. Preparatet bør imidlertid være tilnærmet isotonisk, det må være vevsvennlig og bør ha en pH nær den som naturlig finnes i nesen (munnen, svelget), dvs pH ca. 7. Som utgangsmateriale ifølge oppfinnelsen anvendes et vannoppløselig, fysiologisk godtagbart askorbat, særlig alkali- eller ammoniumaskorbat, f.eks. natriumaskorbat,

og dexpantenol.

Istedenfor ren dexpantenol kan man også anvende dl-pantenol, men dette fører til en noe redusert virkning.

Ved fremgangsmåten ifølge oppfinnelsen tilberedes preparatet som to separate enheter, hvor den ene enhet inneholder et tørt, vannoppløselig fysiologisk godtagbart askorbat, f.eks. natriumaskorbat, hensiktsmessig i et glass utstyrt med pipette. I en annen enhet, f.eks. et glass, oppbevares en vandig oppløsning av dexpantenol. Umiddelbart før bruk blandes innholdet i de to enheter, f.eks. ved at en vandig oppløsning av dexpantenol helles i glasset som inneholder utgangsaskorbatet. Mengden av utgangsaskorbat og av dexpantenol bør være avpasset slik at den resulterende oppløsning blir tilnærmet isotonisk. Istedenfor et glass utstyrt med pipette kan man f.eks. også anvende en sammenpressbar flaske som kan anvendes ved administrering av preparatet i form av en dusj. Grunnen til at det er ønskelig å ha preparatet i to separate enheter som blandes umiddelbart før bruk, er at det ferdige preparat har begrenset holdbarhet i og med at det lett utsettes for luftens oksygen. Det tørre utgangsaskorbat er imidlertid stabilt, og det samme er tilfelle med dexpantenol enten i ren form eller i oppløsning.

Preparatet kan også tilsettes isotoni- eller pH-regulerende tilsetninger og godkjente smakstilsetninger og konserverings-midler.

Det nye preparat kan anvendes som forebyggende middel

eller efter at forkjølelse er brutt ut. Hensiktsmessig anvendes det som forebyggende middel efter at f.eks. en forkjølelsesepidemi er brutt ut, og det vil da i vesentlig grad kunne hindre at de som er behandlet med preparatet, blir forkjølet.

Preparatet er med hell forsøkt på en rekke enkeltpersoner, som enten ikke er blitt forkjølet selv om de har vært i et miljø med mye forkjølelse, eller som raskt er blitt helbredet efter å ha blitt forkjølet. Et større systematisk forsøk ble foretatt i en militærleir hvor alle de frivillige forsøkspersoner var av omtrentlig samme alder og var utsatt for omtrentlig de samme betingelser. En gruppe av forsøkspersonene fikk et preparat inneholdende de beskrevne komponenter (se eks. 1),

mens en annen gruppe bare fikk et placebopreparat, i hvert

tilfelle ca. 1 ml (20 til 30 dråper) i hvert nesebor ca. 5 ganger daglig. Ingen av forsøkspersonene visste om de fikk placebopreparat eller preparat inneholdende de aktive komponenter.

Efter behandlingsperioden ga alle forsøkspersonene skriftlig rapport hvor de kunne angi hvorvidt forkjølelsen var "helt bra", "bedring" eller "ingen bedring".

Resultatene var som følger:

Som det vil sees, er det i den behandlede gruppe oppnådd "Helt bra" eller "Bedring" for 169 av forsøkspersonene, det vil si ca. 94%, mens tilsvarende verdi for de som bare hadde fått placebopreparat, var ca. 20% (9 forsøkspersoner av totalt 45).

Eksempel

3,16 g (0,0155 mol) dexpantenol ble oppløst i 100 ml destillert vann, og oppløsningen ble fylt i en 100 ml flaske.

I en annen 100 ml flaske ble innført 3,05 g (0,0155 mol) natriumaskorbat. Innholdet i de 2 flasker var stabilt i lengre tid. Dexpantenoloppløsningen ble fylt i flasken inneholdende det faste natriumaskorbat som ble oppløst. Den resulterende oppløsning representerte et tilnærmet isotonisk preparat ferdig til bruk.

Claims (3)

1. Fremgangsmåte for fremstilling av et antiforkjølelses-preparat, karakterisert ved at man fremstiller to separate enheter som omfatter henholdsvis:1. et tørt, vannoppløselig, fysiologisk godtagbart askorbat, og2. en vandig oppløsning av dexpantenol, i hver sin beholder av slik type at innholdet av de to beholdere lettvint kan blandes før bruk for å gi en vandig oppløsning, idet den ene av eller begge enhetene eventuelt kan tilberedes med passende tilsetningsstoffer.

2. Fremgangsmåte ifølge krav 1, karakterisert ved at askorbat, dexpantenol og vann samt eventuelle tilsetningsstoffer anvendes i slike mengder at den bruksferdige oppløsning blir tilnærmet isotonisk og får en pH på ca. 7.

3. Fremgangsmåte ifølge krav 1-2, karakterisert ved at det som askorbat anvendes natriumaskorbat.