NO160411B - Tannkrem. - Google Patents

Description

Oppfinnelsen angår en tannkrem som lett lar seg disper-

gere ved mild agitering i nærvær av et vandig medium, som ved børsting av tennene i nærvær av spytt. Oppfinnelsen tilveiebringer også en tannkrem med andre ønskede egenskaper, som en tiltalende tekstur eller "følelse" i munnhulen under børsting av tennene og bare med langsomt tap av væske fra skummet.

I US patentskrift 4 254 101 er en tannkrem beskrevet som inneholder en carboxyvinylpolymer som bindemiddel sammen med et høyt innehold av fuktighetsbevarende middel (30 - 70 vekt%, basert på rent fuktighetsbevarende middel) og et silisiumdi-oxyd slipemiddel. Xanthan kan også være tilstede som et ytterligere bindemiddel.

Xanthan er et pseudoplastisk materiale som er tilbøyelig

til å gjøre at tannpleiemidler som inneholder dette, får en strengelignende kvalitet som gjør at tannpleiemidlet er vanske-lig å dispergere. Tannkremer som inneholder blandinger av carboxyvinylpolymer og xanthan, kan således gjøre at tannkremen får et uønsket trevlete utseende, spesielt dersom minst halvparten av bindemiddelblandingen utgjøres av xanthan. Når minst halvparten av en xanthan-carboxyvinylpolymerblanding utgjøres av xanthan, er i virkeligheten de pseudoplastiske viskositetsegenskåper lignende de egenskaper som fås med xanthan alene.

Alginater, som natriumalginat, er også kjente som binde-midler. De har lave pseudoplastiske viskositetsegenskåper lignende egenskapene for carboxyvinylpolymerer. Det har fullstendig overraskende vist seg at blandinger av xanthan og alginat som bindemiddel har pseudoplastiske viskositetsegenskåper som gjør at tannkremer som inneholder xanthan og

alginat innen et vidt forhold til hverandre, får en ønsket utrevlet og lett dispergerbar egenskap og samtidig også en ønsket tekstur eller "følelse" når de dispergeres i munnhulen.

Det er blitt foreslått å anvende xanthan i tannpleiemidler ifølge britiske patentskrift 1 372 282 og 1 425 922, japanske publiserte patentsøknader 7277/67 og 28162/72, US patentskrift 4 081 526 og britisk publisert patentsøknad 20 62 062, og dessuten ifølge US patentsøknad 299 684 inn-levert 8. september 1981. I US patentskrift 4 065 578 er en tyggegummi beskrevet i hvilken xanthan eller alginater utgjør alternative kolloider for anvendelse i gummibasen.

Det er en fordel ved den foreliggende oppfinnelse at det ved denne tilvéiebringes en tannkrem som lett lar seg dispergere i munnhulen ved børsting av tennene.

Det er ytterligere en fordel ved oppfinnelsen at det ved denne tilveiebringes en tannkrem som har en sterkt ønsket tekstur eller "føLelse" når den dispergeres i munnhulen.

Det er videre en fordel ved oppfinnelsen at det ved denne tilveiebringes en tannkrem som bare langsomt mister væske fra det skum som dannes ved børsting av tennene.

Oppfinnelsen angår således en tannkrem omfattende

20-80 vekt% av en væskeformig bærerfase som omfatter vann og fuktighetsbevarende middel, 0,2-5 vekt% av en gelbærerfase,

og dispergert i tannkremen 10-75 vekt% av et vannuoppløselig, tannpleiemessig aksepterbart poleringsmiddel, og tannkremen er særpreget ved at gelbæreren i gelbærerfasen er xanthan og alginatsalt i et vektforhold xanthan:alginatsalt av 3:1-1:3.

Xanthangummi er et fermenteringsprodukt fremstilt ved innvirkning av bakterier av slekten xanthomonas på kullhydrater. Fire arter av xanthomonas, dvs. X. campetris, X. phaseoli, X. malvocearum og X. carotae, er i litteraturen rapportert å ut-gjøre de mest effektive gummiprodusenter. Selvom den nøyak-tige struktur ikke er blitt fastslått,er det generelt aksep-tert at de utgjøres av et heteropolysaccharid med molekyl-

vekt på flere millioner. De inneholder D-glucose, D-mannose og D-glucoronsyre i et molforhold av 2,8:3:2. Molekylet inneholder 4,7% acetyl og cal 3% pyruvat. Den foreslåtte kjemiske struktur kan finnes i McNeely og Kang, Industrial Gums, red. R.L. Whistler, kapitel XXI, 2.utgave, New York 197 3. Metoden for å dyrke, isolere og rense xanthangummi finnes i Manufactur-ing Chemist, mai 1960, s. ^06 - 20« (omfattende omtalen på

side 208 angående potensiell anvendelse av der beskrevne gummier for fremstilling av tannpastaer).

Bruk av spesielle kvaliteter av xanthangummi, som beskrevet i US patentskrift 4 263 399, omfattes også av den foreliggende oppfinnelse. En kvalitet som er beskrevet i

US patentskrift 4 263 399, er en xanthangummi hvori opptil 1,6% av carboxylgruppene er bundet til kalsium og de øvrige carbdxylgrupper til natrium-, kalium-, en blanding av natrium-og kalium- eller andre ikke-kalsiumkationer.

Alginatsaltet i bæreren kan være et hvilket som helst munnpleiemessig aksepterbart, ugiftig alginat, som alkali-alginater, f.eks. natrium-, kalium- og ammoniumalginater/eller lavere alkylenglycolalginater, som propylenglycolalginat. Alginatsaltet kan ha en molekylvekt av 4000 - 180 000.

Alginater utvinnes fra blæretang. Alginatsaltene er typisk natriumalginater med lavt kalsiuminnhold (f.eks. "Kelco-gel LV", "Kelcosol" eller "Keltone") og dessuten natriumalginater, ammoniumalginater, kaliumalginater eller propylengly-colalginater etc.

Det foretrukne alginatsalt i bæreren er natriumalginat med lavt kalsiuminnhold og en molekylvekt av 80 000 - 200 000, f.eks. ca. 180 000.

Det mest foretrukne alginatsalt er et spesielt klaret natriumalginat med høy viskositet og lavt kalsiuminnhold, som det alginatsalt som selges under varemerket "Kelcosol".

Opplysninger angående alginatsalter finnes i boken "Kelco Algin/Hydrophilic Derivates of Alginic Acid for Scientific Water Control," 2.utgave 1977, Kelco Division of Merck & Company, Chicago, Illinois.

Vektforholdet mellom xanthan og alginatsalt i gelmiddelblandingen er 3:1 - 1:3 i forholdet xanthan til alginatsalt, fortrinnsvis 3:1 - 1:1. Gelmiddelblandingen utgjør 0,2 - 5 vekt% av tannkremen, fortrinnsvis 0,5 - 5 vekt%, og høyst 0,5-2 vekt%.

Et fo.rty.kningsmiddel, som silisiumdioxydaerogel, kan også være tilstede, og typisk i en mengde av 5 - 10 vekt%.

Væskefasen som inneholder xanthan-alginatblandingen slik at den blir kremlignende eller gel-lignende, inneholder vann og fuktighetsbevarende middel, som sorbitol som typisk er tilgjengelig i handelen i form av en 70%'ig vandig oppløse-ning, glycerol, polyethylenglycol med lav molekylvekt ( f. eks. 200 - 600) eller propylenglycol. Det samlede væskeinn-hold i tannpleiemidlet er 20 - 80 vekt%.

Tannpleiemidlet innéholdér dessuten et tannpleiemessig aksepterbart, vannuoppløselig poleringsmateriale. Eksempel på poleringsmaterialer er vannuoppløselige silisiumdioxydholdige poleringsmidler, hydratisert aluminiumoxyd eller dikalsiumfosfat (omfattende dihydratisert kalsiumfosfat og vannfritt dikaLsiumfosfat). Silisiumdioxydholdige poleringsmidler omfatter kolloidal silisiumdioxydxerogel, utfelt sili-siumdioxyd eller natriumaluminiumsilikater eller silisiumdi-oxydkvaliteter som inneholder kombinert aluminiumoxyd, typisk i en mengde av 0,1 - 7 vekt%. Andre poleringsmaterialer omfatter uoppløselig natriummethafosfat,: kalsiumcarbonat, kalsiumpyrofosfat, trimagnesiumfosfat eller magnesiumcarbonat etc. Blandinger av poleringsmidler kan anvendes.

Hydratisert aluminiumoxyd, som speielt det a-aluminium-oxydtrihydrat som selges under betegnelsen C333 og har et aliiminiumoxydinnhold av 64,9 vekt%, et silisiumdioxydinnhold av 0,008 vekt%, et innhold av treverdig jernoxyd av 0,003 vekt% og et fuktighetsinnhold ved 110°C av 0,37 vekt% og som har en egenvekt av 2,4 2 og en partikkelstørrelse som er slik at 100%

av partiklene er mindre enn 50 ym og 84% av partiklene mindre enn 20 ym/er gunstig.. Andre kvaliteter av hydratisert aluminiumoxyd kan selvfølgelig anvendes.

Poleringsmaterialet er tilstede i en mengde av 10-75 vekt% av tannkremen.

En fluoravgivende forbindelse er tilstede i munnpleiemidlet. Disee forbindelser kan være svakt oppløselige i vann eller de kan være fullstendig oppløselige i vann. De er sær-pregede ved at de er istand til å avgi fluoridioner i vann og ved at de er i det vesentlige frie for reaksjon med andre forbindelser i munnpleiemidlet. Blant disse materialer kan nevnes uorganiske metallsalter, f.eks, natriumfluorid, kaliumfluorid, ammoniumfluorid, blyfluorid, et kobberfluorid som enverdig kobberfluorid, zinkfluorid, et tinnfluorid som toverdig tinnfluorid eller toverdig tinnklorfluorid, natriumfluorsilikat, ammoniumfluorsilikat, natriumfluorzirconat, natriummonofluorfosfat eller åluminiummono- eller difluorfosfat. Alkalimetall-og tinnf luorider.- som natriumf luorid, toverdig tinnf luorid, natriummonofluorfosfat eller blandinger derav, er foretrukne. Blandinger av natriumfluorid og natriummonofluorfosfat er spesielt foretrukne.

Mengden av den fluoravgivende forbindelse er i en viss grad avhengig av typen av forbindelsen og av dens oppløselig-het. men mengden skal være en ugiftig mengde som typisk er tilstrekkelig ti] at maksimalt ca. 1%, basert på munnpleiemidlet, frigjøres.

Enhver egnet minstemengde av en slik forbindelse kan anvendes, men det foretrekkes å anvende en tilstrekkelig mengde av forbindelsen til at 0,005 - 1%. fortrinnsvis ca. 0,1%, fluoridioner vil avgis. Under anvendelse av alka3.imetall-fluorider og toverdig tinnfluorid vil denne komponent typisk være tilstede i en mengde av opptil 2 vekt%, basert på vekten av munnpleiemidlet, og fortrinnsvis innen området 0,05 - 1 vekt%. Under anvendelse av natriummonofluorfosfat kan forbindelsen være tilstede i en mengde opptil 7,6 vekt%, men den er mer typisk tilstede i en mengde av 0,76 vekt%. Når natriummonofluorfosfat og natriumklorid anvendes i blandinq med hverandre, vil et gunstig forhold mellom disse være 1:1 - 3:1, basert på det fluor som hver av disse forbindelser avgir.

Et egnet overflateaktivt eller rensende materiale kan anvendes i tannpleiemidlene. Slike forlikelige materialer er ønskede for å bidra med ytterligere rensende, skumdannende og antibakterielle egenskaper i avhengighet av den spesifike type av overflateaktivt materiale, og de velges i overens-stemmelse hermed. Disse rensemidler er som regel vannoppløse-lige organiske forbindelser, og de kan være anionaktive. ikke-ionogene eller, kationaktive. Det foretrekkes som reqel å anvende de vannoppløselige, syntetiske, organiske rensemidler eller rensemidler som ikke er såpe. Egnede rensemidler er kjente og omfatter f.eks. de vannoppløselige salter av høyere fettsyremonoglyseridmonosulfat (f.eks. natriumkokosnøttfett-syremonoglyseridmonosulfat), av høyere alkylsulfat (f.eks. natriumlaurylsulfat), av alkylarylsulfonat (f.eks. natriumdode-cylbenzensulfonat eller natriumkokosnøttfettsyreester av 1,2-dihydroxypropansulfonat), alifatisk alkohol eller ethoxy-lerte sulfater etc.

Tannkremen kan også inneholde minst ett av de vesentlig mettede, høyere alifatiske acylamider av lavere alifatiske aminocarboxylsyreforbindelser, som de som har 12 - 16 carbonatomer i acylradikalet -. Aminosyredelen skriver seg i alminnelighet fra de lavere, alifatiske, mettede monoamino-carboxylsyrer med 2-6 carbonatomer, som regel fra mono-carboxylsyreforbindelsene. Egnede forbindelser er fettsyre-amidene av glycin, sarcosin, alanin, 3-aminopropansyre eller valin med 12 - 16 carbonatomer i acylgruppen. N-lauroyl-, N-myristoyl- eller N-palmitoylsarcosidforbindelser gir opti-male virkninger.

Amidforbindelsene kan anvendes i form av den frie syre eller fortrinnsvis i form av de vannoppløselige salter av

disse, som alkalimetall-, ammonium-, amin- eller alkylolamin-saltene. Spesielle eksempler på disse er natrium- og kalium-N-lauroyl-, -myristoyl- eller -palmitoylsarcosider, ammonium-eller ethanolamin- N-laurylsarcosid, N-lauroylsarcosin eller natrium- N-la.uroylglycid eller alanin. For enkelhets skyld skal henvisning til "aminocarboxylsyreforbindelser", "sarco-sid" eller lignende forbindelser gjelde slike forbindelser som har en fri carboxylsyregruppe, eller de vannoppløselige carboxylsyresalter.

Slike materialer anvendes i ren eller i vesentlig ren tilstand. De bør være så frie som praktisk mulig for såpe eller lignende høyere fettsyremateriale som er tilbøyelig til å nedsette forbindelsenes aktivitet. I vanlig praksis er mengden av slike høyere fettsyrematerialer mindre enn 15 vekt% av amidet og utilstrekkelig til å påvirke dette vesentlig uheldig, og mengden er fortrinnsvis under 10% av amidmaterialet.

De forskjellige overflateaktive materialer kan anvendes

i en hvilken som helst egnet mengde, og i alminnelighet i en mengde av fra 0,5 og opptil 10 vekt%, fortrinnsvis 0,5 - 5 vekt%,av tannpleiemidlet, idet 1,5 - 2 vekt% er en spesielt foretrukken mengde.

For enkelte formål kan det være ønskelig å anvende antibakterielle midler i tannpleiemidlene ifølge oppfinnelsen. Typiske antibakterielle midler som kan anvendes i en mengde av 0,01 - 5, fortrinnsvis 0,05 - 1, vekt% av tannpleiemidlet, omfatter N 1 -4(klorbenzyl)-N 5-(2,4-diklorbenzyl) biguanid, p-klorfenylbiguanid,- 4-klorbenzhydrylbiguanid, 4-klorbenzhydrylguanylurea, N-3-lauroxypropyl-N^-p-klorbenzyl-biguanid, 1,6-di-p-klorfenylbiguanidhexan, 1-(lauryldimethyl-ammoinium)-8-(p-klorbenzyldimethylammonium) 5,6-diklor-2-gu-anidinbenzimidazol, N^p-klorf enyl-N^-laurylbiguanid, 5-amino-1,3-bis(2-ethylhexyl)-5-methylhexahydropyrim idin eller deres ugiftige syreaddisjonssalter.

Hvilke som helst egende smaksgivende midler eller søt-ningsmidler kan anvendes for å gi smak til tannpleiemidlene ifølge oppfinnelsen. Eksempler på egnede smaksgivende bestanddeler omfatter de smaksgivende oljer, f.eks. oljer av grønn mynte, peppermynte, vintergrønt, sassafran, krydder-nellik, salvie, eukalyptus, merian, kanel, citron eller appelsin, og dessuten methylsalicylat. Egnede søtningsmidler omfatter sucrose, lactose, maltose, sorbitol, natriumcycla-mat eller saccharin. Smak- og søtningsmidlene kan sammen med fordel utgjøre 0,01 - 5% eller derover av det foreliggende tannpleiemiddel. .Forskjellige andre materialer kan innarbeides i tannkremene ifølge oppfinnelsen. Eksempler på disse er farge-midler eller hvitemidler, konserveringsmidler, silikoner, klorofyllforbindelser eller ammoniakalske materialer, som urea. diammoniumfosfat eller blandinger derav. Disse hjelpe-tilsetningsmidler innarbeides i de foreliggende tannpleiemidler i mengder som ikke i vesentlig grad uheldig påvirker egenskapene, og de velges og anvendes i egnet mengde avhengig av den spesielle angjeldende type av preparatet.

Tannpleiemidlet skal ha pH soner praktisk ved anvendelse

og som varierer fra sur til alkalisk, f.eks. pH av 4 - 10, fortrinnsvis 5 - 8, og helst 6 - 7,5. Den henvisning som her gjøres til pH gjelder bestemmelse av pH direkte for en 25%'ig vandig oppslemming av tannkremen.

Svellingsegenskapene til såvel xanthan som alginatsalt er.slike at blandingen av disse kan forhåndsblandes med poleringsmidlet og innføres samtidig med en vandig oppløsning av fuktighetsbevarende middel og andre tilsetningsmidler i et bls.ndeapparat uten at det er nødvendig å anvende varme. En slik fremstillingsmetode er beskrevet i Cosmetic, Science and Tecnology, Balsam og Sagarin, Wiley-Interscience, New York, 1972. I. s. 511. Xanthan- alginatblandingen kan alter-nativt tilsettes direkte til det vannfrie fuktighetsbevarende middel og deretter blandes med de andre komponenter.

Oppfinnelsen er nærmere beskrevet ved hjelp av de neden-stående eksempler. I disse er mengden av de forskjellige bestanddeler basert på vekt dersom intet annet er angitt.

Eksempel I

Den følgende tannkrem fremstilles, avluftes og fylles i tannpastatuber av aluminium:

Når tannkremen anvendes for børsting av tennene i munnhulen, oppnås hurtig dispergering med ønsket teksturfølelse gjennom hele munnhulen, og tannkremen blir bare langsomt drenert bort.

Lignende resultater fås med 0,5 del xanthan og 0,5 del natriumalginat i oppskriften.

Eksempel 2 og 3

De følgende tannkremer gir hurtig dispergering og ønsket følelse i munnen:

Eksempel 4 og 5

De følgende tannkremer gir hurtig dispergering og ønsket følelse i munnen:

Eksempe;! 6

Den følgende tannkrem inneholder 1 del av de nedenfor an-tydede <g>elblandinger:

Gelmictdelblandingene i den ovenfor beskrevne tannkrem er:

A. 1% xanthan

B. 1% natriumalginat

C. 1% Carbopol ®940 (carboxyvinylpolymer)

Viskositeten for tannkremene som inneholder gelmidlene

A, B og C, bestemmes ved hjelp av et Brookfield viskosimeter med spindel hr. 2 ved værelsetemperatur for 1 del tannkrem i 2.5 deler vann. De følgende viskositeter fås ved de angitte

Tannkremenes pseudoplastisitet med gelmidlet A (1% xanthan) er slik at de er for tykke og trevlelignende og ikke dispergeres lett i munnhulen.

Tannkremenes pseudoplastisitet med <q>elmidlene B og C

(1% natriumlaginat og 1% Carbopol 940) er slik at de er tynne og vannlignende.

Ytterligere gelmiddelblandinger som er innarbeidet i den ovenfor beskrevne tannkrem, er:

D. 0,75% xanthan

0,25% natriumalginat

E. 0,50% xanthan

0,50% natriumalginat

F. 0,25% xanthan

0.7 5% natriumalginat.

Tannkremenes viskositeter bestemmes på den ovenfor angitte måte, med de følgende resultater:

Tannkremenes pseudoplastisitet med gelmidlene D og E

(0.. 75% xanthan - 0,25% natriumalginat hhv. 0,50% xanthan - 0,50% natriumalginat) er meget ønskelig, på samme måte som dispergeringslettheten, og disse egenskaper for tannkremen med gelmidlet D er utmerkede. Blandingene har en fin gel-konsitens og oppviser ikke den trevlethet som er forbundet med tannkremene som inneholder gelmidlet A (1% xanthan). Tannkremen som inneholder gelmidlet F (0,25% xanthan og 0,75% natriumalginat) har forbedret viskositet og dispergerings-egenskaper sammenlignet med tannkremene som inneholder gelmidlene B og C (1% natriumalginat og 1% Carbopol ® 940).

Ytterligere gelmiddelblandinger som er innarbeidet i den ovenfor beskrevne tannkrem, er:

G. (0,75% xanthan,

0,25% Carbopol 940)

H. (0,50% xanthan,_

0,50% Carbopol 940)

I. (0,25% xanthan,_

0,75% Carbopol 940)

Viskositeten for disse tannkremer bestemmes på den måte som er beskrevet ovenfor, med de følgende resultater:

Pseudoplastisiteten for hver av tannkremene med gelmidlene G og H (0,75% xanthan og 0,25% Carbopol® 940, og 0,50% xanthan og 0,50% Carbopol ® 940) er slik at de er for tykke og trevlelignende og ikke dispergeres lett i munnhulen, meget på Scimme måte som tannkremen som inneholder gelmidlet A (1% xanthan). Når Carbopol ® 940 er tilstede, vil tannkremen ha en ønsket pseudoplastisk karakter bare dersom xanthan utgjør nøyaktig 25% av gelblandingen, som for gelmidlet I.

De ovenstående sammenligningsforsøk viser at selv om alginat og carboxyvinyl oppfører seg pa lignende måte som gelmidler når de anvendes alene (B og C), vil når de er blandet med xanthan, xanthan- alginatblandingen ha ønsket pseudoplastisitet innen et vidt område av blandingsforhold (D, E og F) og ikke by på de ulemper som xanthan gjør når det anvendes alene (A). På den annen side fører xanthan-carboxyvinylpolymer til en ønsket pseudoplastisitet i for hold av 3:1 (I), men blandingen oppviser ulempene ved anvendelse av xanthan alene når større mengder av xanthan er tilstede i blandingen (C og H).

Claims (4)

1. Tannkrem omfattende 20 - 80 vekt% av en væskeformig bærerfase som omfatter vann og fuktighetsbevarende middel, 0,2-5 vekt% av en gelbærerfase, og dispergert i tannkremen 10 - 75 vekt% av et vannuoppløselig, tannpleiemessig aksepterbart poleringsmiddel, karakterisert ved at gelbæreren i gelbærerfasen er xanthan og alginatsalt i et vektforhold xanthan: alginatsalt av 3:1 - 1:3.

2. Tannkrem ifølge krav 1, karakterisert ved at vektforholdet er 3:1 - 1:1 mellom xanthanet og alginatsaltet.

3. Tannkrem ifølge krav 1 eller 2, karakterisert ved at den inneholder ca. 0,75 vekt% xanthan og ca. 0,25 vekt% alginatsalt.

4. Tannkrem ifølge krav 1-3, karakterisert ved at gelbærerfasen er tilstede i en mengde av 0,5 - 2 vekt%.