MXPA99009066A - Microcapsulas adherentes que contienen ingredientes biologicamente activos - Google Patents

Abstract

La presente invención se refiere a:Una suspensión acuosa de microcápsulas que contiene un material biológicamente activo que comprende un material adhesivo en una cantidad efectiva para permitir que dichas microcápsulas se adhieran a un sustrato deseado.

Description

MICROCÁPSULAS ADHERENTES QUE CONTIENEN INGREDIENTES BIOLÓGICAMENTE ACTIVOS CAMPO DE LA INVENC I ÓN La presente invención se relaciona a suspensiones de cápsulas adherentes que contienen ingredientes biológicamente activos.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN Se conocen diversos materiales de encapsulación, frecuentemente, por medio de la policondensación interfacial. Por ejemplo, la Patente de los Estados Unidos No. 3,577,515 hace mención a las cápsulas que contienen colorantes, tintas, reactivos químicos, productos farmacéuticos, materiales saborizantes, pesticidas, herbicidas, peróxidos y, de hecho, todo aqueli*o que pueda ser disuelto, suspendido o, de lo contrario, constituido en o como un líquido encerrado por la cápsula. La Patente del Reino Unido No. 1,371,179 describe la preparación de cápsulas de poliurea para contener colorantes, tintas, reactivos químicos, productos farmacéuticos, materiales saborizantes, fungicidas, bactericidas y pesticidas tales como herbicidas e insecticidas. Las Patentes de los Estados Unidos Nos. 4,046,741; 4,140,516; 4,417,916; REF.: 31321 4,563,212 y la Patente Europea No. 611,253 se refieren a la encapsulación de diversos materiales. La Patente Canadiense No. 1,044,134 se refiere a la encapsulación de insecticidas, particularmente de piretroides. La Patente Canadiense No. 1,179,682 se refiere a la encapsulación de feromonas . Una Solicitud de Patente de los Estados Unidos pendiente (número de expediente 53319 USA 6A) , presentada en la misma fecha con la presente solicitud, también se refiere a la encapsulación de diversos materiales, incluye materiales biológicamente activos tales como, feromonas . Las patentes antes mencionadas hacen uso de diferentes formas de policondensación interfacial, en particular la formación de cápsulas que tienen paredes de capa de poliurea y/o poliuretano/poliurea. Dichas cápsulas elaboradas mediante diferentes procedimientos tienen un intervalo de diámetro de aproximadamente 1 micrón y a aproximadamente 2 mm, pero la mayoría de ellas se encuentran comprendidas dentro del límite inferior de este intervalo, es decir, de aproximadamente 250 micrones, o incluso 100 micrones, y bajo 1 micrón aproximadamente .

SUMARIO DE LA INVENCIÓN Una suspensión acuosa de microcápsulas que contienen un material biológicamente activo, dicha suspensión comprende, adicionalmente, un material adhesivo en una cantidad efectiva para permitir que dichas microcápsulas se adhieran al sustrato que se desee .

DESCRIPCIÓN DE LAS MODALIDADES PREFERIDAS Para propósitos de la presente invención, el término "biológicamente activo" hace referencia a los materiales que afectan los procesos de vida de organismos. Los materiales que son biológicamente activos incluyen herbicidas, pesticidas, productos farmacéuticos y productos semioquímicos , inclusive las feromonas producidas natural y artificialmente. Las microcápsulas que contienen tales ingredientes biológicamente activos y que adicionalmente contienen un material adhesivo que puede aplicarse de manera conveniente, mediante la pulverización. Esto resulta particularmente conveniente en los campos de la silvicultura, la agricultura y la horticultura, en los que se prefiere la pulverización aérea como un medio de aplicación. Las cápsulas pulverizadas se aplican al follaje, al cual se desea un contacto continuo. Por ejemplo, los insecticidas y las fero onas deberán permanecer en el follaje si se desea que expresen su máximo efecto. En ausencia del material adhesivo que se describe en la presente, las microcápsulas pueden ser sopladas o eliminadas por lavado del follaje por la acción del viento y la lluvia. Es necesario que cualquier tratamiento que transforme a las cápsulas en adhereptes no lo haga a expensas de otras propiedades valiosas. Por ejemplo, para la pulverización de uso en la silvicultura, la agricultura o la horticultura, de manera .ideal, las cápsulas son partículas que permanecerán en suspensión en agua, por lo general, con un agente de suspensión. Las propiedades de adhesión impartidas a las cápsulas no deberán resultar en la agregación de las cápsulas en forma conjunta en la suspensión acuosa. Dicha agregación por supuesto, tornaría a las cápsulas en inadecuadas para la pulverización y arruinaría la totalidad del objeto de las cápsulas. Asimismo, todo material utilizado para impartir propiedades de adherencia no deberá afectar la integridad de las partículas; ni deberá disolver o debilitar la capa de la cápsula. Las composiciones de la presente son suspensiones acuosas, las cuales proporcionan una significativa ventaja en el uso. Otras composiciones que administran insecticidas y herbicidas encapsulados son a base de solvente, lo cual constituye una significativa desventaja ya que las citadas soluciones liberan compuestos orgánicos volátiles (COVs) al medio ambiente. Para los propósitos de la presente invención, un compuesto orgánico volátil (COV) es todo aquel material orgánico volátil que tiene una presión de vapor a 20°C superior a 0.1 Torr (mm Hg) que no es un ingrediente activo (por ejemplo, un insecticida, herbicidas u otros similares) . Más preferiblemente, se pueden definir a los Compuestos Orgánicos Volátiles como aquéllos que tiene una presión de vapor a 20°C superior a 0.02 Torr que no es un ingrediente activo. Debido a que las suspensiones acuosas de la presente invención no necesitan contener ninguna cantidad apreciable de estos COV no deseables, la composición es, en general, significativamente más amigable para el medio ambiente. Las composiciones preferidas de la presente invención no contienen más de un 5% en peso de COV y, más preferiblemente, no contienen más de un 2% en peso de COV. Las jurisdicciones tal como la de Los Angeles, entre otras, que tienen un problema de contaminación ambiental considerable encontrarán en las presentes suspensiones acuosas altamente preferidas debido a sus bajo efecto de contaminación ambiental.

Mientras que en la actualidad, en ocasiones se utilizan los materiales adhesivos en la agricultura para ayudar a los herbicidas y los insecticidas a que se adhieran a los sustratos orgánicos, hasta ahora, se ha utilizado el látex hasta un cierto punto sólo con productos químicos no encapsulados. De manera sorprendente, se ha encontrado que la incorporación de un adhesivo con los materiales biológicamente activos microencapsulados da como resultado una composición que sí puede ser pulverizada con un aparato pulverizador convencional. Contrario a lo esperado, se ha descubierto que las microcápsulas viscosas de la presente composición no se aglomeran en el orificio de pulverización o en el recipiente de almacenamiento. Durante la aplicación, el látex adhesivo se asocia con las microcápsulas y, por lo tanto no recubre completamente la superficie de los sustratos objetivos. Debido a que el adhesivo es soluble o dispersible en agua, la composición posee una vida útil limitada pero efectiva sobre el sustrato objetivo antes de que el agua eventualmente elimine el material del sustrato. El látex adhesivo utilizado en la presente composición puede ser cualquier adhesivo dispersible en agua apropiado, disponible en la técnica. En la actividad agrícola, tales composiciones de látex se conocen frecuentemente como pegadores o propagadores. Los pegadores se utilizan para ayudar a los productos químicos de uso agrícola no encapsulados adherirse a las plantas. Los propagadores se utilizan para ayudar a dispersar a los productos químicos de uso agrícola no encapsulados en la aplicación. Los adhesivos preferidos son los adhesivos a base de acrilato. Un látex que resulta adecuado es comercializado por Rohm & Haas con la marca registrada Companion. Otro es comercializado por Deerpoint Industries bajo la marca registrada DPI S-100 (un pegador/propagador patentado) . Algunos ejemplos de tales adhesivos son los polímeros realizados a partir de monómeros "blandos" como, por ejemplo, n-butilacrilato, isooctilacrilato u otros similares o los copolímeros realizados a partir de un componente blando, como, por ejemplo, isobutileno, n-butilacrilato, isooctilacrilato, etilhexilacrilato, u otros similares; y un monómero polar tal como, ácido acrílico, acrilonitrilo, acrilamida, ácido metacrílico, metilmetacrilato u otros similares. Los adhesivos de poliacrilato no esféricos están disponibles comercialmente, por ejemplo, como la línea de adhesivos Rhoplex™ de Rohm y Haas. Preferiblemente, el adhesivo de poliacrilato no esférico se encuentra presente en una cantidad que varia de un 10 a 35% en peso del total de la suspensión. Adicionalmente, se ha descubierto de manera sorprendente que se pueden utilizar las microesferas viscosas de adhesivo para adherir un material biológicamente activo que contiene microcápsulas sobre un sustrato deseado. Las microesferas viscosas tienen las suficientes propiedades de adherencia para proporcionar la unión adhesiva deseada, y no existe el peligro de recubrir completamente la microcápsula y de, posiblemente, inhibir las características de liberación de la cápsula. De manera sorprendente, la combinación de un material biológicamente activo que contiene microcápsulas y microesferas viscosas puede aplicarse sin necesidad de modificar los orificios de los pulverizadores convencionales con una cantidad mínima de problemas de obstrucciones o bloqueos. Preferiblemente, el material adhesivo es un sistema adhesivo a base de acrilato o metacrilato que comprende microesferas de un copolímero elastomérico, infusibles, dispersibles e insolubles en solvente, e inherentemente viscosas, como se describe en la Patente de los Estados Unidos No. 3,691,140. Como alternativa, esta composición de adhesivo puede comprender microesferas adhesivas sensibles a la presión elastoméricas, huecas, poliméricas, de acrilato, infusibles, inherentemente viscosas, insolubles en solvente y dispersibles en solvente, como se describe en la Patente de los Estados Unidos NÓ . 5,045,569. Otros adhesivos adecuados son las microesferas viscosas que tienen mitades poliméricas u oligoméricas hidrofílicas, colgantes y que se describen en la Patente de los Estados Unidos No. 5,508,313. Como alternativa, el adhesivo comprende entre un 60 y un 100% en peso aproximadamente de microesferas adhesivas sensibles a la presión elastoméricas, huecas, poliméricas, de acrilato, infusibles, inherentemente viscosas, insolubles en solvente y dispersibles en solvente, con un diámetro de al menos 1 micrómetro y, entre un 0% y un 40% en peso aproximadamente de un adhesivo de poliacrilato no esférico. Las microesferas huecas se elaboran de acuerdo con lo que se menciona en la Solicitud de Patente Europea No. 371,635. Preferentemente, los materiales biológicamente activos se seleccionan entre productos farmacéuticos, fungicidas, bactericidas y pesticidas, tal como herbicidas e insecticidas. Los materiales biológicamente activos particularmente preferidos son los piretroides, las feromonas y otros productos semioquímicos, ya sea, los producidos naturalmente o los sintetizados artificialmente. Las microcápsulas pueden ser cualquiera de las microcápsulas apropiadas para encapsular materiales biológicamente activos, incluso poliurea, poliuretano, melamina/urea, microcápsulas de gelatina o similares. Las microcápsulas que contienen el material biológicamente activo se proporcionan, preferiblemente, en un tamaño en el intervalo desde 1 micrón a 2 mm. Asimismo, se proporciona un procedimiento para preparar. una suspensión acuosa . de microcápsulas adherentes. De manera sorprendente, se ha descubierto que la mezcla cuidadosa de los ingredientes de las composiciones de la presente invención bajo condiciones básicas puede ser particularmente beneficiosa para evitar la formación de un coágulo que sería imposible de aplicar usando los equipos de pulverización convencionales. El procedimiento comprende mezclar A) una suspensión acuosa de microcápsulas que tiene un pH ya sea mayor o menor que 7, B) una suspensión acuosa de adhesivo que tiene un pH ya sea ayo'r o menor que 7, de manera tal que los pH de A) y B) sean ambos mayores que 7 o menores que 7. La suspensión de adhesivo se selecciona del grupo que consiste de, microesferas adherentes, adhesivo de látex acuoso no esférico o una combinación de microesferas adherentes y adhesivo de látex acuoso no esférico. Más preferiblemente, la mezcla tiene lugar a un pH comprendido entre aproximadamente 8 y aproximadamente 9. Se puede utilizar cualquier base para controlar el pH, por ejemplo un metal alcalino o hidróxidos o carbonatos de metal alcalino terreo, no obstante, el más simple y preferido es el amoníaco en una solución acuosa. Por lo general, la suspensión acuosa A) de microcápsulas de la presente invención puede contener entre aproximadamente 5 a 40 por ciento en peso de microcápsulas y, preferentemente, entre aproximadamente 5 a 25 por ciento en peso de microcápsulas antes de mezclarlas con la composición de adhesivo. Normalmente, la suspensión acuosa B) del adhesivo puede contener entre aproximadamente 5 a 60 por ciento en peso del adhesivo y, preferiblemente entre aproximadamente 25 a 40 por ciento en peso del adhesivo antes de mezclarla con la composición de microcápsulas. De manera conveniente, se adicionan entre 10 y 30 partes en peso aproximadamente de la suspensión acuosa de microesferas de adhesivo (composición B) a aproximadamente 90 a 70 partes en peso de la suspensión acuosa de microcápsulas (composición A) , para formar una suspensión de la invención. Si se utiliza un látex de material adhesivo no esférico, la cantidad oscila, nuevamente de manera conveniente, entre 10 y 30 partes en peso aproximadamente, que se adicionan de 90 a 70 partes en peso aproximadamente de la suspensión de microcápsulas. Se deberá mezclar lenta y cuidadosamente la suspensión acuosa de las microcápsulas y la suspensión acuosa de las microesferas de adhesivo, o el material adhesivo que contiene látex, con agitación, a fin de evitar la ruptura de la suspensión. De manera conveniente, la mezcla se llevará a cabo a temperatura ambiente . Como se observó anteriormente, las composiciones de la presente invención resultan especialmente apropiadas para ser administradas sobre un sustrato determinado de una manera sencilla y económica. Específicamente, las composiciones de la presente invención se administran de manera sencilla y efectiva en sustratos orgánicos como, por ejemplo, follaje, cultivos y malezas. La formulación única permite que las microcápsulas que contienen un ingrediente biológicamente activo se adhieran a estos materiales orgánicos sin que se produzca el indebido recubrimiento del sustrato y sin que interfieran de manera no intencional con sus procesos de vida. De manera similar, las composiciones de la presente invención pueden aplicarse fácilmente sobre la piel y el pelo no humanos como también en seres humanos que necesitan el tratamiento. Asimismo, las composiciones de la presente pueden aplicarse sobre sustratos, no orgánicos como, por ejemplo, edificios, aceras, suelo y similares de una manera eficaz y efectiva con una excelente retención del ingrediente activo en el sustrato deseado. De manera sorprendente, se ha descubierto que se puede aplicar en forma económica una suspensión acuosa de microcápsulas y material adhesivo en un sustrato determinado por medio de un dispositivo pulverizador en la forma de un aerosol. Este método de aplicación puede emplearse, de manera conveniente, en el caso de las microcápsulas que contienen cualquier material de carga pero, en particular, resulta conveniente para las microcápsulas que contienen un material biológicamente activo. En tales casos, el sustrato deseado es preferiblemente follaje, cultivos o maleza. Más preferiblemente, el material adhesivo es una suspensión acuosa de microesferas adhesivas. Las citadas microesferas proporcionan, sorprendentemente, una excelente adherencia al sustrato deseado y no recubren las microcápsulas ni inhiben la liberación de los contenidos encapsulados dentro de las mismas.

Lo descrito en las Patentes de los Estados Unidos Nos. 3,691,140; 5,045,569; y 5,508,313 y la Solicitud de Patente Europea 371,365 como también de la solicitud de patente antes mencionada (expediente del agente no. 53319 USA 6A) se incorporó en la presente a modo de referencia. La invención se ilustra en los ejemplos que se presentan a continuación.

Ejemplo 1 Se neutralizó una suspensión acuosa de microesferas de adhesivo (20 g, como se describe en la Patente de los Estados Unidos No. 5,508,313, ejemplo 2 que tiene una proporción de IOA:AA: Carbowax de 97:2:1) se neutralizó con NH40H (8 g en 20 g de agua) . Se adicionaron una suspensión acuosa de microcápsulas de una feromona, acetato de E-11-tetradecen-l-il encapsulado en una capa de poliurea (50 g) y un agente de suspensión de goma de ramsano, con agitación. Se obtuvo una suspensión de microcápsulas adherentes buena. En un ensayo comparativo, se mezclaron microesferas de adhesivo (20 g como se describe anteriormente) con 20 g de agua. Se introdujo una suspensión acuosa de microcápsulas de acetato de E-ll-tetradecen-1-il en una capa de poliurea (50 g) y un agente de suspensión de goma de ra sano, con agitación. Los componentes se coagularon y, a pesar de la dilución con 80 g adicionales de agua se obtiene un coagulo inservible. Se hace constar que con relación a esta fecha, el mejor método conocido por la solicitante para llevar a la práctica la citada invención, es el convencional para la manufactura de los objetos o productos a que la misma se refiere.

Claims (19)

REIVINDICACIONES Habiéndose descrito la invención como antecede, se reclama como propiedad lo contenido en las siguientes reivindicaciones :

1. Una suspensión acuosa de microcápsulas que contiene un material biológicamente activo, caracterizada porque dicha suspensión comprende adicionalmente un material adhesivo en una cantidad efectiva, para permitir que las microcápsulas se adhieran a un sustrato deseado, en donde el material adhesivo se encuentra en la forma de una suspensión acuosa de microesferas adhesivas.

2. Una suspensión de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque las microesferas adhesivas son microesferas copoliméricas elastoméricas, a base de acrilato o metacrilato infusibles, dispersibles en solvente, insolubles en solvente e inherentemente viscosas.

3. Una suspensión de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque las microesferas adhesivas son huecas.

4. Una suspensión de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el material biológicamente activo es un producto farmacéutico.

5. Una suspensión de conformidad con la reivindicación 1, ' caracterizada porque el material biológicamente activo se selecciona del grupo que consiste de fungicidas y bactericidas.

6. Una suspensión de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el material biológicamente activo es un pesticida.

7. Una suspensión de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el material biológicamente activo se selecciona del grupo que consiste de herbicidas e insecticidas.

8. Una suspensión de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el material biológicamente activo se selecciona del grupo que consiste de piretroides y feromonas .

9. Una suspensión de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque las microcápsulas están compuestas de un material biológicamente activo encapsulado en una capa que se selecciona del grupo que consiste de poliurea, poliuretano, mela ina/urea y gelatin .

10. Una suspensión de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque las microcápsulas se proporcionan de un tamaño en el intervalo desde 1 micrón a 2 mm.

11. Un procedimiento para preparar una suspensión acuosa de microcápsulas y microesferas adhesivas, caracterizado porque el procedimiento comprende la mezcla de una suspensión acuosa A) de microcápsulas que contiene un pH mayor que aproximadamente 7, con una suspensión acuosa B) de microesferas adhesivas que tiene un pH mayor que aproximadamente 7.

12. Un procedimiento de conformidad con la reivindicación 11, caracterizado porque se utiliza amoniaco acuoso para proporcionar el pH mayor que aproximadamente 7.

13. Un procedimiento de conformidad con la reivindicación 11, caracterizado porque el pH oscila entre aproximadamente 8 y 9.

14. Un procedimiento para preparar una suspensión acuosa de microcápsulas y microesferas adhesivas, caracterizado porque dicho procedimiento comprende la mezcla de una suspensión acuosa A) de microcápsulas con un pH menor que aproximadamente 7, con una suspensión acuosa B) de microesferas adhesivas que tienen un pH menor que aproximadamente 7.

15. Un procedimiento de conformidad con la reivindicación 11, caracterizado porque la suspensión acuosa B) de microesferas adhesivas que contienen de aproximadamente 5 a 60 por ciento del adhesivo en peso después de mezclarse con la composición de microcápsulas A) .

16. Un procedimiento de conformidad con la reivindicación 11, caracterizado porque la suspensión acuosa B) de las microesferas adhesivas que contienen desde aproximadamente 25 a 40 por ciento del adhesivo en peso después de mezclarse con la suspensión de microcápsulas A) .

17. Un procedimiento de conformidad con la reivindicación 11, caracterizado porque aproximadamente de 10 a 30 partes en peso de suspensión acuosa B) de microesferas adhesivas se adiciona a aproximadamente 90 a 70 partes en peso de la suspensión acuosa A) de microcápsulas .

18. Un método para aplicar microcápsulas a un sustrato deseado, caracterizado porque comprende a) preparar una suspensión acuosa de microcápsulas, en donde dicha suspensión adicionalmente comprende un suspensión de microesferas adhesivas en una cantidad efectiva para permitir que dichas microcápsulas se adhieran a un sustrato deseado, b) liberando la suspensión en un sustrato deseado a través de un dispositivo pulverizador en la forma de un aerosol.

19. El método, de conformidad con la reivindicación 18, caracterizado porque el sustrato deseado se selecciona del grupo que consiste de follaje, cultivos y maleza.