MX2015007789A - Composicion para el cuidado oral conteniendo liquidos ionicos. - Google Patents

Abstract

La presente invención se refiere a una composición para el cuidado oral que comprende un líquido iónico, el cual contiene: (a) un catión pirazolio y (b) un anión seleccionado a partir del grupo que consiste de acetato, haluro, fosfato, alquil fosfato, sulfato, alquil sulfato y tosilato.

Description

COMPOSICIÓN PARA EL CUIDADO ORAL CONTENIENDO LÍQUIDOS IÓNICOS ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN Un líquido iónico es una clase de sal que contiene un catión y un anión que se encuentra líquida a una temperatura de 100°C o menos y tiene comúnmente puntos de fusión por debajo de temperatura ambiente. Si bien no se desea ceñirse a ninguna teoría, los líquidos iónicos tienen generalmente una simetría mucho más baja que las sales convencionales y la carga del catión y el anión queda distribuida sobre un volumen más grande de la molécula por resonancia en líquidos iónicos, la cual se cree que contribuye a su estado líquido a temperaturas mucho más bajas que las sales convencionales (por ejemplo, NaCl, punto de fusión (801°C). Los líquidos iónicos están constituidos frecuentemente por un catión que lleva un anillo heterocíclico y un contra-anión, frecuentemente de naturaleza inorgánica. La naturaleza del catión y del anión determinará la hidrofobicidad, viscosidad, densidad y otros parámetros físicos y propiedades del líquido iónico.

Los líquidos iónicos han sido evaluado como ambientalmente amistosos o alternativas "verdes" para los solventes orgánicos convencionales, en una amplia escala de aplicaciones sintéticas orgánicas. Los líquidos iónicos tienen características únicas que los distinguen de los solventes orgánicos convencionales. Por ejemplo, los líquidos iónicos son no volátiles (o sea, se evaporan fácilmente hacia la atmósfera), tienen alta polaridad y densidad de carga, pueden ser hidrofóbicos o hidrofílicos y tienen propiedades únicas de disolución. Por ejemplo, se conocen líquidos iónicos a ser utilizados en composiciones de limpieza (por ejemplo tal como se describe en US 2006/0090777 Al y US 7939 485 B2). Se encuentra comercialmente disponible una serie de líquidos iónicos o pueden ser fácilmente sintetizados mediante reacciones simples de permutación iónica.

Los consumidores desean tener dientes blancos. Con el paso del tiempo, los dientes se oscurecen y quedan manchados. Los dientes se vuelven naturalmente más amarillos con la edad y también son teñidos por los alimentos y bebidas. Por ejemplo, los dientes pueden ser teñidos por el té, café, vino tinto y tabaco. También pueden manchar los dientes ciertos antibióticos, incluyendo por ejemplo tetracielina. Muchos consumidores desean blanquear sus dientes para devolverlos a su color original y en algunas circunstancias desean blanquear sus dientes más allá de su color natural.

Se conoce el uso de sustancias químicas basadas en peróxido para blanquear los dientes. Se puede utilizar peróxido de carbamida para blanquear los dientes. El peróxido de carbamida genera peróxido de hidrógeno por contacto con agua y el agente oxidante peróxido blanquea las manchas. El blanqueado de los dientes puede ser realizado por un odontólogo profesional, por un profesional no odontólogo tal como terapista de belleza o alternativamente por el mismo consumidor en su propio hogar. El blanqueado profesional de los dientes es costoso y requiere mucho tiempo.

Sin embargo, los compuestos peróxido son altamente reactivos y por lo tanto difíciles de preparar. Además, el peróxido de hidrógeno puede descomponerse espontáneamente para formar gas oxígeno (02) de modo que, por almacenamiento, los envases de dentífrico pueden hincharse, explotar o presentar fugas y la preparación restante no tendrá suficiente peróxido para limpiar y blanquear a los dientes efectivamente. Algunos comprenden inicialmente muy altos niveles de peróxido que se descompone con el paso del tiempo, de modo que es variable la cantidad exacta de peróxido suministrada en la aplicación y depende ampliamente de cuánto tiempo y bajo qué condiciones ha sido almacenado del dentífrico.

Se pueden blanquear los dientes y eliminar las manchas utilizando agentes abrasivos para eliminar físicamente las manchas de los dientes. Los agentes abrasivos pueden incluir bicarbonato de sosa (bicarbonato de sodio), sílice, óxido de aluminio, carbonato de calcio y fosfato de calcio. Sin embargo, los agentes abrasivos pueden causar daños al esmalte de los dientes y pueden ser especialmente perjudiciales para el esmalte dental que se vuelve blando con la edad o por ataque repetido con ácidos orales o el uso de alimentos y bebidas ácidos. Además, los agentes abrasivos no siempre son apropiados para blanquear los dientes de aquellos consumidores quienes tienen dentadura postiza, coronas o quienes usan aparatos de ortodoncia. Para esos consumidores, los agentes blanqueadores abrasivos pueden dañar las superficies de cerámica o no tienen un alcance efectivo para limpiar entre los alambres de ortodoncia.

Una biopelicula es un grupo estructurado de microorganismos encapsulados dentro de una matriz extracelular polimérica auto-desarrollada. Las biopeliculas se adhieren típicamente a una superficie viviente o inerte. En el cuerpo de una persona o animal, se pueden formar las biopeliculas sobre cualquier superficie interna o externa. Se ha averiguado que las biopeliculas participan en una amplia variedad de infecciones microbianas en el cuerpo y causan cierto número de condiciones que incluyen infecciones del tracto urinario, infecciones en el oído medio y en particular enfermedades de la cavidad oral.

La placa dental se forma a partir de un precursor de biopelícula y está presente hasta cierto grado en virtualmente todas las superficies dentales. Comprende una capa microbiana densa que consiste en una masa de microorganismos encapsulados en una matriz de polisacárido. Se puede formar la placa sobre cualquier parte de la superficie de los dientes y se la ha encontrado particularmente en el margen de las encías y en grietas en el esmalte. El peligro asociado con la formación de placa sobre los dientes radica en la tendencia de la placa a acumularse y eventualmente producir gingivitis, periodontitis y otros tipos de enfermedad periodontal, asi como también caries dental y cálculo dental.

La placa se adhiere por si misma muy firmemente a las superficies dentales y se vuelve a formar rápidamente sobre la superficie de los dientes una vez que es removida. Los métodos corrientes para la remoción de la placa confian principalmente en la eliminación mecánica de la misma. Estos métodos, que incluyen cepillado, cepillado con una pasta dental conteniendo abrasivo, hilo dental, uso de limpiadores interdentales, raspado, uso de energía ultrasónica (por ejemplo cepillos dentales Sonicare) y ultrasonido (por ejemplo cepillos dentales Ultreo), confían en parte de un buen cepillado o téenica de uso de hilo dental que muchos consumidores simplemente no poseen. Además, estos métodos son particularmente ineficientes para remover placa rebelde o placa oculta profundamente dentro de las cavidades y fisuras de los dientes o dentro de cavidades de las encías.

Se conoce también en la téenica la incorporación de agentes antimicrobianos en composiciones orales que destruyen o retardan el crecimiento de bacterias. Sin embargo, las bacterias presentes en una biopelícula o depósito de placa presentan resistencia aumentada a los agentes antimicrobianos debido a la matriz extracelular densa y la capa externa de las células protegen a las bacterias encontradas en el interior del depósito, contra los efectos de los agentes antimicrobianos.

Podría ser deseable proporcionar y composiciones mejorados para blanquear los dientes, que puedan lograr los beneficios de blanqueado sin dañar al esmalte dental. Podría ser deseable también proporcionar métodos y composiciones mejorados para blanquear los dientes de los consumidores quienes poseen dentaduras postizas, coronas o quienes utilizan aparatos ortodónticos.

SUMARIO DE LA INVENCIÓN La presente invención está enfocada por lo menos parcialmente a satisfacer estas necesidades en la técnica.

Modalidades adicionales de la invención serán evidentes en la descripción detallada y en los ejemplos.

De acuerdo con un primer aspecto de la invención, se proporciona una composición para el cuidado oral que comprende un liquido iónico que contiene: a) un catión pirazolio y b) un anión seleccionado a partir del grupo que consiste de salicilato, acetato, haluro, fosfato, alquil fosfato, fosfonato, pirofosfato, hexametafosfato, polimetafosfato, ortofosfato, tripolifosfato, sulfato, alquil sulfato (por ejemplo, metilsulfato, etilsulfato), lauril sulfato, fenol sulfato, benzoato, acetil acetonato, carboxilato, citrato, ascorbato, diciamida, ácidos L- o D-amino (por ejemplo, arginato, glicinato, prolinato, etc.), glicolato, gluconato, maleato, aniones edulcorantes (por ejemplo, sacarinato, aspartamato, cielamato), hidróxido, succinato, tartrato, docusato, linoleato, oleato y tosilato.

Opcionalmente, el catión pirazolio está sustituido con por lo menos un grupo alquilo. Opcionalmente, el catión pirazolio es un catión pirazolio que tiene la fórmula: en la cual los sustituyentes R1, R2f R3, R4 y R5 son iguales o diferentes y están seleccionados en forma independiente a partir de H y grupos alquilo C1-C10.

Opcionalmente, cualquiera de Ri, R2, R3, R4 y R5 es un grupo alquilo C1-C4. Además, opcionalmente cualquiera dos de Ri, R2, R3, R4 y R5 son grupos alquilo C1-C4. Además opcionalmente cualquiera tres de Ri, R2, R3, R4 y R5 son grupos alquilo C1-C4.

Opcionalmente, cualquiera uno de Ri, R2, R3, R4 y R5 es un grupo metilo. Además, opcionalmente, cualquiera dos de Ri, R2, R3, R4 y R5 so grupos metilo. Además, opcionalmente, cualquiera tres R1, R2, R3, R4 y R5 son grupos metilo.

Opcionalmente Ri, R2 y R4 son alquilo 0c-04 y R3 y R¾ son H.

Opcionalmente, el catión pirazolio es 1,2,4-trimetil pirazolio.

Opcionalmente, el anión es un alquil sulfato. Además, opcionalmente, el anión es metil sulfato.

Opcionalmente, el liquido iónico es 1,2, -trimetil pirazolio metil sulfato.

Opcionalmente, el liquido iónico está presente en una cantidad desde aproximadamente 0.1% en peso hasta aproximadamente 30% en peso basado en el peso total de la composición. Opcionalmente, el liquido iónico está presente en una cantidad desde aproximadamente 5% en peso hasta aproximadamente 30% en peso, aproximadamente 10% en peso a aproximadamente 25% en peso, aproximadamente 15% en peso a aproximadamente 25% en peso o aproximadamente 18% en peso a aproximadamente 22% en peso basado en el peso total de la composición.

Opcionalmente, la composición para el cuidado oral comprende un abrasivo en una cantidad de menos de 0.1% en peso por peso total de la composición. Además, opcionalmente, la composición comprende un abrasivo en una cantidad de menos de 0.01% por peso total de la composición. Opcionalmente, la composición para el cuidado oral está esencialmente libre de cualquiera de los abrasivos.

Opcionalmente, la composición para el cuidado oral comprende compuesto PVP-peróxido en una cantidad de menos de aproximadamente 0.1% en peso por peso total de la composición. Además, opcionalmente, la composición comprende compuesto peróxido en una cantidad de menos de aproximadamente 0.01% por peso total de la composición. Opcionalmente, la composición para el cuidado oral está esencialmente libre de cualquier compuesto peróxido.

Opcionalmente, la composición comprende además un portador oralmente aceptable. Opcionalmente, este portador es oralmente aceptable para un enjuague bucal, pasta dental, esferas o tiras orales, fluidos de irrigación, liquido para la remoción de placa, roclo para la lengua, hilo dental, caramelos, pastillas, goma de mascar, parches (por ejemplo, parche intraoral similar a los parches de tabaco sin humo) y chupetas. Opcionalmente y de manera adicional, se prepara al liquido iónico como un enjuague bucal que contiene ingredientes compatibles tales como glicerina, sorbitol, propileno glicol.

Opcionalmente, a composición puede comprender uno o más agentes seleccionados a partir de diluyentes, sales bicarbonato, agentes modificadores de pH, agentes de actividad superficial, moduladores de espuma, agentes espesantes, modificadores de viscosidad, humectantes, edulcorantes, sabores, pigmentos, agentes anticaries, agentes anti-cálculo o agentes para control de sarro, abrasivos y sus mezclas.

Opcionalmente, la composición para el cuidado oral está destinada a blanquear los dientes.

De acuerdo con un aspecto adicional de la invención, se proporciona un método para blanquear los dientes en un sujeto, comprendiendo la administración de una cantidad terapéuticamente efectiva de una composición que contiene un liquido iónico, el cual contiene: a) un catión pirazolio y b) un anión seleccionado a partir del grupo que consiste de salicilato, acetato, haluro, fosfato, alquil fosfato, fosfonato, pirofosfato, hexametafosfato, polimetafosfato, ortofosfato, tripolifosfato, sulfato, alquil sulfato (por ejemplo, metilsulfato, etilsulfato), lauril sulfato, fenol sulfato, benzoato, acetil acetonato, carboxilato, citrato, ascorbato, diciamida, ácidos L- o D-amino (por ejemplo, arginato, glicinato, prolinato, etc.), glicolato, gluconato, maleato, aniones edulcorantes (por ejemplo, sacarinato, aspartamato, cielamato), hidróxido, succinato, tartrato, docusato, linoleato, oleato y tosilato.

Opcionalmente, el catión pirazolio está sustituido con por lo menos un grupo alquilo. Además, opcionalmente, el catión pirazolio es aquel que tiene la fórmula: en la cual los sustituyentes Ri, R2/ R3, R4 y 5 son iguales o diferentes y están seleccionados en forma independiente a partir de H y grupos alquilo C1-C10.

Opcionalmente, cualquiera de Ri, R2, R3, R4 y R5 es un grupo alquilo C1-C4. Además, opcionalmente cualquiera dos de Ri, R2, R3, R4 y R5 son grupos alquilo C1-C4. Además opcionalmente cualquiera tres de Ri, R2, R3, R4 y R5 son grupos alquilo C1-C4. Opcionalmente, cualquiera uno de R1, R2, R3, R4 y R5 es un grupo metilo. Además, opcionalmente, cualquiera dos de Ri, R2, R3, R4 y R5 son grupos metilo. Además, opcionalmente, cualquiera tres Ri, R2, R3, R4 y R5 son grupos metilo. Además, opcionalmente Ri, R2 y R4 son alquilo C1-C4 y R3 y R5 son H.

Opcionalmente, el catión pirazolio es 1,2,4-trimetil pirazolio.

Opcionalmente, el catión pirazolio es 1,2,4-trimetil pirazolio.

Opcionalmente, el anión es un alquil sulfato. Además, opcionalmente, el anión es metil sulfato.

Opcionalmente, el líquido iónico es 1,2,4-trimetil pirazolio metil sulfato.

Opcionalmente, el líquido iónico está presente en una cantidad desde aproximadamente 0.1% en peso hasta aproximadamente 30%, aproximadamente 5% en peso hasta aproximadamente 30% en peso, aproximadamente 10% en peso hasta aproximadamente 25% en peso, aproximadamente 15% en peso hasta aproximadamente 25% en peso o aproximadamente 18% en peso hasta aproximadamente 22% en peso basado en el peso total de la composición.

Opcionalmente, la composición para el cuidado oral comprende un abrasivo en una cantidad de menos de 0.1% en peso por peso total de la composición o menos de 0.01% por peso total de la composición. Opcionalmente, la composición para el cuidado oral está esencialmente libre de cualquiera abrasivos.

Opcionalmente, la composición para el cuidado oral comprende compuesto peróxido en una cantidad de menos de aproximadamente 0.1% en peso o menos de 0.01% por peso total de la composición. Además, opcionalmente, la composición está esencialmente libre de cualquier compuesto peróxido.

Opcionalmente, la composición comprende además un portador oralmente aceptable. Opcionalmente, la composición para el cuidado oral comprende además un portador oralmente aceptable para un enjuague bucal, pasta dental, esferas o tiras orales, fluidos de irrigación, liquido para la remoción de placa, rocío para la lengua, hilo dental, caramelos, pastillas, goma de mascar o chupetas.

Opcionalmente, la composición comprende además uno o más agentes seleccionados a partir de diluyentes, sales bicarbonato, agentes modificadores de pH, agentes de actividad superficial, moduladores de espuma, agentes espesantes, modificadores de viscosidad, humectantes, edulcorantes, sabores, pigmentos, agentes anticaries, agentes anti-cálculo o agentes para control de sarro, abrasivos y sus mezclas.

De acuerdo con un aspecto adicional de la invención, se proporciona el uso de un liquido iónico en una composición para el cuidado oral, destinado a blanquear los dientes de un sujeto; dicho liquido iónico contiene: a) un catión pirazolio y b) un anión seleccionado a partir del grupo que consiste de salicilato, acetato, haluro, fosfato, alquil fosfato, fosfonato, pirofosfato, hexametafosfato, polimetafosfato, ortofosfato, tripolifosfato, sulfato, alquil sulfato (por ejemplo, metilsulfato, etilsulfato), lauril sulfato, fenol sulfato, benzoato, acetil acetonato, carboxilato, citrato, ascorbato, diciamida, ácidos L- o D-amino (por ejemplo, arginato, glicinato, prolinato, etc.), glicolato, gluconato, maleato, aniones edulcorantes (por ejemplo, sacarinato, asparta ato, ciela ato), hidróxido, succinato, tartrato, docusato, linoleato, oleato y tosilato.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN Se comprenderá que la descripción detallada y los ejemplos específicos, si bien indican modalidades de la invención, están destinados a propósitos ilustrativos solamente y no a limitar los alcances de la misma.

Tal como se emplea en toda la Memoria Descriptiva, se utilizan las escalas como una abreviatura para describir todos y cada uno de los valores que contienen. Cualquier valor dentro de la escala puede ser seleccionado como el final de la misma.

Tal como se emplea aqui, las palabras "preferido" y "preferiblemente" se refieren a modalidades de la invención que proporcionan ciertos beneficios bajo determinadas circunstancias. Sin embargo, se puede preferir también otras modalidades, bajo las mismas u otras circunstancias. Además, la descripción de una o más modalidades preferidas no implica que otras modalidades no sean útiles y no se pretende excluir a las mismas de los alcances de la invención.

Tal como se emplea aqui, el término "aproximadamente", cuando se aplica al valor para un parámetro de una composición o método de esta invención, indica que el cálculo o la medición del valor permite cierta leve inexactitud sin tener un efecto esencial sobre los atributos químicos o físicos de la composición o método. Si por alguna razón la inexactitud indicada por "aproximadamente" no es comprendida de otro modo en la téenica con este significado ordinario, entonces, "aproximadamente" tal como se emplea aquí indica una posible variación de hasta 5% en el valor.

Como se hizo referencia aquí, todos los porcentajes de la composición se expresan en peso de la composición total, a menos que se especifique de otro modo.

En algunas modalidades, la presente invención proporciona una composición para el cuidado oral que comprende un liquido aniónico, el cual contiene: a) un catión pirazolio y b) un anión seleccionado a partir del grupo que consiste en acetato, haluro, fosfato, alquil fosfato, sulfato, alquil sulfato y tosilato.

Pirazolio Un catión "pirazolio" tal como se utiliza en el contexto de la invención, tiene la estructura general de anillo básico de la Fórmula 1 y opcionalmente tiene sustituyentes que incluyen H, alquilo, alquenilo o arilo en las posiciones Ri a Rs- Fórmula 1: En algunas modalidades, Ri, R2, R3, R4 y R5 están seleccionados en forma independiente a partir de H, alquilo y alquenilo.

Tal como se emplea aquí, el término "alquilo" se refiere a un hidrocarburo alifático saturado, incluyendo cadena recta o cadena ramificada y grupos cicloalquilo con 1 a 20 átomos de carbono. Los grupos alquilo incluyen metilo, etilo, propilo, butilo, pentilo, hexilo, heptilo, octilo, nonilo y decilo. Los grupos alquilo o alquenilo mencionados aqui pueden ser lineales o ramificados. Típicamente, los grupos alquilo o alquenilo son lineales. Tal como se emplea aquí, el término "cicloalquilo" se refiere a un hidrocarburo cíclico C3_8. Tal como se emplea aquí, el término "alquenilo" se refiere a un hidrocarburo no saturado de cadena abierta con 2 a 20 átomos de carbono y con uno o más enlaces dobles carbono-carbono. Por ejemplo, los grupos alquenilo incluyen alilo y vinilo.

En algunas modalidades, Ri, R2, R3, R4 y R5 son iguales o diferentes y están seleccionados en forma independiente a partir de H y grupos alquilo C1-C10.

En algunas modalidades, R3 y R5 son H y Ri, R2 y R4 están seleccionados en forma independiente a partir de alquilo y alquenilo. Ri, R2 y R4 pueden ser iguales o diferentes. Opcionalmente, R3 y R5 son H y Ri, R2 y R4 son alquilo Ci_4.

En una modalidad preferida, Ri, R2 y R4 son metilo.

Típicamente, R3 y R5 son H.

En una modalidad típica, Ri, R2 y R4 son metilo, etilo, propilo o butilo y R3 y R son H .

Aniones Tal como se emplea aquí, el término "haluro" se refiere a Fl, Cl, Br, I. En algunas modalidades, el anión es un haluro seleccionado a partir de Br y Cl.

Tal como se emplea aquí, el término "alquilo" se refiere a un hidrocarburo alifático saturado, incluyendo grupos cicloalquilo de cadena recta, cadena ramificada, con 1 a 20 átomos de carbono.

En algunas modalidades, el anión es un alquil sulfato seleccionado a partir de metil sulfato, etil sulfato, propil sulfato, butil sulfato, pentil sulfato, hexil sulfato, heptil sulfato y octil sulfato. En una modalidad preferida, el anión es metil sulfato.

En algunas modalidades, el alquil sulfato y el alquil fosfato comprenden de 1 a 22 átomos de carbono. Opcionalmente, el alquil sulfato y el alquil fosfato comprenden 1 a 4 átomos de carbono o 6 a 10 átomos de carbono o 12 a 22 átomos de carbono. Típicamente, el anión está seleccionado a partir del grupo que consiste de salicilato, acetato, haluro, fosfato, alquil fosfato, fosfonato, pirofosfato, hexametafosfato, polimetafosfato, ortofosfato, tripolifosfato, sulfato, alquil sulfato (por ejemplo, metilsulfato, etilsulfato), lauril sulfato, fenol sulfato, benzoato, acetil acetonato, carboxilato, citrato, ascorbato, diciamida, ácidos L- o D-amino (por ejemplo, arginato, glicinato, prolinato, etc.), glicolato, gluconato, maleato, aniones edulcorantes (por ejemplo, sacarinato, aspartamato, cielamato), hidróxido, succinato, tartrato, docusato, linoleato, oleato y tosilato.

En modalidades preferidas, el anión está seleccionado a partir del grupo que consiste de metil sulfato, etil sulfato y octil sulfato. En otra modalidad, el anión es bromuro. En una modalidad adicional, el anión es dietilfosfato. En todavía otra modalidad adicional, el anión es tosilato. En todavía otra modalidad adicional, el anión es acetato.

Liquido Iónico El término "líquido iónico" empleado en el contexto de la presente invención, significa una sal que comprende un catión y un anión que es líquida a una temperatura de 100°C o menos y comúnmente tiene puntos de fusión por debajo de temperatura ambiente. Se puede utilizar cualquier anión mencionado anteriormente en combinación con cualquiera de los iones pirazolio mencionados anteriormente, para formar a la composición destinada al cuidado oral de la presente invención.

Un líquido iónico particularmente preferido es 1,2,3-trimetil pirazolio metil sulfato, Fórmula 2: o Típicamente, el líquido iónico está presente en la composición para el cuidado oral en una cantidad de aproximadamente 0.1% en peso hasta aproximadamente 30% en peso basado en el peso total de la composición.

En algunas modalidades, el líquido iónico está presente en la composición para el cuidado oral en una cantidad de aproximadamente 0.5% en peso hasta aproximadamente 20% en peso o desde aproximadamente 1% en peso hasta aproximadamente 15% en peso, basado en el peso total de la composición. Opcionalmente, el líquido iónico está presente en la composición para el cuidado oral en una cantidad desde aproximadamente 5% en peso hasta aproximadamente 20% en peso o desde aproximadamente 5% en peso hasta aproximadamente 15% en peso o desde aproximadamente 7% en peso hasta aproximadamente 12% en peso, basado en el peso total de la composición.

Preferiblemente, el líquido iónico está presente en la composición para el cuidado oral en una cantidad desde aproximadamente 8% en peso hasta aproximadamente 10% en peso basado en el peso total de la composición.

En algunas modalidades, el liquido iónico está presente en la composición para el cuidado oral en una concentración de aproximadamente 1 mM hasta aproximadamente 500 mM o desde aproximadamente 4 mM hasta aproximadamente 400 mM.

Opcionalmente, el liquido iónico está presente en la composición para el cuidado oral en una concentración de aproximadamente 5 mM hasta aproximadamente 300 mM o desde aproximadamente 10 mM hasta aproximadamente 270 mM.

Preferiblemente, el liquido iónico está presente en la composición para el cuidado oral en una concentración de aproximadamente 15 mM hasta aproximadamente 20 mM o desde aproximadamente 18 mM hasta aproximadamente 22 mM o desde aproximadamente 1 mM hasta aproximadamente 50 mM.

Abrasivos Si bien las composiciones de la presente invención pueden comprender además opcionalmente un abrasivo que puede ser útil, por ejemplo, como un agente de pulimento, se ha averiguado que las composiciones para el cuidado oral que contienen líquidos iónicos tal como se definió aquí, son efectivos para remover biopelícula o placa, así como para blanquear los dientes, sin necesidad de cantidades esenciales de abrasivos. Esto es ventajoso debido a que los abrasivos pueden dañar el esmalte y exponer los tejidos de la dentina debido al uso repetido, particularmente en sujetos con esmalte blando causado por enfermedad o excesiva exposición a ácidos de los alimentos.

En una modalidad, la composición para el cuidado oral comprende un abrasivo en una cantidad de menos de 0.1% en peso por peso total de la composición. En otra modalidad, la composición para el cuidado oral comprende un abrasivo en una cantidad de menos de 0.01% en peso por peso total de la composición. En todavía otra modalidad, la composición está esencialmente libre de cualquiera de los abrasivos.

Los abrasivos opcionales apropiados incluyen sílice, por ejemplo, en la forma de sílice precipitado o mezclado con alúmina, fosfatos insolubles, carbonato de calcio y sus mezclas. Entre los fosfatos insolubles útiles como abrasivos son ortofosfatos, polimetafosfatos y pirofosfatos. Ejemplos ilustrativos son dihidrato de ortofosfato dicálcico, pirofosfato de calcio, pirofosfato de calcio, fosfato tricálcico, polimetafosfato de calcio y polimetafosfato de sodio insoluble.

Portador Entre los portadores útiles para incorporación opcional en una composición de la invención se encuentran los diluyentes, sales bicarbonato, agentes modificadores de pH, agentes de actividad superficial, moduladores de espuma, agentes espesantes, modificadores de viscosidad, humectantes, edulcorantes, sabores, pigmentos, agentes anti-caries y agentes o abrasivos para el control anti-cálculo o control de sarro. Los portadores deben ser seleccionados con respecto a compatibilidad entre si y con otros ingredientes de la composición.

El agua es un diluyente preferido y en algunas composiciones tales como lavados bucales, el agua va acompañado comúnmente por un alcohol, por ejemplo, etanol. La proporción en peso de agua a alcohol en una composición para el cuidado oral es generalmente 1:1 a 20:1, por ejemplo 3:1 a 20:1 o 4:1 a 10:1. En un liquido blanqueador, la proporción en peso de agua a alcohol puede estar dentro o por debajo de las escalas anteriores, por ejemplo 1:10 a 2:1.

En una modalidad adicional, la composición de la invención comprende por lo menos una sal bicarbonato útil, por ejemplo, para impartir una "sensación de limpieza" a los dientes y encías debido a la efervescencia y liberación de dióxido de carbono. Se puede utilizar cualquier bicarbonato oralmente aceptable incluyendo, sin limitación, bicarbonatos de metal álcali tales como bicarbonatos de sodio y potasio, bicarbonato de amonio, etc. Una o más sales bicarbonato están presentes opcionalmente en una cantidad total de 0.1% en peso a 50% en peso, por ejemplo, aproximadamente 1% en peso a 20% en peso total de la composición.

En una modalidad adicional, la composición de la invención comprende por lo menos un agente modificador de pH. Tales agentes incluyen agentes acidificadores para disminuir el pH, agentes basificadores para elevar el pH y agentes amortiguadores para controlar el pH dentro de un a escala deseada. Por ejemplo, se puede incluir uno o más compuestos seleccionados a partir de proporcionar un pH de 2 a 10 o, en varias modalidades ilustrativas, 2 a 8, 3 a 9, 4 a 8, 5 a 7, 6 a 10, 7 a 9, etc. Se puede utilizar cualquier agente modificador de pH oralmente aceptable, incluyendo sin limitación sales de ácido carboxilico, fosfórico y sulfónico (por ejemplo, citrato monosódico, citrato disódico, malato monosódico, etc.), hidróxidos de metal álcali tales como hidróxido de sodio, carbonatos tales como carbonato de sodio, bicarbonatos, sesquicarbonatos, boratos, silicatos, fosfatos (por ejemplo, fosfato monosódico, fosfato trisódico, sales pirofosfato, etc.), imidazol, etc. Uno o más agentes modificadores de pH están presentes opcionalmente en una cantidad total efectiva para mantener a la composición en una escala pH oralmente aceptable.

En todavía una modalidad adicional, la composición de la invención comprende por lo menos un agente de actividad superficial. Se puede utilizar cualquier agente de actividad superficial oralmente aceptable, la mayoría de los cuales son aniónicos, no iónicos o anfóteros. Los agentes aniónicos apropiados incluyen sin limitación, sales solubles en agua de alquil sulfatos Cg-2or monoglicéridos sulfonatados de ácidos grasos C8-2cn sarcosinatos , tauratos, etc. Ejemplos ilustrativos de estas y otras clases incluyen lauril sulfato de sodio, monoglicérido sulfonato de coco sódico, lauril sarcosinato de sodio, lauril isoetionato de sodio, laureth carboxilato de sodio y dodecil benceno sulfonato de sodio. Los agentes no iónicos apropiados de actividad superficial incluyen sin limitación, poloxámeros, éster polioxietileno sorbitan, etoxilatos de alcohol graso, alquil fenol etoxilatos, óxidos de amina terciaria, óxidos de fosfino terciario, dialquil sulfóxidos, etc. Los agentes anfóteros de actividad superficial apropiados incluyen sin limitación derivados de aminas secundarias y terciarias alifáticas C8-2o que tienen un grupo aniónico tales como carboxilato, sulfato, sulfonato, fosfato o fosfonato. Un ejemplo apropiado es cocoamidopropil betaína. Uno o más agentes de actividad superficial están opcionalmente presentes en una cantidad total de aproximadamente 0.01% en peso a aproximadamente 10% en peso, por ejemplo, desde aproximadamente 0.05% en peso hasta aproximadamente 5% en peso o desde aproximadamente 0.1% en peso hasta aproximadamente 2% en peso de la composición.

En otra modalidad adicional, la composición de la invención comprende por lo menos un modulador de espuma, útil por ejemplo para aumentar la cantidad, espesor o estabilidad de la espuma generada por la composición después de agitación. Se puede utilizar cualquier espuma oralmente aceptable, incluyendo sin limitación polietilenglicoles (PEGs) conocidos también como polioxietilenos. Son apropiados los PEGs de alto peso molecular, incluyendo aquellos que tienen un peso molecular promedio de 200,000 a 7,000,000, por ejemplo, 500,000 a 5,000,000 o 1,000,000 a 2,500,000. Uno o más PEGs están presentes opcionalmente en una cantidad total de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 10% en peso, por ejemplo, desde aproximadamente 0.2% en peso hasta aproximadamente 5% en peso o desde aproximadamente 0.25% en peso a aproximadamente 2% en peso, por peso total de la composición.

En todavía una modalidad adicional, la composición de la invención comprende por lo menos un agente espesante útil por ejemplo para impartir una consistencia y/o sensación bucal deseadas a la composición. Se puede utilizar un agente espesante oralmente aceptable incluyendo, sin limitación, carbómeros conocidos también como polímeros carboxivinilo, carrageninas conocidas también como musgo de Irlanda y, más particularmente, iota-carragenina, polímeros celulósicos tales como hidroxi metil celulosa, carboxi metilo celulosa (CMC) y sus sales, por ejemplo CMC sodio, gomas naturales tales como karaya, xantano, goma arábiga y tragacanto, silicato coloidal de magnesio y aluminio, sílice coloidal, etc. Una clase preferida de agentes espesantes o de gelificación incluyen una clase de homopolímeros de ácido acrílico reticulados son un alquil éter de pentaeritritol o un éter alquilo de sucrosa o carbómeros. Los carbómeros se encuentran comercialmente disponibles en B.F.Goodrich como la serie Carbopol®. Los Carbopoles particularmente preferidos incluyen Carbopol 934, 940, 941, 956, 974P y sus mezclas. Uno o más agentes espesantes están presentes opcionalmente en una cantidad total desde aproximadamente 0.01% hasta 15 en peso, por ejemplo desde aproximadamente 0.1% en peso hasta aproximadamente 10% en peso o desde aproximadamente 0.2% hasta aproximadamente 5% en peso por peso total de la composición.

En una modalidad adicional, la composición de la invención comprende por lo menos un modificador de la viscosidad útil, por ejemplo, para inhibir la sedimentación o separación de los ingredientes o para fomentar la redispersión después de agitación de una composición líquida. Se puede utilizar cualquier modificador de viscosidad oralmente aceptable, incluyendo sin limitación aceite mineral, vaselina, arcillas y arcillas organo-modificadas, sílice, etc. Están presentes opcionalmente uno o más modificadores de viscosidad en una cantidad total desde aproximadamente 0.01% en peso hasta aproximadamente 10% en peso, desde aproximadamente 0.1% en peso hasta aproximadamente 5% en peso de la composición.

En todavía una modalidad adicional, la composición de la invención comprende por lo menos un humectante. Se puede utilizar un humectante oralmente aceptable incluyendo, sin limitación, alcoholes polihídricos tales como glicerina, sorbitol, xilitol o PEGs de bajo peso molecular. La mayoría de los humectantes funcionan también como edulcorantes. Uno o más humectantes están presentes opcionalmente en una cantidad total desde aproximadamente 1% en peso hasta aproximadamente 70% en peso, por ejemplo, desde aproximadamente 1% en peso hasta aproximadamente 50% en peso, desde aproximadamente 2% en peso hasta aproximadamente 25% en peso o desde aproximadamente 5% en peso hasta más o menos 15% en peso por peso total de la composición.

En una modalidad adicional, una composición de la invención comprende por lo menos un edulcorante que es útil, por ejemplo, para mejorar el sabor de la composición. Se puede utilizar cualquier edulcorante natural o artificial oralmente aceptable incluyendo, sin limitación, dextrosa, sacarosa, maltosa, dextrina, azúcar invertida seca, xilosa, ribosa, fructosa, levulosa, galactosa, jarabe de maiz (incluyendo jarabe de maiz con alto contenido de fructosa y sólidos de jarabe de maiz), almidón parcialmente hidrolizado, hidrolizado de almidón hidrogenado, sorbito, manitol, xilitol, maltita, esmalta, neorama, sacarina y sus sales, edulcorantes intensos basados en di péptido, cielamatos, etc. Uno o más edulcorantes están presentes opcionalmente en una cantidad total que depende altamente del edulcorante o edulcorantes seleccionados, pero típicamente 0.005% en peso hasta 5% en peso por peso total de la composición.

En todavía otra modalidad adicional, una composición de la invención comprende por lo menos un agente de sabor, útil por ejemplo para mejorar el sabor de la composición. Se puede utilizar cualquier sabor natural o sintético oralmente aceptable, incluyendo sin limitación anilina, salvia, mejorana, aceite de perejil, aceite de menta, aceite de canela, aceite de gaitería (metil salicilato), aceite de hierba buena, aceite de clavo de olor, aceite de laurel, aceite de anís, aceite de eucalipto, aceites cítricos, aceites y esencias de frutas que incluyen aquellos derivados de limón, naranja, toronja, chabacano, plátano, uva, manzana, fresa, cereza, piña, etc., sabores derivados de frijoles y nueces, tales como café, cacao, cola, cacahuate, almendras, etc., agentes de sabor adsorbidos y encapsulados, etc. Dentro de los sabores se incluyen también ingredientes que proporcionan fragancia y/u otro efecto sensorial en la boca, incluyendo efectos de enfriamiento o calentamiento. Tales ingredientes incluyen en forma ilustrativa mentol, acetato metílico, lactato metílico, alcanfor, aceite de eucalipto, eucaliptol, anetopla, eugenol, casia, oxanona, alfa-irisona, propenil guaietol, timol, linalool, benzaldehído, cinnamaldehido, N-etil-mentan-3-carboxamina, N-2,3-trimetil-2-isopropil butanamida, 3- (1-mentoxi)-propano-1,2-diol, cinamaldehido glicerol acetal (CGA), mentona, glicerol acetal (MGA), etc. Uno o más sabores están presentes opcionalmente en una cantidad total desde aproximadamente 0.01% hasta aproximadamente 5% en peso, por ejemplo, desde aproximadamente 0.1% hasta aproximadamente 2.5% en peso por peso de la composición total.

En otra modalidad adicional, una composición de la invención puede comprender por lo menos un colorante. Tales colorantes incluyen aquí pigmentos, colores, lacas y agentes que imparten un lustre particular o reflectividad, tales como agentes para impartir aspecto de perla. Se puede utilizar cualquier colorante oralmente aceptable, incluyendo sin limitación talco, mica, carbonato de magnesio, carbonato de calcio, silicato de magnesio, silicato de magnesio y aluminio, sílice, dióxido de titanio, óxido de zinc, óxidos de hierro rojo, amarillo y negro, ferrocianuro férrico de amonio, violeta manganeso, ultramarino, mica procesada con titanio, oxicloruro de bismuto, etc. Uno o más colorantes están opcionalmente presentes en una cantidad total desde 0.001% hasta aproximadamente 20% en peso, por ejemplo desde aproximadamente 0.01% en peso hasta aproximadamente 10% en peso o desde aproximadamente 0.1% hasta aproximadamente 5% en peso de la composición.

En algunas modalidades, la composición comprende una fuente de ion fluoruro. Las fuentes de ion fluoruro incluyen pero no están limitadas a fluoruro estanoso, fluoruro de sodio, fluoruro de potasio, monofluorofosfato, monofluorofosfato de sodio, monofluorofosfato de amonio, fluorosilicato de sodio, fluorosilicato de amonio, fluoruro de amina tal como olaflur (N'-octadecil trimetilen diamina-N,N,N'-tris (2-etanol)-dihidro fluoruro), fluoruro de amonio y sus combinaciones. En ciertas modalidades, la fuente de ion fluoruro incluye fluoruro estanoso, fluoruro de sodio, fluoruros de amina, monofluorofosfato de sodio, así como también sus mezclas. En ciertas modalidades, la composición para el cuidado oral de la invención puede contener también una fuente de iones fluoruro o ingrediente que proporciona flúor, en cantidades suficientes para suministrar aproximadamente 50 a aproximadamente 5000 ppm de ion fluoruro, por ejemplo, desde aproximadamente 100 hasta aproximadamente 1000, desde aproximadamente 200 hasta aproximadamente 500 o aproximadamente 250 ppm de ion fluoruro. Se puede agregar fuentes de ion fluoruro a las composiciones de la invención a un nivel de aproximadamente 0.001% en peso hasta aproximadamente 10% en peso, por ejemplo, desde aproximadamente 0.003% en peso hasta aproximadamente 5% en peso, 0.001% hasta aproximadamente 1% en peso o aproximadamente 0.05% en peso. Sin embargo, se comprenderá que los pesos de las sales fluoruro para proporcionar el nivel apropiado de ion fluoruro variará obviamente basado en el peso del contra ion contenido en la sal y un experto en la téenica puede determinar fácilmente tales cantidades. Una sal fluoruro preferida puede ser fluoruro de sodio.

La composición de la presente invención comprende opcionalmente un agente estimulador de la saliva que es útil, por ejemplo, para mejorar la boca seca. Se puede utilizar cualquier agente estimulante de la saliva oralmente aceptable incluyendo, sin limitación, ácidos alimenticios tales como ácidos cítrico, láctico, mélico, succínico, ascórbico, adípico, fumárico y tartárico y sus mezclas. Uno o más agentes estimulantes de la saliva están opcionalmente presentes para producir una cantidad total efectiva.

La composición de la presente invención incorpora opcionalmente uno o más agentes anti-sensibilidad, por ejemplo, sales de potasio tales como nitrato de potasio, bicarbonato de potasio, cloruro de potasio, citrato de potasio y oxalato de potasio, capsaicina; eugenol; sales de estroncio; sales de zinc; sales cloruro y sus combinaciones. Tales agentes pueden ser agregados en cantidades efectivas, por ejemplo, desde aproximadamente 1% en peso hasta aproximadamente 20% en peso basado en el peso total de la composición, dependiendo del agente elegido. Las composiciones de la presente invención pueden ser utilizadas también para tratar la hipersensibilidad mediante el bloqueo de los túbulos de la dentina cuando se aplican a los dientes.

En algunas modalidades, la composición de la invención comprende además un antioxidante. Se puede utilizar un antioxidante oralmente aceptable, incluyendo hidroxianisola butilatada (BHA), hidroxitolueno butilatado (BHT), vitamina A, carotenoides, vitamina E, flavonoides, polifenoles, ácido ascórbico, antioxidantes herbales, clorofila, melatonina y sus mezclas.

En otra modalidad, la composición comprende una fuente de ion zinc oralmente aceptable que es útil, por ejemplo, como un agente antimicrobiano, anti-cálculo o para refrescar el aliento. Pueden estar presentes una o más de tales fuentes. Las fuentes apropiadas de ion zinc incluyen, sin limitación, acetato de zinc, citrato de zinc, gluconato de zinc, glicinato de zinc, óxido de zinc, sulfato de zinc, citrato de sodio y zinc, etc. Una o más fuentes de ion zinc se encuentran presentes opcional e ilustrativamente en una cantidad total desde aproximadamente 0.05% hasta aproximadamente 3% en peso, por ejemplo, desde aproximadamente 0.1% hasta aproximadamente 1% en peso por peso total de la composición.

La composición de la presente invención puede incluir opcionalmente además un agente para el control de sarro (anti-cálculo) tal como se describe más adelante. Los agentes para el control del sarro, entre aquellos que pueden ser utilizados aquí, incluyen sales de los agentes especificados, incluyendo sales metal álcali y amonio. Los agentes incluyen fosfatos y polifosfatos (por ejemplo pirofosfatos), ácido propil amino propano sulfónico (AMPS), poliolefinas sulfonatos, poliolefina fosfatos, difosfonatos tales como azacicloalcano-2,2-difosfonatos (por ejemplo, azaciclo heptano-2,2-difosfónico), ácido N-metil azaciclo pentano-2,3-disfosfónico (EHDP) y etano-1-amino-1,1-difosfonato, ácidos fosfonoalcano carboxílicos. Las sales útiles de fosfato inorgánico y sales polifosfato incluyen fosfatos de sodio monobásico, dibásico y tribásico, tripolifosfato de sodio, tetrapolifosfato, pirofosfatos mono-, di-, tri- y tetrasodio, trimetafosfato de sodio, hexametafosfato de sodio y sus mezclas. Otros agentes útiles para el control del sarro incluyen polímeros policarboxilato y copolímeros de polivinil metil éter/anhídrido maleico (PVM/MA) tal como GANTREZ ®.

En algunas modalidades, la composición de la presente invención comprende además un nutriente. Los nutrientes apropiados incluyen vitaminas, minerales, ácidos amino y sus mezclas. Las vitaminas incluyen Vitaminas C y D, tiamina, riboflavina, pantotenato de calcio, niacina, ácido fólico, nicotinamida, piridoxina, cianocobalamina, ácido para-amino benzoico, bioflavonoides y sus mezclas. Los suplementos nutricionales incluyen ácidos amino (tales como L-triptofan, L-lisina, metionina, treonina, levocarnitina y L carnitina), lipotrópicos (tales como colina, inositol y ácido linoleico) y sus mezclas.

En algunas modalidades, la composición para el cuidado oral de la invención no contiene otro agente antibacteriano o blanqueador.

Suministro La composición para el cuidado oral de la presente invención comprende preferiblemente un portador oralmente aceptable para uso en un producto tal como un enjuague bucal (incluyendo lavado bucal de dos fases), pasta dental, componentes activos en esferas/tiras, fluidos de irrigación, fluidos para la remoción de placa, preparaciones en esferas, preparaciones a ser suministradas a través de dispositivos tales como plumas, la parte posterior de un cepillo dental y la parte delantera de un cepillo dental, preparaciones a ser suministradas a través de materiales de mecha porosa, cepillos interdentales, tiras dentales encapsuladas en fluido, hilo dental impregnado o recubierto con las preparaciones o preparaciones secas, portátiles, bandejas orales, caramelos duros o blandos, pastillas con una placa blanda con liquido disolvente en su interior, chupetas con la preparación para disolución de placa impregnada en el "caramelo" que puede ayudar también a controlar las bacterias de la lengua, geles separables, parches, preparaciones para "pop-rocks" que al estallar dispersan una neblina fina de la preparación alrededor de la cavidad oral, limpiadores de lengua con tiras para disolver placa y tiras dentales. Por lo tanto, existen oportunidades para el uso profesional de las composiciones de la presente invención (por ejemplo, durante limpiezas, irrigaciones o procedimientos periodontales agresivos tales como cepillado y desincrustación de la raíz). Se puede proporcionar la composición de la invención en cualquiera de los productos definidos aquí. Si se utiliza en animales o mascotas, pastos veterinarios, productos masticables o pastillas como el portador oralmente aceptable.

En una modalidad, la composición de la invención puede ser secada como un polvo y utilizada en una bolsita portátil. Por ejemplo, después de mezclar tal polvo con un solvente apropiado tal como agua, se puede obtener un enjuague para remover la placa, proteínas y otros residuos de la boca.

En otra modalidad, la composición de la invención puede ser secada con abrasivos tales como sílice, carbonato de calcio o cápsulas blandas que, después de la adición de una pequeña cantidad de agua, se obtiene una pasta para cepillar y eliminar a la placa.

Se podría esperar que las preparaciones que aumentan la sustantividad de líquidos iónicos sobre una superficie, aumenten la eficacia de la biopelícula y por lo tanto se elimine a la placa. Por ejemplo, Tween 20 si bien funciona también como un agente de actividad superficial, es también un agente humectante. Por lo tanto, se podría esperar que la incorporación de tal agente aumente la humectación y dispersión de una preparación de enjuague bucal de acuerdo con la presente invención, sobre el tejido blando y duro, aumenta la tendencia de dicha preparación a disolver y remover la placa.

Métodos de Uso La composición de acuerdo con la presente invención puede ser administrada o aplicada a una persona u otro sujeto animal. La composición puede ser apropiada para administración o aplicación a la cavidad oral de una persona o sujeto animal. Típicamente, la composición está destinada a blanquear los dientes y/o eliminar las manchas en los mismos. Las composiciones pueden disolver también a la placa dental. Además, la reducción o remoción de a placa puede ocurrir a través de la inhibición de la formación de biopelicula (un precursor de placa) y/o descomposición de la biopelicula microbiana. La presente invención proporciona un método para blanquear los dientes en un sujeto, el cual comprende la administración de una cantidad terapéuticamente efectiva de una composición que contiene un liquido iónico, el cual comprende un catión pirazolio y un anión seleccionado a partir del grupo que consiste en acetato, haluro, fosfato, alquil fosfato, sulfato, alquil sulfato y tosilato. Preferiblemente, la composición está destinada al cuidado oral tal como se definió aquí y la cual se aplica a la cavidad oral.

La presente invención proporciona además el uso de un liquido iónico, en una composición para el cuidado oral, destinado a blanquear los dientes de un sujeto. La composición para el cuidado oral tiene preferiblemente la definición dada aquí.

Las composiciones que comprenden un liquido iónico son altamente efectivas para inhibir el crecimiento de bacterias, descomponer a las biopeliculas y disolver a la placa dental. Poseen la capacidad única de ofrecer una limpia profunda pero suave y fomentar la remoción de la biopelicula y la placa sin necesidad de abrasivos ásperos o cepillado vigoroso. Las composiciones pueden remover manchas y blanquear los dientes, sin necesidad de abrasivos ásperos o cepillado riguroso. En particular, los líquidos iónicos son altamente efectivos para blanquear artificialmente a los dientes humanos manchados cuando se preparan como un enjuague bucal.

Se ilustra adicionalmente a la invención en los siguientes ejemplos no limitativos.

EJEMPLOS Composiciones con Escalas de Ingredientes para un Enjuague Bucal Blanqueado que contienen metil sulfato de 1,2,4-trimetil pirazolio (Tabla 1): Tabla 1 *Polisorbato 20, Polisorbato 80, Pluronic F-108, Pluronic F-127, PEG 40 La Tabla 1 ofrece detalles de las composiciones típicas para un enjuague bucal que contiene metil sulfato de 1,2,4-trimetil pirazolio. Estas cantidades son porcentajes en peso basados en el peso total de la composición.

Se probaron tres composiciones ejemplares para determinar la eficacia de blanqueado. Se realizó la determinación de la eficacia de blanqueado en la siguiente forma: después de cepillado y enjuague se dejó secar los dientes y se registraron las lecturas L*a*b* que se refieren a la puntuación de las manchas de acuerdo con escala de colores de la Commission International de 1/Eclairage Laboratory (CIELAB). L* (escala de claridad-oscuridad), a* (croma rojo-verde) y b* (croma amarillo-azul). Los dientes fueron impregnados durante 28 tratamientos a 2 minutos por tratamiento en 1 mL del enjuague prototipo para el blanqueado de los dientes. Se utiliza típicamente el tiempo de tratamiento anotado para comparar el valor de 2 semanas de tratamiento del consumidor cuando se cepilla. Los dientes fueron enjuagados con agua destinada después de cada tratamiento. Las soluciones blanqueadoras fueron reabastecidas cada séptimo tratamiento. Después de 28 tratamientos, los dientes fueron enjuagados con agua destilada y se los dejó secar. Luego, se registraron las lecturas finales L*a*b*. Se calcularon los valores de blanqueado utilizando la Ecuación 1: AW* = W*finai - W*iniCiai (en la cual W* = (a*2 + b*2 + (L*-100)2)1/2 AW* (blanqueado) se utiliza para cuantificar la eficacia de blanqueado de cada fórmula.

Composiciones de Enjuague Bucal con sus respectivas eficiencias de blanqueado, AW y AL (Tabla 2).

Tabla 2 Tween 20 (Monolaurato de polioxietileno sorbitan) La Tabla 2 contiene los resultados del análisis de blanqueado. Cuanto más negativo es el cambio en la Blancura, AW, más blanca es la apariencia de los dientes. Cuanto más positivo y mayor es el valor AL, más claro es el color de los dientes. Se comparó a las composiciones con preparación blanqueadora conteniendo peróxido de hidrógeno y una preparación con teenología para la protección contra manchas a fin de evitar que las mismas se adhieran a la superficie de los dientes.

Como se puede apreciar, las composiciones A, B y C proporcionan todas mayor eficacia de blanqueado que las preparaciones blanqueadoras previamente conocidas.

Claims (58)

NOVEDAD DE LA INVENCIÓN Habiendo descrito la presente invención, se considera como novedad, y por lo tanto se reclama como propiedad lo contenido en las siguientes: REIVINDICACIONES

1. Una composición para el cuidado oral que comprende un liquido iónico, caracterizada porque comprende a) un catión pirazolio y b) un anión seleccionado a partir del grupo que consiste de salicilato, acetato, haluro, fosfato, alquil fosfato, fosfonato, pirofosfato, hexametafosfato, polimetafosfato, ortofosfato, tripolifosfato, sulfato, alquil sulfato, lauril sulfato, fenol sulfato, benzoato, acetil acetonato, carboxilato, citrato, ascorbato, diciamida, ácidos L- o D-amino, glicolato, gluconato, maleato, aniones edulcorantes, hidróxido, succinato, tartrato, docusato, linoleato, oleato y tosilato

2. La composición para el cuidado oral de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el catión pirazolio se sustituye con por lo menos un grupo alquilo.

3. La composición para el cuidado oral de conformidad con la reivindicación 1 o 2, caracterizada porque el catión pirazolio es un catión pirazolio que tiene la fórmula: en donde los sustituyentes Ri, R2, R3, FU y Rs son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente a partir de H y grupos alquilo C1-C10.

4. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque cualquiera de Ri, R2, R3, R4 y Rs es un grupo alquilo C1-C4.

5. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque cualquiera dos de Ri, R2, R3, R4 y Rs es un grupo alquilo Ci- C4.

6. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque cualquiera tres de Ri, R2, R3, R4 y Rs es un grupo alquilo Ci

7. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque cualquiera de Ri, R2, R3, R4 y Rs es un grupo metilo.

8. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque cualquiera dos de Ri, R2, R3, R4 y R5 son grupos metilo.

9. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque cualquiera tres de Ri, R2, R3, R4 y R5 son grupos metilo.

10. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación 1 a 3, caracterizada porque Ri, R2 y R4 son grupos alquilo C4 y R3 y R5 son H.

11. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación 1 a 4, caracterizada porque el catión pirazolio es 1,2,4-trimetil pirazolio.

12. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque el anión es un alquil sulfato.

13. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque el anión es metil sulfato.

14. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque el liquido iónico es metil sulfato de 1,2,4-trimetil pirazolio.

15. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque el liquido iónico está presente en una cantidad desde 0.1% en peso hasta 30% en peso en base al peso total de la composición .

16. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque el liquido iónico está presente en una cantidad de 5% en peso hasta 30% en peso en base al peso total de la composición.

17. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque el liquido iónico está presente en una cantidad desde 10% en peso hasta 25% en peso en base al peso total de la composición .

18. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque el liquido iónico está presente en una cantidad desde 15% en peso hasta 25% en peso en base al peso total de la composición .

19. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque el liquido iónico está presente en una cantidad desde 18% en peso hasta 22% en peso en base al peso total de la composición.

20. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque comprende un abrasivo en una cantidad de menos de 0.1% por peso total de la composición.

21. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque comprende un abrasivo en una cantidad de menos de 0.01% por peso total de la composición.

22. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque está esencialmente libre de cualquier abrasivo.

23. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque comprende un compuesto peróxido en una cantidad de menos de 0.1% en peso por peso total de la composición.

24. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque comprende un compuesto peróxido en una cantidad de menos de 0.01% en peso por peso total de la composición.

25. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque está esencialmente libre de cualquier compuesto peróxido.

26. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque comprende además un portador oralmente aceptable.

27. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque comprende además un portador oralmente aceptable para un enjuague bucal, pasta dental, esferas o tiras orales, fluidos de irrigación, liquido para la remoción de placa, rocío lingual, hilo dental, caramelos, pastillas, goma de mascar o paletas .

28. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque comprende además uno o más agentes seleccionados a partir de diluyentes, sales bicarbonato, agentes modificadores de pH, agentes de actividad superficial, moduladores de espuma, agentes espesantes, modificadores de viscosidad, humectantes, edulcorantes, saborizantes, pigmentos, agentes anticaries, agentes anti-cálculo o agentes para control de sarro, abrasivos y sus mezclas.

29. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque está destinada a blanquear los dientes.

30. Un método para blanquear los dientes en un sujeto que comprende la administración de una cantidad terapéuticamente efectiva de una composición que contiene un líquido iónico, caracterizado porque comprende: a) un catión pirazolio; b) un anión seleccionado a partir del grupo que consiste de salicilato, acetato, haluro, fosfato, alquil fosfato, fosfonato, pirofosfato, hexametafosfato, polimetafosf to ortofosfato, tripolifosfato, sulfato, alquil sulfato, lauril sulfato, fenol sulfato, benzoato, acetil acetonato, carboxilato, citrato, ascorbato, diciamida, ácidos L- o D-amino, glicolato, gluconato, maleato, aniones edulcorantes, hidróxido, succinato, tartrato, docusato, linoleato, oleato y tosilato.

31. El método de conformidad con la reivindicación 30, caracterizado porque el catión pirazolio está sustituido con por lo menos un grupo alquilo.

32. El método de conformidad con la reivindicación 30 o 31, caracterizado porque el catión pirazolio es un catión pirazolio de la fórmula: en donde los sustituyentes Ri, R2, R3, R4 y Rs son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente a partir de H y grupos alquilo C1-C10.

33. El método de conformidad con cualquier reivindicación 30 a 32, caracterizado porque cualquiera de Ri, R2, R3, R4 y Rs es un grupo alquilo C1-C4.

34. El método de conformidad con cualquier reivindicación 30 a 33, caracterizado porque cualquiera dos de Ri, R2, R3, R4 y Rs son grupos alquilo C1-C4.

35. El método de conformidad con cualquier reivindicación 30 a 34, caracterizado porque cualquiera tres de Ri, R2, R3, R4 y Rs son grupos alquilo C1-C4.

36. El método de conformidad con cualquier reivindicación 30 a 35, caracterizado porque cualquiera de Ri, R2, R3, R4 y R5 es un grupo metilo.

37. El método de conformidad con cualquier reivindicación 30 a 36, caracterizado porque cualquiera dos de Ri, R2, R3, R4 y Rs son grupos metilo.

38. El método de conformidad con cualquier reivindicación 30 a 37, caracterizado porque cualquiera tres de Ri, R2, R3, R4 y R5 son grupos metilo.

39. El método de conformidad con cualquier reivindicación 30 a 38, caracterizado porque Ri, R2 y R4 son alquilo C1-C4 y R3 y Rs son H.

40. El método de conformidad con cualquier reivindicación 30 a 39, caracterizado porque el catión pirazolio es 1,2, -trimetil pirazolio.

41. El método de conformidad con cualquier reivindicación 30 a 40, caracterizado porque el anión es un alquil sulfato.

42. El método de conformidad con cualquier reivindicación 30 a 41, caracterizado porque el anión es metil sulfato.

43. El método de conformidad con cualquier reivindicación 30 a 42, caracterizado porque el liquido iónico es 1,2,4-trimetil pirazolio metil sulfato.

44. El método de conformidad con cualquier reivindicación 30 a 43, caracterizado porque el liquido iónico está presente en una cantidad desde 0.1% en peso hasta 30% en peso en base al peso total de la composición.

45. El método de conformidad con cualquier reivindicación 30 a 44, caracterizado porque el liquido iónico está presente en una cantidad desde 5% en peso hasta 30% en peso en base al peso total de la composición.

46. El método de conformidad con cualquier reivindicación 30 a 45, caracterizado porque el liquido iónico está presente en una cantidad desde 10% en peso hasta 25% en peso en base al peso total de la composición.

47. El método de conformidad con cualquier reivindicación 30 a 46, caracterizado porque el liquido iónico está presente en una cantidad desde 15% en peso hasta 25% en peso en base al peso total de la composición.

48. El método de conformidad con cualquier reivindicación 30 a 47, caracterizado porque el liquido iónico está presente en una cantidad desde 18% en peso hasta 22% en peso en base al peso total de la composición.

49. El método de conformidad con cualquier reivindicación 30 a 48, caracterizado porque la composición comprende un abrasivo en una cantidad de menos de 0.1% en peso por peso total de la composición.

50. El método de conformidad con cualquier reivindicación 30 a 49, caracterizado porque la composición comprende un abrasivo en una cantidad de menos de 0.01% en peso por peso total de la composición.

51. El método de conformidad con cualquier reivindicación 30 a 50, caracterizado porque la composición está esencialmente libre de cualquiera abrasivo.

52. El método de conformidad con cualquier reivindicación 30 a 51, caracterizado porque la composición comprende un compuesto peróxido en una cantidad de menos de 0.1% en peso por peso total de la composición.

53. El método de conformidad con cualquier reivindicación 30 a 52, caracterizado porque la composición comprende un compuesto peróxido en una cantidad de menos de 0.01% en peso por peso total de la composición.

54. El método de conformidad con cualquier reivindicación 30 a 53, caracterizado porque la composición está esencialmente libre de cualquier compuesto peróxido.

55. El método de conformidad con la reivindicación 54, caracterizado porque la composición comprende un portador oralmente aceptable.

56. El método de conformidad con cualquier reivindicación 30 a 55, caracterizado porque la composición para el cuidado oral comprende además un portador oralmente aceptable para un enjuague bucal, pasta dental, esferas o tiras orales, fluidos de irrigación, liquido para la remoción de placa, rocío lingual, hilo dental, caramelos, pastillas, goma de mascar o paletas.

57. El método de conformidad con la reivindicación 30, caracterizado porque la composición comprende además uno o más agentes seleccionados a partir de diluyentes, sales bicarbonato, agentes modificadores de pH, agentes de actividad superficial, moduladores de espuma, agentes espesantes, modificadores de viscosidad, humectantes, edulcorantes, saborizantes, pigmentos, agentes anticaries, agentes anti-cálculo o agentes para control de sarro, abrasivos y sus mezclas.

58. Uso de un líquido iónico en una composición para el cuidado oral destinado a blanquear los dientes de un sujeto y que comprende: a) un catión pirazolio b) un anión seleccionado a partir del grupo que consiste de salicilato, acetato, haluro, fosfato, alquil fosfato, fosfonato, pirof osfato, hexametafosfato, polimetafosfato, ortofosfato, tripolifosfato, sulfato, alquil sulfato, lauril sulfato, fenol sulfato, benzoato, acetil acetonato, carboxilato, citrato, ascorbato, diciamida, ácidos L- o D-amino, glicolato, gluconato, maleato, aniones edulcorantes, hidróxido, succinato, tartrato, docusato, linoleato, oleato y tosilato.