MA30299B1 - Agents antitumoraux - Google Patents

Agents antitumoraux

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MA30299B1
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Jerome P Horwitz
Lisa Polin
Stuart T Hazeldine
Thomas H Corbett
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Univ Wayne State
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20Oxygen atoms
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Abstract

Cette dose était très active, produisant une T/C de 0% et une DLB de 5,0 DLB (++++ Degré d'activité), ce qui est légèrement mieux qu'avec le SH80(R). La cage 5 a été injectée avec Q2dx7 au jour de départ 1 à 34 mg/kg pour une dose totale de 238 mg/kg. Une perte de poids constante de -3,6% a eu lieu (jour nadir 2 ; récupération totale au jour 7). Cette dose était très active, produisant une T/C de 0% et une DLB de 4,2 (++++ Degré d'activité). SH 140(R): La cage 6 a été injectée avec Q2dx7 au jour de départ 1 à 48 mg/kg (avec des augmentations à 54mg/kg les jours 7 & 9 et à 60mg/kg les jours 11 & 13) pour une dose totale de 372 mg/kg. Une perte de poids constante de -5.3% a eu lieu (jour nadir 14; récupération totale au jour 19). Cette dose était très active, produisant une T/C de 0% et une DLB de 4,8 (++++ Degré d'activité), ce qui est essentiellement équivalent au SH80(R). La cage 7 a été injectée avec Q2dx7 au jour de départ 1 à 30 mg/kg (avec des augmentations à 34mg/kg les jours 7 & 9 et 38mg/kg les jours 11 & 13) pour une dose totale de 234 mg/kg. Une perte de poids constante de -5,5% a eu lieu (jour nadir 2 ; récupération totale au jour 6). Cette dose était très active, produisant une T/C de 5,5% et une DLB de 3,6 (++++ Degré d'activité). SH 144(R): La cage 8 a été injectée avec Q2dx3 au jour de départ 1 à 57 mg/kg, puis les dosages ont été augmentés et les injections réalisées quotidiennement à partir du jour 7 (63mg/kg) jusqu'au jour 13 (125mg/kg) pour une dose totale de 822 mg/kg. Une perte de poids constante de -15,7% a eu lieu (jour nadir 17 ; récupération totale au jour 19), ce qui indique un niveau de dosage presque mortel. Il n'y a aucune mort sous médicament puisque les souris ont rapidement récupéré avec un temps de récupération de 2
MA30804A 2005-09-09 2008-04-01 Agents antitumoraux MA30299B1 (fr)

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