LT6473B - Sirupo formos farmacinė kompozicija su daugialypiu hepatoprotektoriaus poveikiu - Google Patents
Sirupo formos farmacinė kompozicija su daugialypiu hepatoprotektoriaus poveikiu Download PDFInfo
- Publication number
- LT6473B LT6473B LT2016040A LT2016040A LT6473B LT 6473 B LT6473 B LT 6473B LT 2016040 A LT2016040 A LT 2016040A LT 2016040 A LT2016040 A LT 2016040A LT 6473 B LT6473 B LT 6473B
- Authority
- LT
- Lithuania
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- excipients
- extract
- syrup
- fructose
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Šis išradimas priskiriamas sirupo formos farmacinėms kompozicijoms su daugialypiu hepetoprotektoriaus poveikiu. Sirupo formos farmacinės kompozicijos komponentų sudėtis, masės procentais:@burokų šaknų sulčių 19,84 - 24,00;@tikrojo margainio sėklų ekstrakto 10,37 - 12,55; @artišoko lapų ekstrakto 7,67 - 9,27; @L-ornitino hidrochlorido 1,35 - 1,64;@cholino bitartrato 0,72 - 0,87@fruktozės 31,57 - 38,19;@išvalyto vandens 13,76 -16,64;@pagalbinių medžiagų 4,92 - 5,97.
Description
Šis išradimas priskiriamas sirupo formos farmacinėms kompozicijoms su daugialypiu hepatoprotektoriaus poveikiu, apimančioms biologiškai aktyvias medžiagas (augalines medžiagas ir aminorūgštis). Sukurta farmacinė kompozicija atkuria pažeistą hepatocitų funkciją, detoksikuoja kepenis, todėl ji gali būti panaudota pagerinant kepenų funkciją, kepenų ligų profilaktikai ir gydymui tiek monoterapija, tiek kartu su kitais preparatais ir medikamentais, skirtais kepenims gydyti.
Kepenų uždegimas yra viena iš labiausiai paplitusių virškinamojo trakto ligų. Kepenų patalogiją gali sukelti rūkymas, alkoholis, narkotikai, virusai ir kitos infekcijos ar medžiagų apykaitos susirgimai. Maždaug 10 % atvejų hepatitas tampa lėtiniu ir pacientams gali atsirasti kepenų fibrozė, cirozė ir net hepatoceliulinė karcinoma.
Augalų ekstraktai pasižymi hepatoprotektoriaus poveikiu, jie praktiškai veikia per visa kepenų patalogijos eigą nuo užsikrėtimo momento iki pasveikimo. Kai kurios gamtinės medžiagos užblokuoja viruso gebėjimą įsiskverbti į kepenų ląsteles, augaliniai ekstraktai slopina viruso replikaciją ir slopina uždegimo žymenų lygį, sustabdo kancerogeninius procesus kepenyse, ir t.t. [Kuntz E., et ai. Hepatology Principles and Practice. Berlin: Springer Verlag. 2002, p. 825. ISBN 3540-42161-0].
Yra pagrindo manyti, kad gamtinės medžiagos gali turėti poveikį pacientų, sergančių hepatitu, sveikatai. Kai kurie augalai jau seniai naudojami liaudies medicinoje, taip pat kaip ir funkcinių maisto produktų ir biologiškai aktyvių maisto papildų gamyboje. Tačiau sprendžiant iš mokslo leidinių, pavyzdžiui - JAV Nacionalinės medicinos bibliotekos bazės (US National Library of Medicine, PubMed.gov) ir situacijos ES rinkoje, augalinės kilmės biologiškai aktyvios medžiagos dažniau naudojamos kaip monopreparatai arba mišiniuose, skirtuose tradicinei kinų medicinai, kurių efektyvumas ir saugumas nepakankamai ištirti.
In vivo tyrimai su gyvūnais parodė tikrojo margainio sėklų ekstrakto (Silybum marianum) - silimarino veikliųjų medžiagų, hepatoprotektoriaus paveikį, esant kepenų toksiškumui [Kropacova et ai., Protective and therapeutic effect of silymarin on the development of latent liver damage, Radiats Biol. Radioecol. 38.3 (1998) p. 411-415],
Artišoko lapų ekstraktas (Cynara scolymus) skatina tulžies išsiskyrimą [Kirchhoff R., et ai. Increase in choleresis by means of artichoke extract. Phytomedicine. 1994, Vol 1, p. 107-115], pasižymi diuaretiniu ir skatinančiu kepenų veiklą poveikiu [Adzet T., et ai. Action of an artichoke extract against CCI4-induced heptotoxicity in rats. Actą Pharm Jugosl. 1987, Vol 37, p. 183-187]. Atlikti keli in vitro ir in vivo tyrimai parodė antioksidacines ir hepatoprotektorines artišoko lapų ekstrakto savybes, ir jo aktyvius komponentus, atsispiriančius kepenų ląstelių pažeidimui, kurį sukelia įvairūs hepatotoksinai, kaip CCU ir alkoholis [Maros T., et ai. VVirkungen der Cynara scolymus-extrakte auf die Regeneration der Rattenleber. Arzneimittelforschung. 1968, Vol 18, p. 884-886].
Burokų šaknų sultys (Beta vulgaris) sumažina tužies klampumą, padidina tulžies srautą [Kane E. Managing Menopause Naturally: Before, During and Forever. United States, 2004. p. 101-103], burokų šaknų sultys pasižymi stipriomis antioksidacinėmis savybėmis, sumažina DNR pažeidimus ir mitochondrinius hepatocitų pažeidimus [Han J., etai. Betanin attenuates paraquat-induced livertoxicity through a mitochondrial pathway. Food and Chemical Toxicology. Rugpjūtis 2014, Vol 70, p. 100-106],
Cholinas išsaugo ląstelių membranų struktūrinį vientisumą, sudaro sąlygas ląstelių membranų elementų sintezei, skatina signalinių molekulių sintezę ir sumažina mažo tankio lipoproteinų nusėdimą į hepatocitus [KohlmeierM., etai. Genetic variation of folate-mediated one-carbon transfer pathvvay predicts susceptibility to choline deficiency in humans. Proc Natl Acad Sci USA, 2005, Vol 102(44), p. 16025-16030].
Ornitinas užtikrina šlapalo ciklą, sukurdamas tiesioginę organizmo detoksikacijos funkciją, su šlapimu iš organizmo pašalindamas azotą (amoniaką). [McGuire J.P., et ai. Acute metabolic decompensation due to influenza in a mouse model of ornithine transcarbamylase deficiency. Dis Model Mech. Vasaris 2014; Vol 7(2), p. 205-213. doi: 10.1241 /dmm.013003]. Net nedideli amoniako kiekiai yra toksiški, todėl būtina palaikyti šlapalo ciklą normos ribose [Sidhu S.S. L-ornithine L-aspartate in Overt Hepatic Encephalopathy. Sausis 2013; Rose C., et ai. L-Ornithine-L-aspartate lovvers plasma and cerebrospinal fluid ammonia and prevents brain edema in rats with acute liver failure. 30 Gruodžio, 2003].
Žinoma sausa farmacinė kompozicija, skirta virškinamojo trakto gydymui (tablečių pavidalo) [VV0200703090], apima sausą artišokų ekstraktą (Cynara scolymus), sausą kvapiojo čilmedžio ekstraktą (Peumus boldo), sausą tikrojo margainio sėklų ekstraktą (Silybum marianum), magnio sulfatą, cholino bitartratą.
Tačiau žinoma farmacinė kompozicija nepasižymi veiksmingu hepatoprotektoriaus poveikiu, ji nėra patogi vartoti, kadangi kai kuriems pacientams yra sunku nuryti tabletes, jos poveikis neprasideda iš karto tabletes nurijus.
Farmacinė kompozicija pagal išradimą, apimanti artišoko lapų ekstraktą (Cynara scolymus), cholino bitartratą, tikrojo margainio sėklų ekstraktą (Silybum marianum), yra sirupo formos ir papildomai apima burokų šaknų sulčių (Beta vulgaris),.L-ornitino hidrochlorido, išvalyto vandens, fruktozės, pagalbinių medžiagų, esant tokiems komponentų masės %:
| burokų šaknų sulčių | 19,84-24,00; |
| tikrojo margainio sėklų ekstrakto | 10,37- 12,55; |
| artišoko lapų ekstrakto | 7,67 - 9,27; |
| L-ornitino hidrochlorido | 1,35-1,64; |
| cholino bitartrato | 0,72 - 0,87; |
| fruktozės | 31,57-38,19; |
| išvalyto vandens | 13,76-16,64; |
| pagalbinių medžiagų | 4,92-5,97. |
Augalinės medžiagos atlieka organizmo detoksikaciją, bet daugiausia netiesiogiai - pagerindamos šlapimo varymą, ar stimuliuodamos tulžies susidarymą ir srautą. J farmacinę kompoziciją pridėtas ornitinas (L-ornitino hidrochloridas) yra amino rūgštis, kuri tiesiogiai atlieka organizmo detoksikaciją biochemiškai kepenų audinio viduje (pasinaudojant hepatocitų biocheminiais procesais). Pripiltos burokų sultys taip pat turi tiesioginį teigiamą poveikį kepenų audiniui. Cholino bitartratas pagerina hepatocitų membranų struktūrą ir sukuria atsinaujinimo funkciją. Eksperimentiniu būdu parinkta farmacinės kompozicijos sudėtis su aktyviais komponentais, pasižyminčiais įvairių rūšių poveikiu, sukuria daugialypį hepatoprotektoriaus poveikį.
Kaip pagalbinių medžiagų į farmacinę kompoziciją galima pridėti citrinos rūgšties, tirštiklio - ksantano gumos, saldiklio - steviolio glikozidų, konservantų - natrio benzoato ir kalio sorbato, esant tokiems komponentų masės %:
citrinos rūgšties ksantano gumos steviolio glikozidų natrio benzoato kalio sorbato
3,25-3,93;
1,35-1,64;
0,14-0,16;
0,09-0,11;
0,09-0,11.
Be to, veikliųjų medžiagų ir pagalbinių medžiagų derinys kompozicijoje yra pasirinktas eksperimentiškai taip, kad sirupas ilgą laiką išlaikytų mikrobiologinį stabilumą. Sirupą yra paprasta naudoti, jis veikia iš karto pavartojus (po kelių minučių).
Šio išradimo įgyvendinimas yra aprašytas pavyzdyje.
Farmacinė kompozicija su daugialypiu hepatoprotektoriaus poveikiu apima komponentus, esant tokiems komponentų masės %:
burokų šaknų sulčių (Beta vulgaria L.) 22,00;
tikrojo margainio sėklų ekstrakto (Silybum marianum) (70% etilo spirite) 11,50; artišoko lapų ekstrakto (Cynara scolymus) (70% etilo spirite) 8,50; L-ornitino hidrochlorido 1,50;
cholino bitartrato 0,80;
fruktozės 35,00;
išvalyto vandens 15,25;
citrinos rūgšties 3,60;
ksantano gumos (tirštiklio) 1,50;
steviolio glikozidų (saldiklio) natrio benzoato (konservanto) kalio sorbato (konservanto)
0,15;
0,10;
0,10.
Siūlomą sirupo formos farmacinę kompoziciją ruošia taip.
Tikrojo margainio sėklų ir artišoko lapų ekstraktus gauna maceracijos būdu nerūdijančio plieno ekstraktoriuose, naudojant kaip tirpiklį vandens/etanolio mišinį, esant tūrių santykiui 30:70. Gauti ekstraktai filtruojami.
Reaktoriuje į išvalytą vandenį prideda citrinos rūgšties, ksantano gumos, fruktozės, steviolio glikozidų, natrio benzoato ir kalio sorbato pagal receptūrą ir pradeda kaitinti iki 78-83 °C, nuolat maišant. Tirpalą šioje temperatūroje laiko 45-60 minučių, kol gauna viskozinį homogeninį skystį. Prideda burokų šaknų sulčių, pasterizuoja 10-15 minučių. Gautą mišinį atšaldo iki 25-30 °C, prideda tikrojo margainio sėklų ir artišoko lapų ekstraktų pagal receptūrą. Kruopščiai išmaišo iki vientisos masės. Tada vieną po kito pagal receptūrą prideda L-ornitino hidrochlorido ir cholino bitartrato, maišant 10 minučių. Mišinį homogenizuoja 15 minučių. Produktą patalpina į fasavimo talpą, supila į butelius, užkemša, markiruoja ir fasuoja.
Buvo pagaminta sirupo bandomoji partija (25 kg svorio).
Iš reaktoriaus buvo paimti mėginiai mikrobiologiniams bandymams. Kokybės ir stabilumo bandymai buvo atlikti pakartotonai du kartus - pagaminus bandomąją partiją ir po dviejų mėnesių. Sirupo, aprašyto pavyzdyje, kokybės ir stabilumo bandymų rezultatai apibendrinti 1 Lentelėje.
Kadangi rezultatai atitinka reglamento reikalavimus, daroma išvada, kad sukurtas technologinis procesas užtikrina sirupo mikrobiologinį stabilumą.
Lentelė
Pavyzdyje aprašyto sirupo kokybės ir stabilumo bandymų rezultatai
| Organoleptinės charakteristikos | |
| Skonis | Saldžiarūgštis, su burokų sulčių ir esamų komponentų poskoniu |
| Išvaizda | Tamsiai raudonas, sirupo formos skystis |
| Kvapas | Charakteringas panaudotų burokų sulčių aromatas |
| Kietųjų dalelių buvimas | Homogeninis viskozinis skystis, be nuosėdų | |
| Fizikiniai-cheminiai rodikliai | ||
| Turinys BAV, % | 3,4-3,6 | |
| pH | 4,4-4,7 | |
| Tankis g/cm3 | 1,15-1,20 | |
| Etilo spirito tūrio dalis, % | ~ 12,0-14,0 | |
| Mikrobiologiniai rodikliai | Pradinis rezultatas | Po dviejų mėnesių |
| Bendras mikroorganizmų kiekis, KW/1g* | < 1x101 | < 1x101 |
| Mielės ir pelėsiai, KW/1g** | < 1x101 | < 1x101 |
* Ph.Eu.2.6.12.p.
Claims (2)
1. Farmacinė kompozicija su daugialypiu hepatoprotektoriaus poveikiu, apimanti artišoko lapų ekstraktą, cholino bitartratą ir tikrojo margainio sėklų ekstraktą, besiskirianti tuo, kad yra sirupo formos, papildomai apima burokų šaknų sulčių, L-orintino hidrochlorido, išvalyto vandens, fruktozės ir pagalbinių medžiagų, esant tokiems komponentų masės %:
2. Farmacinė kompozicija pagal 1 punktą, besiskirianti tuo, kad pagalbinės medžiagos apima citrinos rūgštį, tirštiklį - ksantano gumą, saldiklį steviolio glikozidus, konservantus- natrio benzoatą ir kalio sorbatą, esant tokiems komponentų masės %:
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| LT2016040A LT6473B (lt) | 2016-03-14 | 2016-03-14 | Sirupo formos farmacinė kompozicija su daugialypiu hepatoprotektoriaus poveikiu |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| LT2016040A LT6473B (lt) | 2016-03-14 | 2016-03-14 | Sirupo formos farmacinė kompozicija su daugialypiu hepatoprotektoriaus poveikiu |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| LT2016040A LT2016040A (lt) | 2017-09-25 |
| LT6473B true LT6473B (lt) | 2017-11-10 |
Family
ID=59894737
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| LT2016040A LT6473B (lt) | 2016-03-14 | 2016-03-14 | Sirupo formos farmacinė kompozicija su daugialypiu hepatoprotektoriaus poveikiu |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| LT (1) | LT6473B (lt) |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2007003090A1 (fr) | 2005-07-04 | 2007-01-11 | Shanghai Fuchun Zhongnan Biotech Co. , Ltd. | Composition remplaçant un sérum positif utilisée comme témoin dans un agent de diagnostic et application de celle-ci |
-
2016
- 2016-03-14 LT LT2016040A patent/LT6473B/lt not_active IP Right Cessation
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2007003090A1 (fr) | 2005-07-04 | 2007-01-11 | Shanghai Fuchun Zhongnan Biotech Co. , Ltd. | Composition remplaçant un sérum positif utilisée comme témoin dans un agent de diagnostic et application de celle-ci |
Non-Patent Citations (8)
| Title |
|---|
| ADZET T., ET AL.: "Action of an artichoke extract against CCl4-induced heptotoxicity in rats", ACTA PHARM JUGOSL., 1987, pages 183 - 187 |
| HAN J., ET AL.: "Betanin attenuates paraquat-induced liver toxicity through a mitochondrial pathway", FOOD AND CHEMICAL TOXICOLOGY, 2014, pages 100 - 106, XP028860384, DOI: doi:10.1016/j.fct.2014.04.038 |
| KIRCHHOFF R., ET AL.: "Increase in choleresis by means of artichoke extract", PHYTOMEDICINE, 1994, pages 107 - 115, XP009006881 |
| KOHLMEIER M., ET AL.: "Genetic variation of folate-mediated one-carbon transfer pathway predicts susceptibility to choline deficiency in humans", PROC NATL ACAD SCI U S A., 2005, pages 16025 - 16030 |
| KROPACOVA ET AL.: "Protective and therapeutic effect of silymarin on the development of latent liver damage", RADIATS BIOL. RADIOECOL., 1998, pages 411 - 415 |
| KUNTZ E., ET AL.: "Hepatology Principles and Practice", pages: 825 |
| MCGUIRE J.P., ET AL.: "Acute metabolic decompensation due to influenza in a mouse model of ornithine transcarbamylase deficiency", DIS MODEL MECH, 2014, pages 205 - 213 |
| Retrieved from the Internet <URL:US National Library of Medicine, PubMed.gov> |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| LT2016040A (lt) | 2017-09-25 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2722015C1 (ru) | Гранулы шэнь лин бай чжу и способ их получения | |
| US8741364B2 (en) | Method of improving fat metabolism | |
| Onaolapo et al. | A histological study of the hepatic and renal effects of subchronic low dose oral monosodium glutamate in Swiss albino mice | |
| CA2608651A1 (en) | Compositions and methods for the prevention and treatment of conditions associated with inflammation | |
| US20140050810A1 (en) | Anti-obesity composition comprising lycium chinensis leaf extract and betaine as active ingredient | |
| CN106999515B (zh) | 含有亚铁胺基酸螯合物的组合物在制备调控脂肪代谢的药物的用途 | |
| Bolanle et al. | Hepatocurative potential of Vitex doniana root bark, stem bark and leaves extracts against CCl4–induced liver damage in rats | |
| JP7254727B2 (ja) | ハーブ組成物 | |
| Nahar et al. | Comparative study of antidiabetic effect of Abroma augusta and Syzygium cumini on alloxan induced diabetic rat | |
| Eke et al. | Anti-hyperglycemic and anti-dyslipidemic activities of methanol ripe fruit extract of Duranta erecta L (Verbenaceae) in normoglycemic and hyperglycemic rats | |
| Ezejiofor et al. | Cytological and biochemical studies during the progression of alloxan-induced diabetes and possible protection of an aqueous leaf extract of Costus afer | |
| JP2010222344A (ja) | インフルエンザウイルス抑制組成物およびその用途 | |
| LT6473B (lt) | Sirupo formos farmacinė kompozicija su daugialypiu hepatoprotektoriaus poveikiu | |
| Deshpande et al. | Prenatal developmental toxicity evaluation of low molecular weight galactomannans based standardized fenugreek seed extract during organogenesis period of pregnancy in rats | |
| JP3668483B2 (ja) | 生薬エキス配合液剤 | |
| Ahmadi et al. | Effect of aqueous extract of chicory (Cichorium intybus L.) root on sperm parameters, testicular tissue and testosterone in adult mice exposed to Diazinon | |
| KR101620153B1 (ko) | 갯방풍 추출물을 유효성분으로 포함하는 관절염 예방 또는 치료용 조성물 | |
| JP2012051811A (ja) | 免疫増強剤 | |
| RU2633590C1 (ru) | Лекарственный препарат для профилактики и лечения токсического гепатита | |
| Shahzadi et al. | M. Ilyas (2022). Anti-diabetic Effects of Aqueous plant (Citrullus colocynthis) Extract in Streptozotocin Induced Diabetic Mice | |
| Kadum et al. | Using dates (Phoenix dactylifera L.) to improve energy metabolism in fatigue-induced Sprague Dawley rats | |
| US20120094951A1 (en) | Compositions | |
| KR20230095646A (ko) | 두릅 추출물 및 귤피 추출물을 포함하는 간질환 예방 또는 치료용 조성물 | |
| CN105246472B (zh) | 含有鸟氨酸和/或门冬氨酸的组合物及其应用 | |
| Sallam et al. | The protective effect of pomegranate juice in silver nanoparticles induced hepatotoxicity in mature male albino mice |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| BB1A | Patent application published |
Effective date: 20170925 |
|
| FG9A | Patent granted |
Effective date: 20171110 |
|
| MM9A | Lapsed patents |
Effective date: 20210314 |