KR950032220A - 세팔로스포린 화합물 및 그 제조방법 - Google Patents
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Abstract
본 발명은 그람 음성균 및 그람 양성균에 대해 폭넓은 항균력을 나타내며 여러 내성균에 대해서도 강한 항균력을 나타내는 일반식(I)로 표시되는 새로운 세팔로스포린 화합물, 이의 수화물, 이의 약리학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이의 제조에 사용되는 중간체 화합물에 관한것이다.
상기 일반식(I)에서 A, R1및 R2는 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (7)
- 일반식(I)로 표시되는 화합물, 이의 수화물 및 이의 약리학적으로 허용가능한 염;상기 일반식(I)에서 A는 CH또는 N이며, R1은 수소, 탄소수 1~3인 알킬기, 탄소수 1~3인 할로겐화 알킬기, 탄소수 3~5인 알케닐기, 또는 탄소수 1~5인 직쇄 또는 측쇄로 된 카르복실기를 의미하고, R2는 아미노기, 포밀아미노, 아세틸아미노, 메톡시카르보닐아미노, 또는 질소상에 탄소수 1~3인 임의로 치환된 알킬기에 의해 한개 또는 두개로 치환된 아미노기; 시아노기;기(여기서 X는 산소, 황, 히드록실 아민, 또는 디히드로를 의미하며, Y는 히드록시, 탄소수 1~5인 알킬옥시, 아미노기, 탄소수 1~5인 1급 알킬 아미노기, 포밀 아미드기, 아실기로 보호된 아미노기, 질소와 황을 포함한 헤테로환이 결합된 아미노기, 우레아, 히드라지노, 포밀 히드라지노 또는 아실기로 보호된 히드라지노기를 의미한다); 또는 하기 구조식의 헤테로환을 의미하며;여기에서 R3는 수소 또는 메틸기를 의미하고, A2는 질소, 산소 또는 황이고, A3는 질소 또는 산소이고, A4는 질소 또는 탄소를 의미하고, 단 X가 디히드로이고 Y가 히드록시일 때 R1이 메틸인 것은 제외한다.
- 제1항에 있어서,다음 화합물의 어느 하나인 일반식(I)의 화합물, 이의 수화물, 및 이의 약리학적으로 허용가능한 염; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-에톡시카르보닐-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-카르복시-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-카바모일-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-메톡시카르보닐-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-티오카바모일-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-(N-메틸카바모일)-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-포밀아미노메틸-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-포밀히드라지노카르보닐-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-(N-카르복시메틸티아졸-2-일)-아미노카르보닐-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시프롭-2-옥시아미노)아세트아미노]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-카바모일-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(5-아미노1,2,4-티아디아졸-3-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-카바모일-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-에톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-카바모일-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(2-플루오르에톡시이미노)아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-카바모일-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(2-프로펜-1-옥시이미노)아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-카바모일-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(4-아미노-2,3-시클로펜테노-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(4-아세티아미노-2,3-시클로펜테노-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-디메틸아미도-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-포름아미도-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시피롭-2-옥시이미노)아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-포름아미도-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-디메틸아미노-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-히드록시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-포름아미도-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-시아노-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-(N-히드룩시카르복스아미딜-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-(4-메틸티아졸-2-일-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-(3-메틸-1,2,4-옥사디아졸-5-일)-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-(3-메틸-1,2,4-트리아졸-5-일)-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-1,3,4-옥사디아졸-2-일)-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 및 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-(3-메틸-1,2,4-옥사디아졸-3-일)-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, 약리학적으로 허용가능한 염이 황산염인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 일반식(II)화합물 또는 그의 염을 일반식(III)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하는 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물의 제조 방법.여기에서 A, R1및 R2는 제1항에서 정의한 것과 같고 Z는 할로겐 또는 아세톡시기이다.
- 일반식(V)의 7-아미노세팔로스포린 화합물 또는 그의 산 부가염을 일반식(IV) 또는 그의 활성화 유도체와 반응시킴을 특징으로 하는 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물의 제조 방법;여기에서 A, R1및 R2는 제1항에서 정의한 것과 같고 R4는 수소 또는 아미노 보호기를 의미한다.
- 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물의 제조에 사용되는 일반식(V)의 화합물;여기에서 R2는 제1항에서 정의한 것과 같다.
- 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물, 이의 수화물, 또는 이의 약리학적으로 허용되는 염을 함유하는 항균제.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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