KR950032220A - 세팔로스포린 화합물 및 그 제조방법 - Google Patents

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김중협
김성훈
남길수
김하영
손현주
장은숙
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김은영
한국과학기술연구원
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Abstract

본 발명은 그람 음성균 및 그람 양성균에 대해 폭넓은 항균력을 나타내며 여러 내성균에 대해서도 강한 항균력을 나타내는 일반식(I)로 표시되는 새로운 세팔로스포린 화합물, 이의 수화물, 이의 약리학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이의 제조에 사용되는 중간체 화합물에 관한것이다.
상기 일반식(I)에서 A, R1및 R2는 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.

Description

세팔로스포린 화합물 및 그 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 일반식(I)로 표시되는 화합물, 이의 수화물 및 이의 약리학적으로 허용가능한 염;
    상기 일반식(I)에서 A는 CH또는 N이며, R1은 수소, 탄소수 1~3인 알킬기, 탄소수 1~3인 할로겐화 알킬기, 탄소수 3~5인 알케닐기, 또는 탄소수 1~5인 직쇄 또는 측쇄로 된 카르복실기를 의미하고, R2는 아미노기, 포밀아미노, 아세틸아미노, 메톡시카르보닐아미노, 또는 질소상에 탄소수 1~3인 임의로 치환된 알킬기에 의해 한개 또는 두개로 치환된 아미노기; 시아노기;기(여기서 X는 산소, 황, 히드록실 아민, 또는 디히드로를 의미하며, Y는 히드록시, 탄소수 1~5인 알킬옥시, 아미노기, 탄소수 1~5인 1급 알킬 아미노기, 포밀 아미드기, 아실기로 보호된 아미노기, 질소와 황을 포함한 헤테로환이 결합된 아미노기, 우레아, 히드라지노, 포밀 히드라지노 또는 아실기로 보호된 히드라지노기를 의미한다); 또는 하기 구조식의 헤테로환을 의미하며;
    여기에서 R3는 수소 또는 메틸기를 의미하고, A2는 질소, 산소 또는 황이고, A3는 질소 또는 산소이고, A4는 질소 또는 탄소를 의미하고, 단 X가 디히드로이고 Y가 히드록시일 때 R1이 메틸인 것은 제외한다.
  2. 제1항에 있어서,다음 화합물의 어느 하나인 일반식(I)의 화합물, 이의 수화물, 및 이의 약리학적으로 허용가능한 염; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-에톡시카르보닐-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-카르복시-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-카바모일-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-메톡시카르보닐-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-티오카바모일-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-(N-메틸카바모일)-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-포밀아미노메틸-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-포밀히드라지노카르보닐-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-(N-카르복시메틸티아졸-2-일)-아미노카르보닐-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시프롭-2-옥시아미노)아세트아미노]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-카바모일-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(5-아미노1,2,4-티아디아졸-3-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-카바모일-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-에톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-카바모일-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(2-플루오르에톡시이미노)아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-카바모일-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(2-프로펜-1-옥시이미노)아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-카바모일-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(4-아미노-2,3-시클로펜테노-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(4-아세티아미노-2,3-시클로펜테노-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-디메틸아미도-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-포름아미도-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시피롭-2-옥시이미노)아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-포름아미도-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-디메틸아미노-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-히드록시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-포름아미도-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-시아노-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-(N-히드룩시카르복스아미딜-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-(4-메틸티아졸-2-일-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-(3-메틸-1,2,4-옥사디아졸-5-일)-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-(3-메틸-1,2,4-트리아졸-5-일)-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-1,3,4-옥사디아졸-2-일)-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트; 및 7-β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(2,3-시클로펜테노-4-(3-메틸-1,2,4-옥사디아졸-3-일)-1-피리디니움)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 약리학적으로 허용가능한 염이 황산염인 것을 특징으로 하는 화합물.
  4. 일반식(II)화합물 또는 그의 염을 일반식(III)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하는 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물의 제조 방법.
    여기에서 A, R1및 R2는 제1항에서 정의한 것과 같고 Z는 할로겐 또는 아세톡시기이다.
  5. 일반식(V)의 7-아미노세팔로스포린 화합물 또는 그의 산 부가염을 일반식(IV) 또는 그의 활성화 유도체와 반응시킴을 특징으로 하는 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물의 제조 방법;
    여기에서 A, R1및 R2는 제1항에서 정의한 것과 같고 R4는 수소 또는 아미노 보호기를 의미한다.
  6. 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물의 제조에 사용되는 일반식(V)의 화합물;
    여기에서 R2는 제1항에서 정의한 것과 같다.
  7. 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물, 이의 수화물, 또는 이의 약리학적으로 허용되는 염을 함유하는 항균제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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