KR940009185A - 피라졸로[4,3-c]피리딘 및 세로토닌 재흡수 억제제로서의 이의 용도 - Google Patents

피라졸로[4,3-c]피리딘 및 세로토닌 재흡수 억제제로서의 이의 용도 Download PDF

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Abstract

본 발명은 일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 부가염 및/또는 이의 수화물, 또는 경우에 따라 이의 기하학적 또는 광학적 이성체 또는 이의 라세믹 혼합물에 관한 것이다.
상기식에서,
R2내지 R4는 수소 또는 저급 알킬이고, X및 Y는 독립적으로 할로겐, 트리플르오로메틸, 저급 알킬, 저급 알콕시, 니트로 또는 하이드록시이며, n은 0내지 3의 정수이고, m은 0내지 2의 정수이며, p및 q는 독립적으로 2내지 4의 정수이다.
본 발명은 또한 상기 화합물의 제조방법 및 약제학적 조성물, 및 세로토닌 재흡수 억제제로서의 이의 용도에 관한 것이다.

Description

피라졸로[4,3-c]피리딘 및 세로토닌 재흡수 억제제로서의 이의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 부가염 및/또는 이의 수화물, 또는 경우에 따라 이의 광학적 또는 기하학적 이성체 또는 이의 라세믹 혼합물.
    상기식에서,
    R2내지 R4는 수소 또는 저급 알킬이고, X및 Y는 독립적으로 할로겐, 트리플르오로메틸, 저급 알킬, 저급 알콕시, 니트로 또는 하이드록시이며, n은 0내지 3의 정수이고, m은 0내지 2의 정수이며, p및 q는 독립적으로 2내지 4의 정수이다.
  2. 제1항에 있어서, Ar이
    (여기서, X,Y,n 및 m은 제1항에서 정의한 바와 같다)이고, R1이 수소 또는 -(CH2)pNR2R3(여기서, R2,R3및 p는 제1항에서 정의한 바와 같다)인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, X가 F, Cl, Br, CF3, NO2, CH3, OCH8이고, Y가 Cl이며, m이 0또는 1이고, n이 1또는 2이며, R2및 R3가 모두 수소이고, p가 제1항에서 정의한 바와 같은 화합물.
  4. 제3항에 있어서, 1-(2-아미노프로필)-3-(2,3,4-트리플로로페닐)-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 화합물.
  5. 제3항에 있어서, 1-(2-아미노프로필)-3-(2,3,4-트리플로로페닐)-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 화합물.
  6. 제3항에 있어서, 1-(2-아미노에필)-3-(2,4-디플로로페닐)-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 화합물.
  7. 제3항에 있어서, 1-(4-아미노부필)-3-(2,4-디플로로페닐)-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염인 화합물.
  8. 유효량의 제1항에 따른 화합물 및 이에 대한 적합한 담체를 포함하는 약제학적 조성물.
  9. 세로토닌 재흡수 억제 활성을 지닌 약제를 제조하기 위한 제1항에 따른 화합물의 용도.
  10. a)구조식(VIIa)의 화합물을 하이드라진 수화물과 반응시켜 R1이 수소인 일반식(I)의 화합물을 형성시키거나, b)일반식(VIIa)의 화합물을 구조식(XVI)의 화합물 및 티탄 이소프로폭사이드와 반응시켜 R이 그룹인 일반식(I)의 화합물을 형성시키고 c)임의로 R1이 수소인 일반식(I)의 화합물을 강염기 존재하에 2-할로알킬프탈아미드와 반응시켜, 일반식(IXa)의 화합물을 수득하고, 하이드라진 수화물로 수득된 화합물을 가온시켜 R1이 -(CH2)pNH2(여기서, p는 제1항에 정의한 바와 같다)인 일반식(I)의 화합물을 형성시키고, d)임의로 R1이 수소인 일반식(I)의 화합물을 일반식 Cl(CH2)pNR2R3(여기서, p, R2및 R3은 제1항에서 정의한 바와 같다)인 일반식(I)의 화합물을 형성시키고, e)임의로 R1이 -(CH2)pNH2(여기서, p는 제1항에서 정의한 바와 같다)인 일반식(I)의 화합물을 메틸 트리플루오로아세테이트와 반응시켜 일반식(XIIa)의 화합물을 형성시키고, 수득한 화합물은 알킬화제와 반응시켜 일반식(XIIIa)의 화합물을 형성시키며, 수득된 화합물은 무기 염기로 처리하여 R1이 -(CH2)pNHR2(여기서, p 및 R3는 제1항에서 정의한 바와같다)인 일반식(I)의 화합물을 형성시키며, f)임의로 R1이 수소인 일반식(I)의 화합물을 일반식(XIV)의 1-(2-할로알킬)이미다졸과 반응시키거나 적합한 염기 존재하에 ??-할로프로필 피페리딘과 반응시켜 R1이 각각 그룹
    (여기서, R4는 제1항에서 정의하나 바와 같다) 및
    인 일반식(I)의 화합물을 형성시킴을 특징으로 하는, 제1항에 따른 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, Ar,R1,R3,R4,p 및 q는 제1항에서 정의한 바와 같다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019930022006A 1992-10-22 1993-10-22 피라졸로(4,3-c)피리딘,이의제조방법및이를포함하는약제학적조성물 KR100295026B1 (ko)

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