KR940002249A - 치환된 아미노티에노피리딘, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도 - Google Patents

치환된 아미노티에노피리딘, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도 Download PDF

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Abstract

본 발명린 일반식(Ⅰ)의 치환된 아미노티에노피리딘, 이의 제조방법 및 약제로서의 의의 용도에 관한 것이며, 이 화합물은 세로토닌 작동성 및 아드레날린 작동성과 같은 신경 전달물질의 작용의 조절자로서 유용하며, 이에 따라, 우울증 치료제, 불안해소제, 비정규적 정신병 치료제, 진토제로서 유용하며 또한 강박관념성 질환과 같은 성격 질환치료에 유용하다.
이들 화합물의 일부는 글라이신 부분 동근으로서도 유용하다.
본 발명은 또한 일반식(Ⅰ) 화합물의 제조방법에 관한 것이다.
상기식에서, R1, R2, R3, m 및 n은 명세서의 정의와 같다.

Description

치환된 아미노티에노피리딘, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물, 약제학적으로 허용되는 이의 부가염 및 광학 또는 기하 이성체 또는 이의 라세믹 혼합물.
    상기식에서, R1은 수소, (C1-C6)알킬, (C3-C6)알케닐, (C3-C6)알키닐, 아릴(C3-C6)알킬, (C1-C6)알킬 카보닐, 포르밀, (C1-C6)알콕시카보닐, 아릴(C1-C6)알콕시카보닐, 아릴(C1-C6)알콕시카보닐아노(C1-C18)알칼카보닐, (C1-C6)알콕시카보닐아미노, (C1-C18)알킬카보닐, (C1-C6)알킬아미노(C1-C6)알킬카보닐, 아미노(C1-C18)알킬카보닐, (C1-C6)디알킬아미노, (C1-C6)알킬카보닐, 아미노(C1-C6)알킬, (C1-C6)알킬아미노(C1-C6)알킬 또는 (C1-C6)디알킬아미노(C1-C6)알킬이고,
    R1및 R2가 동시에 수소가 아니며, R3는 수소, (C1-C6)알킬 또는 (C1-C6)알콕시카보닐이고, X는 수소, (C1-C6)알킬, 할로, (C1-C6)알콕시 또는 니트로이고, n은 0, 1, 2 또는 3이며, m은 0, 1, 2 또는 3이되, m과 n의 합은 언제나 3이고 p는 0 또는 1이다.
  2. 제1항에 있어서, R1, R2및 R3가 제1항에서 정의한 바와같고, n이 0이며 m이 3인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  3. 제2항에 있어서, 일반식(Ⅲ)의 화합물.
    상기식에서, R1은 수소, (C1-C6)알킬, (C3-C6)알케닐, (C3-C6)알키닐, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시카보닐아미노(C1-C18)알칼카보닐, 아릴(C1-C6)알콕시카보닐, 아미노, (C1-C18)알킬카보닐, (C1-C6)알킬카보닐, 아미노(C1-C6)알킬 또는 (C1-C6)알킬아미노(C1-C6)알킬이고, R3는 수소, (C1-C6)알킬 또는 (C1-C6)알콕시카보닐이며, X는 수소, (C1-C6)알킬, 할로 또는 니트로이고, P는 0 또는 1이다.
  4. 제3항에 있어서, R1이 수소 또는 (C1-C6)알킬이고, R3가 수소이며, x가 수소이고, p가 0이며, 피리딜 그룹이 4-위치를 통해 결합된 화합물.
  5. 제1항에 있어서, R1, R2및 R3가 제1항에서 정의한 바와 같고, n이 1이고 m이 2인 화합물.
  6. 제5항에 있어서, 일반식(Ⅶ)의 화합물.
    상기식에서, R1은 수소, (C1-C6)알킬, (C3-C6)알케닐, (C3-C6)알키닐, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시카보닐아미노(C1-C18)알칼카보닐, 아릴(C1-C6)알콕시카보닐, 아미노, (C1-C18)알킬카보닐, (C1-C6)알킬카보닐, 아미노(C1-C6)알킬 또는 (C1-C6)알킬아미노(C1-C6)알킬이고, R3는 수소, (C1-C6)알킬 또는 (C1-C6)알콕시카보닐이며, x는 수소, (C1-C6)알킬, 할로 또는 니트로이고, p는 0 또는 1이다.
  7. 제6항에 있어서, R1이 수소 또는 (C1-C6)알킬이고, R3가 수소이며, x가 수소이고, p가 0이며, 피리딜 그룹이 4-위치를 통해 결합된 화합물.
  8. 제1항에 있어서, 3-(프로필-4-피리디닐아미노)-티에노[2,3-b]피디딘이 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산부가염.
  9. 제1항에 있어서, 3-(프로필-4-피리디닐아미노)-티에노[2,3-c]피디딘이 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산부가염.
  10. a)일반식(XⅧ)의 화합물을 일반식(XⅨ)의 할로 피리딘과 반응시켜 R1이 수소이고 R2가 그룹
    b)단계 a)에서 수득한 일반식(Ⅰ)의 화합물을 임의로 각각 일반식 R8Hal 및 (R9O)2SO2의 할라이드 또는 설페이트와 반응시켜 R2가
    c)일반식(XⅢ)의 화합물을 일반식(XX)의 화합물과 반응시켜 R2가 수소이고, R1이 그룹
    인 화합물을 수득함을 특징으로 하여, 제1항에 따른 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R3,m,n,p 및 X는 제1항에서 정의한 바와 같고, R4는 수소, (C1-C6)-알킬 또는 하이드록시, (C1-C6)알킬이며, R5는 수소 또는 (C1-C6)-알킬이고, R6는 수소 또는 (C1-C6)-알킬이며, R7은 C1-C6-알킬 또는 아릴(C1-C6)알킬이고, k 및 q는 독립적으로 0 내지 5(단, k와 q의 합이 5이하이다)이며, R8및 R9는 각각 수소를 제외하고는 제1항에서 R1 정의한 바와 같다.
  11. 활성 성분으로서 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 적합한 이의 담체를 포함하는 약제학적 조성물.
  12. 신경전달물질 작용 조절자로서 유용한 약제 제조를 위한 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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