KR930701486A - Crf (씨이 알 에프) 유사체 - Google Patents
Crf (씨이 알 에프) 유사체Info
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- KR930701486A KR930701486A KR1019930700266A KR930700266A KR930701486A KR 930701486 A KR930701486 A KR 930701486A KR 1019930700266 A KR1019930700266 A KR 1019930700266A KR 930700266 A KR930700266 A KR 930700266A KR 930701486 A KR930701486 A KR 930701486A
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- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
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- C07K14/665—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans derived from pro-opiomelanocortin, pro-enkephalin or pro-dynorphin
- C07K14/695—Corticotropin [ACTH]
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Abstract
ACTH, β-엔돌핀, β-리포트로핀, 다른 프로-오피오 멜타노코르틴 유전자의 생성물 및 코르티코스 테론 수준의 실질적인 상승을 얻기위해 투여될수 있는, HCRF, oCRF 및 알파-나선형 CRF를 근거로 한 CRF 유사체가 공개된다. 유사체는 식(참조 서열정체번호 : 9)을 갖는 것을 포함한다 : Y-Ser-Xaa2-Glu-Pro-Ile-Ser-Leu-Asp-Leu-Thr-Phe-HIs-Leu-Leu-Arg-Glu-Val-Leu-Xaa20-Xaa21-Xaa22-Xaa23-Xaa24-Xaa25-Gln-Leu-Ala-Gln-Gln-Ala-Xaa32-Ser-Asn-Arg-Lys-Leu-Xaa38-Xaa39-Ile-Xaa41-NH2, 이때 Y는 7이하의 탄소원자를 갖는 아실기를 또는 수소이고, Xaa2는 Glu 또 Gln이고, Xaa20은 Ala 또는 Glu이고, Xaa21은 Met 또는 Nle이고, Xaa22는 Ala 또는 Thr이고, Xaa23은 Arg 또는 Lys이고, Xaa24는 D-Ala 또는 Ala이꼬, Xaa25는 Glu 또는 Asp이고, Xaa32는 D-His또는 His이고, Xaa38은 Met, Nle 또는 Leu이고, Xaa39는 Ala, Glu 또는 Asp이고, Xaa41은 Ile 또는 Ala이되, 단 Xaa20및 Xaa39중 적어도 하나는 Ala이고 N-말단은 약5잔기까지의 서열이 단축될 수 있다. 한 예는 [Ala20]-oCRF이다. 허용가능한 액체 또는 고체운반체에 분산된 이들 유사체 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염이 사람에게 투여 될 수 있다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (21)
- C-말단이 아미노화된 서열정체 번호 : 4또는 서열정체 번호 : 5를 갖는 펩티드.
- Y가 N-말단에 존재하고 7이하의 탄소원자를 갖는 아실기 또는 수소이며 C-말단은 아미노화되고, Xaa2는 Glu 또 Gln이고, Xaa20은 Ala 또는 Glu이고, Xaa21은 Met 또는 Nle이고, Xaa22는 Ala 또는 Thr이고, Xaa23은 Arg 또는 Lys이고, Xaa24는 D-Ala 또는 Ala이고, Xaa25는 Glu 또는 Asp이고, Xaa32는 D-His 또는 His이고, Xaa38은 Met Nle 또는 Leu이고, Xaa39는 Ala. Glu 또는 Asp이고, Xaa41은 Ile 또는 Ala이되, 단 Xaa20및 Xaa39중 적어도 하나는 Ala이고 N-말단은 약5잔기까지의 서열이 단축될 수 있는 서열정체 번호 : 9를 갖는 펩티드, 또는 그의 무독성 부가염.
- 제2항에 있어서, Xaa20은 Ala인 펩티드.
- 제3항에 있어서, Xaa21은 Nle인 펩티드.
- 제2항에 있어서, Xaa39는 Ala인 펩티드.
- 제5항에 있어서, Xaa21은 Nle인 펩티드.
- 제2항에 있어서, Xaa22는 Ala이고, Xaa23은 Arg이고, Xaa25는 Glu이고, Xaa39는 Glu이고, Xaa39는 GIU이고 Xaa41은 Ile인 펩티드.
- 제7항에 있어서, Xaa20은 Ala인 펩티드.
- 제8항에 있어서, Xaa38은 Nle인 펩티드.
- 제2항에 있어서, Xaa22은 Thr이고, Xaa23은 Lys이고, Xaa25는 Asp이고, Xaa39는 Asp이고 Xaa41은 Ala인 펩티드.
- 제10항에 있어서, Xaa20은 Ala인 펩티드.
- 제11항에 있어서, Xaa38은 Nle인 펩티드.
- 제12항에 있어서, Xaa21은 Nle인 펩티드.
- 제10항에 있어서, Xaa39은 Ala인 펩티드.
- 제2항에 있어서, C-말단이 아미노화된 식 : 서열 정체 번호 : 4를 갖는 펩티드.
- 제2항에 있어서, C-말단이 아미노화된 식 : 서열 정체 번호 : 5을 갖는 펩티드.
- 제2항에 있어서, C-말단이 아미노화된 식 : 서열 정체 번호 : 6을 갖는 펩티드.
- 제2-17항중 임의의 한항에 따른 펩티드 또는 그의 무독성 부가염 유효량 및 그를 위한 제약학적으로 또는 수의학적으로 허용가능한 액체 또는 고체운반체로 구성되는 포유동물에서 ACTH 및 β-END-LI의 분비를 자극하는 조성물.
- Y가 N-말단에 존재하고 7이하의 탄소원자를 갖는 아실기 또는 D-Ser이고, Xaa2는 Glu, Gln, pGlu 또는 D-Tyr이고, Xaa4는 Pro 또는 D-Pro이고, Xaa8및 Xaa19는 Leu, Ile, Ala, Gly, Val, Nle, Phe 및 Gln이고, Xaa11는 Thr 또는 Ser이고, Xaa12는 Phe, D-Phe, Leu, Ala, Ile, Gly, Val, Nle 또는 Gln이고, Xaa13는 His Tyr 또는 Glu이고, Xaa14는 Leu 또는 Met이고, Xaa17는 Glu 또는 Lys이고, Xaa18는 Val, Nle 또는 Met이고, Xaa20는 Ala 또는 Glu이고, Xaa21는 Arg, Met, Nva, Ile, Ala, Leu, Nle, Val, Phe 또는 Gln이고, Xaa22는 Ala, Thr, Asp 또는 Glu이고, Xaa23는 Arg, Orn, Har 또는 Lys이고, Xaa24는 Ala, D-Ala, Met, Leu, Ile, Gly, Val, Nle, Phe 및 Gln이고, Xaa25는 Glu, Ala 또는 Asp이고, Xaa26는 Gly, Gln, Ala, 또는 Lys이고, Xaa|27는 Leu, I1e, Ala, Val, Nva, Met, Nle, Phe, Asp, Asn, Gln 또는 Glu이고, Xaa28는 Ala, Arg 또는 Lys이고, Xaa29는 Gln, Ala 또는 Glu이고, Xaa32는 Ile, Ser, Asn, Leu, Thr 또는 Ala이고, Xaa39는 Ile, Ser, Asn, Leu, Thr 또는 Ala이고, Xaa36는 Asn, Lys, Orn, Arg, Har 또는 Leu 이고, Xaa37은 Leu또는 Tyr이고, Xaa38은 Met Nle 또는 Leu이고, Xaa39는 ala, Glu 또는 Asp이고, Xaa40는 Ile, Thr, Glu, Ala, Val, Leu, Nle, Phe, Nye, Gly, Asn 또는 G1n이고, Xaa41는 ILe, Ala, G1y, Val, Leu, Nle, Phe 또는 Gln이되, 단, Xaa20또는 Xaa39중 적어도 하나는 Ala이고, N-말단은 5잔기 까지의 서열 결실에 의해 단축될 수 있는 서열정체 번호 : 10을 갖는 펩티드, 또는 그의 무독성염.
- Y가 N-말단에 존재하고 7이하의 탄소원자를 갖는 마실기 또는 수소이며 C-말단은 아미노화되고, Xaa2는 Glu 또는 Gln이고 Xaa9는 AsP 또는 g1u이고, Xaa12는 Phe, D-Phe 또는 Leu이고, Xaa13는 His 또는 Glu이고, Xaa14는 Leu 또는 Met이고, Xaa18은 Nle 또는 Met이고, Xaa20은 Ala 또는 Glu이고 Xaa21은 Met, Nle 또는 Ile이고, Xaa24는 Ala 또는 D-Ala이고, Xaa27은 Glu 또는 Leu이고, Xaa32는 HIs, D-His 또는 Ala이고, Xaa33은 Ser 또는 Leu이고, Xaa36은 Leu 또는 Lys이고, Xaa37은 Leu 또는 Try이고, Xaa38은 Leu 또는 Nle이고, Xaa39는 Ala, Glu 또는 Asp이고, Xaa40은 Ile 또는 glu이고, Xaa41은 ile, Ala 또는 Val이되, 단, Xaa20및 Xaa39중 적어도 하나는 Ala이고 약5잔기 까지의 서열의 N-말단으로부터 제거될 수 있는 서열정체 번호 : 11을 갖는 펩티드.
- ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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