KR930700102A - 벤조산 유도체 - Google Patents

벤조산 유도체

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KR930700102A
KR930700102A KR1019920703091A KR920703091A KR930700102A KR 930700102 A KR930700102 A KR 930700102A KR 1019920703091 A KR1019920703091 A KR 1019920703091A KR 920703091 A KR920703091 A KR 920703091A KR 930700102 A KR930700102 A KR 930700102A
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pyridyl
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에이. 데인스 로버트
데니스 킹스버리 윌리암
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원본미기재
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Abstract

내용 없음.

Description

벤조산 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (37)

  1. 일반식(I)의 화합물 또는 이의 N-산화물, 또는 약제학적으로 허용되는 염:
    상기식에서, T는 S(O)n(여기에서 n은 0, 1또는 2이다), O, NH 또는 NCH3이고; R은 C1내지 C20-지방족, 비치환되거나, 치환된 페닐 C1내지 C10-지방족(여기에서 치환된 페닐은 저급알콕시, 저급알킬, 트리할로메틸, 및 할로로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 기를 갖는다)이거나, R은 C1내지 C20-지방족-O-이거나, R은 비치환되거나 치환된 페닐 C1내지 C10-지방족-O-(여기에서 치환된 페닐은 저급알콕시, 저급알킬, 트리할로메틸, 및 할로로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 기를 갖는다(이고; R1은 -(C1내지 C5지방족)R4′-(C1내지 C5지방족)CHO, -(C1내지 C5지방족)CH2OR8′-R4′-CH2OH, 또는 CHO이고; R2는 수소, -COR5[여기에서 R5는 -OH, 약제학적으로 허용되는 에스테르형성 그룹 -OR6′또는 -OX(여기에서 X는 약제학적으로 허용되는 양이온이다)이거나, R5는 -N(R7)2(여기에서 R7은 수소, 탄소수 1 내지 10의 지방족그룹 또는 탄소수 4 내지 10의 사이클로알킬-(CH2)n-그룹(여기에서 n은 0 내지 3이다)이거나 2개의 R7그룹은 탄소수 4 내지 6의 환을 형성한다)]이거나, R2는 -CH(NH2)(R4), 아마이드 또는 설폰아마이드이고; R3은 수소, 저급알콕시, 할로, -CH, NHCONH2또는 OH이고; R4는 -COR5[여기에서 R5는 OH; 약제학적으로 허용되는 에스테르 형성 그룹 -OR6; 또는 -OX(여기에서 X는 약제학적으로 허용되는 양이온이다)이거나, R5는 -N(R7)2(여기에서 R7은 수소, 탄소수 1 내지 10의 지방족그룹 또는 탄소수 4 내지 10의 사이클로알킬-(CH2)n-그룹(여기에서 n은 0 내지 3이다)이거나 2개의 R7그룹은 탄소수 4 내지 6의 환을 형성한다]이고; R8은 수소, C1내지 C6알킬, 또는 C1내지 C6-아실이다.
  2. 제1항에 있어서, T가 S(O)n이고 메틸렌그룹이 피리딜환에 결합된 화합물.
  3. 제2항에 있어서, n이 0인 화합물.
  4. 제2항에 있어서, n이 1 또는 2이고, R이 탄소수 8 내지 15의 알콕시 또는 비치환되거나 치환된 페닐 C1내지 C10-지방족-O-이고; R1이 -(C1내지 C5지방족)R3또는 -(C1내지 C5-지방족)CH2OR7인 화합물.
  5. 제4항에 있어서, R1이 R4OC-CH=CH-이고 R2가 -COR4또는 -NHSO2CF3인 화합물.
  6. 제5항에 있어서, 3-[1-옥시티아-2-[2-(E-2-카르복시에테닐)-3-도데실옥시-6-피리딜]에닐]벤조산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 화합물.
  7. 제5항에 있어서, 2-(E-2-카르복시에테닐)-3-도데실옥시-6-[(3-카르복시페닐)설포닐메틸]피리딘 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 화합물.
  8. 제5항에 있어서, 3-[1-디옥시티아-2-[2-(E-2-카르복시에테닐)-3-도데실옥시-6-피리딜]에틸]벤조산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 화합물.
  9. 제5항에 있어서, 2-[1-옥시티아-2-(2-(E-2-카르복시에테닐)-3-도데실옥시-6-피리딜]에틸]벤조산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 화합물.
  10. 제1항에 있어서, T가 O인 화합물.
  11. 제10항에 있어서, R이 탄소수 8내지 15의 알콕시 또는 비치환되거나 치환된 페닐 -C1내지 C10-지방족-O-이고; R1-이 -(C1내지 C5지방족)R3또는 -(C1내지 C5지방족)CH2OR7인 화합물.
  12. 제11항에 있어서, R1이 R4OC-CH=CH-이고 R2가 -COOH 또는 -NHSO2CF3인 화합물.
  13. 제12항에 있어서, 3-[1-옥사-2-[2-(E-2-카르복시에테닐)-3-도데실옥시-6-피리딜]에틸]벤조산, 이의 N-옥사이드 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 화합물.
  14. 제12항에 있어서, 2-[E-2-카르복시에테닐)-3-[8-(3-메톡시페닐)옥틸]-6-[(3-카르복시)펜옥시메틸]-피리딘, 이의 N-옥사이드인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  15. 제1항에 있어서, T가 NH 또는 NCH3인 화합물.
  16. 제15항에 있어서, R이 탄소수 8내지 15의 알콕시 또는 비치환되거나 치환된 페닐 -C1내지 C10-지방족-O-이고; R1이 -(C1내지 C5지방족)R3또는 -(C1내지 C5지방족)CH2OR7인 화합물.
  17. 제16항에 있어서, R1이 R4OC-CH=CH-이고 R2가 -COOH 또는 -NHSO2CF3인 화합물.
  18. 일반식(I)의 화합물 또는 이의 N-산화물 또는 약제학적으로 허용되는 염:
    상기식에서, T는 S(O)n(여기에서 n은 0, 1또는 2이다), O, NH 또는 NCH3이고; R은 C1내지 C20-지방족, 비치환되거나, 치환된 페닐 C1내지 C10-지방족(여기에서 치환된 페닐은 저급알콕시, 저급알킬, 트리할로메틸, 및 할로로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 기를 갖는다)이거나, R은 C1내지 C20-지방족-O-이거나, R은 비치환되거나 치환된 페닐 C1내지 C10-지방족-O-(여기에서 치환된 페닐은 저급알콕시, 저급알킬, 트리할로메틸, 및 할로로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나이상의 기를 갖는다)이고 R1은 -(C1내지 C5지방족)R4′-(C1내지 C5지방족)CHO, -(C1내지 C5지방족)CH2OR8′-R4′-CH2OH, 또는 CHO이고; R2는 아민 또는 CHO이고; R2는 아민 또는 -CH(NH2)(R4) 이고; R3은 수소, 저급알콕시, 할로, -CH, NHCONH2또는 OH이고; R4는 -COR5[여기에서 R5는 -OH; 약제학적으로 허용되는 에스테르형성 그룹 -OR6; 또는 -OX(여기에서 X는 약제학적으로 허용되는 양이온이다)이거나, R5는 -N(R7)2(여기에서 R7은 수소, 탄소수 1 내지 10의 지방족그룹 또는 탄소수 4 내지 10의 사이클로알킬-(CH2)n-그룹(여기에서 n은 0 내지 3이다)이거나 2개의 R7그룹은 탄소수 4 내지 6의 환을 형성한다]이고; R8은 수소, C1내지 C6알킬, 또는 C1내지 C6-아실이다.
  19. 제18항에 있어서, T가 O인 화합물.
  20. 제19항에 있어서, R3이 수소인 화합물.
  21. 제20항에 있어서, 3-[1-옥사-2-[2-(E-2-카르복시에테닐)-3-(8-(4-메톡시페닐)옥틸옥시)-6-피리딜]에틸]아닐린, 리튬염(SB-200948); 또는 5-카르복시-3-[1-옥사-2-[2-(E-2-카르복시에테닐)-3-(8-(4-메톡시페닐)옥틸옥시)-6-피리딜)에닐]아닐린, 디리튬염(SH-201317) 또는 이의 산 또는 이의 또다른 약제학적으로 허용되는 염.
  22. 제18항에 있어서, T가 S(O)n이고 N이 0, 1 또는 2인 화합물.
  23. 제22항에 있어서, R3가 수소인 화합물.
  24. 제23항에 있어서, n이 0인 화합물.
  25. 제24항에 있어서, 3-[1-티아-2-[2-(E-2-카르복시에테닐)-3-(8-(4-메톡시페닐)옥틸옥시)-6-피리딜)에틸]아닐린, 리튬염(SB-201127); 또는 3-[1-티아-2-[2-(E-2-카르복시에테닐)-3-(8-(4-메톡시페닐)옥틸옥시)-6-피리딜]에틸]-N,N-디메틸아닐린, 리튬염(SB-201946) 또는 이의 산 또는 이의 또다른 약제학적으로 허용되는 염.
  26. 제23항에 있어서, n이 1인 화합물.
  27. 제26항에 있어서, 3-[1-옥시티아-2-[2-(E-2-카르복시에테닐)-3-(8-(4-메톡시페닐)옥틸옥시)-6-피리딜]에틸]아닐린, 리튬염(SB-201146); 또는 3-[1-옥시티아-2-[2-(E-2-카르복시에테닐)-3-(8-(4-메톡시페닐)옥틸옥시)옥틸옥시)-6-피리딜]에틸]-N,N-디메틸아닐린, 리륨염(SB-201981) 또는 이의 산 또는 이의 또다른 약제학적으로 허용되는 염.
  28. 제22항에 있어서, n이 2인 화합물.
  29. 제28항에 있어서, R3이 수소인 화합물.
  30. 제29항에 있어서, 3-[1-디옥시티아-2-[2-(E-2-카르복시에테닐)-3-(8-(4-메톡시페닐)옥틸옥시)-6-피리딜]에틸]아닐린, 리튬염(SB-201319) 또는 이의 산 또는 이의 또다른 약제학적으로 허용되는 염.
  31. 제18항에 있어서, T가 NH 또는 NCH3인 화합물.
  32. 약제학적으로 담체 또는 희석제 및 제1항의 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
  33. 제18항에 있어서 흡입투여, 비경구투여, 경구투여 또는 국소투여용으로 적합한 형태의 약제학적 조성.
  34. 제19항에 있어서, T가 CH(OH)인 조성물.
  35. 제19항에 있어서, T가 CO인 조성물.
  36. 로이코트리엔이 인자인 폐동맥질환을 예방하거나 치료하는 약제의 제조에 있어서 제1항에서 정의된 바와 같은 일반식(I)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염의 용도.
  37. 로이코트리엔이 인자인 비폐동맥질환을 예방하거나 치료하는 약제의 제조에 있어서 제1항에서 정의된 바와같은 일반식(I)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개되는 것임.
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