KR930005978A - 길항작용을 하는 1,4-디하이드로피리딘계화합물 - Google Patents

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KR930005978A
KR930005978A KR1019920016053A KR920016053A KR930005978A KR 930005978 A KR930005978 A KR 930005978A KR 1019920016053 A KR1019920016053 A KR 1019920016053A KR 920016053 A KR920016053 A KR 920016053A KR 930005978 A KR930005978 A KR 930005978A
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KR
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compound
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alkyl
dihydropyridine
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KR1019920016053A
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순께르 까를로스
파우 데 까사-하우나 미겔
싼토스 루이스
오르떼가 삘라르
프리에고 하이메
Original Assignee
미겔 앙헬 마르띠네스 호르까노
알떼르, 에세. 아.
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    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
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    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/80—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/84—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen directly attached to ring carbon atoms
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Abstract

PAF-아세테르의 길항작용을 하는 1,4-디하이드로피리딘은 일반식(Ⅰ)에서 R은 탄소수 1 내지 2인 포화알킬사슬이며, R´는 탄소수 1 내지 16인 선상, 분지상 또는 환상의 포화 또는 불포화사슬이며, 산소원자로 차단될 수 있으며, 또한 2-(N-모르폴린)에틸기를 대표할수 있다.
n은 2 또는 3의 정수이고, X는 산소, 유황 또는 SO2이고, Ar은 X=S 및 n=2일 때 페닐기를 제외한 방향족고리를 대표한다.
화합물(Ⅰ)은 (a)(Ⅱ), (Ⅲ) 및 (Ⅳ)의 반응에 의해 제조되거나, (b)(Ⅴ)(Ⅵ) 및 (Ⅶ)의 반응에 의해 제조되거나, (c)(Ⅶ) 및 (Ⅵ)의 반응으로 제조될수 있다.
이들 일반식은 상기한 바와같이 다른 라디칼을 보유한다.
PAF-아세테르가 관여하는 병적상태 및 장애, 예를들어 염증의 과정, 건선, 사구체신염, 이식편거부, 급성 및 만성기관지염, 기관지천식, 쇼크의 상태 및 알레르기의 치료를 위하여 일반식(Ⅰ)의 화합물들이 사용된다.
또한 면역결핍증후군 및 방어기능이 감소된 상태와 같이 세포의 면역성을 자국할 필요가 있는 병적상태 및 장애의 치료를 위하여 사용된다.

Description

길항작용을 하는 1,4-디하이드로피리딘계화합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 일반식(Ⅰ)에서 PAF-아세테르의 길항작용을 하는 것을 특징으로 하는 4-알킬-1,4-디하이드로피리딘.
    상기식에서 R은 메틸 또는 에틸기 등의 탄소수 1 내지 2인 포화알킬사슬이며, R´은 메틸, 에틸, 이소프로릴, 3차부틸, n-헥실, 알릴, 1-운데케닐 및 신나밀등의 탄소수 1 내지 16의 선상, 분지상 또는 환상의 포화 또는 불포황알킬사슬이며, 2-메톡시알킬 또는 테트라하이드로푸르푸릴 등의 산소원자에 의해 차단될수 있고 또한 2-(N-모르폴린)에틸기를 대표할 수 있다. n은 2 및 3의 정수이다. X는 산소원(O), 유황(S) 또는 SO2로 정의된다. Ar은 X=S 및 n=2가 아닌 페닐등의 방향족환을 대표한다. 또한 4-니트로페닐, 4-아세틸-아미노페닐, 4-클로로메틸,3,4 디클로로페닐, 4-메틸페닐, 4-메톡시페닐, 3-디메틸-아미노페놀, 4-비페닐, 4-페복시페닐, 4-벤질페닐, 4-벤질옥시페닐등의 치환페닐기를 대표한다. 또한 1-나프틸 및 2-나프틸기를 대표한다.
  2. a) R´가 상기한 바와 같이 정의된 일반식(Ⅱ)의 화합물은
    n, X 및 Ar이 상기한 바와 같이 정의된 일반식(Ⅲ)의 화합물과
    R이 상기한 바와같이 정의된 일반식(Ⅳ)의 알데히드와 반응하여 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하거나,
    b) R´가 상기한 바와같이 정의된 일반식(Ⅴ)의 화합물은
    n, X 및 Ar이 상기한 바와같이 정의된 일반식(Ⅳ)의 화합물과
    R은 상기한 바와같이 정의된 일반식(Ⅳ)의 알데히드와 반응하여 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하거나, c) R 및 R´가 상기와 같이 정의된 일반식(Ⅶ)의 화합물은
    n, X 및 Ar이 상기와 같이 정의된 일반식(Ⅳ)의 화합물과 반응하여 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 것을 특징으로 하는 (Ⅰ)의 4-알킬-1,4-디하이드로피리딘의 제조방법.
  3. 일반식(Ⅰ)의 4-알킬-1,4-디하이드로피리딘이 PAF-아세테르 길항제로서 사용되는 용도.
  4. 일반식(Ⅰ)의 화합물이 PAF-아세트르가 관여하는 병적상태 및 장애의 치료에 사용되는 용도.
  5. 제4항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 염증의 과정, 건선, 사구체신염, 이식편거부, 만성 및 급성기관염, 기관지천식, 쇼크상태 및 알레르기의 치료에 사용되는 용도.
  6. 일반식(Ⅰ)의 4-알킬-1,4-디하이드로피리딘이 세포면역의 촉진을 요하는 병적상태 및 장애의 치료에 사용되는 용도.
  7. 제6항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 면역결핍증후군 및 방어기능이 감소된 상태의 치료에 사용되는 용도.
  8. 제3항, 4항, 5항, 6항 및 7항에 있어서, 수용성(受容性)약용 부형제와 함께 일반식(Ⅰ)의 화합물들을 함유하는 약제로서의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019920016053A 1991-09-09 1992-09-03 길항작용을 하는 1,4-디하이드로피리딘계화합물 KR930005978A (ko)

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EP91500103.6 1991-09-09

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