KR920019800A - 신규 세팔로스포린계 항생제 및 그의 제조방법 - Google Patents

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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D501/00—Heterocyclic compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D501/14—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
    • C07D501/16—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3
    • C07D501/20—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids
    • C07D501/24—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms or hetero rings, attached in position 3
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Abstract

내용 없음

Description

신규 세팔로스포린계 항생제 및 그의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (24)

  1. 다음 일반식(Ⅰ)로 표시되는 세팔로스포린 화합물, 약제학적 허용가능한 그의 무독성염, 생리학적으로 가수분해가능한 그의 에스테르, 수화물, 용매화물 및 이들의 이성질체.
    상기 식에서, R1는 C1-4알킬기, C3-4알케닐기, C3-4알키닐기 또는 -C(Ra)(Rb) COOH를 나타낸다. 여기서 Ra, Rb는 동일 또는 상이할 수 있으며, 각각 수소 또는 C1-4알킬기를 나타내거나, Ra및 Rb는 그들이 부착되어 있는 탄소원자와 함께 C3-7의 시클로알킬기를 나타내고, R2는 C1-4알킬기, C3-4알케닐기, C3-7시클로알킬기 또는 아미노기를 나타낸다.
    Q는 CH 또는 N이다.
  2. 제1항에 있어서, (6R, 7R)-7〔(Z)-2-(5-아미노-1, 2, 4-티아디아졸-3-일)-2-(에톡시아미노)아세트아미도〕-3-(2, 6-디아미노-1-메틸피리미디니움-4-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트, 약제학적 허용가능한 그의 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 그의 에스테르, 수화물 또는 용매화물인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  3. 제1항에 있어서, (6R, 7R)-7〔(Z)-2-(5-아미노-1, 2, 4-티아디아졸-3-일)-2-(에톡시아미노)아세트아미도〕-3-(2,6-디아미노-1-에틸피리미디니움-4-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트, 약제학적 허용가능한 그의 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 그의 에스테르, 수화물 또는 용매화물인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  4. 제1항에 있어서, (6R, 7R)-7〔(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시프로프-2-옥시아미노)아세트아미도〕-3-(2, 6-디아미노-1-메틸피리미디니움-4-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트, 약제학적 허용 가능한 그의 무독성염, 새이학적으로 가수분해 가능한 그의 에스테르, 수화물 또는 용매화물인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  5. 제1항에 있어서, (6R, 7R)-7〔(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시프로프-2-옥시아미노)아세트아미도〕-3-(2, 6-디아미노-1-에틸피리미디니움-4-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트, 약제학적 허용 가능한 그의 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 그의 에스테르, 수화물 또는 용매화물인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  6. 제1항에 있어서, (6R, 7R)-7〔(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(2-프로핀-1-옥시아미노)아세트아미도〕-3-(2, 6-디아미노-1-메틸피리미디니움-4-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트, 약제학적 허용 가능한 그의 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 그의 에스테르, 수화물 또는 용매화물인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  7. 제1항에 있어서, (6R, 7R)-7〔(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(2-프로핀-1-옥시아미노)아세트아미〕-3-(2, 6-디아미노-1-에틸피리미디니움-4-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트, 약제학적 허용 가능한 그의 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 그의 에스테르, 수화물 또는 용매화물인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  8. 제1항에 있어서, (6R, 7R)-7〔(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(2-프로펜-1-옥시아미노)아세트아미도〕-3-(2, 6-디아미노-1-메틸피리미디니움-4-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트, 약제학적 허용 가능한 그의 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 그의 에스테르, 수화물 또는 용매화물인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  9. 제1항에 있어서, (6R, 7R)-7〔(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시메톡시아미노)아세트아미도〕-3-(2, 6-디아미노-1-메틸피리미디니움-4-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트, 약제학적 허용 가능한 그의 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 그의 에스테르, 수화물 또는 용매화물인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  10. 제1항에 있어서, (6R, 7R)-7〔(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시메톡시아미노)아세트아미도〕-3-(2, 6-디아미노-1-에틸피리미디니움-4-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트, 약제학적 허용 가능한 그의 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 그의 에스테르, 수화물 또는 용매화물인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  11. 제1항에 있어서, (6R, 7R)-7〔(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(R, S-카르복시에트-1-옥시이미노)아세트아미도〕-3-(2,6-디아미노-1-메틸피리미디니움-4-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트, 약제학적 허용 가능한 그의 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 그의 에스테르, 수화물 또는 용매화물인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  12. 제1항에 있어서, (6R, 7R)-7〔(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(R, S-카르복시에트-1-옥시이미노)아세트아미도〕-3-(2, 6-디아미노-1-에틸피리미디니움-4-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트, 약제학적 허용 가능한 그의 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 그의 에스테르, 수화물 또는 용매화물인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  13. 제1항에 있어서, (6R, 7R)-7〔(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(메톡시아미노)아세트아미도〕-3-(2, 6-디아미노-1-메틸피리미디니움-4-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트, 약제학적 허용 가능한 그의 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 그의 에스테르, 수화물 또는 용매화물인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  14. 제1항에 있어서, (6R, 7R)-7〔(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(메톡시아미노)아세트아미도〕-3-(2, 6-디아미노-1-에틸피리미디니움-4-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트, 약제학적 허용 가능한 그의 무독성염, 생리학저으로 가수분해 가능한 그의 에스테르, 수화물 또는 용매화물인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  15. 제1항에 있어서, (6R, 7R)-7〔(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시프로프-2-옥시아미노)아세트아미도〕-3-(2, 6-디아미노-1-아미노피리미디니움-4-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트, 약제학적 허용 가능한 그의 무독성염, 생리학저으로 가수분해 가능한 그의 에스테르, 수화물 또는 용매화물인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  16. 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물을 용매존재하에서 다음 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하여 다음 일반식(Ⅰ)의 화합물, 약제학적 허용 가능한 그의 무독성염, 생리학적으로 가수분해가능한 그의 에스테르, 수화물 또는 용매화물을 제조하는 방법.
    상기 식에서, R1는 C1-4알킬기, C3-4알키닐기, C3-4알키닐기 또는 -C(Ra)(Rb) COOH를 나타낸다. 여기서 Ra, Rb는 동일 또는 상이할 수 있으며, 각각 수소 또는 C1-4알킬기를 나타내거나, Ra및 Rb는 그들이 부착되어 있는 탄소원자와 함께 C3-7의 시클로알킬기를 나타낸다. n은 0이나 1이고 ; R2는 C1-4알킬기, C3-4알케닐기, C3-7시클로알킬기 또는 아미노기를 나타내고, R3는 수소 또는 아미노보호기이며 ; R4는 수소 또는 카르복실보호기이고, R5는 C1-4알킬기, C3-4알케닐기, C3-4알키닐기 또는 -C(Ra)(Rb)-COO(Rc)기이다. Ra, Rb는 동일 또는 상이할 수 있으며, 각각 수소 또는 C1-4알킬기를 나타내거나, Ra및 Rb는 그들이 부착되어 있는 탄소 원자와 함께 C3-7의 시클로알킬기를 나타내며, Rc는 수소 또는 카르복실보호기이고 Q는 CH 또는 N이고 L은 이탈기이다.
  17. 제 16항에 있어서, 사용되는 용매가 물 또는 물과 수혼화성 용매의 혼합 수용액임을 특징으로 하는 방법.
  18. 제 17항에 있어서, 수혼화성 용매가 아세토니트릴, 아세톤임을 특징으로 하는 방법.
  19. 제 16항에 있어서, 일반식(Ⅲ)의 화합물의 사용량이 일반식(Ⅱ)의 화합물을 기준으로 1 내지 2당량임을 특징으로 하는 방법.
  20. 제 16항에 있어서, 반응용매의 pH가 5~8임을 특징으로 하는 방법.
  21. 제 16항에 있어서, 반응을 안정화제 존재하에서 수행함을 특징으로 하는 방법.
  22. 제 21항에 있어서, 안정화제는 요오드화나트륨, 요오드화칼륨, 브로모나트륨, 브로모칼륨 또는 칼륨티오시아네이트 중에서 1종 또는 1종 이상이 선택됨을 특징으로 하는 방법.
  23. 제 16항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물과 일반식(Ⅲ)의 화합물을 반응시키기 전이나 후에 아미노보호기 또는 산보호기를 제거시키거나 S-옥사이드를 환원함을 특징으로 하는 방법.
  24. 유효성분으로서 상기 제1항 내지 제15항에서 정의한 화합물, 약제학적 허용가능한 그의 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 그의 에스테르, 수화물 또는 용매화물 중 적어도 한 화합물의 치료학적으로 유효한 양과 약학적으로 허용될 수 있는 담체, 부형제 또는 기타 첨가제로 구성됨을 특징으로 하는 약학 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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