KR920008063A - 전립선 이상비대 치료용 아자스테로이드 화합물, 그것의 제조방법 및 용도 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (40)
- 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약학적으로 허용가능한 그의 염 및 에스테르,식중, R1은 수소원자, 탄소수 1∼6인 비치환 알킬기를 나타내거나 하기 정의되는 아릴기, 하기 정의되는 방향족 헤테로시클릭기, 카르복시기 및 히드록시기로 구성된 군에서 선택되는 최소한 하나의 치환기로 치환되는 탄소수 1∼6인 치환 알킬기를 나타내고, R2는 하기 정의되는 아릴기 및 하기 정의되는 방향족 헤테로시클릭기로 구성된 군에서 선택되는 최소한 하나의 치환기로 치환되는 탄소수 1∼6인 치환알킬기 및 그렇지 않으면 비치환 알킬기 또는 카르복시기 및 히드록시기 또는 디아릴 아미노기로 구성된 군에서 선택되는 최소한 하나의 부가적 치환기로 치환되는 치환 알킬기를 나타내며, R3는 수소원자, 탄소수 1∼6인 비치환 알킬기, 하기 정의되는 아릴기, 카르복시기 및 히드록시기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기로 치환되는 탄소수 1∼6인 치환 알킬기 또는 탄소수 3∼6인 알케닐기를 나타내고, α-β 및 Υ-σ로 나타내는 각 결합은 탄소－탄소 단일결합 또는 탄소－탄소 이중결합이며, 상기 언급된 아릴기는 탄소수 1∼6인 알킬기, 탄소수 1∼6인 알콕시기, 탄소수 2∼7인 알콕시카르보닐기, 히드록시기, 할로겐원자 및 Ra가 탄소수 1∼5인 지방족 카르복실아실기를 나타내는 식 －NHRa의 기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기로 치환되거나 비치환되는 탄소수 6∼10인 고리의 카르복시클릭 아릴기이고, 상기 언급된 방향족 헤테로 시클릭기는 탄소수 1∼6인 아킬기, 탄소수1∼6인 알콕시기 및 할로겐 원자로 구성된 군에서 선택되는 최소한 하나의 치환기로 치환되거나 치환되지 않으며 질소, 산소 및 황헤테로원자를 구성된 군에서 선택된 헤테로원자를 1∼3개 갖는 5 또는 6개의 고리 원자를 지닌다.
- 제1항에 있어서, R1이 수소원자, 탄소수 3인 알킬기, 벤질기, 하기에 정의될 최소한 하나의 치환기(a)로 치환되는 치환 벤질기, 푸릴메틸기, 또는 티에닐메틸기를 나타내고, 상기 치환기(a)가 탄소수 1∼4인 알킬기, 탄소수1∼4인 알콕시기, 할로겐원자, 히드록시기, 탄소수 2∼5인 알콕시카르보닐기 및 탄소수 1∼5인 지방족 카르복실 아실아미노임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R2가 페닐기, 하기에 정의될 최소한 하나의 치환기(a)로 치환되는 치환 페닐기, 푸릴기, C1∼C4알킬 치환기로 치환된 푸릴기, 티에닐기, C1∼C4알킬 치환기로 치환된 티에닐기, 더 이상의 치환기가 없거나 카르복시기 및 히드록시기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기로 치환된 알킬기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기로 치환된 탄소수 1∼4인 치환 알킬기이고, 상기 치환기(a)가 탄소수 1∼4인 알킬기, 탄소수 1∼4인 알콕시기, 할로겐원자, 히드록시기, 탄소수 2∼5인 알콕시카르보닐기 및 탄소수 1∼5인 지방족 카르복실 아실아미노기로 구성된 군에서 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R2가 각각의 페닐기가 비치환되거나 그들중의 하나 또는 둘 모두가 하기에 정의될 최소한 하나의 치환기(a) 치환된 디페닐아미노기이고, 상기 치환기(a)는 탄소수 1∼4인 알킬기, 탄소수 1∼4인 알콕시기, 할로겐원자, 히드록시기, 탄소수 2∼5인 알콕시카르보닐기 및 탄소수 1∼5인 지방족 카르복실 아실아미노기로 구성된 군에서 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R3가 수소원자, 탄소수 1∼4인 알킬기, 페닐기, 하기에 정의될 최소한 하나의 치환기(a)로 치환된 치환 페닐기, 카르복시기 및 히드록시기의 최소한 하나의 치환기(a)로 치환되는 탄소수 1∼4인 치환 알킬기, 또는 탄소수 3 또는 4인 알케닐기이며, 상기 치환기(a)가 탄소수 1∼4인 알킬기, 탄소수 1∼4인 알콕시기, 할로겐원자, 히드록시기, 탄소수 2∼5인 알콕시카르보닐기 및 탄소수 1∼5인 지방족 카르복실 아실아미노기로 구성된 군에서 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, α-β로 나타내는 결합이 탄소－탄소 단일결합이고 Υ-σ로 나타내는 결합이 탄소－탄소 단일결합 또는 탄소－탄소이중결합이거나 α-β로 나타내는 상기 결합이 탄소－탄소 이중결합이고, Υ-σ로 나타내는 상기 결합이 탄소－탄소 단일결합임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R1이 수소원자, 탄소수 3인 알킬기, 벤질기, 하기 정의될 최소한 하나의 치환기(a)로 치환된 치환 벤질기, 푸릴메틸기 또는 티에닐메틸기이고, R2는 페닐기, 하기 정의될 최소한 하나의 치환기(a)로 치환된 치환 페닐기, 푸릴기, C1∼C4알킬 치환기로 치환된 푸릴기, 티에닐기, 및 C1∼C4알킬 치환기로 치환된 티에닐기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기로 치환되고, 알킬기가 더이상의 치환기가 없거나 카르복시기 및 히드록시기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기로 치환된 탄소수 1∼4인 치환 알킬기이거나, R2는 각각의 페닐기가 비치환되거나 그중에 하나 또는 두개가 하기 정의될 최소한 하나의 치환기(a)로 치환되는 디페닐아미노기이며, R3는 수소원자, 탄소수 1∼4인 알킬기, 페닐기, 하기 정의될 최소한 하나의 치환기(a)로 치환된 치환페닐기, 카르복시기 및 히드록시기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기로 치환되고 탄소수 1~4인 치환알킬기 또는 탄소수 3 또는 4인 알케닐이고, 상기 치환체(a)는 탄소수 1~4인 알킬기, 탄소수 1∼4인 알콕시기, 히드록시기, 탄소수 2∼5인 알콕시카르보닐기 및 탄소수 1∼5인 지방족 카르복실 아실아미노기로 구성된 군에서 선택되며,－로 나타내는 결합은 탄소－탄소 단일결합이고－로 나타내는 결합은 탄소－탄소 단일결합이거나 이중결합이며 또는－로 나타내는 결합이 탄소－탄소 이중결합이고,－로 나타내는 결합이 탄소－탄소 단일결합임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R1이 수소원자, 이소프로필기, 벤질기, 하기에 정의될 최소한 하나의 치환기(b)로 치환되는 치환벤질기 또는 티에닐메틸기이고, 상기 치환기(b)는 메틸기, 에틸기, 메톡시기, 에톡시기, 불소원자, 염소원자, 브롬원자, 히드록시기, 에톡시카르보닐기, 메톡시카르보닐기, 포름아미도기 및 아세트아미도기로 구성된 군에서 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R2가 페닐기, 하기 정의될 최소한 하나의 치환기(b)로 치환되는 치환페닐기, 푸릴기, 메틸치환기가 있는 치환푸릴기, 티에닐기, 및 메틸 치환기가 있는 치환된 티에닐기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기로 치환되고, 알킬기에 더 이상 치환기가 없거나 최소한 하나의 히드록시 치환기로 치환되는 탄소수 1∼4인 치환알킬기 이거나, 각각의 페닐기가 비치환되거나 하나 또는 그중 2개가 하기 정의될 최소한 하나의 치환기(b)로 치환되며, 상기 치환기(b)는 메틸기, 에틸기, 메톡시기, 에톡시기, 불소원자, 염소원자, 브롬원자, 히드록시기, 에톡시카르보닐기, 메톡시카르보닐기, 포름 아미도기 및 아세트아미도기로 구성된 군에서 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R3이 수소원자, 메틸기, 에틸기, 벤질기, 하기에 정의될 최소한 하나의 치환기(b)로 치환되는 치환벤질기, 최소한 하나의 히드록시 치환기로 치환된 탄소수 1∼3인 치환알킬기, 또는 알릴기이고, 상기 치환기(b)는 메틸기, 에틸기, 메톡시기, 에톡시기, 불소원자, 염소원자, 브롬원자, 히드록시기, 에톡시카르보닐기, 메톡시카르보닐기, 포름아미도기 및 아세트아미도기로 구성된 군에서 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R1이 수소원자, 이소프로필기, 벤질기, 하기 정의될 최소한 하나의 치환기(b)로 치환되는 치환 벤질기 또는 티에닐메틸기이고, R2는 페닐기, 하기 정의될 치환기(b)로 치환된 치환 페닐기, 푸릴기, 메틸치환기가 있는 치환 푸릴기, 티에닐기, 메틸 치환기가 있는 치환 티에닐기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기로 치환되고, 알킬기가 더 이상의 치환기가 없거나 최소한 하나의 히드록시 치환기로 치환되는 탄소수 1∼4인 치환알킬기이거나 각각의 페닐기가 비치환되거나 그들중 하나 또는 2개가 하기 정의될 치환기(b)로 구성된 군에서 선택되는 최소한 하나의 치환기로 치환되는 디페닐아미노기이며, R3는 수소원자, 메틸기, 에틸기, 벤질기, 하기 정의될 최소한 하나의 치환기(b)로 치환되는 치환벤질기, 최소한 하나의 히드록시 치환기로 치환되며 탄소수 1∼3인 치환 알킬기 또는 알릴기이고, 상기 치환기(b)가 메틸기, 에틸기, 메톡시기, 에톡시기, 불소원자, 염소원자, 브롬원자, 히드록시기, 에톡시카르보닐기, 메톡시카르보닐기, 포름아미도기 및 아세트아미도기로 구성된 군에서 선택되며, α-β로 나타내는 결합은 탄소－탄소 단일결합이고 Υ-σ로 나타내는 결합은 탄소－탄소 단일결합이거나 탄소－탄소 이중결합이며 또는 α-β로 나타내는 결합이 탄소－탄소 이중결합이고, Υ-σ로 나타내는 결합이 탄소－탄소 단일결합임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R1및 R2는 동일 또는 상이하며 각각은 벤질기 또는 하기에 정의될 최소한 하나의 치환기(c)로 치환되는 치환벤질기이며, 상기 치환기(c)는 메틸기, 메톡시기, 불소원자, 염소원자, 히드록시기 및 아세트아미도기로 구성된 군에서 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R1이 수소원자이고, R2는 페닐기, 하기 정의될 치환기 (c)로 치환되는 치환페닐기, 및 티에닐기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기로 치환되며 탄소수 1∼3인 치환알킬기이거나 각각의 페닐기가 비치환되거나 그중 하나 또는 2개가 하기 정의될 치환기(c)로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나 이상의 치환기로 치환되는 디페닐아미노기이고, 상기 치환기(c)는 메틸기, 메톡시기, 불소원자, 염소원자, 히드록시기, 및 아세트아미도기로 구성된 군에서 선택됨을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R3가 수소원자, 메틸기 또는 에틸기임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R1및 R2는 동일 또는 상이하며 각각이 벤질기 또는 하기 정의될 최소한 하나의 치환기(c)로 치환되는 치환 벤질기이고, 상기 치환기(c)는 메틸기, 메톡시기, 불소원자, 염소원자, 히드록시기 및 아세트아미도기로 구성된 군에서 선택되며, R3은 수소원자, 메틸기 또는 에틸기임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R1이 수소원자이고, R2는 페닐기, 하기 정의될 치환기 (c)로 치환되는 치환페닐기, 푸릴기 및 티에닐기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기로 치환되며 탄소수 1∼3인 치환알킬기이거나 페닐기가 비치환되거나 그들중 하나 또는 2개가 하기 정의될 치환기(c)로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기로 치환되는 디페닐아미노기이고, 상기 치환기(c)는 메틸기, 메톡시기, 불소원자, 염소원자, 히드록시기, 및 아세트아미도기로 구성된 군에서 선택되며, R3는 수소원자, 메틸기 또는 에틸기이고, α-β로 나타내는 결합은 탄소－탄소 단일결합이며, Υ-σ로 나타내는 결합은 탄소－탄소 단일결합 또는 탄소－탄소이중결합이거나 α-β로 나타내는 결합이 탄소－탄소 이중결합이고, Υ-σ로 나타내는 결합은 탄소－탄소 단일결합임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R1이 수소원자, 탄소수 1∼6인 비치환알킬기 또는 하기 정의될 알릴기, 하기 정의될 방향족 헤테로시클릭기 및 카르복시기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기로 치환되는 탄소수 1∼6인 치환알킬기이고, 상기 알릴기는 비치환되거나 탄소수 1∼4인 알킬기, 탄소수 1∼4인 알콕시기, 히드록시기 및 할로겐 원자로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기로 치환되는 6 내지 10개의 고리 탄소원자가 있는 카르보시클릭 알릴기이며, 상기 방향족 헤테로시클릭기 고리원자 하나가 질소, 산소 및 황이종－원자로 구성된 군에서 선택된 이종원자이며 비치환되거나 탄소수 1∼4인 알킬기, 탄소수 1∼4인 알콕시 및 할로겐원자로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기로 치환되는 5 또는 6개의 고리원자가 있음을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R2는 하기 정의될 알릴기 및 하기 정의될 방향족 헤테로 시클릭기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기로 치환되며 탄소수 1∼6인 치환알킬기이고, 상기 알릴기는 비치환되거나 탄소수 1∼4인 알킬기, 탄소수 1∼4인 알콕시기, 히드록시기 및 할로겐원자로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기로 치환되며 고리 탄소수 6∼10인 카르보시클릭 알릴기이며, 상기 방향족 헤테로시클릭기는 고리원자 하나가 질소, 산소 및 황이종－원자로 구성된 군에서 선택된 이종원자이며 비치환되거나 탄소수 1∼4인 알킬기, 탄소수 1∼4인 알콕시기 및 할로겐원자로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기로 치환되는 5 또는 6개의 고리원자가 있음을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R3가 수소원자, 탄소수 1∼6인 비치환알킬기, 하기 정의될 알릴기, 카르복시기 및 히드록시기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기로 치환되는 탄소수 1∼6인 치환 알킬기이고, 상기 알릴기는 비치환되거나 탄소수 1∼4인 알킬기, 탄소수 1∼4인 알콕시기, 히드록시기 및 할로겐원자로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기로 치환되는 6∼10개의 고리 탄소원자가 있는 카르복시클릭 알릴기 임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, α-β 및 Υ-σ로 나타내는 각각의 결합이 탄소－탄소 단일결합 또는 탄소－탄소 이중결합임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R1이 수소원자, 탄소수 1∼6인 비치환알킬기 또는 하기 정의될 알릴기, 하기 정의될 방향족 헤테로시클릭기 및 카르복시기에서 선택되는 최소한 하나의 치환기로 치환되는 탄소수 1∼6인 치환알킬기이고, R2는 하기 정의될 알릴기 및 하기 정의될 방향족 헤테로시클릭기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기로 치환되는 탄소수 1∼6인 치환알킬기이며, R3은 수소원자, 탄소수 1∼6인 비치환 알킬기, 하기 정의될 알릴기, 카르복시기 및 히드록시기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기로 치환된 탄소수 1∼6인 치환 알킬기이고, 상기 알릴기는 비치환되거나 탄소수 1∼4인 알킬기, 탄소수 1∼4인 알콕시기, 히드록시기 및 할로겐원자로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기로 치환되는 6∼10개의 고리 탄소 원자가 있는 카르보시클릭 알릴기이고, 상기 방향족 헤테로시클릭기는 고리원자 하나가 질소, 산소 및 황이종－원자로 구성된 군에서 선택된 이종원자이며 비치환되거나 탄소수 1∼4인 알킬기, 탄소수 1∼4인 알콕시기 및 할로겐원자로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기로 치환되는 5 또는 6개의 고리원자를 가지며,－및－로 나타내는 각각의 결합은 탄소－탄소 단일결합 또는 탄소－탄소 이중결합임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R1이 수소원자, 탄소수 1∼4인 알킬기 또는 페닐기, C1∼C4알킬, C1∼C4알콕시, 할로겐 및 히드록시 치환기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기가 있는 치환페닐기, 푸릴기 및 티에닐기로 구성된 군에서 선택된 하나의 치환기로 치환되는 탄소수 1∼4인 치환 알킬기임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R2가 페닐기, 탄소수 1∼4인 알킬기, 탄소수 1∼4인 알콕시기, 할로겐원자 및 히드록시기로 구성된 군에 선택된 최소한 하나의 치환기를 갖는 치환페닐기, 푸릴기 또는 티에닐기로 구성된 군에서 선택된 1∼3개의 치환기로 치환되는 탄소수 1∼4인 치환 알킬기임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R3이 수소원자, 탄소수 1∼4인 알킬기, 페닐기, 카르복실기 및 히드록시기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기가 있는 탄소수 1∼4인 치환알킬기, 또는 탄소수 3∼4인 알케닐기임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서,－로 나타내는 결합이 탄소－탄소 단일결합이고,－로 나타내는 결합이 탄소－탄소 단일결합 또는 탄소－탄소 이중결합임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서,－로 나타내는 결합이 탄소－탄소 단일결합이고,－로 나타내는 결합이 탄소－탄소 단일결합임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R1이 수소원자, 탄소수 1∼4인 비치환 알킬기 또는 페닐기, C1∼C4알킬, C1∼C4알콕시, 할로겐 및 히드록시 치환기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기가 있는 치환페닐기, 푸릴기 및 티에닐기로 구성된 군에서 선택된 하나의 치환기로 치환되는 탄소수 1∼4인 치환 알킬기이고, R2은 페닐기, 탄소수 1∼4인 알킬기, 탄소수 1∼4인 알콕시기, 할로겐원자 및 히드록시기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기가 있는 치환페닐기, 푸릴기 또는 티에닐기로 구성된 군에서 선택된 1∼3개의 치환기로 치환되는 탄소수 1∼4인 치환 알킬기이며, R3은 수소원자, 탄소수 1∼4인 알킬기, 페닐기, 카르복실기 및 히드록시기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기가 있는 탄소수 1∼4인 치환알킬기, 또는 탄소수 3 또는 4인 알케닐기이고,－로 나타내는 결합은 탄소－탄소 단일결합이며,－로 나타내는 결합은 탄소－탄소 단일결합 또는 탄소－탄소이중결합이거나－로 나타내는 결합이 탄소－탄소 이중결합이고,－로 나타내는 결합은 탄소－탄소 단일결합임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R1이 수소원자이며, R2는 하기식:－C(CH3)(CH2)－R2´(식중, R2´는 페닐기, 메틸, 메톡시, 염소, 불소 및 히드록시 치환기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기가 있는 치환 페닐기, 또는 페닐기, 메틸, 메톡시, 불소, 염소 및 히드록시 치환기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기가 있는 치환페닐기, 푸릴기 및 티에닐기로 구성된 군에서 선택된 2 또는 3개의 치환기가 있는 탄소수 1∼3인 치환알킬기이다)의 기임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R1및 R2가 동일 또는 상이하며, 각각은 메틸, 메톡시, 불소, 염소, 및 히드록시 치환기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기가 있는 치환 페닐기, 푸릴기 및 티에닐기로 구성된 군에서 선택된 하나의 치환기가 있는 탄소수 1∼3인 치환알킬기임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R3은 수소원자, 메틸기, 에틸기, 알릴기 또는 벤질기 임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서,－로 나타내는 결합이 탄소－탄소 단일결합 또는 탄소－탄소 이중결합이고,－로 나타내는 결합은 탄소－탄소 단일결합임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R1이 수소원자이고, R2는 하기식:－C(CH3)(CH2)－R2´(식중, R2´는 페닐기, 메틸, 메톡시, 염소, 불소 및 히드록시 치환기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기가 있는 치환 페닐기, 페닐기, 메틸, 메톡시, 불소, 염소 및 히드록시 치환기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기가 있는 치환페닐기, 페닐기, 푸릴기 및 티에닐기로 구성된 군에서 선택된 2 또는 3개의 치환기가 있는 탄소수 1∼3인 치환알킬기이다)의 기이며, R3는 수소원자, 메틸기, 에틸기, 알릴기 또는 벤질기이고, α-β로 나타내는 결합이 탄소－탄소 단일결합 또는 탄소－탄소 이중결합이고, Υ-σ로 나타내는 결합은 탄소－탄소 단일결합임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R1및 R2는 동일 또는 상이하며 각각은 메틸, 메톡시, 불소, 염소 및 히드록시 치환기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기가 있는 치환 페닐기, 페닐기, 푸릴기, 및 티에닐기로 구성된 하나의 치환기가 있는 탄소수 1∼3인 치환 알킬기이고, R3은 수소원자, 메틸기, 에틸기, 알랄기 또는 벤질기이며, α-β로 나타내는 결합은 탄소－탄소 단일결합 또는 탄소－탄소 이중결합이고, Υ-σ로 나타내는 결합은 탄소－탄소 단일결합임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R1이 수소원자이며, R2는 메틸, 메톡시 불소, 염소 또는 히드록시 치환기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기가 있는 치환 디페닐메틸기, 메틸, 메톡시, 불소, 염소 또는 히드록시 치환기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기가 있는 치환 1,2－디페닐에틸기, 메틸, 메톡시, 불소, 염소, 또는 히드록시 치환기로 구성되는 군에서 선택되는 최소한 하나의 치환기가 있는 1,1－디페닐 에틸기, 디페닐메틸기, 1,2－디페닐에틸기, 또는 1,1－디페닐에틸기임을 특징으로 하는 방법.
- 제1항에 있어서, R2-3이 수소원자, 메틸기 또는 에틸기임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R1이 수소원자이고, R2는 메틸, 메톡시, 불소, 염소, 또는 히드록시치환기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기가 있는 치환 디페닐메틸기, 메틸, 메톡시, 불소, 염소 또는 히드록시치환기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기가 있는 치환 1,2－디페닐에틸기, 메틸, 메톡시, 불소, 염소, 및 히드록시 치환기로 구성된 군에서 선택된 최소한 하나의 치환기가 있는 1,1－디페닐에틸기, 디페닐메틸기, 1,2－디페닐 에틸기, 또는 1,1－디페닐에틸기이며, R3는 수소원자, 메틸기 또는 에틸기이고,－로 나타내는 결합이 탄소－탄소 단일결합 또는 탄소－탄소 이중결합이고,－로 나타내는 결합은 탄소－탄소 단일결합임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, 하기 기재의 화합물, N－(1,2－디페닐에틸)－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스탄－17 β－카르복스아미드, N－(디페닐에틸)－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스탄－17 β－카르복스아미드, N－(1,1－디페닐에틸)－3－옥소－4－아자－5α－안드로스탄－17β－카르복스아미드, N－(디페닐에틸)－4－메틸－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스탄－17 β－카르복스아미드, N－(1,2－디페닐에틸)－4－메틸－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스탄－17 β－카르복스아미드,N－(1－메틸－1－에틸)－3－옥소－4－아자－5,N－〔1－메틸－1－(2－티에닐)에틸〕－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스탄－17 β－카르복스아미드, N－〔1－메틸－1－(2－티에닐)에틸〕－4－메틸－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스탄－17 β－카르복스아미드, N－(1－메틸－1－페닐에틸)－4－메틸－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스탄－17 β－카르복스아미드, N－〔2－(4－메틸페닐)－1－페닐에틸〕－4－메틸－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스탄－17 β－카르복스아미드, N－〔2－(4－메틸페닐)－1－페닐에틸〕－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스탄－17 β－카르복스아미드, N－(1,1－디페닐에틸)－4－메틸－3－옥소－4－아자－5α－안드로스탄－17 β－카르복스아미드, N－〔α－(4－히드록시페닐)벤질〕－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스탄－17 β－카르복스아미드, N－〔α－(4－히드록시페닐)벤질〕－4－메틸－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스탄－17 β－카르복스아미드, N－〔1－(4－메톡시페닐)－1－메틸에틸〕－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스탄－17 β－카르복스아미드, N－〔1－(4－메톡시페닐)－1－메틸에틸〕－4－메틸－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스탄－17 β－카르복스아미드, N,N－디페닐－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스탄－17 β－카르보히드라지드, N,N－디페닐－4－메틸－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스탄－17－카르보히드라지드, N－〔1－(3－메톡시페닐)－1－메틸에틸〕－4－메틸－3－옥소－4－아자－5 α안드로스탄－17 β－카르복스아미드, N－〔1－메틸－1－(2－푸릴)에틸〕－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스탄－17 β－카르복스아미드, N－(1,2－디메닐에틸)－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스트－1－엔－17 β－카르복스아미드, N－(1,2－디페닐에틸)－4－메틸－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스트－1－엔－17 β-카르복스아미드, N－(디메닐에틸)－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스트－1－엔－17β－카르복스아미드, N－(디페닐메틸)－4－메틸－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스트－1－엔－17 β－카르복스아미드, N－〔1－페닐－2－(4－메틸페닐)에틸－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스트－1－엔－17β－카르복스아미드, N－〔1－페닐－2－(4－메틸페닐)에틸〕－4－메틸－3－옥소－아자－5α－안드로스트－1－엔17β－카르복스아미드, N－(1,1－디페닐에틸)－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스트－1－엔17 β－카르복스아미드, N－(1,1－디페닐에틸)－4－메틸－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스트－1－엔－17 β－카르복스아미드, N－(1－메틸－1－페닐에틸)－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스트－1－엔－17 β－카르복스아미드, N－(1－메틸－페닐에틸)-4-메틸－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스트－1－엔－17 β－카르복스아미드, N－〔1－메틸－1－(2－티에닐)에틸〕－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스트－1－엔－17 β－카르복스아미드, N－〔1－메틸－1－(2－티에닐)에틸〕－4－메틸－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스트－1－엔－17 β－카르복스아미드, N－〔α－(4－히드록시페닐)벤질〕－3－옥소－4－아자－5α－안드로스트－1－엔－17 β－카르복스아미드, N－〔α－(4－히드록시페닐)벤질〕－4－메틸－3－옥소－4－아자－5α－안드로스트－1－엔－17 β－카르복스아미드, N－〔1－(4－메톡시페닐)－1－메틸에틸〕－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스트－1－엔－17 β－카르복스아미드, N－〔1－(4－메톡시페닐)－1－메틸에틸〕－4－메틸－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스트－1－엔－17 β－카르복스아미드, N－(2－히드록시－1,2－디페닐에틸)－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스트－1－엔－17 β－카르복스아미드, N,N－디페닐－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스트－1－엔－17 β－카르보히드라지드, N,N－디페닐－4－메틸－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스드－1－엔－17 β－카르보히드라지드, N－〔1－(2－메톡시페닐)－1－메틸에틸〕－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스트－1－엔－17 β－카르복스아미드, N－〔1－메틸－1－(2－푸릴)에틸〕－3－옥소－4－아자－5 α－안드로스트－1－엔－17 β－카르복스아미드, N－(1,2－디페닐에틸)－3－옥소－4－아자안드로스트－5－엔－17 β－카르복스아미드,N－(1,2－디페닐에틸)－4－메틸－3－옥소－4아자－5 α－아자안드로스트－5－엔－17 β－카르복스아미드, N－(디페닐메틸)－3－옥소－4－아자안드로스트－5－엔－17 β－카르복스아미드, N－(디페닐메틸)－4－메틸－3－옥소－4－아자안드로스트－1－엔－17 β－카르복스아미드, N－〔2－(4－메틸페닐)－1－페닐에틸〕－3－옥소－4－아자안드로스트－5－엔－17 β－카르복스아미드, N－〔2－(4－메틸페닐)－1－페닐에틸〕－4－메틸－3－옥소－4－아자안드로스트－1－엔－17 β－카르복스아미드, N－(1,1)－디페닐메틸－3－옥소－4－아자안드로스트－5－엔－17 β－카르복스아미드, N－(1,1－디페닐메틸－4－메틸－3－옥소－4－아자안드로스트－5－엔－17 β－카르복스아미드, N－(1－메틸－1－페닐에틸)－3－옥소－4－아자안드로스트－5－엔－17 β－카르복스아미드, N－(1－메틸－1－페닐메틸)－4－메틸－3－옥소－4－아자안드로스트－5－엔－17 β－카르복스아미드, N－〔1－메틸－1－(2－티에닐)에틸〕－3－옥소－4－아자안드로스트－5－엔－17 β－카르복스아미드, N－〔1－메틸－1－(2－티에닐)에틸〕－4－메틸－3－옥소－4－아자안드로스트－5－엔－17－카르복스아미드, N－〔α－(4－히드록시페닐)벤질〕－3－옥소－4－아자안드로스트－5－엔－17 β－카르복스아미드, N－〔α－(4－히드록시페닐)벤질〕－4－메틸－3－옥소－4－아자안드로스트－5－엔－17 β－카르복스아미드, N－〔1－(4－메톡시페닐)－1－메틸에틸〕－3－옥소－4－아자안드로스트－5－엔－17 β－카르복스아미드, N－〔1－(4－메톡시페닐)－1－메틸에틸〕－4－메틸－3－옥소－4－아자안드로스트－5－엔－17 β－카르복스아미드, N－(2－히드록시－1,2－디메닐에틸)－4－메틸－3－옥소－4－아자안드로스트－5－엔－17 β－카르복스아미드, N,N－디페닐－3－옥소－4－아자안드로스트－5－엔－17 β－카르보히드라지드, N,N－디페닐－4－메틸－3－옥소－4－아자안드로스트－5－엔－17 β－카르보히드라지드, N－〔1－(3－메톡시페닐)－1－메틸에틸〕－3－옥소－4－아자안드로스트－5－엔－17 β－카르복스아미드, N－〔1－(2－메톡시페닐)－1－메틸에틸〕－4－메틸－3－옥소－4－아자안드로스트－5－엔－17 β－카르복스아미드, 및 N－〔1－메틸－1－(2－플리)에틸〕－4－메틸－3－옥소－4－아자안드로스트－5－엔－17 β－카르복스아미드,
- 제1항 내지 37항중 어느 한 항에 기재된 최소한 하나의 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염 또는 에스테르인 최소한 하나의 활성 화합물의 유효량을 담체 또는 희석제와의 혼합물로서 함유함을 특징으로 하는 전립선 이상비대증의 치료 및 예방용 조성물.
- 제1항 내지 37항중 어느 한 항에 기재된 최소한 하나의 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염 또는 에스테르인 최소한 하나의 활성 화합물을 동물에 투여함을 특징으로 하는 전립선 이상비대증의 치료방법.
- (a)하기식(Ⅱ)의 아미노 화합물:(식중, R1및 R2는 제1항에서 정의한 바와 같다)을 하기식(Ⅲ)의 아자스테로이드 유도체;(식중, W 및 W'는 함께 하기 식(IV)의 기또는 식(Ⅳa)의 기(식중,－,－및 R3는 제1항에서 정의한 바와 같으며 Me는 메틸이다)를 나타낸다.〕와 반응시키고, (b)W 및 W′가 함께 상기 식(Ⅳa)를 나타내는 경우, 상기(a) 단계에서 제조한 화합물을 산화시켜 상기기를 하기식로 전환하며 생성된 화합물을 하기 식(Ⅴ)의 화합물:NH2R3(Ⅴ)(식중, R3는 제1항에서 정의한 바와 같다)와 반응시켜서 상기기를 식(Ⅳ)의 기로 전환하며, (c)필요한 경우, R3로 나타내는 기를 어떠한 기타기로 전환시키고, (d)필요한 경우,－로 나타내는 탄소－탄소 단일결합을 탄소－탄소 이중결합으로 전환시키며, (e)필요한 경우, 어느 단계에서 상기 화합물을 염형성 또는 에스테르화 시키는 단계로 구성됨을 특징으로 하는 제1항 내지 37항중 어느 한 항에 기재된 화합물의 제조방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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