KR920008060A - 약제적 활성물질을 제피 또는 봉매하기 위한 갈락토만난 유도체 - Google Patents

약제적 활성물질을 제피 또는 봉매하기 위한 갈락토만난 유도체 Download PDF

Info

Publication number
KR920008060A
KR920008060A KR1019910018166A KR910018166A KR920008060A KR 920008060 A KR920008060 A KR 920008060A KR 1019910018166 A KR1019910018166 A KR 1019910018166A KR 910018166 A KR910018166 A KR 910018166A KR 920008060 A KR920008060 A KR 920008060A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
galactomannan
present
groups
mannose
active substance
Prior art date
Application number
KR1019910018166A
Other languages
English (en)
Inventor
하인즈 바우어 커트
볼쉬레겔 크리스티안
샤를리키오티스 안토니스
Original Assignee
머크, 스타인메츠
에이에스티에이 파마 아크티엔게젤샤프트
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 머크, 스타인메츠, 에이에스티에이 파마 아크티엔게젤샤프트 filed Critical 머크, 스타인메츠
Publication of KR920008060A publication Critical patent/KR920008060A/ko

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5005—Wall or coating material
    • A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/5036—Polysaccharides, e.g. gums, alginate; Cyclodextrin
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H3/00—Compounds containing only hydrogen atoms and saccharide radicals having only carbon, hydrogen, and oxygen atoms
    • C07H3/06—Oligosaccharides, i.e. having three to five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08B—POLYSACCHARIDES; DERIVATIVES THEREOF
    • C08B37/00—Preparation of polysaccharides not provided for in groups C08B1/00 - C08B35/00; Derivatives thereof
    • C08B37/006—Heteroglycans, i.e. polysaccharides having more than one sugar residue in the main chain in either alternating or less regular sequence; Gellans; Succinoglycans; Arabinogalactans; Tragacanth or gum tragacanth or traganth from Astragalus; Gum Karaya from Sterculia urens; Gum Ghatti from Anogeissus latifolia; Derivatives thereof
    • C08B37/0087—Glucomannans or galactomannans; Tara or tara gum, i.e. D-mannose and D-galactose units, e.g. from Cesalpinia spinosa; Tamarind gum, i.e. D-galactose, D-glucose and D-xylose units, e.g. from Tamarindus indica; Gum Arabic, i.e. L-arabinose, L-rhamnose, D-galactose and D-glucuronic acid units, e.g. from Acacia Senegal or Acacia Seyal; Derivatives thereof
    • C08B37/0093—Locust bean gum, i.e. carob bean gum, with (beta-1,4)-D-mannose units in the main chain branched with D-galactose units in (alpha-1,6), e.g. from the seeds of carob tree or Ceratonia siliqua; Derivatives thereof

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Materials Engineering (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Polysaccharides And Polysaccharide Derivatives (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Management, Administration, Business Operations System, And Electronic Commerce (AREA)
  • Displays For Variable Information Using Movable Means (AREA)
  • Two-Way Televisions, Distribution Of Moving Picture Or The Like (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

내용 없음

Description

약제적 활성물질을 제피 또는 봉매하기 위한 갈락토만난 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. 함유된 하이드록시 그룹이 전체적으로 또는 부분적으로 저분자량 지방족, 지환족 및/또는 방향족 에테르 또는 에스테르 그룹의 형태로 존재하며 갈락토만난 쇄 중에 존재하는 만노즈 단위의 20 내지 80%가 갈락토즈 그룹에 의해 치환되지 않는 만노즈 단위 2내지 20개를 갖는 연결된 만노즈 블록을 형성하는 갈락토만난.
  2. 함유된 하이드록시 그룹이 전체적으로 또는 부분적으로 저분자량 지방족, 지환족 및/또는 방향족 에테르 또는 에스테르 그룹의 형태로 존재하며 갈락토만난 쇄 중에 존재하는 만노즈 단위의 20 내지 80%가 갈락토즈 그룹에 의해 치환되지 않는 만노즈 단위 2내지 20개를 갖는 연결된 만노즈 블록을 형성하는, 콜론 내에서만 또는 당분해효소의 존재하에서만 활성 물질을 방출하는 고체 및/또는 액체 활성 물질 제피 및/또는 봉매용 갈락토만난.
  3. 제1항에 있어서, 에테르 그룹이 C1-C6-알콕시 그룹, 페닐-C1-C4-알콕시 그룹 또는 페녹시 그룹 및 C3-C22-알카노일옥시 그룹의 에스테르 그룹으로 이루어짐을 특징으로 하는 갈락토만난.
  4. 제1항 또는 제2항에 있어서, 본 발명의 갈락토만난의 분자량이 104내지 108, 특히 105내지 106임을 특징으로 하는 갈락토만난 유도체.
  5. 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에 있어서, 기본 갈락토만난 쇄의 만노즈/갈락토즈 비율이 2:1 내지 20:1, 바람직하게는 4:1임을 특징으로 하는 갈락토만난 유도체.
  6. 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 있어서, 존재하는 기본 갈락토만난의 유리 하이드록시 그룹의 평균 80 내지 100%가 에테르화 및/또는 에스테르화됨을 특징으로 하는 갈락토만난 유도체.
  7. 분자량이 104내지 108g인 공지된 천연 갈락토만난 또는 합성 갈락토마난을 불활성 용매 중에서 20 내지 35℃에서, 임의로 알칼리의 존재하에 C1-C4-알킬 할라이드 또는 페닐 할라이드와, 또는 무수 불활성 용매 중에서 또는 용매없이 70℃ 내지 요요매의 비점에서, 임의로 염기성 화합물의 존재하에 C8-C22-알카노일 할라이드와 반응시킴을 특징으로하여, 함유된 하이드록시 그룹이 전체적으로 또는 부분적으로 저분자량 지방족, 지환족 및/또는 방향족 에테르 또는 에스테르 그룹의 형태로 존재하며 갈락토만난 쇄 중에 존재하는 만노즈 단위의 20 내지 80%가 갈락토즈 그룹에 의해 치환되지 않는 만노즈 단위 2 내지 20개를 갖는 연결된 만노즈 블록을 형성하는, 콜론 내에서만 또는 당분해효소의 존재하에서만 활성 물질을 방출하는 고체 및/또는 액체 활성 물질 제피 및/또는 봉매용 갈락토만난을 제조하는 방법.
  8. 통상적인 보조 물질 및 첨가제를 임의로 첨가한 약제적 활성 물질 또는 이의 약리학적으로 허용되는 염을 a)본 발명의 갈락토만난 유도체 하나 이상을 사용하여 제피하거나 b)제1항에 따른 본 발명의 갈락토만난 유도체 하나 이상으로 봉매하거나 이러한 갈락토만난 유도체에 결합시킴을 특징으로 하는 약제 제형.
  9. 제6항에 있어서, 경구용 투여 형태가 활성 물질을 0.001 내지 500mg 함유함을 특징으로 하는 약제 제형.
  10. 약리학적으로 허용되는 염의 형태로 존재할 수 있는 약제적 활성 물질 1중량부를 함유된 하이드록시 그룹이 전체적으로 또는 부분적으로 저분자량 지방족, 지환족 및/ 또는 방향족 에테르 또는 에스테르 그룹의 형태로 존재하며 갈락토만난 쇄중에 존재하는 만노즈 단위의 20 내지 80%가 갈락토즈 그룹에 의해 치환되지 않는 만노즈 단위 2 내지 20개를 갖는 연결된 만노즈 블록을 형성하는 갈락토만난 105내지 10-2중량부뿐만 아니라 임의의 다른 통상적인 약제학적 보조 물질 및 첨가제를 사용하여 가공함을 특징으로 하여, 약제 제형을 제조하는 방법.
  11. 약리학적으로 허용되는 염의 형태로 존재할 수 있는 약제적 활성 물질 1중량부를 함유된 하이드록시 그룹이 전체적으로 또는 부분적으로 저분자량 지방족, 지환족 및/ 또는 방향족 에테르 또는 에스테르 그룹의 형태로 존재하며 갈락토만난 쇄중에 존재하는 만노즈 단위의 20 내지 80%가 갈락토즈 그룹에 의해 치환되지 않는 만노즈 단위 2 내지 20개를 갖는 연결된 만노즈 블록을 형성하는 갈락토만난 105내지 10-2중량부를 사용하여 (a) 공지된 방법으로 제피하거나 (b) 공지된 방법으로 이러한 유형 갈락토만난으로 봉매하거나 이러한 유형의 갈락토만난에 결합시키며, 임의로 이러한 유형의 갈락토만난과 함께 기타 통상적인 약제학적 보조 물질 및 첨가제를 사용하여 가공하고, 이렇게 수득한 생성물을 임의로 압착하여 정제를 제조하거나 캡슐내에 충전시킴을 특징으로 하여, 약제 제형을 제조하는 방법.
  12. 제11항에 있어서, 활성 물질의 제피를 유기 시약 또는 물중에서 본 발명의 갈락토만난의 용액, 현탁액 또는 분산액을 사용하여 분무시키거나 응집시켜 수행함을 특징으로 하는 방법.
  13. 제11항에 있어서, 활성 물질의 봉매를 (a) 본 발명의 갈락토만난 중에 활성 물질을 용해 또는 분산시키거나, (b) 활성 물질을 본 발명의 갈락토만난과 혼합하거나, (c) 활성 물질을 유기 시약중 본 발명의 갈락토만난의 용액과 혼합하거나, (d) 임의로 유기 용매중의 평윤제의 존재하에 활성 물질과 본 발명의 갈락토만난과의 혼합물을 습윤시킨 다음 과립화시키거나, (e) 활성 물질을 폴리에틸렌 글리콜 중의 본 발명의 갈락토만난의 용액과 혼합한 다음, 임의로 수득된 생성물을 캡슐내에 충전시킴으로써 수행함을 특징으로 하는 방법.
  14. 박막을 제조하기 위한 본 발명의 갈락토만난의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019910018166A 1990-10-18 1991-10-16 약제적 활성물질을 제피 또는 봉매하기 위한 갈락토만난 유도체 KR920008060A (ko)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DEP4033041.9 1990-10-18
DE4033041 1990-10-18

Publications (1)

Publication Number Publication Date
KR920008060A true KR920008060A (ko) 1992-05-27

Family

ID=6416524

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019910018166A KR920008060A (ko) 1990-10-18 1991-10-16 약제적 활성물질을 제피 또는 봉매하기 위한 갈락토만난 유도체

Country Status (18)

Country Link
EP (1) EP0481240B1 (ko)
JP (1) JP3020684B2 (ko)
KR (1) KR920008060A (ko)
AT (1) ATE146191T1 (ko)
AU (1) AU636800B2 (ko)
BR (1) BR9104502A (ko)
CA (1) CA2053569A1 (ko)
CS (1) CS315091A3 (ko)
DE (2) DE59108407D1 (ko)
ES (1) ES2095894T3 (ko)
FI (1) FI914909A (ko)
HU (1) HUT58263A (ko)
IE (1) IE913649A1 (ko)
IL (1) IL99760A0 (ko)
MC (1) MC2280A1 (ko)
NO (1) NO914077L (ko)
PT (1) PT99254A (ko)
ZA (1) ZA918292B (ko)

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE4119306C2 (de) * 1991-06-12 1996-05-30 Wheli Inter Ag Organische Rohstoffe, Zwischen- und Endprodukte für die Ernährung und zur Verwendung für technische Zwecke, die Vitalstoffe enthalten
FR2688422A1 (fr) * 1992-03-11 1993-09-17 Coletica Microcapsules a parois en polysaccharides contenant des fonctions alcools primaires, et compositions en contenant.
DE4236025A1 (de) 1992-10-24 1994-04-28 Merck Patent Gmbh Orale Arzneiformen
US5459257A (en) * 1993-01-11 1995-10-17 Dainippon Ink And Chemicals, Inc. Sulfated oligoglycoside acylate and antiviral agent containing the same as active ingredient
IT1265092B1 (it) * 1993-05-31 1996-10-30 Giuliani Spa Preparato per uso come integratore alimentare, o dietetico,a rilascio mirato nel colon
US5872246A (en) * 1994-10-17 1999-02-16 Aqualon Company Ethyl guar
US5656294A (en) * 1995-06-07 1997-08-12 Cibus Pharmaceutical, Inc. Colonic delivery of drugs
US5811388A (en) * 1995-06-07 1998-09-22 Cibus Pharmaceutical, Inc. Delivery of drugs to the lower GI tract
FR2746011B1 (fr) * 1996-03-12 1998-04-24 Composition gelifiee stable contenant des actifs lipophiles sensibles a l'oxygene et/ou a l'eau et son utilisation dans les domaines cosmetique, et/ou dermatologique
FR2768357B1 (fr) 1997-09-18 1999-11-05 Snecma Procede d'assemblage ou de rechargement par brasage-diffusion de pieces en aluminiure de titane
DE102011082716A1 (de) * 2011-09-14 2013-03-14 Fraunhofer-Gesellschaft zur Förderung der angewandten Forschung e.V. Indikatorelement mit einer von einer in kontakt zu bringenden substanz abhängigen farbgebung

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB498149A (en) * 1937-07-29 1939-01-04 Ig Farbenindustrie Ag Improvements in the conversion of constituents of carob beans
DE1617626C3 (de) * 1966-08-30 1975-02-13 Merck Patent Gmbh, 6100 Darmstadt Verwendung von Galaktomannanen zur Stabilisierung fester, wasserlöslicher Vitamin B tief 12 -Zubereitungen
DE2130545A1 (de) * 1971-06-19 1972-12-21 Merck Patent Gmbh Pharmazeutischer Formkoerper

Also Published As

Publication number Publication date
FI914909A0 (fi) 1991-10-17
JPH04264102A (ja) 1992-09-18
DE4131292A1 (de) 1992-04-23
AU8595791A (en) 1992-05-21
NO914077D0 (no) 1991-10-17
BR9104502A (pt) 1992-06-09
EP0481240A3 (en) 1993-04-21
AU636800B2 (en) 1993-05-06
ES2095894T3 (es) 1997-03-01
HU913245D0 (en) 1992-01-28
ATE146191T1 (de) 1996-12-15
CS315091A3 (en) 1992-05-13
EP0481240B1 (de) 1996-12-11
ZA918292B (en) 1992-07-29
DE59108407D1 (de) 1997-01-23
JP3020684B2 (ja) 2000-03-15
IL99760A0 (en) 1992-08-18
EP0481240A2 (de) 1992-04-22
HUT58263A (en) 1992-02-28
CA2053569A1 (en) 1992-04-19
PT99254A (pt) 1992-08-31
FI914909A (fi) 1992-04-19
NO914077L (no) 1992-04-21
IE913649A1 (en) 1992-04-22
MC2280A1 (fr) 1993-06-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2419993C (en) Process for preparing pharmaceutical compositions for use with soft gelatin formulations
AU2002224317A1 (en) Process for preparing pharmaceutical compositions for use with soft gelatin formulations
US4198391A (en) Pharmaceutical compositions
DE3065420D1 (en) Pharmaceutical composition containing sanguinaria and galangal suitable for treatment of periodentitis and tumours
KR920008060A (ko) 약제적 활성물질을 제피 또는 봉매하기 위한 갈락토만난 유도체
HUT49280A (en) Ointment for the peroral administration of medicine and process for producing the composition
CZ277775B6 (en) Process for preparing ethopside agent
KR930012018A (ko) 약제학적 조성물
US20220047498A1 (en) A sustained release composition comprising a methylcellulose
RU2443432C2 (ru) Фармацевтическая композиция для введения инъекцией
JP2974550B2 (ja) 経口投与用固体組成物
CA2486571C (en) Pharmaceutical composition
CA1046410A (en) Cardiotonic composition
KR100201907B1 (ko) 비페닐디메틸디카르복실레이트를 가용화시킨 연질캅셀제
CA3029296A1 (en) Process for preparing pharmaceutical compositions resulting in reduction in overall fill volume for use with soft gelatin formulations

Legal Events

Date Code Title Description
WITN Application deemed withdrawn, e.g. because no request for examination was filed or no examination fee was paid