KR910016750A - 히드록시메틸-인돌리지딘 및 퀴놀리지딘 - Google Patents

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KR910016750A
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Abstract

내용 없음

Description

히드록시메틸-인돌리지딘 및 퀴놀리지딘
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. 하기 일반식(A)의 화합물 또는 그의 제약학상 허용되는 염.
    상기 식 중, n은 1 또는 2이고, R1및 R2는 독립적으로 H 또는 OA4이며, A1,A2,A3및 A4는 각각 독립적으로 수소, C1-C18알카노일 또는 하기 식의 기이고,
    여기서, Y,Y' 및 Y"은 각각 독립적으로 수소, C1-4알킬, C1-4알콕시 또는 할로겐이다.
  2. 제1항에 있어서, 하기 일반식(B)의 화합물 또는 그의 제약학상 허용되는 염.
    상기 식 중, n은 1 또는 2이고, R1및 R2는 독립적으로 H 또는 OA4이고, A, A1,A2,A3및 A4는 각각 독립적으로 수소, C1-C18알카노일 또는 하기 식의 기이고,
    여기서, Y,Y',Y"은 각각 독립적으로 수소, C1-4알킬, C1-4알콕시 또는 할로겐이다.
  3. 제1항에 있어서, 하기 일반식(C)의 화합물 또는 그의 제약학상 허용되는 염.
    상기 식 중, n은 1 또는 2이고, R1및 R2는 독립적으로 H 또는 OH이다.
  4. 제1항에 있어서, [5R-(5α,6β,7α,8β,8aα)]옥타히드로-6,7,8-트리히드록시-5-히드록시메틸인돌리진인 화합물.
  5. 하기 일반식(A)의 화합물 또는 그의 제약학상 허용되는 염의 유효량을 환자에게 투여하는 것으로 이루어지는 레트로비루스 감염 환자의 치료 방법.
    상기 식 중, n은 1 또는 2이고, R1및 R2는 독립적으로 H 또는 OA4이고, A, A1,A2,A3및 A4는 각각 독립적으로 수소, C1-C18알카노일 또는 하기 식의 기이고,
    여기서, Y,Y',Y"은 각각 독립적으로 수소, C1-4알킬, C1-4알콕시 또는 할로겐이다.
  6. 제5항에 있어서, 사용된 화합물이 [5R-(5α,6β,7α,8β,8aα)]옥타히드로-6,7,8-트리히드록시-5-히드록시메틸인돌리진인 방법.
  7. 제5항에 있어서, 사용된 화합물이 [1S-(1α,2β,3α,4β,9α,9aα)]옥타히드로-4-(히드록시메틸)-2H-퀴놀리진-1,2,3,9-테트롤-9-벤조에이트인 방법.
  8. 제5항에 있어서, 사용된 화합물이 [1S-(1α,2β,3α,4β,9α,9aα)]옥타히드로-4-(히드록시메틸)-2H-퀴놀리진-1,2,3,9-테트롤 염산염인 방법.
  9. 하기 일반식(A)의 화합물 또는 그의 제약학상 허용되는 염의 유효량을 투여하는 것으로 이루어지는 포유동물의 당뇨병 및 과혈당증의 치료 방법.
    상기 식 중, n은 1 또는 2이고, R1및 R2는 독립적으로 H 또는 OA4이고, A, A1,A2,A3및 A4는 각각 독립적으로 수소, C1-C18알카노일 또는 하기 식의 기이고,
    여기서, Y,Y',Y"은 각각 독립적으로 수소, C1-4알킬, C1-4알콕시 또는 할로겐이다.
  10. 제9항에 있어서, 사용된 화합물이 [5R-(5α,6β,7α,8β,8aα)]옥타히드로-6,7,8-트리히드록시-5-히드록시메틸인돌리진(Ⅶ)인 방법.
  11. (a) 하기 일반식(D)의 락탐을 수소화물 환원제로 환원시킨 후, 수소 첨가 반응에 의해 페닐메틸 보호기를 제거하여, A,A1,A2,A3및 A4가 수소인 화합물을 얻고, 적절한 산 염화물 또는 무수물로 임의로 추가 처리하여 대응하는 에스테르를 얻거나, 또는 (b) 하기 일반식(E)의 알코올을 염화 메탄술포닐과 반응시켜 제2의 고리를 형성시킨 후, 수소 첨가 반응에 의해 페닐메틸 보호기를 제거하여 A,A1,A2,A3및 A4가 수소인 화합물을 얻고, 적절한 산 염화물 또는 무수물로 임의로 추가 처리하여 대응하는 에스테르를 얻는 것으로 이루어지는 하기 일반식(A)의 화합물 또는 그의 제약학상 허용되는 염의 제조 방법.
    상기 식 중, n은 1 또는 2이고, R1및 R2는 독립적으로 H 또는 OA4이고, A, A1,A2,A3및 A4는 각각 독립적으로 수소, C1-C18알카노일 또는 하기 식의 기이고,
    여기서, Y,Y',Y"은 각각 독립적으로 수소, C1-4알킬, C1-4알콕시 또는 할로겐이고, Bn은 페닐메틸이고, R3은 H 또는 OA4이고, m은 1또는 2이고, p는 1또는 2이다.
  12. 제11항에 있어서, 하기 일반식(F)의 락탐을 수소화물 환원제로 환원시킨 후, 수소 첨가 반응에 의해 페닐메틸 보호기를 제거하는 것으로 이루어지는 하기 일반식(C)의 화합물의 제조 방법.
    상기 식 중, n은 1 또는 2이고, R1및 R2는 독립적으로 H 또는 OH이고, Bn은 페닐메틸이고, R3은 H 또는 OA4이고, m은 1또는 2이다.
  13. 제11항에 있어서, 하기 일반식(E)의 알코올을 염화 메탄술포닐과 반응시켜 제2의 고리를 형성시킨 후, 수소 첨가 반응에 의해 페닐메틸 보호기를 제거하는 것으로 이루어지는 하기 일반식(G)의 화합물의 제조 방법이다.
    상기 식 중, n은 1 또는 2이고, Bn은 페닐메틸이고, p는 1또는 2이다.
  14. 제11항에 있어서, 하기 일반식(V)의 락탐을 수소화 알루미늄으로 환원시킨 후, 팔라듐 혹을 촉매로 사용하여 수소 첨가 반응시키는 것으로 이루어지는 [5R-(5α,6β,7α,8β,8aα)]옥타히드로-6,7,8-트리히드록시-5-히드록시메틸인돌리진의 제조 방법.
  15. 제11항에 있어서, 1-[3,4,5-트리스(페닐메톡시)-6[(페닐메톡시)메틸]-2-피페리디닐]-1,4-부탄디올을 염화 메탄술포닐과 반응시킨 후, 팔라듐 흑을 촉매로 사용하여 수소 첨가 반응시키는 것으로 이루어지는 [1S-(1α,2β,3α,4β,9aα)]옥타히드로-4-(히드록시메틸)-2H-퀴놀리진-1,2,3,9-테트롤의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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