KR910015583A

KR910015583A - 락탐 유도체

Info

Publication number: KR910015583A
Application number: KR1019900002512A
Authority: KR
Inventors: 에드먼드 배이 데이빗; 해롤드 코우티스 아이언; 윌리엄 옥스포드 알렉잰더; 챨스 노스 피터
Original assignee: 비. 에이. 뉴샘; 글락소 그룹 리미티드
Priority date: 1990-02-27
Filing date: 1990-02-27
Publication date: 1991-09-30

Abstract

내용 없음

Description

락탐 유도체

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims

하기 일반식(I)의 화합물 및 그의 생리학상 허용되는 염 및 용매 화합물.

상기 식중, n은 2또는 3이고, Im은 다음 일반식,

또는

(여기서, R¹, R²및 R³로 나타낸 기들 중의 1개는 수소원자 또는 C_1-6알킬, C_3-7시클로알킬, C_3-6알케닐, 페닐 또는 페닐 C_1-3알킬기이며, 나머지 2개의 기의 각각은 같거나 서로 상이하며 수소원자 또는 C_1-6알킬기임)의 이미다졸기이며, Y는 -(CH₂)m-기 (여기서, m은 2, 3 또는 4임)이거나, Y는 -X-(CH₂)p-기[여기서, p는 2또는 3이고, X는 산소 또는 황 원자 또는 NR⁴기 (여기서, R⁴는 C_1-6알킬기임)이고, X는 분자의 벤젠 고리 부분에 부착됨]이다.
제1항에 있어서, R¹, R²및 R³가 각각 독립적으로 수소 원자 또는 C_1-4알킬기인 것을 특징으로 하는 화합물.
제1항에 있어서, R¹및 R²가 각각 수소 원자를 나타내고 R³가 C_1-3알킬기인 것을 특징으로 하는 화합물.
제1내지 3항 중 어느 하나의 항에 있어서, Y가 -(CH₂)₂-또는 -(CH₂)₃-기인 것을 특징으로 하는 화합물.
5, 6, 9, 10-테트라히드로-10-[(5-메틸-1H-이미다졸-4-일)메틸]-4H-피리도[3', 4' : 4, 5]피롤로[3, 2, 1-ij]퀴놀린-11(8H)-온, 4, 5, 7, 8-테트라히드로-9-[(5-메틸-1H-이미다졸-4-일)메틸]피리도[4, 3-b]피롤로[3, 2, 1-hi]인돌10(9H)-온, 4, 5, 7, 8, 9, 10-헥사히드로-10-[(5-메틸-1H-이미다졸-4-일)메틸]-11H-아제피노[4, 3-b]피롤로[3, 2, 1-hi]인돌-11-온 및 그의 생리학상 허용되는 염 및 용매 화합물.
(A) 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 보호시킨 그의 유도체와 알킬화반응시키거나,

LCH₂-Im (Ⅲ)

(B) 일반식(I)의 화합물을 종래의 기술을 사용하여 일반식(I)의 다른 화합물로 전환시키거나, 또는 (C) 보호시킨 형태의 일반식(I)의 화합물로부터 보호기를 제거시키고 일반식(I)의 화합물이 거울상 이성질체의 혼합물로서 얻어질 경우, 임의로 혼합물을 분할하여 목적하는 거울상 이성질체를 얻고, 또는, 일반식(I)의 화합물이 유리 염기 형태일 경우, 임의로 유기 염기를 전환시키는 것으로 되어 있는 제1내지 5항 중 어느 하나의 항에서 정의한 바와 같은 일반식(I)의 화합물 또는 그이 생리학상 허용되는 염 또는 용매 화합물의 제조 방법.
제1항에서 정의한 바와 같은 일반식(I)의 화합물중 적어도 1종 또는 그의 생리학상 허용되는 염 또는 용매 화합물과 함께 생리학상 허용되는 적어도 1종의 담체 또는 부형제로 되는 제약 조성물.
유효한 치료제로서 사용되는 제1내지 5항 중 어느 하나의 항에서 정의한 바와 같은 일반식(I)의 화합물 또는 그의 생리학상 허용되는 염 또는 용매화합물.

※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.