KR900016192A - 도파민 수용체 리간드 및 영상화제 - Google Patents

도파민 수용체 리간드 및 영상화제 Download PDF

Info

Publication number
KR900016192A
KR900016192A KR1019900005156A KR900005156A KR900016192A KR 900016192 A KR900016192 A KR 900016192A KR 1019900005156 A KR1019900005156 A KR 1019900005156A KR 900005156 A KR900005156 A KR 900005156A KR 900016192 A KR900016192 A KR 900016192A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
compound
group
alkylene
halogen
dopamine receptor
Prior art date
Application number
KR1019900005156A
Other languages
English (en)
Other versions
KR930002491B1 (ko
Inventor
에프. 쿵 행크
머피 레이먼드
Original Assignee
앤소니 메리트
더 트러스티스 오브 더 유니버시티 오브 펜실베이니아
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 앤소니 메리트, 더 트러스티스 오브 더 유니버시티 오브 펜실베이니아 filed Critical 앤소니 메리트
Publication of KR900016192A publication Critical patent/KR900016192A/ko
Application granted granted Critical
Publication of KR930002491B1 publication Critical patent/KR930002491B1/ko

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04—Organic compounds
    • A61K51/041—Heterocyclic compounds
    • A61K51/044—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
    • A61K51/0446—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms, attached to ring carbon atoms
    • C07D207/09—Radicals substituted by nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2123/00—Preparations for testing in vivo

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Optics & Photonics (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

내용 없음.

Description

도파민 수용체 리간드 및 영상화제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 화합물(IBF)에 대한 포화곡선으로서 실험상 쥐의 선조체 균질물에 대한 화합물 5-요오드-7-N-[(에틸-2-피롤리디닐) 메틸]카르복스아미도-2,3-디히드로벤조푸란(IBF)의 낮은 비특이적 결합을 도시한다.
제2도는 [125I]IBF에 대한 소뇌의 국부적 흡수율(%투여량/그램)을 도시하는 막대그래프이다(CX : 피질, ST : 선조체, CB : 소뇌, HP : 해마).

Claims (34)

  1. 다음의 식
    의 화합물로 구성되는 군으로부터 선택되고 식중에서, Y와 Y′은 각각 수소 및 도파민 수용체 표적에 대하여 분자의 분자결합에 실질적으로 간섭하지 않는 모든 탄화수소로 구성되는 군으로부터 선택되고, Z는 H, 할로겐, C=CH-할로겐 C1-C10알킬렌-C=CH-할로겐 C1-C10알킬렌-페닐-할로겐 또는 C1-C10알킬렌-헤테로아릴-할로겐 단, 식 I의 화합물에서 Z가 Cl 및 Br이 아니며 A는 2 내지 8개의 탄소원자를 가지는 알킬렌인 것을 특징으로 하는 화합물.
  2. 제1항에 있어서, 상기 화합물이 식I의 구조인 것을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제2항에 있어서, A가 -CH2CH2-인 것을 특징으로 하는 화합물.
  4. 제2항에 있어서, Y와 Y′이 각각 H인 것을 특징으로 하는 화합물.
  5. 제3항에 있어서, Z가 5-위치에 있는 것을 특징으로 하는 화합물.
  6. 제3항에 있어서, Z가 4-위치에 있는 것을 특징으로 하는 화합물.
  7. 제2항에 있어서, Z가 I,123I,125I 및131I로 이루어지는 군 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
  8. 제3항에 있어서, Y와 Y′이 각각 H인 것을 특징으로 하는 화합물.
  9. 제8항에 있어서, Z가 7-위치에 있는 것을 특징으로 하는 화합물.
  10. 제2항에 있어서, Z가 I,123I,125I 및131I로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
  11. 제10항에 있어서, 상기 화합물이 5-요오도-7-N-[(1-에틸-2-피롤리디닐)메틸]카르복스아미드-2,3-디히드로벤조푸란인 것을 특징으로 하는 화합물.
  12. 제1항에 있어서, 상기 화합물이 식 II의 구조인 것을 특징으로 하는 화합물.
  13. 제12항에 있어서, Y가 H인 것을 특징으로 하는 화합물.
  14. 제12항에 있어서, Z가 7-위치에 있는 것을 특징으로 하는 화합물.
  15. 제9항에 있어서, Z가 H, Br 및 I로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
  16. 다음의 식
    으로 이루어지는 군으로부터 선택되고 식중에서, X는 Sn(R)3, Si(R)3및 HgR로 이루어지는 군으로부터 선택되고, R은 C1-C5알킬이고, Y와 Y′은 수소 및 도파민 수용체 표적에 대한 분자의 분자결합을 실질적으로 간섭하지 않는 모든 탄화수소로 이루어지는 군으로부터 독립적으로 선택되며, A는 탄소원자가 2 내지 8개인 알킬렌인 것을 특징으로 하는 화합물.
  17. 제16항에 있어서, 상기 화합물이 식 I의 구조인 것을 특징으로 하는 화합물.
  18. 제17항에 있어서, A가 -CH2CH2-인 것을 특징으로 하는 화합물.
  19. 제17항에 있어서, Y와 Y′이 각각 H인 것을 특징으로 하는 화합물.
  20. 제18항에 있어서, X가 5-위치에 있는 것을 특징으로 하는 화합물.
  21. 제17항에 있어서, X가 SnBu3인 것을 특징으로하는 화합물.
  22. 제18항에 있어서, Y와 Y′이 각각 H인 것을 특징으로 하는 화합물.
  23. 제18항에 있어서, Y′이 5-위치에 있는 것을 특징으로 하는 화합물.
  24. 제23항에 있어서, X가 SnBu3인 것을 특징으로 하는 화합물.
  25. 제24항에 있어서, 상기 화합물이 5-트리-부틸스태닐-7-N-[(1-에틸-2-피롤리디닐)메틸]카르복스아미도-2,3-디히드로벤조푸란인 것을 특징으로 하는 화합물.
  26. 제16항에 있어서, 상기 화합물의 구조가 식 II인 것을 특징으로 하는 화합물.
  27. 제26항에 있어서, Y가 H인 것을 특징으로 하는 화합물.
  28. 제26항에 있어서, X가 7-위치에 있는 것을 특징으로 하는 화합물.
  29. 제26항에 있어서, X가 SnBu3인 것을 특징으로 하는 화합물.
  30. Z=I인 제1항의 화합물을 제조하는데 있어서, 식 :
    중의 X가 Sn(R)3, Si(R)3및 HgR이고, R이 C1-C5알킬이고, R이 C1-C5알킬이고, Y와 Y′이 수소 및 도파민 수용체 표적에 대한 분자의 결합에 실질적으로 간섭하지 않는 모든 탄화수소로 이루어지는 군으로부터 독립적으로 선택되며, A는 탄소원자가 2 내지 8개인 알킬렌인 화합물로 이루어지는 군으로부터 선택되는 화합물을 실질적 무수상태에서 요오드와 접촉시키는 것으로 구성되는 것을 특징으로 하는 방법.
  31. Z가123I,125I 및131I로 이루어지는 군으로부터 선택되는 제1항의 화합물을 제조하는데 있어서, 식
    중의 X가 I이고, Y와 Y′이 수소, 및 도파민 수용체 표적에 대한 분자의 분자결합을 실질적으로 간섭하지 않는 모든 탄화수소로 구성되는 군으로부터 각각 선택되며, A는 탄소원자가 2 내지 8개인 알킬렌인 화합물을 산화제의 존재하에서, Na[123I], Na[123I] 및 Na[131I]로부터 선택되는 화합물과 접촉시키는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 것을 특징으로 하는 방법.
  32. 제31항에 있어서, 상기 산화제가 수성 과산화수소인 것을 특징으로 하는 방법.
  33. 할로겐이 방사성 동위원소인 제1항의 화합물로 이루어지는 것을 특징으로 하는 도파민 수용체 영상화제.
  34. 환자에게 상기 33항의 도파민 수용체 영상화제를 효과량만큼 투여하는 단계와 환자로부터 감마선이나 광방출을 측정하는 단계로 이루어지는 것을 특징으로 하는, 환자에 있어서 도파민D-2 수용체를 영상화하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019900005156A 1989-04-17 1990-04-13 도파민 수용체 리간드 및 영상화제 KR930002491B1 (ko)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US339,006 1982-01-12
US07/339,006 US5122361A (en) 1989-04-17 1989-04-17 Dopamine receptor ligands and imaging agents
US339006 1989-04-17

Publications (2)

Publication Number Publication Date
KR900016192A true KR900016192A (ko) 1990-11-12
KR930002491B1 KR930002491B1 (ko) 1993-04-02

Family

ID=23327058

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019900005156A KR930002491B1 (ko) 1989-04-17 1990-04-13 도파민 수용체 리간드 및 영상화제

Country Status (11)

Country Link
US (3) US5122361A (ko)
EP (1) EP0393838B1 (ko)
JP (1) JPH0662560B2 (ko)
KR (1) KR930002491B1 (ko)
AT (1) ATE154802T1 (ko)
CA (1) CA2011745C (ko)
DE (1) DE69030963T2 (ko)
DK (1) DK0393838T3 (ko)
ES (1) ES2103724T3 (ko)
GR (1) GR3024008T3 (ko)
HK (1) HK1007745A1 (ko)

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH03128558U (ko) * 1990-04-06 1991-12-25
US6531483B1 (en) * 1990-08-09 2003-03-11 Research Triangle Institute Cocaine receptor binding ligands
US7189737B2 (en) * 1991-08-09 2007-03-13 Research Triangle Institute Cocaine receptor binding ligands
FR2682953B1 (fr) * 1991-10-23 1995-04-21 Inst Nat Sante Rech Med Nouveaux derives de naphtamides, leur procede de preparation et leur application dans le domaine therapeutique.
EP0625149A1 (en) * 1992-02-06 1994-11-23 Smithkline Beecham Plc Benzopyran, benzothiopyran and benzofuran derivatives as 5-ht4 antagonists
US5446147A (en) * 1992-04-03 1995-08-29 Trustees Of The University Of Pennsylvania Fluorinated and iodinated dopamine agents
JPH08510235A (ja) * 1993-05-06 1996-10-29 ジョン、クリスティー・エス 癌の撮像及び治療用化合物
US5993777A (en) * 1993-05-06 1999-11-30 Research Corporation Technologies, Inc. Benzamide compounds for cancer imaging and therapy
US6517811B2 (en) 1993-05-06 2003-02-11 Research Corporation Technologies, Inc. Compounds for cancer imaging and therapy
US5911970A (en) 1993-05-06 1999-06-15 Research Corporation Technologies, Inc. Methods for cancer imaging and therapy using benzamine compounds
GB9320855D0 (en) * 1993-10-09 1993-12-01 Smithkline Beecham Plc Compounds
US5948933A (en) 1997-07-11 1999-09-07 Organix, Inc. Tropane analogs and methods for inhibition of monoamine transport
US6171576B1 (en) * 1995-11-03 2001-01-09 Organix Inc. Dopamine transporter imaging agent
US7105678B2 (en) 1995-11-03 2006-09-12 Organix, Inc. Boat tropanes
US5919934A (en) * 1997-02-19 1999-07-06 The George Washington University Compounds, compositions, and methods for cancer imaging and therapy
US6417161B1 (en) 1998-04-24 2002-07-09 3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc. Amino acid amidinohydrazones, alkoxyguanidines and aminoguanidines as protease inhibitors
EP1589029B1 (en) 1998-06-11 2010-03-17 Ortho-McNeil Pharmaceuticals, Inc. Pyrazinone protease inhibitors
CA2721484A1 (en) * 1999-05-12 2000-11-12 President And Fellows Of Harvard College Dopamine transporter imaging agents
EP1194428B1 (en) 1999-07-09 2003-09-17 3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc. Heteroaryl protease inhibitors and diagnostic imaging agents
JP4190290B2 (ja) * 2001-03-02 2008-12-03 ユニバーシティー オブ ウエスタン オンタリオ 放射能標識された化合物のポリマー前駆体、ならびにその作製および使用法
DE20120708U1 (de) 2001-10-09 2002-08-01 Blundell, Paul, Sommerville, Mass. Tropan-Analoga zur Inhibierung des Monoamin-Transports
CA2515544A1 (en) * 2003-02-11 2004-08-26 Kemia Inc. Compounds for the treatment of viral infection
WO2004091613A2 (en) 2003-04-10 2004-10-28 3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc. Substituted phenyl acetamides and their use as protease inhibitors
EP1854781A1 (en) * 2005-02-28 2007-11-14 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd Radioactive halogen-labeled phenyloxyaniline derivatives
WO2007109459A2 (en) * 2006-03-21 2007-09-27 Janssen Pharmaceutica, Nv Pyridines and pyridine n-oxides as modulators of thrombin
TW201406770A (zh) * 2012-08-01 2014-02-16 Inst Nuclear Energy Res Atomic Energy Council 造影劑之標幟前驅物及其製備方法

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3891671A (en) * 1968-08-01 1975-06-24 Ile De France N-(2-pyrrolidyl or piperidyl alkyl)-4-hydroxy benzamides
GB1374366A (en) * 1972-07-21 1974-11-20 Science Union & Cie Propanol derivatives and a process for their preparation
SE8205135D0 (sv) * 1982-09-09 1982-09-09 Astra Laekemedel Ab Benzamido-derivatives
JPS59186969A (ja) * 1983-04-08 1984-10-23 Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd ベンゾフラン−およびベンゾピランカルボキサミド誘導体
CA1297877C (en) * 1983-12-22 1992-03-24 Daniel Lednicer Benzofurancarboxamides useful as antiemetic or antipsychotic agents
US4888353A (en) * 1986-02-28 1989-12-19 Erbamont, Inc. Carboxamides useful as antiemetic or antipsychotic agents
US4656280A (en) * 1984-03-07 1987-04-07 E. I. Du Pont De Nemours And Company Radioiodinated dopamine receptor ligand
SE8503054D0 (sv) * 1985-06-19 1985-06-19 Astra Laekemedel Ab Catecholcarboxamides
SE8503055D0 (sv) * 1985-06-19 1985-06-19 Astra Laekemedel Ab Piperonylcarboxamido derivatives
JPS6248684A (ja) * 1985-08-26 1987-03-03 Sumitomo Chem Co Ltd 新規なヨ−ドブチロフエノン誘導体およびその製造法
FR2593504B1 (fr) * 1986-01-30 1988-12-09 Ile De France Nouveaux derives de dihydrobenzofuranne - et de chromane - carboxamides, leurs procedes de preparation et leur utilisation comme neuroleptiques
EP0320630A1 (en) * 1987-11-19 1989-06-21 The Vanderbilt University Enantiometric iodobenzamides

Also Published As

Publication number Publication date
ATE154802T1 (de) 1997-07-15
DK0393838T3 (da) 1997-08-25
ES2103724T3 (es) 1997-10-01
US5122361A (en) 1992-06-16
DE69030963D1 (de) 1997-07-31
EP0393838B1 (en) 1997-06-25
JPH02292256A (ja) 1990-12-03
US5334728A (en) 1994-08-02
JPH0662560B2 (ja) 1994-08-17
EP0393838A1 (en) 1990-10-24
US5426189A (en) 1995-06-20
CA2011745A1 (en) 1990-10-17
AU622301B2 (en) 1992-04-02
CA2011745C (en) 1997-12-16
KR930002491B1 (ko) 1993-04-02
DE69030963T2 (de) 1997-11-27
AU5229290A (en) 1990-10-18
HK1007745A1 (en) 1999-04-23
GR3024008T3 (en) 1997-10-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR900016192A (ko) 도파민 수용체 리간드 및 영상화제
KR890016036A (ko) 아스코르브산 2-포스페이트 에스테르
KR900009935A (ko) 액정 조성물
ES455588A1 (es) Un metodo de preparar un material fotosensible que incluye un compuesto de cumarina 3-sustituida.
ES2137541T3 (es) Medios de contraste yodados para rayos x.
ES8600263A1 (es) Un compuesto.
ATE130293T1 (de) Tamoxifenderivate mit hoher affinität und ihre verwendung.
KR880009953A (ko) 3-아미노-디하이드로-[1]-벤조피란 및 벤조티오피란
KR900016098A (ko) 카페인산의 유도체 및 이를 함유하는 약제학적 조성물
EA200400641A1 (ru) Производные 4-фенил-1-пиперазинила, -пиперидинила и -тетрагидропиридила и содержащая их фармацевтическая композиция
KR910000711A (ko) 크로만 유도체
AR246256A1 (es) Procedimiento de preparacion de compuestos pirrolicos sustituidos.
KR830007092A (ko) 방사성 진단제 및 그의 비-방사성 담체
KR910004557A (ko) 2,4,6-치환 페놀 유도체
KR930700502A (ko) 6-아미노옥타히드로인돌리진트리올 유도체
KR900004697A (ko) 고콜레스테롤 혈증치료용 4,5-디아릴-2- 치환된 티오이미다졸
JP2000510141A (ja) トロパン誘導体及びその特にドーパミントランスポーターのインビボ検出のための使用
RU2000119110A (ru) Производные хромана, замещенные по карбоксильной группе, применимые в качестве агонистов бета-3-адренорецептора
KR920002517A (ko) 칼모둘린 억제 특성을 갖는 벤즈히드릴 유도체 및 그의 제조방법
KR940014279A (ko) 아이오드화 습윤제
KR890007741A (ko) 진통제
KR860004045A (ko) 폴리사이클릭화합물의 제조방법 및 그 약학적 제제
KR840005105A (ko) 의약용 피리다지논류 유도체의 제조방법
KR910011820A (ko) Ltb4 합성 저해제
KR910004620A (ko) 위궤양 치료제

Legal Events

Date Code Title Description
A201 Request for examination
E902 Notification of reason for refusal
G160 Decision to publish patent application
E701 Decision to grant or registration of patent right
GRNT Written decision to grant
FPAY Annual fee payment

Payment date: 20000331

Year of fee payment: 8

LAPS Lapse due to unpaid annual fee