KR900016192A - 도파민 수용체 리간드 및 영상화제 - Google Patents
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Abstract
내용 없음.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 화합물(IBF)에 대한 포화곡선으로서 실험상 쥐의 선조체 균질물에 대한 화합물 5-요오드-7-N-[(에틸-2-피롤리디닐) 메틸]카르복스아미도-2,3-디히드로벤조푸란(IBF)의 낮은 비특이적 결합을 도시한다.
제2도는 [125I]IBF에 대한 소뇌의 국부적 흡수율(%투여량/그램)을 도시하는 막대그래프이다(CX : 피질, ST : 선조체, CB : 소뇌, HP : 해마).
Claims (34)
- 다음의 식의 화합물로 구성되는 군으로부터 선택되고 식중에서, Y와 Y′은 각각 수소 및 도파민 수용체 표적에 대하여 분자의 분자결합에 실질적으로 간섭하지 않는 모든 탄화수소로 구성되는 군으로부터 선택되고, Z는 H, 할로겐, C=CH-할로겐 C1-C10알킬렌-C=CH-할로겐 C1-C10알킬렌-페닐-할로겐 또는 C1-C10알킬렌-헤테로아릴-할로겐 단, 식 I의 화합물에서 Z가 Cl 및 Br이 아니며 A는 2 내지 8개의 탄소원자를 가지는 알킬렌인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, 상기 화합물이 식I의 구조인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제2항에 있어서, A가 -CH2CH2-인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제2항에 있어서, Y와 Y′이 각각 H인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제3항에 있어서, Z가 5-위치에 있는 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제3항에 있어서, Z가 4-위치에 있는 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제2항에 있어서, Z가 I,123I,125I 및131I로 이루어지는 군 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제3항에 있어서, Y와 Y′이 각각 H인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제8항에 있어서, Z가 7-위치에 있는 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제2항에 있어서, Z가 I,123I,125I 및131I로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제10항에 있어서, 상기 화합물이 5-요오도-7-N-[(1-에틸-2-피롤리디닐)메틸]카르복스아미드-2,3-디히드로벤조푸란인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, 상기 화합물이 식 II의 구조인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제12항에 있어서, Y가 H인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제12항에 있어서, Z가 7-위치에 있는 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제9항에 있어서, Z가 H, Br 및 I로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
- 다음의 식으로 이루어지는 군으로부터 선택되고 식중에서, X는 Sn(R)3, Si(R)3및 HgR로 이루어지는 군으로부터 선택되고, R은 C1-C5알킬이고, Y와 Y′은 수소 및 도파민 수용체 표적에 대한 분자의 분자결합을 실질적으로 간섭하지 않는 모든 탄화수소로 이루어지는 군으로부터 독립적으로 선택되며, A는 탄소원자가 2 내지 8개인 알킬렌인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제16항에 있어서, 상기 화합물이 식 I의 구조인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제17항에 있어서, A가 -CH2CH2-인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제17항에 있어서, Y와 Y′이 각각 H인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제18항에 있어서, X가 5-위치에 있는 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제17항에 있어서, X가 SnBu3인 것을 특징으로하는 화합물.
- 제18항에 있어서, Y와 Y′이 각각 H인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제18항에 있어서, Y′이 5-위치에 있는 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제23항에 있어서, X가 SnBu3인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제24항에 있어서, 상기 화합물이 5-트리-부틸스태닐-7-N-[(1-에틸-2-피롤리디닐)메틸]카르복스아미도-2,3-디히드로벤조푸란인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제16항에 있어서, 상기 화합물의 구조가 식 II인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제26항에 있어서, Y가 H인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제26항에 있어서, X가 7-위치에 있는 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제26항에 있어서, X가 SnBu3인 것을 특징으로 하는 화합물.
- Z=I인 제1항의 화합물을 제조하는데 있어서, 식 :중의 X가 Sn(R)3, Si(R)3및 HgR이고, R이 C1-C5알킬이고, R이 C1-C5알킬이고, Y와 Y′이 수소 및 도파민 수용체 표적에 대한 분자의 결합에 실질적으로 간섭하지 않는 모든 탄화수소로 이루어지는 군으로부터 독립적으로 선택되며, A는 탄소원자가 2 내지 8개인 알킬렌인 화합물로 이루어지는 군으로부터 선택되는 화합물을 실질적 무수상태에서 요오드와 접촉시키는 것으로 구성되는 것을 특징으로 하는 방법.
- Z가123I,125I 및131I로 이루어지는 군으로부터 선택되는 제1항의 화합물을 제조하는데 있어서, 식중의 X가 I이고, Y와 Y′이 수소, 및 도파민 수용체 표적에 대한 분자의 분자결합을 실질적으로 간섭하지 않는 모든 탄화수소로 구성되는 군으로부터 각각 선택되며, A는 탄소원자가 2 내지 8개인 알킬렌인 화합물을 산화제의 존재하에서, Na[123I], Na[123I] 및 Na[131I]로부터 선택되는 화합물과 접촉시키는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제31항에 있어서, 상기 산화제가 수성 과산화수소인 것을 특징으로 하는 방법.
- 할로겐이 방사성 동위원소인 제1항의 화합물로 이루어지는 것을 특징으로 하는 도파민 수용체 영상화제.
- 환자에게 상기 33항의 도파민 수용체 영상화제를 효과량만큼 투여하는 단계와 환자로부터 감마선이나 광방출을 측정하는 단계로 이루어지는 것을 특징으로 하는, 환자에 있어서 도파민D-2 수용체를 영상화하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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