KR890701619A - 레닌 억제제, 그의 제조 방법, 그 사용 방법 및 이들을 함유한 조성물 - Google Patents

레닌 억제제, 그의 제조 방법, 그 사용 방법 및 이들을 함유한 조성물

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KR890701619A
KR890701619A KR1019890701154A KR890701154A KR890701619A KR 890701619 A KR890701619 A KR 890701619A KR 1019890701154 A KR1019890701154 A KR 1019890701154A KR 890701154 A KR890701154 A KR 890701154A KR 890701619 A KR890701619 A KR 890701619A
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KR1019890701154A
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해리어트 월 해밀턴
존 쿡 하지스
죠셉 토마스 레핀
알라 써카
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크리스틴 에이.트러트웨인
워너-램버트 캄파니
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Abstract

내용 없음

Description

레닌 억제제, 그의 제조 방법, 그 사용 방법 및 이들을 함유한 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (18)

  1. 하기 구조식의 펩티드 및 그의 제약상 허용되는 산 부가염.
    A-X-Y-W-U
    상기 식중,A는
    이고,
    여기에서 R 및 R'는 각각 독립적으로 수소, 벤질 또는 저급 알킬이고, E는은 탄소 원자 수가 1 내지 5개인 포화 고리이고, 여기에서 Z'는 CH2, ,O,S 또는 NR이고, n은 0 내지 3의 정수이며 D는 N,S,O 또는 CH이고, X는 PHE, HOMOPHE, TYR(OMe), CYCLOHEXYLALA, LEU,NAPHTHYLALA, TRP, HIS, 또는 (NMe) PHE이고, Y는 GLN, HIS, LEU, PGY, MET, TZA, ALG, PPG, CPM, EMG, BYG, NIA.
    여기에서 B는 포화, 올레핀계 또는 아세틸렌계인 탄소 원자 수 3 내지 6개의 탄소 사슬이고, R 및 R'는 각각 독립적으로 H, 벤질 또는 저급 알킬이고 W는 STA, CYSTA, 또는 PHSTA, CHSTA, ASTA, ACYS, DFKSTA, DFKCYS, DFKCHS이고,
    U는
  2. 제1항에 있어서, A가
  3. 제2항에 있어서, X가 PHE, NAPHTHYLALA 또는 TYR(OMe)인 펩티드.
  4. 제3항에 있어서, Y가 HIS, TZA, PGY, ALG,
  5. 제4항에 있어서, W가 STA, CYSTA, CHSTA, DFKCYS, 또는 DFKSTA인 펩티드.
  6. 제5항에 있어서, U가
    인 펩티드.
  7. 제1항에 있어서, 펩티드가 하기 화합물로 되는 군중에서 선택된 성원인 펩티드.
  8. 하기 화합물 및 그의 디시클로헥실아민염.
  9. 제1항에 의한 펩티드의 레닌-억제 유효량과 제약상 허용되는 담체로 되는 제약 조성물.
  10. 포유 동물에게 제9항에 의한 제약 조성물을 투여하는 것으로 되는 레닌-관련 고혈압의 치료 방법.
  11. 제1항에 의한 펩티드의 알도스테론과다증-억제 유효량과 제약상 허용되는 담체로 되는 제약 조성물.
  12. 포유동물에게 제11항에 의한 제약 조성물을 투여하는 것으로 되는 알도스테론과다증의 치료방법.
  13. 제1항에 의한 펩티드의 울혈성 심마비 치료에 유효한 양과 제약상 허용되는 담체로 되는 제약 조성물.
  14. 포유동물에게 제13항에 의한 제약 조성물을 투여하는 것으로 되는 울혈성 심마비의 치료 방법.
  15. 레닌-관련 고혈압 환자에게 제1항에 의한 펩티드를 저혈증 투여량으로, 단일 투여량으로서 투여한 후, 상기 환자의 혈압을 검사하는 것으로 되는 환자의 레닌-관련 고혈압의 존재를 측정하는 방법.
  16. 염화술파밀 적어도 2당량과 X에서와 같은 아미노산의 적어도 1당량, 무기 수용성 염기 및 수혼화성 유기 용매를 반응시켜 술파밀-아미노산을 얻은 후, -Y-W-U 단편에 후자를 커플링시키고, 목적하는 경우 공지된 방법에 의해 그의 제약상 허용되는 산 부가염으로 전환시키는 것으로 되는 A가
    인 제1항의 화합물의 제조 방법.
  17. 염화술파밀을 무수 유기 용액 중에서 X에서와 같은 아미노산의 테트라-알킬암모늄염과 반응시켜 술파밀 아미노산을 얻은 후, -Y-W-U 단편에 후자를 커플링시키고, 목적하는 경우 공지된 방법에 의해 그의 제약상 허용되는 산 부가염으로 전환시키는 것으로 되는 A가
    인 제1항의 화합물의 제조 방법.
  18. 염화카르바밀 적어도 1당량을 X에서와 같은 아미노산 벤질 에스테르 적어도 1당량, 유기 염기 및 비양성자성 유기 용매와 반응시켜 카르바밀 아미노산 벤질 에스테르를 생성하고, 귀금속 촉매존재하에서 가수소 분해시켜서 카르바밀 아미노산을 얻고, 이어서 -Y-W-U 단편에 후자를 커플링시키고, 목적하는 경우 공지된 방법에 의해 r의 제약상 허용되는 산 부가염으로 전환시키는 것으로 되는 A가
    인 제1항의 화합물의 제조 방법.
    ※ 참고사항: 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019890701154A 1987-10-26 1988-10-25 레닌 억제제, 그의 제조 방법, 그 사용 방법 및 이들을 함유한 조성물 KR890701619A (ko)

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US11377287A 1987-10-26 1987-10-26
US113,772 1987-10-26
US20602388A 1988-06-17 1988-06-17
US206,023 1988-06-17
PCT/US1988/003785 WO1989003841A1 (en) 1987-10-26 1988-10-25 Renin inhibitors, processes for preparing them, methods for using them, and compositions containing them

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JP (1) JPH03500880A (ko)
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EP0389535A1 (en) 1990-10-03
AU2783189A (en) 1989-05-23
WO1989003841A1 (en) 1989-05-05
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