KR890003385A - 항 증식제로서 유용한 5-아미노 또는 치환된 아미도 1,2,3-트리아졸 - Google Patents

항 증식제로서 유용한 5-아미노 또는 치환된 아미도 1,2,3-트리아졸 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

항 증식제로서 유용한 5-아미노 또는 치환된 아미도 1,2,3-트리아졸
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 약제학적 담체 및 치료학적 유효량의 일반식(I)의 화합물을 함유하는, 건선의 억제, 치료 및 처치용 약제학적 조성물.
    상기식에서,
    R1은
    [여기에서,
    P는 0 내지 2이고 ; m은 0 내지 4이며 ; n은 0 내지 5이고 ; X는 O,S,SO,SO2,CO,CHCN,CH2, 또는 C=NR6(여기에서, R6는 (a) 수소, (b) 저급알킬, (c) 하이드록시, (d) 저급알콕시, (e) 아미노, (f) 저급알킬아미노, (g) 디저급 알킬아미노, 또는 (h) 시아노를 나타낸다)를 나타내며, R4및 R5는 각각 독립적으로 (a) 할로겐, (b) 시아노, (c) 트리플루오로 메틸, (d) 저급 알카노일, (e) 니트로, (f) 저급알킬, (g) 저급알콕시, (h) 카복시, (i) 카브알콕시, (j) 트리플루오로 메톡시, (k) 아세트아미도, (l) 저급 알킬티오, (m) 저급알킬설피닐, (n) 저급알킬설포닐, (o) 트리클로로비닐, (p) 트리플루오로 메틸티오, (q) 트리플루오로 메틸설피닐, 또는 (r) 트리플루오로 메탈설포닐을 나타낸다]을 나타내고 ; R2는 (a) 아미노, (b) 모노 또는 디저급 알킬아미노, (c) 아세트아미도, (d) 아세트이미도, (e) 우레이도, (f) 포름아미도, (g) 포름이미도, 또는 (h) 구아니디노를 나타내며, R3는 (a) 카바모일, (b) 시아노, (c) 카바조일, (d) 아미디노, 또는 (e) N-하이드록시 카바모일을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, n 및 m이 각각 독립적으로 0.1 또는 2이고 ; P가 1이며 ; X가 O,S,CO, 또는 CH2이고 ; R4는 (a) 플루오로, (b) 클로로, (c) 브로모, (d) 메틸, (e) 트리플루오로 메틸, (f) 시아노, (g) 카보메톡시, (h) 트리플루오로 메톡시, (i) 트리플루오로 메틸티오, (j) 니트로, 또는 (k) 트리클로로비닐을 나타내고, R5는 (a) 클로로, (b) 브로모, (c) 플루오로, (d) 메틸, (e) 트리플루오로 메틸, (f) 시아노, (g) 카브알콕시, (h) 트리클로로비닐, 또는 (i) 니트로를 나타내는 조성물.
  3. 제1항에 있어서, 화합물이 하기 일반식(a)을 갖는 조성물.
    상기식에서, X는 CH2,S,O, 또는 CO이고 ; R4는 Cl, CF3, Br 또는 CH3이며, R5는 Cl,Br, 또는 NO2이다.
  4. 제1항에 있어서, 화합물이 5-아미노-1-(4-[4-클로로벤조일]-3,5-디클로로벤질)-1,2,3-트리아졸-4-카복스아미드인 조성물.
  5. 유효량의 일반식(I)의 화합물을 건선의 치료를 필요로 하는 포유동물에게 투여하여 건선을 치료, 억제 및 처치하는 방법.
    상기식에서,
    R1은
    [여기에서, P는 0 내지 2이고 ; m은 0 내지 4이며 ; n은 0 내지 5이고 ; X는 O,S,SO,SO2,CO,CHCN,CH2, 또는 C=NR6(여기에서, R6는 (a) 수소, (d) 저급알킬, (e) 저급알콕시, (e) 아미노, (f) 저급알킬 아미노, (g) 디저급 알킬아미노, 또는 (h) 시아노를 나타낸다)를 나타내며, R4및 R5는 각각 독립적으로 (a) 할로겐, (b) 시아노, (c) 트리플루오로 메틸, (d) 저급 알카노일, (e) 니트로, (f) 저급알킬, (g) 저급알콕시, (h) 카복시, (i) 카브알콕시, (j) 트리플루오로 메톡시, (k) 아세트아미도, (l) 저급 알킬티오, (m) 저급알킬설피닐, (n) 저급알킬설포닐, (o) 트리클로로비닐, (p) 트리플루오로 메틸티오, (q) 트리플루오로 메틸설피닐, 또는 (r) 트리플루오로 메탈설포닐을 나타낸다]을 나타내고 ; R2는 (a) 아미노, (b) 모노 또는 디저급 알킬아미노, (c) 아세트아미도, (d) 아세트이미도, (e) 우레이도, (f) 포름아미도, (g) 포름이미도, 또는 (h) 구아니디노를 나타내며, R3는 (a) 카바모일, (b) 시아노, (c) 카바조일, (d) 아미디노, 또는 (e) N-하이드록시 카바모일을 나타낸다.
  6. 제5항에 있어서, 일반식(I)화합물에서 n 및 m이 각각 독립적으로 0.1 또는 2이고 ; P는 1이며 ; X는 O,S,CO, 또는 CH2이고 ; R4는 (a) 플루오로, (b) 클로로, (c) 브로모, (d) 메틸, (e) 트리플루오로 메틸, (f) 시아노, (g) 카보메톡시, (h) 트리플루오로 메톡시, (i) 트리플루오로 메틸티오, (j) 니트로, 또는 (k) 트리클로로비닐을 나타내고, R5는 (a) 클로로, (b) 브로모, (c) 플루오로, (d) 메틸, (e) 트리플루오로 메틸, (f) 시아노, (g) 카브알콕시, (h) 트리클로로비닐, 또는 (i) 니트로를 나타내는 방법.
  7. 제5항에 있어서, 화합물이 일반식(a)의 화합물인 방법:
    상기식에서, X는 CH2,S,O, 또는 CO이고 ; R4는 Cl, CF3, Br 또는 CH3이며, R5는 Cl,Br, 또는 NO2이다.
  8. 제5항에 있어서, 화합물이 5-아미노-1-(4-[4-클로로벤조일]-3,5-디클로로벤질)1,2,3-트리아졸-4-카복스아미드인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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