KR890002134A - 1,2-벤즈 이속 사졸 및 1,2-벤즈 이소 티아졸 유도체 - Google Patents
1,2-벤즈 이속 사졸 및 1,2-벤즈 이소 티아졸 유도체 Download PDFInfo
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (12)
- 일반식(I)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염상기식에서, X는 산소 또는 황이고, Z는 아미다졸-1-일 환 라디칼을 완결시키기 위한 탄소(CH)이거나, 1,2,4-트리아졸-1-일 환 라디칼을 완결시키기 위한 질소(N)이며, R1은 수소, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 아릴-저급 알킬 또는 저급 알킬이고, R2는 수소, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 아릴-저급 알킬 또는 저급 알킬이거나, 결합된 R1및 R2는 C1-C6-알킬렌이거나, 아미다졸릴 라디칼의 Z-탄소원자 상에 위치한 R5과 결합된 R1은 C2-C4-알킬렌이고, R3및 R4는 독립적으로 수소, 저급알킬, 사이클로알킬, 할로겐, 트리플루오로메틸, 시아노, 니트로, 아미노, 하이드록시, 저급 알카노일옥시, 카보사이클릭 아로일옥시, 저급 알콕시 또는 카보사이클릭 아릴이거나, R3및 R4는 함께 인접 탄소원자 상에 위치할 경우 저급 알킬렌디옥사이거나, R3및 R4는 함께 인접 탄소원자 상에 위치할 경우, 부착된 탄소원자와 함께 각각 벤조-융합된 또는 C5-C7-사이클로알카-융합된 환을 형성하는 1,3-부타디에닐렌 또는 C1-C5-알킬렌이고, 탄소상에 위치한 R5는 수소, 저급 알킬 또는 하이드록시-저급 알킬이며, 탄소상에 위치한 R6은 수소 또는 저급 알킬이거나, Z가 탄소일 경우 인접 탄소원자 상에 위치한 R과 결합된 Z-탄소원자 상에 위치한 R5는 C3-C5-알킬렌이다.
- 제1항에 있어서,X가 황이고 Z가 탄소인 화합물.
- 제1항에 있어서,X가 황이고 Z가 질소인 화합물.
- 제1항에 있어서, 일반식(IIa)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.상기식에서, R1및 R2는 독립적으로 수소, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 아릴-저급 알킬, 또는 저급 알킬이거나, R1및 R2는 함께 저급 알킬렌이고, R3및 R4는 독립적으로 수소, 저급 알킬, 사이클로 알킬, 할로겐, 트리플루오로메틸, 시아노, 니트로 아미노, 하이드록시, 저급 알카노일옥시, 카보사이클릭 아로일옥시, 저급 알콕시 또는 카보사이클릭 아릴이거나, R3및 R4는 함께 인접 탄소원자 상에 위치할 경우 저급 알킬렌디옥시이고, R5및 R6은 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이다.
- 제4항에 있어서, R1이 수소 또는 저급 알킬이고, R2가 수소 또는 저급 알킬이며, R3가 수소, 저급 알킬, C5-C7-사이클로알킬, 할로겐, 트르플루오로메틸, 시아노, 니트로, 아미노, 하이드록시, 저급 알카노일옥시, 카보사이클릭 아로일옥시, 저급 알콕시 또는 카보사이클릭 알리이고, R4가 수소, 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 할로겐이거나, R3및 R4가 함께 인접 탄소원자 상에 위치할 경우 저급 알킬렌디옥시이고, R5및 R6은 수소 또는 저급 알킬인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 제4항에 있어서, R1이 수소 또는 저급 알킬이고, R2가 수소 또는 저급 알킬이며, R3가 수소, 할로겐, 트리플루오로메틸, 저급 알킬 또는 페닐이고, R4가 수소, 할로겐 또는 저급 알킬이며 , R3가 이미다졸릴 환의 4-위치에 위치하며 수소 또는 저급 알킬이고, R6이 이미다졸릴 환의 5-위치에 위치하며 수소 또는 저급 알킬인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 제4항에 있어서, R1이 수소 또는 저급 알킬이고, R2가 수소이며, R3가 수소, 저급 알킬, 트리플루오로메틸, 할로겐 또는 페닐이고, R4,5및 R6이 수소인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 제1항에 있어서, 일반식(IIb)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.상기식에서, R1및 R2는 독립적으로 수소, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 아릴-저급 알킬, 또는 저급 알킬이거나, R1및 R2는 함께 저급 알킬렌이고, R3및 R4는 독립적으로 수소, 저급 알킬, 사이클로 알킬, 할로겐, 트리플루오로메틸, 시아노, 니트로 아미노, 하이드록시, 저급 알카노일옥시, 카보사이클릭 아로일옥시, 저급 알콕시 또는 카보사이클릭 아릴이거나, R3및 R4는 함께 인접 탄소 상에 위치할 경우 저급 알킬렌디옥시이고, R5및 R6은 수소 또는 저급 알킬이다.
- 제4항에 있어서, 5-클로로-3-[1-1H-이미다졸-1-일)에틸]-1,2-벤즈이속사졸 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 화합물.
- 제4항에 있어서, 5-클로로-3-[1-1H-이미다졸-1-일)에틸]-1,2-벤즈이속사졸의 우선성 에난티오머 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염인 화합물.
- 포유 동물의 간질병 치료를 위한, 약제학적으로 허용되는 담체 하나 이상과 혼합된 제1항에 따른 화합물 유효량을 함유하는 약제학적 조성물.
- 제1하에 따른 화합물 또는 이 화합물을 함유하는 약제학적 조성물 유효량을 이를 필요로 하는 포유 동물에게 투여함을 특징으로 하여, 포유 동물의 간질병을 치료하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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