KR880011141A - 신규한 화합물 - Google Patents

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KR880011141A
KR880011141A KR870013386A KR870013386A KR880011141A KR 880011141 A KR880011141 A KR 880011141A KR 870013386 A KR870013386 A KR 870013386A KR 870013386 A KR870013386 A KR 870013386A KR 880011141 A KR880011141 A KR 880011141A
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KR
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methyl
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dihydroimidazole
dihydroisoindole
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KR870013386A
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Inventor
마이클 버어지 죤
제임즈 비일리 리이
Original Assignee
데이빗 로버츠
비이참 그루우프 피이엘시이
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
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    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
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Abstract

내용 없음

Description

신규한 화합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (34)

  1. 하기 일반 구조식(I)의 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염, 에스테르 또는 아미드, 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 용매화물 :
    상기식에서 Z는 치환 또는 비치환된 아릴기의 잔기이고, A1은 치환 또는 비치환 메틸렌기, 또는 치환 또는 비치환 에틸렌기이며 ; A2는 치환 또는 비치환 메틸렌기 또는, 치환 또는 비치환 에틸렌기이며 ; (단 A1또는 A2중 적어도 하나는 치환 메틸렌기 또는 에틸렌기임). X는 0 또는 NR0(여기서 R0는 수소원자, 치환 또는 비치환 알킬기, 치환 또는 비치환 아릴기, 알킬 부분에서 치환 또는 비치환된 알카노일기 또는 아릴 부분에서 치환 또는 비치환된 아릴알킬 부분임)이며 p는 2 또는 3의 정수이며, q는 1 내지 12범위의?? 정수이다.
  2. 제1항에 있어서, Z가 치환 또는 비치환 페닐기의 잔기인 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 A1이 치환 메틸렌기이고 A2는 비치환 메틸렌기의 화합물.
  4. 제1항에 있어서, 하기 일반식(II)의 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염, 에스테르, 또는 아미드, 또는 그의 제약학적으로 허용되는 용매화물 :
    상기식에서 Z, X, p 및 q는 일반식(I)에서 정의한 바와같고 R과 R1은 각각 독립적으로 수소, 치환 또는 비치환된 알킬, 치환 또는 비치환된 알케닐, 치환 또는 비치환된 알키닐, 치환 또는 비치환된 아릴 또는 아릴부분에서 치환 또는 비치환된 아랄킬이며, 단 R과 R1중 하나만 수소이다.
  5. 제4항에 있어서, R 및 R1이 각각 독립적으로 수소, 치환 또는 비치환된 알킬, 치환 또는 비치환된 아릴 또는 아랄킬인 화합물.
  6. 제4항 또는 5항에 있어서, R1이 수소인 화합물.
  7. 제4항 또는 6항중 어느 한 항에 있어서, R이 알킬, 치환 또는 비치환된 페닐 또는 벤질기이고 R1은 수소인 화합물.
  8. 제4항 또는 6항중 어느 한 항에 있어서, 하기 일반식(III)의 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염, 에스??르 또는 아미드, 또는 그의 제약학적으로 허용되는 용매화물 :
    상기식에서 R, R1, X, p 및 q는 앞서 정의한 바와같고 R2및 R3은 각각 독립적으로 수소, 알킬, 아미노, 모노-또는 디-알킬 아미노, 히드록시, 알콕시, 카르복시, 또는 할로겐원자이다.
  9. 제8항에 있어서, R2가 할로겐이고 R3은 수소인 화합물.
  10. 제8항에 있어서, R2및 R3이 모두 수소인 화합물.
  11. 제1항 내지 10항중 어느 한 항에 있어서, X가 NR0인 화합물.
  12. 제1항 내지 11항중 어느 한 항에 있어서, X가 NH인 화합물.
  13. 제1항 내지 12항중 어느 한 항에 있어서, p가 정수 2인 화합물.
  14. 제1항 내지 13항중 어느 한 항에 있어서, q가 정수 1인 화합물.
  15. 하기 화합물들로 구성된 군으로부터 선택된 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드, 또는 그의 제약학적으로 허용되는 용매화물 :2??[2H-(1-메틸-1,3-디히드로이소인돌)-메틸]-4,5-디히드로이미다졸 ; 2??[2H-(1-에틸-1,3-디히드로이소인돌)-메틸]-4,5-디히드로이미다졸 ; 2??[2H-(5-클로로-1-메틸-1,3-디히드로이소인돌)-메틸]-4,5-디히드로이미다졸 ; 2??[2H-(6-클로로-1-메틸-1,3-디히드로이소인돌)-메틸]-4,5-디히드로이미다졸 ; 2??[2H-(1-(4-플루오로페닐)-1,3-디히드로이소인돌)-메틸]-4,5-디히드로이미다졸 ; 2??[2H-(1-페닐-1,3-디히드로이소인돌)-메틸]-4,5-디히드로이미다졸 ; 2??(2H-[1-(1-메틸에틸)-1,3-디히드로이소인돌)-메틸]-4,5-디히드로이미다졸 ; 2??[2H-(1-(4-메틸페닐)-1,3-디히드로이소인돌)-메틸]-4,5-디히드로이미다졸 ; 2??[2H-(1-(4-메톡시페닐)-1,3-디히드로이소인돌)-메틸]-4,5-디히드로이미다졸 ; 및 2??[2H-(1-(1-벤질-1,3-디히드로이소인돌)-메틸]-4,5-디히드로이미다졸 ;
  16. 2??[2H-(1-메틸-1,3-디히드로이소인돌)-메틸]-4,5-디히드로이미다졸 ; 또는 그의 제약학적으로 허용되는 용매화물.
  17. 2??[2H-(1-에틸-1,3-디히드로이소인돌)-메틸]-4,5-디히드로이미다졸 ; 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드, 또는 그의 제약학적으로 허용되는 용매화물.
  18. 2??[2H-(5-클로로-1-메틸-1,3-디히드로이소인돌)-메틸]-4,5-디히드로이미다졸 ; 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드, 또는 그의 제약학적으로 허용되는 용매화물.
  19. 2??[2H-(6-클로로-1-메틸-1,3-디히드로이소인돌)-메틸]-4,5-디히드로이미다졸 ; 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드, 또는 그의 제약학적으로 허용되는 용매화물.
  20. 2??[2H-(5-클로로-1-메틸-1,3-디히드로이소인돌)-메틸]-4,5-디히드로이미다졸 ; 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드, 또는 그의 제약학적으로 허용되는 용매화물.
  21. 2??[2H-(1-(4-클로로페닐)-1,3-디히드로이소인돌)-메틸]-4,5-디히드로이미다졸 ; 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드, 또는 그의 제약학적으로 허용되는 용매화물.
  22. 2??[2H-(1-(3-클로로페닐)-1,3-디히드로이소인돌)-메틸]-4,5-디히드로이미다졸 ; 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드, 또는 그의 제약학적으로 허용되는 용매화물.
  23. 2??[2H-(1-(4-플루오로페닐)-1,3-디히드로이소인돌)-메틸]-4,5-디히드로이미다졸 ; 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드, 또는 그의 제약학적으로 허용되는 용매화물.
  24. 2??[2H-(1-페닐-1,3-디히드로이소인돌)-메틸]-4,5-디히드로이미다졸 ; 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드, 또는 그의 제약학적으로 허용되는 용매화물.
  25. 2??[2H-[1-(1-메틸에틸)-1,3-디히드로이소인돌)-메틸]-4,5-디히드로이미다졸 ; 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드, 또는 그의 제약학적으로 허용되는 용매화물.
  26. 2??[2H-(1-(4-메틸페닐)-1,3-디히드로이소인돌)-메틸]-4,5-디히드로이미다졸 ; 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드, 또는 그의 제약학적으로 허용되는 용매화물.
  27. 2??[2H-(1-(4-페톡시페닐)-1,3-디히드로이소인돌)-메틸]-4,5-디히드로이미다졸 ; 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드, 또는 그의 제약학적으로 허용되는 용매화물.
  28. 2??[2H-(1-(1-벤질-1,3-디히드로이소인돌)-메틸]-4,5-디히드로이미다졸 ; 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드, 또는 그의 제약학적으로 허용되는 용매화물.
  29. (i)하기 일반식(IV)의 화합물을 고리화하고,
    (상기식에서 Z, A1, A2, p 및 q는 일반식(I)에서 정의된 바와같고, X는 0 또는 NH이며 Y는 ORg(여기서 Rg는 수소 또는 히드록실 보호기임) 또는 -NHRh(여기서 Rh는 수소 또는 질소 보호기임) 이며 ; 단 X1이 0이면 Y는 ORg이고, X1이 NH이면 Y는 NHRh임) ; 또는 (ii) X가 NR인 일반식(I)의 화합물을 제조하기 위해서는 X2가 CN인 일반식(V)의 화합물을 Y가 NR0인 일반식 (VI)의 화합물과 반응시키고 ; 그리고나서 필요하다면 하기(i)-(iii)의 임의 단계중 하나이상을 수행하는 것으로 구성된 제1항의 일반식(I)화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드, 또는 그의 제약학적으로 허용되는 용매화물의 제조방법.
    (i) 어떠한 보호기라도 제거함 ; (ii) 일반식(I)의 화합물을 일반식 (I)의 다른 화합물로 전환시킴 ; (iii) 일반식 (I)의 화합물을 그의 제약학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드, 또는 그의 제약학적으로 허용되는 용매화물로 전환시킴.
  30. 일반식(I)화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염, 에스테르 또는 아미드, 또는 그의 제약학적으로 허용되는 용매화물, 그리고 그의 제약학적으로 허용되는 담체를 함유하는 제약학적 조성물.
  31. 활성 치료물질로 사용하기 위한 일반식(I) 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염, 에스테르, 아미드, 또는 그의 제약학적으로 허용되는 용매화물
  32. 과혈당증(hyperglycaemia)의 치료 및/또는 예방용인 일반식 (I) 화합물 또는, 그의 제약학적으로 허용되는 염, 에스테르, 아미드, 또는 그의 제약학적으로 허용되는 용매화물.
  33. 녹내장의 치료 및/또는 울증(depression)의 치료 및/또는 혈소판 응집 억제 및/또는 고혈압(hypertension) 치료용인 일반식(I) 화합물 또는, 그의 제약학적으로 허용되는 염, 에스테르, 아미드, 또는 그의 제약학적으로 허용되는 용매화물.
  34. 과혈당중의 치료 및/또는 예방 및/또는 고혈압 및/또는 녹내장 및/또는 울증의 치료 및/또는 혈소판 응집 억제를 위한 약제의 제조를 위한 일반식(I) 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염, 에스테르, 아미드, 또는 그의 제약학적으로 허용되는 용매화물의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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