KR880009930A - 헤테로시클릭 화합물, 이의 제조방법 및 약학적 제형 - Google Patents

헤테로시클릭 화합물, 이의 제조방법 및 약학적 제형 Download PDF

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피에라치올리 다니엘
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Abstract

내용 없음.

Description

헤테로시클릭 화합물, 이의 제조방법 및 약학적 제형
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 생리학적으로 허용되는 이의 염.
    상기식에서, R1은 수소 또는 C1-4알킬이고, R2는 수소 또는 C1-4알킬이며, Alk는 메틸렌 또는 에틸렌 쇄이고, R3및 R4는 독립적으로 C1-4직쇄 또는 측쇄 알킬 그룹이며, R5는 C1-4알킬이고, R6은 C1-13알킬그룹, 또는 C1-3알킬로 치환될 수 있는 C5-8시클로알킬그룹이며, R7은 수소원자 또는 C1-3알킬그룹이다.
  2. 제1항에 있어서, R1R2N은 아미노, 메틸아미노, 에틸아미노, 이소프로필아미노 또는 디메틸아미노 그룹이고, R3및 R4는 독립적으로 메틸 또는 에틸그룹이며, R5는 메틸그룹이고, R5은 시클로헥실, 에틸, 프로필, 이소프로필, 3급 부틸, 펜틸 또는 옥틸 그룹이며, R7은 수소원자이거나, 메틸 또는 에틸그룹인 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, R1R2N은 메틸아미노, 이소프로필아미노 또는 디메틸아미노 또는 모르포리노 그룹이고, Alk는 메틸렌 쇄이며, R3및 R4는 에틸그룹이고, R5는 메틸그룹이며, R6은 이소프로필 또는 3급 부틸그룹이고 R7은 수소원자이거나, R5은 에틸, 이소프로필, 프로필, 3급 부틸 또는 펜틸그룹이고, R7은 메틸 또는 에틸그룹인 화합물.
  4. 제1항 내지 3항중 어느 한 항에 있어서, R6가 3급 부틸그룹인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, 2-디메틸아미노메틸-6-메틸-4-(2-(3-(1, 1-디메틸에톡시)-3-옥소-1-프로페닐)페닐)-1, 4-디히드로피리딘-3, 5-디카복실산 디에틸 에스테르; 및 생리학적으로 허용되는 이의 염.
  6. 제1항 내지 5항중 어느 한 항에 따른 화합물의 트란스-이성체.
  7. 제1항 내지 5항중 어느 한 항에 따른 화합물의 S-에난티오머.
  8. (a) 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식 R1R2NH의 아민과 반응시켜 Alk가 메틸렌인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하거나, (b)일반식(Ⅳ)의 화합물을 팔라듐 염 및 유기 염기의 존재하에서 일반식 CH2=CR7CO2R6의 아크릴산 에스테르와 반응시켜 R1및/또는 R2가 수소가 아닌 일반식(Ⅰ)화합물의 트란스 이성체를 제조하거나, (c) 일반식(Ⅲ)의 화합물을 일반식 R1R2NH의 아민 또는 이의 염 및 포름알데히드와 반응시켜 Alk가 에틸렌인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하거나, (d) R6가 수소인 상응하는 일반식(Ⅰ)의 산을 에스테르화하거나, (e) 일반식(Ⅴ)의 화합물을 일반식 Ph3P=CR7CO2R6의 트리페닐포스포란과 반응시키거나, (f) 일반식(X)의 화합물을 디아미노에스테르 (XVⅡ)와 반응시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하거나, (g) 상응하는 일반식(Ⅰ)의 트란스 이성체의 용액에 광선을 조사하여 일반식(I)화합물의 시스 이성체를 제조하거나, (h) 광학적으로 활성인 산을 사용하여 적절한 일반식(I)의 화합물의 시스 또는 트란스 이성체를 분할함으로써 일반식(I)의 화합물의 분리된 S 및/도는 R에난티오머를 제조하고; 경우에 따라 생성된 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염을 생리학적으로 허용되는 이의 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 수소 또는 C1-4알킬이고, R2는 수소 또는 C1-4알킬이며, Alk는 메틸렌 또는 에틸렌 쇄이고, R3및 R4는 독립적으로 C1-4직쇄 또는 측쇄 알킬 그룹이며, R5는 C1-4알킬이고, R6은 C1-13알킬그룹, 또는 C1-3알킬로 치환될 수 있는 C5-6시클로알킬그룹이며, R7은 수소원자 또는 C1-3알킬그룹이고, 단, 일반식(XVⅡ)의 경우, R1, R2, 및 R3는 상기 정의한 바와 같거나 이러한 그룹으로 전환시킬 수 있는 구룹이며, X는 이탈그룹이고, Hal는 브롬 또는 요오드이다.
  9. 약제학적으로 허용되는 담체 또는 희석제와 함께 제1항에 따른 화합물을 함유함을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  10. 제9항에 있어서, 경구, 설하, 경피, 비경구 또는 직장투여용, 또는 흡입 또는 가스주입법에 의한 투여용으로 적합한 형태의 조성물.
  11. 제10항에 있어서, 정제 또는 켑슐 형태의 경구 투여용 조성물.
  12. 제11항에 있어서, 활성성분의 용량이 0. 3내지 40㎎인 조성물.
  13. 제1항에 있어서, R1내지 R5및 R7이 제1항에서 정의한 바와 같고 R6이 수소원자인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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