KR880009041A - 펩티드유도체, 이것의 제조방법 및 사용방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (9)
- 하기 구조식 (I)의 화합물식중, A는 구조식의 아실기인데, 식중 R6은 (C1-5) 알콕시 또는 (C6-10)아릴옥시로 임의치환 가능한 직쇄 또는 측쇄의 (C1-10) 알킬 라디칼 ; (C3-7) 시클로알킬 라디칼, (C3-10)-시클로알킬-(C1-5) 알킬라디칼, (C6-10)아릴라디칼, 1 또는 2개의 질소원자, 산소 또는 황원자 또는 1개의 질소원자와 하나의 산소원자 및/또는 하나의 황원자를 함유하는 5- 또는 6원 헤테로 아릴 라디칼 ; 헤테로 아릴부가 5- 또는 6원으로서 1 또는 2개의 질소원자, 산소 또는 황원자 또는 하나의 질소원자와 하나의 산소원자 및/또는 하나의 황원자를 함유하는 헤테로 아릴-(C1-5)-알킬라디칼 ; 직쇄 또는 측쇄의 (C1-5) 알콕시라디칼 또는 (C6-10)아릴-(C1-5)-알콕시라디칼 또는 R10이 직쇄 또는 측쇄의 (C1-5)알킬 라디칼이고, n이 1 내지 20의 정수이고, m이 1 내지 5의 정수인 구조식 R10O(CH2CH2O)n(CH2)m-의 기, 또는 구조식의 기인데, 식중 R은 수소 또는 아세틸이고, 또는 A는 하기 구조식의 기인데식중, R7은 직쇄 또는 측쇄의 (C1-5) 알킬 라디칼 또는 (C6-10) 아릴라디칼이고, R8및 R9는 각각 수소, 직쇄 또는 측쇄의 (C1-5)-알킬라디칼 또는 (C6-10)아릴 라디칼이고, R1은 수소 또는 직쇄 또는 측쇄의 (C1-5)-알킬라디칼이고, B 및 C는 동일 또는 상이한 것으로서, 결합 또는 하기식의 기이고,식중, R1은 상기 정의와 동일하고 R11은 친수성 또는 친액성 아미노산 측쇄이고, B 및 C는 동시에 결합일 수 없고, D는 결합 또는 -O-,또는(식중, R1은 상기 정의와 동일하다)이고, R2는 직쇄 또는 측쇄의 (C1-10)알킬라디칼, 시클로 알킬부가 임의 치환된 (C3-10) 시클로알킬(C1-5) 알킬라디칼, (C6-10)아릴-(C1-5) 알킬라디칼, 또는 헤테로 아릴부가 5- 또는 6원으로서 1 또는 2개의 질소원자, 산소 또는 황원자 또는 하나의 질소원자와 하나의 산소원자 및/또는 하나의 황원자를 함유하는 헤테로 아릴-(C1-5)-알킬라디칼, 또는 하기식의 기로서,, 식중, R15는 수소, (C1-4)알킬 또는 벤질이고, S는 O 또는 1이고 P는 1 또는 2이고, R3은 수소, 히드록실기, 아미노기 또는 R2가 상기 정의와 같은 구조식 -OCOR2의 기이고, R4및 R5는 동일 또는 상이하며, 각각 수소, 직쇄 또는 측쇄의 (C1-5)알킬라디칼, (C6-10)-아릴-(C1-5)-알킬, 또는 헤테로 아릴부가 5- 또는 6-원으로서 1 또는 2개의 질소원자, 산소 또는 황원자 또는 하나의 질소원자와 하나의 질소원자 및/또는 하나의 황원자를 함유하는 헤테로 아릴-(C1-5)-알킬라디칼, 또는 하기 구조식의 기로서,식중, R12는 직쇄 또는 측쇄의 (C1-5)-알킬라디칼 또는 직쇄 또는 측쇄의 (C1-5)-히드록시알킬라디칼이고, R13은 히드록시 알킬, 직쇄 또는 측쇄의 (C1-5)알콕시기, 아미노기 또는 (C1-5) 알킬아미노기이고, 이때 알킬 라디칼은 직쇄 또는 측쇄의 아미노메틸 피리딜기 또는 벤질기, 또는 라디칼은 하기 구조식의 기로서,식중, R14는 수소, (C1-5)-알킬, 벤질 또는 R16이 (C1-4)알킬 또는 (C1-4) 알콕시 (OC2H2)q-CH2(식중, q는 2 내지 5의 정수이다)이고, Y는 R4및 R5가 상기 정의와 동일한 하기식의 기이다.또는.
- 제항에 있어서, 하기구조식 (Iy)를 가지는 것을 특징으로 하는 화합물.식중, Ay는 t-부틸옥시카르보닐, 파발로일, 비스(1-나프틸메틸) 아세틸, 벤조일 또는 1-아다만틸 카르보닐이고, By는 결합, 페닐아닐린 또는 β-시클로헥실 아닐린이고, Cy는 히스티딘, 노르로이신, 페닐알라닌 또는 로이신이고, Yy는기이고, R1 y는 수소 또는 메틸이고, R2 y는 이소부틸, 벤질, 시클로헥실메틸 또는 1-아다만틸메틸이고, R3 y는 히드록시, 아미노 또는 구조식 OCOCH3또는 OCOC(CH3)3의 기이고, R4 y는 수소, 메틸, i-프로필, i-부틸 또는 n-부틸이고, R5 y는 메틸, i-프로필, i-부틸 또는 n-부틸, 또는 기 -N R4 yR5 y이 피롤리디닐-, 피페리디닐 또는 모르폴리닐기이고, Dy는 NH, N-i-프로필, CH2또는 CH-i-프로필기이다.
- 제1항에 있어서, 하기 구조식 (Iz)를 가지는 것을 특징으로 하는 화합물식중, Az는 t-부틸옥시카르보닐 또는 비스(1-나프틸메틸)-아세틸이고, Bz는 결합, 페닐알라닌일 또는 β-시클로헥실알라닌일이고, Cz는 히스티딘, 로이신 또는 노르로이신이고, Yz는또는 C=O 기이고, R1 z는 수소이고, R2 z는 시클로헥실메틸 또는 1-아다만틸메틸이고, R3 z는 히드록시 또는 아미노이고, R4 z는 수소 또는 메틸이고, R5 z는 수소, 이소프로필 또는 이소부틸 ; 또는 -N R4 zR5 z는 피롤리디닐-, 피페리디닐 또는 모르폴리닐기이고, Dz는 NH- - 또는 CH-이소프로필- 또는 CH2-기이다.
- 제1항에 있어서, 하기에서 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물(2S,3S)-3-(N-BOC-페닐알리닌일-히스티딜)아미도-1-(n-부틸카르바모일-아미노)-4-시클로헥실-2-부탄올, (2S,3S)-3-(N-BOC-페닐알라닌일-히스티딜)아미도-1-(n-부틸카르바모일-아미노)-4-시클로헥실-2-부탄올, (2S,3S)-3-(n-BOC-페닐알라닌일-노르로이실)아미도-1-(이소-프로필카르바모일)아미노-4-시클로헥실-2-부탄올, (2S,3S)-3-[N-(3-시클로헥실프로피오닐)-노르로이실]아미도-1-(이소프로필카르바모일)아미노-4-시클로헥실-2-부탄올, (2S,3S)-3-(N-BOC-페닐알라닌일-노르노이실)아미도-1-[비스-(디메틸-아미노)]포스포릴아미도-4-시클로헥실-2-부탄올, (2S,3S)-3-(N-BOC-페닐알라닌일-노르로이실)-1-(N-벤질-4-피페리디노카프바모일)아미노-4-시클로헥실-2-부탄올, (2S,3S)-3-(N-BOC-페닐알리닌일-노르로이실)아미도-1-(4-피페리디노카르바모일)아미노-4-시클로헥실-2-부탄올, (2S,3S)-3-(N-BOC-페닐알라닌일-노르로이실)아미도-1-(디메틸-카르바모일)아미노-4-시클로헥실-2-부탄올, (2S,3S)-3-(N-BOC-페닐알라닌일-노르로이실)아미도-1-(이소프로필-카르바모일)이소프로필아미노-4-시클로헥실-2-부탄올, (2S,3S)-3[N-(1-아다만틸-프로피오닐)-노르로이실 ]-1-(이소프로필 카르바모일)아미노-4-시클로헥실-2-부탄올, (2S,3S)-3-(N-BOC-노르로이실)-아미도-1-(이소프로필 카르바모일)아미노-4-시클로헥실-2-부탄올, (2S,3S)-3-(노르로이실)아미노-1-(이소프로필 카르바모일)아미노-4-시클로헥실-2-부탄올, 히드로클로라이드, (2S,3S)-3-N-[1-벤조일-아미노-2-(1-나프틸)프로페노일-노르로이실]아미노-4-시클로헥실-1-(이소프로필아미노 카르바모일)아미노-2-부탄올, (2S,3S)-3-[N-(비스(1-나프틸-메틸)아세틸)-노르로이실]-아미노-4-시클로헥실-1-(이소프로필카르바모일)아미노-2-부탄올, (2S,3S)-3-(N-시클로펜틸-카르보닐-페닐알라닌일-노르로이실)아미노-4-시클로헥실-1-(이소프로필-카르바모일)아미노-2-부탄올, (2S,3S)-3-(N-BOC-페닐알라닌일-히스티딜)아미도-1-(이소프로필-카르바모일)아미노-4-시클로헥실-2-부탄올, (2R,3S)-3-(t-부틸옥시카르보닐아미노)-4-시클로헥실 -2-히드록시부탄술폰산 디메틸아미드, (2R,3S)-3-(t-부틸옥시카르보닐아미노)-4-(1,4-디옥사스피로[4,5]운데스-8-일)-2-히드록시부탄-술폰산 디메틸아미드, (2R,3S)-3-(t-부틸옥시카르보닐아미노)-4-시클로헥실-2-아지도-부탄-술폰산 디메틸아미드, (2R,3S)-3-(t-부틸옥시카르보닐아미노)-2-히드록시-4-(2-나프틸)-부탄-술폰산 디메틸아미드, (2R,3S)-3-(t-부틸옥시카르보닐 아미노)-2-히드록시-5-메틸-헥산-술폰산 디메틸아미드, (3S,4S)-4-(t-부틸옥시카르보닐아미노)-5-시클로헥실-3-히드록시-펜탄-술폰산 디메틸아미드, (1S,3S,4S)-4-(t-부틸옥시카르보닐아미노)-5-시클로헥실-3-히드록시-1-이소프로필-펜탄-술폰산 디메틸아미드, (2R,3S)-3-(N-BOC-페닐알라닐-페닐알라닐)아미도-4-시클로헥실-2-히드록시-부탄 술폰산 디메틸아미드, (SR,3S)-3-(N-BOC-β-시클로헥실알라닐-β-시클로헥실알라닐)아미도-4-시클로헥실-2-히드록시-부탄술폰산 디메틸아미드, (2R,3S)-3-(N-BOC-페닐알라닐-노르로이실)아미도-4-시클로헥실-2-히드록시-부탄 술폰산 디메틸아미드, (2R,3S)-3-(N-BOC-β-시클로헥실알라닐-노르로이실)아미도-4-시클로헥실-2-히드록시-부탄 술폰산 디메틸아미드, (2R,3S)-3-(N-BOC-페닐알라닐-히스티딜)아미도-4-시클로헥실-2-히드록시-부탄 술폰산 디메틸아미드, (2R,3S)-3-[N-BIS(1-나프틸메틸)아세틸)노르로이실]아미도-4-시클로헥실-2-히드록시-부탄 술폰산 디메틸아미드, (2R,3S)-3-(N-BOC-페닐알라닐-노르로이실)아미도-2-아미노-4-시클로헥실-부탄 술폰산 디메틸아미드, (2R,2S)-3-(N-BOC-페닐알라닐-노르로이실)아미도-4-(1,4-디옥사스피로[4,5]운덱-8-일)-2-히드록시-부탄 술폰산 디메틸아미드, (2R,3S)-3-(N-BOC-페닐알라닐-노르로이실) 아미도-4-(4′-옥소시클로-헥실)-2-히드록-부탄 술폰산 디메틸아미드, (2R,3S)-3-(N-BOC-페닐알라닐-노르로이실)아미도-4-(4′-히드록시-시클로헥실)-2-히드록시-부탄 술폰산 디메틸아미드, (3S,4S)-3-(N-BOC-페닐알라 닐-노르로이실)아미도-5-시클로헥실)-3-히드록시-펜탄 술폰산 디메틸아미드, (1R,3S,4S)-4-(N-BOC-페닐알라닐-노르로이실)아미도-5-시클로헥실-3-히드록시-이소프로필-펜탄 술폰산 디메틸아미드, (2R,3S)-3-(N-BOC-페닐알라닐-노르로이실)아미도-2-히드록시-4-(2-나프틸)-부탄 술폰산 디메틸아미도, (2R,3S)-3-[N-(BIS-(1-나프틸메틸)아세틸)-노르로이실]아미도-2-히드록시-5-메틸-헥산 술폰산 디메틸아미드, (2S,2S)-및 (2R,3S)-3-(BOC-페닐알라닐-노르로이실)-아미도-4-시클로헥실-1-이소부틸-술파모일아미노-2-부탄올, (2S ,3S)-3-(BOC-페닐알라닌일-노르로이실)아미도-4-시클로헥실-1-디메틸술파모일아미노-2-부탄올, (2R,3S)-3-(N-벤조일-디히드로페닐알라닌일-노르로이실) -아미도-1-디메틸술파모일-아미노-5-메틸-2-헥산올 N-(3-시클로헥실프로피오닐)-노르노이신 (2S,3S)-3-(3-시클로헥실-프로피오닐-노르로이실)아미도-1-Cbz-아미노-4-시클로헥실-2-부탄올, (2S,3S)-3-(3-시클로헥실-프로피오닐, 노르로이실)아미도-1-아미노-4-시클로헥실-2-부탄올, (2S,3S)-3-(3-시클로헥실-프로피오닐-노르로이실)아미도-4-시클로헥실-1-디메틸술파모일아미노-2-부탄올, (2R,3S)-3-[N(1-아다만틸)프로피오닐)노르로이실]아미도-4-시클로헥실-2-히드록시-부탄 술폰산 디메틸아미드, (2R,3S)-3-[N-BOC-β-시클로헥실알라닐히스티딜]아미도-4-시클로헥실-2-히드록시-부탄 술폰산 디메틸아미드, (2R,3S)-3-[N-(BIS-(1-나프틸메틸)아세틸)히스티딜]아미도-4-시클로헥실-2-히드록시-부탄 술폰산 디메틸아미드, (2R,3S)-3-[N-BOC-β-(2,1,3-벤즈옥사디아졸-4-일)알라닐-노르로이실]아미도-4-시클로헥실-2-히드록시-부탄 술폰산 디메틸아미드, (2R,3S)-3-((N[2-메톡시-폴리(2-에톡시)아세틸]페닐 알라닐-노르로이실))아미도-4-시클로헥실-2-히드록시-부탄 술폰산 디메틸아미드, (2R,3S)-3-[N(BIS-(1-나프틸메틸)아세틸)메티오닐]아미도-4-시클로헥실-2-히드록시-부탄 술폰산 디메틸아미드, (2R,3S)-3[N(BIS-(1-나프틸메틸)아세틸)메티온(D,L-S-옥시드)일]아미도-4-시클로헥실-2-히드록시-부탄 술폰산 디메틸아미드, (2R,3S)-3-(N-BOC-페닐알라닐-노르로이실)아미도-4-(1-아다만틸)-2-히드록시-부탄 술폰산 디메틸 아미드, (2R,3S)-3-(N-BOC-페닐알라닐-노르로이실)아미도-5,5-디메틸-2-히드록시-헥산 술폰산 디메틸 아미드, (2R,3S)-3-(N-BOC-페닐알라닐-노르로이실)아미도-4-시클로헥실-2-히드록시-부탄 술폰산 피롤리딘 아미드, (2R,3S)-3-(N-BOC-페닐알라닐-노르로이실)아미도-4-시클로헥실-2-히드록시-부탄 술폰산 피페리딘 아미드, (2R,3S)-3-(N-BOC-페닐알라닐-노르로이실)아미도-4-시클로헥실-2-히드록시-부탄 술폰산 피페리딘 아미드, (2R,3S)-3-(N-BOC-페닐알라닐-노르로이실)아미도-4-시클로헥실-2-히드록시-부탄 술폰산-(4-벤질)피페라진아미드, (2R,3S)-3-(N-BOC-페닐알라닐-노르로이실)아미도-4-시클로헥실-2-히드록시-부탄 술폰산 피페라진아미드, (2R,3S)-3-(N-BOC-페닐알라닐-노르로이실)아미도-4-시클로헥실-2-히드록시-부탄 술폰산-(4-아세틸)피페라진아미드, (2R,3S)-3-(N-BOC-페닐알라닐-노르로이실)아미도-4-시클로헥실-2-히드록시-부탄 술폰산-[4-(2,5,8,11-테트라옥사도데카닐)카르보닐]-피페라진아미드, (2R,3S)-3-(N-BOC-페닐알라닐-노르로이실)아미도-4-시클로헥실-2-히드록시-부탄 술폰산-4-메틸)피페라진 아미드, (2R,3S)-3-(N-BOC-페닐알라닐-노르로이실)아미도-4-시클로헥실-2-히드록시-부탄 술폰산-모르폴린 아미드, (2R,3S)-3-(N-BOC-페닐알라닐-히스티딜)아미도-4-시클로헥실-2-히드록시-부탄 술폰산-피페리딘아미드, (2R,3S)-3-(N-BOC-페닐알라닐-노르로아실)아미도-2-히드록시-5-메틸-메르캅토-펜탄 술폰산 디메틸아미드, (2R,3S)-3-(N-BOC-페닐알라닐-노르로이실)아미도-2-히드록시-5-메틸-술피닐-펜탄 술폰산 디메틸아미드, (2R,3R)-3-(N-BOCP페닐알라닐-노르로이실)아미도-2-히드록시-4-벤질-메르캅토-부탄 술폰산 디메틸 아미드, (2R,3R)-3-(N-BOC-페닐알라닐-노르로이실)아미도-2-히드록시-4-메르캅토-부탄 술폰산 디메틸 아미드, (2R,3R)-3-(N-BOC-페닐알라닐-노르로이실)아미도 -2-히드록시-4-에틸-메르캅토-부탄 술폰산 디메틸 아미드, (2R,3S)-3-[N-(2,3,4,6-테트라-O-아세틸-β-D-글루코실-1-O)-이소부티릴-페닐알라닐-노르로이실]아미도-4-시클로헥실-2-히드록시-부탄 술폰산 디메틸 아미드, (2R,3S)-3-[N-(β-D-글루코실-1-O)-이소부티릴-페닐알라닐-노르로이실]아미도-4-시클로헥실-2-히드록시-부탄 술폰산 디메틸 아미드.
- 하기와 같이 행하는 것을 특징으로 하는 제1항 내지 제4항의 구조식 (I)의 화합물의 제조방법. a) 하기 구조식 (Ia)의 화합물은 하기 구조식 (II)의 화합물을 하기 구조식 (III)의 화합물과 반응시켜서 제조할 수 있다.식중, A,B,C,D,Y,R1,R2,R4및 R5는 제1항의 정의와 동일하고 R3′, 는 수소, 히드록실 또는 구조식 -OCOR2의 라디칼이다. b) 하기 구조식 (Ib)의 화합물은 하기 구조식 (IV)의 화합물을 환원시켜서 제조할 수 있다.식중, A,B,C,D,Y,R1,R2,R4및 R5는 상기 정의와 동일하다. c) 하기 구조식 (Ic)의 화합물은 하기 구조식 (V)의 화합물을 하기 구조식 (VI)의 화합물과 반응시켜서 제조할 수 있다.식중, A,B,C,Y,R1,R2,R3′,R4및 R5는 상기 정의와 동일하고, D′는 -O- 또는이고, X는 할로겐, 특히 염소이다. d) 하기 구조식 (Id)의 화합물을 구조식 (Ie)의 화합물을 산화시켜서 제조할 수 있다.식중, A,B,C,D,Y,R1,R3′,R4,R5,R15및 p는 상기 정의와 동일하고, s′는 1이다. e) 하기 구조식 (If)의 화합물은 하기 구조식 (Ig)의 화합물의 벤질기를 분리하여 제조할 수 있다.식중, A,B,C,D,Y,R1,R3,R4,R5및 p는 상기 정의와 동일하다. f) 하기 구조식 (Ih)는 상기 구조식 (If)의 화합물에 알킬기를 첨가하여 제조할 수 있다.식중, A,B,C,D,Y,R1,R3,R4,R5및 p는 상기 정의와 동일하다. g) 하기 구조식 (Ii)의 화합물은 하기 구조식 (Ij)의 화합물에서 벤질기를 촉매적으로 분리하여 얻을 수 있다.식중, A,B,C,D,Y,R1,R2및 R3는 상기 정의와 동일하다. h) 하기 구조식 (Ik)의 화합물은 하기 구조식 (Ix)의 화합물을 하기 구조식 (X)의 화합물과 반응시키고, 제조된 구조식 (I)의 화합물의 전구체를 구조식 (I)의 화합물로 임의 변형시켜서 제조할 수 있다.식중, C,D,Y,R1내지 R5및 R7내지 R9는 상기 정의와 동일하다.
- 제1항 내지 제4항중 어느 한항에 의한 약학적 허용 형태의 화합물과 약학적 담체 또는 희석제를 함유하는 약학 조성물.
- 고혈압 및 충혈성 심장질환의 치료용 약제 제조시의 제6항에 의한 약학 조성물의 사용방법.
- 치료를 요하는 동물에 치료적 유효량의 제1항의 화합물을 투여하는 것을 특징으로 하는 고혈압 또는 충혈성 심장질환의 예방 또는 치료방법.
- 약학용인 것을 특징으로 하는 제1항 내지 제4항중 어느 한항에 의한 화합물.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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