KR880007523A - 벤조-푸란(또는-티오펜)유도체 및 이의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
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Description
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Claims (15)
- 일반식(Ⅰ)의 벤조-푸란(또는-티오펜)유도체 또는 이의 염.상기식에서 R1은 수소원자, 저급알킬그룹, 사이클로 알킬 그룹, 페닐-저급알킬 그룹 또는 치환되거나 비치환된 페닐그룹이고 ; R2는 수소원자, 저급 알킬 그룹, 아실그룹 또는 페닐 그룹이며 ; R3은 수소원자, 할로겐 원자, 니트로 그룹, 저급 알콕시 그룹, 아미노 그룹 또는 아실 아미노 그룹이고 ; R4는 일반식 -A-N또는의 그룹이며 ; A는 하이드록시 그룹으로 임의 치환된 저급 알킬렌 그룹이고 ; B는 단일결합 또는 저급 알킬렌그룹이며 ; R5및 R6중의 하나는 수소원자 또는 저급 알킬 그룹이고, 다른 하나는 저급 알킬 그룹 또는 페닐-저급 알킬 그룹이거나 ; R5및 R6은 인접 질소 원자와 함께 헤테로 모노 사이클릭 그룹을 형성하고 ; R7은 저급 알킬 그룹이며 ; X는 산소원자 또는 황원자이고 ; Y는 산소원자, 이미노그룹, 저급 알킬 아미노 그룹 또는 페닐-저급 알킬 이미노 그룹이다.
- 제1항에 있어서, R3이 벤조푸란 또는 벤조티오펜 골격의 5-위치에 있는 화합물.
- 제2항에 있어서, R1이 수소원자, C1-4알킬그룹, C3-7사이클로알킬 그룹, 페닐-C1-4알킬그룹, 페닐 그룹, 할로게노 페닐 그룹, 니트로 페틸 그룹, C1-4알콕시 페닐 그룹, 아미노 페닐 그룹, 디-(C1-4-알킬)-아미노페닐 그룹 및 C2-5알카노일 아미노 페닐 그룹이고 ; R2가 수소원자, C1-4알킬 그룹, C2-5알카노일 그룹, 벤조일 그룹 또는 페닐 그룹이며; R3가 수소원자, 할로겐 원자, 니트로 그룹, C1-4알콕시 그룹 또는 C2-5알카노일 아미노 그룹이고 ; A가 하이드록시 그룹으로 임의 치환된 C1-6알킬렌 그룹이며 ; B가 단일 결합 또는 C1-6알킬렌 그룹이고 ; R5및 R6중의 하나는 수소원자 또는 C1-4알킬 그룹이고, 다른 하나는 C1-4알킬 그룹 또는 페닐-C1-4알킬 그룹이거나 ; R5및 R5는 인접 질소 원자와 함께 피롤리디노, 피페리디노 또는 모르폴리노 그룹을 형성하고 ; R7은 C1-4알킬 그룹이며 ; Y는 산소원자, 이미노 그룹, C1-4알킬 이미노 그룹 또는 페닐-C1-4알킬 그룹인 화합물.
- 제3항에 있어서, Y가 산소원자인 화합물.
- 제4항에 있어서, R4가 일반식또는의 그룹이고 A가 C1-4알킬렌 그룹이며 B가 C1-4알킬렌 그룹이며 R5및 R6가 인접 질소 원자와 함께 피롤리디노, 피페리디노 또는 모르폴리노 그룹을 형성하고 R7이 C1-4알킬 그룹인 화합물.
- 제5항에 있어서, R1이 수소원자, C1-4알킬 그룹, 페닐 그룹 또는 니트로 페닐 그룹이고 R2가 수소원자 또는 페닐 그룹이며 R3가 수소원자 또는 C2-4알카노일아미노 그룹인 화합물.
- 제6항에 있이서, X가 산소원자인 화합물.
- 제4항에 있어서, R1이 수소원자, 메틸 그룹, 페닐 그룹 또는 니트로 페닐 그룹이고 R2가 수소원자 또는 페닐 그룹이며 R3가 수소원자 또는 아세틸 아미노 그룹이고 R4가 2-피롤리디노에틸, 2-피페리디노에틸 또는 2-모로폴리노에틸 그룹인 화합물.
- 제8항에 있어서, X가 산소원자인 화합물.
- 제9항에 있어서, 2-피롤리디노에틸 2-페닐 벤조푸란-7-카복실레이트 또는 이의 염인 화합물.
- 제9항에 있어서, 2-피페리디노에틸 2-페닐 벤조푸란-7-카복실레이트 또는 이의 염인 화합물.
- 제9항에 있어서, 2-모르폴리노에틸 2-페닐 벤조푸란-7-카복실레이트 또는 이의 염인 화합물.
- 요법적 유효량의 제1항에 따른 화합물 및 약제학적으로 허용되는 담체를 함유하는 약제학적 조성물.
- [A-(1)] 일반식(Ⅱ)의 화합물과 일반식(Ⅲ)의 화합물을 축합시켜 일반식(I-A)의 화합물을 제조하거나 ; [B(1)] 일반식(Ⅳ)의 화합물 및 일반식(Ⅲ-A)의 화합물을 에스테르 교환 반응시켜 일반식(I-B)의 화합물을 제조하거나 ; [C-(1)] 일반식(I-D)의 화합물을 일반식(V)의 화합물과 반응시켜 일반식(I-C)의 화합물을 제조하고 ; 필요한 경우, 단계 A-(1), B-(1) 또는 C-(1)의 생성물을 이의 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 일반식(I)의 벤조-푸란 (또는-티오펜) 화합물 또는 이의 염을 제조하는 방법.상기식에서 R1은 수소원자, 저급 알킬 그룹, 사이클로 알킬 그룹, 페닐-저급 알킬 그룹 또는 치환되거나 비치환된 페닐 그룹이고 ; R2는 수소원자, 저급 알킬 그룹, 아실 그룹 또는 페닐 그룹이며 ; R3은 수소원자, 할로겐 원자, 니트로 그룹, 저급 알콕시 그룹, 아미노 그룹 또는 아실 아미노 그룹이고 ; R4는 일반식또는의 그룹이며 ; A는 하이드록시 그룹으로 임의 치환된 저급 알킬렌 그룹이고 ; B는단일결합 또는 저급알킬렌그룹이며 ; R5및 R6중의 하나는 수소원자 또는 저급 알킬 그룹이고, 다른 하나는 저급 알킬 그룹 또는 페닐-저급 알킬 그룹이거나 ; R5및 R6은 인접 질소 원자와 함께 헤테로 모노사이클릭 그룹을 형성하고 ; R7은 저급 알킬 그룹이며 ; X는 산소원자 또는 황원자이고 ; Y는 산소원자, 이미노그룹, 저급 알킬 이미노 그룹 또는 페닐-저급 알킬 이미노 그룹이며 ; Z1및 Z2중의 하나는 일반식-Y1-H의 그룹이고 다른 하나는 반응성 잔기이거나 ; Z1은 하이드록시 그룹이고 Z2는 일반식-Y1-H의 그룹이며 ; Y1은 산소원자 또는 이미노 그룹이고 ; R8은 저급 알킬 그룹이며 ; R9는 저급 알킬 그룹 또는 페닐-저급 알킬 그룹이고 ; W는 반응성 잔기이다.
- 제14항에 있어서, R1이 니트로 그룹으로 치환된 페닐 그룹이고/이거나 R3가 니트로 그룹이고, 이 니트로 그룹을 아미노 그룹으로 더 환원시키며, 필요할 경우, 이 아미노 그룹을 단계(2)전에 아실 아미노 그룹으로 더 아실화시키는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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