KR880001573A - 신규의 의약품 - Google Patents

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KR880001573A
KR880001573A KR1019870007467A KR870007467A KR880001573A KR 880001573 A KR880001573 A KR 880001573A KR 1019870007467 A KR1019870007467 A KR 1019870007467A KR 870007467 A KR870007467 A KR 870007467A KR 880001573 A KR880001573 A KR 880001573A
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키스 팔
쩨케레스 라스즐로
파프 기율라
코바크스 가보르
산타네 쿠토르 안드레아
비라그 산도르
우드바리 에바
바타 이므레
마르마로시네 켈르네 카탈린
쫄로 타르도스 라
코르모찌 페테르
게르겔리 베타
바르가이 졸탄
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기율라 스주크, 타마스 스주츠
치노인 교기스져 에스 베게스제티 테르메케크 기야라 알티
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Abstract

내용 없음

Description

신규의 의약품
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 다음 구조식 (Ⅰ)의 화합물 및 생리학적으로 사용가능한 그 산부가염
    식 중 R¹은 수소 또는 메틸기이고 : R²는 수소, 메틸 또는 n- 대실기이고: Z는 R³,R⁴및 R로 치환된 페닐기이거나, 여기서 R³은 수소, 불소, 염소 또는 취소, 또는 니트로, C1-12알킬, C1-4알콕시, 페녹시 또는 벤질옥시이고: R4및 R5는 수소, 염소 또는 하이드록시, 벤질옥시, 아세트아미노 또는 카복시기이거나: 또는 R⁴및 R는 함께 메틸렌디옥시기를 형성하며: 또는 Z는 4-메톡시나프틸 또는 4-에톡시나트틸기이고: 그리고 R은 수소 또는 불소이다. 단, R1, R2, R3, R4및 R6가 모두 동시에 수소인 경우는 제외한다.(1987년 5월 20일자 출원 우선권)
  2. 다음 구조식 (Ⅰ)의 화합물 및 생리학적으로 사용가능한 그 산부가염.
    식중, R¹은 수소 또는 메틸기이고 : R²는 수소, 메틸 또는 n- 대실기실이고: Z는 R3, R4및 R5로 치환된 페닐기이거나, 여기서 R³은 수소, 불소, 염소 또는 취소, 또는 니트로, C1-12알킬, C1-4알콕시 페녹시 또는 벤질옥시이고: R⁴및 R는 수소, 염소 또는 하이드록시, 알콕시, 벤질옥시, 아세트아미노 또는 카복시기이거나: 또는 R4및 R5는 함께 메틸렌 디옥시기를 형성하고: 또는 Z는 4-메톡시나프틸 또는 4-메톡시나프틸기이고: R6은 수소이다. 단 R¹, R², R³, R⁴, R5및 R가모두 동시에 수소인 경우는 제외한다.(1986년 7월 11일자 출원 우선권)
  3. 제2항의 화합물에서, 다음의 화합물들중에서 선택된 한 화합물. 2-(3,4-디메톡시페닐)-6.6-디페닐-3-아자헥산, 6.6-디페닐-2-(4-폴루오로페닐)-3-아자헥산, 2-(4-클로로페닐)-6.6-디페닐-3-아자헥산, 2-(4-브로모페닐)-6.6-디페닐-3-아자헥산, 2-(3.4-디클로로페닐)-6.6-디페닐-3-아자헥산, 2-(4-아세틸아미노페닐)-6,6-디페닐-3-아자헥산, 6,6-디페닐-2-(4-메톡시페닐)-3-아자헥산, 6,6-디페닐2-(4-에톡시페닐)-3-아자헥산, 2-(4-벤질록시페닐)-6,6-디페닐-3-아자헥산, 6,6-디페닐-2-(3-메톡시페닐)-3-아자헥산, 6,6-디페닐-2-(3-페녹시페닐)-3-아자헥산, 6.6-디페닐-3-이자헥산,6.6-디페닐-2-(3-메톡시페닐)-3-아자헥산, 6.6-디페닐-2-(3-페녹시페닐)-6.6-디페닐-2-(3,4-메틸렌디옥시페닐)-3-아자헥산, 2-(2.4-디메톡시페닐) -6.6-디페닐-3-아자헥산, 2-(2.5-디메톡시페닐)- 6,6-디페닐-3-아자헥산, 2-(2,3-디메톡시페닐)-6.6-디페닐-3-아자헥산, 2-(3,4-디메톡시페닐)- 6.6-디페닐-3-아자헥산, -6.6-디페닐-2(3,4-디이소프로필옥시페닐)-3-아자헥산, 6.6-디페닐-2-[3,4-디(n-프로필옥시)페닐]-3-아자헥산, 2-[3.4-디(2-메틸-1-프로필옥시)-페닐]-6.6-디페닐-3-아자헥산, 2-[3,4-디(n-부톡시)페닐]- 6,6-디페닐-3-아자헥산, 6.6-디페닐-2-(3,4,5-트리메톡시페닐)-3-아자헥산, 6.6-디페닐-2-(2,3,4,-트리메톡시페닐)-3-아자헥산, 6.6-디페닐-2-(4-메틸페닐)-3-아자헥산, 6,6-디페닐-2-(4-에틸페닐)3-이자헥산, 6,6-디페닐-2-(4-이소프로필페닐)-3-아자헥산, 2-(4-n-부틸메틸)-6,6-디페닐-3-아자헥산, 6,6-디페닐-2-(4-n-도데실페닐)-3-아자헥산, 6,6-디페닐-2-(디페닐-4-일)-3-아자헥산, 2-(4-디메틸페닐)-6,6-데피닐-3-아자헥산, 2-(2,4-디메틸페닐)-6,6-디페닐-3-아자헥산, 6,6-디페닐-2-(4-에톡시-1-나프틸)-3-아자헥산, 6,6-디페닐-2-(4-에톡시-1-나프닐)-3-아자헥산, 6,6-디페닐-2-(4-메톡시-3-메틸페닐)-3-아자헥산, 2-(3-크로로-4-메톡시페닐)-6,6,-디페닐-3-아자헥산, 2-(4-클로로-2-메틸페닐)-6,6-디페닐-3-아자헥산, 2-(4-클로로-2-하이드록시-5-메톡시페닐)-6,6-디페닐-3-아자헥산, 7,7-디페닐-3-(4-플루오로페닐)-4-아자헵탄, 3-(4-클로로페닐)-7,7-디페닐-4-아자헵탄, 3-(4-브로모페닐)-7,7-디페닐-4-아자헵탄, 3-(3-브로모페닐)-7,7-디페닐-4-아자헵탄, 3-(3,4-디메톡시페닐)-7,7-디페닐-4-아자헵탄, 1,1,5-트리페닐-4-아자헥사데칸,2-(3,4-디메톡시페닐)-6,6-디페닐-3-메틸-3-아자헥산, 3-메틸-2,6,6-트리페닐-3-아자헥산, 6,6-디(4-플루오로페닐)-2-(3,4-디메톡시페닐)-3-아자헥산, 및 생리학적으로 사용 가능한 이들 화합물의 산 부가염(1986년 7월 11일자 출원우선권)
  4. a)다음 구조식(Ⅱ)의 디페닐프로필아민 유도체를
    (식중 A는 수소이고, R6는 후술하는 바와 같다)
    다음 구조식(Ⅲ)의 캐톤과,
    (식중 R²와Z는 후술하는 바와 같다) 한 단계 도는 두 단계로 축합환원 반응 시켜서 후기의 구조식(Ⅰ)의 화합물(식중 R¹은 수소이고, R2, R3, R4, R5, R6및 Z는 후술하는 바와 같다)을 제조하거나 : 또는 b) 다음구조식(Ⅳ)의 화합물을
    식중, X는 할로겐, 특히 염소, 취소 또는 요오드이고 R6및 Z는 후술하는 바와 같다.)
    다음 구조식 (Ⅴ)의 아민과 반응시켜서, 그리고
    (식중, B는 수소 또는 벤질기이고 R6및 Z는 후술하는 바와 같다.)
    생성된 화합물 중 B가 벤질기인 화합물에 벤질기를 이탈시켜서 구조식(Ⅰ)의 화합물(식중 R1은 수소이고 R2, R3, R4, R5, R6및 Z는 후술하는 바와 같다)을 제조하거나 : 또는 c)다음구조식(Ⅱ)의 아민(식중 A는 수소 또는 벤질기이고 R6는 후술하는 바와 같다)을 다음 구조식(Ⅵ)의 화합물과 반응시키고, 그리고
    (식중, R²Z는 및 X는 공정 b)와 같다.)생성물 중 A 가 벤질기인 화합물에서 벤질기를 이탈시켜서 구조식(Ⅰ)의 화합물(식중 R1은 수소이고, R2, R3, R4, R5, R6및 Z는 후술하는 바와 같다)을 제조하거나 : 또는 d)다음구조식(Ⅶ)의 디페닐프로피온알데히드를
    (식중, R6는 후술하는 바와 같다) 구조식 (V)의 아민(식중 B는 수소이고, R2와 Z는 후술하는 바와 같다)과 한 단계 또는 두 단계로 환원축합반응시켜서 구조식 (Ⅰ)의 화합물(식중R1은 수소이고, R2, R3, R4, R5, R6및 Z는 후술하는 바와 같다)을 제조하거나; 또는 e) 다음 구조식(Ⅷ)의 디페닐아세토니트릴을
    (식중, R6는 후술하는 바와 같다)
    구조식(Ⅸ)의 화합물과 반응시키고,
    (식중, R2와 Z 및 X는 후술하는 바와 같고 A는 벤질기이다.)
    이어서, 생성물의 시아노기와 벤질기를 수소로 치환시켜서, 구조식(Ⅰ)의 화합물(식중 R1은 수소이고, R2, R3, R4, R5, R6및 Z는 후술하는 바와 같다)을 제조하거나 ; 또는
    f) 다음 구조식(Ⅹ)의 아민 또는 그 염을
    (식중 Q는 할로겐 또는 하이드록시기이고, A는 수소 또는 벤질기이며 Z는 후술하는 바와 같다)
    벤젠 또는 플루우로벤젠과 프리델-클라프트(Friedel-Crafts) 반응시키고, A가 벤질기인 생성물로부터는 벤질기를 이탈시켜서 구조식(Ⅰ)의 화합물(식중 R1은 수소이고, R2, R3, R4, R5, R6및 Z는 후술하는 바와 같다)을 제조하거나 : 또는
    g) 구조식(Ⅰ)의 화합물(식중 R1은 수소이고, R2, R3, R4, R5,R6및 Z는 후술하는 바와 같다)을 그 질소에 공지의 방법으로 메틸화시켜서 3급 아민으로 전환시켜서 구조식(Ⅰ)의 화합물(식중 R1은 메틸기이고, R2, R3, R4, R5, R6및 Z는 후술하는 바와 같다)을 제조하거나; 또는
    h) 다음 구조식(XI)의 아민을
    (식중 R6는 후술하는 바와 같다) 구조식(Ⅵ) 의 화합물(식중 R2, X 및 Z는 공정b)에 기술한 바와 같다)과 반응시켜서 구조식(Ⅰ)의 화합물(식중, R1은 메틸기이고, R2, R3, R4, R5, R6및 Z는 후술하는 바와 같다)을 제조하거나 : 또는 i)다음 일반식(XII)의 아민을
    (식중, Z 및 R2는 후술하는 바와 같다.) 구조식(Ⅵ) (식중 R2, X 는 공정b 기술된 바와 같다)의 화합물과 반응시켜서 구조식(Ⅰ)의 화합물(식중 R1은 메틸기이고, R2, R3, R4, R5, R6및 Z는 후술하는 바와 같다)을 제조하고, 또 생성된 구조식(Ⅰ)의 화합물을 무기산 또는 유기산과 반응시켜서 산부가염으로 전환시키는 것으로 구성된 다음 구조식(Ⅰ)의 신규의 디페닐프로필아민 유도체 및 생리학적으로 사용가능한 그 산부가염의 제조방법
    식중, R1은 수소 또는 메틸기이고 ; R2, 수소, 메틸 또는 n-데실기이고 : Z는 R3,R4및 R5로 치환된 페닐기이거나, R3은 수소, 불소, 염소 취소 또는 니트노, C1-12알킬, C1-4알콕시, 페녹시 또는 벤질록시기이고 :R4및, R5는 수소, 염소 또는 하이드록시, 알콕시, 벤질옥시, 아세트 아미노 또는 카복시기이거나 : 또는 R4및 R5는 함께 메틸렌디옥시기를 형성하며 : 또는 Z는 4-메톡시나프틸 또는 4-에톡시나프틸기이고 : R6는 수소 또는 불소이다. 단 R1, R2, R3, R4, R5및 R6모두가 동시에 수소인 경우는 제외한다.(1987년5월 20일자 출원 우선권)
  5. a)구조식(Ⅱ) (식중 A는 수소이고 R6는 전술한 바와 같다)의 디페닐프로필아민 유도체를 구조식(Ⅲ) (식중 R2및 Z는 전술한 바와 같다)의 케톤과 한단계 또는 두단계로 환원 축합반응시켜서 구조식(Ⅰ) (식중 R¹은 수소이고, R2, R3, R4, R5, R6및 Z는 전술하는 바와 같다)의 화합물을 제조하거나 : 또는 b)구조식(Ⅳ)의 화합물(식중, X는 할로겐, 특히 염소 취소 또는 요오드이다)을 구조식(Ⅴ) (식중B는 수소 또는 벤질기이고 R2, R3및 Z는 전술한 바와 같다)의 아민과 반응시키고, 또 B 가 벤질기인 생성물로부터는 벤질기를 이탈시켜서 구조식(Ⅰ) (식중R1은 수소이고, R2, R3, R4, R5, R6및 Z는 후술하는 바와 같다)의 화합물을 제조하거나 : 또는 c)구조식(Ⅱ) (식중 A는 수소 또는 벤질기이고, R6는 전술한 바와 같다)의 아민의 구조식(Ⅵ) (식중, R2와 Z, X는 공정 b)에 기술한 바와 같다)는 화합물과 반응시키고, 또 생성물중 A가 벤질기인 화합물에서는 벤질기를 이탈시켜서 구조식(Ⅰ) (식중 R1은 수소이고, R2, R3, R4, R5, R6및 Z는 전술하는 바와 같다)의 화합물제조하거나 : 또는d) 구조식(Ⅶ) 의 디페닐프로피온알데히드를 구조식 (Ⅴ) (식중B는 수소이고 R2, R3및 Z는 전술한 바와 같다)의 아민과 한단계 또는 두단계로 환원축합반응시켜서 구조식(Ⅰ) (식중 R1은 수소이고, R2, R3, R4, R5, R6및 Z는 전술한 바와 같다)의 화합물을 제조하거나 : 또는 e) 구조식(Ⅷ) (식중 R6, 및는 전술한 바와 같다) 의 디페닐아세토니트릴을 구조식(Ⅸ) (식중 R2Z 및 X는 공정b)에서 기술한 바와 같고, A는 벤질이다)의 화합물과 반응시키고, 그 생성물에서 시아노기 및 벤질기를 수소로 치환시킴으로써 구조식 (Ⅰ) (식중 R1은 수소이고, R2, R3, R4, R5, R6및 Z는 전술하는 바와 같다)의 화합물을 제조하거나 : 또는 f) 구조식(X) (식중 Q는 할로겐 또는 하이드록시기이고, A는 하이드로겐 또는 벤질기이고 R및 Z는 전술한 바와 같다)의 아민 또는 그 염을 벤젠과 프리델-크라프츠 반응시키고, 또 A가 벤질기인 그 생성물에서 벤질기를 이탈시켜서 구조식(Ⅰ) (식중 R¹은수소이고, R2, R3, R4, R5, R6및 Z는 전술하는 바와 같다)의 화합물을 제조하거나 : 또는 g)구조식(Ⅰ) (식중 R¹은수소이고, R2, R3, R4, R5, R6및 Z는 전술하는 바와 같다)의 화합물을, 그 질소원자에 공지의 방법으로 메틸화시켜서 3급 아민으로 전환시켜서 구조식 (Ⅰ) (식중 R¹은 메틸이고, R2, R3, R4, R5, R6및 Z는 후술하는 바와 같다)의 화합물을 제조하거나 : 또는 h) 구조식(XI) (식중 R6는 전술한 바와 같다)의 아민을 구조식 (Ⅵ) (식중 R2, Z, X는 공정b)에 기술한바와 같다) 의 화합물과 반응 시켜서 구조식(Ⅰ) (식중 R1은 메틸기이고, R2, R3, R4, R5, R6및 Z는 전술하는 바와 같다)의 화합물을 제조하거나 : 또는 i ) 구조식(XII) (식중 Z 및 R6는 전술한 바와 같다)의 아민을 구조식(Ⅳ) (식중 X는 공정b)에 기술한 바와 같고 R6는 전술한 바와 같다)의 화합물과 반응시켜서 구조식 (Ⅰ) (식중 R1은 메틸기이고, R2, R3, R4, R5, R6및 Z는 제2항에 바와 같다)의 신규 디페닐프로필아민 유도체 및 그 생리학저으로 사용가능한 산부가염의 제조방법. (1986년7월11일자 출원 우선권)
  6. 활성성분으로 신규의 구조식 (Ⅰ) (식중 R1, R2, R3, R4, R5, R6및 Z는 제 1 항에서 전술한 바와 같다)화합물 또는 생리학적으로 사용 가능한 그 산부가염을 포함하고 제약업에 통상 사용되는 불활성의 비독성담체 및/또는 첨가를 혼합한 것으로 구성되는 약학적인 조성물. (1987년5월20일자 출원 우선권)
  7. 활성성분으로 신규의 구조식 (Ⅰ) (식중 R1, R2, R3, R4, R5, R6및 Z는 제 2 항에서 정의된 바와 같다)화합물 또는 생리학적으로 사용 가능한 그 산부가염을 포함하고 제약업에 통상 사용되는 불활성,의 비독성담체 및/또는 첨가를 혼합한 것으로 구성되는 약학적인 조성물. (1986년7월11일자 출원 우선권)
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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