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Application filed by 마이클 피터 잭슨, 더 웰컴 화운데이손 리미티드filedCritical마이클 피터 잭슨
Publication of KR870007944ApublicationCriticalpatent/KR870007944A/en
C07H17/00—Compounds containing heterocyclic radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
C07H17/04—Heterocyclic radicals containing only oxygen as ring hetero atoms
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Abstract
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Description
뉴클레오시드류의 제조 방법Manufacturing method of nucleosides
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음Since this is an open matter, no full text was included.
Claims (6)
하기식 (Ⅰ)의 화합물 또는 이것의 약학적 허용 유도체와 적어도 하나의 약학적 허용 담체로 구성된 약학적 제제.A pharmaceutical formulation comprising a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable derivative thereof and at least one pharmaceutically acceptable carrier.상기 식에서, B는 슈가 잔기의 각각 9-위치 또는 4-위치에 결합된 아데닌 또는 시토신을 의미함.Wherein B represents adenine or cytosine bound at the 9- or 4-position of the sugar residue, respectively.제 1 항에 있어서, 정제 또는 캡술 형태인 것을 특징으로 하는 제제.The formulation according to claim 1, which is in tablet or capsular form.하기식 (Ⅰ)의 화합물 또는 이것의 약학적 허용염의 유효양을 사람에게 투여하는 것으로 구성되는 사람의 레트로비루스 감염을 치료하는 방법.A method of treating Retrovirus infection in a human, comprising administering to a human an effective amount of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.상기 식에서, B는 슈가잔기의 9-위치 또는 4-위치에 결합된 아데닌 또는 시토신을 의미함.In the above formula, B means adenine or cytosine bound to the 9-position or 4-position of the sugar residue.제 3 항에 있어서, 상기 레트로비루스 감염은 AIDS인 것을 특징으로 하는 방법.4. The method of claim 3, wherein the retrovirus infection is AIDS.(A) 하기식 (Ⅱ)의 화합물을, 하기의 전구체기를 대응하는 바라는 기로 전환시킬 수 있는 조건 또는 시약과 반응 시키거나;(A) reacting a compound of formula (II) with conditions or reagents capable of converting the following precursor groups into the corresponding desired groups;(B) 하기식 (Ⅲ)의 퓨린 또는 시토신 또는 이것의 작용성 동등물을 하기식 (Ⅲ)의 퓨린 또는 시토신의 9-또는 1-위치에서 바라는 바의 리보푸라노실링을 도입할 수 있는 화합물과 반응시키고;(B) Compounds capable of introducing ribofuranosyling as desired at the 9- or 1-position of the purine or cytosine of formula (III) or a functional equivalent thereof to the purine or cytosine of formula (III) React with;그후, 또는 동시에Then or at the same timeⅰ)하기식 (Ⅰ)의 화합물이 형성되었을때, 그 화합물을 약학적 허용 유도체로 전환시키고,Iii) when the compound of formula (I) is formed, the compound is converted into a pharmaceutically acceptable derivative,ⅱ) 하기식 (Ⅰ)의 화합물의 약학적 허용 유도체가 형성 되었을때, 그 유도체를 하기식 (Ⅰ)의 화합물 또는 이것의 상이한 유도체로 전환시키는 전환 공정을 실시하는 것을 특징으로 하는 하기식 (Ⅰ)의 화합물 또는 이것의 약학적 허용 유도체를 제조하는 방법.Ii) When a pharmaceutically acceptable derivative of the compound of formula (I) is formed, a conversion process of converting the derivative into a compound of formula (I) or a different derivative thereof is carried out. To produce a compound or a pharmaceutically acceptable derivative thereof.상기 식에서,WhereB는 슈가 잔기의 9-위치 또는 4-위치에 각각 결합된 아데닌 또는 시토신이며,B is adenine or cytosine bound to the 9-position or 4-position of the sugar residue, respectively,R은 히드록시기 또는 그 약학적 허용 유도체기를 위한 전구체기임.R is a precursor group for a hydroxy group or a pharmaceutically acceptable derivative group thereof.제 5 항에 있어서, 상기식 (Ⅰ)의 결과의 화합물 또는 이것의 약학적 허용 유도체를 약학적 허용 담체와 혼합하여 약학적 제제를 형성하는 것을 특징으로 하는 방법.The method of claim 5, wherein the compound of the result of formula (I) or a pharmaceutically acceptable derivative thereof is mixed with a pharmaceutically acceptable carrier to form a pharmaceutical formulation.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.
KR870001456A1986-02-201987-02-19
Manufacturing method of nucleosides
KR870007944A
(en)
Pharmaceutical substances containing specific 6-mercaptopurine derivatives, uses of such 6-mercaptopurine derivatives, methods of preparing pharmaceutical substances, and some 6-mercaptopurine derivatives and methods of preparing the same