KR870002098A - 치환된 아릴설포닐 구아니딘의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (1)
- (a) 일반식(II)의 구아니딘 유도체를 산수용체 존재하 및 경우에 따라 희석제 존재하에서, 적어도 2몰 당량의 일반식(III)의 아렌술폰산 클로라이드와 반응시켜 M이 수소를 나타내고, R2가 래디칼을 나타내는 일반식(I)의 화합물을 제조하거나 ; (b) 상기 방법(a)에 의해 수득될 수 있는 일반식(ID)의 치환된 아릴설포닐 구아니딘을, 경우에 따라 산 수용체 존재하 및 경우에 따라 희석제 존재하에서, 일반식(IV)의 아미노화합물 또는 일반식(IV)의 아미노 화합물의 염산염과 반응시켜 M이 수소를 나타내고, R2가 수소, 이하에서 정의하는 바와같이 임의 치환된 C1-C6알킬, C3-C6-사이클로알킬, C3-C6-알케닐 또는 이하에서 정의하는 바와 같이 임의 치환된 벤질을 나타내거나 R3와 함께는 이하에서 정의하는 바와 같은 의미를 나타내는 일반식(I)의 화합물을 제조하거나; (c) 일반식(V)의 화합물을, 경우에 따라 희석제 존재하에서, 일반식(VI)의 아미노화합물과 반응시켜 m이 0이고, n이 2이며, R1이 C1-C8알콕시아미노 또는 벤질옥시아미노를 나타내고, R2가 수소, 이하에서 정의하는 바와 같이 임의로 치환된 C1-C6알킬, C3-C6사이클로알킬, C3-C6알케닐, 또는 이하에서 정의하는 바와 같이 임의 치환된 벤질을 나타내거나, R3와 함께는 이하에서 정의하는 바와 같은 의미를 나타내는 일반식(I)의 화합물을 제조하거나; (d) 상기 방법 (a),(b) 및 (c)에 의해 수득될 수 있는, M은 수소를 나타내며, R1,R2, R3m 및 n은 이하에 정의하는 바와같은 일반식(I)의 화합물을 경우에 따라 희석제의 존재하에서, 금속 수산화물, 금속하이드라이드 또는 금속알칸올레이트와 또는 유기 금속화합물과 반응시켜 M이 1가 금속을 나타내는 일반식(I)의 화합물을 제조하거나; (e) M은 수소를 나타내고, R1,R2,R3, m 및 n은 이하에 정의하는 바와 같은 일반식(I)의 화합물을, 경우에 따라 희석제 존재하에서, 강산과 반응시켜 일반식(I)의 화합물과 강산과의 1:1 부가물을 제조함을 특징으로 하여, 일반식(I)의 치환된 아릴설포닐구아니딘 및 일반식(I)의 화합물과 강산과의 1:1부가물을 제조하는 방법.상기식에서, m은 0 또는 1을 나타내며,n은 0,1 또는 2를 나타내고, M은 수소 또는 1가의 금속을 타내며, R1은 C1-C6알킬(이는 불소 및/또는 염소로 임의 치환된다), 아미노, C1-C4-알킬아미노, C1-C8-알콕시아미노, 디-(C1-C4-알킬)-아미노, C1-C4-알콕시-C1-C4-알킬아미노, 벤질옥시아미노 또는 디메틸하이드라지노를 나타내고, R2는 수소, C1-C6알킬(이는 불소, 염소, 브롬, 시아노, 하이드록실 또는 C1-C4-알콕시에 의해 임의 치환된다), C3-C6-사이클로알킬, C3-C6-알케닐, C3-C6-알키닐, 벤질(이는 불소, 염소, 니트로, 시아노, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시 또는 C1-C4-알콕시카보닐로 임의 치환된다), 또는 래디칼(여기에서, R1은 상기 정의한 바와 같고, m은 0 또는 1이며, n은 0,1 또는 2를 나타낸다)를 나타내며, R3는 수소, C1-C6알킬(이는 불소, 염소, 브롬, 시아노, 카복실, C1-C4-알콕시카보닐, 하이드록시 또는 C1-C4-알콕시로 임의 치환된다), C3-C6-사이클로알킬, C3-C6-알케닐, C3-C6-알키닐, 페네틸, 또는 벤질(이는 불소, 염소, 브롬, 시아노, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시 또는 C1-C4-알콕시 -카보닐로 임의 치환된다)을 나타내거나, 페닐(이는 불소, 염소, 브롬, 하이드록실, 시아노, 니트로, 아미노, C1-C4-알킬, 트리플루오로메틸, C1-C4-알콕시, 트리플루오로메톡시, C1-C4-알킬티오, 트리플루오로메틸티오, 아미노설포닐 또는 C1-C4-알콕시-카보닐로 임의 치환된다)을 나타내거나, R2와 R3는 함께는 산소 가고 또는가교[여기에서, R4는 C1-C4-알킬, C1-C4-알킬-카보닐, 또는 불소, 염소, 브롬, 시아노, 니트로, C1-C4-알킬, 트리플루오로메틸 또는 C1-C4-알콕시로 임의 치환된 페닐을 나타낸다.]에 의해 임의로 차단된 C4-C6-알칸디일을 나타내고, 또한 R3는 래디칼 -O-R5[여기에서, R5는 불소, 염소, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬설피닐 또는 C1-C4-알킬설포닐로 임의 치환된 C1-C12-알킬; C3-C6-알케닐; C1-C4-알콕시-카보닐-C1-C2-알킬; 아미노카보닐-메틸; C1-C4-알킬아미노-카보닐메틸; 디-(C1-C4-알킬)-아미노-카보닐-메틸; 페닐; 페네틸; 또는 불소, 염소, 니트로, 시아노,C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시 또는 C1-C4-알콕시-카보닐로 임의 치환된 벤질을 나타낸다]를 나타내거나, R3는 래디칼[여기에서, R6은 수소 C1-C4-알킬을 나타내며, R7은 수소; 불소, 염소, 브롬, 시아노, C1-C4-알콕시 또는 C1-C4-알콕시카보닐로 임의 치환된 C1-C4-알킬; C3-C6-사이클로알킬; 페네틸; 벤질; 또는 불소, 염소, 브롬, 니트로, 시아노, C1-C4-알킬; C1-C4-알콕시 또는 C1-C4-알콕시-카보닐로 임의 치환된 페닐을 나타낸다]을 나타내고, R8은 C1-C8-알킬 또는 벤질을 나타내며,R9은 상기 방법(c)에서 정의한 R2와 동일한 의미를 갖는다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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