KR860009015A - 이소퀴놀린 화합물의 제조방법 - Google Patents

이소퀴놀린 화합물의 제조방법 Download PDF

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에즘 조안 밸리
미챌 조오지 레스터
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대리 안토니 뉴삼
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Abstract

내용 없음

Description

이소퀴놀린 화합물의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. R4가 수소원자 또는 메티르룹인 일반식(1)의 화합물을 제조하기 위해서, 일반식(2)의 화합물을 아민 R7R8NH과 반응시킨 다음, 계속해서, 경우에 따라, 존재하는 보호그룹을 제거하거나; R4가 할로겐원자인 일반식(1)의 화합물을 제조하기 위해서, R4가 수소원자인 상응하는 일반식(1)의 화합물을 할로겐화시키고; 이렇게 하여 수득한 일반식(1)의 화합물을 그의 염으로 전환시키는 단계중, 적여도 한 단계를 수행함을 특징으로 하여, 일반식 (1)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 수소원자 또는 메틸그룹이고; R2는 수소원자이거나, 하이드록실, C1-4알콕시 또는 C2-4알카노일옥시그룹이며; R3는 수소원자이거나; 또는 R2가 수소가 아닌 경우, 임의로 하이드록실, C1-4알콕시 또는 C2-4알카노일옥시그룹이거나, 또는 R2및 R3는 함께 메틸렌디옥시그룹이고; R4는 수소 또는 할로겐원자이거나 메틸그룹이며; R5및 R6는 각각 수소원자이거나 그룹-OCOCH2NR7R8[여기에서, R7및 R8은, 동일하거나 상이할 수 있으며, 각각 수소원자이거나, 하이드록실그룹에 의해 임의로 치환된 C3-7사이클로알킬그룹 또는 직쇄 또는 측쇄 C1-4알킬그룹이거나, 또는 -NR7R8은 5 내지 7환원을 가지며 임의로 환에 산소 또는 황원자 또는 그룹 -NH- 또는 -N(R)- (여기에서 R은 하이드록실그룹에 의해 임의로 치환된 C1-4알킬그룹이다)을 함유하는 포화헤테로사이클릭 아미노그룹을 형성한다]이며, 단, R5및 R6중의 하나가 수소원자인 경우 다른 하나는 그룹 OCOCH2NR7R8이고; R9및 R10중 하나는 그룹-OCOCH2L(여기에서, L은 치환가능한 이탈그룹이다)이고 다른 하나는 수소원자이거나, R9및 R10둘다 그룹-OCOCH2L이며; 단, 일반식(2)의 경우 R2보호된 하이드록실그룹이거나 상기 정의한 바와 같고, R3는 보호된 하이드록실그룹이거나 상기 정의한 바와 같으며, R4는 수소 또는 메틸그룹이다.
  2. 제1항에 있어서, R5및 R6중 적여도 하나가 일반식 -OCOCH2NR7R|8의 그룹(여기에서 R7및 R8은 직쇄 또는 측쇄 C1-4알킬그룹이다)인 제1항에 따른 일반식(1)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.
  3. 제1 또는 2항에 있어서, R2및 R3가 수소원자이고, R4가 수소 또는 브롬원자이거나 메틸그룹인 일반식(1)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.
  4. 제1항에 있어서, 일반식(1a)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.
    상기 식에서, R1은 수소원자 또는 메틸그룹이고; R4는 수소 또는 할로겐원자이거나 메틸그룹이며; R5및 R6는 각각 수소원자이거나 그룹 -OCOCH2NR7R8(여기에서 R7및 R8은, 동일하거나 상이할 수 있으며, 각각 직쇄 또는 측쇄 C1-4알킬그룹이다)이다.
  5. 제4항에 있어서, R1이 메틸그룹이고, R4가 수소 또는 브롬원자이거나 메틸그룹이며, R5가 일반식 -OCOCH2NR7R8의 그룹이고, R6가 수소원자이며 R7및 R8가 직쇄 또는 측쇄 C1-4알킬그룹인 일반식 (1a)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.
  6. 제1항에 있어서, [5,8,13,14-테트라하이드로-14-메틸-8,13-이옥소벤즈[5,6]이소인돌로[2,1-b]이소퀴놀린-9-일] (디에틸아미노)아세테이트 또는 그의 생리학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
  7. 일반식(3)의 퀴논을 무수알카노산 존재하에 일반식(4)의 화합물과 축합시킴을 특징으로 하여, 일반식(2)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기 식에서, R1은 수소원자 또는 메틸그룹이고; R2는 보호된 하이드록실 그룹이거나, 수소원자이거나, 하이드록실, C1-4알콕시 또는 C2-4알카노일옥시 그룹이며; R3는 보호된 하이드록실 그룹이거나, 수소원자이거나, 또는 R2가 수소가 아닌 경우, 임의로 하이드록실, C1-4알콕시 또는 C2-4알카노일옥시 그룹이거나, 또는 R2및 R3는 함께 메틸렌디옥시그룹이고; R4는 수소원자 또는 메틸그룹이며; R9및 R10중 하나는 그룹-OCOCH2L (여기에서 L은 치환가능한 이탈그룹이다)이고 다른 하나는 수소원자이거나, 또는 R9및 R10둘다 그룹-OCOCH2L이고; R11은 그룹 -CHO 또는 -COCH3이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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