KR860008201A - N7-아미디노 치환 미토마이신 c유도체의 제조방법 - Google Patents

N7-아미디노 치환 미토마이신 c유도체의 제조방법 Download PDF

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KR860008201A
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브리스톨-마이어즈 스퀴브 컴페니
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브리스톨-마이어즈 컴페니
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Abstract

내용 없음

Description

N7-아미디노 치환 미토마이신 C 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. N1a-R-치환 미토마이신 C [여기서, R는 수소, 저급알킬, 저급알칸오일, 벤조일, 또는 치환벤조일(치환체는 저급알킬, 저급알콕시, 할로, 아미노, 또는 니트로기임)임]를 3차아민의 존재하에 클로로포름이미디늄염과 반응시킴을 특징으로하는 N7-아미디노 치환 미토마이신 C 유도체의 제조방법.
  2. 제1항에 있어서, 상기 N1a-R-치환 미토마이신 1C를 하기 일반식을 가진 화합물과 반응시킴을 특징으로하는 방법.
    상기식에서, R1은 저급알킬 또는 저급알콕시이고, R2는 저급알킬이거나, 또는 R1및 R2는 이들이 결합되어 있는 질소원자와 함께 피톨리딘, 2-또는 3-저급 알킬피롤리딘, 피페리딘, 2-, 3-, 또는 4-저급알킬피페라딘, 2,6-저급디알킬피페리딘, 피페라진, 4-치환피페라진(여기서, 4-치환체는 탄소원자 수가 1-8개인 알킬 또는 카르브알콕시, 페닐, 메틸페닐, 메톡시페닐, 할로페닐, 니트로페닐, 또는 벤질기임), 아제핀, 2-, 3-, 또는 4-저급 알킬아제핀, 모르폴린, 티오모르폴린, 티오모르폴린-1-옥시드 또는 티오모르폴린-1,1-디옥시드를 구성한다.
  3. 제1항에 있어서, 상기 반응이 극성 비양성자성 용매중에서 수행됨을 특징으로하는 방법.
  4. 제2항에 있어서, 상기 반응이 극성 비양성자성 용매중에서 수행됨을 특징으로하는 방법.
  5. 제2항에 있어서, 상기 반응이 일반식(여기서, R1및 R2는 제2항에서 정의한 것과 같음)을 가진 용매중에서 수행됨을 특징으로하는 방법.
  6. 제1항에 있어서, 상기 반응이 트리에틸아민의 존재하에서 수행됨을 특징으로하는 방법.
  7. 제2항에 있어서, 상기 반응이 트리에틸아민의 존재하에서 수행됨을 특징으로하는 방법.
  8. 제5항에 있어서, 상기 반응이 트리에틸아민의 존재하에서 수행됨을 특징으로하는 방법.
  9. 제1항에 있어서, 상기 반응을 -50℃ 내지 20℃의 온도 범위에서 5분 내지 1시간동안 진행시킴을 특징으로하는 방법.
  10. 제8항에 있어서, 7[(디메틸아미노)메틸렌]아미노-9a-메톡시미토산이 N,N-디메틸포름아미드중에서 미토마이신 C와 N,N-디메틸포름이미디늄 클로라이드를 반응시킴으로서 생성됨을 특징으로하는 방법.
  11. 제8항에 있어서, 7-(1-피롤리딘일메틸렌)아미노-9a-메톡시미토산이 N-포르밀 피롤리딘중에서 미토마이신 C와 피롤리딘일포름이미디늄 클로라이드를 반응시킴으로서 생성됨을 특징으로하는 방법.
  12. 제8항에 있어서, 7-(1-피롤리딘일메틸렌)아미노-9a-메톡시미토산이 N-포르밀 피페리딘중에서 미토마이신 C와 피페리딘일포름이미디늄 클로라이드를 반응시킴으로서 생성됨을 특징으로하는 방법.
  13. 제8항에 있어서, 7[(디이소프로필아미노)메틸렌]아미노-9a-메톡시미토산이 N,N-디이소프로필포름아미드중에서 미토마이신 C와 N,N-디이소프로필포름이미디늄 클로라이드를반응시킴으로서 생성됨을 특징으로하는 방법.
  14. 제8항에 있어서, 7-(티오모르폴린-1-일메틸렌)아미노-9a-메톡시미토산이 N-포르밀티오모르폴린중에서 미토산 C와 티오모르폴린일포름이미디늄 클로라이드를 반응시킴으로서 생성됨을 특징으로하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019860001449A 1985-04-29 1986-02-28 N^7-아미디노 치환 미토마이신 c 유도체의 제조방법 KR910002080B1 (ko)

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