KR850002991A - 세팔로스포린 유도체의 제조방법 - Google Patents

세팔로스포린 유도체의 제조방법 Download PDF

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하인리히 벡커, 베른하르트 벡크
훽스트 아크티엔 게쩔샤프트
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    • C07D501/14—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
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Abstract

내용 없음

Description

세팔로스포린 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (4)

  1. 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 염을 일반식(Ⅰ)의 라디칼 A에 상응하는 염기와 반응시키고 존재하는 보호기를 제거하고, 필요하다면, 수득된 생성물을 생리학적으로 허용가능한 산부가염으로 전환시키거나, 일반식(Ⅲ)의 화합물을 일반식(Ⅰ)의 라디칼 A에 상응하는 염기와 반응시켜 일반식(Ⅳ)의 화합물을 형성시키고 존재하는 아미노-보호기를 제거하고, R7이 수소인 일반식(Ⅳ)의 화합물 그 자체 또는 그의 반응성 유도체를 일반식(Ⅴ)의 2-Syn-옥시이미노 아세트산 또는 카르보닐기가 활성화된 이 화합물의 유도체와 반응시키고, 존재하는 보호기를 제거하고, 필요하다면, 생성된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 생리학적으로 허용가능한 그의 산부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 세팔로스포린 유도체 또는 그의 생리학적으로 허용가능한 산부가염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 수소 또는 메톡시이고, R2는 수소, 임의 치환된 C1내지 C6알킬, 임의치환된 C2내지 C6알케닐, C2내지C6알키닐, C3내지 C7-시클로알킬, C3내지 C7시클로알킬-C1내지 C6-알킬, C4내지 C7-시클로알케닐 또는그룹이고, (여기서 m 및 n은 각각 0 또는 1이고, R3및 R4는 동일 또는 상이하며 수소, 아릴 또는 C1내지 C4알킬기이거나, 결합된 탄소원자와 함께 메틸렌 또는 C3내지 C7-시클로알킬리덴기를 형성하며, 상기 C1내지 C4알킬기 및 C3내지 C7시클로알킬리덴기를 더욱 일치활 또는 다치환될 수 있고 R5는 COOH, CN 또는 CONH2기이다).
    A는 임의 치환된 지방족 또는 시클릭 암모니오기이며, Z는 CH, CF, CCl, CBr 또는 N이며 R2O-기는 Syn위치에 있으며, R6는 일반식(Ⅰ)의 라디칼 A에 상응하는 염기와 교환될 수 있는 기이고, R7은 수소 또는 아미노 보호기이다.
  2. 제1항에 있어서, 치환체 R6의 친핵성 교환반응이 라디칼 A에 상응하는 염기 및 트리-C1내지 C4-알킬요오도실란의 존재하여 일어나는 방법.
  3. 제2항에 있어서, 트리 C1내지 C4-알킬요오도실란이 트리메틸요오도실란 또는 트리에틸요오도실란인 방법.
  4. 제1항에 있어서, Z가 CH이고 R1이 수소이면 A는 트리 C1내지 C4-알킬암모늄일 수 없고 R2가(여기서, Ra및 Rb는 C1내지 C4-알킬 또는 C3내지 C7-시클로알킬리덴이다)일 수 없거나, 또는 A가 1-메틸-1-피롤리디늄일 수 없고 R2가 C1내지 C4-알킬, 알릴, 부트-2-엔일, 부트-3-엔일 또는(여기서, R' 및 R"는 각기 수소, 메틸 또는 에틸이거나, 함께 C3내지 시클로알킬리덴이다)일 수 없는 일반식(Ⅰ)의 세팔로스포린 유도체의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019840006224A 1983-10-08 1984-10-08 세팔로스포린 유도체의 제조방법 KR850002991A (ko)

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