KR840009112A - 세펨화합물의 제조방법 - Google Patents

세펨화합물의 제조방법 Download PDF

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KR840009112A
KR840009112A KR1019840002449A KR840002449A KR840009112A KR 840009112 A KR840009112 A KR 840009112A KR 1019840002449 A KR1019840002449 A KR 1019840002449A KR 840002449 A KR840002449 A KR 840002449A KR 840009112 A KR840009112 A KR 840009112A
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KR1019840002449A
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라트렐(외 3) 루돌프
Original Assignee
하인리히 벡커, 베른하르르 벡크
훽스트 아크티엔 게젤샤프트
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D501/00Heterocyclic compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D501/14Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
    • C07D501/16Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3
    • C07D501/187-Aminocephalosporanic or substituted 7-aminocephalosporanic acids
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C12BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12PFERMENTATION OR ENZYME-USING PROCESSES TO SYNTHESISE A DESIRED CHEMICAL COMPOUND OR COMPOSITION OR TO SEPARATE OPTICAL ISOMERS FROM A RACEMIC MIXTURE
    • C12P35/00Preparation of compounds having a 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring system, e.g. cephalosporin
    • C12P35/02Preparation of compounds having a 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring system, e.g. cephalosporin by desacylation of the substituent in the 7 position

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Abstract

내용 없음

Description

세펨화합물의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (5)

  1. 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 염을 기A에 상응하는 염기와 반응시켜 일반식(Ⅲ)의 화합물을 생성시킨후, 화학적 또는 효소적 방법으로 아실기를 제거시켜 화합물(Ⅰ)을 생성시킴을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 7-아미노-세파로스포란산 유도체를 제조하는 방법.
    상기식에서
    R1은 수소 또는 메톡시이고
    A는 임의 치환된 C1-C6-알킬(피리디늄기의 오르토 위치의 두개의 알킬 그룹은 또한 결합하여 하나의 환탄소원자가 헤테로원자에 의해 치환될 수 있고 또한 하나 또는 두개의 이중결합을 함유할 수 있는 임의 치환된 디-내지 데카-메틸렌환을 생성할 수 있다), 임의 치환된 C2-C6알케닐, C2-C6-알키닐 및 C|3-Cn-사이클로알케닐, 임의 치환된 C3-Cn-사이클로알킬-메틸(여기에서 마지막 두개의 치환테중의 환도 치환될 수 있다);C4-Cn-사이클로알케닐, 임의 치환된 C1-C6-알콕시, C2-C6-알케닐옥시 및 C-C6-알키닐옥시, 할로겐 트리플루오로메틸 및 하이드록실, 및 임의 치환된 페닐, 벤질 및 헤테로아릴 중에서 선택된 동일 또는 상이한 치환체에 의해 일치환 또는 다치환 될 수 있는 피리디늄기이거나, 또한 A는 임의 치환된 C1-C6-알킬, C1-C6-알콕시, 할로겐, 트리플루오로메틸 및 하이드록실중에서 선택된 동일 또는 상이한 치환체에 의해 각각 일치환 또는 다치환 될 수 있는 퀴놀리늄기또는 이소퀴놀리늄기이며 R2니 기 A에 상응하는 엽기에 의해 치환될 수 있는 그룹이고, R3CO는 아실기이다.
  2. 제1항에 있어서, 기 R3CO-가 포르밀기 또는 세팔로스포린 및 페니실린화학에서 공지된 아실기인 방법.
  3. 제2항에 있어서, 기 R3CO-가 티에닐아세틸, 페닐아세틸 또는 페녹시아 세틸기 또는 그의 작용성 그룹을 보호할 수 있는 기인방법.
  4. 제1항 내지 제3항중 어느 하나에 있어서, 치환체 A에 상응하는 엄기와의 반응이 트리-C1-C4알킬요도실란 존재하에 수행되는 방법.
  5. 제4항에 있어서, 트리-C1-C4-알킬 요도실란이 트리메틸-또는 트리에틸-요도실란인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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